Эуфиллин – показания к применению. Эуфиллин: инструкция, применение, отзывы

Если говорить о действии Эуфиллина в организме, то важно отметить, что он снижает сопротивление кровеносных сосудов, заметно снимает напряжение с мышц бронхов, увеличивает почечный кровоток и нормализует давление в системе легочной артерии. Кроме того оказывает мочегонное действие, регулируя обмен кальция в организме и тем самым вызывает стремительное выведения электролитов и воды с мочой.

Препарат имеет несколько фармакологических исполнений и выпускается в виде таблеток, порошка и ампул с лечебным раствором. К тому же продуктивно растворяется в воде, причем следует также отметить специфичность его запаха.

Также Эуфиллин имеет ряд аналогов, в частности, Аминокардол, Диафиллин, Аммофиллин, Геноффиллин, Теофиламин, Неофиллин и прочие.

Показания и противопоказания к применению Эуфиллина

Основными показаниями к применению Эуфиллина являются такие заболевания, как эмфизема легких, хронический бронхит, бронхиальная астма, присутствие дыхания Рейна — Стокса. Также уместно подобное лечение при общем астматическом состоянии и сбое дыхания. Кроме того ввиду его сосудорасширяющих и противоотечных свойств Эуфиллина, часто используют для улучшения почечного кровотока, мозгового кровоснабжения при атеросклерозе, ишемическом инсульте.

Также не стоит забывать и о противопоказаниях к данной терапии. Не показано принимать Эуфиллин больным с острым гастритом, тахикардией, язвой и другими сердечными аномалиями, а также при наличии дисфункций печени и почек. Ограничения распространяются на лиц, злоупотребляющих алкоголем, женщин в период грудного вскармливания, и детей до 14 лет.

Эуфиллин — побочное действие и передозировка на фоне лечения препаратом

Эуфиллин может спровоцировать в больном организме присутствие побочных явлений в виде рвоты, изжоги, болевого синдрома в области груди, усиленного потоотделения, мигрени, озноба, кожных реакций в месте введения препарата.

Случаи передозировки также зафиксированы в медицинской практике. Так, при системном завышении суточной дозы Эуфиллина у пациента открывается кровотечение ЖКТ и аритмия в области желудочка, а также преобладают такие симптомы, как боязнь света, тошнота, судороги, рвота. Реагировать на подобные тревожные сигналы следует незамедлительно: прежде всего, полностью отказаться от приема Эуфиллина, выполнить промывание желудки и принять сорбенты.

Эуфиллин — инструкция к применению медикамента

Способ приема и дозы можно узнать в приложенной инструкции, но лучше подобное лечение согласовать со специалистом. Дозировка Эуфиллина зависит от характера патологии и возраста пациента. Данный препарат часто назначают в мышцу и вену, внутрь, а также в микроклизмах. Количество вводимого в организм раствора индивидуально в каждой клинической картине, а продолжительность лечащего курса различна, начиная от нескольких дней до пары месяцев. Также Эуфиллин можно вводить в вену. Приемлемые суточные дозы для взрослых составляют: в мышцу 1,5 г, а в вену 0,5 г. Соответственно детские разовые дозы в мышцу 7 мг/кг, а в вену 3 мг/кг.

Особенности применения препарата Эуфиллин

Во время лечения Эуфиллином запрещено употребление крепкого чая, алкоголя и кофе. Также имеются существенные ограничения при взаимодействии с другими лекарствами. Так, если препарат безопасно сочетать с витаминными комплексами и БАДами, то совместное употребление с иными медикаментами требует предварительной консультации специалиста.

Применение с глюкокортикоидными, минералокортикоидными средствами, а также с медикаментами, влияющими на центральную нервную систему, влечет за собой усиление побочных явлений последних. Подобная участь ожидает и соли лития, поскольку их действие в организме также будет ослаблено на фоне лечения препаратом Эуфиллин.

Кроме того, Эуфиллин не применяют совместно с производными ксантина, причем он усиливает активность мочегонных средств и симпатомиметиков, но снижает эффект α-адренорецепторов. В «дуэте» с фенобарбиталом, рифампицином, аминоглутетимидом, фенитоином, изониазидом, сульфинпиразоном, карбамазепином и морацизином происходит снижение эффективности Эуфиллина, требующее коррекции его дозы.

Комплексное лечение с антибиотиками группы линкомицином, циметидином, макролидов, пропранололом, изопреналином, оральными контрацептивами, этанолом, дисульфирамом, аллопуринолом, эноксацином, интерфероном-α рекомбинантным, фторхинолонами, тиклопидин, метотрексатом, пропафеноном, мексилетин, тиабендазолом и верапамилом интенсивность действия может повышаться, что подразумевает снижение дозы Эуфиллина. Осторожно назначают с антикоагулянтами.

Отзывы о препарате Эуфиллин

Отзывы о Эуфиллине, в основном, положительные, но важно помнить, что добиться подобного результата можно, придерживаясь всех рекомендаций специалиста, а поверхностное самолечение может усилить побочные эффекты, а также значительно усугубить уже существующее заболевание.

Пациенты довольны, а врачи возлагают на Эуфиллин большие надежды, поэтому, в целом, прогноз обнадеживающий.

Цена на Эуфиллин 0.15 таблетки — 30 \- 8 рублей 90 коп.

12:23 Эуфиллин: инструкция, применение, отзывы -

Эуфиллин относится к группе ингибиторов фосфодиэстеразы, а его активность обусловлена содержанием в химическом составе теофиллина, который, в свою очередь, составляет 80% всего препарата. Остальные двадцать приходятся на второй действующий компонент – этилендиамин, действие которого также незаменимо. Эуфиллин -общее описание препарата Если говорить о действии Эуфиллина в организме, то важно отметить, что он снижает сопротивление кровеносных [...]

Многие из нас сталкивались с заболеваниями, когда было затруднено дыхание, мучила одышка, невозможно было откашляться. Часто, врач назначал такое средство, как Эуфиллин, которое приносило моментальное облегчение. Астматики знают об этом лекарственном препарате не понаслышке: он является их постоянным спутником, спасителем во время астматических приступов. Обладая мощными сосудорасширяющим и бронхорасширяющим эффектами, лекарство быстро избавляет от неприятных симптомов, вызванных бронхиальной обструкцией, бронхоспазмом. Наиболее эффективно применять Эуфиллин внутривенно.

Фармакологическое действие

Препарат Эуфиллин является бронхолитическим, спазмолитическим, сосудорасширяющим и бронхорасширяющим средством. Активное вещество лекарственного средства аминофиллин обладает расслабляющим эффектом. Расширяя бронхи, оно способствует понижению тонуса их мускулатуры и устранению спазмов. Препарат благотворно влияет на дыхательную функцию, насыщая кровь кислородом и, уменьшая в ней содержание углекислого газа. Одновременно, лекарство ослабляет давление на кровеносные сосуды, улучшая работу сердечно-сосудистой системы, в частности, функционирование миокарда.

Эуфиллин стимулирует почечное кровоснабжение, за счёт чего увеличивается образование и отток мочи из организма, то есть обладает лёгким мочегонным действием.

Оказывая токолитический эффект, препарат повышает кислотность желудочного сока. Замедляя агрегацию тромбоцитов, лекарственное средство благотворно влияет на эритроциты, делая их более неуязвимыми к повреждениям, а также разжижая кровь.

Препарат, попадая в пищеварительный тракт, быстро распространяется кровотоком по всему организму. Наступление эффекта замедляется при одновременном с Эуфиллином употреблении пищи. Легко проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком.

Лекарство перерабатывается в печени и выходит из организма вместе с мочой.

Формы выпуска и состав

Препарат выпускают в таблетированной форме дозировкой 150 мг.

Наиболее распространён раствор для инъекций, выпускаемый в ампулах. Содержание действующего вещества в растворе может быть 2,4 мг/мл или 240 мг/мл. Первый вариант используется для внутривенного введения, второй — для внутримышечного. В картонной коробке находится 5 или 10 ампул по 5 или 10 мл.

Эуфиллин, уколы, содержит:

аминофиллина, активного вещества — 24 или 240 мг;
воды для инъекций — 1 мл.

Показания к применению

Лекарство назначают в случае:

бронхиальной астмы;
астматического бронхита;
хронической обструктивной болезни лёгких;
эмфиземы лёгких;
наличия «лёгочного» сердца;
синдрома Пиквика (апноэ);
повышения внутричерепного давления.

Парентерально раствор для внутреннего введения используют:

для купирования астматических приступов;
при остром нарушении мозгового кровообращения (инсульте) и отёке мозга;
при наличии левожелудочковой недостаточности с бронхоспазмом по типу Чейн-Стокса;
в случаях апноэ у новорожденных;
если имеет место острая или хроническая сердечная недостаточность;
для снятия внутричерепного давления, а также давления в лёгочных сосудах;
при отёках, вызванных патологиями почек;
при невралгиях.

Противопоказания

Препарат, как и любое другое лекарственное средство синтетического происхождения, имеет ряд противопоказаний. Не используется Эуфиллин при:

некоторых сердечных заболеваниях (инфаркте миокарда) и нарушениях сердечного ритма (аритмиях, экстрасистолии, тахикардии);
коронарной недостаточности;
эпилептической болезни;
язве желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
обострении гастрита;
тяжёлых патологиях печени и почек;
наличии кровоизлияния в сетчатку глаза;
аллергии на аминофиллин.

Для лечения невралгий и остеохондроза используется капельница Эуфиллина с Дексаметазоном.

Осторожно проводят лечение препаратом детей в возрасте до 14 лет, беременных и кормящих женщин, людей пожилого возраста, пациентов с наличием атеросклероза сосудов и гиперплазии предстательной железы.

Эуфиллин, инструкция по применению в ампулах

Препарат назначается врачом для каждого пациента индивидуально. При этом учитывают поставленный диагноз, возраст больного и его вес.

При необходимости купировать бронхоспазм, показано внутривенное введение препарата в большом количестве. Вводится лекарство посредством капельницы, раствор для которой содержит:

10-20 мл Эуфиллина;
10-20 мл 9% раствора хлорида натрия;
0,5 л физраствора.

Препарат вводят в течение 30 минут. На 1 кг веса больного необходимо 5-6 мг лекарства. При введении капельницы необходим контроль за артериальным давлением и сердечным ритмом пациента.

Для того, чтобы снять приступ бронхиальной астмы, необходимо ввести 750 мл медикамента при помощи капельницы.

Для внутривенного введения, Эуфиллин смешивают с раствором хлористого натрия. Внутривенно укол делают медленно, в течение 6 минут. При одновременном лечении Эуфиллином и Теофиллином дозировку первого снижают вдвое.

Укол Эуфиллина внутримышечно — достаточно болезненный. Для инъекций используют исключительно толстые иглы. Дозировка: разовая доза — 7 мг/кг, суточная — 13 мг/кг. Используется препарат более трёх раз в сутки. Длительность лечения — 14 дней.

Лекарство используют и для ингаляций, которые проводят при бронхоспазмах и астматических приступах у детей. Для приготовления раствора необходимы:

ампула Эуфиллина 2,4%;
три ампулы Димедрола;
150 мл физраствора.

Дозировку раствора назначает детский врач, в зависимости от диагноза и массы тела ребёнка. В качестве ингалятора используют небулайзер.

Побочные действия

Препарат может вызывать многочисленные побочные эффекты. Они проявляются:

головными болями и головокружением;
возбуждённым состоянием, бессонницей, тревогой, тремором, приливами к лицу, лихорадкой;
резким понижением артериального давления, сбоями сердечного ритма (тахикардией, аритмией, сердцебиением), обострением стенокардии;
тошнотой, рвотой, изжогой, обострениями гастрита и язвы, диареей и понижением аппетита;
аллергическими проявлениями (зудом, сыпью и другими кожными высыпаниями, отёками и др.), повышенным отделением пота;
усилением поверхностного дыхания и болями за грудиной;
падением сахара в крови ниже нормы;
увеличением суточного объёма мочи, наличием в мочи крови, выделением с мочой белка;
судорогами;
уплотнением и болезненностью в месте укола.

При возникновении побочных явлений необходимо прекратить лечение и обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Передозировка

Передозировка Эуфиллином может проявиться:

кишечными или желудочными кровотечениями;
тревогой и нарушениями сна;
тошнотой и рвотой с выделением крови;
тахикардией;
снижением артериального давления;
отёчностью лица;
желудочковой аритмией;
светобоязнью;
судорогами.

При отравлении препаратом человек может впасть в кому.

В случае передозировки лекарственным средством необходимо незамедлительно вызвать бригаду скорой помощи.

Эуфиллин при беременности

Часто, у беременных имеют место отёки, которые, иногда, невозможно устранить обычными способами, то есть применением диуретических препаратов. В этом случае назначают Эуфиллин, который, расширяя кровеносные сосуды, стимулирует работу почек, помогая им выводить лишнюю жидкость из организма.

Принимают препарат во время беременности крайне осторожно и только под наблюдением лечащего врача, так как, в первых двух триместрах формируются внутренние органы будущего малыша, а лекарство имеет способность проникать сквозь плацентарный барьер. Используется средство лишь в крайней необходимости. Начинают его использование с малых доз, постепенно увеличивая количество. Назначается терапия препаратом кратковременными курсами, не более нескольких дней. В редких случаях приём увеличивают до 1 месяца.

Совместимость с алкоголем

Большинство лекарственных средств несовместимо с употреблением алкоголя. К таким лекарствам относится и Эуфиллин. Аминофиллин способен усиливать действие многих химических веществ, в частности, алкоголя. При одновременном применении препарата со спиртным может вызвать:

резкое понижение артериального давления, вплоть до коллапса;
симптомы удушья;
нарушение сердечных ритмов (аритмию, тахикардию, сердцебиение);
расслабление мускулатуры лёгких, из-за чего может нарушиться дыхательная функция;
кровоизлияние в мозг, если ослаблены сосуды.

Редко, одновременное употребление алкоголя и Эуфиллина может привести к летальному исходу.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат несовместим с медикаментами, содержащими любые кислоты. Совместное употребление с некоторыми видами антибиотиков, может усилить действие Эуфиллина, поэтому, дозировку последнего необходимо будет уменьшать. Если принимать препарат с Дексаметазоном или Преднизолоном, возможно усиление побочных эффектов.

Такие лекарства, как Карбамазепин, Дифенин, Сульфинпиразон, Фенитоин, Фенобарбитал и др., снижают действие аминофиллина, поэтому, дозировку его увеличивают при одновременном приёме с этими средствами.

Одновременное применение Эуфиллина с диуретиками и бета-адреностимуляторами усиливает действие последних. Средство уменьшает эффективность бета-адреноблокаторов и препаратов лития.

Особенности применения Эуфиллина

Внутривенное введение препарата проводят, соблюдая некоторые условия:

перед употреблением, лекарство необходимо нагреть до температуры человеческого тела;
начинают введение с минимальной дозировки, постепенно её увеличивая;
препарат не разводят раствором глюкозы;
при введении необходим строгий контроль за артериальным давлением и пульсом пациента. При их изменении, необходимо понизить скорость введения;
при введении больших доз, контролируют содержимое Эуфиллина в крови. При необходимости дозировку лекарства уменьшают.

При терапии лекарственным средством следует воздержаться от проведения работ, требующих максимальную концентрацию внимания, а также от вождения транспортных средств.

Цена на препарат в аптечной сети

Цена может варьироваться, в зависимости от аптечной сети и её месторасположения.

Аналоги Эуфиллина

Аналоги препарата, имеющие идентичное действие:

Аминофиллин;
Преднизолон;
Тизоль;
Беродуал и др.

Отзывы

О препарате Эуфиллин пациенты отзываются, как о действенном и проверенном средстве, которое реально работает. Многие, особенно те, кто имеет проблемы с лёгкими, имеют лекарство в домашней аптечке. Оно также прекрасно снимает отёки при беременности. Отзывы говорят сами за себя:

Анна, 28 лет.

«При беременности сильно отекали ноги. Популярные мочегонные средства не приносили должного эффекта. На очередном приёме, лечащий врач просто ужаснулся, взглянув на мои конечности, и прописал уколы Эуфиллина. После нескольких инъекций отёки ушли, а мои ножки стали прежними. Только стоит помнить, что дозировку лекарства назначает врач. Лечиться препаратом необходимо под его строгим наблюдением».

Ирина, 40 лет.

«Недавно переболела бронхитом, после чего начались проблемы с лёгкими. Время от времени, стала задыхаться при простых наклонах. При очередном таком приступе сестра вызвала скорую помощь. Врач ввёл внутривенно препарат Эуфиллин. Неприятные симптомы моментально ушли, а дыхание нормализовалось. Теперь в домашней аптечке держу таблетки, которые сразу пью при приближении приступа. Это средство стало моим спасательным кругом.»

Препарат Эуфиллин — прекрасное средство, спасающее людские жизни в непредвиденных ситуациях, связанных с удушьем астматического или сердечного характера. Людям, страдающим проблемами с дыханием, всегда необходимо носить это лекарство с собой, чтобы избежать плачевных последствий.

Магния сульфат внутримышечно инструкция для новичков и профи Ортофен: для чего делают уколы нестероидного препарата Мелоксикам: детальная инструкция по применению уколов для лечения патологий различного генеза

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Описание

таблетки: плоскоцилиндрические, с фаской, круглой формы, цвет – белый либо белый с желтоватым оттенком
раствор: бесцветная либо слегка желтоватая жидкость.

Упаковка

таблетки: контурные ячейковые упаковки по 10 или 30 шт. картонные пачки – по 1 упаковке (30) либо по 1-3 упаковок (10) полимерные банки – по 30 шт.
раствор для инъекций: ампулы (5 мл), в картонных пачках по 10 ампул.

Состав и действующее вещество

В состав Эуфиллин входит:

1 таблетка содержит:

Активное вещество: аминофиллин 150 мг.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие

Эуфиллин представляет собой бронхолитическое средство, является ингибитором ФДЭ. В химический состав входит этилендиаминовая соль теофиллина, способная легко растворяться и абсорбироваться. Препарат обладает бронхорасширяющим эффектом за счет расслабляющего воздействия на гладкую мускулатуру дыхательных путей и кровеносные сосуды легких. Считается, что такое действие вызывается способностью препарата избирательно подавлять активность специфических ФДЭ, следствием чего становится повышение внутриклеточной концентрации цАМФ. В ходе проведения экспериментальных исследований in vitro было выяснено, что изоферменты III и IV типов играют основную роль. Подавление их активности может привести к ряду побочных эффектов, среди которых – артериальная гипотония и тахикардия. Происходит блокирование аденозиновых (пуриновых) рецепторов, что может стать одним из факторов воздействия на бронхи. Уменьшение гиперреактивности дыхательных путей, связанной с поздней фазой реакции после вдыхания аллергена, осуществляется посредством неизвестного механизма, не имеющего отношения ни к блокаде действия аденозина, ни к ингибированию ФДЭ. Имеются сведения о том, что аминофиллином увеличивается число Т-супрессоров и их активность в периферической крови.

Препарат способствует повышению мукоцилиарного клиренса, стимулирует дыхательный центр и сокращение диафрагмы, способствует улучшению функционирования межреберных и дыхательных мышц. Повышает чувствительность дыхательного центра к углекислому газу, улучшает альвеолярную вентиляцию, приводя в конечном итоге к снижению частоты и тяжести эпизодов апноэ. Нормализация дыхательной функции способствует активному насыщению крови кислородом и значительному снижению концентрации углекислоты. В условиях гипокалиемии усиливается вентиляция легких.

Активное вещество препарата способно оказывать на сердце стимулирующее воздействие, увеличивать силу и ЧСС, усиливать коронарный кровоток и повышать потребность в кислороде миокарда. Снижается тонус кровеносных сосудов (преимущественно – мозга, почек и кожи), оказывается периферическое венодилатирующее воздействие, уменьшается легочное сосудистое сопротивление, в малом круге кровообращения понижается давление.

Одновременно увеличивается почечный кровоток и оказывается умеренный диуретический эффект. Расширяются внепеченочные желчные пути, стабилизируются мембраны тучных клеток и тормозится высвобождение медиаторов различных аллергических реакций. Тормозится также агрегация тромбоцитов (подавляется фактор активации PgE2A и тромбоцитов), повышается стойкость эритроцитов к деформации (улучшаются реологические свойства крови), уменьшается тромбообразование и нормализуется микроциркуляция. Препарат обладает токолитическим действием и способствует повышению кислотности желудочного сока. Высокие дозы оказывают эпилептогенное действие.

Фармакокинетика

При попадании в организм активного вещества происходит его метаболизация с высвобождением свободного теофиллина при физиологических значениях pH. Бронходилатирующие свойства теофиллина проявляются при значениях его концентрации в плазме крови 10-20 мкг/мл. Дальнейшее повышение концентрации, свыше 20 мл/мг, приводит к токсическому воздействию. Для возбуждения дыхательного центра достаточно концентрации всего 5-10 мкг/мл. Связывание теофиллина c белками плазмы составляет: у новорожденных – 36%, у взрослых – 60%, при заболеваниях циррозом печени – 36%. Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер и выделяться с грудным молоком.

Метаболизация теофиллина происходит в печени с участием ряда изоферментов цитохрома P450, среди которых наиболее важным является CYP1A2. При метаболизме образуются 3-метилксантин, 1-метилмочевая кислота и 1,3-диметилмочевая кислота, которые затем выводятся с мочой. У взрослых в неизменном виде этих веществ выводится 10%. Из-за незрелости путей метаболизма у новорожденных вывод большей части осуществляется в виде кофеина, 50% – в неизменном виде.

Скорость печеночного метаболизма теофиллина зависит от индивидуальных особенностей организма, оказывающих влияние на значение клиренса, концентрацию вещества в плазме и период полувыведения. Возраст, наличие заболеваний, соблюдение специфических диет, пристрастие к курению, прием лекарств и ряд других факторов оказывают влияние на печеночный метаболизм.

T1/2 теофиллина составляет 6-12 часов у некурящих людей, страдающих бронхиальной астмой, и 4-5 часов – у курящих. У детей этот показатель имеет значение 1-5 часов, у новорожденных детей и недоношенных – 10-45 часов. Наблюдается увеличение T1/2 теофиллина у людей пожилого возраста, при заболеваниях печени и при сердечной недостаточности. Уменьшение клиренса наблюдается при хроническом алкоголизме, нарушениях функции печени, сердечной недостаточности, хронической обструктивной болезни и отеке легких.

От чего помогает Эуфиллин: показания

Астматический статус (в качестве дополнительной терапии)
апноэ новорожденных
нарушения кровообращения мозга по ишемическому типу (комбинированная терапия)
левожелудочковая недостаточность, сопровождаемая нарушениями дыхания по типу Чейн-Стокса и бронхоспазмами
отечный синдром почечного генеза (комплексная терапия)
хроническая и острая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к теофиллину и аминофиллину
тяжелая артериальная гипо- или гипертензия
тахиаритмии различного происхождения
гиперацидный гастрит
фаза обострения язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки
тяжелые нарушения функций почек и/или печени
геморрагический инсульт
эпилепсия
кровоизлияние в глазную сетчатку
детский возраст (до 12 лет)
у детей старше 12 лет – одновременный прием с эфедрином.

Эуфиллин следует применять с осторожностью при: гипертрофической обструктивной кардиомиопатии печеночной недостаточности почечной недостаточности тяжелой коронарной недостаточности (стенокардия, инфаркт миокарда в острой фазе) желудочковой экстрасистолии распространенном атеросклерозе неконтролируемом гипотиреозе или тиреотоксикозе повышенной судорожной готовности длительной гипертермии язвенной болезни желудка либо двенадцатиперстной кишки (в анамнезе) гастроэзофагеальном рефлюксе кровотечении из ЖКТ, недавно перенесенном гипертрофии предстательной железы.

Эуфиллин при беременности и грудном вскармливании

Теофиллин способен проникать через плацентарный барьер. Прием препарата при беременности может приводит к созданию в кровяной плазме новорожденного концентраций теофиллина, потенциально опасных для здоровья и жизни. Новорожденные, матери которых в период беременности принимали эуфиллин (особый риск представляет 3 триместр), нуждаются в медицинском наблюдении с целью контроля за возможными симптомами интоксикации.

Теофиллин у кормящей женщины проникает в грудное молоко, что может провоцировать состояние раздражительности у ребенка. Потому эуфиллин при лактации и беременности назначается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для ребенка или плода.

Эуфиллин: инструкция по применению

Суточная дозировка препарата для каждого пациента устанавливается индивидуально. Эуфиллин в таблетках принимается после еды взрослым назначается 1-3 раза в день по 0,15 мг, детям – 4 раза в день, их суточная доза составляет 7-10 мг/кг. При необходимости, для достижения максимального терапевтического эффекта, доза может увеличиваться постепенно, с интервалом 2-3 дня.

Продолжительность курса лечения эуфиллином в таблетках составляет от нескольких дней до нескольких недель или месяцев.

Внутривенно препарат вводится взрослым 1-3 раза в сутки, суточная доза в зависимости от массы тела составляет 400-800 мг (10 мг на 1 кг тела). В первый раз вводится не более 200-250 мг. Суточная доза детей в возрасте от 6 до 17 лет – 16 мг на 1 кг массы тела, младше 6 лет – 13 мг на 1 кг. Доза разбивается на 1-3 введения.

При введении препарата внутривенно контролируется артериальное давление больного, частота дыхания и частота сердечных сокращений. Продолжительность лечения: от нескольких дней до 2-х недель, в зависимости от тяжести заболевания.

Побочные действия

При приеме эуфиллина возможны побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

Со стороны ЦНС: головокружение, беспокойство, нарушения сна, судороги, тремор

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, снижение АД, аритмии, кардиалгия, тахикардия (в III-м триместре беременности – у плода в т.ч.), возникновение болей в области сердца (при быстром внутривенном введении), учащение приступов стенокардии

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изжога, гастроэзофагеальный рефлюкс, диарея, обострение язвенной болезни, анорексия (при продолжительном приеме)

Со стороны мочевыделительной системы: гематурия, альбуминурия

Аллергические реакции: лихорадка, кожная сыпь, зуд

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (редко)

Местные реакции: болезненность, уплотнение, гиперемия (в месте инъекции), проктит, раздражение слизистой прямой кишки (при приеме внутрь)

Прочее: боли в груди, тахипноэ, альбуминурия, гематурия, приливы к лицу, гипогликемия, повышенное потоотделение, усиление диуреза.

Особые указания

Коррекция дозировки требуется при лихорадке, хроническом алкоголизме, ОРЗ, нарушениях функции печени и сердечной недостаточности. Пациентам пожилого возраста обычно уменьшается доза.

В случае замены одной лекарственной формы на другую требуется клиническое наблюдение с контролем концентрации теофиллина в кровяной плазме. Эуфиллил не может применяться одновременно c другими производными ксантина. Во время лечения необходимо исключить из рациона пищевые продукты, содержащие производные ксантина (чай, крепкий кофе). С осторожностью – одновременно с антикоагулянтами и другими производными теофиллина либо пурина. Следует избегать принимать препарат одновременно с бета-адреноблокаторами, он не применяется также одновременно с раствором глюкозы.

Сомвестимость с другими препаратами

Одновременное применение эуфиллина с симпатомиметиками приводит к взаимному усилению их действия, с препаратами лития и с бета-адреноблокаторами – взаимное ослабление. Интенсивность действия эуфиллина может снижаться (как следствие повышения его клиренса) при одновременном приеме с рифампицином, фенобарбиталом, изониазидом, сульфинпиразоном, фенитоином, карбамазепином. Курение также приводит к снижению эффективности препарата.

Действие эуфиллина может усиливаться при его одновременном приеме с линкомицином, изопреналином, вилоксазином, антибиотиками группы макролидов, аллопуринолом, бета-адреноблокаторами, хинолонами, флувоксамином, циметидином, дисульфирамом, с гормональными контрацептивами, предназначенными для приема внутрь, а также при вакцинации против вируса гриппа.

Производные ксантина могут провоцировать гипокалиемию, обусловленную действием кортикостероидов, диуретиков и стимуляторов B2-адренорецепторов. Энтеросорбенты и противодиарейные препараты снижают всасывание аминофиллина. Эуфиллин фармацевтически несовместим ни с какими растворами кислот.

Передозировка

Передозировка может вызывать: гиперемию кожи лица, бессонницу, светобоязнь, двигательное возбуждение, тревожность, диарею, болезненные ощущения в эпигастральной области, анорексию, тошноту, рвоту, желудочно-кишечные кровотечения, тремор, тахикардию, гипервентиляцию, желудочковые аритмии, генерализованные судороги, резкое снижение артериального давления.

Тяжелое отравление может сопровождаться эпилептоидными припадками, гипоксией, гипергликемий, гипокалиемией, метаболическим ацидозом, некрозом скелетных мышц, спутанностью сознания, почечной недостаточностью c миоглобинурией.

При передозировке назначается лечение, зависящее от клинической картины. Препарат отменяется, стимулируется его выведение из организма (гемосорбция, плазмосорбция, форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ), назначаются симптоматические средства. Купирование судорог нельзя проводить посредством диазепама в инъекциях, запрещено также использование барбитуратов. При выраженной интоксикации (при концентрации эуфиллина более 50 г/л) рекомендовано применение гемодиализа.

Условия хранения и срок годности

Эуфиллин — умеренно действующее и относительно безопасное бронхорасширяющее, гипотензивное и кардиостимулирующее средство. Для приема внутрь препарат выпускается в виде порошков и таблеток, сроком годности 3-4 года.

Механизм действия. Эуфиллин уменьшает, а порой устраняет спазмы гладкой мускулатуры гортани, трахеи, бронхов и кровеносных сосудов. Одновременно с этим препарат стимулирует работу сердца и органов желудочно-кишечного тракта.

Препарат может улучшить текучесть крови по капиллярам, уменьшить вероятность их закупорки тромбами, усилить работу головного мозга и увеличить мочеообразование в почках.

Эуфиллин в состоянии облегчить дыхание при бронхо- и ларингоспазме, уменьшить артериальное давление при гипертензиях, а также уменьшить чувство головной боли при гипертонической болезни или мигрени, вызванной смазмами кровеносных сосудов головного мозга.

С помощью лекарства можно улучшить кровоснабжение различных органов, предотвращая или уменьшая опасность развивавшейся в них ишемии.

Эуфиллин способен усилить работу сердца при его слабости и устранить отеки сердечного происхождения при застое крови в кровеносном русле. Однако при стенокардии и инфаркте миокарда эуфиллин, подобно кофеину, крепкому кофе или чаю, способен ухудшить состояние сердца.

Эуфиллин также стимулирует умственную работоспособность, снимает сонливость и депрессию, вызванные усталостью и умственным утомлением. Усиливает перистальтику желудка и кишечника, а также повышает кислотность желудочного сока.

Действие препарата начинает проявляться через 20-30 минут, достигая максимума через 1,5-2 часа после приема внутрь и сохраняется на протяжении 4-6 часов.

Применение. Применяют эуфиллин для облегчения дыхания, затрудненного при спазмах гортани и бронхов, а также для одновременного усиления работы сердечной мышцы при временной слабости сердца (но не при сердечной недостаточности или инфаркте миокарда). Препарат может быть применен для лечения начальных стадий гипертонической болезни и уменьшения артериального давления при различных, не очень выраженных гипертензиях. Эуфиллин можно использовать для устранения головной боли при мигрени, для стимуляции умственной работоспособности вместо кофеина (хотя по своей активности эуфиллин уступает кофеину), а также для улучшения мозгового кровообращения при тромбозе сосудов головного мозга или инсульте. Кроме этого, препарат назначают при гипоацидном гастрите, атонии желудка и кишечника, а также при запорах.

Эуфиллин принимают внутрь по 1-2 таблетки через 4-6 часов.

Осложнения. Эуфиллин — сравнительно безопасный лекарственный препарат. Однако при пониженном артериальном давлении (при гипотонии и коллаптоидном состоянии), учащении ритма сердечной деятельности, стенокардии и инфаркте миокарда препарат может усугубить состояние человека.

При тошноте, рвоте, поносе, повышенной кислотности желудочного сока эуфиллин способен усилить эти симптомы и даже вызвать их (при приеме в высоких дозах).

Противопоказания. Регулярный прием эуфиллина противопоказан при эпилепсии, гипотонии, сердечной недостаточности, стенокардии, инфаркте миокарда, тахикардии, тошноте, рвоте, поносе, неврозе и истерии.

порошковая покраска спб, порошковая окраска распылитель

Средняя цена в аптеках

Инструкция по применению

Внимание! Информация о препарате Эуфиллин предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия . aminophyline (аминофиллин), 3,7-дигидро-1,3-диметил-1Н-пурин-2,6-дион-1,2-этандиамин;

вспомогательные вещества: вода для инъекций.

Форма выпуска. Раствор для инъекций.

Фармакотерапевтическая группа

Противоастматические средства для системного применения. Код АТС R03D A05.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эуфиллин расслабляет мускулатуру бронхов, расширяет коронарные (Коронарный — окружающий орган в виде венца (короны); относящийся к венечным артериям сердца, например, коронарное кровообращение) сосуды, расширяет сосуды малого круга кровообращения, уменьшает сопротивление кровеносных сосудов, понижает давление в системе легочной артерии, увеличивает почечный кровоток, оказывает диуретическое действие, обусловленное понижением канальцевой реабсорбции, увеличивает выведение воды, ионов хлора, натрия и др. тормозит агрегацию (Агрегация (лат. aggregatio присоединение) — процесс объединения элементов в одну систему) тромбоцитов (Тромбоциты — клетки крови, участвующие в процессе свертывания крови. При снижении их количества – тромбоцитопении – наблюдается склонность к кровотечениям). Эуфиллин оказывает позитивный инотропный (Инотропный — изменяющий силу сердечного сокращения) эффект на фоне относительной тахикардии (Тахикардия — увеличение частоты сердечных сокращений до 100 и более ударов в минуту. Возникает при физических и нервных напряжениях, заболеваниях сердечно-сосудистой и нервной систем, болезнях желез внутренней секреции и др). увеличивает электрическую нестабильность миокарда (Миокард — мышечная ткань сердца, составляющая основную часть его массы. Ритмичные координированные сокращения миокарда желудочков и предсердий осуществляются проводящей системой сердца). Кардиостимулирующее действие Эуфиллина обусловлено торможением активности фосфодиэстеразы (Фосфодиэстераза — семейство изоферментов, состоящее из 21 подгруппы и насчитывающее 51 вариант. В настоящее время различают 11 изоформ ФДЭ, которые имеют разную локализацию и функцию) и накоплением цАМФ в миокарде, что приводит к усилению гликогенолиза и стимулирует обмен веществ. Вместе с тем Эуфиллин увеличивает потребность миокарда в кислороде. Кроме того, блокирует аденозиновые рецепторы (Рецептор (лат. receptio — восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр. Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы); 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр. М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.); 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр. рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов); 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр. рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)). подавляет эффекты простагландинов на гладкие мышцы, снижает выброс гистамина (Гистамин — производное аминокислоты гистидина. Содержится в неактивной, связанной форме в различных органах и тканях животных и человека; в значительных количествах освобождается при аллергических реакциях, шоке, ожоге; вызывает расширение кровеносных сосудов, сокращение гладкой мускулатуры, повышение секреции соляной кислоты в желудке и др. Применяется в медицине как стимулятор выработки соляной кислоты) и лейкотриенов из тучных клеток. Внутривенное введение Эуфиллина снимает ангиоспазм, увеличивает коллатеральное кровообращение и насыщение крови кислородом, уменьшает перифокальный и общий отек мозговой ткани, понижает ликворное и, соответственно, внутричерепное давление.

Активирует дыхательный центр продолговатого мозга, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

Фармакокинетика. В крови с белками плазмы (Плазма — жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) связывается до 60 % (у здоровых взрослых), у новорожденных – 36 %, а у больных с циррозом печени – около 35 %. Объем распределения находится в диапазоне 0,3 – 0,7 л/кг. В печени при участии цитохрома Р 450 частично превращается в кофеин. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) — период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) эуфиллина зависит от возраста, а также от наличия сопутствующих заболеваний и составляет у новорожденных и детей до 6 мес – более 24 ч; у детей старше 6 мес – 3,7 ч; у взрослых не страдающих астмой – 8,7 ч; у взрослых с обструктивными заболеваниями легких, легочным сердцем и сердечной недостаточностью (Сердечная недостаточность — клинический синдром, возникающий в результате того, что сердечный выброс не соответствует потребностям организма из-за глубокого нарушения эффективной механической работы сердца) – превышает 24 ч.

Выделяется почками, в т.ч. 10 % у взрослых и 50 % у детей, в неизмененном виде.

Бронходилатирующее действие эуфиллина проявляется при его концентрации в крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мкг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при концентрации эуфиллина в крови 5-10 мкг/мл.

Показания к применению

Эуфиллин применяют при бронхиальной астме и бронхоспазмах разного генеза (для купирования приступов), гипертензии (Гипертензия (от гипер … и лат. tensio — напряжение) — повышенное гидростатическое давление в сосудах, полых органах или полостях организма. По отношению к артериальному давлению термин «гипертензия» вытесняет широко применявшийся термин «гипертония») в малом круге кровообращения, при сердечной астме (особенно сопровождающейся бронхоспазмом и дыханием Чейн-Стокса), для улучшения почечного кровотока, для купирования церебральных сосудистых кризов атеросклеротического происхождения и улучшения мозгового кровообращения, уменьшения внутричерепного давления и отека мозга при ишемических инсультах (Инсульт (от лат. insulto — скачу, впрыгиваю) — «мозговой удар» — острое нарушение мозгового кровообращения (кровоизлияние и др.) при гипертонической болезни, атеросклерозе и др. Проявляется головной болью, рвотой, расстройством сознания, параличами и др). при хронической недостаточности мозгового кровообращения.

Способ применения и дозы

Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.

Внутривенно эуфиллин вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 — 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора (Изотонический раствор — приближающийся по составу и другим показателям к сыворотке крови, т.н. физиологический раствор. Используют в качестве кровезаменителей) натрия хлорида). При появлении сердцебиения, головокружения, тошноты введение замедляют или переходят на капельное введение препарата. Для этого 10-20 мл 2,4% раствора эуфиллина (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят со скоростью 30-50 капель в минуту. Детям внутривенно вводят в разовой дозе 2-3 мг/кг (предпочтительно капельно). Из-за возникновения побочных эффектов эуфиллин этим путем вводить детям до 14 лет не рекомендуется.

Для ректального введения в микроклизмах 10-20 мл 2,4% раствора разводят в 20-25 мл теплой воды.

В вену препарат вводят под контролем артериального давления, числа сердечных сокращений, частоты дыхания и общего самочувствия.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых в вену: разовая — 0,25 г, суточная — 0,5 г. В исключительно тяжелых случаях, особенно в условиях реанимации, дозы могут быть увеличены.

Высшие дозы для детей внутримышечно и ректально – 7 мг/кг, суточная – 15 мг/кг; внутривенно разовая доза 3 мг/кг.

В связи с тем, что Эуфиллин обладает возбуждающим действием, его не следует применять непосредственно перед сном. При назначении препарата на ночь Эуфиллин целесообразно комбинировать со снотворными.

Побочное действие

При быстром введении в вену — головокружение, головная боль, сердцебиение, иногда сопровождающееся нарушением ритма, тошнота, рвота, судороги, резкое снижение артериального давления. При ректальном введении возможно раздражение слизистой оболочки прямой кишки. При повышенной чувствительности к этилендиамину возможны эксфолиативный дерматит, лихорадка.

Противопоказания

Гиперчувствительность (гиперчувствительность — повышенная реакция больного на обычную дозу лекарственного средства). острая сердечно-сосудистая недостаточность, стенокардия (Стенокардия — синдром, обусловленный ишемией миокарда и характеризующийся эпизодическим появлением чувства дискомфорта или давления в прекардиальной области, которые в типичных случаях возникают при физической нагрузке и исчезают после ее прекращения или приема нитроглицерина под язык (стенокардия напряжения)). пароксизмальная тахикардия (Пароксизмальная тахикардия — нарушение сердечного ритма в виде приступа сердцебиений с частотой сокращений 140-220 уд/мин) (особенно внутривенное введение), экстрасистолия (Экстрасистолия — нарушение сердечного ритма, характеризующееся преждевременным сокращением всего сердца или отдельных его частей). резкая гипотония, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда — ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки). беременность, лактация, для внутривенного введения – детский возраст до 14 лет.

Передозировка

Симптомы: анорексия (Анорексия (от греч. аn — нет и orexis — аппетит) — снижение аппетита, отвращение к пище). диарея (Диарея — это учащенное (свыше 2 раз в сутки) выделение жидких испражнений, связанное с ускоренным прохождением содержимого кишечника вследствие усиления его перистальтики, нарушением всасывания воды в толстом кишечнике и выделением кишечной стенкой значительного количества воспалительного секрета). тошнота, рвота, тахипноэ, гиперемия (Гиперемия — полнокровие, вызванное усиленным притоком крови к какому-либо органу или участку ткани (артериальная, активная гиперемия) или затрудненным ее оттоком (венозная, пассивная, застойная гиперемия). Сопутствует всякому воспалению. Искусственную гиперемию вызывают с лечебной целью (компрессы, грелки, банки)) лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, светобоязнь, генерализованные судороги.

Лечение: отмена препарата, стимуляция его выведения из организма (форсированный диурез (Форсированный диурез — применяют для ускоренного выведения токсических веществ, которые выводятся почками хотя бы частично в неизменном виде. В вену вводят 1-2 л изотонического раствора натрия хлорида и/или глюкозы («водная нагрузка») и затем применяют сильный диуретик (чаще всего в/в вводят фуросемид). Введение изотонического раствора продолжают со скоростью увеличенного диуреза; при необходимости повторно вводят диуретик. Так как при применении фуросемида изменяется электролитный баланс (выводятся ионы Na +. Cl -. K +. Mg 2+. Ca 2+), периодически вводят растворы, содержащие эти ионы. Таким образом, за сутки вводят и форсированно выводят до 10-12 л жидкости, с которой выводится большая часть яда). гемосорбция (Гемосорбция — это пропускание крови в специальном аппарате через искусственный фильтр, состоящий из синтетических материалов (напр. активированный уголь), которые легко впитывают и осаждают на себя «тяжелые» молекулы токсинов. Процедура гемосорбции предусматривает возвращение больному очищенной крови, в то время как токсины, вызвавшие патологический процесс, остаются в сорбционной коробке). плазмосорбция, гемодиализ (Гемодиализ (от гемо- и греч. dilysis — разложение, отделение) — метод внепочечного очищения крови при острой и хронической почечной недостаточности. Во время гемодиализа происходит удаление из организма токсических продуктов обмена веществ, нормализация нарушений водного и электролитного балансов. Гемодиализ осуществляют обменным переливанием крови (одновременное массивное кровопускание с переливанием такого же количества донорской крови), обмыванием брюшины солевым раствором (перитонеальный диализ), промыванием слизистой оболочки кишечника умеренно гипертоническими растворами (кишечный диализ). Наиболее эффективным методом гемодиализа является применение аппарата «Искусственная почка»). перитонеальный диализ (Перитонеальный диализ — основан на использовании брюшины — тонкой и богатой кровеносными сосудами естественной мембраны, которой покрыт кишечник в брюшной полости. Брюшина выполняет функцию диализатора. Вначале в брюшную полость на несколько часов вводят специальный раствор — диализат. Диализат вводят через тонкую трубочку — катетер, который установлен в нижней части брюшной полости. Установка катетера — это небольшая хирургическая операция. Постепенно продукты жизнедеятельности организма переходят через брюшину из крови в диализат. Затем диализат (в котором теперь содержатся токсины) удаляют из брюшной полости и вводят свежий диализат. Когда катетер не используется, его закрывают и прячут под одежду. Обычно пациенты пользуются этим методом диализа дома или на работе. В доме пациента следует отвести специальное место для диализа. Пациент не должен пропускать диализные обмены. Чаще всего используются следующие методики перитонеального диализа: ПАПД (постоянный амбулаторный перитонеальный диализ): обмены диализата выполняют утром, затем в обед и во второй половине дня. Последняя замена диализата выполняется перед сном. Каждая процедура обмена занимает около 30 минут. АПД (автоматический перитонеальный диализ): в течение ночи специальное устройство — циклер, многократно проводит замену диализата, наполняя и опорожняя полость брюшины, пока пациент спит)) и назначение симптоматических средств.

Особенности применения

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям.

Из-за недостаточной активности биотрансфармационных ферментативных систем печени (и возможности кумуляции (Кумуляция — накопление лекарственного вещества в организме, как правило, сопровождающееся усилением эффекта и нередко ведущее к проявлению побочного или токсического эффекта. Кумуляция характерна для длительно действующих препаратов, которые из-за прочного связывания с клетками и тканями (напр. фториды, соли стронция и бисфосфонаты прочно связываются с гидроксиапатитом в костной ткани) либо нарушения процессов экскреции медленно выводятся из организма. Для предотвращения связанных с кумуляцией токсических эффектов проводят постепенное снижение дозы лекарственного препарата, увеличивают интервалы между введениями, а также делают перерывы в лечении (курсовая терапия))) у новорожденных и лиц старше 55 лет эуфиллин назначают с осторожностью.

Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармацевтически несовместим с растворами кислот. Нельзя применять с раствором глюкозы, веществами, содержащими производные ксантина (Ксантин — промежуточный продукт распада пуринов в организме; обладает сильным диуретическим действием; производными ксантина являются некоторые алкалоиды, используемые в качестве лекарственных средств (например, кофеин, теобромин, теофиллин)). непрямыми антикоагулянтами (Антикоагулянты — лекарственные вещества, уменьшающие свертываемость крови). с другими производными теофиллина или пурина.

Эфедрин и средства его содержащие, увеличивают риск развития побочных эффектов. Пропранолол ослабляет влияние на частоту сердечных сокращений и тонус бронхов.

Совместим со спазмолитиками (Спазмолитики — лекарственные вещества, снимающие спазмы гладкой мускулатуры внутренних органов и др. Применяют при бронхиальной астме, почечной колике и др) .

Фармацевтически несовместим с кальция хлоридом, солями алкалоидов, дибазолом. Инактивирует натрия бензилпенициллин. Эуфиллин потенцирует действие мочегонных средств за счет увеличения клубочковой фильтрации и уменьшения канальцевой реабсорбции.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения. Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше +25 оС.

Строк годности — 3 года.

Условия отпуска. По рецепту.

Упаковка. Раствор для инъекций 2,4 % по 5 мл в ампулах, № 10.

Эуфиллин — Отзывы

Описание и инструкция к препарату «Эуфиллин»

«Эуфиллин» – это препарат способный снимать спазмы бронхов. Его активно действующее вещество – аминофиллин, нормализует обмен кальция, расслабляюще воздействует на спазмированные мускулы дыхательных путей, расширяет крупные сосуды кровеносной системы, разжижает кровь, стимулирует деятельность сердца и органов дыхания. Поэтому препарат часто используют при лечении различных сложных состояний дыхательной системы.

«Эуфиллин» выпускается в форме таблеток, порошков и растворов для инъекций. Подробная схема приема и допустимые дозировки для каждого случая описаны в инструкции к лекарственному средству.

Препаратами с подобным действием являются: «Теобиолонг», «Спофиллинретард», «Перфиллон», «Дурофиллин-ретард» и «Неоэфродал».

Показания к применению

К основным показаниям к назначению «Эуфиллина» относятся заболевания:

бронхиальная астма и бронхоспазмы;
гипертензия малого круга кровообращения – повышенное давление в сосудах легких;
сердечная астма, особенно если во время приступов отмечены бронхоспазм и нарушения дыхания.

Также средство рекомендуется для снятия кризов мозговых сосудов, имеющих атеросклеротическое происхождение и нормализации мозгового кровообращения, снижения внутричерепного давления, отечности мозга при ишемическом инсульте и так далее.

Противопоказания к применению

резкого понижения артериального давления;
пароксизмальной тахикардии;
эпилепсии;
экстрасистолии.

Противопоказаниями для назначения препарата являются отклонения и нарушения в деятельности сердца, например: сердечная недостаточность, особенно связанная с инфарктом миокарда, при наличии коронарной недостаточности, представляющей собой несоответствие кровотока по артериям и потребностью сердца в кислороде, нарушение сердцебиения.

Побочные действия

Во время приема «Эуфиллина» иногда наблюдаются диспепсические расстройства, проявляющиеся в виде проблем с пищеварением. Внутривенное введение препарата может вызвать головокружение, понижение артериального давления, головную боль, усиленное сердцебиение и другие нежелательные явления.