Спазган - это комбинированное лекарственное средство, обладающее обезболивающим и спазмолитическим эффектом и используемое для купирования болевого синдрома слабой или средней степени выраженности при гладкомышечных спазмах внутренних органов. «Ядро» препарата составляет триумвират фармакологически активных веществ: ненаркотическое обезболивающее средство метамизол натрия (более известное, как анальгин), миотропный спазмолитик питофенон и м-холиноблокатор фенпивериния бромид.
Производное пиразолона метамизол натрия обладает обезболивающим, противовоспалительным и антипиретическим действием. Подавляет активность фермента циклооксигеназы, участвующего в синтезе медиаторов воспаления простагландинов, простациклинов и тромбоксанов, угнетает процессы образования эндоперекисей, брадикининов, ряда простагландинов, свободных радикалов, препятствует перекисному окислению жиров. Противодействует проведению болевых импульсов в проводниках глубокой чувствительности спинного мозга (пучки Голля и Бурдаха), снижает чувствительность таламических болевых центров, увеличивает теплоотдачу. При пероральном приеме быстро и полно всасывается в пищеварительном тракте. Начинает действовать через 20–40 минут, пик активности вещества достигается через 2 часа после приема. Питофенон, как и папаверин, напрямую воздействует на гладкомышечную оболочку внутренних органов, вызывая снижение мышечного тонуса. Фенпивериния бромид, являясь м-холиноблокатором, потенцирует расслабляющее действие питофенона на гладкую мускулатуру. Сочетание всех этих трех веществ приводит к снятию или ослаблению болевого синдрома, снижению повышенного гладкомышечного тонуса и температуры тела.
Спазган выпускается в двух лекарственных формах: таблетки и раствор для внутривенного и внутримышечного введения. Взрослые и дети старше 15 лет принимают по 1-2 таблетки 2-4 раза в сутки, дети от 12 до 14 лет - по 1-1,5 таблетки 2-4 раза в сутки, дети от 8 до 11 лет - по 0,5-1 таблетке 2-4 раза в сутки, дети от 5 до 7 лет - по 0,5 таблетки 2-4 раза в сутки.
Что же касается раствора для инъекций, то он используется, как правило, при острых тяжелых коликах. Взрослым и детям от 15 лет внутривенно со скоростью 1 мл в минуту вводят 2 мл раствора, при необходимости через 6-8 часов осуществляют повторное введение. Внутримышечно вводят 2-5 мл раствора 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза спазгана в данной лекарственной форме составляет 10 мл. Длительность фармакотерапевтического курса - не более 5 дней. Расчет дозы детям в возрасте до 15 лет производится в соответствии с их массой тела согласно инструкции по применению. Для уменьшения болевых ощущений при инъекции и после нее ампулу с раствором необходимо погреть в ладони. В ходе лечения с использованием спазгана не рекомендуется потреблять алкогольные напитки. При продолжительном (более 7 дней) лечении необходимо регулярно контролировать картину периферической крови и проверять функциональные характеристики печени. Препарат не показан для снятия острых абдоминальных болей (в таких случаях необходимо установить первопричину подобной симптоматики). Назначение инъекционной формы оправдано только в тех ситуациях, когда пероральный прием препарата невозможен. Если по показаниям необходимо введение более 2 мл раствора, то это следует делать с особой осторожностью, дабы избежать резкого скачка артериального давления: инъекция должна производиться медленно, при нахождении пациента в положении лежа. Внутримышечные инъекции делаются только длинными иглами. Следует обратить внимание на то, что инъекционный раствор спазгана несовместим с другими препаратами. Не стоит паниковать, если на фоне приема препарата наблюдается окрашивание мочи в красный цвет: данный эффект клинического значения не имеет.
Фармакология
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
Форма выпуска
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (10) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь: взрослые и подростки старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Дети 12-14 лет: разовая доза - 1 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), 8-11 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), 5-7 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).
Парентерально (в/в, в/м).
Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Суточная доза не должна превышать 10 мл. Продолжительность лечения - не более 5 дней.
Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м - 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м - 0.8-1 мл.
Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.
Передозировка
Симптомы: рвота, снижение АД, сонливость, спутанность сознания, тошнота, боли в эпигастральной области, нарушения функции печени и почек, судороги.Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
При совместном назначении гистаминовыми с H 1 -блокаторами, бутирофенонами, фенотиазинами, трициклическими антидепрессантами, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Усиливает эффекты этанола; одновременное применение с хлорпромазином или др. производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы печеночных ферментов при одновременном назначении уменьшают эффективность метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические лекарственные средства (транквилизаторы) усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия.
При одновременном назначении циклоспорина снижается концентрация последнего в крови.
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белком пероральные гипогликемические лекарственные средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин, может увеличивать выраженность их действия.
Тиамазол и цитостатики повышают риск развития лейкопении.
Эффект усиливают кодеин, блокаторы H 2 -гистаминовых рецепторов и пропранолол (замедляет инактивацию метамизола натрия).
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспастический синдром, анафилактический шок.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Показания
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика, кишечная колика; дискинезия желчевыводящих путей, постхолецистэктомический синдром, хронический колит; альгодисменорея, заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения: артралгия, миалгия, невралгия, ишиалгия.
В качестве вспомогательного ЛС: болевой синдром после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к производным пиразолона), угнетение костномозгового кроветворения, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность (особенно в I триместре и в последние 6 нед), период лактации.
Для в/в введения - младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг. Для таблеток - детский возраст (до 5 лет).
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотонии, гиперчувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).
Применение у кормящих матерей требует прекращения грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженной печеночной недостаточности. С осторожностью: умеренная или легкая печеночная недостаточностьПрименение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженной почечной недостаточности. С осторожностью: умеренная или легкая почечная недостаточностьПрименение у детей
Противопоказания для в/в введения - младенческий возраст (до 3 мес) или масса тела менее 5 кг; для таблеток - детский возраст (до 5 лет).
Лечение детей до 5 лет должно проводиться только под наблюдением врача.
Особые указания
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
Недопустимо использование для купирования острых болей в животе (до выяснения причины).
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь. У больных атопической бронхиальной астмой и поллинозами имеется повышенный риск развития аллергических реакций.
Парентеральное введение следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен (или нарушено всасывание из ЖКТ). Требуется особая осторожность при введении более 2 мл раствора (риск резкого снижения АД). В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении "лежа" и под контролем АД, ЧСС и ЧД.
При лечении детей до 5 лет и больных, получающих цитостатики, прием метамизола натрия должен проводиться только под наблюдением врача.
Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты физической и психической реакции.
Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
Почечная и желчная колики;
Спазмы кишечника;
Дисменорея и другие спастические состояния внутренних органов;
Кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии;
Как вспомогательное средство для уменьшения болей после хирургических и диагностических вмешательств;
Для снижения повышенной температуры тела при простудных и инфекционно-воспалительных заболеваниях.
Форма выпуска препарата Спазган
таблетки; блистер 10 , пачка картонная 2.
таблетки; блистер 10 , пачка картонная 10.
Фармакодинамика препарата Спазган
В состав препарата входят: ненаркотический анальгетик - метамизол натрия, миотропное спазмолитическое средство - питофенона гидрохлорид и холиноблокирующее средство - фенпивериния бромид. Метамизол является производным пиразолона. Обладает болеутоляющим, жаропонижающим и слабым противовоспалительным действием.
Питофенон, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериний за счет холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру. Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия, выражающемуся в облегчении боли, расслаблении гладких мышц, снижении повышенной температуры тела.
Использование препарата Спазган во время беременности
Противопоказано в I триместре и последние 6 нед беременности и в период лактации.
Противопоказания к применению препарата Спазган
повышенная чувствительность к производным пиразолона (бутадион, трибузон), к другим компонентам препарата;
Выраженные нарушения функции печени или почек;
Генетическое отсутствие глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
Тахиаритмия;
Закрытоугольная форма глаукомы;
Гипертрофия предстательной железы с тенденцией к задержке мочи;
Желудочно-кишечная непроходимость;
Мегаколон;
Заболевания системы крови;
Коллаптоидные состояния;
I триместр и последние 6 нед беременности;
Период лактации;
Детский возраст младше 5 лет.
Побочные действия препарата Спазган
В терапевтических дозах препарат обычно хорошо переносится. Иногда возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд, очень редко - анафилактический шок). В единичных случаях - чувство жжения в эпигастральной области, сухость во рту, головная боль.
Возможны головокружение, снижение АД, тахикардия, цианоз. При длительном приеме - случаи нарушения системы крови (тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз). При склонности к бронхоспазму возможно провоцирование приступа.
Способ применения и дозы препарата Спазган
Внутрь, (лучше после еды), взрослым и детям старше 15 лет - обычно по 1–2 табл. 2–3 раза в день. Суточная доза не должна превышать 6 табл. Продолжительность приема - не более 5 дней. Увеличение суточной дозы препарата или продолжительности лечения возможно только под наблюдением врача. Дозировки для детей: у детей препарат применяют только по назначению врача. Дозировка для детей 6–8 лет - по половине таблетки, 9–12 лет - по 3/4 табл., 13–15 лет - по 1 табл. 2–3 раза в день. Другие режимы дозировок возможны только после консультации с врачом.
Взаимодействия препарата Спазган с другими препаратами
Одновременное применение Спазгана с другими ненаркотическими анальгетиками может привести к взаимному усилению токсических эффектов. Трициклические антидепрессанты, противозачаточные средства для приема внутрь, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола в печени и повышают его токсичность. Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола. Одновременное применение с циклоспорином снижает уровень последнего в крови. Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие Спазгана. При необходимости одновременного применения указанных и других лекарственных препаратов следует проконсультироваться с врачом.
Меры предосторожности при приеме препарата Спазган
С осторожностью и под контролем врача следует применять препарат больным с нарушенной функцией печени или почек, при склонности к гипотонии, бронхоспазму, а также при повышенной индивидуальной чувствительности к НПВС или ненаркотическим анальгетикам. Иногда метаболиты метамизола могут окрашивать мочу в красный цвет.
При длительном (более 1 нед) применении препарата необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
Условия хранения препарата Спазган
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности препарата Спазган
Принадлежность препарата Спазган к ATX-классификации:
N Нервная система
N02 Анальгетики
N02B Анальгетики и антипиретики
При умеренно выраженной боли, возникшей из-за спазма гладких мышц внутренних органов, врачи назначают Спазган (Spasgan). Этот препарат эффективен при кишечных и желудочных коликах, спазмах кишечника, болезненных месячных. Устраняет лекарство и периодически возникающие боли в суставах, неприятные ощущения, сопровождающие защемление периферических нервов, миалгию, которые появляются из-за гипертонуса мышц.
Состав и форма выпуска
Спазган – это препарат фармацевтической компании Вокхардт Лимитед (Индия). Средство оказывает обезболивающее, спазмолитическое, жаропонижающее действия. Лекарство снимает жар, судороги, напряжение с гладких мышц, оказывает слабое противовоспалительное действие. Выпускают анальгетик в виде таблеток, упакованных в блистеры по 10 штук, и раствора для внутримышечного и внутривенного введения в ампулах по 5 мл. Согласно инструкции по применению, одна таблетка или флакон содержат:
Фармакодинамика и фармакокинетика
Своей эффективности анальгетик обязан сочетанию трех активных веществ. В инструкции указано, что метамизол – нестероидное противовоспалительное средство. Он частично блокирует действие простагландинов, которые повышают чувствительность рецепторов к боли, заставляют сокращаться мышцы ЖКТ. Для вещества характерны слабые противовоспалительные свойства, незначительное влияние на водно-солевой баланс, слизистую ЖКТ. Метамизол снимает судороги гладких мышц желчных и мочевыводящих путей.
Средство быстро всасывается в кровоток из пищеварительной системы, эффект от его применения наступает спустя полчаса. Метамизол метаболизируется в печени, выводится почками. В инструкции по применению указано, что вещество проникает в материнское молоко, поэтому Спазган при грудном вскармливании не назначают. Еще один минус – метамизол вызывает агранулоцитоз, т. е. снижает уровень лейкоцитов, повышая восприимчивость организма к бактериальным и грибковым инфекциям.
Питофенон гидрохлорид снимает спазмы, расширяет сосуды за счет понижения тонуса и расслабления гладких мышц. После всасывания в кровь он быстро распределяется по организму и оказывает расслабляющее действие на мускулатуру. Согласно инструкции, максимальная концентрация питофенона гидрохлорида в организме наблюдается спустя час-полтора после применения. Перерабатывает вещество печень. 90% покидает организм с мочой в виде метаболитов, 10% – с калом.
Фенпивериния бромид расслабляюще действует на гладкие мышцы, снимает судороги, блокирует влияние медиатора ацетилхолина, который обеспечивает нервно-мышечную передачу сигнала. Вещество быстро всасывается в кровь, его максимальное количество в плазме наблюдается спустя час после приема лекарства. Перерабатывается в печени, выходит с мочой и в составе желчи.
Показания к применению
Инструкция указывает, что средство показано для снижения температуры при простуде или инфекционно-воспалительных болезнях, а также для лечения несильного болевого синдрома, спровоцированного спазмом гладких мышц. Может быть назначен Спазган от головной боли, но здесь его эффективность зависит от причины мигрени: помогает не всегда. Средство эффективно снимает болезненные ощущения в следующих ситуациях:
- кишечные и желудочные колики;
- обострение почечного заболевания;
- неправильная работа желчного пузыря или протоков;
- дисменорея – выраженная боль внизу живота при менструации;
- спазмы кишечника;
- суставные боли;
- послеоперационные состояния;
- поражение периферических нервов (невралгия);
- миалгия – боль в мышцах, возникающая из-за гипертонуса мускулатуры, когда человек находится в напряженном или спокойном состоянии;
- ишиалгия – боль в пояснице, распространяющаяся на ягодицы, бедра, голень, стопы, возникает из-за сдавливания нерва позвонками, результат поясничного остеохондроза.
Способ применения и дозировка
Перед применением средства необходимо посоветоваться с врачом, который определит точную дозировку, метод применения Спазгана, даст точные инструкции. Внутримышечные инъекции характеризуются более быстрым действием и эффективностью, поскольку лекарство быстрее попадает в кровь и приступает к купированию болевых симптомов. Таблетки более просты в применении, но способны вызывать больше побочных действий со стороны пищеварительной системы, и результата надо ждать дольше.
Таблетки
Инструкция по применению указывает, что таблетки пьют после еды. Стандартная дозировка – 1–2 шт. трижды в день. Суточная максимальная доза – шесть таблеток. Лекарство принимать не дольше 5 дней. Если врач назначил более длительный курс лечения, необходимо постоянно сдавать общий анализ крови, делать биохимическое исследование плазмы для оценки состояния работы печени.
Раствор
Спазган в ампулах применяют внутримышечно. Согласно инструкции, для купирования болей назначают от 2 до 5 мл средства. Из-за риска резкого снижения давления надо быть осторожным при вводе дозы, превышающей 2 мл. При необходимости инъекцию делают повторно спустя шесть часов. Максимальная суточная дозировка – 10 мл. Курс терапии – 2–3 суток. Достигнув нужного эффекта, следует перейти на прием анальгетиков в виде таблеток. Если боль на протяжении трех дней не прошла, согласно инструкции прием анальгетика следует прекратить.
Для детей
Анальгетик дают детям только с разрешения врача. Он определит целесообразность приема лекарства и точную суточную дозировку, которая во многом зависит от возраста:
- от 6 до 9 лет: не больше 0,5 табл.;
- от 9 до 13 лет: 3/4 табл.;
- от 13 до 15 лет: 1 табл. трижды в день.
Тогда как таблетки дают с шестилетнего, иногда – пятилетнего возраста, уколы можно делать с 3 месяцев. Нельзя делать инъекции малышу на свой страх и риск, без согласования с врачом и его точных инструкций. Дозу рассчитывают исходя из следующих показателей:
Особые указания
Во время применения средства следует воздерживаться от вождения автотранспорта или работы, которая требует точности и быстрой реакции. Причина – возможные головокружения и снижение внимания из-за способности средства подавлять действие ацетилхолина. Такую реакцию анальгетик может спровоцировать и при продолжительном курсе лечения. Еще одно предостережение – метамизол натрия окрашивает мочу в красный цвет. В инструкции указано, что клинического значения это не имеет и беспокоиться не стоит.
Спазган при беременности
Противопоказан Спазган в первом триместре беременности и за шесть недель до родов, поскольку существует риск аномалий в развитии плода. Например, анальгетик на поздних сроках может спровоцировать раннее закрытие артериального (боталлового) протока, что приведет к легочной гипертензии у ребенка, проблемам с сердцем и сосудами.
В другой период беременности решение о применении Спазгана должен принять врач. Метамизол способен провоцировать агранулоцитоз, снизив защитные свойства иммунитета, из-за чего обыкновенная простуда подвергнет риску здоровье матери и плода. Кроме того, лекарство подавляет работу простагландинов, которые активно участвуют в подготовке организма к родам, стимулируют сокращение матки. Нехватка этих веществ приводит к задержке родовой деятельности и переношенной беременности.
Спазган и алкоголь
Следует отказаться от употребления алкоголя за три дня до приема анальгетика, не употреблять спиртного на протяжении всего курса лечения. Прием алкогольных напитков допускается через два – три дня после последнего приема средства. Дело в том, что одновременный прием Спазгана и алкоголя даже в небольших дозах может повлиять на психофизическое состояние больного.
Сочетание спиртного и активных веществ препарата усиливает их воздействие на организм. Наряду с обезболивающим и спазмолитическим действием, возрастают отрицательные реакции со стороны разных органов и систем. Прием болеутоляющего средства с алкоголем угнетающе действует на нервную систему, тормозит процессы, приводит к заторможенности реакции, сонливости, тяжелому похмелью.
Прием спиртного со Спазганом негативно отразится на здоровье печени, может спровоцировать повреждение ее клеток и нарушение функций. Главной задачей этого органа является нейтрализация токсинов, поэтому лекарство в сочетании с алкоголем увеличивает на него нагрузку. Печень теряет способность эффективно переработать яды, что приводит к интоксикации организма.
Лекарственное взаимодействие
Сочетать Спазган с другими лекарствами следует осторожно. Его можно включать в схему лечения вместе с Фуросемидом, Глибенкламидом, Гиосцинбутилбромидом. Инструкция по применению Спазгана не рекомендует комбинировать препарат с коллоидными кровезаменителями, пенициллином, рентгенконтрастными веществами. Разрабатывая схему лечения, следует учитывать следующие моменты:
| Препараты | Взаимодействие со Спазганом |
| ненаркотические анальгетики | усиливает проявления побочных эффектов |
| нарушают метаболизм в печени метамизола, что приводит к замедлению его распада, усилению токсичности |
| препараты, повышающие активность (индукторы) микросомальных ферментов печени | снижают действие метамизола |
| транквилизаторы и седативные средства | приводят к потенциации (усилению) обезболивающего эффекта Спазгана |
| препараты хинина | усиливают блокировку ацетилхолина |
| Мерказолил и Сарколизин | усиливают лейкопению (снижение лейкоцитов в крови) |
| пероральные противодиабетические средства | усиливают свою гипогликемическую активность |
| производные фенотиазина | риск тяжелой гипотермии (падение температуры тела) |
| Фенилбутазон, Барбитурат, другие индукторы печеночных микросомальных ферментов | ослабление воздействия метамизола |
Побочные действия
Анальгетик может спровоцировать аллергические реакции в виде зуда, сыпи, иногда развивается анафилактический шок. У пациентов, склонных к бронхоспазмам, возможны приступы. На прием препарата может негативно отреагировать сердце в виде учащенного ритма (тахикардии), пониженного артериального давления. Возможны сухость во рту, мигрени, жжение в животе, синюшный оттенок кожи (цианоз).
Передозировка
Продолжительное применение анальгетика приводит к тромбоцитопении (понижению количества тромбоцитов), лейкопении (уменьшению числа лейкоцитов), может развиться агранулоцитоз. При несоблюдении инструкций врача (превышение дозы или чрезмерно длительное применение) холинолитический эффект может проявить себя головокружениями, потерей аккомодации. Передозировка может спровоцировать рвоту, судороги, сухость во рту, уменьшение потоотделения, понижение артериального давления, спутанность сознания, сонливость, проблемы с почками, печенью.
При появлении этих симптомов прием Спазгана немедленно прекратить и принять меры, направленные на очищение организма от компонентов препарата. С этой целью надо промыть желудок водно-солевым раствором, поставить клизму, принять активированный уголь или другой абсорбент. В крайних случаях врач может назначить гемодиализ. Конкретного антидота (противоядия) при передозировке Спазганом нет.
Противопоказания
Не назначают Спазган при аллергии на любые компоненты лекарства, в том числе, если была обнаружена аллергическая реакция на другие производные пиразолона (например, при приеме Бутадиона, Трибузона). Кроме того, противопоказаниями к приему лекарства являются.
При возникновении спазмов из области артралгии или невралгии врач назначает лекарственный препарат Спазган – инструкция по применению прилагается в упаковке. Этот анальгетик отпускается без рецепта, но принимать его неконтролируемо противопоказано. Таблетки Спазган подавляют болевой синдром разной этиологии и интенсивности, обеспечивают пациенту временное облегчение. Способ применения и дозы зависят от возраста пациента.
Спазган – от чего помогает
Этот анальгетик и спазмолитик одновременно по своим фармакологическим свойствам является комбинированным препаратом. В пораженном организме оказывает жаропонижающее, анальгетическое, спазмолитическое, анальгезирующее действие. При правильном применении продуктивно устраняет болевой симптом, расслабляет напряженные мышцы гладкой мускулатуры, обеспечивает временное облегчение. Обеспечивают такой эффект активные компоненты препарата, действующие преимущественно на клеточном уровне.
Состав
Этот комбинированный препарат незаметно убирает головные боли и другие болезненные состояния. В химической формуле сочетает сразу несколько действующих веществ, которые ускоряют желаемый терапевтический эффект. Это метамизол натрия, питофенона гидрохлорид и фенпивериния бромид в таблетках и растворе. Вспомогательными компонентами являются лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; вода – в лечебном растворе (врачи выполняют внутривенные инъекции). Особенности химического состава Спазгана таковы:
- Действие метамизола, как ненаркотического анальгетика, направлено на расслабление гладкой мускулатуры, угнетение синтеза простагландинов, блокирование м-рецепторов ацетилхолина, устранение чувства жара и воспаления. Прием метамизола по инструкции разрешен детям.
- Питофенона гидрохлорид, являясь по своим фармакологическим свойствам миотропным спазмолитиком, оказывает прямое воздействие на гладкую мускулатуру, быстро снимает спазмы и чувство боли. Спазмолитический компонент действует мягко.
- Фенпивериния бромид, как проверенный временем холиноблокатор, усиливают обезболивающее и расслабляющее действие в организме, заметно ускоряет наступление желаемого терапевтического эффекта.
Форма выпуска
Это комбинированное анальгезирующее средство выпускается в форме таблеток светлого оттенка, предназначено для применения внутрь. Второй вариант Спазгана – форма раствора повышенной концентрации активных компонентов, который выпускается в ампулах, а предназначен для введения внутривенно либо внутримышечно. Вторая форма выпуска, согласно инструкции по применению, является «скорой помощью» при интенсивных приступах боли.
Фармакодинамика и фармакокинетика
После проникновения в органы ЖКТ активные компоненты медицинского препарата Спазган распространяются с током крови, достигают непосредственно очага патологии. При употреблении таблеток происходит это не так быстро, как после выполнения подкожной инъекции. В среднем, облегчение наступает спустя 7-10 минут с момента прима разовой дозы, а сохраняется до 2-3 часов. Процесс метаболизма наблюдается в печени, а выводятся метаболиты метамизола в неактивном виде с мочой, желчью, каловыми массами.
Показания к применению
Если пациента беспокоит острая боль, самое время вспомнить о лечебных свойствах медицинского препарата Спазган. Для своевременного купирования болевого синдрома разной интенсивности это надежное и проверенное средство, однако задействовать его можно строго по инструкции:
- почечные или желчные колики;
- спазмы кишечника;
- головные боли;
- приступ заболеваний миалгия, невралгии, ишиалгии;
- бол суставов невыясненной этиологии;
- дисменорея;
- вспомогательное лечение при инфекционно-воспалительных диагнозах.
Противопоказания
Спазган, согласно инструкции по применению, оказывает анальгезирующее действие в организме, однако такой пероральный прием разрешен не всем пациентам. Имеются побочные явления и противопоказания, которые заметно сужают список заинтересованных в лечении пациентов. Медицинские ограничения, когда Спазган противопоказан, согласно инструкции по применению, имеют следующий вид:
- стенокардия всех форм;
- тахиаритмия;
- сердечная недостаточность стадии рецидива;
- печеночная и почечная недостаточность;
- закрытоугольная глаукома;
- период беременности, грудного вскармливания;
- гиперплазия предстательной железы;
- кишечная непроходимость, мегаколон;
- гиперчувствительность к производным пиразолона;
- бронхиальная астма;
- склонность организма к аллергическим реакциям.
Способ применения и дозировка
Длительный прием Спазгана может спровоцировать так называемый «эффект привыкания», поэтому медикаменты характерной фармакологической группы показано периодически чередовать, менять. Согласно инструкции по применению, препарат предназначен для приема внутрь и подкожно, а предписанные суточные дозы в первом случае составляют 1-2 таблетки до 3 раз за сутки. Лекарств глотать, не разжевывая, при этом запивать умеренным количеством воды. Продолжительность лечения обговаривается индивидуально со специалистом.
Дозировки таблеток Спазган по возрастам, согласно инструкции по применению, представлены ниже:
- дети от 3 до 7 лет – по половине пилюли 4 раза за сутки;
- дети 8-11 лет – по 1 таблетке 4 раза в день;
- пациенты 12-14 лет – до 2 таблеток 3 раза за день;
- взрослые – 1-2 пилюли трижды за сутки.
- пациенты 3 месяца – 1 год – 0,1-0,2 мл внутримышечно;
- дети 1-2 года – 0,1-0,2 мл внутривенно или 0,2-0,3 мл внутримышечно;
- пациенты 3-4 года – 0,2-0,3 внутривенно или 0,3-0, 4 мл внутримышечно;
- 5-7 лет – 0,3-0,4 мл внутривенно, 0,4-0,5 мл внутривенно;
- 8-12 лет – 0,5-0,6 мл внутривенно, 0,6-0,7 мл внутримышечно;
- 12-15 лет – рекомендованная разовая доза составляет 0.8-1 мл (одна ампула).
Побочные действия и передозировка
Прежде чем покупать ампулы или таблетки Спазгана, важно изучить в инструкции по применению, какие осложнения со здоровьем может спровоцировать это спазмолитическое средство. В таких клинических картинах требуется временно прекратить дальнейший прием медикамента, внепланово обратиться к лечащему врачу. Согласно инструкции, спазмолитический эффект может быть дополнен следующими аномалиями:
- со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушение сердечного ритма, синюшность кожных покровов;
- со стороны органов ЦНС: приступы мигрени, частое головокружение;
- со стороны органов ЖКТ: боли в животе, признаки диспепсии, сухость слизистых;
- со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоз, агранулоцитоз;
- со стороны кожных покровов: местные и аллергические реакции, анафилактический шок;
- общие: кожная сыпь и зуд, синдром Лайелла, сбивчивое дыхание, снижение температуры тела, нарушение функции печени.
Особые указания
Если интересует медицинский препарат Спазган – инструкция по применению сообщает, что рекомендуется применять Спазган от головной боли. Однако не исключено, что приступ мигрени только усиливается, поскольку имеется такой побочный эффект. Чтобы не ухудшить общее самочувствие, терапевтически дозы может определять только лечащий врач, учитывая токсичность препарата. Поскольку медикамент способен снизить артериальное давление, при лечении важен контроль этого важного показателя. Остальные ценные рекомендации для пациентов представлены ниже.
Спазган при беременности
При вынашивании плода такое назначение врач осуществляет крайне редко. Категорически противопоказан медицинский препарат Спазган и его аналоги в первом триместре беременности и последние 6 недель непосредственно перед родами. Объясняется это принудительным расслаблением гладкой мускулатуры, в результате чего может произойти выкидыш на раннем сроке либо патологические роды.
При лактации, согласно инструкции по применению, лекарство тоже лучше не использовать, поскольку его активные компоненты продуктивно выделяются с грудным молоком, могут навредить здоровью крохи. Поэтому на период лечения основного заболевания кормление ребенка лучше перевести на смеси, временно приостановить период грудного вскармливания.
В детском возрасте
Если лечащий врач назначил Спазган – подробная инструкция по применению не отрицает, что характерный медикамент уместен в детском возрасте от 5 лет. Вот только суточные дозы и способ применения этого лечащего средства требуется индивидуально обсудить с участковым педиатром. Не исключено, что больше подойдут аналоги Спазгана с более щадящим терапевтическим эффектом.
При нарушениях функций почек и печени
При почечной и печеночной недостаточности такой метод лечения лучше не задействовать, иначе нарушается концентрация печеночных ферментов, не исключены случаи интоксикации организма. При сильных болях невыясненной этиологии желательно обратиться к специалисту и определить для себя более щадящий способ обезболивания без выраженных побочных явлений.
Лекарственное взаимодействие
Это обезболивающее и спазмолитическое средство может участвовать в комплексном лечении, однако важно не забывать о лекарственном взаимодействии, отраженном в инструкции по применению. Особенности сочетания медикаментов представлены ниже:
- В комплексе с блокаторами, фенотиазинами, бутирофенонами, трициклическими антидепрессантами, хинидином наблюдается усиление м-холиноблокирующего эффекта.
- Трициклические антидепрессанты, оральные контрацептивы и аллопуринол повышают токсичность характерного медикамента.
- Барбитураты, фенилбутазон, индукторы печеночных ферментов снижают эффект метамизола натрия.
- При взаимодействии Спазгана с хлорпромазином, как производным фенотиазина, развиваются симптомы выраженной гипертермии.
- Седативный препарат, транквилизаторы усиливают анальгезирующее действие метамизола натрия.
- При дополнительном назначении Циклоспорина патологически снижается концентрация последнего в системном кровотоке.
- Тиамазол и цитостатики, согласно инструкции по применению, в разы повышают риск развития лейкопении.
- В комплексе с непрямыми антикоагулянтами, согласно инструкции, наблюдается стремительное усиление эффекта последних.
- Рентгеноконтрастные лекарства, пенициллин, коллоидные кровезаменители не должны сочетаться с препаратами метамизол натрия.
- Дополнительное применение кодеина только усиливает лечебное действие Спазгана. Усиливает Кодеин терапевтический эффект и других спазмолитиков, обеспечивает выраженное спазмолитическое действие.
Спазган и алкоголь
Характерный спазмолитик в разы усиливает эффект этанола, поэтому на период консервативного лечения желательно временно отказаться от распития спиртных напитков. При несоблюдении указанных рекомендаций токсическое действие спазмолитика в таблетках или уколах в отношении почек и печени только усиливается.
Метамизол натрия (metamizole sodium)
- питофенона гидрохлорид (pitofenone)
- фенпивериния бромид (fenpiverinium bromide)
Состав и форма выпуска препарата
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - пачки картонные.
5 мл - ампулы (5) - упаковки контурные пластиковые (5) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия - производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После приема внутрь метамизол натрия быстро всасывается из ЖКТ. В стенке кишечника гидролизуется с образованием активного метаболита. Неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества препарата быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции.
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При приеме в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.
Питофенон
Быстро всасывается из ЖКТ при приеме внутрь. C max в плазме крови достигается через 30-60 мин. Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т 1/2 составляет 1.8 ч.
Фенпивериния бромид
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови достигается в течение 1 ч. Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью - 2.3-5.3%.
Показания
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; ; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.
В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Противопоказания
Выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации; детский возраст до 3 мес или масса тела менее 5 кг (для в/в введения); детский возраст до 5 лет (для таблеток); повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона).
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом или другими НПВС.
Дозировка
Внутрь
Взрослым и подросткам старше 15 лет: 1-2 таб. 2-3 раз/сут, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.
Детям в возрасте 12-14 лет: разовая доза - 1 таб., максимальная суточная доза - 6 таб. (1.5 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 8-11 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 4 таб. (по 1 таб. 4 раза/сут), детям в возрасте 5-7 лет - 0.5 таб., максимальная суточная доза - 2 таб. (по 0.5 таб. 4 раза/сут).
Парентерально (в/в, в/м)
Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м - 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).
Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.
Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) - только в/м - 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) - в/в - 0.1-0.2 мл, в/м - 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) - в/в - 0.2-0.3, в/м - 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) - в/в - 0.3-0.4 мл, в/м - 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) - в/в - 0.5-0.6 мл, в/м - 0.6-0.7 мл; 12-15 лет - в/в и в/м - 0.8-1 мл.
Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.
Побочные действия
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, в редких случаях - злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, гипотермия, снижение АД, тахикардия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, нарушения сознания, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, олигурия, острая почечная и/или печеночная недостаточность, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, водно-солевых растворов, проведение форсированного диуреза, гемодиализа; при развитии судорожного синдрома - в/в введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин - возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
или другие производные фенотиазина - возможно развитие выраженной гипертермии.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол - повышают токсичность препарата.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов - уменьшение эффективности метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) - усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин - комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.
- возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин - метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.
Тиамазол и цитостатики - повышение риска развития лейкопении.
Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта препарата.
Кодеин, блокаторы гистаминовых Н 2 -рецепторов, пропранолол - усиление действия препарата вследствие замедления инактивации метамизола натрия.
Этанол - усиление эффектов этанола.
Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Особые указания
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить прием препарата.
Применение препарата для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения препарата относительно выше, чем после приема препарата внутрь.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.
Парентеральное введение препарата следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.
В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.
Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).
Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.
При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Во время лечения следует соблюдать осторожность водителям транспортных средств и лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Применение препарата противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).Противопоказано применение препарата при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.