Противотуберкулезный препарат
Действующее вещество
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета, овальные, двояковыпуклые; на изломе - белого с кремоватым оттенком цвета.
Вспомогательные вещества: сорбитол, (коллидон 90Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь "АКРИЛ-ИЗ" (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом (1:1), титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат),краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.
500 шт. - контейнеры полимерные.
Фармакологическое действие
Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. конкурирует с пара-аминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. C max в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. T 1/2 составляет 0.5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.
Показания
— туберкулез (различные формы и локализации) в комплексной терапии.
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— гепатит;
— цирроз печени;
— амилоидоз внутренних органов;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
— энтероколит (обострение);
— микседема (некомпенсированная);
— нефрит;
— декомпенсированная хроническая недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца);
— тромбофлебит;
— гипокоагуляция;
— беременность;
— лактация;
— детский возраст до 3 лет.
С осторожностью при эпилепсии.
Дозировка
Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым - по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг - 6 г/сут.
Детям назначают из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза - 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.
Побочные действия
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия. Редко - тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12 -дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции - лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах - гипотиреоз, зоб, микседема.
Лекарственное взаимодействие
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В 12 (повышается риск развития анемии).
Особые указания
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность печеночных трансаминаз.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Порошок лиофилизированный «ПАСК натриевая соль» 3 г для приготовления раствора для инфузий
Natrii para-аminosalicylas 3.0g
Международное непатентованное название
Натрия аминосалицилат
Sodium аminosalicylate.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Состав препарата
Натрия аминосалицилат.
Фармакологическое действие
Препарат обладает бактериостатической активностью в отношении микобактерий туберкулеза и относится к основным противотуберкулезным средствам. Эффект обусловлен конкурентным взаимодействием с парааминобензойной и пантотеновой кислотами, а также биотином в микробной клетке. При применении в виде монотерапии быстро развивается устойчивость. По туберкулостатической активности препарат уступает изониазиду и стрептомицину, поэтому его сочетают с более активными противотуберкулезными средствами (в том числе, с изониазидом или другими препаратами гидразида изоникотиновой кислоты, циклосерином, канамицином). Комбинированная терапия замедляет развитие лекарственной устойчивости и усиливает эффективность лечения.
Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Фармакокинетика
Связывание с белками крови – 50-60 %. Быстро распределяется по органам и тканям, умеренно проникает в цереброспинальную жидкость (только при воспалении оболочек). Метаболизируется, половина дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 30 минут. Небольшое количество секретируется с желчью, грудным молоком, слюной. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Показания к применению
Туберкулез (различные формы и локализация).
Способ применения и режим дозирования
Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения
Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли) растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).
Необходимо добиться полного растворения содержимого бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов. В случае помутнения при хранении или разведении - применение раствора исключается.
Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.
Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 10-12 г в сутки, для детей – 0,2 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей –10 г).
Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 6 г/сутки.
Побочное действие
Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гипокалиемия, гепатоспленомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, кристаллурия, почечная недостаточность, аллергические реакции (лихорадка, дерматит, эозинофилия, артралгия, бронхоспазм). Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, лимфаденопатия, B12-дефицитная мегалобластная анемия, психозы; при длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб.
Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.
Побочное дейсвтие по системам:
Со стороны желудочно-кишечного тракта
: снижение аппетита, тошнота, рвота, боли в животе, понос или запор, метеоризм, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатомегалия и болезненность печени (лекарственный гепатит).
Со стороны системы крови
: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), B12-дефицитная мегалобластная анемия.
Со стороны мочеполовой системы
: протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Со стороны эндокринной системы
: особенно при длительном применении возможны: гипотиреоз, зоб (зобогенный эффект), микседема (в больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие); гипергликемия.
Аллергические реакции
: крапивница, лихорадка, астматические явления (бронхоспазм), артралгия (боли в суставах), эозинофилия, токсико-аллергические реакции.
При внутривенном введении
: гематомы, флебиты, ощущение жара, повышение температуры тела; при нарушении техники вливания возможны шоковые явления.
Противопоказания
Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема, нефрит, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Особые указания
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.
Препарат не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Совместим с другими противотуберкулезными препаратами.
При совместном использовании ПАСК с повышается концентрация последнего в крови.
Нарушает усвоение витамина B12 (риск развития анемии).
ПАСК нарушает всасывание рифампицина , эритромицина и линкомицина.
Пробенецид может повышать токсичность препарата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Побочные эффекты препарата и салицилатов имеют аддитивный характер.
Меры предосторожности
ПАСК (натрия пара-аминосалицилату) применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными препаратами.
В процессе лечения ПАСК необходимо систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность "печеночных" трансаминаз, проверять функциональное состояние печени.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению ПАСК. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены ПАСК.
В зависимости от характера и выраженности аллергических явлений прием ПАСК следует временно или полностью прекращать; назначают противогистаминные препараты (супрастин, тавегил), кальция хлорид, аскорбиновую кислоту, а при длительных аллергических реакциях - кортикостероидные гормоны (преднизолон, дексаметазон или др.).
В больших дозах ПАСК оказывает антитиреоидное действие, при длительном применении может наблюдаться, зобогенньй эффект. Эту особенность ПАСК нужно учитывать, если у больных туберкулезом имеется гипофункция щитовидной железы.
При внутривенном введении ПАСК следует учитывать возможность появления гематом и флебитов; для профилактики этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.
Форма выпуска
По 3 г в бутылки стеклянные для крови вместимостью 100 мл. Каждую бутылку вместе с инструкцией по применению помещают в индивидуальную пачку.
Упаковка для стационаров: по 56 бутылок с соответствующим количеством инструкций по применению в ящик из гофрированного картона.
Туберкулез - опасное и заразное заболевание, которое крайне тяжело поддается лечению в запущенных формах. Чем раньше выявлен недуг - тем благоприятнее прогноз. При правильном выборе противотуберкулезного препарата, активном взаимодействии пациента и врача можно добиться полного выздоровления за несколько месяцев. В обратном случае процесс может затянуться на годы, так и не дав положительного результата.
Виды препаратов 1 ряда
Подбор медикаментозной схемы для лечения туберкулеза начинается после постановки точного диагноза и основывается на многих факторах.
Здоровым людям, контактировавшим с больным открытой формой, будет предложена профилактическая терапия, от которой можно отказаться.
Если заболевание было диагностировано впервые, его начинают лечить веществами 1 ряда, включающими синтетические антибактериальные препараты и средства природного происхождения. Они:
- обладают наибольшей активностью против палочки Коха;
- оказывают на организм минимальное токсическое действие;
- рассчитаны на длительное применение.
По утверждению врачей и пациентов наиболее действенными в лечении считаются:
- "Изониазид".
- "Рифампицин".
- "Стрептомицин".
- "Пиразинамид".
- "Этамбутол".
Их принято назначать в качестве основных медикаментов, причем для повышения эффективности применяют 2-3 одновременно. Это позволяет уменьшить вероятность привыкания.
Появление различных побочных эффектов от противотуберкулезных препаратов встречается довольно часто.
Средства второго ряда
Если прием лекарства из первой группы невозможен, прибегают к дополнительным. Их относят ко второму ряду. Вещества отличаются более высокой токсичностью и меньшим воздействием на возбудителя. Длительное применение, которое просто необходимо при лечении туберкулеза (в среднем от 10 месяцев), может крайне негативно сказываться на здоровье печени и всего организма в целом. Такие лекарства назначают,в случаях, когда это действительно необходимо.
При длительном использовании противотуберкулезного препарата 1 ряда микобактерии приобретают устойчивость к веществам, они больше не работают в полную силу, поэтому упомянутые средства заменяют другими.
К лекарствам второго ряда относятся:
- ПАСК.
- "Протионамид".
- "Офлоксацин".
- "Канамицин".
- "Этионамид".
- "Капреомицин".
- "Амикацин".
- "Циклосерин".
- "Ципрофлоксацин".
Иногда к противотуберкулезным препаратам второго ряда приходится прибегать, если больной был заражен микобактериями, которые уже устойчивы к основному лечению, или наблюдались аллергические реакции на него.
В зависимости от показаний эти медикаменты могут применяться в совокупности с основными средствами или отдельно от них.
Резервные
Когда применение обеих групп невозможно по показаниям, больным назначают вещества, которые обладают выраженной токсичностью и оказывают на микобактерию меньшее воздействие, чем популярные изониазид и рифампицин.
Эта группа включает:
- "Кларитромицин".
- "Клофазимин".
- "Амоксициллин".
- "Фтивазид".
- "Тиоацетазон".
- "Флоримицин".
- "Флуренизид".
Новые лекарства
Прогресс не стоит на месте. Ученые регулярно проводят исследования, создавая новые противотуберкулезные препараты.
В список последних достижений включены:
- "Перхлозон". Появился в тубдиспансерах с начала 2013 года. По сравнению с другими средствами, подавляющими активность микобактерий, имеет минимальную токсичность и высокий уровень эффективности. Точный механизм воздействия пока неизвестен. Применение в детском возрасте, при беременности и лактации входит в список противопоказаний. Тяжелая почечная и печеночная недостаточность - тоже. Его стоимость начинается с 20 000 руб. в аптеках Москвы.
- "Сиртуро". В качестве активного вещества выступает бедаквилин из группы диарилхинолинов. Препарат входит в список противотуберкулезных лекарств нового поколения. Создан в 2014 году, и с того момента неплохо зарекомендовал себя в составе комплексной терапии заболевания. Положительная динамика наблюдалась уже после третьего месяца применения. Стоит дорого, цена за упаковку в разных аптеках составляет от 2000 до 4000 евро.
- "Микобутин". Синтетический антибиотик, который уничтожает любые формы туберкулеза, в т. ч. неактивные и резистентные. Информации по поводу безопасности применения во время беременности, лактации и у детей нет, потому что изучение вещества продолжается. Стоит около 25 000 за упаковку из 30 шт. В день назначают по 1 таблетке.
Отзывов о новых лекарствах немного, большинство больных не рискуют их приобретать, потому что они находятся в стадии разработки и стоят очень дорого. Те, кто все же рискнул, утверждают, что болезнь удалось победить за 2-3 месяца, тогда как стандартные медикаменты 1 ряда в большинстве случаев начинают действовать не ранее, чем через 6 месяцев.
Дополнительные лекарства и различия в классификации
- "Репин В6".
- "Ласлонвита".
- "Изокомб".
- "Рифатер".
- "Протуб-3".
- "Тубавит".
- "Рифинаг".
- "Фтизоэтам В6".
- "Протубэтам".
- "Изо Эремфат".
Приведенная выше классификация наиболее популярна, однако в Международном союзе по борьбе с туберкулёзом в 1-ю группу входят только средства на основе изониазида и рифампицина.
Ко второй группе они относят:
- "Канамицин".
- "Стрептомицин".
- "Циклосерин".
- "Этамбутол".
- "Виомицин".
- "Протионамид".
- "Пиразинамид".
Их считают средне-эффективными.
А в третьей группе вещества обладают низкой эффективностью, это:
- "Тиоацетазон".
- ПАСК.
Исходя таких разных классификаций, можно сделать вывод, что принципы лечения туберкулеза значительно различаются. В России взят за основу первый вариант.
"Рифампицин"
Данное лекарственное средство оказывает выраженное действие на многие грамположительные микроорганизмы. Активен в отношении большинства микобактерий, в том числе атипичных.
При использовании в качестве монопрепарата быстро вызывает привыкание, и его терапевтический эффект снижается, поэтому для лечения туберкулеза его комбинируют с другими веществами первого или второго ряда, иногда применяют сочетание с резервными средствами.
Показания к применению "Рифампицина" - все формы туберкулеза, включая поражение микобактерией головного мозга.
Не назначают при:
- тяжелых поражениях печени, почек;
- всех типах гепатита;
- различных видах желтухи;
- беременности в 1 триместре.
С осторожностью прием возможен:
- беременным во 2 и 3 триместрах;
- маленьким детям;
- больным алкоголизмом;
- ВИЧ-инфицированным, получающим протеазы.
Лекарство может оказывать множество побочных эффектов, среди которых наблюдаются нарушения со стороны:
- Органов ЖКТ (тошнота, рвота, изжога, запоры, поносы, колиты, поражение поджелудочной железы).
- Эндокринной системы (дисменорея).
- ЦНС (головная боль, потеря равновесия, головокружение, нарушение координации движений).
- Сердца и сосудов (снижение кровяного давления, воспаление венозных стенок).
- Почек (некроз почечных канальцев, нефрит, нарушение функционирования органа различной степени тяжести).
- Кровеносной системы (тромбоцитопения, повышение эозинофилов, лейкопения, анемия).
- Печени (гепатиты, повышение уровня билирубина и трансаминаз).
У некоторых пациентов наблюдается индивидуальная непереносимость, что может выражаться в наличии:
- кожных высыпаний;
- отека Квинке;
- нарушении функции дыхания.
В таком случае "Рифампицин" следует заменить.
Во время терапии больные могут отмечать окрашивание всех биологических жидкостей в красноватый оттенок. Врачи уверяют, что ничего страшного в этом нет. Это не кровь, а лишь побочное действие средства, которое активно проникает в слюну, мочу, мокроту.
Нежелателен одновременный прием с:
- глюкокортикоидами - понижается их эффективность;
- изониазидом - возрастает токсичное воздействие на печень;
- оральными контрацептивами - повышает возможность развития нежелательной беременности (что в период лечения туберкулеза недопустимо);
- непрямыми коагулянтами - наблюдается ухудшение терапевтического эффекта последних;
- пиразинамидом - влияет на концентрацию рифампицина в сыворотке.
Отзывы о медикаменте довольно разные. Одни пациенты отмечают выраженный эффект и быстрое выздоровление, другие сообщают о многочисленных побочных эффектах, преимущественно со стороны печени. Многие заметили, что во время приема сильно пострадала иммунная система, появились проблемы с разрастанием грибковой флоры.
Врачи относят антибиотик широкого спектра к довольно эффективным и утверждают, что ухудшение самочувствия может наблюдаться как на фоне приема рифампицина, так и дополнительных веществ. Чаще всего побочные эффекты наблюдаются у лиц, пропускающих приемы капсул.
Показания к применению рифампицина включают возможность его использования в качестве профилактического средства.
"Изониазид"
Входит в группу гидразидов. Оказывает бактериостатическое действие на все формы туберкулеза в активной стадии и бактерицидное на палочку в состоянии покоя.
Может быть назначен в качестве профилактического средства детям, у которых проба Манту более 5 мм в диаметре, или лицам, контактировавшим с больным открытой формой болезни.
Терапия исключительно "Изониазидом" вызывает быстрое привыкание, поэтому не рекомендуется его использование в качестве монопрепарата.
В официальной инструкции по применению "Изониазида" указано, что его запрещено использовать при:
- некоторых расстройствах ЦНС, таких как полиомиелит, эпилепсия, острые психозы;
- острой почечной и печеночной недостаточности ;
- наличии холестериновых бляшек на стенках сосудов.
Для лечения пациентов в раннем детском возрасте, беременных и кормящих женщин средство применяют с осторожностью. Вещество способно проникать во все биологические жидкости и вызывать задержку в развитии, неврологические и другие расстройства.
При сочетании с "Рифампицином" токсичность обоих веществ повышается.
При одновременном приеме со "Стрептомицином" замедляется выведение через почки, поэтому при необходимости использования таких комбинаций требуется принимать их с максимально возможным интервалом.
Дозировка подбирается индивидуально в каждом конкретном случае и зависит от:
- формы туберкулеза;
- наличия резистентности;
- общего состояния пациента;
- возраста, пола, веса и прочего.
При длительном применении может возникнуть ряд побочных эффектов:
- желтуха;
- тошнота и рвота;
- потеря аппетита;
- чувство эйфории;
- гипергликемия;
- невроз;
- психоз;
- дисменорея;
- гинекомастия;
- головная боль;
- судороги;
- повышение температуры тела;
- лихорадка;
- прочее.
В официальной инструкции по применению "Изониазида" сказано, что при появлении жалоб, связанных с началом терапии, требуется консультация врача.
По утверждению многих врачей, пациенты, принимавшие "Изониазид" в комплексе с другими средствами первого ряда, выздоравливали через 6-18 месяцев после начала лечения, но это при условии ранней диагностики. При этом побочные эффекты наблюдались только у 15 % больных.
Сами пациенты говорят, что лечение довольно тяжело переносится, но оценить действие конкретного препарата сложно, т. к. его редко назначают в качестве моносредства.
Большинство тех, кто пользовался "Изониазидом" в профилактических целях, не замечали выраженного ухудшения самочувствия.
"Стрептомицин"
Относится к аминогликозидам 1 поколения. Является довольно старым антибиотиком широкого спектра действия. Применяется на протяжении многих лет для лечения туберкулеза.
В отличие от других средств, имеет натуральное происхождение. Был получен из продуктов жизнедеятельности некоторых видов микроскопических грибов.
Вещество применяется в виде инъекций по причине плохого всасывания из ЖКТ. Из организма выводится в неизменном виде. Нарушает синтез белковых молекул микобактерий, подавляет их размножение и уничтожает инфекцию.
Дозировка подбирается индивидуально. В среднем составляет 15 мг на 1 кг веса. Уколы могут ставиться 1-2 раза в день. В качестве основного препарата не подходит, для успешного устранения инфекции его комбинируют с другими медикаментами, например "Рифампицином" или "Изониазидом".
Несмотря на естественный процесс получения лекарства, при его приеме могут возникать нежелательные реакции со стороны различных систем организма. Это может быть нарушение работы:
- слухового и вестибулярного аппарата;
- центральной и периферической нервной системы;
- органов пищеварения;
- мочеполовой системы.
Иногда наблюдается индивидуальная непереносимость "Стрептомицина".
Медикамент начал активно применяться для лечения туберкулеза с 1946 года. В те времена удалось вылечить огромное количество людей, однако потом бактерии начали приобретать устойчивость, поэтому на данный момент применение одного "Стрептомицина" не дает нужного эффекта.
По этой причине отзывов о препарате немного, кто-то считает его эффективным, кто-то бесполезным. Врачи нередко включают такие инъекции в состав комплексной терапии туберкулеза и часто наблюдают положительную динамику.
Иногда от применения "Стрептомицина" приходится отказаться, если у больных наблюдается ухудшение слуха, которое может приводить к полной глухоте.
"Пиразинамид"
Синтетическое антибактериальное средство, применяемое для лечения туберкулеза различных форм. Производит бактериостатический и бактерицидный эффект.
Препарат "Пиразинамид" выпускают исключительно в виде таблеток, потому что наилучший эффект наблюдается при взаимодействии с кислой средой. Попадая в организм, они проникают непосредственно в очаги поражения, где воздействуют на возбудителей.
Чаще всего фтизиатры назначают его в случаях, когда у пациента уже выработалась устойчивость к "Рифампицину" и "Изониазиду".
Его не применяют при:
- подагре;
- гиперурикемии;
- эпилепсии;
- повышенной нервной возбудимости;
- снижении функции щитовидной железы ;
- тяжелых нарушениях работы печени и почек;
- беременности.
Как и любой другой противотуберкулезный препарат, "Пиразинамид" плохо переносится больными. По их утверждению, во время лечения они отмечали у себя следующие нарушения:
- Увеличение и болезненность печени, развитие различных патологий со стороны органа.
- Обострение язвенных болезней.
- Потерю или ухудшение аппетита.
- Тошноту и рвоту.
- Привкус железа во рту.
Помимо этого, прием таблеток может вызывать нарушения в работе нервной и кроветворной системы и провоцировать различные аллергические реакции - от кожных до системных.
Наиболее выраженный противотуберкулезный эффект наблюдается при одновременном приеме с:
- "Рифампицином".
- "Изониазидом".
- Фторхинолонами.
По утверждению врачей, такие комбинации могут быстро дать положительную динамику при условии регулярного приема всех назначенных средств. Частые пропуски приема таблеток могут вызывать более выраженные побочные эффекты и отсутствие результата.
"Этамбутол"
Синтетическое антибактериальное средство, действующее исключительно на активную форму болезни. Обладает бактериостатическим эффектом, т. е. подавляет размножение возбудителя.
Неэффективен в качестве профилактического средства для лиц, контактировавших с больным, или для пациентов с подозрением на туберкулез в неактивной форме.
Входит в большинство терапевтических схем для устранения палочки Коха, особенно если к основным средствам выработалось привыкание.
Препарат "Этамбутол" не применяется при:
- наличии резистентности;
- неврите зрительного нерва;
- ретинопатиях;
- других заболеваниях глаз воспалительного характера.
В педиатрической практике может применяться с 2 лет.
Из наиболее распространенных побочных эффектов пациенты выделяют:
- тошноту и рвоту;
- боль в животе;
- головокружение;
- расстройство сна;
- увеличение количества мокроты;
- усиление кашля;
- появление сыпи и другие аллергические реакции.
ПАСК. "Циклосерин"
Относятся ко 2 ряду противотуберкулезных средств и обладают менее выраженной активностью против микобактерии.
К их применению прибегают в случае привыкания к противотуберкулезным препаратам первого ряда или в составе комплексной терапии. По сравнению с основными медикаментами, их цены значительно выше и не подходят для длительного лечения всем желающим.
Капсулы "Циклосерин", ПАСК и другие похожие средства назначают в случаях, когда применение других медикаментов невозможно.
Их не назначают для лечения беременных женщин и маленьких детей, так как доказано их негативное влияние на формирование плода и дальнейшее развитие малыша.
Тяжела почечная и печеночная недостаточность также входит в список противопоказаний.
Пациенты, длительное время применявшие ПАСК, отмечают появление:
- зоба, вызванного снижением работы щитовидной железы;
- тошноты, рвоты, изжоги;
- сбоев в работе печени и почек;
- желтухи;
- отеков;
- лихорадки;
- прочих жалоб.
При приеме капсул "Циклосерина" нарушение работы щитовидки не наблюдается, но остальные побочные эффекты могут присутствовать. Также противотуберкулезный препарат оказывает выраженное воздействие на нервную систему, вызывая:
- Бессонницу.
- Кошмарные сновидения.
- Агрессию, раздражительность.
- Эйфорию.
- Психозы.
- Судороги.
Одновременный прием с алкоголем усиливает побочные эффекты со стороны ЦНС.
"Изониазид" и "Циклосерин" приводят к сонливости, вялости. При комбинации с ПАСК его активность повышается.
Много лет назад диагноз "туберкулез" звучал как приговор. Сегодня все изменилось. Учеными было создано множество эффективных медикаментов для лечения инфекции. Взаимодействие противотуберкулезных препаратов позволяет получить положительную динамику через несколько месяцев после начала терапии. Несмотря на свою токсичность, они помогут полностью избавиться от болезни и подарят человеку второй шанс.
Лечение туберкулеза остается одним из самых актуальных вопросов в медицине. Существуют целые схемы лечения, которые включают терапию различного характера. К видам лечения туберкулеза относятся: медикаментозное, хирургическое, неспецифическое и санаторное. Комплексное сочетание этих методов позволит достичь положительного результата в лечении. Но все же, стоит отметить, что именно химиотерапия является ведущим звеном в терапии туберкулезной инфекции.
Таблетки от туберкулеза относятся к группе антибактериальных средств. На сегодняшний день используют около 20 препаратов, которые объединяют в 5 основных групп. Для каждого случая в индивидуальном порядке назначают комбинацию этих препаратов и прописывают схему их приема.
Основным показанием к назначению антимикобактериальной терапии является наличие любой формы туберкулезной инфекции в активной стадии любой локализации, а также ее используют в качестве профилактики при контакте с больным туберкулезом.
Каждый случай заболевания по-своему индивидуален. Это обусловлено тем, что у каждого помимо туберкулезной инфекции может быть целый ряд сопутствующих заболеваний и особенностей организма, которые необходимо учитывать при назначении лечения. Вдобавок ко всему, противотуберкулезные таблетки имеют список противопоказаний, при которых их применение невозможно. У каждого препарата есть как общие, так и различные пункты этого раздела инструкции.
Ограничения
К основным общим противопоказаниям относят:
При этом у каждого определенного препарата может быть еще дополнительный перечень противопоказаний. Схему подбирают индивидуально, заменяя один препарат другим.
Одними из важнейших принципов лечения туберкулеза являются непрерывность, своевременность, комплексность и последовательность лечебных мероприятий.
Ответственный подход к лечению и соблюдение всех рекомендаций лечащего врача способствуют достижению максимально хорошего результата.
Принимать таблетки от туберкулеза нужно постоянно, согласно предписанной схеме, и что самое главное – комплексно. Самостоятельная замена либо отмена препарата грозит возникновением устойчивости микобактерий к антибиотикам, а также рецидивом заболевания.
Только при соблюдении всех правил и принципов лечения возможно полное выздоровление. Своевременное начало приема препаратов предотвращает развитие серьезных осложнений и ускоряет процесс выздоровления.
Таблетки, разрешенные детям и беременным женщинам
Так как от туберкулеза не застрахован никто, важно знать, какие таблетки пьют при туберкулезе беременные и кормящие женщины, а также какие препараты могут применяться в педиатрии. В индивидуальных случаях возможно назначение Изониазида с высокой осторожностью. Также иногда назначают таблетки Тиоацетазона (суточная доза — 0,05 г) и Циклосерина (не более 750 мг).
Однако все эти препараты токсичны, и терапия проводится с постоянным мониторингом состояния здоровья пациента.
Классификация
Таблетированные медикаменты для химиотерапии туберкулеза можно разделить на 4 основные группы. Каждая из них имеет свои особенности:
Существует классификация, которая выделяет всего лишь три группы препаратов. К ним относятся медикаменты высокой, средней и низкой эффективности.
Характеристика наиболее эффективных таблеток
Препараты Изониазид и Рифампицин относятся к наиболее эффективным средствам и являются обязательными в терапии туберкулезной инфекции.
По химическому строению таблетки являются гидразидом никотиновой кислоты. Они оказывают как бактериостатическое, так и бактерицидное действие. Механизм действия заключается в угнетении выработки миколевой кислоты стенками микроорганизма. Препарат действует на бактерии расположенные как вне клетки, так и внутри клетки. Так же действует на бактерии в процессе размножения. Снижает синтез эндогенной каталазы МБТ, что приводит к прекращению роста, размножению и потере вирулентности.
Таблетки отлично усваиваются и проникают через барьеры организма. Максимальная концентрация в плазме проявляется через 2,5-3,5 часа. Уменьшается печеночный метаболизм прочих медикаментов, что может привести к увеличению их токсического действия. Запрещено сочетать с употреблением алкоголя.
Рекомендуется комбинировать прием препарата с витаминами группы В и гепатопротекторами. При монотерапии Изониазидом возникает резистентность к химиотерапии. Выпускают таблетки в дозировке 0,1, 0,2 и 0,3 г. Суточная дозировка составляет 5-15 мг/кг. Максимальная суточная доза – 600 мг.
Рифампицин
Полусинтетический антибиотик, угнетающий действие ДНК-зависимой РНК-полимеразы микобактерий. Оказывает угнетающее действие на размножение бактерий и уничтожает их популяцию. Действует на вне- и внутриклеточно расположенные МБТ. Активно действует на атипичные штаммы МБТ, а также на некоторые виды граммпозитивных кокков, палочки сибирской язвы, клостридий.
Отлично всасывается в желудке при приеме натощак. Имеет свойство к накоплению высокой концентрации вещества в мокроте, слюне, назальном секрете, легочной ткани.
Применяется при лечении не только туберкулеза, но и лепры, легионеллеза, бруцеллеза, сибирской язвы.
Побочными реакциями могут быть желтуха, нефротоксичность. К противопоказаниям относят одновременный прием с Синклавиром или Ритонавиром. Выпускается в таблетках по 450 и 600 мг, в капсулах 150 и 300 мг. Дозировка в сутки составляет 450-600 мг. Принимают за час до приема пищи.
Обзор умеренно эффективных таблеток
Оказывают достаточно хорошее действие, дополняют фармакодинамику других препаратов. Этамбутол и Пиразинамид относят к лекарственным средствам первого ряда наравне с Рифампицином и Изониазидом.
Канамицин
Канамицин относится к аминогликозидным антибиотикам широкого спектра действия. Действует на штаммы МБТ, которые устойчивы к Изониазиду, ПАСК и Стрептомицину. Действие лекарственного средства заключается в нарушении синтеза белка в микробной клетке.
Выпускается во флаконах по 0,5 и 1 г, таблетках по 0,125 и 0,25 г, капсулах по 0,5 г. Может вызвать микрогематурию и альбуминурию. Не назначается при ботулизме, кишечной непроходимости и неврите слухового нерва.
Синтетическое лекарственное средство, действующее на размножающиеся внеклеточно расположенные МБТ, в том числе и атипичные. Действует на устойчивые к Изониазиду и Стрептомицину микобактерии. Тормозит развитие резистентности к другим медикаментам. Угнетает размножение, нарушая синтез РНК, структуру рибосом и биосинтез белка.
Быстро поглощает бактерии, внутриклеточная концентрация больше внеклеточной в два раза. Быстро всасывается и долго циркулирует в организме. Прием пищи увеличивает всасывание. Проникает в спинномозговую жидкость, грудное молоко и через плаценту. Из побочных явлений характерно ограничение полей зрения, появление скотом, искажение цветовосприятия, ретробульбарный неврит, потеря зрения.
Таблетки выпускаются в дозировках 100, 200, 400, 600 и 800 мг. Перед использованием проверяют остроту зрения, цветовосприятие. Принимают после завтрака в расчете 15-25 мг/кг.
Пиразинамид
Синтетический антибиотик, особенностью которого является то, что он хорошо действует в кислой среде, поэтому нашел свое применение при наличии большого количества казеозных масс при: казеозном лимфадените, туберкуломе легкого, казеозно-пневматических процессах. Угнетает синтез жирных кислот с короткой цепью, которые являются предшественником липидов клеточной стенки. Пиразинамид особенно эффективен в первые 2 месяца химиотерапии. Полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Из побочных явлений характерны гиперурекимия, боли в мышцах и суставах.
Продается в виде таблеток дозой по 400, 500 и 750 мг. В сутки назначают прием 1,5-2г утром, после еды.
Офлоксацин
Офлоксацин – это фторхинолон с бактерицидным действием, который ингибирует действие ДНК-гидразы, изменяет положение ДНК. Таблетки бывают в дозировке 100 и 200 мг. Назначают по 600 мг в стуки в 2 приема. Может вызвать диспепсию, нарушение функции ЦНС, поражение суставов.
Циклосерин
Антибиотик, угнетающий синтез клеточной стенки, проявляя бактерицидное и бактериостатическое действие. Действует на разные штаммы МБТ. Быстро всасывается. Назначают после неудачного лечения легочного и внелегочно туберкулеза основными препаратами. Выпускается в виде капсул по 250 мг действующего вещества.
Описание низкоэффективных таблеток
Тиоацетазон
Препятствует размножению МБТ. Применяют данный препарат ограничено, так как он обладает очень токсичным действием. В основном назначают при туберкулезе слизистых и серозных оболочек, поражении лимфатической системы и свищах. Может вызывать головную боль, тошноту, дерматомиозит. При больших дозировках приводит к панцитопении, альбуминурии, цилиндрурии.
ПАСК
Натриевая соль пара-аминосалициловой кислоты тормозит размножение внеклеточно расположенных МБТ, а также ингибирует синтез фолиевой кислоты. Дозировка для взрослого равна 5 г 2-3 раза в день. Выпускается в порошках, гранулах. Запивают молоком или щелочной минеральной водой. Из негативных влияний могут быть: раздражение ЖКТ, потеря аппетита, тошнота, диспепсия, боль в животе, обострение язвенной болезни.
Инструкция по применению и прогнозы
Для каждого препарата есть свой алгоритм применения. Но можно выделить следующие общие правила:
- В основном принимают комбинацию из 4 препаратов.
- Прием медикаментов осуществляют в одно и то же время утром.
- Суточную дозировку препарата принимают за один раз.
- Принимают либо за 30-60 минут до еды либо после.
- Обязательно должен быть регулярный, беспрерывный режим приема препаратов.
Таблетки для лечения туберкулеза обладают большим перечнем побочных явлений. Есть список общих негативных реакций, которые могут возникать во время проведения терапии:
Лечение туберкулезной инфекции может быть очень эффективным лишь при своевременном обращении за врачебной помощью, а также при выполнении всех инструкций и рекомендаций врача. Химиотерапию необходимо начать как можно раньше, сразу же после выявления заболевания и принимать регулярно и непрерывно до полного клинического выздоровления с последующим периодом реабилитации.
Таблетки от туберкулеза являются эффективным средством в борьбе с тяжелой инфекцией. Следует помнить, что они обладают высокой токсичностью, очень часто вызывают побочные реакции. Поэтому медикаментозная терапия должна проходить только под строгим контролем фтизиатра.
Общие характеристики. Состав:
Действующее вещество: 1,0 г или 500,0 мг натрия пара-аминосалицилата.
Противотуберкулезный препарат, активный только в отношении Mycobacterium tuberculosis.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика.
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.Фармакокинетика.
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 - 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.Показания к применению:
Редко: кожные реакции, лихорадка, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, почечная недостаточность, у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, .
В единичных случаях: психозы.
При длительном применении в высоких дозах: , зоб.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.