Дексаметазон – широко распространенный препарат из класса глюкокортикоидов. Трудно указать такую область медицины, в которой бы не применялся Дексаметазон. Его основное назначение – борьба с шоковыми состояниями организма, отеками, воспалениями и аллергическими реакциями.
Описание
Дексаметазон – это искусственно синтезированное соединение. Впервые оно было получено в 1957 году. Ныне Дексаметазон входит в число жизненно необходимых лекарственных препаратов.
По своей структуре препарат схож с естественным гормоном надпочечников человека – гидрокортизоном, однако обладает более выраженным действием. По сравнению с другим широко распространенным синтетическим глюкокортикоидом – преднизолоном, Дексаметазон обладает в 7 раз большей активностью, а по сравнению с гидрокортизоном – в 30 раз большей активностью. Однако минералокортикоидная активность Дексаметазона, в отличие от преднизолона и гидрокортизона, очень низка.
При поступлении препарата в организм он связывается с особыми глюкокортикостероидными рецепторами, присутствующими во всех тканях. Антишоковое действие препарата в основном объясняется его способностью стимулировать бета-адренорецепторы. В результате патологическое падение давления сменяется его повышением, и физиологические параметры организма приходят в норму.
Также соединение способно снижать проницаемость сосудов, подавлять выработку медиаторов воспаления – гистаминов и простагландинов, ингибировать высвобождение цитокинов, уменьшать активность клеток иммунной системы – лимфоцитов, макрофагов и тучных клеток, снижать чувствительность эффекторных клеток к медиаторам воспаления, предотвращать появление соединительной ткани.
Эти свойства препарата позволяют бороться с тяжелыми аллергическими реакциями, такими, как анафилактический шок и отек Квинке, уменьшать боль и воспаление при ревматических заболеваниях. Дексаметазон воздействует на все стадии воспалительного процесса, повышает устойчивость клеточных мембран к внешним воздействиям. Препарат повышает чувствительность бета-рецепторов, расположенных в нижних дыхательных путях к симпатомиметикам, что объясняет его лечебный эффект при обструктивных заболеваниях органов дыхания.
Препарат оказывает значительное влияние на процессы обмена белков, липидов и минералов. В частности, препарат способствует образованию жировой ткани на теле, улучшает всасывание углеводов из ЖКТ, способствует увеличению синтеза высших жирных кислот и триглицеридов. Задерживает ионы натрия и воду в организме, стимулирует вывод ионов калия. Также Дексаметазон изменяет метаболизм в костной и хрящевой ткани, в частности, способствует вымыванию кальция из костей. Способен проникать в центральную нервную систему.
Дексаметазон можно использовать не только для лечения взрослых, но и в педиатрической практике. Причем он разрешен даже грудным детям.
При внутривенном введении препарат действует почти мгновенно. При внутримышечном способе на то, чтобы препарат начал бы свою работу, требуется несколько часов.
Большая часть препарата (60-70%) связывается в крови с особым транспортным белком –транскортином. Препарат может проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Показания
Дексаметазон – это неразлучный спутник терапевта и хирурга, поскольку число заболеваний, при которых назначается препарат, очень велико. Но, как правило, это воспалительные заболевания соединительной ткани, в частности, суставов, отеки (в том числе отеки головного мозга), системные аллергические реакции (отек квинке, бронхиальная астма, крапивница, анафилактический шок), аутоиммунные заболевания, шоковые состояния, воспалительные патологии кожи (псориаз, экзема, дерматиты), черепно-мозговые травмы, болезни кишечника неясной этиологии.
Незаменим препарат бывает при шоковых состояниях, возникающих в результате:
- ожогов,
- травм,
- хирургических операций,
- отравлений.
В данных случаях Дексаметазон используется при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии.
При суставных заболеваниях Дексаметазон применяют в том случае, если нестероидная терапия показала свою неэффективность. К диагнозам, при которых врач может назначить препарат, относятся:
- ревматоидный артрит;
- волчанка и склеродермия, сочетающиеся с поражением суставов;
- остеоартроз;
- остеохондроз.
При аллергических состояниях Дексаметазон применяется в тех случаях, когда неэффективна терапия антигистаминными препаратами, или же бурная аллергическая реакция угрожает жизни пациента, например, при анафилактическом шоке.
Применяют Дексаметазон и при многих заболеваниях системы крови:
- гемолитическая анемия,
- тромбоцитопения,
- агранулоцитоз.
Также применяется Дексаметазон при недостаточной функциональности надпочечников, врожденной гиперплазии коры надпочечников, подостром тиреоидите.
Кроме того, Дексаметазон назначают при:
- болезни Аддисона-Бирмера;
- гипотиреозе;
- офтальмопатии, связанной с тиреотоксикозом;
- неспецифическом язвенном колите;
- врожденном адреногенитальном синдроме;
- миеломной болезни;
- пересадке костного мозга;
При химиотерапии цитостатиками препарат может применяться в качестве средства, подавляющего рвотный рефлекс.
Парентеральное введение наиболее эффективно при шоковых состояниях, отеке головного мозга, тяжелых аллергических реакциях, острых гемолитических анемиях.
Также препарат нередко используется в офтальмологической практике, при лечении таких патологий, как конъюнктивит, кератит, блефарит, ирит, склерит, эписклерит, а также при терапии воспалительных процессов, возникших после операций на глазах.
Форма выпуска
Препарат в основном предназначен для парентерального ввода (внутривенно струйно или капельно, либо внутримышечно). Для этой цели выпускаются ампулы с раствором Дексаметазона емкостью 1 и 2 мл. Концентрация действующего вещества в ампулах – 4 мг/мл.
Также существует и таблетированная форма препарата. Дозировка одной таблетки – 0,5 мг.
Еще одна форма, предназначенная для лечения ряда глазных заболеваний – капли. Они имеют дозировку в 1 мг/ мл.
Инструкция по применению Дексаметазона
В большинстве случаев длительность приема внутрь или ввода препарата невелика и составляет всего несколько дней, обычно 3-4. Лишь в редких случаях врач может назначить более продолжительный курс лечения. Если первоначально препарат вводится парентеральным способом, то при первой же возможности пациента переводят на прием таблеток.
Лечебная дозировка зависит от разновидности заболевания и его тяжести и в большинстве случаев колеблется в диапазоне 5-20 мг в сутки. Хотя в отдельных случаях применяются и более высокие дозы. Суточная дозировка обычно делится на несколько приемов или инъекций.
При лечении аллергических заболеваний обычно назначается в первые сутки 4-8 мг препарата внутривенно, затем переходят на прием таблеток. Продолжительность терапии обычно составляет неделю.
При тяжелых заболеваниях первоначальная доза может составлять 10-15 мг, поддерживающая – 2-4,5 мг.
Детям обычно проводят внутримышечные инъекции. Дозировка при этом составляет 0,2-0,4 мг в сутки.
При суставных заболеваниях могут практиковаться внутрисуставные введения препарата. Эти процедуры проводятся редко – 3-4 раза в год. Дозировка при подобных инъекциях составляет от 0,5 до 5 мг. Точное значение дозировки зависит от возраста пациента и течения болезни.
При обострениях офтальмологических заболеваний закапывают по 1-2 капли в каждый глаз каждые 1-2 часа. При уменьшении воспаления интервал между процедурами увеличивается до 4-6 ч. Длительность лечения может варьироваться от 1-2 дней до нескольких недель.
Синдром отмены
Как и в случае других препаратов из группы глюкокортикостероидов, дексаметазон при длительной терапии может вызывать лекарственную зависимость, а резкое прекращение лечения препаратом иногда чревато тяжелыми последствиям для здоровья. Кроме того, препарат подавляет синтез стероидных гормонов надпочечниками человека. Обычно после прекращения использования дексаметазона функция надпочечников приходит в норму. Однако это происходит далеко не всегда. Если функция надпочечников остается в угнетенном состоянии, то у пациента развивается надпочечниковая недостаточность, которая в тяжелых случаях приводит к летальному исходу.
Чтобы избежать ухудшения состояния после отмены приема Дексаметазона, препарат необходимо отменять постепенно.
Противопоказания
В том случае, когда речь идет о настолько тяжелых состояниях, что укол Дексаметазона может спасти жизнь, врачи не обращают внимания на большую часть противопоказаний. Единственным препятствием тут может служить индивидуальная непереносимость препарата пациентом.
Если же речь не идет о жизни и смерти больного, то в подобном случае препарат может подойти далеко не всегда.
Основными противопоказаниями являются:
- инфаркт миокарда (препарат препятствует образованию рубца на сердечной мышце);
- тяжелая сердечная недостаточность;
- внутренние кровотечения;
- синдром Иценко-Кушинга;
- сахарный диабет;
- беременность;
- ожирение 3-4 степени;
- иммунодефицитные состояния, в том числе, СПИД или носительство ВИЧ;
- тяжелые формы остеопороза;
- психические расстройства;
- язвенные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки;
- гастрит;
- язвенный колит с угрозой перфорации;
- хроническая почечная недостаточность.
С осторожностью назначают препарат в пожилом возрасте. Детям препарат назначают лишь по абсолютным показаниям.
Также следует с осторожностью назначать препарат при бактериальных и вирусных инфекциях. В первую очередь это относится к туберкулезу. Ведь одним из эффектов препарата является снижение иммунитета. А это значит, что при инфекциях иммунная система уже не может работать в полную силу, чтобы бороться с вирусами и бактериями. Поэтому назначение Дексаметазона в подобных случаях необходимо сочетать с этиотропной терапией – при помощи антибиотиков или антивирусных препаратов.
Следует избегать применения Дексаметазона при профилактических прививках. Период запрета длится 8 недель до и 2 недели после вакцинации. Это также связано с тем, что Дексаметазон подавляет иммунитет и, как следствие, при прививках не выработается должный иммунитет к инфекциям.
При длительном лечении Дексаметазоном необходимо выполнять на регулярной основе:
- проверки состояния пациента со стороны окулиста,
- измерения артериального давления,
- контроль водно-электролитного баланса,
- контроль глюкозы,
- контроль картины периферической крови.
Использование препарата при беременности и лактации
Как уже упоминалось выше, врачи не рекомендуют использование препарата при беременности. В чем причина подобного подхода? Дело в том, что исследования показали, что препарат может повлиять на развитие плода и течение самой беременности. Но когда речь идет о лечении состояний, угрожающих жизни матери, то врачи могут разрешить применение Дексаметазона. Однако в подобных случаях у ребенка может развиться недостаточность надпочечников, и ему может понадобиться соответствующая терапия после рождения.
Побочные явления
Одной из негативных сторон препарата Дексаметазон является достаточно большое количество побочных явлений. Побочные явления при приеме Дексаметазона могут затрагивать различные системы организма:
- желудочно-кишечный тракт,
- органы дыхания,
- сердечно-сосудистую систему,
- нервную систему.
Также не исключены реакции непереносимости препарата – отек Квинке, кожные аллергические реакции, кожный зуд.
К побочным явлениям, затрагивающим нервную систему, следует отнести:
- головную боль;
- головокружение;
- расстройства слуха и зрения;
- психические расстройства, обострение психических заболеваний;
- судороги;
- бессонница;
- галлюцинации;
- глаукома и катаракта;
- повышение внутричерепного и внутриглазного давления.
Со стороны органов ЖКТ при применении Дексаметазона возможны следующие реакции:
- тошнота,
- рвота,
- боли в желудке,
- желудочные кровотечения,
- икота,
- панкреатит.
Побочные явления, связанные с сердечно-сосудистой системой:
- аритмии,
- повышение артериального давления,
- брадикардия,
- сердечная недостаточность,
- изменения в составе крови,
- тромбозы,
- гиперкоагуляция.
Могут также наблюдаться нарушения, связанные с эндокринной системой и обменом веществ:
- нарушения менструального цикла,
- атрофия надпочечников,
- увеличение массы тела,
- нарушения роста и полового развития у детей,
- гипокальциемия,
- снижение толерантности к глюкозе,
- стероидный сахарный диабет,
- дисменорея,
- периферические отеки,
- повышенная утомляемость.
Побочные явления, связанные с опорно-двигательным аппаратом:
- разрывы сухожилий,
- слабость в мышцах.
К прочим побочным явлениям относятся повышенная потливость, замедленное заживление ран, снижение потенции.
Побочные явления являются дозозависимыми. Таким образом, чем больше дозировка препарата, тем больше вероятность их возникновения.
В отличие от многих других глюкокортикостероидов Дексаметазон обладает низкой минералокортикоидной активностью. А это значит, что средние или низкие дозы препарата, применяемые в течение небольшого периода времени, не вызывают задержки воды и натрия и повышение экскреции калия.
Тем не менее, при длительной терапии больному следует придерживаться диеты с повышенным содержанием калия, а также с пониженным содержанием поваренной соли и углеводов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Действие некоторых препаратов Дексаметазон усиливает, а действие других, наоборот, блокирует. Поэтому необходимо знать о негативных лекарственных взаимодействиях, чтобы лечение самим Дексаметазоном и другими препаратами было бы более эффективным. А некоторые препараты принимать вместе с Дексаметазоном вообще нельзя. К подобной категории, в частности, относятся НПВП. При их приеме возможно усиление побочных эффектов Дексаметазона.
Передозировка
При передозировке возможно усиление побочных эффектов, повышение артериального давления. Лечение передозировки симптоматическое. Если препарат был принят внутрь, то рекомендуется выпить энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен из-за высокой степени связи препарата с белками крови.
дексаметазона натрия фосфат - 4,37 мг, в пересчете на дексаметазона фосфат - 4,0 мг;
вспомогательные вещества: глицерол - 22,5 мг; натрия гидрофосфата дигидрат - 1,0 мг; динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг; вода для инъекций - до 1 мл.
Описание: Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:H.02.A.B Глюкокортикоиды
S.01.B.A Кортикостероиды
Фармакодинамика:Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен
: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен : задерживает натрий (Na +) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К +) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са 2+) из ЖКТ, "вымывает" Са 2+ из костей, повышает выведение Са 2+ почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин- рилизинг-гормона и АКТГ.
В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.
Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.
Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).
Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.
Фармакокинетика:Абсорбция
Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.
Распределение
Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы составляет 190 мин.
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.
Выведение
До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.
Время развития клинического эффекта
При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч.
Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения.
При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.
Показания:Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.
Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:
Эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;
Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;
Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, кровоизлиянием в мозг, энцефалитом, менингитом, лучевым поражением);
Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);
Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;
Системные заболевания соединительной ткани;
Острые тяжелые дерматозы;
Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;
Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;
В офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;
Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;
Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).
Противопоказания:Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата .
С осторожностью:Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.
Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.
Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IV степени.
Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.
Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.
Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).
Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).
Беременность.
Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.
У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.
Беременность и лактация:Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери и плода. следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.
Способ применения и дозы:Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.
Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.
С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.
Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.
При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата.
Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.
Дозы препарата для детей (в/м) :
Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.
Побочные эффекты:Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Нарушения со стороны эндокринной системы :
снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей.Нарушения со стороны системы кроветворения : умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.
Нарушения со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация стенки кишечника или желудка, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Нарушения со стороны сердца : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН; изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Нарушения со стороны сосудов : повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров.
Нарушения со стороны нервной системы : повышение внутричерепного давления, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Нарушения со стороны психики : нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.
Нарушения со стороны органов чувств : внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза); задняя субкапсулярная катаракта; повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва; склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз; трофические изменения роговицы; экзофтальм; хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.
Нарушения со стороны обмена веществ : повышенное выведение Са 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гиперхолестеринемия. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Эпидуральный липоматоз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиоэктазии, гипертрихоз, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб.
Нарушения со стороны иммунной системы : генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.
Нарушения со стороны мочевыделительной системы : лейкоцитурия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения : синдром "отмены"; жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).
Передозировка:Симптомы:
повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.
Взаимодействие:Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образоваться нерастворимые соединения.
Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.
У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Раствор для инъекций, 4 мг/мл.
Упаковка:По 1 мл или по 2 мл в ампулу темного стекла.
По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.
По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок (5, 10, 15, 20, 25 ампул) вместе с инструкцией по применению и скарификатором помещают в пачку картонную.
По 5, 10, 15, 20, 25 ампул в ячеистую картонную решетку, по одной решетке вместе с инструкцией по применению и скарификатором помещают в пачку картонную.
При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения:В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:4 года.
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003438 Дата регистрации: 02.02.2016 Дата окончания действия: 02.02.2021 ИнструкцииДексаметазон – это глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, который влияет на углеводный и белковый обмен), также препарат обладает сильнейшим антиаллергическим и противовоспалительным свойством, если его сравнивать с кортизоном, то его прием активнее более чем в 30 раз.
Состав и форма выпуска
Препарат выпускается в таких формах:
- Таблетки. Находятся в ячейковой упаковке по 10 штук. Цвет – белый или близкий к нему. В картонной пачке 50 таблеток по 500 мкг.
- Раствор для инъекций. В картонной коробке 5, 10, 25 ампул по 1 мл или 10 ампул по 2 мг.
- Глазные капли. 0,1 %. Разлиты по флаконам с колпачками по 5 или 10 мг. Каждый из них располагается в индивидуальной упаковке.
Состав таблеток
Дексаметазон в виде таблеток выпускается по 50 и 100 штук в картонной упаковке, дозировкой 0,5 мг.
- Действующее вещество: 0,0005 г (0,5 мг) дексаметазона.
- Вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.
Состав раствора
Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета. Выпускается в ампулах по 1 и 2 мл.
- активное вещество натрия фосфат (в пересчете на дексаметазона фосфат) в 4 и 8 мг.
- Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода для инъекций.
Состав капель
Глазные капли 0,1 процента в виде жидкой суспензии, действующим компонентом которого является дексаметазон-21-фосфат.
Условия хранения
Список Б. Согласно инструкции, все формы препарата следует хранить в защищённом от света и детей месте при температуре не выше 25 0 С и нормальной влажности. Срок хранения ампул с раствором для инъекций и таблеток – 2 года, глазных капель в герметично закрытом виде – 3 года и с момента вскрытия флакона – 28 суток.
Фармакологическое действие
Инструкция по применению дает разъяснение, что Дексаметазон - это синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Препарат оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.
При приеме для лечения, препарат взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (подобные рецепторы есть в каждой ткани человеческого организма, но наибольшее их количество находится в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков, в том числе ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.
Обмен белков: снижает количество глобулинов в плазме. Повышает синтез альбуминов в печени и почках это касается и увеличения коэффициента альбумин/глобулин. Снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышцах.
Обмен липидами: Препарат повышает синтез жирных кислот и триглицеридов. Дексаметазон распределяет жир, большая его часть накапливается преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота, приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Обмен углеводами: препарат повышает абсорбцию углеводов из желудка и кишечника. Повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. Увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, позволяет активному развитию гипергликемии.
Обмен водно-электролитный: Удерживает в организме натрий и воду, помогает вывести калий, снижает абсорбцию кальция из желудка и кишечника, снижает минерализацию костной ткани.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и снижения количества тучных клеток, которые отвечают за выработку гиалуроновой кислоты. Дексаметазон уменьшает проницаемость капилляров, приводит в норму клеточные мембраны, особенно это касается лизосомальных и мембран органелл. Воздействует на каждый из этапов воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют процессам воспаления, аллергии и других).
Иммунодепрессивный эффект при лечении Дексаметазоном обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, снижением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), снижением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, уменьшением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и уменьшением образования антител.
Противоаллергический эффект после приема средства развивается благодаря уменьшению синтеза и секреции медиаторов аллергии, снижения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других активных веществ, снижения количества циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, уменьшения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, снижения антителообразования, изменения иммунного ответа организма на использование препарата.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие Дексаметазона обусловлено за счет торможения воспаления, уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Прием увеличивает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, уменьшается вязкость слизи благодаря снижению ее продукции.
Показания к применению Дексаметазона
В зависимости от формы выпуска лекарство применяется для лечения самых разных заболеваний, среди которых:
Ревматические заболевания
- ревматоидный артрит разного типа и происхождения
- в качестве вспомогательного лечения при других ревматических заболеваниях
Нарушения и расстройства эндокринного характера
- недостаточность деятельности коры надпочечников
- врождённая гиперплазия надпочечников
- воспаления щитовидной железы разного вида
- при заместительной терапии первичного и вторичного вида
Проблемы с соединительной тканью системного характера
- синдром Шегрена
- системный склероз
- дерматомиозит
- красный волчий лишай
- амилоидоз
- полимиозит
- системный васкулит
- склероз системного вида
Дексаметазон лечит заболевания кожных покровов
- дерматомикозы
- склеродермия
- экссудативная эритема
- пузырчатка
- дерматит эксфолиативного, буллёзного, себорейного типа
- узелковая эритема
- опоясывающий лишай
- псориаз
Заболевания, вызванные аллергическими реакциями разного вида
- различные виды дерматитов, в том числе контактный, атопический и другие
- аллергические реакции разного проявления
- крапивница
- астма
- отёк Квинке
Заболевания ЖКТ
- хронический аутоиммунный гепатит
- язвенный колит
- болезнь Крона
- отторжение тканей после пересадки печени
Дексаметазон лечит заболевания органов дыхания
- астма
- хронический бронхит
- туберкулёз
- саркоидоз
- плеврит
- легочный васкулит
- беррилиоз
- пневмония радиационного и аспирационного типа
Гематологические заболевания
- аутоиммунная гемолитическая анемия
- синдром миелодисплазии
- плазмоцитома
- гистиоцитоз системного типа
- эритробластопения
Заболевания почек
- системный васкулит
- синдром Черга-Штрауса
- грануломатоз Вегенера
- смешанная криоглобулинемия
- иммуносупрессивное лечение при пересадке почки
- стимулирование диуреза или уменьшение протеинурии при идиопатическом нефротическом синдроме
- нарушение функции почек при системных заболеваниях соединительной ткани
Заболевания злокачественного характера
- лейкемия и лимфома
- острая лейкемия в детском возрасте
- гиперкальциемия при наличии незлокачественных заболеваний
Другие показания для приема Дексаметазона:
- отёк мозга
- конъюнктивит
- иридоциклит
- хориоретинальное воспаление
- травма глаза и глазницы
- склерит и эписклерит
- туберкулёзный менингит
- трихиноз миокарда и трихиноз с неврологическими симптомами
Помимо этих заболеваний Дексаметазон используется и в лечении других. В каждом конкретном случае вопрос о его использовании решается лечащим врачом.
Противопоказания
Противопоказаний у этого препарата два:
- повышенная чувствительность к компонентам препарата,
- период лактации.
С осторожностью препарат назначается в следующих случаях:
Дексаметазон в большинстве случаев переносится очень хорошо и не вызывает побочных эффектов. Тем не менее есть случаи такого негативного воздействия на организм, как:
- стероидный сахарный диабет и проблемы с усвоением глюкозы,
- угнетение работы надпочечников,
- синдром Иценко-Кушенко,
- задержка развития у детей,аменорея и дисменорея,
- тошнота и рвота после приема средства,
- проблемы и расстройства ЖКТ, в том числе кровотечения, метеоризм, икота и другие
- проблемы с сердечно-сосудистой системой, например, аритмия, тромбозы, повышение артериального давления,
- эйфория и возможные галлюцинации,
- дезориентация,
- спутанность сознания,
- бессонница,
- головокружение,
- повышение внутричерепного давления,
- головная боль,
- судороги,
- депрессивные состояния,
- паранойя,
- повышенное выведение кальция,
- трофические изменения и инфекции глаз после приема средства,
- повышение массы тела или её патологическое снижение,
- замедленное заживление ран,
- аллергические реакции, в том числе местные,
- приливы крови к лицу,
- синдром «отмены»,
- повышенное потоотделение,
- периферические отёки,
- остеопароз.
Инструкция по применению
Способ и дозировка таблеток
Если доза препарата Дексаметазон небольшая, то ее принимают один раз в сутки и желательно в утренние часы.
Дозировка для взрослого 2-3 мг в сутки. После того как был получен лечебный эффект дозу снижают.
Если течение болезни проходит в острой форме, то возможно увеличение дозы до 4-6 мг. Доза для поддержания необходимого состояния равна 0. 5-1 мг в сутки. Принимать Дексаметазон стоит только после приема пищи или же во время. Суточную дозу обязательно делят на 2-3 приема. Детская суточная доза зависит от возрастной категории (250 мкг - 2 мг максимум), и ее обязательно делят на 3 или 4 приема.
Способ и дозировка инъекций
Вводить препарат Дексаметазон можно несколькими путями: внутримышечно, капельно или струйно внутривенно.
Дозировка подбирается каждому пациенту отдельно в зависимости от заболевания и его сложности, но не более 80 мг препарата. Разовая доза составляет 4 - 20 мг.
Длительность курса парентерального введения не должна быть более 4 дней. После рекомендуется перейти на прием препарат, только в форме таблеток. При острых и неотложных состояниях можно вводить повышенную дозу, но после наступления положительных результатов лечения дозу уменьшают.
Недостаточность коры надпочечников. Подобное состояние в детском возрасте требует введение препарата внутримышечно из расчета 0,67 мг/м2.
Шоковое состояние. Рекомендуется однократное внутривенное введение в дозе 20 мг. После рекомендуется проводить непрерывную инфузию 24 часа с расчетом 3 мг/кг массы тела или разрешается однократное внутривенное введение в среднем по 3 мг/кг.
Отек головного мозга. Сразу вводят 10 мг парентерально, а в дальнейшем через каждые 6 часов по 4 мг, пока не уйдут симптомы клинической картины. На протяжении 3 дней дозу уменьшают и прекращают введение в течение 7 дней.
Парентеральное введение Дексаметазона проявляется быстрым лечебным действием, если сравнивать с внутримышечной инъекции, когда эффект можно заметить только через 8 часов. Благодаря тому, что препарат обладает пролонгированным действием, поэтому эффект сохраняется очень долго от 2 до 4 недель.
Способ и дозировка глазных капель
Воспалительные процессы в острой форме: 4-5 раз в сутки, за один прием 1-2 капли. Повторять 2 суток. Когда начнут проявляться первые положительные эффекты терапии, стоит уменьшить дозу и закапывать глаза 3-4 раза в сутки.
При воспалениях хронической формы препарат Дексаметазон принимают 2 раза в сутки, закапывать по 1-2 капли. Принимать препарат не дольше 4 недель.
Уход после травм и операций: 2-4 раза в сутки, закапывать по 1-2 капли.
Дексаметазон при конъюнктивите и других заболеваниях
Схема лечения в каждом конкретном случае подбирается индивидуально. Также огромное значение имеет то, в какой форме выпуска назначен препарат.
Раствор для инъекций Дексаметазон рекомендуется использовать внутривенно (медленно струйно) или капельно. Суточная доза варьируется от 4 до 20 мг, разделённых на 3-4 раза введения. В детском возрасте расчёт дозировки производится индивидуально в зависимости от массы тела пациента. Обычно это 0. 0233 мг/кг.
Таблетки принимаются во время еды или сразу после её приёма. При обычном назначении это 2-3 мг в сутки, а при тяжелом течении заболевания – 4-6 мг в сутки. Суточная доза разделяется на 2 или 3 раза приёма. В детском возрасте дозировка варьируется от 290 мкг до 2 мг в сутки.
Дексаметазон для детей
Лечение этим средством разрешено в детском возрасте. При этом необходим строгий контроль уровня развития и роста ребёнка.
Во время лечения следует отказаться от вакцинации, так как прием живой вакцины может негативно повлиять на здоровье пациента, а неживой – не даст желаемого результата.
При беременности и лактации
Согласно инструкции по применению разрешается использовать при беременности только при жизненной необходимости. В остальных случаях его прием не рекомендуется.
В период лактации использование Дексаметазона запрещено, так как возможно негативное влияние препарата на рост ребёнкаи на секрецию эндогенных ГКС.
Передозировка
При передозировке обычно увеличивается риск развития побочных эффектов после приема средства и их интенсивность. Лечение – симптоматическое.
Особые указания
Длительность лечения Дексаметазоном может быть самой разной в зависимости от характера заболевания, чувствительности пациента к препарату и других факторов. В каждом конкретном случае врач принимает решение индивидуально и назначает схему лечения, дозировку и время употребления препарата.
Стоит отметить, что при длительном приеме следует контролировать показатели содержания минералов в крови, особенно калия.
Взаимодействие с другими препаратами
Снижается эффект при совмещении Дексаметазона с рифампицином, фенобарбиталом, карбамазепином, фенитоином, примидоном, эфедрином или аминоглютетимидом. Повышается активность гепарина, альбендазола и калийуретиков.
Одновременное применение с ГКС в высоких дозах повышает возможность развития недостатка калия в организме. При использовании оральных контрацептивов повышается риск возникновения побочных эффектов.
При совместном приёме Дексаметазона с гликогликемическими лекарствами, антигипертензивными средствами, натрийуретиками и противосвертывающими препаратами зачительно уменьшает их эффект.
Одновременный прием с ритодрином может привести к летальному исходу.
При химеотерапии назначается с метоклопрамидом, дифенгидрамином, прохлорперазином или ондансетроном для улучшения их эффективности.
Возможно принимать в составе комплексной терапии. Единственным противопоказанием является совмещение в терапии с ритодрином, так как это может привести к летальному исходу.
Применяется Дексаметазон в составе восстановительного лечения после химеотерапии. Может как повышать эффективность некоторых препаратов, например, гепатрина и калийуретиков, так и снижать ей, например, натрийургетиков и гипогликемических препаратов.
Действие Дексаметазона снижается при совместном приеме его с фенобарбиталом, примидоном.
Всем нам женщинам известно, что значит быть беременной и принимать лекарственные препараты. Насколько...Если принимать его недолго, то в организме...
Он препятствует активности...
Пациенту необходимо знать, что долгое использование дексаметазона в виде капель может увеличить показания внутриглазного давления. Поэтому, при длительной терапии необходимо периодически проверять этот показатель.
Если роговица глаза тоньше физиологической нормы, то возможно образование прорывов.
Запрещено использование дексаметазона после вакцинации.
Не рекомендуется применение данного препарата при нарушении структуры костной ткани, при нарушениях работы пищеварительной системы, особенно при язвенных болезнях, гастритах , колитах , дивертикулитах.
Запрещено использование дексаметазона при болезнях сердца, особенно после инфаркта , при нарушении работы сосудов, при повышенном артериальном давлении, при сахарном диабете , а также при серьезных нарушениях работы печени и почек.
Запрещено использование дексаметазона в лечении психически больных людей.
Применение в виде внутрисуставных инъекций запрещено, если до этого на суставы делались какие-либо пластические операции, при обильных кровотечениях, при нарушениях целостности костной ткани, затрагивающий сустав, при наличии инфекции в суставах или прилегающих к ним мышцах, при наличии остеопороза .
Капли запрещено использовать при туберкулезе органов зрения, грибковых или вирусных инфекциях органов зрения (в том числе инфекционном воспалении конъюнктивы, инфекции, сопровождающиеся выделением гноя), при травмировании роговицы, повышенном внутриглазном давлении, трахоме .
Дексаметазон это препарат системного действия. Он используется при большом количестве различных заболеваний, так как его активность охватывает в первую очередь центральную нервную систему.
Дексаметазон применяют:
При заболеваниях желез внутренней секреции: болезни Аддисона, генетически обусловленная деформация надпочечников, малая активность надпочечников, андрогенитальная болезнь, гипотиреоз , тиреоидит .
При различных видах шока, вызванного любыми видами воздействий.
При деформациях и перерождениях суставов (бурситы, остеохондроз , артриты, артрозы).
При миозитах. При различных видах аллергических проявлений, в том числе с выраженными астматическими компонентами, а также при реакциях на использование медицинских препаратов.
При различных кожных заболеваниях, не вызванных инфекциями или грибками (псориаз , пузырчатка, экзема , микозы).
При скоплении жидкости в головном мозге (вызванном ушибами, новообразованиями, операциями, инфекционными заболеваниями).
При радиационном воздействии на органы дыхания.
При различных заболеваниях органов пищеварения.
При заболеваниях печени, а также бериллиозе, саркоидозе, туберкулезе (в качестве вспомогательного средства), при осложненных болезнях ЛОР-органов.
При нарушениях химического состава крови (недостатке гемоглобина, лимфоме, тромбоцитопении, лейкемии, плазмоцитоме).
При нарушении работы почек, а также при осложненных микробных болезнях (только совместно с антимикробными средствами), при рассеянном склерозе .
Дексаметазон применяется и при различных офтальмологических болезнях (воспалениях конъюнктивы, век, склеры), а также в качестве вспомогательной терапии после хирургических операций на глазах.
Дексаметазон в виде таблеток предназначен для орального употребления. При этом способе применения препарата, действующее вещество за очень короткий срок попадает в кровь. Уже через час - два наблюдается максимальное количество препарата в крови. Основная часть препарата вступает в реакцию с транскортином. Данный препарат отличается способностью легко проходить плаценту. Обрабатывается организмом в печени. При этом он вступает во взаимодействие с серной и глюкуроновой кислотами. Эвакуируется из организма через почки, а какое-то количество через грудное молоко (в период кормления грудью). Время активности в организме три-пять часов.
Однако в организме препарат находится довольно длительное время – до полутора суток.
Дозировка подбирается с учетом болезни и того, как влияет на организм препарат. В среднем это составляет от одного до девяти миллиграммов в день. Если пациент сильно болен, то дозировка увеличивается еще. Но не более чем до пятнадцати миллиграммов в день. Это количество дают за три-четыре раза.
Как только заметно улучшение, количество дексаметазона понемногу снижают. Скорость снижения – на пол миллиграмма за трое суток.
При лечении малышей дозировка рассчитывается в зависимости от веса. Препарат также дается трижды или четырежды в день.
Дексаметазон можно использовать на протяжении очень длительного периода времени. Однако, это время должен обязательно назначать врач.
Если пациент страдает аллергией, то эффективнее совместно с таблетками использовать и уколы данного препарата.
Если дексаметазон используется при туберкулезе или иных инфекционных заболеваниях, обязательно предварительно или совместно с этим средством применять и антимикробные препараты.
Если принимать данный препарат внутрь каждый день, то через двенадцать недель такой терапии начнутся необратимые изменения в коре надпочечников.
Применение этого лекарства может скрыть проявления заразных заболеваний. Не сочетайте его прием с вакцинацией.
Дексаметазон может нанести определенный вред пациентам, страдающим нарушениями целостности органов пищеварения (язвах, анастомозе кишечника). Кроме этого применять данный препарат только под наблюдением врача можно больным с нарушениями работы почек, нарушениями структуры костной ткани, миастении, повышенном артериальном давлении, пониженном артериальном давлении , сахарным диабетом, нарушениями психики, а также повышенным внутриглазным давлением.
Болезни печени могут увеличивать эффективность дексаметазона.
Если больной психически неуравновешен, то нарушения психики могут прогрессировать.
Если препарат применяется при лечении герпеса роговицы, необходимо учитывать возможность прорывов роговицы. Нужен постоянный врачебный надзор над внутриглазным давлением.
Если дексаметазон прекратить пить резко, то может начаться синдром отмены. Он проявляется в отсутствии аппетита, рвоте, подавленности, болях в мускулатуре.
Когда оканчивается курс лечения этим препаратом, на протяжении довольно длительного времени может наблюдаться недостаточность коры надпочечников.
Дексаметазон относится к глюкокортикостероидам, родственным фторпреднизолону.
Он препятствует активности интерлейкина один и два, а также выделение макрофагами активных веществ.
Дексаметазон тормозит выделение гипофизом некоторых гормонов и веществ. Активизирует работу центральной нервной системы, уменьшает число эозинофилов и лимфоцитов. При этом процент красных кровяных телец становится больше.
Препарат способен к проникновению в основную часть клетки, улучшая выработку рибонуклеиновых кислот. Таким образом регулируются воспалительные реакции, аллергические реакции.
Дексаметазон участвует во всех видах метаболизма. Снижает процент глобулинов в крови. Увеличивает количество жиров, а также способствует отложению жира в верхней части тела. Усиливает потребность организма в сахарах, так как они активнее усваиваются и выделяются в больших количествах в кровь.
Воспаления снимаются путем торможения деятельности эозинофилов, снижением проницаемости мелких сосудов.
Приостанавливая выработку медиаторов
Такие данные были получены из основных информационных источников, освещающих данные соревнования.
Лекарство дексаметазон выпускает большая и известная европейская фабрика в виде пилюль и раствора для уколов. Лекарство это обладает достаточно сильным эффектом по изменению работы иммунитета и снижению воспалительных процессов. В инструкции сказано, что препарат выводится из тела за четыре часа. А восемьдесят процентов выводится через почки в течение суток. Кроме этого в инструкции написано, что наиболее сильный эффект наблюдается через час - два после употребления.
По данным врачей, которые обслуживали сборную России по биатлону, у данной спортсменки не было никаких причин употреблять дексаметазон (он используется при таких тяжелых заболеваниях - таких, что спортсмена вообще не выпустили бы на старт). Есть подозрения, что спортсменка могла сама назначить себе данный препарат, причем употребила она его прямо перед стартом. Среди спортсменов есть мнения, что, приняв это средство прямо перед выступлением, можно повысить результаты и улучшить общее состояние организма.
После таких результатов, решено было провести подобный эксперимент и на человеке.
Использовался двойной слепой плацебо метод. При этом одна часть больных употребляла за четверть часа до введения антибактериального средства по десять миллиграммов дексаметазона. При дальнейшем лечении дексаметазон принимался каждые шесть часов на протяжении 4 суток. Другая часть больных вместо данного препарата употребляла пустышки (безвредные пилюли, имитирующие лекарство).
Действие терапии проверялась по определенной методике через два месяца от начала лечения.
Больных было изначально триста один человек. Сто пятьдесят семь в опытной части, а сто сорок четыре в контрольной части. Больных подобрали таким образом, чтобы их состояние было схожим. В результате опыта было доказано, что количество летальных исходов в опытной группе снижено, по отношению к контрольной группе. У больных с заболеванием вызванным пневмококком, в контроле насчитывалось пятьдесят два процента отрицательных результата лечения, а в опытной группе только двадцать шесть процентов. При этом у пяти больных из опытной группы было обнаружено кровотечение в органах пищеварения, тогда как в контрольной группе подобных случая было только два.
Для лечения многих заболеваний иногда применяются гормональные препараты. Они представляют собой синтетические аналоги гормонов, вырабатываемых надпочечниками. Обычно такие препараты легко связываются с белками и проникают в клетки, поэтому быстро снимают воспаление, боль, отек, аллергические реакции. Одним из самых распространенных средств, которое используют в экстренных случаях или в составе комплексной терапии, является препарат Дексаметазон. Его эффективность намного выше, чем у некоторых других гормональных средств, а невысокая цена делает лечение доступным каждому пациенту. Несмотря на наличие множества побочных эффектов, применяются инъекции Дексаметазона часто, так как они могут значительно улучшить состояние больного или даже спасти ему жизнь.
Общая характеристика препарата
Дексаметазон относится к группе препаратов глюкокортикоидов. Это синтетический гормон коры надпочечников. Международное непатентованное наименование (коротко МНН) его «Дексаметазон», но приобрести лекарство с таким составом можно под названиями Дексазон, Метазон, Максидекс. Это все средства из группы глюкокортикоидов. Они применяются при многих патологиях, так как воздействуют на организм на клеточном уровне.
Дексаметазон является самым популярным средством из этой группы. К преимуществам его относится невысокая цена, широкая область применения, возможность использовать в комплексном лечении многих заболеваний. Кроме того, эффективность его применения выше, чем от Кортизона в 30 раз. Стоит это лекарство недорого, цена упаковки колеблется от 35 до 100 рублей в зависимости от формы выпуска и дозировки.
Выпускается этот препарат в ампулах, таблетках и глазных каплях. Кроме того, его добавляют в некоторые комплексные лекарства для внутреннего и наружного применения. Раствор для внутривенного или внутримышечного введения содержит дексаметазон натрия фосфат, глицерин, динатрий фосфат и воду для инъекций.
Дексаметазон в ампулах
Уколы Дексаметазона делаются в тех случаях, когда по каким-то причинам невозможно применять таблетки. Обычно это тяжелые состояния, сильные боли, серьезные аллергические реакции. Делаются инъекции не дольше 3-5 дней, потом при необходимости переходят на пероральный прием препарата.
Вводят раствор Дексаметазона внутривенно или внутримышечно. Это зависит от возраста пациента и тяжести его состояния. Очень важно, чтобы применение этого препарата проходило под наблюдением врача, так как возможно развитие серьезных побочных эффектов. Потому в аптеках продается это лекарство только по рецепту.
Расфасовывается Дексаметазон в ампулах по 1 мл. Раствор обычно прозрачный, немного желтоватый. В каждой ампуле находится 4 мг действующего вещества. В упаковку входит 10 или 20 ампул, вложенных в контурные ячейки, а также инструкция по применению. Каждая ампула обычно имеет наклейку с названием. Иногда на них есть точка или кольцо, обозначающее место излома. В ином случае к упаковке прилагается скарификатор для отламывания кончика ампулы.
Хранить Дексаметазон необходимо в месте, недоступном для детей. Это не обязательно холодильник, главное, чтобы температура не превышала 25 градусов, но замораживать препарат тоже нельзя. Необходимо предохранять раствор от воздействия солнечных лучей, поэтому ампулы всегда должны находиться в закрытой упаковке. После вскрытия раствор хранению не подлежит, использовать его больше нельзя.
Важно: нельзя также применять препарат, у которого вышел срок годности, была нарушена герметичность или условия хранения.
Какое действие оказывает
Применение инъекций Дексаметазона оправдано при многих заболеваниях. Его назначают тогда, когда другая терапия оказывается неэффективной. Этот глюкокортикоид является популярным средством благодаря сильному противовоспалительному, антистрессовому и противошоковому действиям. Кроме того, он обладает способностью снимать аллергические реакции, активировать метаболические процессы и снижать ненормальную активность иммунной системы.
Часто применяется Дексаметазон в ампулах, обычно его вводят внутримышечно или внутривенно
Действие препарата при внутримышечном введении наступает через 6-8 часов, поэтому в экстренных случаях его обычно вводят внутривенно. А при невозможности применения препарата перорально его вводят в мягкие ткани. При таком способе поступления в организм действующее вещество быстро вступает в реакцию с белками рецепторов клеток, что позволяет ему проникать внутрь ядра.
Получается, что действие препарата проявляется на клеточном уровне. Этим объясняется его эффективность при многих патологических состояниях. Дексаметазон способен регулировать обменные процессы. Он угнетает выработку некоторых ферментов, которые могут замедлять метаболизм или ускорять расщепление белков. Благодаря этому улучшается состояние хрящевой ткани и костей.
Кроме того, использование Дексаметазона позволяет снизить активность лейкоцитов и иммунной системы. Это способствует уменьшению воспалительного процесса при аутоиммунных патологиях. А благодаря снижению проницаемости сосудов это лекарство препятствует распространению воспаления.
Показания к применению
Применяются инъекции этого препарата только по жизненным показаниям обычно после того, как было испробовано другое лечение, которое оказалось нерезультативным. Могут сделать укол Дексаметазон врачи «Скорой помощи» при шоковом состоянии, нарушении работы надпочечников, быстро нарастающем отеке головного мозга, например, после черепно-мозговой травмы.
К показаниям для подобного лечения относятся опухоли головного мозга, менингит, поражение радиацией. Применяют препарат после травм, хирургических операций, при опухолях, аллергии или воспалительных заболеваниях суставов.
Суставные патологии
Основными показаниями к применению Дексаметазона являются различные суставные заболевания. Глюкокортикоиды быстро снимают воспалительный процесс и боль, поэтому их часто назначают, когда обычная терапия не приносит положительных результатов. А Дексаметазон действует эффективнее других подобных препаратов, поэтому иногда бывает достаточно одной инъекции.
Этот препарат улучшает состояние больного при ревматоидном артрите, болезни Бехтерева, склеродермии, системной красной волчанке, псориазе. Он ускоряет выздоровление при различных воспалительных заболеваниях, например, при бурсите, полиартрите, эпикондилите или синовите.
Внимание: обычно его вводят внутримышечно, но иногда делаются уколы прямо в пораженный сустав. В этом случае повторить инъекцию можно только через 3 месяца. А вводить можно от 0,4 до 4 мг.
Недопустимо длительное применение таких инъекций или превышение рекомендуемой дозы. Действующее вещество этого препарата может негативно влиять на состояние хрящевых тканей и даже вызывать ослабление или разрыв сухожилий. Поэтому при таких патологиях, как остеоартроз или остеохондроз, применяют его редко и только под наблюдением врача.
Аллергические реакции
Не все знают, для чего назначают Дексаметазон, но многие люди, страдающие аллергией, знакомы с ним. Это одна из самых распространенных патологий сейчас. Обычно правильное поведение и применение назначенных врачом препаратов позволяет нормализовать состояние. Но иногда возникают сильные аллергические реакции, которые могут угрожать здоровью или даже жизни больного. Часто в таких случаях обычные средства не помогают снять сильный отек или зуд, поэтому назначают Дексаметазон. Он способен быстро убрать все симптомы аллергии.
Применяют этот препарат чаще всего в экстренных случаях: при отеке Квинке, ангионевротическом отеке или анафилактическом шоке. Но показано его использование также при тяжелом течении крапивницы, дерматита, экземы, конъюнктивита, поллиноза. Обычно при этих патологиях рекомендуется колоть Дексаметазон по 4-8 мг 1-2 дня. После снятия острых симптомов лучше перейти на применение таблеток.
Болезни дыхательной системы
Этот препарат хорошо проникает в бронхи и легкие, быстро снимая отек и воспалительный процесс. Поэтому часто его применяют при тяжелых патологиях органов дыхания, кроме инфекционных. Эффективен Дексаметазон при астматическом статусе, бронхиальной астме или обструктивном бронхите. Он значительно улучшает состояние больного.
Применяются такие инъекции в экстренных случаях, например, при отеке Квинке или бронхиальной астме
Особенно часто применяется этот препарат при подобных патологиях в детском возрасте, так как у малышей быстро развивается отек и может быть нарушена дыхательная функция. Даже острый ларинготрахеит может дать такие осложнения, поэтому в состав комплексного лечения включают уколы глюкокортикоидов.
Противопоказания
При назначении любого лекарственного препарата обязательно учитывается наличие противопоказаний. Особенно важно это в отношении Дексаметазона. Есть много патологий, при которых применять препарат нельзя, так как это может привести к развитию серьезных побочных эффектов.
Внимание: не назначаются такие уколы при некоторых патологиях опорно-двигательного аппарата. Дексаметазон может замедлять процессы регенерации, а также разрушать хрящевую и костную ткани. Высокая концентрация его в крови приводит к вымыванию кальция из костей. Поэтому противопоказано применять его при остеопорозе, тяжелой форме остеоартроза, после переломов.
Очень важно не применять такое лекарство при различных инфекционных заболеваниях. Дексаметазон оказывает иммунодепрессивное действие, то есть, угнетает иммунитет. При наличии в организме вирусов, бактерий или грибков они начинают быстро размножаться. Поэтому не делают такие уколы при туберкулезе.
Кроме того, к противопоказаниям относятся также такие патологии:
- сахарный диабет;
- язвенная болезнь желудка;
- инфаркт;
- наличие кровотечений;
- расстройства психики;
- почечная или печеночная недостаточность;
- индивидуальная повышенная чувствительность к препарату.
Побочные эффекты
Инструкция по применению обязательно предупреждает о возможных побочных эффектах. Дексаметазон проникает в клетки и меняет процессы метаболизма. При применении его в больших дозах происходит угнетение иммунной системы, нарушение жирового обмена, вымывание кальция из костной ткани и накапливание жидкости в межклеточном пространстве. Из-за этого у человека после курса подобной терапии могут развиваться серьезные инфекционные заболевания, появляются отеки, накапливаются жировые отложения и возрастает риск переломов.
Этот препарат имеет много побочных эффектов, поэтому его стараются назначать в минимально возможных дозах. Но все равно у многих больных после курса уколов Дексаметазона развиваются такие патологии:
- депрессия, галлюцинации;
- повышение артериального давления;
- язвенная болезнь желудка, панкреатит;
- нарушение состава крови;
- бессонница;
- нарушение работы сердца;
- импотенция;
- дерматит, крапивница;
- медленное заживление ран;
- судороги;
- снижение зрения, катаракта;
- слабость мышц.
Появляются негативные явления также в месте инъекции. Часто ощущается болезненность, жжение или онемение, образуется гематома или шишка. На месте укола может появиться рубец, а кожные покровы атрофируются.
Инструкция по применению уколов
Инъекционное применение глюкокортикоидов возможно только под наблюдением врача. Кроме того, что очень важна правильная дозировка, есть определенные правила введения таких препаратов. Главное, Дексаметазон нужно вводить очень медленно. Внутривенные инъекции лучше проводить в виде капельницы. Для этого раствор разводят с глюкозой или натрия хлоридом. Но с другими препаратами в одном шприце смешивать это средство запрещено.
Желательно, чтобы инъекция делалась медицинским работником
Но уколы внутримышечно тоже нужно делать очень медленно. При быстром введении препарата возможно повышение артериального давления и нарушение работы сердца.
Обычно курс применения уколов составляет 3-5 дней. Но резко прекращать лечение не рекомендуется. Дексаметазон часто приводит к развитию синдрома отмены, когда после прекращения поступления лекарства в организм состояние больного ухудшается. Поэтому после курса инъекций переходят на пероральное применение препарата. Причем его дозировка постепенно снижается под руководством врача.
Важно: длительное применение глюкокортикоидов иногда вызывает недостаточность функций надпочечников, которая может проявиться через некоторое время после лечения.
Кроме того, большие дозы Дексаметазона приводят к сильным потерям калия, что негативно сказывается на работе сердечной мышцы. Возможно также развитие психических расстройств, поэтому иногда рекомендуется вводить необходимую дозу один раз в сутки утром.
Правильная дозировка
Чтобы лечение Дексаметазоном было эффективным, но возможность появления побочных эффектов уменьшилась, важно вводить его в определенных дозах, которые обычно определяются индивидуально, в зависимости от возраста пациента, тяжести его состояния и наличия хронических патологий. Взрослым больным за один раз вводят от 4 до 20 мг. Иногда достаточно одного укола, так как действие препарата ощущается до 3 недель. Но в тяжелых случаях делают по 3-4 инъекции в сутки. Максимальная дозировка за день составляет 80 мг.
Дозировка раствора Дексаметазона зависит не только от индивидуальных особенностей больного, но и от целей применения. Например, при отеке мозга сначала вводят 16 мг препарата, следующая инъекция проводится через 6 часов, но уже 5 мг. В такой дозировке уколы делаются каждые 6 часов.
Применение при беременности
Любое лекарство женщинам во время вынашивания ребенка можно применять только по показаниям врача. А раствор Дексаметазона легко проникает через плацентарный барьер, так как действует на клеточном уровне. Поэтому препарат может негативно влиять на еще не родившегося ребенка, вызывая различные нарушения в его развитии. Потом у малыша может развиться дисфункция надпочечников.
Применяют этот препарат только в том случае, когда состояние женщины тяжелое и польза от такого лечения превышает риск побочных эффектов.
Особенности применения у детей
Применять это средство можно с рождения. Детям делают только внутримышечные инъекции строго по показаниям врача. Дозировку при этом нужно высчитывать очень тщательно, чтобы предотвратить появление побочных эффектов. В зависимости от тяжести состояния вводится от 0,2 до 0,4 мг на кг веса ребенка. Это суточная доза, которую можно разделить на 3-4 применения. Желательно использовать минимально возможную дозировку и длительность лечения.
Лекарственное взаимодействие
Обычно Дексаметазон применяют в составе комплексного лечения. Но очень важно учитывать его совместимость с другими лекарствами. Некоторые из них могут снизить эффективность препарата или увеличить риск развития побочных действий. Недопустимо заниматься самолечением и нужно предупредить врача перед началом лечения о принимаемых лекарствах.
Нельзя принимать препарат совместно с другими глюкокортикоидами или с нестероидными противовоспалительными средствами. Повышается риск появления тяжелых побочных эффектов также при использовании его вместе с противозачаточными средствами или Ритодрином.
Выводы
Раствор Дексаметазона для инъекций – это довольно распространенное средство лечения различных экстренных состояний. Несмотря на возможность появления побочных эффектов, применяют этот препарат довольно часто. Но необходимо, чтобы назначено лечение было врачом. Дозировка тоже подбирается индивидуально. Несоблюдение врачебных рекомендаций во время терапии может привести к серьезным последствиям.
Видео по теме
