Противомикробное средство левофлоксацин. Инструкция по применению левофлоксацин (levofloxacin)

Таблетки - 1 таб.:

• Активные вещества: левофлоксацина гемигидрат - 512.46 мг (соответствует содержанию левофлоксацина - 500 мг);
• Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44.69 мг, кросповидон - 7.85 мг, натрия стеарилфумарат - 1.41 мг, кроскармеллоза натрия - 6.15 мг, кремния диоксид коллоидный - 15.38 мг, мальтодекстрин - 24.6 мг, магния стеарат - 2.46 мг.;
• Состав оболочки: Опадрай оранжевый 20А230018 (Opadry orange 20А230018) - 15 мг (гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 [гипромеллоза 6сP] (Е464) - 6.6 мг, титана диоксид (Е171) - 1.375 мг, тальк - 3.150 мг, гипролоза [гидроксипропилцеллюлоза, клуцел EF] (Е463) - 3.851 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) - 0.024 мг).

3/5/7/10 шт. - упаковки контурные ячейковые, пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розовато-оранжевого цвета, овальные, двояковыпуклые; на срезе от белого до светло-желтого цвета.

Фармакологическое действие

Левофлоксацин - синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro так и in vivo.

Аэробные грам-положительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp, Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I), Staphylococcus aureus methi-S, Staphylococcus epidermidis methi-S, Staphylococcus spp(CNS), Streptococci группы С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R.

Аэробные грам-отрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannil, Acinetobacter spp, Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp, Moraxela catarrhalis (3+/p-, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG, Neisseria meningitidis, Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas spp, Salmonella spp, Serratia marcescens, Serratia spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp, Clostridium perfringens, Fusobacterium spp, Peptostreptococcus, Propionibacterum spp, Veilonella spp.

Другие микроорганизмы: Bartonella spp, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp, Mycobacterium spp, Mycobacterium leprae, Micobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ricketsia spp, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100 %. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Сmах составляет 5,2-6,9 мкг/мл, время достижения Сmах- 1,3 ч, Т1/2 - 6-8 ч.

Связь с белками плазмы - 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87 % от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 часов, менее 4 % с калом в течение 72 ч.

Клиническая фармакология

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов.

Показания к применению Левофлоксацин

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

• острый синусит;
• обострение хронического бронхита;
• внебольничная пневмония;
• осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит);
• неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
• простатит;
• инфекции кожных покровов и мягких тканей;
• септицемия/бактериемия, связанные с указанными выше показаниями;
• интраабдоминальная инфекция.

Противопоказания к применению Левофлоксацин

• гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам;
• почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 20 мл/мин. - в связи с невозможностью дозирования данной лекарственной формы);
• эпилепсия;
• поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;
• детский и подростковый возраст (до 18 лет);
• беременность и период лактации.

С осторожностью следует применять у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, а также при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Левофлоксацин Применение при беременности и детям

Частота побочных реакций, связанных с приемом левофлоксацина, в клинических испытаниях Фазы 3, проведенных в Северной Америке, составила 6,3%. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 3,9% пациентов.

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты рассматривались как вероятно связанные с приемом левофлоксацина: тошнота (1,3%), диарея (1%), вагинит (0,7%), инсомния (0,5%), боль в животе (0,4%), метеоризм (0,4%), кожный зуд (0,4%), головокружение (0,3%), диспепсия (0,3%), сыпь (0,3%), генитальный кандидоз (0,2%), нарушение вкуса (0,2%), рвота (0,2%), запор (0,1%), грибковая инфекция (0,1%), зуд в области гениталий (0,1%), головная боль (0,1%), молочница (0,1%), нервозность (0,1%), эритематозная сыпь (0,1%), крапивница (0,1%).

В клинических исследованиях следующие побочные эффекты наблюдались без учета связи с приемом лекарства.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6,4%), инсомния (4,6%), головокружение (2,7%), утомление (1,2%) нарушение вкусовой чувствительности (1%);
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови
Со стороны респираторной системы: синусит (1,3%), ринит (1%);
Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7,2%), диарея (5,6%), запор (3,2%), боль в животе (2,5%), диспепсия (2,4%), рвота (2,3%), метеоризм (1,5%);
Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1,8%);
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Со стороны кожных покровов: зуд (1,3%), сыпь (1,2%);
Прочие: местная реакция (3,5%), боль (1,7%) и воспаление (1,1%) в месте введения; боль (1,4%), боль в груди (1,2%) и в спине (1,1%);
В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: аллергический пневмонит, анафилактический шок, анафилактоидная реакция, дисфония, анормальная ЭЭГ, энцефалопатия, эозинофилия, многоформная эритема, гемолитическая анемия, полиорганная недостаточность, увеличение международного нормализованного отношения (МНО), синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, трепетание-мерцание желудочков, вазодилатация.

Ниже приведены данные 29 объединенных клинических исследований Фазы 3 (n=7537). Средний возраст пациентов — 50 лет (примерно 74% пациентов моложе 65 лет), 50% — мужчины, 71% — европеоидной расы, 19% — темнокожие. Пациенты получали левофлоксацин при лечении различных инфекций в дозе 750 мг 1 раз в сутки, 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Продолжительность терапии составляла обычно 3-14 дней (в среднем 10 дней).

Общая частота, вид и распределение побочных реакций были схожи у пациентов, получавших левофлоксацин в дозе 750 мг 1 раз в сутки, по сравнению с пациентами, получавшими по 250 мг 1 раз в сутки или по 500 мг 2 раза в сутки. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 4,3% пациентов в целом, у 3,8% пациентов, принимавших дозы 250 и 500 мг, и у 5,4% пациентов, принимавших 750 мг. Наиболее частыми побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозах 250 и 500 мг были гастроинтестинальные жалобы (1,4%), тошнота (0,6%), рвота (0,4%), головокружение (0,3%), головная боль (0,2%). Наиболее общими побочными эффектами, приводящими к прекращению приема препарата, при дозе 750 мг были гастроинтестинальные расстройства (1,2%), тошнота (0,6%), рвота (0,5%), головокружение (0,3%), головная боль (0,3%).

Ниже приведены побочные эффекты, отмеченные в клинических испытаниях и наблюдавшиеся с частотой более 0,1%.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (6%), головокружение (3%), инсомния (4%); 0,1-1%: тревога, ажитация, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары, нарушение сна, анорексия, необычные сновидения, тремор, судороги, парестезия, вертиго, гипертония, гиперкинез, нарушение координации движений, сонливость, обморок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: 0,1-1%: анемия, аритмия, сердцебиение, остановка сердца, наджелудочковая тахикардия, флебит, носовое кровотечение, тромбоцитопения, гранулоцитопения.

Со стороны респираторной системы: одышка (1%).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота (7%), диарея (5%), запор (3%), боль в животе (2%), диспепсия (2%), рвота (2%); 0,1-1%: гастрит, стоматит, панкреатит, эзофагит, гастроэнтерит, глоссит, псевдомембранозный колит, нарушение функции печени, повышение уровня печеночных ферментов, повышение ЩФ.

Со стороны мочеполовой системы: вагинит (1%); 0,1-1%: нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, генитальный кандидоз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 0,1-1%: артралгия, тендинит, миалгия, боль в скелетных мышцах.

Со стороны кожных покровов: сыпь (2%), зуд (1%); 0,1-1%: аллергические реакции, эдема (1%), крапивница.

Прочие: кандидоз (1%), реакция в месте в/в введения (1%), боль в груди (1%); 0,1-1%: гипогликемия/гипергликемия, гиперкалиемия.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах.

Со стороны нервной системы и органов чувств: отдельные сообщения об энцефалопатии, нарушения ЭЭГ, периферическая нейропатия, психоз, паранойя, отдельные сообщения о попытках самоубийства и суицидальных мыслях, нарушение зрения (в т.ч. диплопия, снижение остроты зрения, затуманивание зрения, скотома), тугоухость, тиннит, паросмия, аносмия, утрата вкусовых ощущений, извращение вкуса, дисфония.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: отдельные сообщения о torsade de pointes, удлинение интервала QT, тахикардия, вазодилатация, увеличение МНО, пролонгация протромбинового времени, панцитопения, апластическая анемия, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит, желтуха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: разрыв сухожилия, повреждение мышц, включая разрыв, рабдомиолиз.

Со стороны кожных покровов: буллезная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, фоточувствительность/реакции фототоксичности.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (иногда фатальные), в т.ч. анафилактические/анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, сывороточая болезнь; отдельные сообщения об аллергическом пневмоните.

Прочие: васкулит, повышение активности мышечных ферментов, гипертермия, мультиорганная недостаточность, интерстициальный нефрит.

При применении левофлоксацина в виде 0,5% глазных капель наиболее часто отмечаемыми эффектами были: 1-3% — преходящее снижение зрения, преходящие жжение, боль или дискомфорт в глазу, ощущение чужеродного тела в глазу, лихорадка, головная боль, фарингит, фотофобия;

Левофлоксацин Побочные действия

Аллергические реакции: иногда – зуд и покраснение кожи; редко - общие реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции) с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье; очень редко - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение артериального давления и шок, повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению, аллергический пневмонит, васкулит; в отдельных случаях - тяжелые высыпания на коже с образованием волдырей, например, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная многоформная эритема. Общим реакциям гиперчувствительности могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции. Названные выше реакции могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени (например, аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы); иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушения пищеварения; редко - диарея с примесью крови, которая в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита.

Со стороны обмена веществ: очень редко - снижение концентрации глюкозы в крови, имеющее особое значение для больных, страдающих сахарным диабетом (возможные признаки гипогликемии: повышение аппетита, нервозность, испарина, дрожь). Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение порфирии у больных, уже страдающих этим заболеванием. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна;редко - беспокойство, парестезии в кистях рук, дрожь, психотические реакции типа галлюцинаций и депрессий, возбужденное состояние, судороги и спутанность сознания;очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиленное сердцебиение, снижение артериального давления; очень редко - сосудистый (шокоподобный) коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала Q-T.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли;очень редко - разрыв сухожилий (например, ахиллова сухожилия); этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 часов после начала лечения и может носить двусторонний характер, мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня билирубина и креатинина в сыворотке крови; очень редко - ухудшение функции почек вплоть до острой почечной недостаточности, интерстициальный нефрит.

Со стороны органов кроветворения: иногда - увеличение числа эозинофилов, уменьшение числа лейкоцитов; редко – нейтропения, тромбоцитопения, что может сопровождаться усилением кровоточивости; очень редко - агранулоцитоз и развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость; очень редко - лихорадка.

Любая антибиотикотерапия может вызывать изменения микрофлоры, которая в норме присутствует у человека. По этой причине может произойти усиленное размножение бактерий и грибов, устойчивых к применяемому антибиотику, которое в редких случаях может потребовать дополнительного лечения.

Лекарственное взаимодействие

Имеются сообщения о выраженном снижении порога судорожной готовности при одновременном применении хинолонов и веществ, способных, в свою очередь, снижать церебральный порог судорожной готовности. В равной мере это касается также одновременного применения хинолонов и теофиллина.

Действие препарата Левофлоксацин значительно ослабляется при одновременном применении с сукральфатом. То же самое происходит и при одновременном применении магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, а также солей железа. Левофлоксацин следует принимать не менее, чем за 2 ч до или через 2 ч после приема этих средств. С карбонатом кальция взаимодействия не выявлено.

При одновременном использовании антагонистов витамина К необходим контроль за свертывающей системой крови.

Выведение (почечный клиренс) левофлоксацина незначительно замедляется под действием циметидина и пробеницида. Следует отметить, что это взаимодействие практически не имеет никакого клинического значения. Тем не менее, при одновременном применении лекарственных средств типа пробеницида и циметидина, блокирующих определенный путь выведения (канальцевая секреция), лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью. Это касается прежде всего больных с ограниченной функцией почек.

Левофлоксацин незначительно увеличивает период полувыведения циклоспорина.

Прием глюкокортикостероидов повышает риск разрыва сухожилий.

Дозировка Левофлоксацин

Препарат принимают внутрь 1 или 2 раза в день. Таблетки не разжевывать и запивать достаточным количество жидкости (от 0,5 до 1 стакана), можно принимать перед едой или между приемами пищи. Дозы определяются характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (клиренс креатинина > 50 мл/мин.)рекомендуется следующий режим дозирования препарата: синусит: по 500 мг 1 раз в день - 10-14 дней; обострение хронического бронхита: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней; внебольничная пневмония: по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней. неосложненные инфекции мочевыводящих путей: по 250 мг 1 раз в день - 3 дня; простатит: по 500 мг - 1 раз в день - 28 дней; осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит: по 250 мг 1 раз в день - 7-10 дней; инфекции кожи и мягких тканей: по 250 мг 1 раз в день или по 500 мг 1-2 раза в день - 7-14 дней; септицемия/бактериемия: по 250 мг или по 500 мг 1-2 раза в день -10-14 дней; интраабдоминальная инфекция: по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами действующими на анаэробную флору).

Пациентам после гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа не требуется введения дополнительных доз.

Пациентам с нарушением функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин рекомендуется продолжать не менее 48-78 часов после нормализации температуры тела или после лабораторно подтвержденного выздоровления.

Передозировка

Симптомы передозировки препарата Левофлоксацин проявляются на уровне ЦНС (спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и приступы судорог по типу эпиприпадков). Кроме того, могут отмечаться желудочно-кишечные расстройства (например, тошнота) и эрозивные поражения слизистых оболочек, удлинение интервала Q-T.

Лечение должно быть симптоматическим. Левофлоксацин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота не существует.

Меры предосторожности

Левофлоксацин нельзя применять для лечения детей и подростков ввиду вероятности поражения суставных хрящей.

При лечении больных старческого возраста следует иметь в виду, что больные этой группы часто страдают нарушениями функции почек.

При тяжелом воспалении легких, вызванном пневмококками, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта. Госпитальные инфекции, вызванные определенными возбудителями (P. aeruginosa), могут потребовать комбинированного лечения.

Во время лечения препаратом Левофлоксацин возможно развитие приступа судорог у больных с предшествующим поражением головного мозга, обусловленным, например, инсультом или тяжелой травмой.

Несмотря на то, что фотосенсибилизация отмечается при применении левофлоксацина очень редко, во избежание ее больным не рекомендуется подвергаться без особой нужды сильному солнечному или искусственному ультрафиолетовому облучению.

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Редко наблюдаемый при применении препарата Левофлоксацин тендинит (прежде всего воспаление ахиллова сухожилия) может приводить к разрыву сухожилий. Больные пожилого возраста более склонны к тендиниту. Лечение глюкокортикостероидами по всей вероятности повышает риск разрыва сухожилий. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение препаратом Левофлоксацин и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия.

Больные с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (наследственное нарушение обмена веществ) могут реагировать на фторхинолоны разрушением эритроцитов (гемолиз). В связи с этим, лечение таких больных левофлоксацином следует проводить с большой осторожностью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Такие побочные эффекты препарата Левофлоксацин, как головокружение или оцепенение, сонливость и расстройства зрения, могут ухудшать реакционную способность и способность к концентрации внимания. Это может представлять собой определенный риск в ситуациях, когда эти способности имеют особое значение (например, при управлении автомобилем, при обслуживании машин и механизмов, при выполнении работ в неустойчивом положении).

Состав лекарственного препарата Левофлоксацин

1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 250 мг

10 - блистеры (1) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидные, с риской на одной стороне.
1 таб.
левофлоксацин (в форме гемигидрата) 500 мг

Вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза LF, целлюлоза микрокристаллическая 102, натрия крахмала гликолат, кросповидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, тальк очищенный, титана диоксид, триацетин.

5 - блистеры (1) - пачки картонные.
10 - блистеры (1) - пачки картонные.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальный препарат группы фторхинолонов

Фармакологические свойства

Антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов. Активное вещество - левофлоксацин - левовращающий изомер офлоксацина. Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.

Активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов как в условиях in vitro, так и in vivo, в т.ч. в отношении аэробных грамположительных микроорганизмов: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазонегативные и метициллин-чувствительные (в т.ч. умеренно чувствительные), Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. (коагулазонегативные), Streptococcus spp. (группы С и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные); аэробных грамотрицательных микроорганизмов: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumanii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллин-чувствительные и резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxela catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие β-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (пенициллин-чувствительные, умеренно чувствительные, резистентные), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella conis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Salmonella spp., Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens); анаэробных микроорганизмов: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterum spp., Veilonella spp.; других микроорганизмов: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis), Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после перорального приема. Прием пищи мало влияет на скорость и величину абсорбции. Биодоступность 500 мг левофлоксацина после перорального приема составляет почти 100%. После приема разовой дозы 500 мг левофлоксацина Cmax составляет 5.2-6.9 мкг/мл, Тmax - 1.3 ч., T1/2 - 6-8 ч.

Связывание с белками плазмы - 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, костную ткань, спинно-мозговую жидкость, предстательную железу, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема примерно 87% от принятой дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 48 ч, менее 4% с калом в течение 72 ч.

Левофлоксацин - показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами:

Острый синусит;

Обострение хронического бронхита;

Внебольничная пневмония;

Осложненные инфекции мочевыводящих путей (включая пиелонефрит), неосложненные инфекции мочевыводящих путей;

Простатит;

Инфекции кожных покровов и мягких тканей;

Септицемия/бактериемия (связанные с указанными выше показаниями);

Инфекции органов брюшной полости.

Противопоказания

- эпилепсия;

Поражения сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами;

Детский и подростковый возраст (до 18 лет);

Беременность;

Период лактации (грудного вскармливания);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата и к другим хинолонам.

Препарат следует применять с осторожностью у лиц пожилого возраста в связи с высокой вероятностью наличия сопутствующего снижения функции почек, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Предостережения при использовании

Ограничения к применению: Возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены); следует иметь в виду, что левофлоксацин вызывает артропатию и остеохондроз у молодых растущих животных различных видов. С осторожностью: диагностированные или предполагаемые заболевания ЦНС, сопровождающиеся предрасположенностью к судорогам или снижением порога судорожной готовности (эпилепсия, тяжелый церебральный атеросклероз); наличие других факторов риска развития судорог или снижения порога судорожной готовности (одновременный прием некоторых лекарственных средств, нарушение функции почек); одновременное лечение кортикостероидами (повышенный риск разивития тендинита), недостаточность глюкозо−6-фосфатдегидрогеназы (возможен гемолиз).

Применение при беременности и кормлении грудью: Применение при беременности возможно только в случае, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватные строго контролируемые исследования безопасности применения у беременных женщин не проводились).
Левофлоксацин не определялся в грудном молоке, но, согласно данным для офлоксацина, можно предположить, что левофлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании. Кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо прием левофлоксацина (учитывая значимость лекарства для матери).

Меры предосторожности: Сообщалось о возникновении судорог и токсических психозов у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. Хинолоны могут также вызывать повышение внутричерепного давления и стимуляцию ЦНС с появлением тремора, беспокойства, тревоги, спутанности сознания, галлюцинаций, паранойи, депрессии, нарушений сна, редко - суицидальных мыслей и действий; эти явления могут возникнуть после приема первой дозы.
В клинических испытаниях других хинолонов при использовании многократных доз у пациентов были отмечены офтальмологические нарушения, включая катаракту, множественное точечное помутнение хрусталика. Взаимосвязь между этими явлениями и приемом ЛС не установлена.
Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций гиперчувствительности и анафилактических реакций на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, часто развиващихся после введения первой дозы. Некоторые реакции сопровождались сердечно-сосудистым коллапсом, гипотензией, шоком, судорогами, потерей сознания, ощущением пощипывания, ангионевротическим отеком (включая язык, глотку, голосовую щель или отек лица), обструкцией воздухоносных путей (бронхоспазм, укорочение дыхания, острый респираторный дистресс-синдром), одышкой, крапивницей, зудом, и другими кожными реакциями. Сообщалось о развитии тяжелых и фатальных реакций у пациентов на фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, обусловленных как реакциями гиперчувствительности, так и невыясненными причинами; эти реакции возникали преимущественно после введения повторных доз и манифестировали в виде следующих проявлений: лихорадка, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (острый эпидермальный некролиз, синдром Стивенса - Джонсона), васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, аллергический пневмонит, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, гепатит, желтуха, острый некроз печени или печеночная недостаточность, анемия (в т.ч. гемолитическая и гипопластическая), тромбоцитопения (в т.ч. тромбоцитопеническая пурпура), лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, другие изменения со стороны крови. При первых проявлениях кожной сыпи или других проявлений гиперчувствительности левофлоксацин должен быть немедленно отменен и приняты необходимые меры.
Необходимо иметь в виду возможность развития псевдомембранозного колита, если у пациента возникает диарея на фоне приема антибактериальных средств. Лечение антибактериальными средствами приводит к видоизменению нормальной флоры толстого кишечника и может привести к усиленному росту клостридий. Если установлен диагноз «псевдомембранозный колит», необходимо отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение.
Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, руки, ахиллова сухожилия, потребовавших хирургического лечения или приводивших к длительному нарушению функции конечности, у пациентов, получавших хинолоны, в т.ч. левофлоксацин. В посмаркетинговых исследованиях отмечено увеличение риска разрыва сухожилий на фоне одновременного приема кортикостероидов, особенно у пожилых пациентов. При появлении боли, воспаления или разрыве сухожилия левофлоксацин следует немедленно отменить; пациент должен находится в покое и избегать нагрузок до полного исключения диагноза «тендинит» или «разрыв сухожилия». Разрыв сухожилий возможен как в период терапии хинолонами (в т.ч. левофлоксацином), так и после завершения лечения.
Несмотря на то что растворимость левофлоксацина выше, чем других хинолонов, необходимо поддерживать адекватную гидратацию во время лечения левофлоксацином во избежание образования избыточно концентрированной мочи.
С осторожностью назначается при почечной недостаточности; поскольку выведение левофлоксацина может быть снижено, тщательное клиническое наблюдение и соответствующие лабораторные исследования должны быть проведены до начала и на протяжении терапии. У пациентов со снижением функции почек (Cl креатинина У пациентов, подвергшихся воздействию прямых солнечных лучей в период лечения лекарственными средствами хинолонового ряда, наблюдались фототоксические реакции средней и тяжелой степени. В клинических исследованиях фототоксические реакции отмечены менее чем у 0,1% пациентов, получавших левофлоксацин.
На фоне приема хинолонов, в т.ч. левофлоксацина, отмечалось увеличение интервала QT на электрокардиограмме и редкие случаи аритмии. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о редких случаях мерцания-трепетания желудочков у пациентов, получавших левофлоксацин. Не рекомендуется назначать левофлоксацин одновременно с другими средствами, удлиняющими интервал QT, в т.ч. антиаритмическими средствами IA и III класса. При наличии у пациента факторов риска развития мерцания-трепетания желудочков, таких как гипокалиемия, выраженная брадикардия, кардиомиопатия, следует избегать применения левофлоксацина.
Как и при приеме других хинолонов, сообщалось об изменениях (нарушениях) уровня глюкозы в крови, включая симптоматическую гипер- и гипогиликемию, в большинстве случаев это наблюдалось у больных диабетом, одновременно получающих перооральные гипогликемические средства (например, глибенкламид) или инсулин. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови у этих пациентов. Если на фоне левофлоксацина развивается гипогликемическая реакция, следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующую терапию.
Как и приеме любого сильного противомикробного ЛС, целесообразна периодическая оценка функций систем организма, включая почечную, печеночную, гемопоэтическую.
Пациент должен быть предупрежден:
- о целесообразности обильного питья;
- о том, что левофлоксацин может вызывать неврологические побочные эффекты (например, головокружение различной степени выраженности), в связи с этим пациенту следует знать, как он реагирует на левофлоксацин, перед тем как заниматься деятельностью, требующей быстроты реакции и связанной с повышенной концентрацией внимания;
- во время лечения следует избегать сильного солнечного или искусственного ультрафиолетового облучения; при появлении фототоксических реакций (например, кожной сыпи) необходимо прекратить лечение.

Особые указания: До начала терапии следует провести соответствующие тесты для идентификации возбудителя заболевания и оценки чувствительности к левофлоксацину. Лечение левофлоксацином может быть начато до получения результатов этих тестов. После получения результатов тестов должна быть избрана соответствующая терапия. Проводимое периодически во время терапии левофлоксацином тестирование на культуре позволяет получить информацию о сохраняющейся чувствительности патогенного микроорганизма к левофлоксацину и о возможном появлении бактериальной резистентности.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Ослабляют эффект, снижая всасывание из ЖКТ и системную концентрацию: сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства, соли железа, цинксодержащие поливитамины, диданозин (жевательные/растворимые таблетки и детские порошки для приготовления пероральных растворов) - необходимо соблюдать интервал не менее 2 ч между приемом вышеперечисленных средств и левофлоксацина.
Не наблюдалось клинически значимого влияния левофлоксацина на фармакокинетику циклоспорина (сообщалось о повышении плазменных уровней циклоспорина под влиянием других хинолонов). Левофлоксацин не оказывал достоверного влияния на фармакокинетику теофиллина и наоборот.
В клинических исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и теофиллином. Однако, поскольку одновременное применение теофиллина с другими хинолонами сопровождалось увеличением T1/2 и сывороточной концентрации теофиллина и последующим увеличением риска теофиллин-зависимых побочных реакций, при одновременном применении левофлоксацина и теофиллина необходимо проведение тщательного мониторинга уровня теофиллина и соответствующая коррекция дозы. Побочные реакции, в т.ч. судороги, могут возникать вне зависимости от повышения сывороточной концентрации теофиллина.
В исследованиях на здоровых добровольцах не отмечено значимого лекарственного взаимодействия между левофлоксацином и R- или S-изомерами варфарина. В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о случаях усиления эффекта варфарина при одновременном применении с левофлоксацином, при этом увеличение протромбинового времени сопровождалось эпизодами кровотечения. При одновременном применении левофлоксацина и варфарина необходим тщательный мониторинг МНО, протромбинового времени и других показателей коагуляции, а также мониторинг возможных признаков кровотечения.
Циметидин и пробенецид увеличивают AUC и T1/2 левофлоксацина и понижают его клиренс (коррекция дозы при одновременном назначении не требуется).
НПВС могут повышать риск стимуляции ЦНС и возникновения судорог.
У больных диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства или инсулин, на фоне приема левофлоксацина возможны гипо- и гипергликемические состояния (рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы в крови).

Левофлоксацин - способ применения и дозировка

Препарат принимают внутрь 1 или 2 Таблетки принимают перед едой или между приемами пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0.5 до 1 стакана).

Режим дозирования определяется характером и тяжестью инфекции, а также чувствительностью предполагаемого возбудителя.

Взрослым пациентам с нормальной или умеренно сниженной функцией почек (КК более 50 мл/мин) рекомендуют следующие дозы.

При синусите препарат назначают по 500 мг 1 раз/, в течение 10 - 14 дней.

При обострении хронического бронхита - по 250 мг или по 500 мг 1 раз в день - 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии - по 500 мг 1-2 в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей - по 250 мг 1 раз/ в течение 3 дней.

При простатите - по 500 мг 1 раз/ в течение 28 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей, включая пиелонефрит, по 250 мг 1 раз/ в течение 7-10 дней.

При инфекции кожи и мягких тканей по 250 мг 1 раз/ или по 500 мг 1-2 в течение 7-14 дней.

При септицемии назначают по 250 мг или по 500 мг 1-2 в течение 10-14 дней (после в/в введения для продолжения терапии).

При инфекциях брюшной полости назначают по 250 мг или по 500 мг 1 раз/ в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную флору) для продолжения терапии после в/в введения.

При нарушениях функции почек дозы изменяют в соответствии с приведенными ниже данными.
Клиренс креатинина 250 мг/24 ч 500 мг/24 ч 500мг/12 ч
первая доза 250 мг первая доза 500 мг первая доза 500 мг
50-20 мл/мин затем по 125 мг/24 ч затем 250 мг/24 ч затем 250 мг/12 ч
19-10 мл/мин затем по 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/12 ч
Менее 10 мл/мин включая гемодиализ и ПАПД) затем по 125 мг/48 ч затем 125 мг/24 ч затем 125 мг/24 ч

После гемодиализа или постоянного амбулаторного перитонеального диализа (ПАПД) не требуется введения дополнительных доз.

При нарушении функции печени не требуется специального подбора доз, поскольку левофлоксацин метаболизируется в печени лишь в крайне незначительной мере.

Для пациентов пожилого возраста не требуется изменения режима дозирования, за исключением случаев низкого клиренса креатинина.

Как и при применении других антибиотиков, лечение препаратом Левофлоксацин таблетки по 250 мг и 500 мг рекомендуется продолжать не менее 48-78 ч после нормализации температуры тела или после достоверного уничтожения возбудителя.

Если пропущен прием препарата, надо как можно скорее принять таблетку, пока не приблизилось время очередного приема, далее препарат принимают по рекомендуемой схеме.

Побочные эффекты

Частота встречаемых побочных эффектов представлена согласно следующим критериям: часто - у 1-10 больных из 100, иногда - менее чем у 1 больного из 100, редко - менее чем у 1 больного из 1 000, очень редко - менее чем у 1 больного из 10 000, в отдельных случаях – менее 0.01%.

Аллергические реакции: иногда - зуд и покраснение кожи; редко - анафилактические и анафилактоидные реакции (с такими симптомами, как крапивница, сужение бронхов и возможно - тяжелое удушье); в очень редких случаях - отеки кожи и слизистых оболочек (например, в области лица и глотки), внезапное падение АД и шок; повышенная чувствительность к солнечному и ультрафиолетовому излучению; аллергический пневмонит; васкулит; в отдельных случаях: тяжелые реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) и экссудативная мультиформная эритема. Общим аллергическим реакциям могут иногда предшествовать более легкие кожные реакции, могут развиться уже после первой дозы через несколько минут или часов после введения препарата.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея, повышение активности ферментов печени в сыворотке крови; иногда - потеря аппетита, рвота, боли в животе, нарушение пищеварения; редко – выраженная диарея с кровью в каловых массах (в очень редких случаях может являться признаком воспаления кишечника и даже псевдомембранозного колита), повышение уровня билирубина в сыворотке крови; очень редко - гепатит.

Со стороны обмена веществ: очень редко - гипогликемия (следует учитывать больным сахарным диабетом) со следующими возможными симптомами: "волчий" аппетит, нервозность, испарина, дрожь. Опыт применения других хинолонов свидетельствует о том, что они способны вызывать обострение уже существующей порфирии. Подобный эффект не исключается и при применении препарата левофлоксацин.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головная боль, головокружение и/или оцепенение, сонливость, нарушения сна; редко - депрессия, беспокойство, психотические реакции (например, с галлюцинациями), неприятные ощущения (например, парестезии в кистях рук), тремор, психомоторное возбуждение, спутанность сознания, судорожный синдром, тревога; очень редко - нарушения зрения и слуха, нарушения вкусовой чувствительности и обоняния, понижение тактильной чувствительности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - усиление сердцебиения, снижение АД; очень редко - сосудистый коллапс; в отдельных случаях - удлинение интервала QT.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - поражения сухожилий (включая тендинит), суставные и мышечные боли; очень редко - разрыв сухожилий, например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение для больных с бульбарным синдромом; в отдельных случаях - поражения мышц (рабдомиолиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редко - повышение уровня креатинина в сыворотке крови; очень редко - острая почечная недостаточность (интерстициальный нефрит).

Со стороны системы кроветворения: иногда – эозинофилия, лейкопения; редко - нейтропения; тромбоцитопения (может сопровождаться усилением кровоточивости); очень редко – агранулоцитоз, развитие тяжелых инфекций (стойкое или рецидивирующее повышение температуры тела, ухудшение самочувствия); в отдельных случаях - гемолитическая анемия; панцитопения.

Прочие: иногда - общая слабость (астения); очень редко - лихорадка. Любая антибиотикотерапия может привести к развитию вторичной инфекции и суперинфекции.

Передозировка

У мышей, крыс, собак и обезьян после введения высоких доз левофлоксацина наблюдались следующие симптомы: атаксия, птоз, снижение локомоторной активности, одышка, прострация, тремор, судороги. Дозы, превышающие 1500 мг/кг внутрь и 250 мг/кг в/в значительно повышали смертность у грызунов.
Лечение острой передозировки: промывание желудка, адекватная гидратация. Не выводится путем диализа, специфического антидота не существует.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Противомикробный препарат Левофлоксацин ® принадлежит к группе антибиотиков- фторхинолонов, характеризующихся широким спектром антибактериального воздействия. Благодаря выраженному бактерицидному эффекту, широко применяется в самых разных сферах медицинской практики: в пульмонологии, терапии, урологии, офтальмологии и т.д.

Может вводиться в организм как парентерально, в виде раствора для инфузий, так и перорально в таблетированной форме. Выпускаются также глазные капли для лечения офтальмологических бактериальных инфекций.

Однако, в связи с высоким уровнем токсичности не может применяться для лечения детей младше 18-ти лет (исключение могут составлять случаи сибирской язвы, гнойных бронхоэктазов при муковисцидозе у пациентов старше 16-ти лет), беременных и нескольких других групп лиц с дисфункциями внутренних органов.

Левофлоксацин ® – инструкция по применению таблеток 500 мг и 250 мг, раствора и капель

Бактерицидное воздействие на патогенный микроорганизм осуществляется за счёт проникновения Левофлоксацина ® в клетку и нарушения процесса формирования её ДНК (сшивы разрывов и суперспирализацию). Кроме того, препарат вызывает необратимые губительные изменения во всех клеточных структурах – стенках, мембранах и цитоплазме.

В перечень чувствительных к антибиотику бактерий входят грамположительные дифтерийная и кишечная палочки, стафилококки, гноеродные и пневмонийные стрептококки (а также вириды из их группы). Из грамотрицательных микроорганизмов к Левофлоксацину чувствительны нейссерии, морганеллы, клебсиеллы, сальмонеллы, псевдомонады, эшерихии, гарднереллы, и многие другие.

Чувствительны к лекарственному средству также некоторые анаэробы (клостридии, пептострептококки, фузобактерии) и атипичные возбудители – микобактерии, риккетсии, легионеллы, хламидии, микоплазмы, уреаплазма.

Фармакологическая группа Левофлоксацина ®

Антибиотики класса фторхинолонов третьего поколения.

Левофлоксацин ® : состав и форма выпуска

Действующее вещество - левофлоксацин (в рецептах на латинском пишется Levofloxacini) относится к третьему поколению антибиотиков фторхинолонов и представляет собой левовращающий энантиомер соединения офлоксацин. Такая структурная модификация в два раза превосходит по эффективности своего предшественника.

Выпускается лекарство различными зарубежными и отечественными производителями, в том числе белорусским концерном «Белмедпрепараты» ® , израильской фармацевтической компанией «Тева» ® и многими другими. В аптечных сетях реализуются следующие лекарственные формы:

• Таблетки с содержанием действующего вещества 250 или 500 мг, имеющие жёлтый цвет. Помимо антибиотика, в их состав входят такие формообразующие ингредиенты, как микрокристаллическая целлюлоза, при- и гипромеллоза, стеарат кальция, диоксид титана, жёлтый оксид железа и макрогол. Упакованы таблетки по 5, 7, 10 или 14 штук в пачку.
• Инфузионный раствор с концентрацией активного вещества 0,5%, помимо него содержащий воду для инъекций, эдетат динатрия и натрий хлор. Представляет собой прозрачную жидкость, практически неокрашенную. Выпускается в 100-миллилитровых флаконах.
• Глазные капли по ингредиентному составу аналогичны инфузионному раствору. Реализуются в небольших флакончиках по 5 и 10 мл, снабжённых специальной насадкой-капельницей.

Фото упаковки левофлоксацина ® в таблетках по 500 мг

Розничная цена на любую лекарственную форму относительно невысока и зависит от конкретной фирмы-производителя, разновидности и количества в упаковке.

Рецепт на Левофлоксацин ® на латинском

Rp.: Levoflxacini 0.5
D.t.d. № 10.
S. По 1 таблетке один раз в день.

От чего помогает Левофлоксацин ®

Сфера применения данного антибактериального средства очень обширна. Он уничтожает большинство наиболее распространённых штаммов бактерий, поэтому может использоваться для терапии инфекций различной локализации.

Раствор для внутривенных вливаний и таблетки действуют системно и назначаются для борьбы с воспалениями внутренних органов, генерализованными инфекциями и гнойными поражениями кожи. Таблетированная форма применяется преимущественно при синуситах, отитах, воспалительных процессах в лёгких и бронхах.

Также таблетки показаны при инфицировании патогенными организмами органов мочевыделения и репродуктивной системы (в том числе, простатита), абсцессах, фурункулёзе. В составе комплексных схем терапии используется для эрадикации возбудителя язвенной болезни ДПК и желудка – хеликобактера.

Инфузионный раствор вводится в условиях стационара внутривенно в случае осложнённой пневмонии, септических осложнений, сибирской язвы, антибиотикорезистентных форм туберкулёза (в сочетании с другими лекарственными средствами), бактериального простатита с осложнениями, пиодермии и инфекций желчных протоков. Основанием для назначения глазных капель служат заболевания, вызванные чувствительными к ним болезнетворными микроорганизмами.

Показания Левофлоксацина ® в таблетках

Ввиду широкого спектра противомикробного действия препарат назначается для антибиотикотерапии инфекционных процессов различной локализации, а также при лечении сепсиса, перитонита и пельвиоперитонита. В зависимости от характера и тяжести патологии используется та или иная форма медпрепарата.

Таблетки показаны при инфекциях различных органов и систем, преимущественно для амбулаторного лечения. Принимаются до приёма пищи для облегчения всасывания и запиваются достаточным количеством чистой воды (не менее половины стакана). Показания для применения левофлоксацина ® 500 и 250 мг:

• Острые и обострившиеся хронические инфекции лор-органов (воспаления околоносовых придаточных пазух, средний отит).
• Заглоточные абсцессы.
• Воспалительные процессы в нижних отделах дыхательной системы (обострения бронхита и пневмония).
• Гнойные бронхоэктазы при муковисцидозе.
• Сибирская язва.
• Инфекция мочевыводящих путей (от пиелонефрита до цистита и уретрита) у мужчин и женщин.
• Неосложнённый простатит, вызванный бактериями (такая форма составляет около 10% от общего числа случаев и требует предварительного бактериологического лабораторного исследования).
• Гнойные поражения эпидермиса, подкожной клетчатки и мягких тканей – такие, как пиодермия, абсцессы и фурункулёз.
• Урогенитальные инфекции у взрослых.

В педиатрии не используются, поскольку фторхинолоны довольно токсичны и могут привести к нежелательным побочным эффектам.

Левофлоксацин ® раствор для инфузий: показания

Данная лекарственная разновидность вводится в организм посредством внутривенных вливаний при невозможности применять таблетки или в особо тяжёлых случаях. Делается это в стационаре, капельно, то есть с очень невысокой скоростью (100 мл препарата рассчитаны на час). Основаниями для назначения являются:

• сепсис;
• сибирская язва, в составе комплексной терапии;
• пневмония и хронический в стадии обострения с осложнениями;
• осложнённые разновидности инфекций и бактериального ;
• абдоминальные воспалительные процессы (воспаления, локализованные в брюшной полости);
• пертонит;
• комплексная антибиотикотерапия особо устойчивых разновидностей туберкулёза.

Левофлоксацин ® в капельнице допустимо смешивать с физраствором, растворами Рингера и 5% декстрозы. Смешивание с бикарбонатом натрия и гепарином недопустимо. Обычно раствор вводится до первых признаков улучшения (снижение температуры), а затем пациент переводится на пероральную форму препарата в аналогичной дозировке. В целом, продолжительность курса внутривенных вливаний не должна превышать 14 дней.

Противопоказания к применению

Фторхинолоны, к которым относится данный препарат, характеризуются повышенной токсичностью, что определяет ограничения на их использование. Доказано негативное влияние действующего вещества на соединительную ткань, вследствие чего нельзя назначать Левофлоксацин ® следующим категориям лиц:

• Беременным и кормящим. Препарат в довольно высоких концентрациях проникает через плацентарный барьер, а также попадает в грудное молоко. Поэтому во время беременности и лактации от лечения данным антибиотиком лучше воздерживаться.
• Не достигшим 18-летнего возраста. Причины – те же, что и в предыдущем случае (отрицательное воздействие на соединительную ткань растущего организма). Исключение могут составлять: необходимость лечения сибирской язвы или гнойных бронхоэктазов при муковисцидозе у лиц старше 16-ти лет.
• Имеющим в анамнезе эпилепсию, поскольку приём лекарственного средства повышает минимальный порог судорожной активности.
• С диагностированными разрывами сухожилий в ходе предыдущего лечения фторхинолонами.
• Склонным к аллергическим реакциям и гиперчувствительности.
• В случае использования глазных капель ограничения по возрасту снижаются до 1 года.

Кроме того, явления недостаточности печени или почек, дефицит в организме т глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и пожилой возраст требуют соблюдения осторожности при назначении и применении антибиотика.

Левофлоксацин ® : схемы лечения и дозировка

Применение любых антибиотиков должно осуществляться только по назначению лечащего врача и в строгом соответствии с полученными рекомендациями. Самоназначение либо преждевременное прерывание курса чреваты осложнениями, присоединением вторичных инфекций и проявлением резко выраженного побочного действия. Кроме того, возможны индивидуальные реакции организма на лекарство, вплоть до анафилактического шока и летального исхода.

Приведённая в данном разделе информации имеет исключительно ознакомительный характер и не может быть использована в качестве врачебной рекомендации. Схема приёма и дозы действующего вещества зависят от разновидности заболевания и тяжести его протекания.

Таблетки

Таблетированные лекарства являются одними из наиболее удобных в употреблении, поскольку отличаются компактностью и лёгкостью приёма. Эта лекарственная форма используется преимущественно для амбулаторного лечения, а также в условиях стационара в качестве замещения внутривенных вливаний (по мере улучшения состояния пациента).

Инструкция по применению Левофлоксацина ® (таблетки 500 и 250 мг) рекомендует следующие схемы приёма:

• Синуситы бактериальной этиологии в острой форме лечатся приёмом 0,5 граммов лекарства в сутки на протяжении 2 недель.
• При бронхитах (обострение хронической формы или острые) нужно ежедневно принимать 250 или 500 мг в сутки 9доза зависит от тяжести состояния больного) . Длительность антибиотикотерапии – 7-14 суток.
• При внебольничной пневмонии назначают по 1 таблетке 0,5 г один или два раза в день на срок 1-2 недели.
• Для терапии хронического простатита бактериальной природы рекомендован 28-ми дневный курс препарата, во время которого ежедневно принимается 500 мг однократно.
• Кожные инфекции и воспалительные процессы мягких тканей лечаться от 7 до 14 дней. Суточная доза при этом составляет 0,5-1 грамм.
• Пациентам с инфекциями мочевыводящих путей назначается по 250 мг лекарства раз в сутки в течение недели или 10 дней.

При дисфункции почек требуется коррекция дозировки соответственно клиренсу креатинина. Нарушение деятельности печени корректировки не требует. Принимать антибиотик нужно в перерывах между едой, так как пища в желудке замедляет адсорбцию, запивая водой.

Инфузионный раствор

Лечение Левофлоксацином ® в ампулах (флаконах) путём внутривенных вливаний проводится в условиях стационара. Лекарственное средство при этом вводится капельно и медленно. Инфузии показаны при осложнённых формах заболеваний, либо при невозможности перорального употребления:

• При воспалении лёгких ежедневно ставится 1 или 2 капельницы, содержащие по 500 мг антибиотика (то есть 1 флакон). При стабилизации состояния пациент переводится на таблетированную форму антибиотика.
• Острые воспалительные процессы в бронхах лечатся в течение 7-14 суток. Проводится 1 инфузия в день. Суточная доза антибиотика- 0,5 грамма.
• При бактериальном простатите с осложнениями назначаются вливания на 2 недели (1 раз в день, 500 мг), а затем пациент переводится на таблетированную разновидность лекарства в той же дозировке.
• Пиелонефрит в острой стадии требует от 3 до 10 дней ежедневных капельниц (1 флакон одни раз в сутки).
• Кожные инфекции – 1000 мг антибиотика в два приёма ежедневно в течение одной или двух недель.
• При сепсисе применяются 1 или 2 флакона препарата ежедневно. Срок лечения – 7-14 суток.
• В случае сибирской язвы и туберкулёза применяется 500 мг Левофлоксацина в день. Длительность антибиотикотерапии в первом случае составляет 3 месяца, а во втором – до стабилизации больного (затем он переводится на пероральную форму лекарства).

Как правило, внутривенное введение показано до стабилизации состояния больного. Потом целесообразно заменить капельницы на таблетки с сохранением дозировки, так как препарат одинаково хорошо усваивается при применении внутрь и парентерально.

Глазные капли

В этом лекарственном средстве содержится 0,5% активного вещества и используется оно для терапии бактериальных поражений глаз. В перечень последних входят язва роговицы, конъюнктивит, блефарит, хламидийные и гонорейные инвазии. Назначается медпрепрат обычно по следующей схеме:

• 1 или 2 капли в каждый глаз с двухчасовым интервалом на протяжении двух суток;
• Далее кратность закапывания должна составлять 4 раза в день, а общая продолжительность лечения от пяти до семи дней.

Противопоказаниями к использованию капель служат гиперчувствительность к антибиотикам-фторхинолонам и хлориду бензалкония. Беременным, кормящим и детям первого года жизни применение также противопоказано. Побочными эффектами могут стать жжение, резь, покраснение роговицы, синдром сухого глаза, болевые ощущения.

Побочные эффекты Левофлоксацина ®

По степени частоты возникновения (как в условиях клинических испытаний, так и в постмаркетинговых исследованиях) побочные эффекты подразделяются на следующие категории:

• Встречаются часто, то есть от 1 до 10 человек на сотню. К таким побочным эффектам относятся расстройства пищеварительной системы в виде тошноты и диареи. Наблюдается также повышение активности печёночных ферментов АСТ и АЛТ, что требует контроля анализов. Также часто отмечается развитие молочницы.
• Иногда (менее, чем в одном случае на каждые 100) отмечаются аллергические реакции типа гиперемии кожи и появления зуда. Со стороны ЖКТ возможны эпигастральные боли, рвота, потеря аппетита, изжога. Нервная система может отреагировать головной болью, нарушениями сна, головокружением. Меняется состав крови: увеличивается число эозинофилов, а количество лейкоцитов, наоборот, сокращается.
• К редким побочным эффектам, встречающимся рже, чем 1 раз на тысячу, относятся тяжёлая аллергия (крапивница, бронхоспазм, анафилаксия), сильная диарея с примесью крови, снижение АД, суставные и мышечные боли. Нервная система реагирует возбуждением, парестезиями, тремором, судорогами, спутанностью сознания. Со стороны психики наблюдаются депрессия, галлюцинации. В крови значительно снижается количество нейтрофилов и тромбоцитов.
• Очень редко (менее 1 случая на 10 000) могут отмечаться резкое падение артериального давления, фотосенсибилизация, анафилактический шок, эпидермальный некролиз, экссудативная , нарушения вкусовых ощущений, слуха, зрения, тактильного восприятия. Возможны мышечная слабость, сосудистый коллапс, почечная недостаточность и разрыв сухожилий. Со стороны системы кроветворения регистрируется сокращение числа всех форменных элементов.

Кроме того, побочным эффектом антибиотикотерапии могут стать частичная гибель полезной кишечной микрофлоры и активизация роста патогенной. Для предотвращения дисфункции ЖКТ и развития грибковых инфекций (например, кандидоза) следует совмещать приём антибиотика с пре- и пробиотиками. Полезно также соблюдать диету, богатую кисломолочными продуктами и принимать поливитаминные комплексы для поддержания иммунитета.

Передозировка левофлоксацином ®

При превышении рекомендованной дозы таблетированного препарата наблюдаются ответные реакции со стороны ЦНС и ЖКТ. Появляются тошнота, головокружение, поражения в виде эрозий на слизистых оболочках желудочно-кишечного тракта, спутанность сознания и судорожные приступы, сходные с эпилептическим припадками.

Специального антидота против Левофлоксацина ® не существует, поэтому проводится симптоматическое лечение отравления (промывание желудка и т. д.). Передозировка глазных капель встречается довольно редко. Однако если возникла сильная резь, а глаза покраснели, следует промыть их чистой водой и обратиться к офтальмологу.

Левофлоксацин ® и алкоголь

Приём любых медпрепаратов не рекомендуется совмещать с употреблением алкогольных напитков. Прежде всего, это не рекомендуется по причине мочегонного действия спиртных напитков. Ускоренное выведение мочи препятствует созданию требуемой концентрации лекарства в крови, вследствие чего эффективность антибиотикотерапии снижается. Кроме того, сопровождающиеся приёмом пищи возлияния существенно замедляют всасывание и усвоение антибиотика, опять же уменьшая терапевтический эффект.

Что касается непосредственно Левофлоксацина ® , то здесь опасность совместного использования с алкоголем заключается в усилении побочного действия препарата. Возможно развитие токсического поражения печени и нервной системы.

Беременность

Препараты левофлоксацина ® , как и других антибиотиков класса фторхинолонов, запрещено применять для лечения женщин, вынашивающих ребенка или кормящих грудью.

Это связано с выраженным мутагенным и терратогеным воздействием препарата на плод.

Левофлоксацин ® – отзывы врачей и пациентов

Все сильнодействующие лекарственные средства перед поступлением на рынок проходят всесторонние клинические испытания. На протяжении нескольких лет препарат исследуется с точки зрения эффективности и безопасности, о чём даётся официальное заключение. Медикаменты изучают не только сами производители, но и независимые компании, что позволяет получить максимально объективную оценку.

Врачи о Левофлоксацине ®

Представители медицинского сообщества отмечают высокую антимикробную активность представленного антибиотика в отношении большинства известных на сегодняшний день возбудителей.

Лекарство действительно успешно справляется с указанными в аннотации заболеваниями, а негативное побочное действие при правильном использовании проявляется минимально. Этот антибиотик является препаратом выбора в лечении некоторых распространённых инфекций (при условии отсутствия противопоказаний).

Мнение пациентов

В сети можно встретить некоторое количество негативных отзывов, хотя в целом покупатели отмечают высокую эффективность лекарства. Жалобы сводятся в основном к возникновению «побочек» в виде аллергии и диспептических расстройств (тошноты или диареи).

Несмотря на довольно частые ответные реакции ЖКТ на приём антибиотика, более серьёзных побочных явлений обычно не возникает. Кроме того, совмещение антибиотикотерапии с про- и пребиотиками помогает справиться с дисбактериозом. Ещё одно несомненное достоинство Левофлоксацина ® , согласно отзывам – это его невысокая стоимость и, соответственно, доступность разным категориям населения.

Левофлоксацин - антибактериальное лекарство, относящееся ко фторхинолонам 3 поколения. Данный медикамент имеет широкий спектр антимикробного действия и используется при инфекционных заболеваниях различных органов.

Другие названия и классификация

Препарат относится к бактерицидным антибиотикам. Различают препараты отечественного и импортного производства на основе левофлоксацина.

Международное непатентованное название

Международное наименование лекарства - Levofloxacin.

Русское название

Русское наименование антибиотика - левофлоксацина гемигидрат.

Латинское название

Наименование препарата на латинском языке - Levofloxacin.

Торговые названия

Торговыми названиями лекарства являются:

• Левотек;
• Глево;
• Сигницеф;
• Л-Оптик Ромфарм;
• Офтаквикс;
• Левостар;
• Лебел;
• Ашлев;
• Таваник.

Часто лечение больных проводится Левофлоксацином-Штада и Левофлоксацином-Тева.

Регистрационный номер

Номер регистрации раствора для инфузий на основе левофлоксацина - ЛП-004814; капель глазных - ЛП-003505.

Код CAS

Код по международной анатомо-терапевтическо-химической классификации левофлоксацина - J01MA12.

Состав и лекарственные формы

Антибиотик выпускается в форме таблеток, капель для глаз и раствора для внутривенных вливаний. В свечах антибиотик не продается.

Таблетки имеют следующие особенности:

• округлые;
• выпуклые;
• желтого цвета;
• с пленочной оболочкой.

Раствор левофлоксацина хранится во флаконах. Содержание антибиотика составляет 5 мг/1 мл раствора. Объем раствора равен 100 мл. Он может приниматься внутрь или вводиться внутривенно медленно. Капли имеют концентрацию 0,5%. Объем их составляет 5 мл.

Фармакологическая группа

Фармакологическая группа - хинолоны/фторхинолоны.

Фармакологическое действие

Лекарство оказывает бактерицидное действие (убивает чувствительных микробов). Механизм действия связан с блокированием фермента ДНК-гиразы, нарушением образования генома бактерий, изменениями в клеточной стенке и цитоплазме микробов.

В левофлоксацину чувствительны:

• фекальный энтерококк;
• кишечные палочки;
• энтеробактер;
• стрептококки;
• стафилококки;
• протеи;
• моракселлы;
• бордетеллы;
• цитробактер;
• синегнойные палочки;
• ацинетобактерии;
• псевдомонады;
• провиденция;
• уреаплазмы;
• риккетсии;
• фузобактерии;
• пептострептококки;
• бактероиды;
• возбудитель газовой гангрены;
• морганеллы;
• хламидии;
• серрации;
• микобактерии;
• уреаплазмы;
• кампилобактерии;
• микоплазмы.

На вирусы и грибки лекарство не действует.

Показания к применению Левофлоксацина

Лекарства с левофлоксацином назначаются при:

• респираторных инфекциях (бронхите, воспалении легких);
• воспалении предстательной железы;
• внутрибрюшных инфекциях;
• туберкулезе (при устойчивых формах заболевания);
• заболеваниях мочевыводящих органов (пиелонефрите, цистите, воспалении уретры);
• инфекциях кожи и окружающих мягких тканей (фурункулах и других пиодермиях, абсцессах, атероме с нагноением тканей);
• синусите (гайморите, этмоидите и воспалении других пазух носа);
• отите (воспалении уха).

При болезнях сердца антибиотик не используется.

Способы применения

Лекарства на основе левофлоксацина используются местно (в глаза), инъекционно (внутривенно медленно посредством капельницы) и перорально (внутрь).

До еды или после

Лекарство можно принимать независимо от приема пищи, так как она практически не влияет на процесс всасывания левофлоксацина.

Дозировка Левофлоксацина

Суточная доза зависит от состояния почек и заболевания. При бактериальных инфекциях мягких тканей и кожных покровов рекомендуемая доза составляет 250-500 мг 1-2 раза в день. Максимальная доза равна 1000 мг (2 раза по 500 мг).

В случае воспаления легких антибиотик применяется в дозировке 500, 750 или 1000 мг/сут, а при бронхите лекарство принимается 1 раз в день по 250-500 мг.

Курс лечения препаратами с левофлоксацином составляет 1-4 недели.

При простатите

При хроническом воспалении простаты дозировка равна 500 мг/сут. Пить таблетки и вводить раствор нужно 1 раз в день. Принимать таблетки нужно в течение 28 дней.

Особые указания препарата Левофлоксацин

При лечении больных Левофлоксацином необходимо:

• продолжить прием антибиотика после нормализации температуры еще минимум 2-3 дня;
• вводить раствор медленно (в течение 1 часа);
• избегать прямого воздействия солнечных лучей, соляриев и пляжей с целью предупреждения фотосенсибилизации организма;
• делать перерыв минимум в 2 часа между приемом Левофлоксацина и препаратов на основе солей цинка, железа, алюминия и магния;
• контролировать сахар крови (для людей с диабетом).
• прекратить прием антибиотика в случае появления признаков тендинита (воспаления сухожилий) или колита;
• проводить мониторинг свертывания крови в случае одновременного приема антикоагулянтов;
• использовать лекарство в течение 7-28 дней в зависимости от показаний.

С осторожностью антибиотик назначается людям с инсультом и черепно-мозговыми травмами в анамнезе ввиду возможности появления судорог. У пациентов с дефицитом в организме глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы имеется риск гемолиза (разрушения эритроцитов) с развитием гемолитической анемии.

При беременности и кормлении грудью

Данный антибиотик не назначается беременным и кормящим женщинам ввиду проникновения лекарства через плацентарный барьер и попадания в грудное молоко.

У детей

Глазные капли, раствор и таблетки применяются только для лечения взрослых.

При нарушениях функции печени

В печени препарат практически не подвергается метаболизму, поэтому при патологии этого органа (гепатите, печеночной недостаточности) не требуется корректировка дозы.

При нарушениях функции почек

Дозировка при дисфункции почек зависит от клиренса креатинина в минуту. Если этот показатель составляет 20-49 мл/минуту, то начальная доза равна 500 мг. Затем она снижается до 250 мг при кратности приема лекарства 2 раза в день (при условии, что требуемая дозировка при здоровых почках равна 1000 мг/сутки).

При необходимой дозе 250 мг ее корректировка не проводится.

При почечном клиренсе 10-19 мл/минуту и рекомендуемой дозировке 1000 мг препарат принимается в количестве 500 мг дважды в сутки (начальная доза), а затем по 125 мг. При рекомендуемой дозе 500 мг антибиотик нужно пить в количестве 500 мг (начальная доза), а затем по 250 мг через день. При рекомендуемой дозировке 250 мг лекарство тоже принимается через день.

Отзывы врача о препарате Левофлоксацин: прием, показания, побочные действия, аналоги

Левофлоксацин

По-быстрому о лекарствах. Левофлоксацин

Домашняя аптека- Левофлоксацин

Побочные эффекты

При лечении Левофлоксацином возникают следующие реакции:

1. Симптомы дисфункции органов ЖКТ (диарея с примесью крови, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, отсутствие аппетита, признаки нарушения микрофлоры кишечника). Возможно развитие лекарственного гепатита и псевдомембранозного колита. Нередко повышаются билирубин и печеночные ферменты крови.
2. Неврологические симптомы (сонливость днем, нарушение чувствительности и сознания, парезы, тремор конечностей, чувство страха, головокружение, галлюцинации, боль в области головы, депрессия и беспокойство).
3. Признаки поражения мышц, суставов, сухожилий и связок (боль, слабость). Иногда наблюдается рабдомиолиз (разрушение мышечных клеток, тяжелая степень миастении) и разрыв волокон сухожилий.
4. Нарушение обмена веществ (повышение или понижение уровня глюкозы в крови).
5. Изменения со стороны сердца и сосудов (артериальная гипотензия, частые сердцебиения, нарушения сердечного ритма по типу мерцательной аритмии, коллапс).
6. Нарушение работы органов чувств (извращение вкуса, ухудшение слуха, снижение остроты зрения и нарушение кожной чувствительности).
7. Поражение мочеполовых органов. При приеме препаратов с левофлоксацином возможно развитие интерстициального нефрита и ОПН (острой недостаточности почек). В крови повышается содержание креатинина.
8. Аллергия. Возможны эритема, зуд, отечность кожи и слизистых, спазм бронхов (проявляется одышкой, признаками гипоксии, кашлем или приступом удушья), анафилактическая реакция в виде шока, воспаление сосудов (васкулит), синдром Лайелла и аллергическое воспаление стенок альвеол легких.
9. Повышенная чувствительность к ультрафиолету (фотосенсибилизация).
10. Астенический синдром.
11. Повышение температуры.
12. Суперинфекция.
13. Обострение имеющихся заболеваний (порфирии).
14. Изменения со стороны крови (анемия на фоне гемолиза, снижение лейкоцитов и тромбоцитов, кровотечения и кровоизлияния).

лактации;

поражении сухожилий (тендините) на фоне приема антибиотиков из группы хинолонов.

Лекарства с левофлоксацином не назначаются детям.

Передозировка

На передозировку Левофлоксацином указывают следующие признаки:

• образование эрозий на слизистой органов пищеварения;
• нарушение сознания;
• судороги;
• тошнота;
• головокружение.

Возможно изменение работы сердца. Помощь заключается в отмене лекарства и назначении симптоматических медикаментов. Гемодиализ не проводится.

Взаимодействие и совместимость

Отмечается плохое сочетание Левофлоксацина со следующими медикаментами:

• циклоспорином;
• антацидами на основе алюминия и магния;
• препаратами железа (требуется интервал 2 часа);
• сукральфатом;
• теофиллином;
• циметидином;
• НПВС;
• кортикостероидами (повышается вероятность повреждения сухожилий).

При одновременном приеме снижающих глюкозу средств нужно контролировать уровень сахара в крови, так как при лечении Левофлоксацином возможна гипогликемия.

При одновременном применении антибиотика с варфарином усиливается терапевтический эффект последнего.

С алкоголем

Во время лечения Левофлоксацином нужно отказаться от спиртного.

Условия отпуска из аптек

Препараты с левофлоксацином продаются только по рецепту.

Производитель

Препараты на основе левофлоксацина производятся в России, Индии, Румынии, Китае и Турции. В России лекарство производят такие фармацевтические кампании, как «Таваник», «Вертекс» и «Нижфарм».

Цена

Стоимость Левофлоксацина - 200-300 руб. Цена аналогов варьируется от 36 руб. (Глево) до 500 руб. и выше.

Условия и срок хранения

Таблетки хранятся 3 года при температуре ниже +25ºС в сухом, затемненном и недоступном для детей месте. Капли после вскрытия упаковки (флакона) можно использовать в течение 30 дней.

Аналоги

Аналогами препарата являются Таваник, Сигницеф, Левостар и Глево.

К аналогам с другим действующим веществом, но из этой же фармакологической группы, относятся:

• Витабакт;
• Офлоксацин Зентива;
• Флоксал;
• Данцил;
• Ципролет;
• Ципробай;
• Нормакс;
• Авелокс;
• Мегафлокс.

Эти лекарства могут заменить препараты на основе левофлоксацина, так как обладают схожими свойствами. Они могут применяться в форме таблеток или раствора для уколов. В продаже также имеются комплексные средства с левофлоксацином. К ним относится Левофлорипин. Он используется при туберкулезе. В случае непереносимости фторхинолонов их можно заменить на макролиды на основе азитромицина или пенициллины (амоксициллин).

Антибактериальные препараты для системного использования.

Противомикробные препараты – производные хинолона.

Фторхинолоны. Левофлоксацин.

Код АТХ J01МА12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После внутривенной (в/в) инфузии 500 мг в течение 60 мин максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся объем распределения после введения той же дозы составляет 89-112 л, Сmax – 6.2 мкг/мл, период полувыведения (Т1/2) – 6.4 ч.

Связь с белками плазмы – 30-40 %. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги.

В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется.

Почечный клиренс составляет 70 % общего клиренса. Т1/2 – 6-8 ч.

Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5 % левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70 % и за 48 ч – 87 %; в кале за 72 ч обнаруживается 4 % принятой внутрь дозы.

Фармакодинамика

Фторхинолон, антибактериальное (бактерицидное) средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Эффективен в отношении следующих возбудителей.

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. коагулазоотрицательные и метициллинчувствительные штаммы (в т.ч. умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксин-содержащие); Streptococcus spp. (группы C и G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные, умеренно чувствительные, резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные, резистентные штаммы).

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями:

Внебольничная пневмония

Инфекции мочевыводящих путей с осложнениями, включая пиелонефрит

Хронический бактериальный простатит

Инфекции кожи и мягких тканей

Способ применения и дозы

Внутривенно, капельно, медленно.

Дозировка зависит от вида и тяжести инфекции, чувствительности предполагаемого возбудителя. Продолжительность введения 250 мг (50 мл инфузионного раствора) должна быть не менее 30 мин, 500 мг (100 мл инфузионного раствора) - не менее 60 минут, 1-2 раза в сутки.

В зависимости от состояния больного, через несколько дней лечения можно перейти на прием препарата внутрь в той же дозе, учитывая эквивалентность обоих путей введения.

Длительность лечения зависит от вида и тяжести течения заболевания. Лечение левофлоксацином, как и любую другую антибактериальную терапию, следует продолжать еще не менее 48-72 часов, после уменьшения симптомов острого воспаления и нормализации температуры.

Пациенты с нарушениями функции печени: не требуется коррекции дозы.

Пациенты пожилого возраста: не требуется коррекции дозы, за исключением коррекции при нарушении функции почек.

Дети и подростковый возраст до 18 лет: левофлоксацин противопоказан.

Смешивание с другими инфузионными растворами.

Левофлоксацин, раствор для инфузий совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, 2,5 % раствор декстрозы в растворе Рингера, комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость.

Левофлоксацин, раствор для инфузий не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия карбонат) и другими препаратами, за исключением тех, что указаны выше.

Побочные действия

Частота развития побочных реакций классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: часто – не менее 1 % и менее 10 %; нечасто – не менее 0.1 % и менее 1 %; редко – не менее 0.01 % и менее 0.1 %; очень редко – менее 0.01 %.

Тошнота, диарея

Повышение активности «печеночных» трансаминаз

Боль, покраснение и флебиты в месте введения

Зуд, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, гипергидроз

Рвота, боль в животе, дисбактериоз

Головная боль, головокружение и/или оцепенение, слабость, сонливость, бессонница

Гипербилирубинемия, гиперкреатининемия, эозинофилия, лейкопения

Астения, одышка, развитие суперинфекции

Бронхоспазм, затруднение дыхания, боль в груди

Диарея с кровью (которая в редких случаях может быть симптомом энтероколита, включая псевдомембранозный колит)

Парестезии, депрессия, спутанность сознания, судороги, беспокойство, двигательные расстройства, сенсорная и сенсомоторная периферическая невропатия, страх, психотическое расстройство, тревожность, суицидальные мысли

Артралгия, миалгия, миастения, тендинит (например, ахиллова сухожилия)

Нейтропения, тромбоцитопения

очень редко

Ангио-невротический отек, анафилактический шок (анафилактические/ана-филактоидные реакции могут проявляться на коже и слизистой уже после введения первой дозы), фотосенсибилизация, васкулит

Гипогликемия (повышение аппетита, усиленное потоотделение, нервозность, дрожь) особенно у больных с сахарным диабетом

Нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности, галлюцинации, звон в ушах

Снижение артериального давления, удлинение интервала Q-T, сосудистый коллапс, тахикардия, мерцательная аритмия

Разрыв сухожилия (например, ахиллова сухожилия), как и для других фторхинолонов, появление эффекта возможно через 48 ч после начала терапии и может быть двухсторонним

Гепатит, желтуха, острая печеночная недостаточность

Острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит

Агранулоцитоз, геморрагии

Экссудативная многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) аллергический васкулит

Аллергический пневмонит

Гемолитическая анемия, панцитопения

Стойкая лихорадка

Рабдомиолиз

Приступы порфирии (у пациентов с порфирией)

Противопоказания

Гиперчувствительность к левофлоксацину (в том числе к другим препаратам группы хинолонов)

Эпилепсия

Поражение сухожилий (при лечении хинолонами в анамнезе)

Детский и подростковый возраст до 18 лет

Беременность и период лактации

Удлиненный интервал Q-T

Гипокалиемия

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Прием антиаритмических препаратов IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Лекарственные взаимодействия

Фармакокинетика левофлоксацина не изменяется в клинически значимой степени при совместном применении с препаратами: кальция карбонат, дигоксин, глибенкламид, ранитидин.

Одновременное применение хинолонов с теофиллином, фенбуфеном, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС) и другими препаратами, снижающими судорожный порог, может приводить к выраженному снижению церебрального судорожного порога, несмотря на отсутствие фармакокинетических взаимодействий левофлоксацина с теофиллином. В присутствии фенбуфена концентрация левофлоксацина возрастает почти на 13 %.

Пробенецид и циметидин оказывают значительное влияние на выведение левофлоксацина, снижают почечный клиренс левофлоксацина (на 24 % и 34 % соответственно), так как оба препарата могут блокировать канальцевую секрецию левофлоксацина в почках. При одновременном применении лекарственных средств, влияющих на канальцевую секрецию почек, лечение левофлоксацином следует проводить с осторожностью, особенно при нарушении почечной функции.

Период полувыведения циклоспорина возрастает на 33 % при одновременном применении его с левофлоксацином.

Лечение левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, с варфарином) может приводить к увеличению показателей коагуляционных тестов (протромбинового времени (ПВ) с учетом международного нормализованного отношения (МНО)) и/или усилению кровотечения, которое может принимать серьезную форму. Следовательно, больным, получающим антагонисты витамина К необходим мониторинг коагуляционных тестов.

Лекарственные препараты, способные продлевать интервал QT (например, противоаритмические средства классов IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды) следует применять с осторожностью при одновременном применении с левофлоксацином.

Особые указания

В наиболее тяжелых случаях пневмококковой пневмонии левофлоксацин может оказаться не самой оптимальной терапией.

Следует соблюдать рекомендуемую продолжительность инфузии: не менее 30 минут для 250 мг (50 мл инфузионного раствора) и не менее 60 минут для 500 мг (100 мл раствора). Во время инфузии офлоксацина может развиться тахикардия и временное снижение артериального давления. В редких случаях, в результате резкого снижения артериального давления, возможна острая сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс). При признаках падения артериального давления во время инфузии левофлоксацина (l-изомера офлоксацина) следует незамедлительно прекратить инфузию.

В редких случаях возможен тендинит, чаще Ахиллова сухожилия, что может привести к его разрыву. Риск развития тендинита и разрыва сухожилия повышен в пожилом возрасте и у больных, применяющих кортикостероидные препараты. При подозрении на тендинит следует немедленно прекратить лечение левофлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия, например, обеспечив ему состояние покоя.

Псевдомембранозный колит

При подозрении на псевдомембранозный колит следует немедленно отменить левофлоксацин и начать соответствующее лечение. В таких случаях нельзя применять лекарственные средства, угнетающие моторику кишечника.

Предрасположенность к судорогам

Левофлоксацин противопоказан больным с эпилепсией в анамнезе

Как и в случаях с другими хинолонами, следует соблюдать осторожность для больных, склонных к эпилептическим припадкам, например, больных с уже имеющимися поражениями центральной нервной системы, при одновременном лечении фенбуфеном и подобными, нестероидными противовоспалительными средствами или препаратами, понижающими церебральный судорожный порог, такими как теофиллин. В случае конвульсивных судорог лечение левофлоксацином нужно прекратить.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты с латентной или манифестирующей недостаточной активностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть склонны к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами, поэтому следует соблюдать осторожность при применении левофлоксацина.

Больные с нарушением функции почек

В связи с выведением левофлоксацина преимущественно почками, следует провести коррекцию дозы для больных с нарушением функции почек

Реакции повышенной чувствительности

Левофлоксацин может вызывать серьезные, потенциально летальные реакции повышенной чувствительности, например, ангионевротический отек, вплоть до анафилактического шока, иногда уже после первой дозы. Больным следует незамедлительно прекратить лечение и обратиться к своему лечащему врачу или к врачу скорой помощи, которые примут соответствующие экстренные меры.

Гипогликемия

При применении левофлоксацина, как и всех хинолонов, может возникать гипогликемия, обычно у больных сахарным диабетом, одновременно получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или инсулин. Таким больным рекомендуется проводить строгий мониторинг уровня глюкозы в крови.

Профилактика фотосенсибилизации

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

Пациенты, находящиеся на лечении антагонистами витамина К

В связи с возможным увеличением показателей коагуляционных тестов (протромбиновое время/МНО) и/или усилением кровотечений у больных, находящихся на лечении левофлоксацином в комбинации с антагонистом витамина К (например, варфарин), следует контролировать показатели свертывания крови при одновременном применении этих препаратов.

Психотические реакции

У пациентов, применяющих хинолоны, в т.ч. левофлоксацин, были зарегистрированы психотические реакции. В очень редких случаях они прогрессировали до возникновения мыслей о самоубийстве и поведения с нанесением себе увечий, иногда даже после одной единственной дозы левофлоксацина. В случае развития у больного психотических реакций левофлоксацин нужно отменить и приступить к соответствующим мерам. Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении левофлоксацина пациентам с психозами или с психическим заболеванием в анамнезе.