Брутто-формула

C 8 H 17 NO 2

Фармакологическая группа вещества Прегабалин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

148553-50-8

Характеристика вещества Прегабалин

Прегабалин — аналог ГАМК . Кристаллическое твердое вещество от белого до почти белого цвета, свободно растворимо в воде и как в основных, так и кислых водных средах. Молекулярная масса 159,23.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоэпилептическое .

Фармакодинамика

Механизм действия

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-δ-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС , необратимо замещая 3 Н-габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгетического и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 нед по 2 раза в сутки и до 8 нед по 3 раза в сутки в целом риск развития побочных эффектов и эффективность при приеме по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 нед боль уменьшалась в течение 1-й нед , а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% пациентов, получавших прегабалин, и 18% пациентов, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и 16% пациентов, принимавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 до 600 мг/сут. Эффективность доз 450 и 600 мг/сут сравнима, однако переносимость 600 мг/сут обычно хуже.

Также применение прегабалина связано с заметным улучшением функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг/сут приводило к более выраженному улучшению сна по сравнению с дозой 300-450 мг/сут.

Эпилепсия

При приеме прегабалина в течение 12 нед по 2 или 3 раза в сутки риск развития побочных эффектов и эффективность прегабалина при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение 1-й нед .

Монотерапия (у недавно диагностированных пациентов). В контролируемом клиническом исследовании продолжительностью 56 нед при приеме 2 раза в сутки прегабалин достигал сопоставимой эффективности с ламотриджином на основании конечного показателя 6-месячного отсутствия приступов. Прегабалин и ламотриджин имели аналогичную безопасность и хорошую переносимость.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на 1-й нед лечения. При применении в течение 8 нед у 52% пациентов, получавших прегабалин, и 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А ).

В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, побочные реакции со стороны органа зрения (такие как затуманивание зрения, снижение остроты зрения, изменения полей зрения) отмечались чаще (за исключением изменений глазного дна), чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и пациентов, получавших прегабалин по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание. Прегабалин быстро всасывается натощак. C max достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥90% и не зависит от дозы. При повторном применении C ss достигается через 24-48 ч. При применении прегабалина после приема пищи C max снижается примерно на 25-30%, а T max увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимое влияние на общее всасывание прегабалина.

Распределение. Кажущийся V d прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы. В исследованиях у животных отмечали, что прегабалин проникает через ГЭБ у мышей, крыс и обезьян. Также было показано, что прегабалин может проходить через плаценту и обнаруживаться в молоке у крыс во время лактации.

Метаболизм. Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9% от дозы. Не отмечены признаки рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение. Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T 1/2 составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. Нарушение функции почек ). У больных с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы.

Линейность/нелинейность. Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно предсказать на основании данных приема однократной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Фармакокинетика в особых группах

Пол. Пол пациента не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию прегабалина в плазме.

Нарушение функции почек. Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у больных с нарушенной функцией почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме снижается примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика прегабалина у пациентов с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации прегабалина в плазме.

Пожилые пациенты (старше 65 лет). Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы.

Применение вещества Прегабалин

Лечение нейропатической боли у взрослых; эпилепсия (в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией); лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых; лечение фибромиалгии у взрослых.

Противопоказания

Гиперчувствительность; детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Ограничения к применению

Почечная и хроническая сердечная недостаточность.

В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения прегабалином.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина у беременных женщин нет.

При применении у животных прегабалин оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию. В связи с этим прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода. При лечении прегабалином женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Прегабалин выводится с грудным молоком. Так как безопасность применения прегабалина у новорожденных неизвестна, во время лечения не рекомендуется грудное вскармливание. Следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию прегабалином, принимая во внимание необходимость терапии для матери и грудного вскармливания для новорожденного.

Репродуктивная функция. Нет клинических данных относительно влияния прегабалина на репродуктивную функцию женщин.

В ходе клинического исследования влияния прегабалина на подвижность сперматозоидов здоровые добровольцы мужского пола получали дозу прегабалина 600 мг/сут. После 3-месячного лечения влияния на подвижность сперматозоидов не обнаружено.

Исследование фертильности продемонстрировало наличие негативного влияния на репродуктивную функцию самок крыс и репродуктивную функцию и развитие самцов крыс. Клиническая значимость этих результатов неизвестна.

Побочные действия вещества Прегабалин

На основании имеющегося опыта клинического применения прегабалина у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Побочные реакции обычно были легкими или умеренными. Во всех контролируемых исследованиях частота отмены из-за побочных реакций составила 14% среди пациентов, получавших прегабалин, и 7% среди пациентов, получавших плацебо. Наиболее частыми побочными реакциями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, также приводящие к отмене прегабалина: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Также отмечались нежелательные реакции, возникающие после отмены прегабалина: бессонница, головная боль, тошнота, тревога, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и диарея.

На фоне терапии центральной нейропатической боли, связанной с повреждением спинного мозга, наблюдается увеличение частоты побочных реакций в целом, а также побочных реакций со стороны ЦНС , в особенности сонливости.

Ниже приведены все побочные реакции, которые возникали чаще, чем при применении плацебо, и наблюдавшиеся более чем у 1 пациента: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (<1/1000); неизвестно (невозможно оценить по имеющимся данным) и распределены по системно-органным классам. В каждой группе по частоте возникновения побочные реакции перечислены в порядке уменьшения тяжести.

Перечисленные побочные реакции также могут быть связаны с течением основного заболевания и/или сопутствующим применением других ЛС .

Дополнительные побочные реакции, о которых сообщалось после выхода препарата на рынок, включенные в перечень ниже, выделены курсивом.

Инфекции и инвазии: часто — назофарингит.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности; редко — ангионевротический отек, аллергические реакции .

Нарушение обмена веществ, метаболизма: часто — повышение аппетита; нечасто — потеря аппетита, гипогликемия.

Со стороны психики: часто — эйфория, спутанность сознания, раздражительность, снижение либидо, дезориентация, бессонница, панические атаки, депрессия, апатия; нечасто — галлюцинации, возбуждение, беспокойство, подавленное настроение, агрессивность , приподнятое настроение, изменения настроения, деперсонализация, трудности в подборе слов, тревожные сновидения, повышение либидо, аноргазмия, усиление бессонницы; редко — расторможенность.

Со стороны нервной системы: очень часто — головокружение, сонливость, головная боль ; часто — атаксия, нарушение координации, тремор, амнезия, дизартрия, ухудшение памяти, нарушение внимания, парестезия, гипестезия, седативный эффект, нарушение равновесия, летаргия, агевзия; нечасто — обморок, миоклония, психомоторная гиперактивность, дискинезия, постуральное головокружение, интенционный тремор, нистагм, нарушение речи, гипорефлексия, гиперестезия, чувство жжения, околоротовая парестезия, миоклонус, потеря сознания, когнитивные нарушения ; редко — патологическое оцепенение, гипокинезия, паросмия, дисграфия, судороги .

Со стороны органа зрения: часто — нечеткость зрения, диплопия; нечасто — нарушение зрения, отечность глаз, утрата периферического зрения, дефект поля зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость глаз, повышенное слезоотделение, раздражение слизистой оболочки глаз; редко — осциллопсия, изменение зрительного восприятия глубины, мидриаз, страбизм, усиление яркости зрительного восприятия, кератит, потеря зрения .

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата: часто — вертиго; нечасто — гиперакузия.

Со стороны сердца: нечасто — тахикардия, AV-блокада I степени, синусовая брадикардия, ХСН ; редко — синусовая тахикардия, удлинение интервала QT , синусовая аритмия.

Со стороны сосудов: нечасто — приливы, гиперемия кожи, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, похолодание конечностей.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто — сухость слизистой оболочки полости носа; нечасто — одышка, носовое кровотечение, заложенность носа, ринит, кашель, храп; редко — чувство стеснения в горле, отек легких .

Со стороны ЖКТ : часто — рвота, сухость во рту, запор, метеоризм, вздутие живота, тошнота, диарея ; нечасто — ГЭРБ , избыточное слюноотделение, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко — асцит, панкреатит, дисфагия, отек языка .

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — папулезная сыпь, гипергидроз, крапивница, отек лица, кожный зуд ; редко — синдром Стивенса-Джонсона , холодный пот.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: часто — подергивания мышц, артралгия, боль в конечностях, боль в спине, спазм в шейном отделе; нечасто — опухание суставов, судороги мышц, миалгия, боль в шее, скованность мышц; редко — рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — недержание мочи, дизурия; редко — почечная недостаточность, олигурия, задержка мочи .

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто — боль в области молочных желез, эректильная дисфункция; нечасто — задержка эякуляции, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко — аменорея, выделения из молочных желез, увеличение молочных желез, гинекомастия .

Общие нарушения и реакции в месте введения: часто — нарушение походки, ощущение опьянения, повышенная утомляемость, периферические отеки, плохое самочувствие; нечасто — генерализованный отек, ощущение стеснения в груди, астения, жажда, боль, гипертермия, озноб, недомогание .

Лабораторные и инструментальные данные: часто — увеличение массы тела, повышение концентрации креатинина в плазме крови; нечасто — повышение уровня КФК в крови, повышение уровня АЛТ , АСТ , снижение количества тромбоцитов, повышение концентрации глюкозы в крови, снижение содержания калия в крови, снижение массы тела; редко — снижение уровня лейкоцитов в крови.

У некоторых пациентов наблюдались симптомы отмены после прекращения кратко- или долгосрочного лечения прегабалином. Сообщалось о таких явлениях, как бессонница, головная боль, тошнота, тревожность, диарея, гриппоподобный синдром, судороги, повышенная возбудимость, депрессия, боль, гипергидроз и головокружение, указывающих на физическую зависимость. Эту информацию следует сообщить пациенту перед началом лечения. Наблюдения показывают, что в случае отмены длительного лечения прегабалином частота и тяжесть симптомов отмены могут зависеть от дозы.

Взаимодействие

Поскольку прегабалин преимущественно выводится в неизмененном виде с мочой, подвергается незначительному метаболизму в организме человека (менее 2% дозы выделяется с мочой в виде метаболитов), не ингибирует in vitro метаболизм других ЛС и не связывается с белками плазмы крови, то маловероятно, что прегабалин может вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Исследования in vivo и популяционный фармакокинетический анализ. В исследованиях in vivo не наблюдалось значимое клиническое фармакокинетическое взаимодействие прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимое влияние на клиренс прегабалина.

Пероральные контрацептивы, норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Одновременное применение прегабалина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на равновесную фармакокинетику обоих ЛС .

ЛС, влияющие на ЦНС . Прегабалин может усилить действие этанола и лоразепама. В контролируемых клинических исследованиях одновременное применение многократных пероральных доз прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не приводило к клинически значимому влиянию на дыхание. После выхода прегабалина на рынок сообщалось о возникновении дыхательной недостаточности и комы у пациентов, принимавших его вместе с другими ЛС , угнетающими функцию ЦНС . Прегабалин, вероятно, усиливает нарушение когнитивных и основных двигательных функций, вызванные применением оксикодона.

Влияние на ЖКТ . Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на функции ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с ЛС , вызывающими запор (такими как опиоиды, см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие у пациентов пожилого возраста. Специальные исследования фармакодинамического взаимодействия с участием добровольцев пожилого возраста не проводились.

Передозировка

Симптомы: при передозировке (до 15 г) других (не описанных выше) нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее частыми нежелательными явлениями, развивавшимися при передозировке прегабалина, являлись аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство, имеются сообщения о случаях развития комы.

Лечение: промывание желудка, поддерживающее лечение и при необходимости — гемодиализ.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Прегабалин

Нарушение функции почек. У больных с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально, с учетом клиренса креатинина.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени коррекция дозы не требуется (см. «Фармакокинетика»).

Дети до 12 лет и подростки (12-17 лет включительно). Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлены. Применение у детей не рекомендуется.

Пожилые люди (старше 65 лет). Людям пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. «Фармакокинетика»).

У пациентов пожилого возраста возможно более частое возникновение таких побочных реакций, как головокружение, спутанность сознания, тремор, нарушение координации, летаргия.

Пациенты с сахарным диабетом. У некоторых пациентов с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне терапии прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

Реакции гиперчувствительности. Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Суицидальные мысли и поведение. Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. При появлении суицидальных мыслей и поведения, а также ухудшении депрессии пациенты или лица, осуществляющие уход за ними, должны незамедлительно обратиться за медицинской помощью.

Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания, нарушение когнитивных функций. Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пациентов пожилого возраста. В ходе пострегистрационного применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты, они должны соблюдать осторожность.

Отмена сопутствующей противосудорожной терапии. Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

Влияние прегабалина на зрение. В клинических исследованиях у пациентов, постоянно получавших прегабалин, такой побочный эффект, как затуманивание зрения, отмечался чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. При этом указанный побочный эффект прекращался по мере продолжения лечения. В клинических исследованиях, во время которых проводили офтальмологическое обследование пациентов, снижение остроты зрения и изменение полей зрения чаще наблюдалось у пациентов, получавших прегабалин, чем у получавших плацебо. Частота изменений глазного дна была выше у пациентов, получавших плацебо. Несмотря на то что клиническое значение этих нарушений не установлено, пациентам следует сообщать врачу об изменениях зрения на фоне терапии прегабалином. В случае сохранения симптомов нарушения зрения следует продолжить наблюдение. Более частые проверки зрения следует проводить у пациентов, которые уже регулярно наблюдаются у офтальмолога. При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как потеря зрения, нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Почечная недостаточность. Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

Симптомы отмены. В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, повышенное потоотделение, головокружение, судороги и тревога. Имеющиеся данные свидетельствуют, что частота и выраженность проявлений синдрома отмены могут зависеть от дозы прегабалина.

Злоупотребление прегабалином. Нет данных о том, что прегабалин активен в отношении рецепторов, связанных с развитием злоупотребления. Во время пострегистрационных исследований отмечались случаи злоупотребления прегабалином. Как и при применении любого ЛС , влияющего на ЦНС , следует тщательно оценить анамнез пациента на предмет имеющихся случаев злоупотребления ЛС , а также наблюдать пациента в связи с возможностью злоупотребления прегабалином (например развитие устойчивости к терапии прегабалином, необоснованное повышение дозы, аддиктивное поведение пациента). Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет выявления симптомов зависимости от прегабалина.

ХСН. В ходе пострегистрационного применения сообщалось о развитии ХСН на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции сердца, получавших прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов должен применяться с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявления подобных реакций.

Лечение нейропатической боли центрального генеза, обусловленной повреждением спинного мозга. При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, частота нежелательных явлений со стороны ЦНС , особенно таких как сонливость, увеличивалась. Это может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других принимаемых ЛС (например антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при применении прегабалина по данному показанию.

Энцефалопатия. Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Нарушения со стороны ЖКТ . В случае необходимости одновременного применения с опиоидными анальгетиками следует принять меры для профилактики запоров и кишечной непроходимости, в частности у пациентов пожилого возраста и женщин (см. «Взаимодействие»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и обслуживать другие механизмы. Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациенты не должны управлять автомобилем или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, требующие повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, пока не станет ясно, влияет ли прегабалин на выполнение ими таких задач.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®	0.0053
	0.0013
	0.0005
	0
	0
	0
	0

Препараты, содержащие Прегабалин (Pregabalin, код АТХ (ATC) N03AX16):

Распространенные формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
	капс. 75мг	14	450-740
	капс. 75мг	56	1.850-2.500
	капс. 150мг	14	570-770
	капс. 150мг	56	2.300-2.800
	капс. 300мг	14	930-1.130
	капс. 300мг	56	3.750-4.530
Редкие формы выпуска
Название, производитель	Форма выпуска	Упак., шт	Цена, р
Лирика (Lyrica), оригинал, Германия, Пфайзер	капс. 25мг	14	190-230
Лирика (Lyrica), оригинал, Германия, Пфайзер	капс. 50мг	100	2.100-2.200
Альгерика (Algerika), Хорватия, Плива	капс. 75мг	14	375-490
	капс. 75мг	56	370-490
	капс. 150мг	14	400-510
	капс. 150мг	56	1.700-1.910
	капс. 300мг	14	640-760
	капс. 300мг	56	2.720-2.750
Прегабалин- Рихтер, Венгрия, Гедеон Рихтер	капс. 75мг	14	205-520
	капс. 75мг	56	430-1.770
	капс. 150мг	14	280-550
	капс. 150мг	56	1.830-2.210
	капс. 300мг	14	720-900
	капс. 300мг	56	3.000-3.600
Прегабалин, Россия, разные	капс. 75мг	14	190-250
	капс. 150мг	14	310-430
	капс. 300мг	14	370-460
	капс. 300мг	56	1.400-1.540

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Gabafit, Gabanext, Galinerve, Maxgalin, Neugaba, Neurica, Nuramed, Prega, Zylin.

Лирика (оригинальный Прегабалин) - инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Противосудорожный препарат.

Фармакологическое действие

Противоэпилептический препарат, действующее вещество которого является аналогом гамма-аминобутировой (гамма-аминомасляной) кислоты (GABA).

Было установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (?2-дельта-протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению его анальгезирующего и противосудорожного эффектов.

Нейропатическая боль

Эффективность прегабалина отмечена у больных с диабетической невропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, в целом риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или по 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся до конца лечения.

Отмечалось уменьшение индекса боли на 50% у 35% больных, получавших прегабалин, и у 18% больных, принимавших плацебо. Среди пациентов, не испытывавших сонливости, эффект такого снижения боли отмечался у 33% больных группы прегабалина и 18% больных группы плацебо. У 48% пациентов, принимавших прегабалин, и у 16% пациентов, получавших плацебо, возникала сонливость.

Фибромиалгия

Выраженное снижение болевой симптоматики, связанной с фибромиалгией, отмечается при применении прегабалина в дозах от 300 мг до 600 мг в Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сут сравнима, однако переносимость дозы 600 мг в сутки обычно хуже. Также применение прегабалина связано с заметным улучшением в функциональной активности пациентов и снижением выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия

При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки отмеченные риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог начиналось в течение первой недели.

Генерализованное тревожное расстройство

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. При применении препарата в течение 8 недель у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38% пациентов, получавших плацебо, отмечалось 50% уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А).

Фармакокинетика

Фармакокинетика прегабалина в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (<20%). Фармакокинетику препарата при повторном применении можно предсказать на основании данных приема единичной дозы. Следовательно, необходимости в регулярном мониторировании концентрации прегабалина нет.

Параметры фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии у здоровых добровольцев, у больных эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших его по поводу хронических болевых синдромов, были аналогичны.

Всасывание

Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Cmax в плазме достигается через 1 ч как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет > 90% и не зависит от дозы. При повторном применении равновесное состояние достигается через 24-48 ч. При применении препарата после приема пищи Cmax снижается примерно на 25-30%, а время достижения Cmax увеличивается приблизительно до 2.5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение

Кажущийся Vd прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0.56 л/кг. Препарат не связывается с белками плазмы.

Метаболизм

Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98% радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0.9% от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S- энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение

Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде. Средний T1/2 составляет 6.3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы и почечный клиренс прямо пропорциональны КК.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме.

При нарушении функции почек следует учитывать, что клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. В связи с тем, что препарат в основном выводится почками, при нарушенной функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы при гемодиализе (после 4-часового сеанса гемодиализа концентрации прегабалина в плазме снижаются примерно на 50%), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата.

Фармакокинетика прегабалина у больных с нарушением функции печени специально не изучалась. Прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном в неизмененном виде с мочой, поэтому нарушение функции печени не должно существенно изменять концентрации препарата в плазме.

При назначении препарата пациентам пожилого возраста старше 65 лет следует учитывать, что клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение КК. Пожилым людям с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата.

Показания к применению препарата ЛИРИКА®

Нейропатическая боль:

лечение нейропатической боли у взрослых.

Эпилепсия:

в качестве дополнительной терапии у взрослых с парциальными судорожными приступами, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.

Генерализованное тревожное расстройство:

лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых.

Фибромиалгия:

лечение фибромиалгии у взрослых.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в суточной дозе от 150 до 600 мг в 2 или 3 приема.

При нейропатической боли лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

При эпилепсии лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг в сутки, а еще через неделю - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

При фибромиалгии лечение начинают с дозы по 75 мг 2 раза в сутки (150 мг в сутки). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

При генерализованном тревожном расстройстве лечение начинают с дозы 150 мг в сутки. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг в сутки. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг в сутки, а при необходимости еще через 7 дней - до максимальной дозы 600 мг в сутки.

Отмена препарата Лирика®: если лечение необходимо прекратить, то рекомендуется делать это постепенно в течение минимум 1 недели.

Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК (таблица), который рассчитывают по следующей формуле:

Для мужчин:

КК (мл/мин)= (масса тела в кг) х (140 - возраст в годах) /72 х сывороточный креатинин (мг/дл)

Для женщин:

КК (мл/мин)= значение КК для мужчин х 0.85

У пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (таблица).

Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек.

У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее, однако не следует принимать пропущенную дозу, если время приема следующей уже подходит.

Побочное действие

По имеющемуся опыту клинического применения прегабалина у более чем 12 000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Наблюдаемые явления были обычно легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных реакций составила 14% и 7% соответственно. Основными нежелательными эффектами, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4%) и сонливость (3%), в зависимости от их субъективной переносимости. Другие побочные эффекты, которые также приводили к отмене препарата: атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Перечисленные побочные реакции по частоте превышали таковую в группе плацебо (наблюдавшиеся более чем у 1 человека) и могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000).

Инфекции и инвазии:

нечасто - назофарингит.

Со стороны системы кроветворения:

редко - нейтропения.

Со стороны обмена веществ:

часто - повышение аппетита, увеличение массы тела; нечасто - анорексия, гипогликемия; редко - уменьшение массы тела.

Со стороны психики:

часто - эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, бессонница, дезориентация; нечасто - деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, усиление либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы; редко - расторможенность, приподнятое настроение.

Со стороны нервной системы:

очень часто - головокружение, сонливость; часто - атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезии, нарушение равновесия, амнезия, седативное действие, летаргия; нечасто - когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, ослабление рефлексов, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых и коже, интенционный тремор, ступор, обморок; редко - гипокинезия, паросмия, дисграфия.

Со стороны органа зрения:

часто - нечеткость зрения, диплопия; нечасто - сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение; редко - мелькание искр перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия глубины зрения, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия.

Со стороны органа слуха и вестибулярного аппарата:

часто - головокружение; нечасто - гиперакузия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

нечасто - тахикардия, AV-блокада I степени, приливы, снижение АД, похолодание конечностей, повышение АД; редко - синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия.

Со стороны дыхательной системы:

нечасто - одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа; редко - заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство стеснения в глотке.

Со стороны пищеварительной системы:

часто - сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота; нечасто - повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта; редко - асцит, дисфагия, панкреатит.

Дерматологические реакции:

нечасто - гиперемия кожи, потливость, папуллезная сыпь; редко - холодный пот, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы:

нечасто - подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность в мышцах; редко - спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Со стороны мочевыделительной системы:

нечасто - дизурия, недержание мочи; редко - олигурия, почечная недостаточность.

Со стороны репродуктивной системы:

часто - эректильная дисфункция; нечасто - задержка эякуляции, сексуальная дисфункция; редко - аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме.

Со стороны лабораторных показателей:

нечасто - повышение активности АЛТ, АСТ, КФК, снижение числа тромбоцитов; редко - повышение содержания глюкозы и креатинина в крови, снижение уровня калия в крови, снижение числа лейкоцитов в крови.

часто - утомляемость, периферические отеки, чувство опьянения, нарушение походки; нечасто - астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль; редко - гипертермия.

Побочные эффекты, отмеченные при постмаркетинговом наблюдении (частота неизвестна):

Со стороны нервной системы: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: редко - отек языка, тошнота, диарея.

Со стороны органа зрения: кератит, потеря зрения.

Дерматологические реакции: редко - кожный зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Аллергические реакции: редко - ангионевротические реакции (в т.ч. отек лица), гиперчувствительность.

Со стороны сердечной сосудистой системы: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны дыхательной системы: отек легких.

Со стороны репродуктивной системы: гинекомастия.

Прочие: повышенная утомляемость.

Противопоказания к применению препарата ЛИРИКА®

детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению);
редкие наследственные заболевания, в т.ч. непереносимость галактозы, лактазная недостаточность и нарушение всасывания глюкозы/галактозы;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, при сердечной недостаточности. В связи с зарегистрированными единичными случаями бесконтрольного применения прегабалина, его необходимо назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе (такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом).

Применение препарата ЛИРИКА® при беременности и кормлении грудью

Адекватных данных о применении прегабалина при беременности нет.

В экспериментальных исследованиях на животных препарат оказывал токсическое действие на репродуктивную функцию.

В связи с этим препарат Лирика® можно назначать при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно перевешивает возможный риск для плода.

При применении препарата Лирика® женщины репродуктивного возраста должны пользоваться адекватными методами контрацепции.

Сведений о выведении прегабалина с грудным молоком у женщин нет. Однако в экспериментальных исследованиях установлено, что он выводится с грудным молоком у крыс. В связи с этим во время лечения препаратом Лирика® грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

У больных с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности. Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом КК.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек.

Применение у детей

Противопоказание: детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (нет данных по применению).

Особые указания

У части больных сахарным диабетом в случае повышения массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

Прегабалин необходимо отменить в случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как, отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей).

Противоэпилептические препараты, включая прегабалин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых людей. В ходе постмаркетингового применения препарата отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока больные не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность.

Сведения о возможности отмены других противосудорожных средств при подавлении судорог прегабалином и целесообразности монотерапии этим препаратом недостаточны. Имеются сообщения о развитии судорог, в т.ч. эпилептического статуса и малых припадков на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении во время лечения прегабалином таких нежелательных реакций, как нечеткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может привести к исчезновению указанных симптомов.

Также отмечались случаи развития почечной недостаточности, в некоторых случаях после отмены прегабалина функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений синдрома отмены прегабалина в зависимости от длительности терапии последним и его дозы не имеется.

В ходе постмаркетингового применения препарата сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности на фоне терапии прегабалином у некоторых пациентов. Эти реакции преимущественно наблюдались у больных пожилого возраста, страдавших нарушениями функции сердца и получавших препарат по поводу невропатии. Поэтому прегабалин у данной категории пациентов следует применять с осторожностью. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

Частота нежелательных явлений со стороны ЦНС, особенно таких как сонливость, повышается при лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, что однако может быть следствием суммации эффектов прегабалина и других параллельно принимаемых средств (например, антиспастических). Это обстоятельство следует принимать во внимание при назначении прегабалина по данному показанию.

Имеются сообщения о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могут привести к развитию энцефалопатии.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков в возрасте до 17 лет не установлены, поэтому препарат не следует назначать данной категории пациентов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость и соответственно повлиять на способность управлять автотранспортом и пользоваться сложной техникой. Пациенты не должны управлять автотранспортом, пользоваться сложной техникой или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности до тех пор пока не будет установлена индивидуальная реакция на прием препарата.

Передозировка

Симптомы: при передозировке препарата (до 15 г) каких-либо из не описанных выше нежелательных реакций зарегистрировано не было. В ходе постмаркетингового применения наиболее часто наблюдались аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.

Лечение: проводят промывание желудка, поддерживающую терапию и при необходимости - гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Прегабалин выводится с мочой в основном в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов с мочой выводится менее 2% дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы, поэтому он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические препараты, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

При применении пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином равновесная фармакокинетика обоих препаратов не менялась.

Сообщалось о случаях нарушения дыхания и развития комы при одновременном применении прегабалина с другими препаратами, угнетающими ЦНС.

Также сообщалось об отрицательном влиянии прегабалина на деятельность ЖКТ (в т.ч. развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное пероральное применение прегабалина с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Прегабалин, по-видимому, усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Инструкция цитируется по материалам фармацевтического сайта

Сильнодействующие препараты, применяемые для устранения нарушений в психическом и невротическом состоянии человека, представляют собой особую группу медикаментов. Приобрести их можно только по рецепту, выписанному врачом. Один из самых часто назначаемых препаратов против психических расстройств – Прегабалин .

Однако его высокая стоимость может существенно осложнить лечение больного. В таком случае целесообразным станет подбор более выгодных по цене, но не менее качественных лекарственных средств. Чем можно заменить Прегабалин Рихтер, инструкции к препаратам и цены на аналоги рассмотрим в статье.

Основные указания к применению

Препарат относится к группе анальгизирующих, противосудорожных и противоэпилептических лекарственных средств.

Выпускается в форме капсул, содержащих в своей основе одноимённое вещество – прегабалин.

Активно применяется для лечения пациентов, являющихся частыми гостями неврологических и наркологических клиник.

Показания

Назначается для лечения различных патологий человеческого организма:

нервные расстройства;
эпилептические припадки;
нейропатическая боль;
фибромиалгическое состояние.

В наркологии применяется в качестве средства для снятия тяжёлых симптомов ломки.

Противопоказания

Препарат находится под абсолютным запретом для пациентом с наличием почечной и печеночной недостаточности, непереносимости составляющих медикамента, с тяжёлыми наследственными патологиями.

В случае применения препарата для снятия абстинентного синдрома после приёма наркотических веществ, лечение необходимо проводить под чутким контролем.

Медикамент может вызвать зависимость, особенно у людей, страдающих тягой к запрещённым средствам. Также Прегабалин может быть использован наркозависимыми как вещество для получения состояния эйфории.

Побочные эффекты

Прием медикамента может спровоцировать появление побочных действий:

головная боль;
головокружение;
апатия;
сонливость в дневное время;
отсутствие сна в ночное время суток;
нервозность, раздражительность;
агрессия;
состояние эйфории;
резкое изменение полового влечения (чрезмерно активное или наоборот – полное отсутствие либидо);
резкая смена настроения;
спутанность сознание;
потеря ориентирования в пространстве;
снижение внимательности;
ухудшение памяти.

Медикамент относится к списку В – сильнодействующим препаратам, отпускаемым из аптек только по рецепту врача. Это обусловлено в первую очередь мощным воздействием Прегабалина на состояние человека.

Стоимость

Цена на препарат зависит от содержания активного вещества в капсуле, а также от дозировки:

капсула, содержащая 75 миллиграмм основного компонента – в пределах 480 рублей за 14 штук;
капсула, содержащая 75 миллиграмм активного вещества – в среднем 1590 рублей за 56 штук;
капсула, содержащая 150 миллиграмм основного компонента – в пределах 1900 рублей за 56 штук.

Аналоги Прегабалина

Существуют дешевые аналоги Прегабалина, имеющие схожий состав, и по сути своей являющиеся синонимами препарата.

Лирика

Показания. Медикамент содержит основное действующее вещество – прегабалин. Назначается для устранения психических расстройств, нейропатических болей, тревожных состояний и эпилептических припадков.

Противопоказания. Почечная и печеночная недостаточность, наличие тяжёлых заболеваний наследственного характера, непереносимость составляющих медикамента.

Побочные эффекты. Возникновение побочных действий – частый спутник препаратов, используемых в неврологии. В данном случае могут наблюдаться следующие нежелательные последствия:

судороги;
потеря ориентации в пространстве;
состояние эйфории;
расстройство внимания;
агрессивное поведение;
нервозность;
головная боль;
головокружение;
ухудшение зрения;
ухудшение памяти;
снижение сексуального влечения;
чрезмерно активный аппетит, и как следствие – быстрый набор избыточного веса.

Стоимость. Цена зависит от дозировки и содержания основного действующего вещества в составе. Например, 14 таблеток, содержащих по 25 миллиграмм прегабалина, можно приобрести за 200 рублей.

Сравнение с оригиналом. Два абсолютно схожих препарата по показаниям, противопоказаниям и побочным действиям. Однако аналог можно приобрести дешевле.

Альгерика

Показания. Основа препарата – вещество прегабалин. Используется для лечения эпилепсии, психических нарушений, миалгии и нейропатических болей.

Противопоказания . Запрещено применять при беременности и в период лактации, при непереносимости составляющих препарата, а также до восемнадцатилетнего возраста.

Побочные эффекты. Прием препарата может привести к серьёзным нарушениям в сердечно-сосудистой, пищеварительной, дыхательной, нервной, мочеполовой, мышечной, репродуктивной системах, а также значительно повлиять на органы зрения.

Данный медикамент является самым агрессивным в плане побочных эффектов среди всех препаратов группы противосудорожных средств.

Стоимость. Цена зависит от дозировки и содержания прегабалина в каждой таблетке. 14 таблеток, содержащих 75 миллиграмм основы, можно приобрести за 430 рублей, а это же количество таблеток, но с содержанием 300 миллиграмм прегабалина, в среднем стоит 750 рублей.

Сравнение с оригиналом. Аналог более дешёвый по стоимости, а по показаниям к применению оба препарата абсолютно схожи. Большой недостаток аналога – в обширном списке побочных эффектов, затрагивающих все формы человеческого организма.

Прабегин

Показания. Противосудорожное средство, содержащее в основе состава прегабалин. Назначается в качестве лекарственного средства при эпилепсии, тревожных состояниях, психических расстройствах, нейропатических болях.

Противопоказания. Медикамент запрещено принимать при непереносимости компонентов, составляющих его основу, а также пациентам, не достигшим семнадцатилетнего возраста.

При почечной и печеночной недостаточности, а также в период беременности и лактации применять препарат можно только под строгим контролем лечащего врача.

Побочные эффекты. Самым частым побочным действием является головокружение, а также состояние сонливости в дневное время суток. К остальным побочным действиям относятся:

состояние эйфории;
заторможенность;
апатия, безразличие ко всему окружающему;
ухудшение памяти;
спутанность сознания;
судороги, подёргивания.

Стоимость. Цена зависит от дозировки и содержания прегабалина в составе. Стоимость минимальной дозировки (14 капсул по 75 миллиграмм) – в пределах 230 рублей.

Сравнение с оригиналом. Оба препарата весьма схожи, отличие лишь в разнице по стоимости.

Catad_pgroup Противоэпилептические

Прегабалин-Рихтер - инструкция по применению

Регистрационный номер: ЛП-001966

Торговое название препарата: Прегабалин-Рихтер

Международное непатентованное название: прегабалин (pregabalin)

Лекарственная форма: капсулы.

Состав на 1 капсулу 25 мг:
Действующее вещество: прегабалин 25,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 35,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 26,00 мг; крахмал кукурузный 13,00 мг; тальк 1,00 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %;

Состав на 1 капсулу 50 мг:
Действующее вещество: прегабалин 50,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 70,00 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный 52,00 мг; крахмал кукурузный 26,00 мг; тальк 2,00 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Корпус: титана диоксид 0,8742 %; краситель хинолиновый желтый 0,3497 %; краситель солнечный закат желтый 0,0116 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 75 мг:
Действующее вещество: прегабалин 75,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 8,25 мг; крахмал кукурузный 15,75 мг; тальк 1,00 мг.
Состав желатиновой капсулы:
Крышечка: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.
Корпус: титана диоксид 1,0 %; краситель железа оксид желтый 1,2 %; краситель железа оксид красный 0,32 %; краситель железа оксид черный 0,1 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 150 мг:
Действующее вещество: прегабалин 150,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 16,50 мг; крахмал кукурузный 31,50 мг; тальк 2,00 мг.
Крышечка: титана диоксид 0,2 %; краситель железа оксид желтый 0,3 %; краситель железа оксид красный 0,7 %; краситель железа оксид черный 0,4 %; желатин до 100 %.
Корпус: титана диоксид 0,2 %; краситель железа оксид желтый 0,3 %; краситель железа оксид красный 0,7 %; краситель железа оксид черный 0,4 %; желатин до 100 %.

Состав на 1 капсулу 300 мг:
Действующее вещество: прегабалин 300,00 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 33,00 мг; крахмал кукурузный 63,00 мг; тальк 4,00 мг.
Крышечка: краситель железа оксид красный 1,4286 %; краситель железа оксид черный 2,2857 %; желатин до 100 %.
Корпус: краситель железа оксид красный 1,4286 %; краситель железа оксид черный 2,2857 %; желатин до 100 %.

Описание:
Капсулы 25 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, с желтой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 50 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 3 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и желтым корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 75 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 4 Coni-Snap, со светло-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 150 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 2 Coni-Snap, с коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Капсулы 300 мг
Твердые желатиновые капсулы, размера № 0 Coni-Snap, с темно-коричневой крышечкой и корпусом, содержащие белый или почти белый кристаллический порошок.

Фармакотерапевтическая группа: противоэпилептические препараты.

Код АТХ: N03AX16

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Действующее вещество: прегабалин – аналог гамма-аминомасляной кислоты ((S)-3- (аминометил)-5-метилгексановая кислота).
Механизм действия
Установлено, что прегабалин связывается с дополнительной субъединицей (α2-дельта- протеин) потенциалзависимых кальциевых каналов в центральной нервной системе, необратимо замещая -габапентин. Предполагается, что такое связывание может способствовать проявлению анальгезирующего и противосудорожного эффектов прегабалина.

Нейропатическая боль
Прегабалин эффективен у пациентов с диабетической нейропатией и постгерпетической невралгией.

Установлено, что при приеме прегабалина курсами до 13 недель по 2 раза в сутки и до 8 недель по 3 раза в сутки, риск развития побочных эффектов и эффективность препарата при приемах по 2 или 3 раза в сутки одинаковы.

При приеме курсом продолжительностью до 13 недель боль уменьшалась в течение первой недели, а эффект сохранялся на протяжении курса терапии.

У 35 % пациентов на фоне применения прегабалина и у 18 % пациентов, получавших плацебо, отмечалось уменьшение индекса боли на 50 %. Среди пациентов, получавших прегабалин и не отмечавших сонливости, уменьшение индекса боли на 50 % отмечалось в 33 % случаев; среди пациентов, получавших плацебо, этот показатель составлял 18 %. Сонливость отмечалась у 48 % пациентов, получавших прегабалин, и у 16 % пациентов, получавших плацебо.

Фибромиалгия
Выраженное снижение болевой симптоматики при фибромиалгии отмечалось у пациентов, получавших прегабалин в дозе 300-600 мг в сутки. Эффективность доз 450 мг и 600 мг в сутки была сравнимой, однако доза 600 мг в сутки обычно хуже переносилась.

Кроме того, на фоне применения прегабалина отмечалось улучшение функциональной активности пациентов, а также уменьшение выраженности нарушений сна. Применение прегабалина в дозе 600 мг в сутки приводило к более выраженному улучшению сна, по сравнению с дозой 300-450 мг в сутки.

Эпилепсия
При приеме препарата в течение 12 недель по 2 или 3 раза в сутки риск развития нежелательных реакций и эффективность препарата при этих режимах дозирования одинаковы. Уменьшение частоты судорог отмечается уже в течение первой недели приема препарата.

Уменьшение симптоматики генерализованного тревожного расстройства отмечается на первой неделе лечения. После 8 недель лечения 50 % уменьшение симптоматики по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) отмечалось у 52 % пациентов, получавших прегабалин, и у 38 % пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика
У здоровых добровольцев, пациентов с эпилепсией, получавших противоэпилептическую терапию, и у пациентов, получавших прегабалин для купирования синдромов хронической боли, отмечались аналогичные показатели фармакокинетики прегабалина в равновесном состоянии.

Всасывание
Прегабалин быстро всасывается после приема внутрь натощак. Максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается через 1 час как при однократном, так и повторном применении. Биодоступность прегабалина при приеме внутрь составляет ≥ 90 % и не зависит от дозы. При повторном применении равновесная концентрация достигается через 24-48 ч. Прием пищи снижает Cmax примерно на 25-30 %, а время достижения максимальной концентрации (tmax) увеличивается приблизительно до 2,5 ч. Однако прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на общее всасывание прегабалина.

Распределение
Видимый объем распределения (Vd) прегабалина после приема внутрь составляет примерно 0,56 л/кг. Прегабалин не связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм
Прегабалин практически не подвергается метаболизму. После приема меченного прегабалина примерно 98 % радиоактивной метки определялось в моче в неизмененном виде. Доля N-метилированного производного прегабалина, который является основным метаболитом, обнаруживаемым в моче, составляла 0,9 % от дозы. Не отмечено признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер.

Выведение
Прегабалин выводится в основном почками в неизмененном виде.
Средний период полувыведения составляет 6,3 ч. Клиренс прегабалина из плазмы крови и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (см. «Нарушение функции почек»). У пациентов с нарушенной функцией почек и пациентов, находящихся на гемодиализе, необходима коррекция дозы (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Линейность / нелинейность
Фармакокинетика прегабалина при применении его в диапазоне рекомендуемых суточных доз носит линейный характер, межиндивидуальная вариабельность низкая (менее 20 %). Фармакокинетику прегабалина при повторном применении можно прогнозировать на основании данных приема однократной дозы. Поэтому необходимость в регулярном мониторировании концентрации прегабалина в плазме крови отсутствует.

Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Клиренс прегабалина прямо пропорционален клиренсу креатинина. Учитывая, что прегабалин в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется снизить дозу прегабалина. Кроме того, прегабалин эффективно удаляется из плазмы крови при гемодиализе (после 4-х часового сеанса гемодиализа концентрация прегабалина в плазме крови снижается примерно на 50 %), после гемодиализа необходимо назначить дополнительную дозу препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Нарушение функции печени
Специальные фармакокинетические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Поскольку прегабалин практически не подвергается метаболизму и выводится в основном почками в неизмененном виде, нарушение функции печени не должно существенно влиять на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Клиренс прегабалина с возрастом имеет тенденцию к снижению, что отражает возрастное снижение клиренса креатинина. Пожилым пациентам с нарушенной функцией почек может потребоваться снижение дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Пол пациента не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию прегабалина в плазме крови.

Показания к применению

Нейропатическая боль
Лечение нейропатической боли у взрослых пациентов.
Эпилепсия
В качестве дополнительной терапии у взрослых пациентов с парциальными судорожными припадками, сопровождающимися или не сопровождающимися вторичной генерализацией.
Генерализованное тревожное расстройство
Лечение генерализованного тревожного расстройства у взрослых пациентов.
Фибромиалгия
Лечение фибромиалгии у взрослых пациентов.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
Редкие наследственные заболевания, в том числе непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция;
Детский и подростковый возраст до 17 лет включительно (в связи с отсутствием данных).

С осторожностью
Почечная (см. раздел «Способ применения и дозы») и сердечная недостаточность (см. раздел «Побочное действие»).
Препарат следует назначать с осторожностью у пациентов с лекарственной зависимостью в анамнезе. Такие пациенты нуждаются в пристальном медицинском наблюдении во время лечения препаратом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данных о применении прегабалина у беременных женщин недостаточно.

В исследованиях с использованием животных были зарегистрированы признаки репродуктивной токсичности препарата. Поэтому прегабалин можно применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери явно превышает возможный риск для плода. При применении препарата женщины репродуктивного возраста должны использовать адекватные методы контрацепции.

Сведений о проникновении прегабалина в грудное молоко у женщин нет, однако отмечено, что у лактирующих крыс он выводится с молоком. В связи с этим во время лечения прегабалином грудное вскармливание не рекомендуется.

Способ применения и дозы
Внутрь, независимо от приема пищи.

Препарат применяют в дозе от 150 до 600 мг/сут в 2 или 3 приема.

Нейропатическая боль
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Эпилепсия
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. С учетом достигнутого эффекта и переносимости через 1 неделю дозу можно увеличить до 300 мг/сут, а еще через неделю – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Фибромиалгия
Начальная доза прегабалина составляет 75 мг два раза в сутки (150 мг/сут). В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 3-7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Генерализованное тревожное расстройство
Начальная доза прегабалина составляет 150 мг/сут. В зависимости от достигнутого эффекта и переносимости через 7 дней дозу можно увеличить до 300 мг/сут. При отсутствии положительного эффекта дозу увеличивают до 450 мг/сут, а при необходимости еще через 7 дней – до максимальной дозы 600 мг/сут.

Отмена прегабалина
Если лечение прегабалином необходимо прекратить, рекомендуется делать это постепенно в течение, как минимум, 1 недели.

Пациенты с нарушением функции почек
Пациентам с нарушенной функцией почек дозу подбирают индивидуально с учетом клиренса креатинина (КК) (Табл. 1), который рассчитывают по следующей формуле:

Пациентам, которым проводится гемодиализ, суточную дозу прегабалина подбирают с учетом функции почек. Непосредственно после каждого 4-х часового сеанса гемодиализа назначают дополнительную дозу (см. Табл. 1).

Таблица 1. Подбор дозы прегабалина с учетом функции почек

Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Применение у детей до 12 лет и подростков (12-17 лет включительно)
Безопасность и эффективность прегабалина у детей в возрасте до 12 лет и подростков не установлена. Применение препарата у детей не рекомендуется.

Применение у пожилых пациентов (старше 65 лет)
Пациентам пожилого возраста может потребоваться снижение дозы прегабалина в связи со снижением функции почек (см. раздел «Фармакокинетика», применение у пациентов с нарушением функции почек).

Пропуск дозы:
В случае пропуска дозы прегабалина необходимо принять следующую дозу как можно скорее. Не следует принимать двойную дозу препарата. Возобновите обычный прием препарата на следующий день.

Побочное действие
Согласно опыту клинического применения препарата у более чем 12000 пациентов, наиболее распространенными нежелательными явлениями были головокружение и сонливость. Как правило, нежелательные явления были легкими или умеренными. Частота отмены прегабалина и плацебо из-за нежелательных явлений составила 14 % и 7 %, соответственно. Основными нежелательными явлениями, требовавшими прекращения лечения, были головокружение (4 %) и сонливость (3 %), в зависимости от их индивидуальной переносимости. Другими побочными эффектами, приводящими к отмене препарата, были атаксия, спутанность сознания, астения, нарушение внимания, нечеткость зрения, нарушение координации, периферические отеки.

Нежелательные явления классифицированы по системно-органным классам и частоте: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, < 1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (<1/1000), частота неизвестна (частоту невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Перечисленные нежелательные явления могли быть связаны с основным заболеванием и/или сопутствующей терапией.

Инфекции и инвазии
Нечасто: назофарингит

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: нейтропения

Нарушения питания и обмена веществ
Часто: повышение аппетита;
Нечасто: анорексия, гипогликемия.

Психические расстройства
Часто: эйфория, спутанность сознания, снижение либидо, бессонница, раздражительность, дезориентация;
Нечасто: деперсонализация, аноргазмия, беспокойство, депрессия, ажитация, лабильность настроения, подавленное настроение, трудности в подборе слов, галлюцинации, необычные сновидения, повышение либидо, панические атаки, апатия, усиление бессонницы;
Редко: расторможенность, приподнятое настроение.

Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто: головокружение, сонливость;
Часто: атаксия, нарушение внимания, нарушение координации, ухудшение памяти, тремор, дизартрия, парестезия, нарушение равновесия, амнезия, седация, летаргия;
Нечасто: когнитивные расстройства, гипестезия, нистагм, нарушение речи, миоклонические судороги, гипорефлексия, дискинезия, психомоторное возбуждение, постуральное головокружение, гиперестезия, потеря вкусовых ощущений, ощущение жжения на слизистых оболочках и коже, интенционный тремор, ступор, обморок;
Редко: гипокинезия, паросмия, дисграфия;
Частота неизвестна: головная боль, потеря сознания, когнитивные нарушения, судороги.

Нарушения со стороны органа зрения
Часто: нечеткость зрения, диплопия;
Нечасто: сужение полей зрения, снижение остроты зрения, боль в глазах, астенопия, сухость в глазах, отечность глаз, повышенное слезотечение;
Редко: мелькание «искр» перед глазами, раздражение глаз, мидриаз, осциллопсия (субъективное ощущение колебания рассматриваемых предметов), нарушение восприятия зрительной глубины, утрата периферического зрения, косоглазие, усиление яркости зрительного восприятия;
Частота неизвестна: кератит, потеря зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: вертиго;
Нечасто: гиперакузия.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто: тахикардия, атриовентрикулярная блокада I степени, «приливы», снижение артериального давления, похолодание конечностей, повышение артериального давления, гиперемия кожи;
Редко: синусовая тахикардия, синусовая аритмия, синусовая брадикардия;
Частота неизвестна: хроническая сердечная недостаточность, удлинение интервала QT.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто: одышка, кашель, сухость слизистой оболочки носа;
Редко: заложенность носа, кровотечение из носа, ринит, храп, чувство «стеснения» в глотке;
Частота неизвестна: отек легких.

Нарушения со стороны пищеварительной системы
Часто: сухость во рту, запор, рвота, метеоризм, вздутие живота;
Нечасто: повышенное слюноотделение, гастроэзофагеальный рефлюкс, гипестезия слизистой оболочки полости рта;
Редко: асцит, дисфагия, панкреатит;
Частота неизвестна: редкие случаи отека языка, тошнота, диарея.

Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки
Нечасто: потливость, папулезная сыпь;
Редко: холодный пот, крапивница;
Частота неизвестна: редкие случаи отека лица, зуд, синдром Стивенса-Джонсона.

Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани
Нечасто: подергивания мышц, припухлость суставов, мышечные спазмы, миалгия, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, скованность мышц;
Редко: спазм шейных мышц, боль в шее, рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: дизурия, недержание мочи;
Редко: олигурия, почечная недостаточность; Частота неизвестна: задержка мочи.

Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна: ангионевротический отек, аллергические реакции, гиперчувствительность.

Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы
Часто: эректильная дисфункция;
Нечасто: задержка эякуляции, сексуальная дисфункция;
Редко: аменорея, боль в грудных железах, выделения из молочных желез, дисменорея, увеличение молочных желез в объеме;
Частота неизвестна: гинекомастия.

Прочие
Часто: утомляемость, отеки (в т.ч. периферические), чувство «опьянения», нарушение походки;
Нечасто: астения, падения, жажда, чувство стеснения в груди, генерализованные отеки, озноб, боль, патологические ощущения;
Редко: гипертермия.

Влияние на результаты лабораторных исследований
Часто: увеличение массы тела;
Нечасто: повышение активности аланинаминотрансферазы, креатин-фосфокиназы, аспартатаминотрансферазы, снижение числа тромбоцитов;
Редко: повышение концентрации глюкозы и креатинина крови, снижение содержания калия крови, снижение массы тела, снижение числа лейкоцитов в крови.

Передозировка
Симптомы
В ходе постмаркетингового применения прегабалина наиболее частыми нежелательными явлениями при передозировке были: аффективные расстройства, сонливость, спутанность сознания, депрессия, ажитация и беспокойство.
При передозировке препарата (до 15 г) непредвиденных нежелательных явлений зарегистрировано не было.

Лечение
Промывание желудка, поддерживающая терапия и при необходимости – гемодиализ (см. раздел «Способ применения и дозы», Табл. 1).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Поскольку прегабалин в основном выводится почками в неизмененном виде, подвергается минимальному метаболизму у человека (в виде метаболитов почками выводится менее 2 % дозы), не ингибирует метаболизм других лекарственных веществ in vitro и не связывается с белками плазмы крови, он вряд ли способен вступать в фармакокинетическое взаимодействие.

Не обнаружено признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия прегабалина с фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой, ламотриджином, габапентином, лоразепамом, оксикодоном и этанолом. Установлено, что пероральные гипогликемические средства, диуретики, инсулин, фенобарбитал, тиагабин и топирамат не оказывают клинически значимого влияния на клиренс прегабалина.

Применение пероральных контрацептивов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, одновременно с прегабалином не влияет на равновесную фармакокинетику препаратов.

У пациентов, принимавших прегабалин и препараты, угнетающие центральную нервную систему, отмечались случаи дыхательной недостаточности и комы.

Сообщалось о случаях отрицательного влияния прегабалина на функцию желудочно- кишечного тракта (в том числе, развитие кишечной непроходимости, паралитического илеуса, запора) при одновременном применении с лекарственными средствами, вызывающими запор (такими как ненаркотические анальгетики).

Повторное применение прегабалина внутрь с оксикодоном, лоразепамом или этанолом не оказывало клинически значимого влияния на дыхание. Предполагается, что прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызванные оксикодоном. Прегабалин может усилить эффекты этанола и лоразепама.

Меры предосторожности при применении
Некоторым пациентам с сахарным диабетом в случае прибавки массы тела на фоне лечения прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических средств.

В случае развития симптомов ангионевротического отека (таких как отек лица, периоральный отек или отечность тканей верхних дыхательных путей) прием прегабалина следует прекратить.

Лечение прегабалином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые повышают риск случайных травм (падений) у пожилых пациентов. В ходе постмаркетингового применения прегабалина отмечались также случаи потери сознания, спутанности сознания и нарушения когнитивных функций. Поэтому до тех пор, пока пациенты не оценят возможные эффекты препарата, они должны соблюдать осторожность. Сведений о возможности отмены других противосудорожных средств после достижения контроля судорог на фоне применения прегабалина, а также целесообразности монотерапии прегабалином, недостаточно.

Имеются сообщения о развитии судорог, в том числе эпилептического статуса и малых припадков, на фоне применения прегабалина или сразу после окончания терапии.

При появлении в ответ на применение прегабалина таких нежелательных реакций, как нечёткость зрения или других нарушений со стороны органа зрения, отмена препарата может способствовать исчезновению указанных симптомов.

Также были зарегистрированы случаи развития почечной недостаточности на фоне терапии прегабалином; в некоторых случаях после отмены препарата функция почек восстанавливалась.

В результате отмены прегабалина после длительной или краткосрочной терапии наблюдались следующие нежелательные явления: бессонница, головная боль, тошнота, диарея, гриппоподобный синдром, депрессия, потливость, головокружение, судороги и тревога. Сведения о частоте и выраженности проявлений «синдрома отмены» прегабалина в зависимости от его дозы и длительности терапии отсутствуют.

В ходе постмаркетингового применения прегабалина сообщалось о развитии хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов, получавших прегабалин. Преимущественно эти реакции отмечались у пожилых пациентов, страдавших нарушениями функции сердца и получавших прегабалин по поводу нейропатии. Поэтому прегабалин должен применяться с осторожностью у данной категории пациентов. После отмены прегабалина возможно исчезновение проявлений подобных реакций.

При лечении центральной нейропатической боли, обусловленной поражением спинного мозга, отмечалось увеличение частоты нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы, таких как сонливость. Это может быть связано с аддитивным эффектом на фоне одновременного применения прегабалина и других лекарственных препаратов (например, антиспастических). Это обстоятельство следует учитывать при назначении прегабалина для лечения центральной нейропатической боли.

Сообщалось о случаях развития зависимости при применении прегабалина. Пациенты с лекарственной зависимостью в анамнезе нуждаются в тщательном медицинском наблюдении на предмет симптомов зависимости от прегабалина.

Отмечались случаи энцефалопатии, особенно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, которые могли способствовать ее развитию.

Влияние на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами с повышенным риском травматизма
Прегабалин может вызывать головокружение и сонливость и, соответственно, влиять на способность управления транспортными средствами и на работу с механизмами. Пациентам не следует управлять транспортными средствами и механизмами или выполнять другие потенциально опасные виды деятельности, пока не будет ясно, влияет ли данный препарат на способность к этим действиям.

Форма выпуска
Капсулы, 25 мг, 50 мг, 75 мг, 150 мг, 300 мг. По 14 капсул в блистер из ПВХ и алюминиевой фольги. По 1 или 4 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение:
ОАО «Гедеон Рихтер»
1103 Будапешт, ул. Дёмрёи, 19-21, Венгрия

Производитель:
АО «ГЕДЕОН РИХТЕР – РУС»
140342 Россия, Московская область, пос. Шувое, ул. Лесная, д. 40

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Прегабалин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Pregabalin

Код ATX: N03AX16

Действующее вещество: прегабалин (Pregabalin)

Производитель: ГЕРОФАРМ, ООО (Россия); Изварино Фарма, ООО (Россия); Донгбанг Фьючер Тек энд Лайф Ко. Лтд (Dongbang Future Tech & Life Co., Ltd.) (Корея)

Актуализация описания и фото: 19.10.2018

Прегабалин – лекарственный препарат для системного применения, оказывающий противосудорожное и анальгезирующее действие.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – капсулы: желатиновые, твердые, заполненные порошком или уплотненной порошковой массой от почти белого до белого цвета:

дозировка 25 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки от зеленого до темно-зеленого;
дозировка 75 мг – капсулы №4, корпус белый или почти белый с желтоватым оттенком, цвет крышечки голубой; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого;
дозировка 100 мг – капсулы №4, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
дозировка 150 мг – капсулы №2, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком;
дозировка 300 мг – капсулы № 0, корпус и крышечка белые или почти белые с желтоватым оттенком; корпус белый, цвет крышечки от красно-коричневого до темного красно-коричневого.

Капсулы (1)

Состав Прегабалина:

активное вещество: прегабалин – 25, 75, 100, 150 или 300 мг;
вспомогательные компоненты: кремния диоксид коллоидный, кальция карбонат, магния стеарат, натрия лаурилсульфат, крахмал картофельный, тальк;
крышечка капсулы: титана диоксид, желатин, для дозировки 25 мг – индигокармин и краситель железа оксид желтый, для дозировки 75 мг – индигокармин;

Упаковка: по 10 шт. в упаковках ячейковых контурных, по 30 или 60 шт. в полиэтиленовых банках или стеклянных флаконах; в картонной пачке 1 флакон/банка или 1–6 упаковок ячейковых контурных.

Капсулы (2)

Состав Прегабалина:

активное вещество: прегабалин – 75, 150 или 300 мг;
вспомогательные компоненты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, тальк;
крышечка капсулы: желатин; для дозировки 75 мг и 300 мг – краситель железа диоксид красный Е172; для дозировки 150 мг – титана диоксид;
корпус капсулы: желатин, титана диоксид.

Упаковка: по 14 шт. в упаковках ячейковых контурных из поливинилхлоридной пленки и алюминиевой фольги; в картонной пачке 1, 2 или 4 упаковки ячейковые контурные.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество препарата – прегабалин, аналог γ-аминомасляной кислоты [(S)-3-(аминометил)-5-метилгексановая кислота].

Доказано, что прегабалин, необратимо замещая -габапентин, связывается с α2-дельта-протеином – дополнительной субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов в ЦНС (центральной нервной системы). Возможно связывание такого рода способствует проявлению анальгетического и противосудорожного действия препарата.

Механизм действия прегабалина при применении по показаниям:

нейропатическая боль: отмечается эффективность терапии пациентов с постгерпетической невралгией и диабетической нейропатией; действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема и продолжительности курса, например, прием Прегабалина по 2 раза в сутки курсом до 13 недель и по 3 раза в сутки до 8 недель, в целом одинаково результативны; в ходе лечения, продолжительностью 13 недель, на протяжении первой недели боль уменьшалась и этот эффект сохранялся до конца курса; у 35%, получавших прегабалин, и 18%, принимавших плацебо, регистрировалось снижении индекса боли на 50%;
фибромиалгия: выраженное снижение связанной с фибромиалгией болевой симптоматики отмечается при использовании суточных доз прегабалина в пределах 300–600 мг; клиническая эффективность суточных доз 450 и 600 мг сравнима, но в дозе 600 мг препарат переносится обычно хуже; применение препарата также заметно улучшает функциональную активность пациентов и снижает выраженность нарушений сна, при этом в суточной дозе 600 мг препарат улучшает сон более выраженно, в сравнении с дозой 300–450 мг;
эпилепсия: при терапии курсом 12 недель действие препарата и риск развития побочных реакций не зависят от кратности приема (2 или 3 раза в сутки), частота судорог начинает снижаться с первой недели приема;
генерализованное тревожное расстройство: проявление симптоматики начинает уменьшаться с первой недели терапии; применение препарата в течение 8 недель понижало на 50% симптоматику по шкале тревожности Гамильтона (НАМ-А) у 52% пациентов, получавших прегабалин, и у 38%, принимавших плацебо.

Фармакокинетика

Фармакокинетические показатели прегабалина у здоровых добровольцев, у получавших противоэпилептическую терапию пациентов с эпилепсией, и у больных, получавших его для купирования хронических болевых синдромов, в равновесном состоянии были аналогичны.

Характеристики:

всасывание: натощак прегабалин всасывается быстро, Сmах (максимальная концентрация в плазме) достигается через 1 час как при разовом, так и при повторном приеме; биодоступность вещества при пероральном приеме не зависит от дозы и составляет ≥ 90%; в случае повторного применения уровень равновесной концентрации в плазме достигается спустя 24–48 часов. Прием капсул после еды снижает значение Сmах на 25–30%, а Tmax (время достижения максимальной концентрации) увеличивает до 2,5 часов, при этом клинически значимого влияния на общее всасывание вещества прием пищи не оказывает;
распределение: после перорального приема Прегабалина его Vp (кажущийся объем распределения) составляет примерно 0,56 л/кг, он не связывается с белками плазмы; исследования на животных показали, что у крыс, мышей и обезьян прегабалин проникает сквозь гематоэнцефалический барьер, кроме того, в опытах с крысами было выявлено его проникновение в плаценту и при лактации в грудное молоко;
метаболизм: прегабалин практически не участвует в обменных процессах, и до 98% определяется в неизменном виде в моче. Основной метаболит – N-метилированное производное, обнаруживается в моче в количестве не более 0,9% от дозы действующего вещества; доклинические исследования не выявили признаков рацемизации S-энантиомера прегабалина в R-энантиомер;
выведение: в основном вещество экскретируется в неизменном виде почками, со средним периодом полувыведения ~ 6,3 часа; плазменный и почечный клиренс прегабалина находятся в прямо пропорциональной зависимости, поэтому при нарушенной функции почек и при нахождении на гемодиализе требуется коррекция дозы.

В диапазоне рекомендуемых суточных доз фармакокинетика прегабалина выявляет линейный характер, межиндивидуальная изменчивость незначительна, менее 20%. При повторном применении препарата его фармакокинетические характеристики можно рассчитать на основании данных после приема однократной дозы, поэтому в регулярном контроле концентрации вещества необходимости нет.

Показания к применению

нейропатическая боль;
фибромиалгия;
генерализованное тревожное расстройство;
эпилепсия (в случае необходимости дополнительного лечения пациентов с парциальными судорожными припадками, с вторичной генерализацией или без).

Противопоказания

Абсолютные:

непереносимость галактозы, дефицит лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы – для капсул (2), в состав которых входит лактоза;
детский и подростковый возраст до 17 лет;
повышенная индивидуальная чувствительность к активному веществу или другим компонентам препарата.

Относительные противопоказания: Прегабалин назначают с осторожностью при нарушении функции почек, сердечной недостаточности и пациентам с данными в анамнезе о лекарственной зависимости.

Инструкция по применению Прегабалина: способ и дозировка

Капсулы Прегабалин принимают внутрь, независимо от режима питания.

Терапия по показаниям:

нейропатическая боль: начальная суточная доза – 150 мг; через 3–7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
эпилепсия: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг;
фибромиалгия: начальная суточная доза – 150 мг принимается 2 раза в сутки по 75 мг; в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 150 мг; в случае отсутствия положительного результата суточную дозу увеличивают до 450 мг, принимаемых 2 раза в сутки по 225 мг, а еще через 7 дней, если это будет необходимо, до максимальной суточной – 600 мг; дополнительных преимуществ суточная доза 600 мг не дает, но переносится пациентами хуже;
генерализованное тревожное расстройство: начальная суточная доза – 150 мг; через 7 дней, в зависимости от переносимости препарата и достигнутого результата, суточную дозу можно увеличить до 300 мг, еще через 7 дней, если это будет необходимо, увеличить до 450 мг, а при отсутствии положительного терапевтического эффекта, спустя 7 дней, до максимальной суточной – 600 мг.

В процессе лечения необходимо регулярно оценивать целесообразность его продолжения. Если необходимо прекращение терапии Прегабалином, делать это рекомендуется постепенно, на протяжении минимум 7 дней.

При нарушении функции почек доза Прегабалина подбирается индивидуально, с учетом КК (клиренса креатинина), рассчитываемого по специальной формуле: КК (мл/мин) = [(140 − возраст в годах) × масса тела в кг]/ 72 × показатель сывороточного креатинина (мг/дл) (для женщин × 0,85).

Подбор дозы прегабалина (мг/сут) в зависимости от степени почечной недостаточности:

КК ≥60: стартовая доза – 150; максимальная доза – 600; кратность приема – 2–3 раза;
КК ≥30, но <60: стартовая доза – 75; максимальная доза – 300; кратность приема – 2–3 раза;
КК ≥15, но <30: стартовая доза – 25–50; максимальная доза – 150; кратность приема – 1–2 раза;
КК <15: стартовая доза – 25; максимальная доза – 75; кратность приема – 1 раз;
дополнительная доза после диализа: стартовая доза – 25; максимальная доза – 100; кратность приема – однократно.

Пропустив очередную дозу, ее необходимо принять как можно скорее, но не в том случае, когда уже подходит время приема следующей дозы.

Побочные действия

Наиболее распространенные негативные побочные реакции вследствие приема Прегабалина – головокружение и сонливость, проявляются обычно в легкой или умеренной степени. Прекращение терапии, в зависимости от субъективной переносимости этих эффектов, требовалось у 4% пациентов при головокружении и у 3% – при сонливости. Другие побочные эффекты, требующие отмены препарата – спутанность сознания, атаксия, астения, периферические отеки, нечеткость зрения, нарушение внимания и координации.

Частота встречаемости нежелательных реакций по системно-органным классам, определявшаяся по количеству нежелательных реакций в массиве данных клинических наблюдений независимо от оценки причинно-следственной связи (используемая шкала: очень часто – >0,1; часто – ≥0,01, но <0,1; нечасто – ≥0,001, но <0,01; редко – <0,001):

инфекции и инвазии: часто – назофарингит;
кровь и лимфатическая система: нечасто – нейтропения;
обменные процессы и питание: часто – усиление аппетита; нечасто – гипогликемия, анорексия;
психические расстройства: часто – спутанность сознания, состояние эйфории, раздражительность, бессонница, депрессия, снижение либидо, апатия, дезориентация, паническая атака; нечасто – беспокойство, галлюцинации, тревожное возбуждение, агрессивность, подавленное/приподнятое настроение, колебания настроения, тревожные сновидения, деперсонализация, затруднения с подбором слов, аноргазмия, повышение либидо, усиление бессонницы; редко – расторможенность;
неврологические расстройства: очень часто – сонливость, головокружение, головная боль; часто – ухудшение памяти, амнезия, нарушение координации, атаксия, дизартрия, тремор, нарушение внимания, гипестезия, парестезия, нарушение равновесия, седативный эффект, летаргия, агевзия; нечасто – обморочные состояния, психомоторное возбуждение, миоклония, дискинезия, интенционный тремор, ортостатическое головокружение, нарушение речи, нистагм, понижение рефлексов, ощущение жжения на слизистых оболочках и на коже, гиперестезия, когнитивные нарушения, потеря сознания; редко – патологическое оцепенение, дисграфия, гипокинезия, судороги, паросмия;
орган зрения: часто – диплопия, нечеткость зрения; нечасто – нарушение зрения, дефект поля зрения, утрата периферического зрения, опухание глаза, боль в глазах, астенопия, фотопсия, повышенное слезоотделение, синдром сухого глаза, раздражение слизистой оболочки глаз; редко – колебание видимых предметов (осциллопсия), изменение глубины зрительного восприятия, кератит, косоглазие, мидриаз, увеличение яркости зрительного восприятия, потеря зрения;
орган слуха и вестибулярный аппарат: часто – вертиго; нечасто – гиперакузия;
сердечно-сосудистая система: нечасто – тахикардия, синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада 1 степени, хроническая сердечная недостаточность; редко – синусовая аритмия, синусовая тахикардия, удлинение интервала QT;
сосудистые нарушения: нечасто – гипертензия, гипотензия, гиперемия кожи, приливы, похолодание конечностей;
дыхательная система: часто - сухость слизистой оболочки носа; нечасто – носовое кровотечение, одышка, кашель, ринит, заложенность носа, храп; редко – чувство сдавленности в горле, отек легких;
пищеварительная система: часто – рвота, метеоризм, запор, вздутие живота, тошнота, сухость во рту, диарея; нечасто – гиперсекреция слюнных желез, гастроэзофагеальный рефлюкс, снижение восприимчивости слизистой оболочки ротовой полости; редко – панкреатит, асцит, отек языка, дисфагия;
кожа и подкожные ткани: нечасто – крапивница, папулезная сыпь, повышенная потливость, кожный зуд, отек лица; редко – синдром Стивенса – Джонсона, холодный пот;
опорно-двигательный аппарат: часто – мышечный спазм в шейном отделе позвоночника, артралгия, мышечные судороги, боль в спине, боль в конечностях; нечасто – миалгия, опухание сустава, мышечная судорога, скованность мышц, боль в шее; редко – рабдомиолиз;
мочевыделительная система: нечасто – дизурия, недержание мочи; часто – олигурия, почечная недостаточность, задержка мочи;
репродуктивная система: часто – эректильная дисфункция, боль в области молочных желез; нечасто – отсроченная эякуляция, сексуальная дисфункция, дисменорея; редко – аменорея, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез, гинекомастия;
общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – падения, нарушение походки, периферический отек, чувство опьянения, плохое самочувствие, утомляемость; нечасто – боль, генерализованный отек, лихорадка, чувство стеснения в груди, жажда, общая слабость, озноб, недомогание;
данные лабораторных и инструментальных исследований: часто – увеличение массы тела, рост концентрации в крови креатинина; нечасто – повышение активности печеночных ферментов – КФ (креатинфосфокиназы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), АСЕ (аспартатаминотрансферазы); изменение показателей крови – повышение концентрации глюкозы, снижение количества тромбоцитов и калия; снижение массы тела; редко – снижение количества лейкоцитов в крови;
иммунная система: нечасто – реакции гиперчувствительности; редко – ангионевротический отек, аллергические реакции.

Передозировка

При передозировке Прегабалина (до 15 г) регистрировались только нежелательные реакции, перечисленные в главе «Побочные действия». Наиболее часто в ходе пострегистрационного применения наблюдались: сонливость, депрессия, аффективные расстройства, спутанность сознания, беспокойство, ажитация; в редких случаях – кома.

Лечение передозировки: промывание желудка, поддерживающая терапия, при необходимости – гемодиализ.

Особые указания

Пациентам с сахарным диабетом при увеличении веса на фоне терапии прегабалином может потребоваться коррекция доз гипогликемических препаратов.

При развитии симптомов ангионевротического отека (отек лица, отечность тканей верхних дыхательных путей, периоральный отек) препарат требуется отменить.

Противоэпилептические препараты, в т. ч. Прегабалин, могут способствовать повышению риска появления суицидальных мыслей либо поведения. В связи с чем за пациентами, получающими эти препараты, необходимо тщательное наблюдение на предмет возникновения или усугубления депрессии, суицидальных мыслей и суицидального поведения.

Прегабалин при одновременном применении с опиоидами может вызывать запоры, в особенности у пожилых пациенток, поэтому рекомендуется проведение профилактических мер по их предупреждению.

При подавлении судорожной активности данных о целесообразности монотерапии прегабалином с возможностью отмены других противосудорожных средств недостаточно. Регистрировались случаи развития судорог, в т. ч. эпилептического статуса, а также малых эпилептических припадков, на фоне терапии Прегабалином или сразу после ее окончания.

В ходе клинических исследований такая побочная реакция как затуманивание зрения у пациентов, получавших Прегабалин постоянно, отмечалась чаще, чем при приеме плацебо. По мере продолжения терапии зрение нормализовалось. При этом частота изменений глазного дна у получавших плацебо пациентов была выше. О любых изменениях со стороны органа зрения следует немедленно сообщить врачу, особенно пациентам уже находящимся на контроле у офтальмолога. Отмена препарата может привести к исчезновению таких нежелательных реакций, как нечеткость или потеря зрения и других расстройств со стороны органа зрения.

Отмечалось развитие почечной недостаточности вследствие приема Прегабалина, в некоторых случаях после его отмены функция почек восстанавливалась.

После отмены Прегабалина возможны следующие нежелательные реакции: головная боль, бессонница, гипервозбудимость, тревога, гриппоподобный синдром, боли, судороги, депрессия, гипергидроз, тошнота, диарея. Из-за нежелательных реакций частота отмены плацебо и прегабалина составила соответственно 7 и 14%. По имеющимся данным можно сделать вывод, что частота появления и тяжесть протекания синдрома отмены могут зависеть от получаемой дозы.

В ходе постмаркетинговых исследований были зарегистрированы случаи злоупотребления прегабалином, как и при применении любых препаратов, влияющих на ЦНС. В связи с чем необходима тщательная оценка анамнеза пациента на предмет злоупотребления лекарственными веществами, а также наблюдение за ним для оценки возможности нарушения режима дозирования и появления лекарственной зависимости (к примеру, развитие устойчивости к прегабалину, безосновательное увеличение его дозы, аддитивное поведение больного).

Очевидной взаимосвязи между терапией Прегабалином и развитием сердечной недостаточности не отмечалось. Несмотря на это в ходе постмаркетинговых исследований регистрировались случаи развития хронической сердечной недостаточности у некоторых пациентов. При отсутствии клинически выраженных признаков заболевания сердца или сосудов связи между периферическими отеками и сердечно-сосудистыми осложнениями, такими как повышение артериального давления или хроническая сердечная недостаточность не отмечалось. Такие реакции в основном наблюдались у пациентов пожилого возраста с нарушениями функции сердца, получавших терапию препаратом по поводу нейропатии. Поэтому больным данной категории Прегабалин следует принимать с осторожностью. После его отмены подобные реакции могут проходить самостоятельно.

При лечении центральной нейропатической боли, связанной с травмированием спинного мозга, регистрируется общий рост частоты побочных действий, а также увеличение количества побочных реакций со стороны ЦНС, особенно сонливости. Однако, такие реакции могут быть следствием эффекта суммации действия Прегабалина и других средств, принимаемых параллельно (к примеру, антиспастических). Эти обстоятельства необходимо учитывать при назначении препарата по данному показанию.

Были отмечены случаи энцефалопатии, преимущественно у пациентов с сопутствующими заболеваниями, способными привести к развитию данного состояния.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Согласно инструкции, Прегабалин может вызвать головокружение и сонливость, состояния, влияющие на выполнение потенциально опасных видов работ, требующих повышенной скорости психомоторных реакций и усиленной концентрации внимания. До выяснения степени такого влияния на пациентов им не следует пользоваться сложной техникой, управлять автомобилем или заниматься другой подобной деятельностью.

Применение при беременности и лактации

Адекватных данных о использовании Прегабалина беременными женщинами нет. В исследованиях на животных выявлено токсическое влияние препарата на репродуктивную функцию. Поэтому при беременности Прегабалин можно применять только в случае, если польза для матери значительно выше возможных рисков для плода. В процессе лечения женщинам репродуктивного возраста следует пользоваться надежными методами контрацепции.

Поскольку Прегабалин выводится с грудным молоком, а безопасность его применения у новорожденных детей неизвестна, кормить грудью во время терапии препаратом не рекомендуется. Грудное вскармливание следует прекратить либо отменить терапию прегабалином.

Применение в детском возрасте

Применение Прегабалина у детей и подростков до 17 лет включительно не рекомендуется в связи с тем, что эффективность и безопасность препарата для этой возрастной группы не установлены.

При нарушениях функции почек

Поскольку клиренс Прегабалина находится в прямо пропорциональной зависимости от клиренса креатинина, т. к. вещество преимущественно выводится почками, пациентам с почечной недостаточностью его дозу рекомендуется снижать. Учитывая эффективное удаление вещества из плазмы при гемодиализе (4-часовый сеанс гемодиализа снижает концентрацию прегабалина в плазме на ~ 50%), после проведения процедуры требуется назначение дополнительной дозы препарата.

При нарушениях функции печени

Прегабалин практически не подвержен метаболизму, выводится преимущественно с мочой в неизменном виде, поэтому специальных исследований фармакокинетики препарата при печеночной недостаточности не проводилось. Предполагается, что состояние печеночной функции на концентрацию вещества в плазме значимо не влияет. Пациентам с заболеваниями печени не требуется коррекция дозы Прегабалина.

Применение в пожилом возрасте

В связи с возрастным снижением КК соответственно снижается клиренс Прегабалина, поэтому пожилым людям, особенно при нарушенной функции почек, может потребоваться уменьшение дозы.

Такие побочные реакции лечения как сонливость и головокружение повышают риск случайного травмирования пожилых пациентов. По данным постмаркетингового применения отмечались также: потеря/спутанность сознания и нарушения когнитивных функций. В связи с чем в пожилом возрасте требуется соблюдать особую осторожность во время терапии Прегабалином до всесторонней оценки возможных побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие Прегабалина с другими лекарственными препаратами/веществами маловероятно, поскольку он в основном выводится почками в неизменном виде, метаболизму подвергается минимально (менее 2% дозы выводится почками в виде метаболитов), in vitro метаболизм других лекарственных веществ не ингибирует, с белками плазмы не связывается.

Установленное взаимодействие:

карбамазепин, фенитоин, вальпроевая кислота, габапентин, ламотриджин, лоразепам, оксикодон, этанол: признаков клинически значимого фармакокинетического взаимодействия с Прегабалином не выявляют;
пероральные гипогликемические вещества, инсулин, диуретики, фенобарбитал, тиагабин, топирамат: на клиренс Прегабалина клинически значимо не влияют;
пероральные противозачаточные средства (норэтистерон/этинилэстрадиол): не меняется равновесная фармакокинетика обоих препаратов;
другие препараты, угнетающие ЦНС: возможно нарушение дыхания, вплоть до наступления комы;
оксикодон, лоразепам или этанол (при повторном применении): клинически значимого влияния на дыхание не оказывают; возможно Прегабалин усиливает нарушения когнитивной и двигательной функций, вызваных оксикодоном и усугубляет эффекты этанола и лоразепама.

Аналоги

Аналогами Прегабалина являются: Альгерика , Прабегин, Лирика , Пригабилон, Реплика, Прегабалин Зентива, Прегабалин-СЗ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.