Спасибо
Сайт предоставляет справочную информацию исключительно для ознакомления. Диагностику и лечение заболеваний нужно проходить под наблюдением специалиста. У всех препаратов имеются противопоказания. Консультация специалиста обязательна!
Тиоктацид представляет собой метаболический лекарственный препарат, содержащий вещество, которое в норме вырабатываются в организме человека. Дополнительное поступление активного метаболита в организм к уже имеющемуся количеству улучшает функционирование клеток и тканей, которые используют данное вещество в процессах жизнедеятельности особенно активно.Тиоктацид обладает мощным антиоксидантным действием, связывая свободные радикалы и профилактируя повреждение клеток. Кроме того, Тиоктацид обладает свойствами гепатопротектора и участвует в регуляции обмена веществ и энергии на клеточном уровне. Основной сферой применения Тиоктацида является лечение и профилактика нейропатии и вызванных ей нарушений чувствительности при сахарном диабете или алкоголизме . Кроме того, в составе комплексного лечения Тиоктацид применяется при заболеваниях печени и атеросклерозе .
Состав, формы выпуска и названия Тиоктацида
В настоящее время Тиоктацид выпускается в двух лекарственных формах:1. Таблетки быстрого высвобождения для приема внутрь;
2. Раствор для внутривенного введения.
Таблетки Тиоктацид БВ применяются раз в сутки, по 1 таб. натощак за 20-30 мин. до еды. Время приема может быть любым удобным для пациента.
Раствор для внутривенной инфузии правильно называется Тиоктацид 600Т . Таким образом, различные литеры, добавленные к основному названию препарата, позволяют легко понять, о какой лекарственной форме идет речь.
В качестве активного компонента таблетки и концентрат содержат тиоктовую кислоту (альфа-липоевую) . Раствор представляет собой трометамоловую соль тиоктовой кислоты, что на сегодня является наиболее безопасным и дорогим в производстве продуктом. Балластные вещества отсутствуют. Сам по себе трометамол применяется для восстановления кислото-щелочного равновесия крови. Раствор содержит 600 мг тиоктовой кислоты в 1 ампуле (24 мл).
В качестве вспомогательных компонентов содержит стерильную воду для инъекций и трометамол, не содержит пропиленгликоли, этилендиамин, макрогол и т.д. Тиоктацид БВ таблетки содержат минимальное количество вспомогательных веществ, не содержат лактозу, крахмал, кремний, кастровое масло и т.д., что обычно добавляется в более дешевые препараты.
Таблетки имеют продолговатую, двояковыпуклую форму и окрашены в желто-зеленый цвет. Выпускаются в упаковках по 30 и 100 штук. Раствор прозрачный, окрашенный в желтоватый цвет. Выпускается в ампулах по 24 мл, расфасованных в упаковки по 5 шт.
Тиоктацид – сфера применения и терапевтические эффекты
Активное вещество Тиоктацида принимает участие в процессе обмена веществ и энергии, осуществляемых в митохондриях. Митохондрии – это структуры клеток, которые обеспечивают образование универсального энергетического вещества АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) из жиров и углеводов. АТФ используется всеми клетками в качестве источника энергии. Для понимания роли молекулы АТФ ее можно условно сравнить с бензином, который необходим для движения автомобиля.Если АТФ недостаточно, то клетка не сможет нормально функционировать. В результате разовьются различные нарушения функций не только клеток, испытывающих недостаток АТФ, но и всего органа или ткани, которые они составляют. Поскольку АТФ образуется в митохондриях из жиров и углеводов, то дефицит питательных веществ автоматически приводит к этому.
При сахарном диабете, алкоголизме и других заболеваниях мелкие кровеносные сосуды часто оказываются закупоренными и плохо проходимыми, вследствие чего нервные волокна, расположенные в толще тканей, не получают достаточного количества питательных веществ, а, следовательно, испытывают дефицит и АТФ. Вследствие этого развивается патология нервных волокон, которая проявляется в нарушении чувствительности и двигательной проводимости, и человек испытывает боль, жжение, онемение и другие неприятные ощущения в области, где проходит пораженный нерв.
Чтобы устранить данные неприятные ощущения и нарушения движений, необходимо восстановить питание клеток. Тиоктацид представляет собой важный элемент цикла обмена веществ, при участии которого в митохондриях может образовываться довольно большое количество АТФ, удовлетворяющее потребности клеток. То есть, Тиоктацид представляет собой вещество, способное устранить дефицит питания в нервных волокнах и, тем самым, устранить тягостные проявления нейропатии. Именно поэтому препарат применяется для терапии полиневропатий различного происхождения, в том числе алкогольных, диабетических и т.д.
Кроме того, Тиоктацид обладает антитоксическим, антиоксидантным и инсулиноподобным действием. В качестве антиоксиданта препарат защищает клетки всех органов и систем от повреждения свободными радикалами, образующимися в процессе уничтожения различных чужеродных веществ (например, воли тяжелых металлов, частички пыли, ослабленные вирусы и т.д.), попавших в организм человека.
Антитоксическое действие Тиоктацида заключается в устранении явлений интоксикации за счет ускорения выведения и обезвреживания веществ, вызывающих отравление организма.
Инсулиноподобное действие Тиоктацида заключается в способности уменьшать концентрацию глюкозы в крови за счет увеличения ее потребления клетками. Поэтому у людей, страдающих сахарным диабетом, Тиоктацид уменьшает уровень глюкозы в крови, нормализует общее состояние и работает вместо собственного инсулина . Однако его активность не достаточна для полной замены собственного инсулина, поэтому при сахарном диабете придется принимать таблетки, снижающие уровень сахара, или вводить инсулин инъекционно. Однако при применении Тиоктацида можно существенно снизить дозировку таблеток или инсулина для поддержания уровня сахара в крови в пределах допустимой нормы.
Тиоктацид обладает гепатопротекторным действием и может применяться в составе комплексной терапии различных заболеваний печени, таких, как гепатиты , цирроз и др. Кроме того, происходит выведение вредных насыщенных жирных кислот (липопротеинов низкой и очень низкой плотности), которые провоцируют развитие атеросклероза, ИБС и других заболеваний сердечно-сосудистой системы. Уменьшение концентрации "вредных" жиров называется гиполипидемическим действием Тиоктацида. Благодаря этому эффекту профилактируется атеросклероз. Кроме того, Тиоктацид снижает чувство голода, расщепляетжировые отложения и не дает накапливаться новым, что успешно используется для снижения веса.
Показания к применению
Основным показанием к применению Тиоктацида является лечение симптомов нейропатии или полинейропатии при сахарном диабете или алкоголизме.Кроме того, Тиоктацид показан к применению в составе комплексной терапии при следующих состояниях или заболеваниях:
- Атеросклероз различных сосудов, в том числе коронарных;
- Заболевания печени (гепатит и цирроз);
- Отравление солями тяжелых металлов и другими веществами (даже бледной поганкой).
Инструкция по применению
Рассмотрим правила применения таблеток и концентрата для инъекций Тиоктацид по-отдельности, чтобы максимально четко расставить акценты.Таблетки Тиоктацид БВ – инструкция по применению
Таблетки следует принимать по 600 мг один раз в сутки за полчаса до первого приема пищи. Таблетки необходимо проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая минимум половиной стакана воды .Курс терапии длительный, пока сохраняются факторы, повреждающие нерв, так как тиоктовая кислота не накапливается в организме и активно расходуется, то при прекращении приема ее уровень снижается и через какое то время возможен процесс обратного ухудшения состояния клеток.
Раствор Тиоктацид 600 Т – инструкция по применению
При тяжелом течении заболевания и выраженной симптоматике нейропатии рекомендуется сначала в течение 2 – 4 недель вводить препарат внутривенно, а затем переходить на длительный поддерживающий прием Тиоктацида по 600 мг в сутки. Раствор вводится напрямую внутривенно, медленно или используется для приготовления раствора для внутривенного введения. Для этого содержимое одной ампулы необходимо развести в любом количестве (возможно самое минимальное) физиологического раствора. Для разведения можно использовать только физиологический раствор.При тяжелой нейропатии Тиоктацид вводится внутривенно в форме готового раствора по 600 мг в сутки в течение 2 – 4 недель. Затем человека переводят на поддерживающие дозировки – 600 мг Тиоктацида БВ в сутки в форме таблеток. Длительность поддерживающей терапии не ограничена, и зависит от скорости нормализации состояния и исчезновения симптоматики, устранения повреждающих факторов. Если человек получает инфузии Тиоктацида в условиях дневного стационара, то на выходные дни можно заменять внутривенное введение препарата приемом таблеток в той же дозировке.
Правила введения раствора Тиоктацида
Всю суточную дозу препарата следует вводить за одну внутривенную инфузию. Это означает, если человеку необходимо получить 600 мг Тиоктацида, то следует развести одну ампулу концентрата объемом 24 мл в любом количестве физиологического раствора, и все полученное количество ввести за один раз. Инфузия раствора Тиоктацида проводится медленно, со скоростью не быстрее 12 мин. Время введения зависит от количества физ. раствора. То есть, 250 мл раствора необходимо вводить в течение 30-40 минут.Если Тиоктацид вводится в форме внутривенной инъекции, то раствор из ампулы набирают в шприц и присоединяют к нему перфузор. Внутривенное введение должно быть медленным, и продолжаться не менее 12 минут для 24 мл концентрата.
Поскольку раствор Тиоктацида чувствителен к свету, то готовить его следует непосредственно перед введением. Ампулы с концентратом также следует вынимать из упаковки только непосредственно перед применением. В течение всего времени инфузии, для предупреждения негативного воздействия света на готовый раствор, емкость, где он находится, необходимо прикрывать фольгой. Готовый раствор, находящийся в емкости, обернутой фольгой, можно хранить до 6 часов.
Применение при беременности и кормлении грудью
К сожалению, данные проведенных в настоящий момент исследований и результаты наблюдений за клиническим применением Тиоктацида не позволяют сделать однозначного вывода о безопасности препарата для беременных женщин и кормящих матерей. Отсутствуют подтвержденные и проверенные данные о влиянии Тиоктацида на рост и развитие плода, а также о его проникновении в грудное молоко . Однако, теоретически активное вещество Тиоктацида безопасное и безвредное для всех людей, в том числе и для беременных женщин.Но в связи с отсутствием подтвержденных данных о безопасности препарата не следует применять его в течение всей беременности . Беременным женщинам разрешается использовать Тиоктацид под контролем и строго по назначению врача только в том случае, если предполагаемая польза превышает все возможные риски. При использовании Тиоктацида кормящими матерями следует перевести ребенка на искусственные смеси.
Особые указания
На начальных этапах лечения возможно усиление неприятных ощущений при нейропатии, что связано с процессом восстановления структуры нервного волокна.Употребление алкогольных напитков на фоне применения Тиоктацида может существенно снизить эффективность терапии, так как он расходуется на выведение токсичных продуктов спирта.
Терапия нейропатии, связанной с сахарным диабетом, должна проводиться на фоне постоянного поддержания уровня глюкозы в крови в нормальных пределах. Поскольку Тиоктацид усиливает эффекты препаратов, уменьшающих уровень сахара в крови (гипогликемических средств), то в начале лечения следует часто контролировать концентрацию глюкозы крови. При низком уровне сахара крови следует снизить дозировку инсулина или гипогликемических средств.
При применении Тиоктацида может изменяться запах мочи, что не имеет клинического значения.
Тиоктацид не оказывает влияния на способность к концентрации внимания и выполнению высокоточных действий, таких, как вождение автомобиля или управление сложными механизмами. Поэтому на фоне лечения Тиоктацидом человек может заниматься любым видом деятельности, соблюдая определенную осторожность.
Молочные продукты, содержащие кальций , рекомендуется употреблять не ранее, чем через 4 – 5 часов после приема или введения Тиоктацида, поскольку препарат нарушает усвоение ионов металлов, вступая с ними в химическое взаимодействие.
Передозировка
Передозировка может возникать при приеме или введении Тиоктацида в дозировке более 10 000 мг (16 таблеток или ампул по 600 мг). Передозировка проявляется судорожными припадками по типу эпилептических, лактоацидозом, гипогликемической комой , кровотечениями , нарушением свертываемости крови, тошнотой , рвотой , головными болями , беспокойством или туманностью сознания.При подозрении на передозировку Тиоктацидом необходимо в максимально сжатые сроки госпитализировать человека в отделение интенсивной терапии. Поскольку специфического антидота (противоядия) для Тиоктацида не существует, то лечение передозировки начинают с удаления остатков вещества из организма путем промывания желудка , вызова рвоты и приема сорбентов . Затем проводят симптоматическое лечение, направленное на поддержание нормального функционирования органов и систем, и купирования судорог .
Взаимодействие с лекарственными средствами
Тиоктацид уменьшает эффективность Циспластина, поэтому при их одновременном применении следует увеличивать дозировку последнего.Тиоктацид вступает в химическое взаимодействие с металлами, поэтому его нельзя применять одновременно с препаратам, содержащими соединения железа, магния, кальция, алюминия и др. Следует разносить прием Тиоктацида и препаратов, содержащих соединения металлов, на 4 – 5 часов. Оптимально Тиоктацид принимать утром, а препараты с металлами – после обеда или вечером.
Тиоктацид усиливает эффект инсулина и препаратов, снижающих уровень сахара в крови (гиполипидемических средств), поэтому может потребоваться снижение их дозировки.
Алкогольные напитки уменьшают эффективность Тиоктацида.
Тиоктацид не совместим с растворами сахаров (глюкозы, фруктозы, Рингера и т.д.).
Противопоказания к применению
Тиоктацид противопоказан к применению при наличии у человека следующих заболеваний или состояний:- Беременность;
Тиоктовая (альфа-липоевая) кислота обладает выраженными антиоксидантными свойствами. Указанное вещество нейтрализует активность свободных радикалов, способствует улучшению липидного обмена.
Описание средства
Тиоктовая кислота относится к метаболическим медикаментам. Она способствует выведению вредных веществ из организма. Препараты, содержащие это вещество, производятся в форме:
- ампул;
- капсул;
- таблеток;
- концентрата для изготовления раствора.
Средство позволяет улучшить микроциркуляцию крови. Оно активизирует процесс выведения холестерина. Соответствующие препараты активно применяются в бодибилдинге для усиления эффективности спортивных занятий. Тиоктовая кислота востребована в сфере косметологии. Она нашла широкое применение и при похудении.
Таблетки и раствор для инфузий
Таблетки, в составе которых присутствует тиоктовая кислота, покрыты плёночной оболочкой. Они имеют двояковыпуклую, округлую форму. Цвет таблеток может варьироваться от жёлтого до зеленоватого. В составе лекарства дополнительно присутствуют:
- микрокристаллическая целлюлоза;
- лактозы моногидрат;
- повидон-К-25;
- диоксид кремния.
Концентрат для изготовления раствора для капельниц обладает резким запахом. Он окрашен в жёлто-зеленоватый оттенок. В составе концентрата дополнительно содержатся такие вспомогательные вещества, как специальным образом очищенная вода, пропиленгликоль, этилендиамин.
Показания и противопоказания
Средство применяют в рамках комплексной терапии диабетической полиневропатии. Оно эффективно и при наличии симптомов алкогольной полинейропатии. Тиоктовую кислоту применяют при комплексном лечении цирроза печени, гепатита, протекающего в хронической форме.
Средство вводят внутривенно для устранения основных симптомов интоксикации. Тиоктовая кислота применяется и для предупреждения возникновения гиперлипидемии. Её не рекомендуется принимать при выраженной склонности к аллергической реакции. Тиоктовая кислота противопоказана во время беременности и кормления грудью. Препараты, изготовленные на её основе, не назначают пациентам младше 18 лет.
Инструкция по применению
При наличии соответствующий показаний препарат принимают примерно за 30 минут до еды. Таблетки запивают достаточным количеством жидкости. Их не рекомендуется предварительно измельчать или изжевывать. Рекомендованная доза тиоктовой кислоты в таблетках - 600 мг в день. Лекарство рекомендуется принимать 1 раз в день. Средняя длительность курса составляет 2-4 недели. Максимальная продолжительность курса - 3 месяца.
Разницы в воздействии на организм таблеток и концентрата для изготовления раствора нет. Но схема их применения не одинакова. Раствор нужно вводить внутривенно, медленно. Рекомендованная дозировка тиоктовой кислоты - 600 мг.
Способ приготовления раствора достаточно прост: нужно растворить содержимое двух ампул медикамента в 250 мл раствора натрия хлорида концентрацией 0,9%. Это необходимо делать непосредственно перед инфузией. Готовый раствор следует поставить в место, защищённое от проникновения света. В таких условиях он может храниться до 6 часов.
Длительность введения раствора составляет 30 минут. Средняя длительность курса - 2 недели. После этого рекомендуется принимать тиоктовую кислоту в виде таблеток.
Польза при похудении
Средство применяют при похудении. Оно способствует ускорению обменных процессов. Метаболический препарат легко усваивается. Это обусловлено тем, что он имеет не синтетическое, а натуральное происхождение. Тиоктовая кислота помогает уменьшить чувство голода. Она обеспечивает организм дополнительной энергии, облегчает процесс усвоения глюкозы.
Тиоктовая кислота позволяет уменьшить содержание глюкозы в крови. Она способна замедлять процесс накопления жира в области печени.
Использование в косметических целях
Благодаря свойству тиоктовой кислоты устранять свободные радикалы, средство препятствует преждевременному старению. Его добавляют в тоники, косметические лосьоны, кремы для лица и волос.
Альфа-липоевая кислота активизирует процесс выработки коллагена.
Средство оказывает противовоспалительное воздействие. Оно нормализует работу сальных желез, активизирует выработку молекулами энергии. При применении средства с липоевой кислотой заметно улучшается состояние увядающей кожи.
Побочные явления таблеток
При применении таблеток могут возникнуть осложнения со стороны пищеварительного тракта. К ним относятся: болевые ощущения в районе живота, тошнота, рвота, изжога. Могут возникнуть и аллергические проявления: зуд, сыпь.
В тяжёлых случаях при приёме таблеток возникает анафилактический шок.
При применении лекарства может наблюдаться и усиленное потоотделение. Приём соответствующих таблеток провоцирует и головокружение, появление головных болей. Одним из побочных явлений лекарства, предусмотренных инструкцией, является ухудшение зрения.
Побочные эффекты концентрата
При применении концентрата альфа-липоевой кислоты может диагностироваться тромбоцитопения. Есть вероятность возникновения аутоиммунного инсулинового синдрома у больных, страдающих сахарным диабетом. Одно из побочных явлений лекарства - появление судорог.
При применении раствора могут возникать боли в области живота, тошнота, диарея.
При использовании средства наблюдается ощущение жжения в области инъекции. Может появиться небольшая припухлость. При слишком быстром введении медикамента наблюдается повышение внутричерепного давления.
Достаточно редко при проведении инфузий возникает затрудненное дыхание, появляется слабость. Со стороны сердечно-сосудистой системы наблюдаются такие побочные явления, как увеличение частоты сердечных сокращений, тромбофлебит.
Передозировка средства
При передозировке лекарства могут возникнуть такие осложнения: головные боли, рвота, тошнота. При тяжёлой интоксикации наблюдается генерализованный судорожный припадок. В отдельных ситуациях больной может впасть в гипогликемическую кому.
При передозировке липоевой кислоты нарушается свёртываемость крови, может возникнуть острый некроз в области скелетных мышц. Специфического антидота средства разработано не надо.
При передозировке препарата показано проведение симптоматического лечения. Оно направлено на поддержание работы жизненно важных органов. В экстренных ситуациях показана госпитализация. При передозировке средства делают промывание желудка. После этого показан приём активированного угля. При возникновении судорог проводят противосудорожную терапию.
Особенности лекарственного взаимодействия
Нужно выдержать двухчасовой перерыв при одновременном применении препарата с лекарствами, в составе которых содержатся металлы. Альфа-липоевая кислота способна снижать эффект «Цисплатина». Она усиливает противовоспалительные свойства глюкокортикостероидов.
Тиоктовую кислоту не следует применять одновременно с лекарствами, в составе которых присутствует спирт. Она усиливает действие гипогликемических медикаментов, предназначенных для перорального использования. Тиоктовая кислота, изготовленная в виде раствора для инфузий, не совместима с .
Особые указания
При применении препарата следует отказаться от употребления спиртных напитков. Больным, страдающим сахарным диабетом, нужно контролировать уровень глюкозы в крови в период лечения. Для исключения вероятности развития гипогликемии может производиться коррекция дозы гипогликемических лекарств, предназначенных для перорального использования.
Во время лечения не следует избегать работы со сложными механизмами. Альфа-липоевая кислота не снижает концентрацию внимания. Она не оказывает влияния на способность управлять транспортным средством.
Аналоги лекарства
Одним из аналогов лекарства является Тиолипон. Средство применяют для лечения диабетической полинейропатии. Тиолипон наделён выраженным гипогликемическим, гепатопротекторным и антиоксидантным эффектом.
Другие аналоги альфа-липоевой кислоты представлены в приведённой ниже таблице.
Октолипен нормализует липидный обмен. Средство оказывает антиоксидантное воздействие. Лекарство улучшает работу печени. Его можно применять при отравлении тяжёлыми металлами. Октолипен можно применять в косметических целях: для изготовления масок для женщин.
Общие выводы
Альфа-липоевую кислоту можно использовать при лечении диабетической полиневропатии, радикулопатии. Она обладает свойствами гепатопротектора. Препарат способствует уменьшению содержанию сахара в крови.
Лекарство уменьшает массу тела. Основным недостатком препарата является сравнительно высокая вероятность появления побочных эффектов. При приёме лекарства нередко наблюдаются осложнения со стороны органов пищеварительного тракта: тошнота, болевые ощущения в области живота, рвота.
Натриевая соль 1,2-дитиолан-3-пентановой кислоты
Химические свойства
Что такое альфа-липоевая кислота ? Тиоктовая кислота также имеет названия тиоктацид , липоевая кислота . Это витаминопободное вещество, кофактор пируватдегидрогеназного и альфа-кетоглутаратдегидрогеназного комплексов, .
Вещество синтезируют в виде светло-желтого кристаллического горького порошка, который не растворяется в воде, но хорошо растворим в этаноле. В лекарственных препаратах используют растворимую форму химического соединения – его натриевую соль . Вещество в большом количестве содержится в печени, шпинате, почках и сердце, рисе. Организм в норме способен синтезировать достаточное количество альфа-липоевой кислоты . Лекарство выпускают в форме концентрата для инфузионного раствора и внутримышечных инъекций, в виде покрытых оболочкой таблеток.
Альфа-липоевая кислота в бодибилдинге
Вещество применяют спортсмены для ликвидации свободных радикалов и снижения показателей оксидации после тренировок. Средство замедляет процессы разрушения белков и клеток, ускоряет восстановление после тренировки. Также вещество ускоряет и улучшает усвоение глюкозы мышцами, стимулирует процессы сохранения гликогена . Также считается, что кислоту можно применять в качестве эффективного жиросжигателя.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое, антиоксидантное, гепатопротективное, гипохолестеринемическое, дезинтоксикационное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Тиоктовая Кислота – кофермент окислительного декарбоксилирования пировиноградной кислоты и различных альфа-кетокислот . Вещество принимает участие в энергетическом, липидном и углеводном обмене, в метаболизме , связывает свободные радикалы. Под действием средства улучшается работа печени, активнее вырабатывается гликоген . Нейтрализуется действие экзогенных и эндогенных , алкоголя. По своей биохимической активности лекарство близко к витаминам группы В .
При добавлении альфа-липоевой кислоты в растворы для внутривенного введения (при совместимости растворов) уменьшается выраженность проявления побочных реакции от препаратов.
После перорального приема, желательно без пищи, вещество полно и быстро всасывается в пищеварительном тракте. Биодоступность достигает 30-60%, так как средство подвергается пресистемной биотрансформации. В тканях печени лекарство окисляется. Выводится с помощью почек. Период полувыведения составляет от 20 минут до часа.
Показания к применению
Лекарство назначают:
- при диабетической полиневропатии ;
- пациентам с алкогольной полинейропатией ;
- в составе комплексного лечения жировой дистрофии печени , хронического , различных интоксикаций и отравлений;
- при лечении и профилактике гиперлипидемии .
Противопоказания
Средство не используют:
- при ;
- у детей до 6 лет;
- в возрасте до 18 лет при лечении полиневропатии ;
- во время беременности ;
- женщины в период кормления грудью.
Побочные действия
Могут развиться следующие побочные действия:
- рвота, тошнота, боли в животе, ;
- зуд и , анафилактические реакции , гипогликемия ;
- , гипогликемия ;
- после быстрого внутривенного введения – задержка дыхания, рост , диплопия , судороги , кровотечения.
Тиоктовая кислота, инструкция по применению (Способ и дозировка)
При назначении препарата внутрь его используют в разовой дозировке 600 мг. Курс лечения длительный, в среднем – 3 месяца.
Инструкция на альфа-липоевую кислоту для инъекций
При тяжелой полиневропатии внутривенно вводят 600 мг средства, медленно, 50 мг в минуту. Концентрат разводят . Кратность введения – один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 1,2 г в сутки. Продолжительность лечения – до 4 недель.
Альфа-липоевая Эвалар принимается согласно инструкции производителя.
Передозировка
Взаимодействие
Лекарство снижает эффективность , усиливает эффект от применения оральных гипогликемических препаратов и .
Вещество нельзя смешивать в одной емкости с , этанолом, и растворами, реагирующими в SH-группами и дисульфидными мостиками.
Средство усиливает эффект от приема .
Этанол и лекарства, содержащие этиловый спирт ослабляют эффект от приема кислоты.
Особые указания
Антиоксиданты - вещества, которые тормозят окислительные реакции. Свободные радикалы, с которыми те борются, противостоят многим патологическим процессам в организме. Они не допускают развития раковых, сердечно-сосудистых заболеваний. В числе веществ, обладающих этими свойствами acidum thiocticum. Инструкция по применению тиоктовой кислоты (так с латыни переводится словосочетание) гласит, что это только одно из немногих действий этого соединения.
Тиоктовая, или липоевая кислота - биоактивное соединение, которое ранее считали витаминоподобным веществом. Но после детального изучения его причислил к витаминам, проявляющим лечебные свойства. В медицинской литературе встречается название витамин N.
Как антиоксидант тиоктовая кислота связывает свободные радикалы. По действию на организм она напоминает витамины группы В. Вещество проявляет дезинтоксикационные и гепатопротекторные свойства.
Липоевая кислота помогает избавиться от инсулинорезистентности. Эффект обеспечивается за счет снижения содержания сахара в крови и повышения уровня гликогена, образующегося из излишков глюкозы.
Этот полисахарид является главной формой хранения последней и запасным углеводом. Он расщепляется под воздействием ферментов, когда уровень сахара снижается, например, при физических нагрузках. Кислота уменьшает вероятность осложнений, которым опасен сахарный диабет - нарушениям в работе нервной системы, сердца, кровеносных сосудов.
После приема вещество всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация наблюдается через промежуток от 25 минут до 1 часа. Уровень биодоступности - от 30 до 60%. Выводится липоевая кислота в виде метаболитов через почки.
Против холестерина и лишнего веса
Липоевая кислота уменьшает концентрацию вредного холестерина в крови, поскольку принимает участие в жировом обмене и является важным его участником. Гипохолестеринемическое действие проявляется, если достаточно витамина поступает в организм. Препарат также угнетает аппетит. Это предупреждает появление избыточного веса и стабилизирует массу тела.
Тиоктовая кислота ускоряет снижение веса при сахарном диабете. Одним из ее достоинств является то, что при данном заболевании многие средства для нормализации массы запрещены.
В лечении сосудистых патологий
Поддерживая на необходимом уровне количество тиоктовой кислоты в организме, удается снизить вероятность развития сердечно-сосудистых патологий, включая инсульты и инфаркты. У больных с такими диагнозами вещество смягчает последствия недуга и препятствует опасным осложнениям.
Препарат ускоряет срок реабилитации, способствует более глубокому восстановлению функций организма после инсульта. При этом снижается степень пареза (неполного паралича) и нарушения работы нервной ткани головного мозга.
Показания
Применяют тиоктовую кислоту при полинейропатии (диабетической, алкогольной), отравлении, в частности, солями тяжелых металлов, бледной поганкой. Средство эффективно при патологиях печени:
- вирус гепатита А, хронический гепатит;
- жировая дистрофия;
- цирроз.
Назначают витамин N при гиперлипидемии, диагностированном коронарном атеросклерозе, избыточном весе.
Форма выпуска
Тиоктовая кислота выпускается в таблетках с пленочной оболочкой. Встречается следующая дозировка действующего вещества:
- 12 мг;
- 25 мг;
- 300 мг;
- 600 мг.
Лекарственное средство представлено и в виде раствора, который вводят внутривенно. В 1 мл - 12 или 25 мг действующего компонента. Ампулы выпускают емкостью 24, 50 мл.
Инструкция по применению
Организм хорошо переносит липоевую кислоту. Однако у ряда пациентов препарат вызывает аллергию, также он противопоказан при некоторых состояниях. Поэтому перед началом курса внимательно изучают аннотацию.
Противопоказания
Тиоктовая кислота не применяется для лечения при следующих условиях:
- обнаружена гиперчувствительность к липоевой кислоте или дополнительным ингредиентам, которые входят в состав препарата, к лактозе;
- пациент не достиг возраста 6 лет, при дозировке 600 мг - 18 лет.
Влияние на детский организм изучено недостаточно, поэтому решение о применении тиоктовой кислоты у этих пациентов принимает врач.
Дозировка
При тяжёлой нейропатии, вызванной сахарным диабетом, тиоктоновую кислоту получают внутривенно по 300–600 мг. Инъекции вводятся струйно или капельно. Продолжительность курса - 2–4 недели. Потом назначают таблеточную форму.
Дозировка определяется врачом, который берет во внимание тяжесть заболевания и состояние пациента.
Минимальная продолжительность терапии - 12 недель. По решению врачей, курс продолжают до тех пор, пока не добьются ожидаемого результата.
Побочное действие
Хоть список нежелательных реакций, возникающих от применения лекарственного средства, весьма короткий, о нем следует знать.
В течение курса лечения возникают такие нежелательные реакции:
- при приеме внутрь - расстройства пищеварения, проявляющиеся тошнотой, рвотой, жидким стулом, а также болью в животе;
- симптомы гиперреакции - сыпь на эпидермисе, крапивница, анафилактический шок;
- цефалгия;
- падение концентрации глюкозы в крови;
- при ускоренном парентеральном введении - усложнение или остановка дыхания, повышенное внутричерепное давление, диплопия - расстройство зрения, при котором в глазах двоится, мышечные спазмы, кровоточивость, поскольку угнетаются тромбоциты, точечные излияния в дерму, слизистые.
Особенности использования
Пища затрудняет всасывание лекарственного средства. Возможность применения тиоктовой кислоты при беременности зависит от того, каким будет соотношение пользы для женщины и риски для будущего ребенка. В целом действие препарата на плод по FDA не установлено.
Назначая тиоктовую кислоту, врач контролирует формулу крови, особенно у больных, страдающих сахарным диабетом. На время терапии алкоголь исключают из рациона.
Хранят таблетки при температуре +25°С, защищая от воздействия солнечных лучей и влаги. Исключают самовольный доступ несовершеннолетних к лекарству.
Взаимодействие с другими препаратами
Тиоктовая кислота взаимодействует с некоторыми лекарственными препаратами, что может повлиять на исход лечения. Наблюдаются такие явления:
- Препарат усиливает свойства средств, снижающих сахар в крови, и таким же образом влияет на инсулин. Это требует тщательной подборки дозировки гипогликемических продуктов.
- Раствор тиоктовой кислоты уменьшает эффективность цисплатина, который используется для лечения раковых патологий.
- Жидкая форма запрещена для одновременного применения с растворами Рингера, декстрозы, препаратами, вступающими во взаимодействие с дисульфидными и SH-группами.
- Усиление противовоспалительных свойств глюкокортикоидов.
- Этиловый спирт снижает действие препарата.
Передозировка
Передозировка возникает нечасто. Это объясняется тем что излишки кислоты, которые поступают с пищей, быстро эвакуируются, не успевая навредить организму. Несмотря на это, у пациентов при длительном приеме препарата, применении доз выше указанных, ухудшается состояние. Возникают следующие жалобы:
- гиперацидность желудочного сока;
- изжога;
- боль в подложечной зоне;
- головная боль.
При подобных проявлениях средство отменяют и назначают симптоматическую терапию. Цель мероприятий - поддержание жизненно важных функций.
Цена
Стоимость Тиоктовой кислоты зависит от производителя и формы выпуска препарата. Действуют такие цены:
- раствор для внутривенного введения (5 ампул, 600 мг) - 780 руб.;
- концентрат для приготовления раствора (30 мг, 10 ампул) - 419 руб.;
- таблетки 12 мг, 50 шт. - от 31 руб.;
- таблетки 25 мг, 50 шт. - от 53 руб.;
- таблетки 600 мг, 30 шт. - 702 руб.
Аналоги
В аптечной сети препараты с основным действующим веществом тиоктовая кислота представлены под такими названиями:
- раствор в рампулах Эспа-Липон (Esparma, Германия);
- раствор в ампулах Берлитион 300 (Berlin-Chemie AG/Menarini, Германия);
- таблетки в пленочной оболочке, концентрат для инфузий Октолипен (Фармстандарт, Россия);
- таблетки Тиогамма (Woerwag Pharma, Германия);
- таблетки Тиоктацид БВ (Meda Pharma, Германия);
- таблетки Тиолипон (Биосинтез, Россия);
- капсулы Октолипен (Фармстандарт, Россия);
- таблетки, раствор в ампулах Тиолепта (Канонфарма, Россия)
Дорогие или дешевые аналоги подбирает только врач.
Тиоктовая кислота МНН
Международное название: Тиоктовая кислота
1.Лекарственная форма: концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для внутримышечного введения, раствор для инфузий
Химическое название:
1, 2 - дитиолан - 3 - пентановая кислота (в виде амида или трометамоловой или натриевой соли)
Фармакологическое действие:
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетоксилот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов. Использование трометамоловой соли тиоктовой кислоты в растворах для в/в введения (имеющей нейтральную реакцию) позволяет уменьшить выраженность побочных реакций.
Фармакокинетика:
Биодоступность - 30%. Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Основные пути метаболизма - окисление и конъюгация. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
Показания:
Диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, детский возраст (эффективность и безопасность применения не установлены).C осторожностью. Беременность, период лактации.
Режим дозирования:
В/в (струйно, капельно), в/м. При тяжелых формах полинейропатий - в/в медленно (50 мг/мин), по 600 мг или в/в капельно, на 0.9% растворе NaCl 1 раз в день (в тяжелых случаях вводят до 1200 мг) в течение 2-4 нед. В/в введение возможно с помощью перфузора (длительность введения - не менее 12 мин). При в/м инъекции в одно и то же место доза препарата не должна превышать 50 мг. В дальнейшем переходят на пероральную терапию в течение 3 мес.
Побочные эффекты:
Аллергические реакции (крапивница, кожный зуд, анафилактический шок). При в/в введении - точечные кровоизлияния в слизистые оболочки, кожу, тромбоцитопатия, геморрагическая сыпь (пурпура), тромбофлебит, повышение внутричерепного давления (быстрое введение), затруднение дыхания, гипогликемия (в связи с улучшением усвоения глюкозы), судороги, диплопия.Передозировка. Симптомы: до настоящего времени неизвестны. Лечение: симптоматическое. Специфического антидота нет.
Особые указания:
Во время лечения необходимо строго воздерживаться от приема этанола. У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль глюкозы крови. Препарат является светочувствительным, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием.
Взаимодействие:
Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС. Несовместим с растворами Рингера и декстрозы, соединениями (в т.ч. их растворами), реагирующими с дисульфидными и SH-группами, этанолом. Этанол и его метаболиты ослабляют действие.
2.Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой
Фармакологическое действие:
Кофермент митохондриальных мультиферментных комплексов, участвующий в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот, играет важную роль в энергетическом балансе организма. По характеру биохимического действия тиоктовая (альфа-липоевая) кислота сходна с витаминами группы В. Является эндогенным антиоксидантом. Участвует в регулировании липидного и углеводного обменов, оказывает липотропный эффект, влияет на обмен холестерина, улучшает функцию печени, оказывает дезинтоксикационное действие при отравлении солями тяжелых металлов и при др. интоксикациях. Влияние на углеводный обмен выражается в снижении концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также в преодолении инсулинорезистентности. Улучшает трофику нейронов.
Фармакокинетика:
При приеме внутрь в дозах 200-600 мг быстро и полно всасывается в ЖКТ, прием одновременно с пищей снижает абсорбцию. Биодоступность - 30-60% вследствие эффекта "первого прохождения" через печень. TCmax - 25-60 мин. Метаболизируется в печени путем окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - 450 мл/кг. Общий клиренс - 10-15 мл/мин. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80-90%). T1/2 - 20-50 мин.
Показания:
Таблетки 12 мг и 25 мг: жировая дистрофия печени, цирроз печени, хронический гепатит, гепатит А, интоксикации (в т.ч. солями тяжелых металлов, бледной поганкой), гиперлипидемия (в т.ч. приведшая к развитию коронарного атеросклероза - лечение и профилактика). Таблетки 200 мг, 300 мг, 600 мг: диабетическая и алкогольная полинейропатия.
Противопоказания:
Гиперчувствительность, период лактации, детский возраст до 6 лет (до 18 лет при лечении диабетической и алкогольной нейропатии).C осторожностью. Беременность.
Режим дозирования:
Лечение заболеваний печени и интоксикаций (таблетки 12 мг и 25 мг): внутрь, взрослые - по 50 мг 3-4 раза в сутки. Дети старше 6 лет - по 12-24 мг 2-3 раза в сутки. Курс лечения - 20-30 дней. При необходимости возможно проведение повторного курса через 1 мес. Лечение диабетической и алкогольной нейропатии (таблетки 200 мг, 300 мг и 600 мг): внутрь, натощак, за 30 мин до приема пищи (завтрака), не разжевывая, запивая водой, по 400-600 мг 1 раз в день. Лечение начинают с парентерального введения.
Побочные эффекты:
Диспепсия (в т.ч. тошнота, изжога, рвота, диарея, абдоминальные боли), аллергические реакции (в т.ч. крапивница, кожная сыпь, зуд и системные аллергические реакции вплоть до анафилактического шока), гипогликемия.Передозировка. Симптомы (при применении 10-40 г): генерализованные судороги, выраженные нарушения КОС с лактоацидозом, гипогликемическая кома, тяжелые нарушения свертываемости крови, в т.ч. с летальным исходом. Лечение: промывание желудка, индукция рвоты, активированный уголь, симптоматическая терапия.
Особые указания:
В период лечения необходим регулярный контроль концентрации глюкозы (особенно в начале терапии) у пациентов с сахарным диабетом; следует воздерживаться от употребления этанола.
Взаимодействие:
Усиливает противовоспалительное действие ГКС. Снижает эффективность цисплатина. Усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходима коррекция их дозы во избежание гипогликемии). Связывает металлы, поэтому не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими ионы металлов (препараты Fe, Mg2+, Ca2+). Интервал между приемом должен составлять не менее 2 ч. Этанол и его метаболиты ослабляют действие.