Раствор новокаина фармакологическая группа. Для чего нужен новокаин и инструкция по применению

Новокаин - фармацевтическое средство, предназначенное для проведения местной анестезии.

Состав и форма выпуска Новокаин

Действующий компонент фармсредства Новокаин представлен прокаином, содержание которого составляет 5 миллиграммов в миллилитре. Вспомогательные соединения: вода для инъекций и хлористоводородная кислота.

Препарат Новокаин выпускается в 0,5-процентном прозрачном растворе. Продаётся в ампулах по 2, 5 и 10 миллилитров. Отпускается по рецепту.

Действие Новокаин

Местноанестезирующее влияние препарата Новокаин носит умеренный характер, обладает значительной широтой терапевтического действия. Медикамент широко используется в общехирургической практике и применяется уже много десятилетий.

Механизм действия прокаина связан с его химическими свойствами и способностью уменьшать проницаемость клеточной стенки для ионов натрия, что блокирует генерирование и передачу электрического импульса в нервных волокнах, что и предотвращает появление чувства боли.

Препарат преимущественно подавляет проведение болевых импульсов. На двигательную активность прокаин оказывает значительно меньшее воздействие. Кроме того, прокаин может блокировать проведение импульса в гладкой мускулатуре кишечника и некоторых прочих органов.

Действие препарата весьма ограничено во времени. Местноанестезирующий эффект развивается очень быстро (в течении нескольких минут) и продолжается не более одного часа (в большинстве случаев даже не более 30 минут).

Новокаин, введённый в значительных количествах, может быть весьма опасен, поскольку способен вызвать развитие судорог, а также спровоцирует подавление активности моторных зон коры головного мозга.

Введённый в мягкие ткани препарат, полностью подвергается системной адсорбции. В течение часа гидролизуется эстеразами крови и инактивируется. Период полувыведение составляет всего несколько минут. Метаболиты прокаина выводятся преимущественно почками.

Показания к применению Новокаин

Инструкция по применению Новокаин разрешает использование препарата в качестве средства для проведения местной анестезии в таких случаях:

Паравертебральная блокада;
Паранефральная анестезия;
Проводниковая анестезия;
Инфильтрационная анестезия, в том числе внутрикостная.

Решение о необходимости использования фармпрепарата Новокаин должен принимать специалист. Самовольное проведение анестезии чревато негативными последствиями.

Противопоказания к применению Новокаин

Проведение местной анестезии при помощи Новокаин (ампулы) инструкция по применению не разрешает в следующих случаях:

Разрастание фиброзной ткани в области введения;
Индивидуальная непереносимость новокаина;
Период лактации;
Возраст 12 и менее лет.

Относительные противопоказания: значительная кровопотеря, хроническая сердечная недостаточность, симптомы заболевания печени, воспалительные процессы в месте введения, пожилой возраст, беременность, выраженная степень истощения.

В первый – третий триместр беременности использование препарата не противопоказано, хотя и специальных исследований, подтверждающих безопасность Новокаина в этой группе пациентов, не проводилось. Как правило, доктору, назначающему это лекарство, следует сопоставить предполагаемую пользу и потенциальный вред.

Применение и дозировка Новокаин

Дозировка препарата зависит от вида обезболивания. При проведении инфильтрационной анестезии рекомендуется использовать от 70 до 120 миллилитров фармсредства. Максимальная разовая дозировка составляет 400 мл. Далее, в течение каждого часа можно вводить не более 150 мл.

Паранефральная блокада предполагает введение 50 – 80 миллилитров раствора Новокаина в околопочечную клетчатку.

Увеличить продолжительность действия препарата можно путём введения 0,1-процентного раствора эпинефрина гидрохлорида из расчёта 1 капля на 10 миллилитров анестетика.

Новокаин - передозировка

Симптомы такие: бледность кожи, сухость слизистых оболочек, головокружение, холодный пот, рвота и тошнота, снижение артериального давления, симптомы тахикардии, галлюцинации, немотивированное чувство страха, судороги, эмоциональное возбуждение, двигательные расстройства, неустойчивость походки.

Лечение заключается в проведении детоксикационной терапии, поддержании деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой систем, а также симптоматического лечения. Специфического антидота, способного инактивировать введённый новокаин, не существует.

Побочные эффекты Новокаин

Использование препарата в качестве местного анестетика способно привести к развитию следующих побочных эффектов: мышечная слабость, сонливость, головная боль, тошнота, головокружение, замедление сердечного ритма, боли в груди, кожные аллергические реакции.

Особые указания

Введение анестетика часто приводит к появлению аллергических реакций. Для определения аллергенного фона в некоторых случаях рекомендовано проведение проб, заключающиеся во введении сильно разбавленного лекарства. При появлении затруднений дыхания или отёков, лучше отказаться от использования Новокаина, заменив его другим лекарственным средством.

Прочитав эту инструкцию по применению, также внимательно изучайте официальную бумажную аннотацию, предлагающуюся к препарату. В ней на момент выпуска средства могут появиться дополнения. Редакция сайта www.!

Аналоги Новокаин

Новокаин-Синко, Новокаин-Дарница, Новокаин-Виал, Новокаин буфус (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).

Заключение

Использование анестетика Новокаин должно контролироваться специалистом, располагающим всей необходимой информацией, относительно состояния здоровья пациента.

Новокаин – местноанестезирующее средство широкого спектра терапевтического действия с умеренной анестезирующей активностью.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Новокаина:

Раствор для инъекций 0,5%: бесцветная, прозрачная жидкость (по 2, 5 или 10 мл в ампуле; в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом);
Раствор для инъекций 2%: бесцветная, прозрачная или слегка окрашенная жидкость (по 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул в комплекте со скарификатором или ампульным ножом; 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки в комплекте со скарификатором или ампульным ножом. В пачки с ампулами с кольцом или точкой разлома не вкладывают скарификатор или ампульный нож);
Раствор для инъекций 0,25% (по 1, 2, 5 или 10 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
Раствор для инъекций 1% (по 1, 2 или 5 мл в ампуле, в картонной пачке 10 ампул);
Суппозитории ректальные (по 5 шт. в контурной упаковке, в картонной пачке 2 упаковки; по 5 шт. в контурной безъячейковой упаковке, в картонной пачке 2 упаковки).

Действующее вещество: прокаина гидрохлорид (в 1 мл раствора – 2,5; 5; 10 или 20 мг; в 1 суппозитории – 100 мг).

Дополнительные компоненты:

Раствор для инъекций: вода для инъекций, хлористоводородная кислота;
Суппозитории ректальные: твердый жир.

Показания к применению

Раствор для инъекций

Инфильтрационная, эпидуральная и проводниковая анестезия;
Вагосимпатическая шейная, циркулярная, паранефральная и паравертебральная блокады.

Суппозитории ректальные

Противопоказания

Раствор для инъекций

Абсолютные

При эпидуральной анестезии: выраженное снижение артериального давления, атриовентрикулярная блокада, шок, септицемия, инфицирование места проведения люмбальной пункции;
При анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях;
Возраст до 12 лет;
Гиперчувствительность к компонентам препарата (включая парааминобензойную кислоту и другие местные анестетики-эфиры).

Относительные (следует использовать с особой осторожностью, так как существует риск развития осложнений):

Экстренные операции, протекающие с острой кровопотерей;
Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (поражения печени, хроническая сердечная недостаточность);
Прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (как правило, вследствие шока и развития блокад);
Воспалительные заболевания или инфицирование зоны инъекции;
Почечная недостаточность;
Дефицит псевдохолинэстеразы;
Возраст от 12 до 18 лет;
Пожилой возраст (старше 65 лет).

С крайней осторожностью следует применять средство тяжелобольным и/или ослабленным пациентам, а также в период родов.

При беременности применение Новокаина возможно только после тщательного соотношения возможной пользы от приема средства и риска появления побочных эффектов. При назначении препарата в период лактации требуется прекратить грудное вскармливание.

Суппозитории ректальные

Гиперчувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам);
Возраст до 18 лет.

Способ применения и дозировка

Раствор для инъекций

Для инфильтрационной анестезии назначают 0,25-0,5% растворы препарата, при проведении анестезии методом ползучего инфильтрата (по методу Вишневского) – 0,125-0,25% растворы. Для удлинения действия препарата и уменьшения всасывания при местной анестезии дополнительно используют 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида, вводя по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Для взрослых при проведении инфильтрационной анестезии в начале операции первая разовая доза не должна превышать 150 мл для 0, 5% раствора или 500 мл – для 0,25% раствора. В процессе операции на протяжении каждого часа рекомендуется вводить не более 400 мл для 0,5% раствора и 1000 мл – для 0,25% раствора.

У детей старше 12 лет максимальная разовая доза составляет 15 мг/кг.

Для проводниковой анестезии используют 1-2% растворы (не выше 25 мл), для эпидуральной – 2% раствор (20-25 мл). При проведении паранефральной блокады (по А.В.Вишневскому) вводят в околопочечную клетчатку 0,5% раствор в дозе 50-80 мл или 0,25% раствор в дозе 100-150 мл. При вагосимпатической блокаде рекомендованная доза 0,25% раствора составляет 30-100 мл. Для паравертебральной или циркулярной блокады инъекции 0,25- 0,5% раствором проводят внутрикожно.

Суппозитории ректальные

Препарат вводят глубоко в задний проход, по 1 суппозиторию 1-2 раза в сутки после дефекации или очистительной клизмы. В качестве местноанестезирующего средства рекомендуется использовать не более 5 дней. При сохранении болезненных ощущений после проведенного курса лечения следует обратиться к лечащему врачу.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: боль в грудной клетке, аритмии, брадикардия, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение или повышение артериального давления;
Нервная система: тризм, слабость, сонливость, головокружение, головная боль, судороги, синдром конского хвоста;
Мочевыделительная система: непроизвольное мочеиспускание;
Органы кроветворения: метгемоглобинемия;
Пищеварительная система: рвота, тошнота, непроизвольная дефекация;
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, крапивница (на слизистых оболочках и коже), анафилактические реакции (включая анафилактический шок);
Прочие: гипотермия, стойкая анестезия, возвращение боли; при анестезии в стоматологии – удлинение анестезии, парестезии и нечувствительность губ и языка;
Местные реакции: чувство дискомфорта и позывы к дефекации (наблюдаются в первые дни применения суппозиториев и проходят самостоятельно, не требуя отмены терапии); редко – зуд и гиперемия в области анального отверстия (при применении в высоких дозах).

Симптомами передозировки Новокаина являются: рвота, тошнота, головокружение, бледность слизистых оболочек и кожных покровов, учащение дыхания, «холодный» пот, снижение артериального давления (вплоть до коллапса), тахикардия, метгемоглобинемия, апноэ, чувство страха, галлюцинации, двигательное возбуждение, судороги. При данном состоянии применяют меры для поддержания адекватной вентиляции легких, проводят дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.

Особые указания

Перед использованием препарата следует в обязательном порядке провести пробы на индивидуальную чувствительность к его компонентам.

В случае проведения терапии ингибиторами моноаминоксидазы, применение последних необходимо отменить за 10 дней до использования местного анестетика.

Следует учитывать, что при введении одной и той же общей дозы препарата токсичность прокаина прямо пропорциональна концентрации используемого раствора.

Во время введения средства требуется проводить контроль деятельности центральной нервной, дыхательной и сердечно-сосудистой системы.

При накожном применении Новокаин не обеспечивает поверхностной анестезии.

Лекарственное взаимодействие

Необходимо учитывать, что при сочетании с Новокаином:

Варфарин, гепарин натрия, эноксапарин натрия, данапароид натрия, далтепарин натрия, ардепарин натрия (антикоагулянты) – усиливают угрозу развития кровотечений;
Триметафан, мекамиламин, гуанетидин, гуанадрел – способствуют усилению риска резкого снижения артериального давления и брадикардии;
Дезинфицирующие растворы, содержащие тяжелые металлы (при обработке места инъекции) – увеличивают риск появления отека и болезненности в месте введения;
Селегилин, прокарбазин, фуразолидон (ингибиторы моноаминоксидазы) – усугубляют угрозу возникновения выраженной гипотонии;
Фенилэфрин, метоксамин, эпинефрин (вазоконстрикторы) – удлиняют местноанестезирующий эффект;
Наркотические анальгетики – приводят к аддитивному эффекту, что находит применение при эпидуральной и спинальной анестезии (при этом отмечается усиление угнетения дыхания);
Экотиопата йодид, демекария бромид, тиотепа, циклофосфамид, антимиастенические лекарственные средства (ингибиторы холинэстеразы) – уменьшают скорость метаболизма препарата.

Влияние Новокаина на одновременно принимаемые вещества/препараты:

Миорелаксирующие лекарственные средства – продлевает и усиливает их действие;
Лекарственные средства для общей анестезии, седативные препараты, снотворные, транквилизаторы – усугубляет угнетающее влияние на центральную нервную систему;
Антимиастенические средства – снижает их эффективность (требует коррекции терапии миастении);
Сульфаниламиды – ослабляет антибактериальное действие, т. к. метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) относится к антагонистам сульфаниламидов.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, недоступном для детей: раствор для инъекций – при температуре не выше 25 °C; суппозитории ректальные – не выше 20 °C.

Срок годности раствора – 3 года, суппозиториев – 2 года.

Новокаин 2 используется в качестве средства местной анестезии. Содержит один активный компонент, за счет которого и обеспечивается терапевтический эффект. Препарат концентрированный, что позволяет применять его с целью устранения интенсивных болевых ощущений. Противопоказаний у него мало, однако отмечается ряд патологических состояний, при которых следует соблюдать особую осторожность из-за повышенного риска развития осложнений.

Новокаин 2% при геморрое: состав и действие препарата

В качестве активного компонента выступает прокаина гидрохлорид. Его количество в 2 мл лекарственного вещества - 20 г, соответственно, концентрация составляет 2%. Прочие компоненты в составе средства не проявляют местноанестезирующую активность:

хлористоводородная кислота;
вода для инъекций.

При геморрое препарат обеспечивает быстрое устранение неприятных ощущений. Причем Новокаин избавляет от боли разной интенсивности. Однако чаще его используют при более выраженных признаках геморроя, что обусловлено агрессивным воздействием на организм. На начальном этапе Новокаин не используется, т. к. в этом случае рекомендованы более слабые средства.

Форма выпуска

Предлагается препарат в виде раствора для инъекций. Лекарственное вещество вводят внутрикожно, внутривенно, внутримышечно, иногда внутрикостно. Приобрести Новокаин можно в упаковках, содержащих ампулы с раствором в объеме 2 мл (по 10 шт.).

Фармакологическое действие

Главным свойством препарата является обезболивание. Дополнительно отмечается положительное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы. Так, Новокаин способствует нормализации частоты сердечных сокращений, оказывает влияние на уровень артериального давления. Отмечается эффективность лекарства при противошоковой терапии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

В основе механизма действия препарата лежит влияние на проводимость нервных импульсов. По большей части прокаина гидрохлорид проявляет угнетающую способность относительно немиелиновых волокон. Активное вещество в составе Новокаина оказывает влияние на процесс тока ионов Na по натриевым каналам рецепторов клеточных мембран. Одновременно снижается уровень содержания кальция в рецепторах.

В результате нарушается процесс проводимости нервных импульсов. Благодаря этому снижается интенсивность боли, неприятные ощущения могут полностью исчезнуть на некоторое время. Отмечается изменение потенциала действия в мембранах нервных клеток. Преимуществом рассматриваемого средства является отсутствие влияния на потенциал покоя.

При попадании в организм отмечается снижение уровня возбудимости периферических холинергических систем. Прокаина гидрохлорид активно участвует и в других биохимических процессах: угнетает выработку ацетилхолина, при этом снижается интенсивность его высвобождения, что обусловлено умеренным блокирующим воздействием данного вещества на ганглии. Дополнительно проявляется слабый спазмолитический эффект, за счет чего нормализуется сосудистый тонус.

Под влиянием прокаина гидрохлорида отмечается нормализация работы миокарда - устраняется повышенная возбудимость, благодаря чему обеспечивается антиаритмическое действие.

Вместе с тем приходит в норму функция моторных зон коры головного мозга. Под влиянием прокаина отмечается угнетение полисинаптических рефлексов, устраняется торможение ретикулярной формации ствола мозга.

Если дозировка Новокаина существенно увеличивается, развиваются нарушения нервно-мышечной передачи импульсов. Возможны судороги. Рассматриваемое средство проявляет местноанестезирующее действие в течение непродолжительного периода. Так, высокая интенсивность болевых ощущений постепенно возвращается через 30-60 минут. Наиболее эффективно прокаин действует при внутривенном введении.

Через слизистые оболочки активный компонент абсорбируется плохо. При внутривенном, внутрикожном и внутримышечном введении препарат всасывается полностью.

Активное вещество проходит процесс гидролизации при участии эстераз плазмы и печени, при этом высвобождается два метаболита. С целью понижения токсичности и продолжительности действия препарата его используют одновременно с адреналином.

Выводится большая часть активного компонента в виде метаболитов, полученных в результате гидролизации. Только малое количество (2% препарата) не меняет структуру. За процесс выведения ответственны почки и кишечник. Часть препарата удаляется из организма вместе с желчью. При почечной и сердечной недостаточности введение стандартных доз может привести к повышению токсичности метаболитов прокаина, т. к. они постепенно накапливаются в крови.

Период полувыведения - 2,5-4,5 часа. Если развивается почечная недостаточность, активное вещество и метаболиты выводятся менее интенсивно. Этот процесс может занять 20 часов.

Показания к применению раствора Новокаин 2%

Рассматриваемое средство проявляет эффективность в таких случаях:

если необходимо выполнить анестезию: спинномозговую, эпидуральную, инфильтрационную, проводниковую;
патологические состояния, при которых требуется произвести паранефральную или вагосимпатическую блокаду, что часто сопровождается шоком, травмами внутренних органов и костей;
усиление действия веществ, используемых для наркоза при общей анестезии, в данном случае Новокаин применяется только наряду с другими препаратами;
болевые ощущения разного генеза и различной интенсивности, рассматриваемое средство допустимо применять и при эрозивных процессах в органах ЖКТ;
спастические состояния, сопровождающиеся тошнотой, болезненностью.

При геморрое

Рассматриваемое средство способствует устранению боли при появлении внутренних и наружных узлов. Новокаин применяется при сильных неприятных ощущениях, когда анальгетики не обеспечивают требуемого эффекта. По данной причине рекомендуется использовать его при обострении геморроя.

Противопоказания

Ограничения к применению препарата:

повышенная чувствительность организма к активному компоненту в составе средства;
ряд патологических состояний, вызванных нарушениями работы сердечно-сосудистой недостаточности: желудочковая аритмия, возникшая вследствие приема сердечных гликозидов, гипотония, кардиогенный шок, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады (в тяжелой форме);
тахикардия;
некоторые патологические состояния, спровоцированные изменением состава и свойств крови, например лейкопения;
увеличение интервала QT.

Отмечают ряд заболеваний и патологий, при которых допустимо использовать Новокаин, однако терапия проводится под контролем врача:

инфаркт миокарда;
сосудистая недостаточность, вызванная сужением просвета вен, артерий;
атриовентрикулярная блокада I степени;
сердечная недостаточность в хронической форме;
слабая или умеренно выраженная почечная и печеночная недостаточность;
бронхиальная астма;
красная волчанка;
недавние операции;
возраст старше 65 лет.

Побочные действия Новокаина 2%

Негативные реакции могут проявиться со стороны различных систем организма:

сердечно-сосудистая система: артериальная гипертензия и гипотензия, потеря сознания и угроза смерти вследствие внезапно развившейся недостаточности функции сердца, расслабление стенок периферических сосудов, боль в груди и ряд патологических состояний, при которых нарушается частота сердечных сокращений (аритмия, брадикардия и т. д.);
со стороны нервной системы: ослабление организма, сонливость, головная боль и головокружения, тремор, судорожные состояния, потеря чувствительности в нижних конечностях, дыхательных мышцах, нарушение работы органов зрения и слуха;
ЖКТ: тошнота, рвота, редко отмечается непроизвольное отхождение кала;
мочевыделительная система: нарушение процесса выведения мочи, при этом часто отсутствуют позывы к мочеиспусканию, что приводит к непроизвольному отхождению биологической жидкости;
метгемоглобинемия;
различные проявления аллергии: сыпь, зуд, отек Квинке, анафилактический шок.

Есть риск преждевременного возвращения болевых ощущений, развития импотенции. Может нарушиться чувствительность губ, языка.

Передозировка

При повышенной концентрации лекарственного средства прокаина гидрохлорид всасывается более интенсивно. На фоне этого симптомы проявляются быстрее:

побледнение наружных покровов;
повышенное выделение пота;
нарушение частоты сердечных сокращений;
головокружение;
общая слабость в теле;
тошнота, рвота;
увеличение риска развития гипотензии;
возрастание двигательного возбуждения;
чувство страха, галлюцинации;
судорожные состояния.

Чтобы избежать развития осложнений, вплоть до прекращения дыхательной функции, поддерживается легочная вентиляция. Назначается лечение, направленное на устранение признаков интоксикации.

Применение и дозировка Новокаина 2%

С целью выполнения новокаиновой анестезии используют 20 мл вещества. Предельное количество в данном случае составляет 25 мл. Концентрированный раствор можно развести, чтобы понизить уровень содержания активного компонента.

Терапия патологических состояний при нарушениях работы сердечно-сосудистой системы: по 5 мл трижды в неделю.

Общий курс - 12 инъекций. После окончания терапии допустимо повторить лечение, предварительно выдерживается перерыв.

Как сделать

Если необходимо получить менее концентрированное средство (0,1-0,25%), лекарственное вещество, содержащееся в ампуле, разбавляют изотоническим раствором натрия хлорида (0,9%).

Через сколько действует

Скорость обеспечения терапевтического эффекта зависит от способа доставки препарата. Например, при внутримышечном введении положительный результат достигается через 15-60 минут. Интенсивность распространения прокаина определяется состоянием организма, приемом других препаратов.

Если выбран внутривенный способ введения, можно ожидать немедленного улучшения состояния организма, т. к. в данном случае действующее вещество доставляется непосредственно в кровь.

При внутрикожном введении лекарства положительный результат достигается нескоро, на это может потребоваться 60-90 минут.

Сколько действует

Полученный эффект сохраняется не дольше 1 часа.

Взаимодействие

Новокаин способен усиливать активность препаратов для общей анестезии, седативных и снотворных средств.

Если наряду с рассматриваемым лекарством применять антикоагулянты, может измениться состав крови. Такие препараты повышают риск развития кровотечений.

Усиливается гипотоническое действие Новокаина при одновременном использовании Фуразолидона и других ингибиторов моноаминоксидазы.

Если применяют наркотические анальгетики, риск угнетения дыхательной функции возрастает.

Под влиянием вазоконстрикторов Новокаин действует дольше.

Рассматриваемое средство метаболизируется менее интенсивно при одновременном приеме с ингибиторами холинэстеразы.

Особые указания

Во время проведения терапии данным препаратом рекомендуется контролировать работу сердца, органов дыхания и ЦНС.

Если проводилось лечение средствами группы ингибиторов моноаминоксидазы, курс прекращают за 10 дней до начала введения раствора Новокаина.

Условия продажи

Препарат представляет группу рецептурных средств.

Цена

Стоимость: 25-40 руб.

Местный анестетик

Действующее вещество

Прокаин (procaine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инъекций 0.5% прозрачный, бесцветный.

Вспомогательные вещества: хлористоводородная кислота 0.1М, вода д/и.

2 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.
10 мл - ампулы (10) /в комплекте с ножом ампульным или скарификатором, если необходим для ампул данного типа/) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na + - каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов другой модальности. При всасывании и непосредственном сосудистом введении в ток крови снижает возбудимость периферических холинергических систем, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0.5-1 ч).

Фармакокинетика

Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока введения) и итоговой дозы (количества и концентрации). Быстро гидролизуется эстеразами и печени с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их действие). T 1/2 - 30-50 с, в неонатальном периоде - 54-114 с. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания

Инфильтрационная (в том числе внутрикостная) анестезия; вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания

Повышенная чувствительность (в том числе к парааминобензойной кислоте и другим местным анестетикам-эфирам). Детский возраст до 12 лет.

Для анестезии методом ползучего инфильтрата - выраженные фиброзные изменения в тканях.

С осторожностью. Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, хроническая недостаточность, заболевания печени); прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока); воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции; дефицит псевдохолинэстеразы; ; детский возраст от 12 до 18 лет, пожилой возраст (старше 65 лет); с осторожностью у тяжелобольных и/или ослабленных больных; при беременности и в период родов.

Дозировка

Только для раствора прокаина 5 мг/мл (0.5%).

Для инфильтрационной анестезии вводят 350-600 мг (70-120 мл). Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых : первая разовая доза в начале операции - не выше 0.75 г (150 мл), в дальнейшем на протяжении каждого часа операции - не свыше 2 г (400 мл) раствора.

При паранефральной блокаде (по А.В. Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл.

При циркулярной и паравертебральной блокаде внутрикожно вводят 5-10 мл. При вагосимпатической блокаде вводят 30-40 мл.

Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии , дополнительно вводят 0.1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5-10 мл раствора прокаина.

Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет - 15 мг/кг.

Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, тризм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, .

Со стороны органов кроветворения: метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Если при применении препарата появились любые из указанных в инструкции побочных эффектов или они усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, учащение дыхания, тахикардия, снижение артериального давления, вплоть до коллапса, апноэ, метгемоглобинемия. Действие на центральную нервную систему проявляется чувством страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением.

Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему лекарственных средств для общей анестезии, снотворных, седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.

Антикоагулянты (ардепарин натрия, далтепарин натрия, данапароид натрия, гепарин натрия, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

Использование с ингибиторами моноаминоксидазы ( , прокарбазин, селегилин) повышает риск развития выраженного снижения артериального давления. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих лекарственных средств. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.

Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.

Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические лекарственные средства, циклофосфамид, демекария бромид, экотиопата йодид, тиотепа) снижают метаболизм местноанестезирующих лекарственных средств.

Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является антогонистом сульфаниламидов.

Особые указания

Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой системы, дыхательной системы и центральной нервной системы.

Необходимо отменить ингибиторы моноаминоксидазы за 10 дней до введения местного анестетика.

Следует учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность прокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

При необходимости назначения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. С осторожностью в период родов.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности - 3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Торговое название: Новокаин

Международное непатентованное название:

Прокаин
Лекарственная форма:
раствор для инъекций.
Состав:
1 мл раствора содержит 5 мг или 20 мг прокаина гидрохлорида в качестве активного вещества и вспомогательные вещества - раствор кислоты хлористоводородной 0,1 м, вода для инъекций.
Описание: прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа:
местноанастезирующее средство.
Код АТХ: [ N01BA02 ]

Фармакодинамика
Местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и большой широтой терапевтического действия. Являясь слабым основанием, блокирует Na+ каналы, препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Изменяет потенциал действия в мембранах нервных клеток без выраженного влияния на потенциал покоя. Подавляет проведение не только болевых, но и импульсов др. Модальности. При всасывании и непосредственном внутрисосудистом введении снижает возбудимость периферических холинергических рецепторов, уменьшает образование и высвобождение ацетилхолина из преганглионарных окончаний (обладает некоторым ганглиоблокирующим действием), устраняет спазм гладкой мускулатуры, уменьшает возбудимость миокарда и моторных зон коры головного мозга. При внутривенном введении оказывает анальгезирующее, гипотензивное и антиаритмическое действие (увеличивает эффективный рефрактерный период, снижает возбудимость, автоматизм и проводимость), в больших дозах может нарушать нервно- мышечную проводимость. Устраняет нисходящие тормозные влияния ретикулярной формации ствола мозга. Угнетает полисинаптические рефлексы. В больших дозах может вызывать судороги. Обладает короткой анестезирующей активностью (продолжительность инфильтрационной анестезии составляет 0,5-1ч).

Фармакокинетика
Подвергается полной системной абсорбции. Степень абсорбции зависит от места (степень васкуляризации и скорость кровотока в области введения), пути введения и суммарной дозировки. Быстро гидролизуется эстеразами плазмы и печени с образованием 2 основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтонола (обладает умеренным сосудорасширяющим действием) и пара-аминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических препаратов и может ослабить их противомикробное действие).Период полувыведения 30-50 секунд, в неонотальном периоде -54-114 с. Выводится, преимущественно, почками в виде метаболитов, в неизменном виде выводится не более 2%.

Показания к применению

инфильтрационная, проводниковая и эпидуральная анестезия;
вагосимпатическая шейная, паранефральная, циркулярная и паравертебральная блокады.

Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к пара-аминобензойной кислоте и другим местным анестетикам), детский возраст до 12 лет.
Для анестезии методом ползучего инфильтрата: выраженные фиброзные изменения в тканях. Для эпидуральной анестезии: атриовентрикулярная блокада, выраженное снижение артериального давления, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

С осторожностью
Экстренные операции, сопровождающиеся острой кровопотерей; состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например, при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени); дефицит псевдохолинэстеразы; почечная недостаточность; детский возраст от 12 до 18 лет и у пожилых пациентов (старше 65 лет); ослабленные больные; беременность и период родов.

Способ применения и дозы
Для инфильтрационной анестезии: используют 0,25-0,5% растворы; для анестезии по методу Вишневского (тугая ползучая инфильтрация) - 0,125-0,25% растворы. Для уменьшения всасывания и удлинения действия при местной анестезии, дополнительно вводят 0,1% раствор эпинефрина гидрохлорида - по 1 капле на 2-5- 10 мл раствора прокаина. Высшие дозы для инфильтрационной анестезии для взрослых: первая разовая доза в начале операции - не более 500 мл для 0,25% раствора или 150 мл для 0 5% раствора. В дальнейшем, на протяжении каждого часа операции - не выше 1000 мл для 0,25% раствора или 400 мл для 0,5% раствора.
Максимальная доза для применения у детей старше 12 лет -15 мг/кг.
Для проводниковой анестезии: 1-2% растворы (до 25 мл); для эпидуральной - 2% раствор (20-25 мл). При паранефральной блокаде (по А.В.Вишневскому) в околопочечную клетчатку вводят 50-80 мл 0,5% раствора или 100-150 мл 0,25% раствора, а при вагосимпатической блокаде - 30-100 мл 0,25% раствора.
Для циркулярной или паравертебральной блокад внутрикожно вводят 0,25%- 0,5%раствор.

Побочное действие
Головная боль, головокружение, сонливость, слабость, синдром конского хвоста, судороги, повышение или снижение артериального давления, коллапс, периферическая вазодилатация, брадикардия, аритмия, боль в грудной клетке, непроизвольное мочеиспускание или дефекация, импотенция,метгемоглобинемия, аллергические реакции (вплоть до анафилактического шока).
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.
Прочие: возвращение боли, стойкая анестезия, гипотермия, при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Передозировка
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек. Головокружение, тошнота, рвота, «холодный» пот, усиление выраженности побочных эффектов. Лечение: поддержание адекватной легочной вентиляции, дезинтоксикационная и симпатическая терапия.

Взаимодействие
Усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему средств для общей анестезии, снотворных и седативных препаратов, наркотических анальгетиков и транквилизаторов.
При использовании местноанестезирующих лекарственных средств для спинальной и эпидуральной анестезии с гуанадрелем, гуанетидином, мекамиламином, триметафаном, повышается риск резкого снижения артериального давления и брадикардии.
Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции местного анестетика дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Использование с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин,селегелин) повышает риск развития гипотонии.
Усиливают и удлиняют действие миорелаксантов.
При назначении прокаина совместно с наркотическими анальгетиками отмечае» аддитивный эффект, что используется при проведении спинальной и эпидурально анестезии, при этом усиливается угнетение дыхания.
Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие.
Прокаин снижает антимиастеническое действие лекарственных средств, особенно при использовании его в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении.
Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические JIC, циклофосфамид, демекарин, экотиофат, тиотепа) снижают метаболизм прокаина.
Метаболит прокаина (пара-аминобензойная кислота) является антагонистом сульфаниламидов.

Особые указания
Пациентам требуется контроль функций сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной систем. Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до введения местного анестетика. В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Перед применением обязательное проведение проб на индивидуальную чувствительность к препарату. Необходимо учитывать, что при проведении местной анестезии при использовании одной и той же общей дозы, токсичность новокаина тем выше, чем более концентрированный раствор используется. Не всасывается со слизистых оболочек; не обеспечивает поверхностной анестезии при накожном применении.

Форма выпуска:

раствор для инъекций 5 мг/мл, 20 мг/мл. По 2, 5мл-20мг/мл, 5, 10мл - 5мг/мл в ампулы из нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению в пачку или коробку из картона. По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.2 контурные ячейковые упаковки в пачку из картона. В каждую коробку вкладывают нож ампульный или скарификатор или скарификатор ампульный керамический. При упаковке ампул с точкой или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.

Срок годности
3 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту врача.

Производитель/ Организация, принимающая претензии:
ФГУП «Армавирская биологическая фабрика»
352212. Россия, Краснодарский край, Новокубанский район, п. Прогресс, ул. Мечникова, 11