Рифампицин убивает. Лекарственный справочник гэотар

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Рифампицин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию антибиотика Рифампицина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Рифампицина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения туберкулеза у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет синтез РНК бактерий, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу возбудителя.

Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis (микобактерия туберкулеза), является противотуберкулезным препаратом 1 ряда.

Активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. полирезистентные) (стафилококк), Streptococcus spp. (стрептококк), Bacillus anthracis, Clostridium spp., а также в отношении некоторых грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila (легионелла).

Активен в отношении Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae, Chlamydia trachomatis (хламидия).

Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости к другим противотуберкулезными средствами (за исключением остальных рифамицинов) не отмечено.

Состав

Рифампицин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Распределяется в большинстве тканей и жидкостях организма. Проникает через плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы высокое (89%). Метаболизируется в печени. Выводится с желчью, калом и мочой.

Показания

туберкулез (в т.ч. туберкулезный менингит) в составе комбинированной терапии;
МАС-инфекция;
инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к рифампицину возбудителями (в т.ч. остеомиелит, пневмония, пиелонефрит, лепра; менингококковое носительство).

Формы выпуска

Капсулы 150 мг и 300 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций (уколы в ампулах для инъекций).

Других лекарственных форм, будь-то свечи или капли, не существует.

Инструкция по применению и дозировка

Внутрь, натощак, за 30-60 минут до еды.

Туберкулез - 450-600 мг в сутки (с учетом массы тела), средняя суточная доза для детей старше 3 лет - 10 мг/кг (но не более 450 мг в сутки) 1 раз в сутки за 30 минут до еды.

Носительство менингококков - 600 мг в сутки в течение 2-4 дней, детям - по 20 мг/кг 2 раза в сутки в течение 2-4 дней.

Гонорея в 1-й день - 900 мг в сутки, во 2-й и 3-й дни - 600 мг в сутки.

При других инфекциях в острый период - 900-1200 мг в сутки в 2 приема, после исчезновения симптомов лечение продолжают еще в течение 2-3 дней; детям до 7 лет - 20-30 мг/кг в сутки, новорожденным - 15-20 мг/кг в сутки в 2 приема.

Возможно введение в патологический очаг (путем ингаляций, внутриполостного введения, а также введения в очаг кожного поражения) по 125-250 мг.

Побочное действие

тошнота, рвота;
диарея;
снижение аппетита;
псевдомембранозный колит;
гепатит;
крапивница;
отек Квинке;
бронхоспазм;
гриппоподобный синдром;
тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, эозинофилия, лейкопения, гемолитическая анемия;
головная боль;
атаксия;
нарушение зрения;
интерстициальный нефрит;
острая почечная недостаточность;
нарушение менструального цикла;
красно-коричневое окрашивание мочи, кала, слюны, мокроты, пота, слез.

Противопоказания

желтуха;
недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит;
выраженные нарушения функции почек;
повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам.

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения рифампицина при беременности следует оценить предполагаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.

Следует иметь в виду, что применение рифампицина в последние недели беременности повышает риск развития кровотечений у новорожденных и матерей в послеродовом периоде.

Рифампицин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

У новорожденных и недоношенных детей рифампицин применяют только в случаях крайней необходимости.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени, истощении. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. При ежедневном приеме рифампицина его переносимость лучше, чем при интермиттирующем лечении. Если необходимо возобновить лечение рифампицином после перерыва, то следует начинать с дозы 75 мг в сутки, постепенно повышая ее на 75 мг в сутки до достижения желаемой дозы. При этом следует контролировать функцию почек; возможно дополнительное назначение глюкокортикостероидов (ГКС).

При длительном применении рифампицина показан систематический контроль картины крови и функции печени; нельзя использовать пробу с нагрузкой бромсульфалеином, поскольку рифампицин конкурентно угнетает его выведение.

Препараты ПАСК, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина.

Лекарственное взаимодействие

Вследствие индукции микросомальных ферментов печени (изоферментов CYP2C9, CYP3A4) рифампицин ускоряет метаболизм теофиллина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, верапамила, фенитоина, хинидина, ГКС, хлорамфеникола, противогрибковых препаратов, что приводит к снижению их концентраций в плазме крови и соответственно к уменьшению их действия.

Аналоги лекарственного препарата Рифампицин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Бенемицин;
Макокс;
Римактан;
Римпацин;
Римпин;
Рифадин;
Рифамор;
Рифампицин Бинергия;
Рифампицин Ферейн;
Рифарен;
Эремфат.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения туберкулеза):

Аскорил экспекторант;
Бенемицин;
Гептавит;
Гидрокортизон;
Глутоксим;
Заноцин ОД;
Зукокс;
Зукокс Плюс;
Изониазид;
Канамицина сульфат;
Капастат;
Комбутол;
Майрин;
Максаквин;
Метазид;
Мукомист;
Натрия нуклеинат;
Офлоксацин;
Пизина;
Пиразинамид;
Полибактерин;
Преднизолон;
Ретинола пальмитат;
Римактан;
Римпацин;
Рифадин;
Рифамор;
Рифарен;
Рифатер;
Рифинаг;
Рифогал;
Стрептомицин;
Тизамид;
Тубелон;
Феназид;
Фтизопирам;
Фтизоэтам;
Циклосерин;
Ципробрин;
Цыгапан;
Этамбусин;
Этамбутол;
Этионамид.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Антибиотик рифампицин принадлежит к группе ансамицинов, антибактериальных веществ образованных в процессе жизнедеятельности микроскопического лучистого гриба Streptomyces mediterranei. Однако современная фармацевтическая промышленность уже умеет производить полусинтетический препарат с идентичными натуральному антибиотику свойствами.

Описание химического вещества

Порошок имеет красно-коричнево-оранжевый цвет и кристаллическую структуру. Запах отсутствует. Вода не является растворителем. Плохо растворяется в этиловом спирте, но хорошо в хлороформе. Солнечный свет, высокая влажность воздуха и кислород быстро инактивируют действующее вещество.

Фармакологические свойства

Бактерицидный эффект наступает вследствие того, что происходит селективное ингибирование РНК в микроорганизме, что в свою очередь препятствует синтезу белковых структур клеток микрофлоры.

Характерной особенностью препарата является то, что он способен блокировать как внутриклеточные микроорганизмы, так и внеклеточные возбудители.

Последние исследования доказали, что антибиотик способен разрушать наружную оболочку даже вирусных структур, в том числе и вируса бешенства.

Сфера влияния

При незначительных концентрациях препарат бактерицидно воздействует на Mycobact. tuberculosis, Brucella, Chlamid. trachomatis, Legion. pneumophila, Ricketts. typhi, Mycobact. leprae, Staphyloc. аureus, Staphyloc. еpidermidis.

Высокие концентрации успешно поражают грамотрицательную микрофлору: Escherich. coli, Klebsiella, Proteus, Neisser. мening., Neisser. gonorr., Haemoph. Influenzae, Haemoph. ducreyi, Bordetella pertussis, Bacil. anthracis, List. мonoc., Francisella tularensis, Clostr. difficile.

Фармакодикамика

Абсорбция препарата в желудочно-кишечном тракте происходит достаточно быстро в том случае, когда пища не была обогащена жирами. С белками крови связывается на 90% через два часа и сохраняется в терапевтической концентрации на протяжении 8 - 10 часов.

Лекарственное средство хорошо проникает в мягкие и костные ткани. Основные стадии метаболизма проходят в печени, поэтому у пациентов с нарушенной функцией этого органа наблюдается увеличение концентрации препарата.

Метаболиты выводятся с жёлчью, неизменённые структуры с мочой, слезой, потным секретом, слюной, мокротой. При этом все экскреты приобретают оранжевый оттенок.

Область применения

Антибиотик рифампицин имеет показания при лечении:

туберкулёза;
лепры;
бруцеллёза;
менингита менингококкового;
остеомиелита;
острой гонореи;
инфекций легочной и мочеполовой систем.

Форма выпуска и применение

Препарат выпускается в капсулах с дозировкой по 50, 150, 300, 450 мг.

По указанию врача аптека может приготовить свечи на основе рифампицина для лечения простатита.

Существует еще и форма выпуска порошка в ампулах, чтобы приготовить раствор для внутривенного введения.

Если препарат применяется внутрь, то делается это за 1-1,5 часа до приёма пищи.

Дозировка

Если установлен диагноз «туберкулёз» назначается суточная доза 0,45 г, но препарат принимается однократно. При весе больного выше 50 кг, доза увеличивается до 0,6 г. Лечение проходит на протяжении года.

Дети старше трёх лет получают 10 мг/кг, но не больше 0,45 г. Если переносимость препарата плохая, то препарат показано разделить на два приёма.

При диагнозе «Лепра» препарат принимается в течение полугода в дозе 0,45 г один раз в день. Сделав месячный перерыв, приём препарата возобновляют в тех же дозировках.

При показаниях с другими инфекциями доза остаётся неизменной, а вот кратность делится на 2 - 3 приёма.

Гонорею лечат, принимая препарат в дозе 0,9 г однократно на протяжении 2 - 3 дней. Эта же доза используется для профилактики бешенства, а курс лечения длится до 7 дней.

Внутривенные введения не требуют корректировки общей дозы. Переход на твёрдую лекарственную форму проводят по указанию врача.

Некоторые пациенты и дети не могут проглотить капсулу. В таком случае содержимое может быть извлечено и принято без оболочки. Детям приём можно облегчить, перемешав порошок, к примеру, с фруктовым пюре.

Противопоказания

При патологии функции печени и почек, перенесённом гепатите, механической желтухе, а также повышенной чувствительности к рифампицину препарат не назначается.

Противопоказанием для внутривенного применения является флебит и сердечно-сосудистая недостаточность.

С осторожностью применяют препарат детям до одного года и пациентам с диагнозом «алкоголизм».

Беременным рифампицин противопоказан в I триместре. А вот во II и III применяется на усмотрение врача, но только в том случае, когда выдерживается сопоставление пользы и риска. В последние недели беременности применение связано с риском получить послеродовое кровотечение матери и ребёнка.

Применяя препарат необходимо прекратить грудное выкармливание малыша, а контрацептивные средства несколько теряют свою надёжность.

Побочные патологические эффекты

Головная боль, нарушение системы зрения, дезориентация достаточно частые явления.

При скоростном введении препарата резкое понижение артериального давления. Возможны также лейкопения, флебит, анемия.

Желудочно-кишечный тракт реагирует кандидозом, проявлением тошноты и рвоты, гастритами, колитами и поносами, повышением печёночных трансаминаз, желтухой и гепатитом, панкреатитом.

Возможны проявления канальцевого некроза, нефрита, почечной недостаточности и нарушения менструального процесса.

На кожных покровах, может появиться сыпь, крапивница, зуд. Спазмы бронхов и слезотечение бывают реже.

Совместимость с другими препаратами

Принимая не одни таблетки, необходимо помнить о том, что все лекарственные средства, взаимодействуя, прямо или косвенно влияют друг на друга. Рифампицин не исключение. Антикоагулянты, гипогликемические средства, антиаритмические, кортикостероиды, противоэпилептические, тироксин, хлорамфеникол, детоконазол, и некоторые другие теряют часть своей активности под влиянием антибиотика.

Принимать индинавир и нелфинавир становится совершенно бессмысленным, так как их разложение происходит на столько быстрым, что оказать лечебный эффект они не успевают.

Если назначен приём препаратов, в состав которых входит бентонит и антациды, то всасывание рифампицина происходить не будет. Опиаты, антихолинэргические, котокеназол также ухудшают всасывание и активность антибактериального средства. А вот пробенецид способствует увеличению концентрации рифампицина в крови.

При нарушении функциональных показателей печени от одновременного приёма с изониазидом и пиразинамидом лучше отказаться.

Симптомы при передозировке

Отёчность периферических частей тела, лёгких, судороги, окрашивание слизистых и серозных оболочек в краснокирпичный цвет, тошнота и позывы к рвоте, желтуха и увеличение области печени, все эти признаки могут проявиться у пациента при неправильном подборе дозы.

Общие сведения

При лечении пациентов больных диабетом, одновременно с введением препарата рекомендовано введение инсулина.

Поскольку у новорождённых ферментативная система слабо развита, то при назначении необходимо осторожное применение, с одновременным введением витамина К для профилактики кровотечений.

Резистентность микроорганизмов к данному антибиотику растёт очень быстро, поэтому он не может быть единственным лекарственным средством в курсе терапии, особенно при длительных приёмах.

В первое время приёма антибиотик имеет свойство окрашивать биологические жидкости в оранжево-кирпичный цвет, могут окраситься и контактные линзы.

Аналоги препарата

Лекарственное средство можно встретить под разными торговыми названиями, при том, что действующее вещество останется неизменно. Препараты бенимицин, макокс, отофа, римактан, римпацин, римпин, рифадин, рифамор и другие несут в себе основное действующее вещество - рифампицин. На современном рынке, в свободном доступе около 20 наименований.

Рифампицин

Международное непатентованное название

Рифампицин

Лекарственная форма

Капсулы, 150 мг

Состав

Одна капсула содержит

активного вещества - рифампицина 150 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, вазелиновое масло (парафин жидкий), крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), тальк, магния стеарат,

состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), кислотный красный 2C (Е 122).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом и крышечкой красного цвета.

Содержимое капсул - красно-коричневый или кирпично-красный порошок или гранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты. Рифампицин.

Код АТХ J04AB02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Рифампицин хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При приеме максимальная концентрация препарата в плазме достигается через 2-4 часа и сохраняется на определяемом уровне до 8 часов. Однако в крови и тканях эффективные концентрации могут сохраняться в течение 12-24 часов. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Период полувыведения - 2-5 часов. Рифампицин метаболизируется в печени. Рифампицин хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма и обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани. Проходит через гематоэнцефалитический барьер (ГЭБ) только в случае воспаления мозговой жидкости в концентрациях, составляющих 10-40% от таковой в плазме крови. Метаболизируется в печени до фармакологически активного 25-О-диацетилрифампицина и неактивных метаболитов (рифампинхинон, диацетилрифампинхинон и 3-формилрифампин). Наибольшая концентрация препарата создается в тканях печени и почек. С увеличением дозы доля почечной экскреции возрастает. Небольшое количество рифампицина выводится со слезами, потом, слюной, мокротой и другими жидкостями, окрашивая их в оранжево-красный цвет. Из организма выводится с желчью и мочой.

Фармакодинамика

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, из группы рифампицина. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке: связывается с бета- субъединицей ДНК-зависимой РНК-полимеразы, препятствуя ее присоединению к ДНК, и ингибирует транскрипцию РНК. На человеческую РНК-полимеразу не действует. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных возбудителей.

Оказывает бактериостатическое, а в высоких концентрациях - бактерицидное действие. Высоко активен в отношении M.tuberculosis, является противотуберкулезным препаратом первого ряда. Активен в отношении Еscherichia coli, Pseudomonas, индол-положительные и индол-отрицательные Proteus, Klebsiella, Staphуlococcus aureus, Coagulase-отрицательные staphylococci, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, виды Legionella, M.tuberculosis, M.kansasii, M.scrofulaceum, M.intracellulare и M.avium.

Показания к применению

Туберкулез легких и других органов (все формы) в составе комплексной терапии.

Способ применения и дозы

Рифампицин принимают внутрь натощак (за 1/2-1 час до еды).

При лечении туберкулеза взрослым с массой тела менее 50 кг - по 0,45 г, 50 кг и более - по 0,60 г 1 раз в день ежедневно или 3 раза в неделю.

Максимальная суточная доза не должна превышать 750 мг.

При недостаточной функции печени суточная доза не должна превышать 8 мг/кг.

Применение у пожилых пациентов: у пожилых пациентов почечная экскреция рифампицина снижается пропорционально снижению физиологической функции почек, но в связи с компенсаторным увеличением экскреции печенью, период полувыведения препарата такой же, как у молодых пациентов. Однако следует проявлять осторожность при использовании препарата у таких пациентов, особенно при наличии доказательств нарушения функции печени.

Продолжительность курса составляет 6-9-12 месяцев и более. Длительность лечения устанавливают индивидуально. При плохой переносимости рифампицина суточная доза может быть распределена на 2 приема.

Побочные действия

потеря аппетита, изжога, тошнота, метеоризм, эпигастральные боли, запор

головная боль, головокружение, утомление, сонливость

нарушение зрения

повышение уровня печеночных трансаминаз и билирубина в крови

боль в конечностях, лихорадка, озноб, гиперемия, зуд, сыпь

рвота, эрозивный гастрит, кишечная колика, диарея

атаксия, дезориентация, психоз, депрессия, мышечная слабость, миопатия

кандидоз ротовой полости, гепатит, желтуха, поражение поджелудочной железы, псевдомембранозный колит

обострение подагры, увеличение мочевой кислоты в сыворотке,

дизурия, гематурия, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, некроз канальцев почек

гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, эозинофилия

нарушение менструального цикла

крапивница, отек Квинке, бронхоспазм, анафилактический шок, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, васкулит

грипподобный синдром (при интермиттирующей или нерегулярной терапии), одышка, свистящее дыхание, снижение АД

тромбоцитопения (с или без пурпуры), как правило, возникает при прерывистой терапии. Возможно развитие кровоизлияния в мозг со смертельным исходом, если лечение рифампицином было продолжено после появления пурпуры

случаи внутрисосудистого свертывания крови

Очень редко:

Если возникают серьезные осложнения, например, почечная недостаточность, тромбоцитопения, гемолитическая анемия и другие серьезные нежелательные реакции, применение препарата следует прекратить.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата

нарушение зрения (диабетическая ретинопатия, поражение зрительного нерва)

эпилепсия, склонность к судорожным припадкам

полиомиелит в анамнезе

инфекционный гепатит в анамнезе, желтуха

тромбофлебит

выраженный атеросклероз

нарушения функции печени

нарушение функции почек

беременность, период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

одновременное применение с препаратами саквинавир/ритонавир

Лекарственные взаимодействия

Рифампицин, являясь сильным индуктором цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия.

Уменьшает активность непрямых антикоагулянтов, кортикостероидов, пероральных гипогликемических средств, препаратов наперстянки, антиаритмических средств (в т.ч. дизопирамид, хинидин, мексилетин), противоэпилептических средств, дапсона, метадона, гидантоинов (фенитоин), гексобарбитала, нортриптилина, галоперидола, бензодиазепинов, препаратов половых гормонов, в т.ч. пероральных контрацептивов, тироксина, теофиллина, хлорамфеникола, доксициклина кетоконазола, итраконазола, тербинафина, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, БКК, флувастатина, эналаприла, циметидина (за счет индукции микросомальных ферментов печени и ускорения метаболизма этих ЛС). Не следует принимать одновременно с индинавира сульфатом и нелфинавиром, т.к. их плазменные концентрации за счет ускорения метаболизма значительно снижаются. Антациды при одновременном приеме нарушают всасывание рифампицина. При одновременном приеме с опиатами, антихолинергическими средствами и кетоконазолом уменьшается биодоступность рифампицина; пробенецид и ко-тримоксазол увеличивают его концентрацию в крови. Одновременный прием с изониазидом или пиразинамидом увеличивает частоту возникновения и тяжесть нарушений функции печени (на фоне заболеваний печени) и вероятность развития нейтропении.

Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (гидросиликат алюминия), следует назначать не ранее, чем через 4 часа после приема рифампицина. Рифампицин способствует снижению активности противодиабетических препаратов. Рифампицин изменяет параметры выведения бромсульфалеина. Следует также учитывать, что рифампицин взаимодействует с контрастными препаратами, применяемыми при холецистографии. Под его влиянием могут искажаться результаты рентгенографических исследований.

Во время лечения не следует применять:

Пробу с нагрузкой бромсульфалеин, поскольку рифампицин конкурентно нарушает его выведение;

Микробиологические методы определения концентрации фолиевой кислоты и витамина В 12 в сыворотке крови;

Иммунологические методы, KIMS-метод при проведении скрининг-тестов на опиаты.

Прием препарата может усилить метаболизм эндогенных субстратов, в том числе гормонов надпочечников, гормонов щитовидной железы и витамина D.

При употреблении алкоголя в период лечения и при применении у пациентов с алкоголизмом в анамнезе повышается риск гепатотоксичности.

Особые указания

Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением.

Постоянный прием рифампицина переносится лучше, чем прерывистый (2-3 раза в неделю). При развитии тромбоцитопении, пурпуры, гемолитической анемии, почечной недостаточности и других серьезных нежелательных реакций введение рифампицина прекращают. Перед началом лечения необходимо проверить функцию печени. У взрослых: должны быть проверены следующие показатели: печеночные ферменты, уровень билирубина, креатинина, общий анализ крови и количество тромбоцитов. При длительном лечении необходим систематический контроль фукции печени (не реже 1 раза в месяц). У пациентов с нарушением функции печени препарат следует принимать только в случае необходимости и под тщательным врачебным наблюдением. У таких лиц необходимо корректировать дозу лекарственного средства и контролировать функцию печени, особенно аланинаминотрансферазу (АЛТ) и аспартатамино-трансферазу (ACT). Исследования должны быть проведены до начала терапии, еженедельно в течение 2-х недель, затем каждые 2-е недели в ближайшие 6 недель. При появлении признаков нарушения функции печени препарат должен быть отменен. Следует рассмотреть к применению другие противотуберкулезные препараты, после консультации специалиста. Если после нормализации функции печени был снова назначен прием рифампицина, необходимо ежедневно контролировать функцию печени. У пациентов с нарушением функции печени, у пациентов пожилого возраста, истощенных больных следует соблюдать осторожность при одновременном применении с изониазидом (повышается риск гепатотоксичности).

У некоторых пациентов гипербилирубинемия может возникнуть в первые дни лечения. Умеренное повышение уровня билирубина и/или уровня трансаминаз не является показанием для прерывания лечения. Необходимо в динамике контролировать функцию печени и клиническое состояние пациента.

Из-за возможности иммунологической реакции, включая анафилактический шок, возникающей в связи с прерывистой терапией, пациенты должны тщательно наблюдаться и должны быть проинформированы об опасности прерывистого лечения.

С особой осторожностью назначают препарат пожилым и истощенным больным. При длительном лечении показаны систематический контроль функции печени (не реже 1 раза в месяц), картины периферический крови, наблюдение офтальмолога. Необходимо рассмотреть альтернативные методы анализа. Рифампицин окрашивает кожу, мокроту, пот, кал, слезную жидкость, мочу, мягкие контактные линзы в оранжево-красный цвет.

Препарат «Рифампицин», капсулы, 150 мг, содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактозы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы нельзя применять этот препарат.

Период беременности и лактации

Женщинам детородного возраста на время лечения необходима надежная контрацепция (в т.ч. негормональная).

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

В период лечения следует избегать управления автотранспортом и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина и печеночных трансаминаз в плазме крови, отек легких, затуманивание сознания, судороги, психические нарушения, летаргия, артериальная гипотензия, синусовая тахикардия, желудочковая аритмия, «синдром красного человека» (красно-оранжевое окрашивание кожи, слизистых оболочек и склер).

Лечение : отмена препарата, промывание желудка и назначение активированного угля, симптоматическая терапия, в тяжелых случаях - форсированный диурез, гемодиализ. Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной.

Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Упаковщик

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод».

Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «Павлодарский фармацевтический завод», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара )

**** *ФАРМАСИНТЕЗ АО* IPCA Laboratories АКРИХИН / БИОФАРМ М.Дж. Акрихин ХФК АО БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП Биохимик,ОАО БРЫНЦАЛОВ БРЫНЦАЛОВ-А,ЗАО Ипка Лабораториз Лимитед/Акрихин ОАО Мосхимфармпрепараты ФГУП им. Семашко Синтез АКО ОАО Фармасинтез АО Фармсинтез, ПАО ФЕРЕЙН ЩЕЛКОВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД

Страна происхождения

Индия Республика Беларусь Россия

Группа товаров

Антибактериальные препараты

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия группы рифамицина

Формы выпуска

10 - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные. 20 - банки темного стекла (1) - пачки картонные. 10 - упаковки ячейковые контурные 150 мг - ампулы (10) - пачки картонные. Капсулы 150мг в контурной ячейковой упаковке №10х10

Описание лекарственной формы

Капсулы Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций кирпичного или красно-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Рифампицин - полусинтетический антибиотик широкого спектра антимикробного действия из группы рифамицинов (ансамицинов). Действует бактерицидно. Нарушает синтез РНК в бактериальной клетке, ингибируя ДНК-зависимую РНК-полимеразу. Высокоактивен в отношении Mycobacterium tuberculosis, является противотуберкулезным средством I ряда. Активен в отношении грамположительных бактерий (Staphylococcus spp, включая полирезистентные штаммы), Streptococcus spp., Bacillus anthracis, Clostridium spp.) и некоторых грамотрицательных бактерий (Neisseria meningitidis, N.gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Legionella pneumophila). Активен в отношении Chlamydia trachomatis, Rickettsia prowazekii, Mycobacterium leprae. Не действует на грибы. Рифампицин оказывает вирулоцидное действие на вирус бешенства, подавляет развитие рабического энцефалита. Устойчивость к рифампицину развивается быстро. Перекрестной устойчивости с другими антибактериальными препаратами (за исключением остальных рифамицинов) не выявлено

Фармакокинетика

Рифампицин быстро и полно всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность достигает 90-95%. Максимальная концентрация рифампицина в плазме крови достигается через 2-2,5 часа после приема внутрь. Рифампицин обнаруживается в терапевтических концентрациях в плевральном экссудате, мокроте, содержимом каверн, костной ткани; наибольшая концентрация создается в печени и почках. Связывание с белками плазмы крови составляет 80-90%. Рифампицин проникает через гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке. Биотрансформируется в печени. Период полувыведения - 2-5 часов. На терапевтическом уровне концентрация препарата поддерживается в течение 8-12 часов после приема, в отношении высокочувствительных возбудителей - в течение 24 ч. Выводится из организма с желчью, калом и мочой.

Особые условия

Монотерапия туберкулеза рифампицином часто сопровождается развитием устойчивости возбудителя к антибиотику, поэтому его следует сочетать с другими противотуберкулезными средствами. При лечении нетуберкулезных инфекций возможно быстрое развитие резистентности микроорганизмов; этот процесс можно предупредить, если комбинировать рифампицин с другими химиотерапевтическими средствами. Препарат не показан для прерывистой терапии. Введение препарата может сопровождаться окрашиванием мочи, кала, слюны, пота, слезной жидкости, контактных линз в красный цвет. Лечение рифампицином должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Лечение препаратом следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение препарата следует прекратить. При длительном применении препарата необходимо контролировать картину крови в связи с возможностью развития лейкопении. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, диарея, сонливость, увеличение печени, желтуха, повышение уровня билирубина, печеночных трансаминаз в плазме крови; коричнево-красное или оранжевое окрашивание кожи, мочи, слюны, пота, слез и фекалий пропорционально принятой дозе препарата. Лечение: прекращение приема препарата. Промывание желудка. Симптоматическая терапия (специфического антидота нет). Поддержание жизненно важных функций.

Состав

1 амп. рифампицин 150 мг 1 амп. рифампицин 150 мг, вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота, натрия сульфит, натрия гидроокись. 1 капсула содержит 150 мг рифампицина.

Рифампицин показания к применению

Рифампицин применяется при туберкулезе (в том числе при туберкулезном менингите), в составе комбинированной терапии; при инфекционно-воспалительных заболеваниях, вызванных чувствительными к препарату возбудителями (в том числе при остеомиелите, пневмонии, пиелонефрите, лепре, гонорее, отите, холецистите и др.), а также при менингококковом носительстве. В связи с быстрым развитием устойчивости к антибиотику в процессе лечения, применение рифампицина при заболеваниях нетуберкулезной этиологии ограничивается случаями, не поддающимися терапии другими антибиотиками.

Рифампицин противопоказания

Желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, выраженные нарушения функции почек, повышенная чувствительность к рифампицину или другим рифамицинам

Рифампицин дозировка

0,15 г 150 мг

Рифампицин побочные действия

При лечении рифампицином возможны расстройства функции желудочно-кишечного тракта (ухудшение аппетита, тошнота, рвота, понос). Эти явления обычно проходят самостоятельно через 2-3 дня без отмены препарата. Рифампицин может оказывать гепатотокси-ческое действие (повышение содержания трансаминаз и билирубина в сыворотке крови, желтуха). Для своевременного выявления и предупреждения гепатотоксического действия лечение рифампицином следует начинать после исследования функции печени (определение уровня билирубина и аминотрансфераз в крови, тимоловая проба), а в процессе лечения проводить его ежемесячно. У больных, перенесших в прошлом гепатит или страдающих циррозом печени, эти исследования должны проводиться каждые 2 недели. Умеренные нарушения функции печени обычно имеют преходящий характер и могут исчезать без отмены препарата при назначении аллохола, метионина, пиридоксина, витамина В и. При нарастающих явлениях нарушения функции печени применение рифампицина следует прекратить. При лечении рифампицином возможно развитие лейкопении и тромбоцитопении, аллергических реакций. Последние проявляются в виде кожных высыпаний, эозинофилии, редко - бронхоспазма и отека Квинке. При интермиттирующем лечении, нерегулярном приеме препарата или при возобновлении лечения рифампицином после перерыва могут наблюдаться тяжелые аллергические реакции в виде гиппозоподобной лихорадки, острой почечнопеченочной недостаточности или тромбопенической пурпуры. Этим осложнениям иногда предшествуют признаки лекарственной сенсибилизации (подъем температуры после приема препарата, нарастающая эозинофилия, бронхоспазм, а также положительные тесты Шелли, Уанье и др.). Для предупреждения этих явлений препарат следует назначать в малых дозах (0,15 г в сутки). В случаях, когда на предшествующем этапе лечения отмечались признаки сенсибилизации к рифампицину его применяют под контролем измерения температуры после приема препарата (в течение 3-х часов в первые 2-3 дня). При хорошей переносимости доза антибиотика может быть увеличена до обычной терапевтической. При возникновении аллергических реакций рифампицин отменяют и проводят десенсибилизирующую терапию (антигистаминные средства, препараты кальция, кортикостероидные гормоны и т.д.). В случаях тяжелых аллергических реакций следует парентерально вводить большие дозы кортикостероидных гормонов, антигистаминных средств, внутривенно - гемодез, изотонический раствор хлорида натрия, диуретики и др. У больных, принимающих препарат, моча, слезная жидкость, мокрота приобретают оранжево-красный цвет. При быстром внутривенном введении рифампицина у больных возможно снижение артериального давления, вследствие чего внутривенную инфузию препарата следует проводить под контролем артериального давления во время введения препарата. При длительном внутривенном введении возможно развитие флебита.

Лекарственное взаимодействие

Рифампицин - сильный индуктор цитохрома Р-450, может вызывать потенциально опасные лекарственные взаимодействия. Рифампицин ускоряет метаболизм (снижается концентрация в плазме крови и соответственно уменьшается действие) теофиллина, тироксина, кортикостероидов, карбамазепина, фенитоина, пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, дапсона, некоторых трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, флуконазола, кетоконазола, тербинафина, галоперидола, диазепама, бисопролола, пропранолола, дилтиазема, нифедипина, верапамила, сердечных гликозидов, хинидина, дизопирамида, пропафенона, циклоспорина. Следует избегать совместного применения с ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавир, нельфинавир). Рифампицин ускоряет метаболизм эстрогенов и гестагенов (уменьшается контрацептивный эффект пероральных контрацептивов). Кетоконазол может снижать концентрацию рифампицина в плазме крови.

Условия хранения

хранить в сухом месте
беречь от детей
хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Антибиотики-ансамины.

Состав Рифампицин

Действующее вещество - Рифампицин.

Производители

Акрихин ХФК (Россия), Белмедпрепараты (Беларусь), Биос НПФ ООО (Россия), Брынцалов (Россия), Валента Фармацевтика (Россия), Ипка Лабораториз Лтд (Индия), Мосхимфармпрепараты им. Н.А. Семашко (Россия), Синтез АКО, Курган (Россия), Тюменский химико-фармацевтический завод (Россия), Фармасинтез ОАО (Россия), Ферейн (Россия), Щелковский витаминный завод (Россия)

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия.

В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Эффективен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов.

Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов.

При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий.

Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро.

Прием пищи уменьшает абсорбцию препарата.

Максимальная концентрация через 2-2.5 часа.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань.

Через ГЭБ проникает только в случае воспаления мозговых оболочек.

Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).

Обладает свойствами самоиндукции, ускоряет свою биотрансформацию.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита.

Выводится преимущественно с желчью, 80% - в виде метаболита; почками - 20%.

После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек период полувыведения удлиняется только в тех случаях, когда его дозы превышают 600 мг.

У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение периода полувыведения, что может потребовать коррекции доз препарата.

Побочное действие Рифампицин

Со стороны пищеварительной системы:

тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит;
повышение активности «печеночных» трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы:

головная бол,
снижение остроты зрени,
атакси,
дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы:

интерстициальный нефри,
крайне редко нефронекро,
Аллергические реакции: крапивниц,
эозинофили,
ангионевротический оте,
бронхоспаз,
артралги,
лихорадка.

Прочие:

лейкопени,
дисменоре,
индукция порфири,
миастени,
гиперурикеми,
обострение подагры.

Показания к применению

Туберкулез (все формы) - в составе комбинированной терапии.

Инфекционные заболевания, вызванные чувствительными микроорганизмами (в случаях резистентности к др. антибиотикам и в составе комбинированной противомикробной терапии; после исключения диагноза туберкулеза и лепры).

Противопоказания Рифампицин

Гиперчувствительность, желтуха, недавно перенесенный (менее 1 года) инфекционный гепатит, период лактации, ХПН, легочно-сердечная недостаточность II-III ст, грудной возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, натощак, за 30 мин до еды.

Взрослым с массой тела менее 50 кг - 450 мг/сут; 50 кг и более - 600 мг/сут.

Максимальная суточная доза - 600 мг.

Детям и новорожденным - 10-мг/кг/сут.

Общая продолжительность применения рифампицина при туберкулезе определяется эффективностью лечения.

При туберкулезном менингите, диссеминированном туберкулезе, поражении позвоночника с неврологическими проявлениями, при сочетании туберкулеза с ВИЧ-инфекцией общая продолжительность лечения - 9 мес.

Для лечения инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами, назначают в комбинации с другими противомикробными средствами.

Суточная доза для взрослого – 600-1200 мг, для детей и новорожденных – 10-20 мг/кг массы тела.

Кратность приема 2 раза в сутки.

Передозировка

Симптомы:

отек легки,
летарги,
спутанность сознани,
судороги.

Лечение:

симптоматическое;
промывание желудка, назначение активированного угля;
форсированный диурез.

Взаимодействие

Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени.

Препарат ПАСК следует назначать не ранее чем через 4 ч после приема рифампицина, т.к. возможно нарушение всасывания.

Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических препаратов, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических препаратов (дизопирамид, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета-адреноблокаторов, блокаторов кальцевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Антациды, опиаты, антихолинергические ЛС и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина.

Особые указания

На фоне лечения кожа, мокрота, пот, кал, слезная жидкость, моча приобретают оранжево-красный цвет.

Может стойко окрашивать мягкие контактные линзы.

В случае перехода на ежедневный прием больных, получающих препарат по интермиттирующей схеме, увеличивают дозу медленно:

в первый день назначают 75-150 м,
а нужной терапевтической дозы достигают за 3-4 дня.

Терапия в период беременности (особенно в I триместре) возможна только по жизненным показаниям.

При назначении в последние недели беременности может наблюдаться послеродовое кровотечение у матери и кровотечение у новорожденного.

В этом случае назначают витамин К.