Procainamidi Hydrochloridum *
В-Диэтиламиноэтиламида п -аминобензойной кислоты гидрохлорид
C 13 H 21 N 3 O НС1 М. в. 271,79
Описание . Белый или белый со слегка кремоватым оттенком кристаллический порошок, без запаха.
Растворимость . Очень легко растворим в воде, легко растворим в спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в эфире.
Хранение . Список Б. В хорошо укупоренных банках темного стекла.
Высшая разовая доза внутрь 1,0 г.
Высшая суточная доза внутрь 4,0 г.
Высшая разовая доза в вену 1,0 г.
Высшая суточная доза в вену 3,0 г.
См. также статью «Solutio Novocainamidi 10% pro injectionibus».
Антиаритмическое средство.
458. Norsulfazolum
Норсульфазол
Sulfathiazolum *
2- (п -Аминобензолсульфамидо) -тиазол
C 9 H 9 N 3 O 2 S 2 M. в. 255,32
Описание . Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха.
Растворимость . Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, трудно растворим в ацетоне, практически нерастворим в эфире, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей.
Хранение . Список Б. В хорошо укупоренной таре.
Антибактериальное средство.
460. Norsulfazolum - natrium
Норсульфазол-натрий
Norsulfazolum solubile
Норсульфазол растворимый
Sulfathiazolum Natricum *
2- (п -Аминобензолсульфамидо) -тиазол-натрий
C 9 H 8 N 3 NaO 2 S 2 бН2О М. в. 385,39
Описание . Пластинчатые, блестящие, бесцветные или со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха.
Растворимость . Легко растворим в воде.
Хранение . Список Б. В таре, предохраняющей от действия влаги и света.
Высшая разовая доза внутрь 2,0 г.
Высшая суточная доза внутрь 7,0 г.
Антибактериальное средство.
488. Oxacillinum - natrium
Оксациллина натриевая соль
Натриевой соли 3-фенил-5-метил-4-изоксазолил-пенициллина моногидрат
C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S Н 2 О М. в. 441,4
Содержание суммы пенициллинов в препарате не менее 90% и содержание C l 9 H 18 N 3 NaO 5 S Н 2 0 не менее 90%. Примечание . При определении активности биологическим методом общая активность препарата (сумма пенициллинов) должна быть не менее 820 мкг/мг (ЕД/л(г) (стр. 943). Теоретическая активность оксациллина натриевой соли моногидрата 909 мкг/мг. Один микрограмм химически чистой безводной кислоты оксациллина соответствует специфической активности, равной одной единице Действия (ЕД). Точность определения должна быть такова, чтобы доверительные пределы при Р=95% отклонялись от среднего значения не более, чем на ±5% (стр. 963). Средняя величина найденной активности должна быть не менее 820 мкг/мг (ЕД/мг).
Описание . Белый мелкокристаллический порошок, горького вкуса. Устойчив в слабокислой среде и к действию пенициллиназы.
Растворимость . Легко растворим в воде, трудно растворим в 95% спирте, мало растворим в хлороформе, практически нерастворим в ацетоне. эфире и бензоле.
Хранение . Список Б. В сухом помещении, при комнатной температуре. Дозы см. стр. 1028. Антибиотик.
486. Osarsollim
Норсульфазол
Норсульфазол
Sulfacetamidum natrium
Сульфацетамид натрия (сульфацил-натрия)
(Sulfacylum natrium)
2-пара- Амuнобензолсульфaнuлацетамuд-натрuй
Описание. Белый кристаллический порошок, без запаха, хорошо растворяется в воде, имеет небольшую щелочность растворов, практически нерастворим в спирте.
Определение подлинности .
а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами (образования азокрасителя).
б) реакция конденсации с альдегидами (образования окрашенных оснований Шиффа).
1.2.Специфическая, омыление препарата при нагревании с кислотой хлористоводородной (запах уксусной кислоты).
+ HCI→ CH 3 COOH+ NaCI +
1.3.Реакция, обусловленная имидной группой с растворами солей тяжелых металлов. Сульфацетамид натрия с раствором сульфата меди образует осадок голубовато-зеленоватого цвета, который не изменяется при стоянии (отличие от других сульфаниламидных препаратов)
Количественное определение.
1.Методом нитритометрии по первичной ароматической аминогруппе.
2.Методом нейтрализации(ацидиметрии) как соль сильного основания и слабой кислоты. Титрование проводят в смеси спирта и ацетона, чтобы предотвратить возможность гидролиза. Индикатор - метиловый оранжевый.
Титрант стандартный раствор кислоты хлористоводородной.
3.Броматоматометрический метод, основанный на способности сульфаниламидов галоидироваться; стандартным раствором служит бромат калия, титрование ведется в кислой среде в присутствии бромида калия. Избыток брома определяется йодометрически;
Применение. Применяется в виде 20-30 % растворов и мазях (30 %).при стрептококковых, гонококковых, пневмококковых и коли-бациллярных инфекциях.
Хранение. Препарат следует хранить в таре, предохраняющей от действия света, в прохладном, защищенном от света месте.
2- (пара-амuнобензолсульфамuдо) -тuазол
Описание . Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, нерастворим в воде, трудно растворим в ряде органических растворителей. Являясь веществом амфотерным, растворяется в растворах кислотах и щелочей.
Реакции подлинности .
1.1.На первичную ароматическую аминогруппу:
а) реакция диазотирования и азосочетания с фенолами
б) реакция конденсации с альдегидами (образования основания Шиффа).
1.2.Реакции обусловленные имидной группой. С раствором меди сульфата образует осадок грязно-фиолетового цвета. Предварительно норсульфазол переводят в натриевую соль, растворяя его в растворе NaOH 0,1моль/л (отличительная от других сульфаниламидов).
1.3.Реакция пиролиза отличительная от других сульфаниламидов. Данной реакцией доказывают сульфидную серу в кольце тиазола. При нагревании норсульфазола в сухой пробирке появляется плав бурого цвета и запах сероводорода.
Н 2 S можно определить также по почернению фильтровальной бумажки, смоченной раствором ацетата свинца - (РbS).
Количественное определение
1.Метод нитритометрии.
2.Метод броматометрии обратное титрование.
3.Метод аргентометрии. Этот метод может быть использован для количественного определения препаратов, образующих серебряные соли (индикатор – хромат калия). Для снижения концентрации водородных ионов (растворяющих осадок) реакцию проводят в присутствии буры:
4.Метод нейтрализации (алкалиметрии), основанный на способности сульфаниламидов проявлять, кислотные свойства, обусловленные наличием атома водорода имидной группы; кислотные формы сульфаниламидов титруются в спиртовой среде стандартным раствором NaOH с индикатором тимолфталеином.
Применение. Применяют при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком,пневмококком, гонококком,стафилококком, а также кишечной палочкой.
Выпускается в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
Высшая разовая доза - 2 г, высшая суточная 7 г.
Хранение. В хорошо укупоренной таре (порошок), таблетки как указано на этикетке..
В 1 таблетке сульфатиазола 250 мг или 500мг.
Форма выпуска
Порошок, таблетки.
Фармакологическое действие
Противомикробное.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Фармакодинамика
Фармакопея определяет норсульфазол как антибактериальное средство . Это синтетическое производное амида сульфаниловой кислоты - сульфаниламид . Формула норсульфазола C9H9N3O2S2.
Механизм действия объясняется сходством по структуре с парааминобензойной кислотой , которая необходима для размножения микроорганизмов.
Угнетает дигидроптероатсинтетазу , нарушает синтез тетрагидрофолиевой кислоты . В результате угнетается синтез нуклеиновых кислот, что тормозит размножение микроорганизмов.
В настоящее время некоторые штаммы стафилококков , стрептококков , менингококков, пневмококков и гонококков приобрели устойчивость к препарату. Сохраняется его активность в отношении нокардий , токсоплазм , малярийных плазмодиев , хламидий и грибов актиномицетов . Появление антибиотиков уменьшило интерес к сульфаниламидам.
Фармакокинетика
Норсульфазол относится к хорошо всасывающимся сульфаниламидам непродолжительного действия. Связывается с белками крови на 55%. Метаболизируется в печени.Выводится почками - 20% составляют ацетильные производные, выпадающие в осадок при кислой реакции мочи (кристаллурия). T1/2 составляет 3,5 ч., поэтому назначается каждые 6 ч.
Показания к применению
Пневмония , заболевания желчевыводящих путей, стафилококковый и стрептококковый сепсис .
Противопоказания
- повышенная чувствительность;
- беременность;
- угнетение функции костного мозга.
Побочные действия
- аллергические проявления;
- лейкопения ;
- расстройства пищеварения;
- неврит ;
- кристаллурия ;
- угнетение костного мозга.
Инструкция по применению Норсульфазола (Способ и дозировка)
Применение сульфаниламидов в последнее время снизилось, так как по активности они уступают антибиотикам. Кроме того, большинство микроорганизмов имеют резистентность к ним. Норсульфазол может применяться лишь при непереносимости антибиотиков.
При пневмонии принимается внутрь - сразу 2 г, потом по 1 г через 4-6 ч, при стафилококковых инфекциях - 3-4 г, потом по 1 г 4 раза в день. Высшая разовая доза для взрослых — 2 г, суточная — 7 г. Для профилактики кристаллурии рекомендуется щелочное питье.
Норсульфазол-натрия или норсульфазол растворимый - это порошок, который можно применять внутрь, а также вводить внутривенно в виде 5% или 10% раствора (на растворе глюкозы). Концентрированные растворы могут вызывать флебиты. Подкожно и внутримышечно не назначается, поскольку может вызвать . Применяется в виде закапываний при инфекционных заболеваниях глаз.
Ветеринария в своем арсенале имеет Норсульфазол для животных: таблетки 0,5 г, плохо растворимые в воде, расфасованные в банки по 1000 штук или растворимый порошок.
Назначают при плевритах , пневмониях , стрепто- и стафилококковом сепсисе , энтеритах , маститах , колибактериозе , токсоплазмозе , сальмонеллезе , пастереллезе , эймериозе . В сочетании с Фталазолом его применяют для профилактики кокцидиоза . Наружно при гнойных ранах применяют в форме присыпок, мазей и эмульсий.
Препарат назначают животным внутрь 2-3 раза в сутки в смеси с кормом 3-6 дней. Доза препарата 0,025-0,05 г на кг массы. Начальная доза в 2 раза выше. Прием воды животным не ограничивают. Для повышения эффективности лечения норсульфазол назначают в комбинации с антибиотиками.
Передозировка
Проявляется тошнотой, рвотой, повышенным потоотделением, бронхоспазмом,кристаллурией с явлениями почечной колики .
Предпринимается лечение: промывание желудка, обильное питье, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Аминогликозиды усиливают противомикробное действие. Антацидные средства и уменьшают всасывание сульфаниламидов. Гематотоксичность препарата усиливается при одновременном приеме прочих миелотоксических ЛС . Нежелательно применение больших доз . Эффект антикоагулянтов непрямого действия значительно усиливается при совместном использовании с сульфаниламидами.
Условия продажи
Отпускается по рецепту.
Условия хранения
При температуре не более 250 С.
Срок годности
Аналоги Норсульфазола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:Аналоги Сульфатиазол , Сульфатиазол натрия имеют одну и ту же форму выпуска и действующее вещество.
). 2-(пара-Аминобензолсульфамидо) -тиазол. Синонимы: Amidotiazol, Aseptosil, Azoseptale, Cibazol, Eleudron, Poliseptil, Pyrisulfon, Sulfathiazole, Sulphathiazolum, Thiazamide и др. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало - в спирте, растворим в разведенных минеральных кислотах и растворах едких и углекислых щелочей. Норсульфазол эффективен при инфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, пневмококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкой. Препарат легко всасывается из желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется из организма. Выводится преимущественно с мочой, главным образом в свободном, неацетилированном виде.
Применяют внутрь при пневмонии, менингите, стафилококковом и стрептококковом сепсисе и других инфекционных заболеваниях. При пневмонии и менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4 - 6 ч до снижения температуры тела; в дальнейшем принимают по 1 г через 6 - 8 ч. Всего за курс лечения больной принимает 20 - ЗО г препарата. При стафилококковых инфекциях на первый прием назначают 3 - 4 г, а затем по 1 г 4 раза в день. Курс лечения продолжается 3 - 6 дней. Больным дизентерией препарат назначают так же, как сульфадимезин (см.). Детям норсульфазол назначают каждые 4 - 6 - 8 ч в следующих разовых дозах: в возрасте от 4 мес до 2 лет - по 0,1 - 0,25 г, от 2 до 5 лет - по 0,3 - 0,4 г, от 6 до 12 лет - по 0,4 - О,5 г. На первый прием дают двойную дозу. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 2 г, суточная 7 г. При применении норсульфазола рекомендуется поддерживать усиленный диурез (введение в организм в день по 2 - 3 л жидкости: после каждого приема препарата выпивают 1 стакан воды с добавлением 1/2 чайной ложки натрия гидрокарбоната или стакан боржома). Препарат обычно хорошо переносится, однако возможна тошнота, в редких случаях - рвота. В связи с появлением более эффективных химиотерапевтических средств применение норсульфазола относительно ограничено. Формы выпуска: порошок; таблетки по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 10 штук. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре.
Словарь медицинских препаратов . 2005 .
Синонимы :Смотреть что такое "НОРСУЛЬФАЗОЛ" в других словарях:
Норсульфазол … Орфографический словарь-справочник
Сущ., кол во синонимов: 1 лекарство (1413) Словарь синонимов ASIS. В.Н. Тришин. 2013 … Словарь синонимов
НОРСУЛЬФАЗОЛ - Norsulfazolum. Синонимы: азосептол, сульфатиазол, тиазамид, цибазол. Свойства. Белый или слегка желтоватый кристаллический порошок, плохо растворимый в воде и мало в спирте. Форма выпуска. Выпускают в порошке и таблетках по 0,25 и 0,5 г. Действи … Отечественные ветеринарные препараты
НОРСУЛЬФАЗОЛ - (Norsulfazolum; ФХ, список Б), антибактериальное средство из группы сульфаниламидов. Белый или белый со слегка желтоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Очень мало растворим в воде, мало растворим в спирте, растворим в разведённых… … Ветеринарный энциклопедический словарь
Лекарственное средство из группы сульфаниламидных препаратов (См. Сульфаниламидные препараты). Применяют в таблетках и порошках при лечении инфекционных заболеваний (ангина, пневмония, дизентерия и др.) … Большая советская энциклопедия
Норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазола, норсульфазолов, норсульфазолу, норсульфазолам, норсульфазол, норсульфазолы, норсульфазолом, норсульфазолами, норсульфазоле, норсульфазолах (
Медицина, 1966. - 761 c.
Скачать
(прямая ссылка):
farmacevticheskayahimiya1966.djvu Предыдущая 1 .. 127 > .. >> Следующая
По ГФ1Х, норсульфазол может быть также определен алкалиметри-чески: около 0,1-0,2 г препарата (точная навеска) растворяют в 10-20 мл днметилформамнда, нейтрализованного непосредственно перед титрованием по тимоловому синему, н титруют 0,1 н. раствором едкого натра в смеси метилового спирта и бензола до получения еннего окрашивания (нндика-тор-тнмоловын синий). 1 «л 0,1 н. раствора едкого натра (млн 1 мл 0,1 VI раствора нитрита натрия) соответствует 0,02553 г норсульфазола, которого в препарате должно быть не менее 99%.
Хранят с предосторожностью (список Б), в хорошо закупоренных банках, в сухом месте. Высшая разовая доза - 2 г, суточная -7 г.
Норсульфазол эффективен при ннфекциях, вызванных гемолитическим стрептококком, гонококком, стафилококком, а также кишечной палочкон. Препарат легко всасывается нз желудочно-кишечного тракта и быстро выделяется нз оргапнзма.
При пневмонии н менингите назначают взрослым на первый прием 2 г, затем по 1 г через каждые 4-6 ч до падения температуры; в дальнейшем применяют по 1 г через 6-8 ч. Всего на курс лечения - 20-30 г препарата.
При стафилококковых инфекциях па первый прием назначают 3 4 г, затем по 1,5 г через каждые 4 ч; при гонорее - по 1 г 5 раз в день, затем но 1 г 4 раза в день. Курс лечения 3-6 дней. Детям препарат назначают каждые 4 6-8 ч в следующих Дозах: от 4 месяцев до 2 лет но 0,1-0,25 г\
276
от 2 до 5 лет по 0,3-0,6 г; от 6 до 12 лет по 0,5-0,75 г. На первый rpiii дают двойную дозу.
Выпускают в порошках и таблетках по 0,25 и 0,5 г.
NORSULFAZOLUM S0LUB1LE. SULFATH1AZ0LUM NATRICUM PH. 1.
НОРСУЛЬФАЗОЛ РАСТВОРИМЫЙ
2 (п? А ЛШ Н О Ь Е Н ЗОЛС УЛЬФАМ ИДО) -ТИ А 30 Л НАТРИЙ, ГЕКСАГИДРА1 NHS
Получают очисткой норсульфазола натрия (образующегося в процеа реакции синтеза норсульфазола) кипячением с активированным угле (и гидросульфитом), или взаимодействием норсульфазола с едким нагрог с последующей перекристаллизацией (из воды).
Норсульфазол растворимый - пластинчатые, блестящие, бесцветные ил со слегка желтоватым оттенком кристаллы без запаха, легко растворимь. в воде и в спирте. Даст реакции, описанные для других сульфаниламидо! а также на натрий (бесцветное пламя горелки окрашивается в желтый цвет Определение чистоты препарата и количественный анализ производи аналогично другим сульфаниламидным препаратом. Прн высушиванн в течение 30 мин при 40° и затем при 100-105е до постоянного веса потер в весе не должна превышать 28"
ФТАЛАЗОЛ. 2-л-(о КЛРБОКСИБЕНЗАМИДО) БЕНЗОЛСУЛЬФАМИДО-ТИАЗОЛ
NHCO^ "у
Получают нагреванием норсульфазола со фталевым ангидридом в сред* кипящего абсолютного спирта с последующей кристаллизацией нз спиргг и высушиванием прн 50-70".
s_ 6Н.О
CjHjO.NjSoNa ? 6Н.0
М. в. 385,?
Ci:HlaOlN,S;
м. я т.
N11CO
NH.
СИОН
I S-|
Наряду с основном реакцией протекает ряд побочных, именно: а) частичное омыление фталазола за счет выделяющейся при реакции воды, с образованием фталевой кислоты и норсульфазола:
NHCO^ NH,
/"1 СШн (Л~. соон
U П +Hl0~lJ ?- "соон
SO.NH 11 SO.NH--.,/
6) образование моно- и днэтилового эфира фталевой кислоты за счет фталевой кислоты и этилового спирта (среды):
: "^|СООС,Н
у/ !("()()(" и + 2H.O ",СООН х
С.Иг.ПН /
ч^СООН \ ^ COOQ.H,
\ , Н-О
р соон
в) образование дщ2-(п-фталнламннобензолсульфам11до)-тиазола за счет взапмоде1(ствпя двух молен норсульфазола с 1 мол. фталевой кислоты:
S -1
N», /V -----; I
А соон I iCON11 _ so.nh N
2! s_.+1 -> ! _ S-*-*-2НгО
I k /jcooH 1 Jconh/ i"-soJfliL
SO.NH ^ - \N
г) образование легко гидролизующегося амина, возникающего за счет выделения воды от двух атомов водорода амино-группы норсульфазола и аншдрпдиого кислорода (или гидроксилов) фталевой кислоты:
NH.
О
II
S -II // | 1 so=nh4n/
+
Vs/
I
/°-
м СО N<
?V <»
S
I
SO .NH
X"N
При ацилнрованин норсульфазола фталевой кислотой преобладающей реакцией является образование фталилнорсульфазола. М. X. Глузман и И. Б. Левнтскаи (1953) разработали метод получения фталазола ацилиро-ваннем норсульфазола фталевым ангидридом при спекании смеси компонентов до 130-145е.
Продукт реакции растворяют в растворе едкого натра, и после осветления уг.пем и гидросульфитом осаждают нз раствора 50%-нон уксусной кислотой Метод имеет преимущество, так как исключает применение абсолютного спирта, отсутствуют побочные продукты (моно- и диэтнловый
278
эфиры фталевой кислоты) ускоряется процесс производства н повышаются пых ода-
фталазол-белый, слегка желтоватый или розовый порошок, не растворим в воде, разбавленных кислотах, эфире н хлороформе; легко растворяется в водных растворах едких щелочей и карбоната натрия, мало растворим в спирте, лучше в ацетоне При нагревании с резорцином в присутствии концентрированной серной кислоты (до 160°) возникает зеленая флуоресценция; при диазотнрованнн и последующем азосочетанин со щеточным раствором Р-нафтола возникает вишнево-красное окрашнванне. В том и другом случае происходит предварительное разложение фталазола на фта-левую кислоту и норсульфазол;