Зопиклон и его аналоги в лечении бессонницы и других расстройств. Зопиклон-фт аналоги и цены Практический опыт применения

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Зопиклон-ФТ

Лекарственная форма и ее описание:

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с риской на одной стороне.

Состав:
Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400

Фармакотерапевтическая группа:
Снотворные и седативные средства. Бензодиазепиноподобные средства.

Код АТХ : N05CF01

Фармакодинамика

Зопиклон - снотворное средство, которое является производным циклопирролона. Он быстро инициирует и поддерживает сон без уменьшения общего парадоксального сна и сохраняет медленный сон. На следующее утро после применения зопиклона наблюдается незначительные остаточные эффекты. Фармакологические свойства зопиклона включают снотворное, седативное, анксиолитическое, противосудорожное, миорелаксирующее действия. Эти эффекты обусловлены высоким сродством и специфическим агонистическим действием препарата на центральные рецепторы макромолекулярного комплекса ГАМК, которые регулируют открытие каналов ионов хлора. тем не менее, было установлено, что по сравнению с бензодиазепинами зопиклон и другие циклопирролоны действуют на другое место рецепторного комплекса, включая его различные конформационные изменения.

Фармакокинетика

Всасывание:

После приема внутрь в дозе 7,5 мг зопиклон быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме достигается в течение 1,5-2 часов и составляет приблизительно 30 нг/мл и 60 нг-мл после применения 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Биодоступность составляет примерно 80%. На всасывание не влияет время применения, повторные дозы и пол пациента.

Распределение:

Препарат быстро распределяется по организму. Связывание с белками плазмы слабое (примерно 45%) и ненасыщаемое. риск взаимодействия препаратов, обусловленный связью зопиклона с белками, очень небольшой. Объем распределения составляет 91,8-104,6 литра. При применении рекомендованных доз период полувыведения зопиклона составляет примерко 5 часов.

Повторное применение препарата не вызывает накопления; межиндивидуальные отличия незначительные.

Бензодиазепины и бензодизепиноподобные препараты проходят гематоэнцефалический и плацентарный барьеры и выделяются в материнское молоко. В период лактации фармакокинетические свойства зопиклона в молоке такие же, как и в плазме. Вычислено, что с молоком матери младенец поглощает не более 1% дозы препарата, которую мать приняла в течение 24 часов.

Метаболизм:

Зопиклон метаболируется главным образом в печени. В организме человека главные метаболины зопиклона - N-оксид (фармакологически активный на животных) и N-дезметилзопиклон (фармакологически неактивный на животных). Исследования in vitro свидетельствуют, что цитохром Р450 (CYP)3A4 является важнейшим изоферментом, участвующим в образовании обоих метаболитов зопиклона; в образовании N-дезметилзопиклона учствуют также CYP2C8.

Кажущийся период полувыведения (высчитывается по показателям в моче) составляет соответственно 4,5 часов и 7,4 часа. Даже при применении больших доз у животных не наблюдается индукции фермента.

Выведение:

При сравнении низкого почечного клиренса неизмененного зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) с его плазменным клиренсом (232 мл/мин) видно, что клиренс зопиклона в большей степени определяет метаболизм. препарат, главным образом, выводится с мочой (приблизительно 80%) в виде метаболитов (N-оксид и N-деметилированные производные) и с каловыми массами (приблизительно 16%).

Группы высокого риска

У пожилых пациентов метаболизм в печени значительно уменьшается и период полувыведения составляет примерно 7 часов. В разных исследованиях после повторного применения зопиклона не доказано его накопление в организме.

При почечной недостаточности не установлено накопление зопиклона и его метаболитов при длительном применении препарата. При лечении передозировки гемодиализ не применяют из-за большого объема распределения зопиклона.

У пациентов с циррозом печени клиренс зопиклона в плазме снижен (прмерно 40%) из-за замедления процесса деметилирования, поэтому таким пациентам необходимо подбирать дозу.

Показания к применению

Для лечения переходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения).

Для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 1 таблетке (7,5 мг) один раз в день.

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА-ФТ не должна превышать 7,5 мг.

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковренным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Переходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2-5 дней;

Кратковременная бессонница - 2-3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении ЗОПИКЛОНА-ФТ - горький или мкталлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (невозможно определить частоту по имеющимся данным).

Со стороны иммуной системы: редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастания при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушение поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде "рикошетной" бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях,повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов;

Миастения;

Тяжелая дыхательная недостаточность;

Синдром ночных апноэ;

Тяжелая печеночная недостаточность;

Беременность;

Период кормления грудью;

Детский возраст до 18 лет;

Врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА-ФТ и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляются атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечно-сосудистой деятельности.

В тяжелых случаях качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход.

Одновременное применение м препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Н1-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Клозатин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и/или остановкой деятельности сердца.

Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, то при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраколназолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Особые указания

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ;

Пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны;

Пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации);

Пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Увеличение продолжительности лечения (более 4-х недель);

Злоупотребление алкоголем и/или прием других психотропных лекарственных средств;

Тревожность.

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА-ФТ может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ-ФТ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толератность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. у пациентов, принимающих зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен "отдачи"

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессоница, появиться тревого, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН-ФТ непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна.

Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, дилирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН-ФТ отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т1/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ-ФТ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Применение в период беременности и кормления грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность:

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течения беременности и развития плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН-ФТ назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного иаких симптомов, как гипотемия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация:

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.

Применение у детей.

Зопиклон противопоказан детям и подросткам до 18 лет, так как безопасность и эффективность зопиклона для данной группы пациентов не установлена.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.

ЗОПИКЛОН-ФТ существенно влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы. так как вызывает седацию, уменьшение способности концентрироваться, нечеткое зрение и нарушение мышечной деятельности. Этот риск увеличивает одновременное применение с алкоголем. Поэтому не рекомендуется управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы при одновременном применении зопиклона и алкоголя. риск заторможенного внимания увеличивается, если у пациента продолжительность сна была недостаточной.

Форма выпуска:

Таблетки, покрытые оболочкой, в контурной ячейковой упаковке №10х1, №10х2, №10х3 и в банках №20 и №30 в упаковке №1.

Каждые 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковки или банку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Условия хранения.

Хранить в защищеннлм от влаги и света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

2 года. Срок годности указан на упаковке.

Лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Наименование и адрес производителя

ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.

Зопиклон относится к наиболее популярным препаратам, которые используются для достижения снотворного эффекта. В инструкции по применению подробно описаны показания и ограничения к его назначению. Одна таблетка содержит 75 мг основного действующего вещества, в качестве которого выступает Зопиклон. Из вспомогательных компонентов выделяют незначительные количества крахмала, лактозу и безводную форму диоксида кремния. Снотворное Зопиклон выпускают в таблетках с защитной оболочкой.

Фармакодинамика и фармакокинетика

На фоне лечения средством происходит развитие снотворного и седативного эффекта. Вещество является производным циклопироллона. Это агонист рецепторов бензодиазепина. В результате его действия происходит сокращение времени на то, чтобы заснуть. Подъемы ночью становятся более редкими, за счет чего увеличивается продолжительности сна (см. ).

Изменения структуры сна не отмечается, быстрая фаза сохраняет свое время появления и длительность. Клиника неполного пробуждения может быть неярко выражена. При последующем скором приеме препарата не наблюдается признаков кумуляции.

Зопиклон отличается быстрым и полным всасыванием из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация медикамента выявляется спустя 1–2 часа с момента приема. После того как вещество попадет в кровь, наблюдается связывание с плазматическими белками. Выведение лекарства начинается через 3 часа после приема. Активные компоненты препарата могут попасть в грудное молоко.

Инструкция по применению

Среди показаний к назначению препарата Зопиклон выделяют:

  1. Нарушение сна с плохим засыпанием и ранним пробуждением.
  2. , которая имеет преходящее, ситуационное или хроническое течение.
  3. Психические болезни, сопровождающиеся нарушением сна.
  4. Наличие бронхиальной астмы, при которой приступы беспокоят пациента преимущественно в ночное время. Приём в данном случае осуществляют совместно с Теофиллином.

Снотворное Зопиклон принимается перорально, таблетки проглатывают, запивая водой. При необходимости средство можно предварительно развести в воде комнатной температуры. Инструкция по применению Зопиклона указывает на то, что средний объем терапевтической дозы составляет 7,5 мг. Данное количество необходимо применять перед сном в вечернее время.

В случае слабого эффекта допустим повторный прием. Пациентам в пожилом возрасте, а также лицам с недостаточностью функциональной активности печени и почек рекомендовано снизить объём препарата до 3,75 мг.

Побочные эффекты и противопоказания

Назначение средства на фоне особой индивидуальной чувствительности, а также превышение допустимых концентраций приводит к появлению таких реакций, как:

  1. Изменение вкусовых ощущений с возникновением неприятного металлического привкуса.
  2. Развитие недостаточной выработки слюны.
  3. Рвотный рефлекс и тошнота.
  4. Боли в области головы, галлюцинации.
  5. Кожные высыпания.

Таблетки Зопиклон запрещено использовать при наличии у пациента:

  • тяжелой недостаточности дыхательной функции;
  • повышенной чувствительности или непереносимости любого компонента, входящего в состав.

Таблетки нельзя принимать беременным женщинам на протяжении всего срока и при грудном вскармливании (см. ). В детском возрасте употребление возможно только после достижения пятнадцати лет. Применение должно проводиться с осторожностью для пациентов, у которых имеется дисфункция печени и почек.

Развитие зависимости встречается редко. Шанс повышается на фоне длительного приема, который составляет не менее месяца. Во время лечения запрещено употреблять алкогольные напитки и наркотические средства. Следует ограничить вождение автомобиля и работу на предприятиях, требующих фиксации внимания.

Важно! При одновременном приеме Зопиклона с Тримипрамином отмечается снижение концентрации и терапевтического эффекта первого препарата. При сочетании со средствами, угнетающими работу центральной нервной системы, наблюдается усиление действия лекарства.

Аналоги и цена

Цена на Зопиклон находится в пределах 550–900 рублей, препарат можно приобрести только при наличии рецепта от специалиста. Среди аналогов, имеющих идентичный состав или схожий механизм действия, наиболее популярны:

  1. Имован. Оказывает снотворный, миорелаксирующий и транквилизирующий эффект. Несмотря на то что развитие побочных действий встречается достаточно редко, препарат способен вызвать привыкание. Именно поэтому подбор дозировки должен осуществлять только лечащий врач. Необходимо избегать превышения терапевтической дозы, а также длительного применения.
  2. Сомнол. Средство, способствующее развитию снотворного эффекта. Выпускается в форме таблеток. Продолжительность приема для предотвращения патологических реакций и привыкания не должна превышать периода в один месяц. Нельзя допускать резкой отмены средства, поэтому прекращение приема необходимо проводить постепенно.

Зопиклон – это первый представитель нового класса психотропных средств, седативное и снотворное действие обусловлено высокой степенью сродства к местам связывания на рецепторном комплексе ГАМК в ЦНС.

После приема препарата быстро наступает сон, характеризующийся нормальной структурой фаз и длительностью. При этом продолжительность фазы быстрого сна не уменьшается.

Представляет собой снотворное из группы производных циклопиррона, оказывает седативное, амнестическое, анксиолитическое и противосудорожное действие. Взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, он усиливает GABA-ергические процессы в головном мозге, повышая чувствительность рецепторов к медиатору.

После приема внутрь быстро абсорбируется из желудка, распределяясь по всему организму, в том числе в головном мозге. Максимальная концентрация активного вещества в крови достигается уже через 1-3 часа.

Показания к применению

От чего помогает Зопиклон? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

  • трудность при засыпании;
  • постоянные ночные или утренние пробуждения;
  • бессонница, в том числе хронические, кратковременные или ситуационные виды недомогания;
  • беспокойный сон;
  • нарушения сна, связанные с различными видами психических расстройств.

Инструкция по применению Зопиклон, дозировки

Таблетку принимают внутрь перед сном (за 30 минут) запивая водой.

Стандартные дозировки по инструкции – 1 таблетка Зопиклон 7,5 мг в сутки. При тяжелых формах бессонницы дозировка может быть увеличена в два раза.

Максимальная дозировка – 15 мг \ 2 таблетки.

Пациентам пожилого возраста и людям, страдающим от нарушений функций печени – максимальная дозировка 3,75 мг (половина таблетки).

Особые указания

Следует избегать применения в период беременности и кормления грудью. Необходимо воздерживаться от выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания.

Резкое прекращение лечения не вызывает развития синдрома отмены.

Во время лечения следует избегать употребления алкоголя и приема депримирующих психотропных средств. В случаях применения Зопиклона при миастении необходимо обеспечить строгий неврологический контроль в связи с возможным усилением мышечной слабости.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Зопиклон:

  • Со стороны ЖКТ: металлический или горький привкус во рту, сухость в горле, рвота, тошнота.
  • Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, головокружение, галлюцинации, спутанность сознания, антероградная амнезия, кошмары.
  • Со стороны кожи: сыпь, раздражение.

Противопоказания

Противопоказано назначать Зопиклон в следующих случаях:

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • тяжелая дыхательная недостаточность;
  • беременность и лактация;
  • дети до 15 лет.

Пациентам с тяжелой формой печеночной недостаточности назначают с особой осторожностью.

Передозировка

Передозировка проявляется глубоким продолжительным сном. Проводят поддерживающее и симптоматическое лечение.

Аналоги Зопиклон, цена в аптеках

При необходимости, заменить Зопиклон можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Имован,
  2. Релаксон,
  3. Золинокс,
  4. Сомнол,
  5. Пиклодорм,
  6. Торсон.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Зопиклон, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: лекарство снято с производства, с тем-же действующим веществом можно купить таблетки 7.5мг 20 шт – от 245 до 302 рублей, по данным 482 аптек.

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре. Срок годности – 2 года. Условия отпуска из аптек – по рецепту.

Зопиклон: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Zopiclone

Код ATX: N05CF01

Действующее вещество: зопиклон (zopiclone)

Производитель: Calyx Chemicals & Pharmaceuticals Pvt. (Индия)

Актуализация описания и фото: 27.08.2019

Зопиклон – седативный препарат, применяемый при лечении нарушений сна.

Форма выпуска и состав

Средство выпускают в форме таблеток: белого с кремоватым оттенком или белого цвета (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 2 упаковки и инструкция по применению Зопиклона).

В состав 1 таблетки входит:

  • Активное вещество: зопиклон – 7,5 мг;
  • Вспомогательные компоненты: картофельный крахмал, таблетоза 80, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, медицинский низкомолекулярный поливинилпирролидон, аэросил, стеарат магния.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Зопиклон является снотворным средством из группы производных циклопирролона, небензодиазепиновым агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Также оказывает седативное, анксиолитическое, центральное мышечно-расслабляющее, противосудорожное и амнестическое действие.

Зопиклон, подобно производным бензодиазепина, усиливает GABA-ергические процессы в мозге (при взаимодействии с бензодиазепиновыми рецепторами). Это приводит к повышению чувствительности GABA-рецепторов к медиатору. Однако считается, что вещество взаимодействует с другими участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.

Особенности влияния зопиклона на сон: уменьшение времени засыпания, снижение числа ночных пробуждений, увеличение общей продолжительности сна. На структуру сна практически не влияет, количество быстрого сна существенно не уменьшает. Последствия применения препарата при пробуждении отсутствуют либо выражены незначительно. Повторные приемы препарата кумуляцией не сопровождаются.

Фармакокинетика

Зопиклон быстро и в полном объеме абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. C max (максимальная концентрация вещества) достигается за 1–3 часа. Легко проникает через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический, и распространяется по органам и тканям, в т. ч. головного мозга. Период полувыведения находится в диапазоне от 5,5 до 6 часов; не кумулирует.

Показания к применению

  • Первичные нарушения сна: сложное засыпание, ночные и ранние пробуждения, преходящая ситуационная и хроническая бессонница;
  • Вторичные нарушения сна, связанные с психическими расстройствами, в случаях, когда они существенно ухудшают состояние пациента.

Противопоказания

  • Декомпенсированная дыхательная недостаточность;
  • Возраст до 15 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Кормящим и беременным женщинам снотворное средство принимать не рекомендуется.

При тяжелой печеночной недостаточности препарат должен применяться с особой осторожностью.

Зопиклон, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Зопиклон принимают внутрь, в 1 прием, незадолго перед сном.

Больным с функциональными нарушениями почек коррекция режима дозирования не требуется. При выраженной печеночной недостаточности препарат следует принимать в суточной дозе 3,75 мг.

Побочные действия

Во время лечения могут наблюдаться:

  • Очень часто: умеренное ощущение металлического или горького привкуса во рту;
  • Редко: желудочно-кишечные расстройства (в виде тошноты, рвоты), психические нарушения (в виде раздражительности, спутанности сознания, угнетения настроения);
  • Очень редко: аллергические реакции (в виде крапивницы, сыпи).

При пробуждении возможно развитие сонливости, изредка – головокружения и нарушения координации движений.

Передозировка

Основные симптомы: угнетение центральной нервной системы, проявляющееся в различной степени выраженности (в виде сонливости, потери сознания и иных расстройств).

Терапия: промывание желудка, прием активированного угля; симптоматическое лечение (определяется степенью отравления). В стационарных условиях применяется флумазенил (антагонист бензодиазепиновых рецепторов). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Во время терапии нужно избегать приема алкоголя и депримирующих психотропных лекарственных средств.

Резкое прекращение лечения синдрома отмены не вызывает.

При применении Зопиклона на фоне миастении из-за возможного усиления мышечной слабости за состоянием больных нужно установить строгий неврологический контроль.

Длительность курса не должна превышать 4 недель.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Из-за вероятности развития головокружения и нарушений координации движения на следующий день после приема Зопиклона управлять автомобилем и выполнять потенциально опасные работы нужно с осторожностью.

Применение при беременности и лактации

Таблетки Зопиклон во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 15 лет препарат не назначается.

При нарушениях функции печени

Зопиклон при тяжелой печеночной недостаточности должен применяться под врачебным контролем с особой осторожностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении некоторых лекарственных средств могут возникать следующие эффекты:

  • Миорелаксанты и депримирующие психотропные средства: усиление их действия;
  • Тримипрамин: снижение его концентрации (следует учитывать это при совместном назначении препаратов, а также при одновременном применении других трициклических антидепрессантов).

Аналоги

Аналогами Зопиклона являются: Имован , Релаксон , Зопиклон 7,5-СЛ, Золинокс, Сомнол , Пиклодорм, Торсон.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при комнатной температуре.

Срок годности – 2 года.

Состав

Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит:

Активное вещество: зопиклон 3,75 мг

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кроскармелоза натрия, магния стеарат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза моногидрат.

Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 400.

Фармакотерапевтическая группа

Снотворные и седативные средства.

Бензодиазепиноподобные средства.

Код ATX : N 05 CF 01

Фармакологические свойства

Зопиклон является представителем группы психотропных средств - циклопирролонов, родственных производных бензодиазепина. Фармакологические эффекты зопиклона: снотворный, седативный, анксиолитический, противосудорожный, миорелаксантный. Под действием зопиклона уменьшается время засыпания, частота ночных и ранних пробуждений, увеличивается продолжительность сна и улучшается качество сна и пробуждения.

Показания к применению

для лечения преходящей кратковременной бессонницы у взрослых (в том числе трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). для поддерживающей терапии хронической бессонницы, применяя ограниченный период времени.

При курсовом лечении всегда следует применять наименьшую эффективную дозу препарата.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая и не рассасывая, непосредственно перед сном.

Дозу следует подбирать в зависимости от возраста пациента, массы тела, общего состояния здоровья и вида бессонницы.

Взрослые в возрасте до 65 лет: по 2 таблетки (7,5 мг) один раз в день.

Пациенты с нарушением функции печени или с дыхательной недостаточностью: рекомендуемая доза препарата составляет 1 таблетка (3,75 мг).

Во всех случаях суточная доза ЗОПИКЛОНА не должна превышать 2 таблетки (7,5 мг).

Продолжительность лечения:

Лечение должно быть, по возможности, кратковременным, начиная от нескольких дней до 2-4 недель (максимально), включая период снижения дозы:

Преходящая бессонница (например, во время путешествия) - 2 - 5 дней; кратковременная бессонница - 2 - 3 недели (например, вызванная стрессом).

Как прекратить лечение

Перед началом применения препарата пациентам следует разъяснить, что терапия не должна быть длительной и как ее постепенно прекратить. Постепенное прекращение лечения уменьшает риск возобновления бессонницы.

Для уменьшения тревоги, вызванной возможными симптомами прекращения приема препарата, пациентов необходимо предупредить о возможности возобновления бессонницы после прекращения лечения.

Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу взамен пропущенной . Продолжайте прием препарата согласно рекомендациям врача.

Побочное действие

Наиболее частый побочный эффект при применении Зопиклона - горький или металлический вкус во рту.

Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Со стороны иммунной системы: очень редко - ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Нарушения психики: нечасто - ночные кошмары, возбуждение; редко - спутанность сознания, снижение либидо, раздражительность, агрессивность, галлюцинации; частота неизвестна - беспокойство, бред, гневливость, подавленное настроение, неадекватное поведение (возможно, связанное с амнезией) и сомнамбулизм, зависимость, синдром отмены.

Со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (горький вкус во рту), остаточная сонливость; нечасто - головокружение, головная боль; редко - антеградная амнезия (риск возрастает при увеличении дозы; в отдельных случаях дополнительно можно наблюдать нарушения поведения); частота неизвестна - атаксия, парестезии.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - диплопия.

Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: редко - одышка, частота неизвестна - угнетение дыхания.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, нечасто - тошнота, рвота; частота неизвестна - диспепсия.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко - легкое или умеренное повышение уровня трансаминаз и/или щелочной фосфатазы в плазме.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко - крапивница или сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна - мышечная слабость.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: частота неизвестна - слабость.

Травмы, интоксикации, осложнения манипуляций: редкие - падения (преимущественно у пациентов пожилого возраста).

Имеются сообщения, что после прекращения приема зопиклона развивается абстинентный синдром, симптомы которого варьируют и могут проявляться в виде «рикошетной» бессонницы, болей в мышцах, беспокойства, тремора, потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, галлюцинаций, кошмаров, приступов паники, мышечных судорог, желудочно-кишечных расстройств и раздражительности. В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету и шуму, тактильная гиперестезия, галлюцинации. В очень редких случаях возможны судороги.

В случае возникновения ши усугубления л юбого побочного эффекта, независимо от того, описан он в этом разделе или нет, следует немедленно обратиться к врачу.

Противопоказания

повышенная чувствительность к зопиклону или к любому из вспомогательных компонентов; миастения; тяжелая дыхательная недостаточность; синдром ночных апноэ; тяжелая печеночная недостаточность; беременность; период кормления грудью; детский возраст до 18 лет; врожденная непереносимость лактозы, дефицит Lapp лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят от принятой дозы ЗОПИКЛОНА и проявляются признаками угнетения центральной нервной системы от сонливости до развития коматозного состояния. В легких случаях передозировка сопровождается сонливостью, спутанностью сознания, летаргией; в более тяжелых появляется атаксия, гипотония, метгемоглобинемия, угнетение дыхания и кома. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, кроме ситуации сочетания с алкоголем и лекарственными средствами, угнетающими ЦНС.

Наличие сопутствующих заболеваний и ослабленное состояние пациента могут способствовать выраженности симптомов, что в редких случаях может привести к летальному исходу.

Лечение. В течение часа после передозировки зопиклона необходимо промыть желудок, дать активированный уголь. При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара с мониторингом дыхательной и сердечнососудистой деятельности.

В тяжелых случаях в качестве антидота можно использовать антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случаях смешанной передозировки или как диагностическое средство. Гемодиализ при передозировке не эффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Взаимо действие с другими лекарственными средствами

Алкоголь

При одновременном применении с алкоголем усиливается седативный эффект бензодиазепинов или бензодиазепиноподобных препаратов. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Следует избегать употребления алкогольных напитков и препаратов, содержащих этиловый спирт.

Производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты

Увеличен риск угнетения дыхания; при передозировке возможен летальный исход. Одновременное применение с препаратами, угнетающими ЦНС - производные морфина (болеутоляющие средства, средства против кашля и терапия замены), барбитураты, антидепрессанты и Hi-противогистаминные средства с седативным действием, противотревожные средства, нейролептические средства, клонидин и его аналоги, талидомид

Усиление угнетающего действия на ЦНС. Заторможенное внимание может влиять на способность пациента управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы. Клозапин

Увеличенный риск шока с остановкой дыхания и /или остановкой деятельности сердца. Эритромицин

Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона была изучена на 10 здоровых добровольцах. В присутствии эритромицина AUC зопиклона увеличивается на 80%, что свидетельствует о способности эритромицина ингибировать метаболизм тех препаратов, которые метаболизируются под воздействием CYP3A4. В результате может усилиться гипнотическое действие зопиклона.

Так как зопиклон метаболизируется с помощью системы цитохрома Р450, при совместном применении с ингибиторами CYP3A4, например, эритромицином, кларитромицином, кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром, уровень зопиклона в плазме может увеличиться. При одновременном применении с ингибиторами CYP3A4 может быть необходимо понижение дозы зопиклона.

Наоборот, при одновременном применении с индукторами CYP3A4, такими как рифампицин, фенобарбитал, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя, уровень зопиклона в плазме может уменьшится. При одновременном применении с индукторами CYP3A4 может потребоваться повышение дозы зопиклона.

Меры предосторожности

Всегда, когда это возможно, необходимо установить причину бессонницы и перед назначением снотворного средства следует устранить возможные провоцирующие факторы. Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты не назначаются как главные препараты в лечении психозов.

Для уменьшения риска симптомов отмены препарата лечение зопиклоном должно быть кратковременным или с перерывами.

Группы высокого риска:

Наибольшую осторожность следует соблюдать в случаях, если в анамнезе имеется алкоголизм или привыкание/зависимость от других веществ; пациенты с нарушениями функции печени, т.к. бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты при тяжелой печеночной недостаточности могут ускорить развитие энцефалопатии, поэтому в этом случае они противопоказаны; пациенты с дыхательной недостаточностью, т.к. бензодиазепины и их производные угнетающе влияют на дыхательный центр (беспокойство и тревога могут быть предвестниками дыхательной декомпенсации); пациенты пожилого возраста, т.к. миорелаксирующее и седативное действие могут привести к травмам в результате падения.

Риск зависимости

Лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное, даже в терапевтических дозах может привести к возникновению физической и психической зависимости.

Риск зависимости возрастает при наличии следующих факторов:

Если у пациента сформировалась физическая зависимость, то внезапное прекращение приема ЗОПИКЛОНА может привести к развитию абстинентного синдрома: головная боль, боли в мышцах, тревожность, беспокойство, напряжение, раздражительность, спутанность сознания. В более тяжелых случаях могут появиться симптомы: дереализация, деперсонализация, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновению, галлюцинации или эпилептические припадки.

После прекращения лечения симптомы абстиненции могут проявиться в течение нескольких дней. При длительности лечения ЗОПИКЛОНОМ не более 4 недель вероятность развития симптомов отмены минимальна. Отменять препарат рекомендуется постепенно.

Депрессия

Бензодиазепины и бензодиазепиноподобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии и лечении тревоги, вызванной депрессией, так как они могут побуждать к суициду.

Толерантность

При применении бензодиазепинов и их производных после многократного применения в течение нескольких недель возможна некоторая потеря эффективности. У пациентов, принимавших зопиклон не более 4 недель, случаи привыкания не отмечены. При развитии толерантности нельзя увеличивать дозу препарата.

Феномен «отдачи»

При прекращении терапии бензодиазепинами и их производными в усиленной форме может возобновиться бессонница, появиться тревога, беспокойство, изменения настроения. Появлению синдрома способствуют длительное лечение или резкое прекращение лечения. В связи с этим при завершении лечения рекомендуется дозу препарата снижать постепенно и информировать об этом пациента.

Амнезия

Редко может встречаться антеградная амнезия, особенно при прерывании сна или после длительного промежутка времени между приемом таблетки и отходом ко сну. Для снижения риска появления антеградной амнезии следует принимать ЗОПИКЛОН непосредственно перед сном и обеспечить условия для 7-8 часового непрерывного сна. Сомнамбулизм и связанное с ним поведение

У пациентов, принявших зопиклон и не полностью проснувшихся, отмечены случаи хождения во сне и связанного с ним поведения (например, приготовление и прием пищи, разговоры по телефону, управление автомобилем) с последующей амнезией. Одновременное применение с зопиклоном лекарственных средств, угнетающих ЦНС, употребление алкоголя, превышение рекомендуемых доз повышает риск развития данного нарушения. Пациентам, которые сообщают о таком расстройстве поведения, препарат следует отменить.

Другие психические и парадоксальные реакции:

При лечении зопиклоном у некоторых пациентов, преимущественно пожилого возраста, были зарегистрированы парадоксальные реакции: усиление бессонницы, ночные кошмары, беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, приступы гнева, делирий, галлюцинации, онирический делирий, спутанность сознания, психотические симптомы, неадекватное поведение и другие поведенческие расстройства. При возникновении таких реакций ЗОПИКЛОН отменяют.

Риск кумуляции

Бензодиазепины и их аналоги находятся в организме в течение времени, равного 5 периодам полувыведения. У пациентов с нарушенной функцией печени и лиц пожилого возраста Т/2 может значительно увеличиться. При повторных приемах концентрация зопиклона и его метаболитов в плазме крови бывает выше и стадия насыщения достигается позже. Эффективность и безопасность препарата можно оценить после достижения стадии насыщения. Возможно потребуется коррекция дозы.

Несмотря на то, что у пациентов с нарушением функции почек не выявлено кумуляции зопиклона при длительном приеме, дозу препарата уменьшают в 2 раза.

Во время лечения ЗОПИКЛОНОМ нельзя употреблять алкоголь, а также следует избегать приема лекарственных средств, содержащих этанол.

Беременность и кормление грудью

Имеющихся данных недостаточно для оценки безопасности зопиклона во время беременности и кормления грудью.

Беременность

Опыт использования зопиклона во время беременности у человека ограничен. Исследования на животных не выявили негативного влияния на течение беременности и развитие плода. Однако результаты, полученные на животных, не всегда коррелируют с эффектами у человека. Поэтому применение препарата во время беременности противопоказано.

Если ЗОПИКЛОН назначают женщинам репродуктивного возраста, они должны быть осведомлены о необходимости обращения к врачу при подозрении на беременность или ее планировании для отмены препарата.

При назначении препарата в третьем триместре беременности или во время родов следует ожидать появления у новорожденного таких симптомов, как гипотермия, гипотония, сонливость и угнетение дыхания.

У новорожденных, матери которых принимали бензодиазепины или их аналоги на последних стадиях беременности, возможно появление физической зависимости и риск развития абстиненции в постнатальном периоде.

Лактация

Несмотря на то, что концентрация зопиклона в грудном молоке является низкой, в период грудного вскармливания назначения препарата следует избегать.