Фторхинолоны первого поколения. Группа фторхинолонов

В последние годы все чаще для лечения различных инфекций применяются синтетические Связано это с тем, что многие микроорганизмы вырабатывают устойчивость к происхождения. Кроме того, инфекционные заболевания протекают все тяжелее, и не всегда сразу можно определить возбудителя. Поэтому возрастает потребность в антибактериальных препаратах широкого спектра действия, к которым были бы чувствительны большинство микроорганизмов. Одной из групп самых эффективных лекарств с такими свойствами являются фторхинолоны. Препараты эти получаются синтетическим путем и широко известны с 80-х годов 20 века. Клинические результаты применения этих средств доказали, что они более эффективны, чем большинство известных антибиотиков.

Что такое группа фторхинолонов

Антибиотики - препараты, которые обладают антимикробной активностью и чаще всего имеют природное происхождение. Формально фторхинолоны к антибиотикам не относятся. Это лекарства синтетического происхождения, полученные из хинолонов путем добавления атомов фтора. В зависимости от их количества обладают разной эффективностью и периодом выведения.

Попадая в организм, препараты группы фторхинолонов распределяются по всем тканям, попадая в жидкости, кости, проникая через плаценту и а также в клетки бактерий. Они обладают способностью подавлять работу главного фермента микроорганизмов, без которого прекращается синтез ДНК. Это уникальное действие приводит к гибели бактерий.

Так как эти лекарства быстро распределяются по организму, они оказываются более эффективными, чем большинство других антибиотиков.

Против каких микроорганизмов активны фторхинолоны

Это препараты широкого спектра действия. Считается, что они эффективны против большинства грамположительных и грамотрицательных бактерий, микоплазм, хламидий, микобактерий туберкулеза, некоторых простейших. Они уничтожают кишечную, синегнойную и гемофильную палочку, пневмококки, сальмонеллы, шигеллы, листерии, менингококки и другие. Чувствительны к ним также внутриклеточные микроорганизмы, с которыми сложно справиться другими препаратами.

Нечувствительны к этим лекарствами только разные грибки и вирусы, а также возбудители сифилиса.

Преимущество использования этих препаратов

Многие тяжелые и смешанные инфекции могут вылечить только фторхинолоны. Препараты, употребляемые для этого раньше, сейчас все чаще становятся неэффективными. А фторхинолоны по сравнению с ними легче переносятся пациентами, быстро всасываются, и микроорганизмы еще не могут выработать к ним устойчивость. Кроме того, лекарства этой группы имеют и другие преимущества:


Какое действие оказывают фторхинолоны

Антибиотики - препараты, которые вызывают множество побочных эффектов. А сейчас еще многие микроорганизмы стали нечувствительны к таким средствам. Поэтому фторхинолоны стали прекрасной альтернативой антибиотикам в лечении инфекционных заболеваний. Они обладают уникальным свойством останавливать воспроизведение клеток бактерий, что приводит к их окончательной гибели. Этим можно объяснить высокую эффективность препаратов группы фторхинолонов. К особенностям их действия относится также высокая биодоступность. Они за 2-3 часа проникают во все ткани, органы и жидкости человеческого организма. Выводятся эти препараты в основном с мочой. И намного реже, чем антибиотики, вызывают побочные действия.

Показания к применению

Антибактериальные препараты группы фторхинолонов широко применяются при внутрибольничных инфекциях, тяжелых инфекционных заболеваниях дыхательных путей и мочеполовой системы. Даже такие серьезные инфекции, как сибирская язва, сальмонеллез, легко поддаются лечению. Ими можно заменить большинство антибиотиков. Эффективны фторхинолоны для лечения таких заболеваний:

  • хламидоза;
  • гонореи;
  • инфекционного простатита;
  • цистита;
  • пиелонефрита;
  • брюшного тифа;
  • дизентерии;
  • сальмонеллеза;
  • пневмонии или хронического бронхита;
  • туберкулеза.

Инструкция по применению этих препаратов

Фторхинолоны чаще всего выпускаются в виде таблеток для приема внутрь. Но есть раствор для внутримышечного введения, а также капли в глаза и в уши. Чтобы получить нужный терапевтический эффект, необходимо соблюдать все рекомендации врача по дозировке и особенностям приема препаратов. Таблетки обязательно нужно запивать водой. Важно выдерживать необходимый интервал между приемом двух доз. Если получилось так, что один раз прием препарата пропущен, нужно принять лекарство как можно скорее, но не одновременно со следующей дозой.

При приеме препаратов группы фторхинолонов необходимо соблюдать рекомендации врача насчет сочетаемости их с другими лекарствами, ведь некоторые из них могут как снижать антибактериальный эффект, так и повышать возможность развития побочных действий. Не рекомендуется во время лечения длительное время находиться под прямыми солнечными лучами.

Особые указания к приему

Сейчас наиболее безопасными бактерицидными средствами считаются фторхинолоны. Препараты эти назначаются многим категориям пациентов, которым противопоказаны другие антибиотики. Но все же определенные ограничения к их применению есть. Запрещены фторхинолоны в таких случаях:

  • детям до 3 лет, а для некоторых препаратов нового поколения - до 2 лет, но в детском и подростковом возрасте они применяются только в крайних случаях;
  • во время беременности и кормления грудью ребенка;
  • при атеросклерозе сосудов головного мозга;
  • при индивидуальной непереносимости компонентов препаратов.

При назначении фторхинолонов совместно с антицидными средствами их эффективность снижается, поэтому нужен перерыв в несколько часов между ними. Если же употреблять эти средства вместе с метилксантинами или препаратами железа, то повышается токсический эффект хинолонов.

Возможные побочные действия

Из всех легче всего переносятся фторхинолоны. Препараты эти могут изредка вызывать только такие побочные действия:

  • боли в животе, изжогу, расстройства кишечника;
  • головные боли, головокружение;
  • нарушения сна;
  • судороги, дрожь в мышцах;
  • снижение зрения или слуха;
  • тахикардию;
  • нарушение функций печени или почек;
  • грибковые заболевания кожи и слизистых;
  • повышенную чувствительность к ультрафиолетовому облучению.

Классификация фторхинолонов

Сейчас существует четыре поколения препаратов этой группы.

Их начали синтезировать в 60-е годы, но известность они получили только в конце века. Выделяют 4 группы фторхинолонов в зависимости от времени появления и эффективности.

  • Первое поколение - это средства с низкой эффективностью против К этим фторхинолонам относятся препараты, содержащие оксолиновую или налидиксовую кислоты.
  • Препараты второго поколения активны против бактерий, нечувствительных к пенициллинам. Они действуют также на атипичные микроорганизмы. Часто при тяжелых инфекциях дыхательных путей и пищеварительного тракта применяются эти фторхинолоны. Препараты к этой группе относятся такие: «Ципрофлоксацин», «Офлоксацин», «Ломефлоксацин» и другие.
  • Фторхинолоны 3 поколения еще называют респираторными, так как они особенно эффективны против инфекций верхних и нижних дыхательных путей. Это «Спарфлоксацин» и «Левофлоксацин».
  • 4 поколение лекарств этой группы появилось недавно. Они активны против анаэробных инфекций. Пока распространен всего один препарат - «Моксифлоксацин».

Препараты 1 и 2 поколения фторхинолонов

Первые упоминания о препаратах этой группы можно встретить в 60-х годах 20 века. Сначала применялись против инфекций половых путей и кишечника такие фторхинолоны. Препараты, список которых известен сейчас только врачам, так как они уже почти не употребляются, обладали низкой эффективностью. Это лекарства на основе налидиксовой кислоты: «Неграм», «Невиграмон». Эти препараты первого поколения назывались хинолонами. Они вызывали много побочных действий, и многие бактерии были к ним нечувствительны.

Но исследования этих препаратов продолжились, и через 20 лет появились фторхинолоны 2 поколения. Они получили свои названия за счет введения в молекулу хинолона атомов фтора. Это повысило эффективность препаратов и уменьшило количество побочных эффектов. Ко второму поколению фторхинолонов относятся:

Препараты 3 и 4 поколения

Исследования этих препаратов продолжились. И сейчас наиболее эффективными считаются современные фторхинолоны. Перечень препаратов 3 и 4 поколения еще не сильно большой, так как не все еще прошли клинические испытания и допущены к применению. Они обладают высокой эффективностью и способностью быстро проникать во все органы и ткани. Поэтому эти препараты применяются при тяжелых инфекциях дыхательных путей, мочеполовой системы, пищеварительного тракта, кожи и суставов. К ним относятся «Левофлоксацин», известный еще как «Таваник». Он эффективен даже для лечения сибирской язвы. К препаратам четвертого поколения фторхинолонов относится «Моксифлоксацин» (или «Авелокс»), который активен против анаэробных бактерий. Эти новые средства лишены большинтва недостатков остальных препаратов, легче переносятся пациентами и более эффективны.

Фторхинолоны - это одни из самых эффективных средств для лечения тяжелых инфекционных заболеваний. Но применять их можно только после назначения врача.

Представляют собой синтетические противомикробные средства, содержащие в положении 7 хинолонового ядра незамещённый или замещённый пиперазиновый цикл, а в положении 6 - атом фтора.

Эти препараты были созданы в ходе изучения производных хинолона (см. Налидиксовая кислота). Оказалось, что добавление в хинолоновую структуру атома фтора существенно усиливает антибактериальный эффект препарата. На сегодняшний день фторхинолоны являются одними из самых активных химиотерапевтических средств, по силе действия не уступая самым мощным антибиотикам.


Наиболее целесообразно назначать препараты этой группы при таких тяжёлых инфекциях как сепсис, перитонит , менингит , остеомиелит, туберкулёз и др. Фторхинолоны показаны также при инфекциях мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей, костей и суставов.

Классификация фторхинолонов

Существует несколько классификаций фторхинолонов. Согласно одной из них все фторхинолоны разделяют по количеству атомов фтора:

Cодержащие 1 атом фтора: ⁎ ципрофлоксацин (ципробай, ципролет); ⁎ пефлоксацин (абактал, пелокс); ⁎ офлоксацин (таривид, заноцид); ⁎ норфлоксацин (номицин, нолицин); ⁎ ломефлоксацин (максаквин, ксенаквин). Cодержащие 2 атома фтора: ⁎ левофлоксацин (таваник); ⁎ спарфлоксацин (спарфло). Cодержащие 3 атома фтора: ⁎ моксифлоксацин (авелокс); ⁎ гатифлоксацин; ⁎ гемифлоксацин; ⁎ надифлоксацин.

Согласно другой классификации (по Quintilliani R. и соавт., 1999) фторхинолоны разделяют по поколениям:

  • Фторхинолоны I поколения (налидиксовая кислота, оксолиновая кислота, пипемидовая кислота).
  • Фторхинолоны II поколения (ломефлоксацин, норфлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин).
  • Фторхинолоны III поколения (левофлоксацин, спарфлоксацин).
  • Фторхинолоны IV поколения (моксифлоксацин).

Механизм противомикробного действия фторхинолонов

Среди известных синтетических противомикробных средств фторхинолоны обладают самым широким спектром действия и значительной антибактериальной активностью. Они активны в отношении грамположительных и грамотрицательных кокков, кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, протея, клебсиелл, хеликобактерий, синегнойной палочки. Отдельные препараты (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин) действуют на микобактерии туберкулёза и могут применяться в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулёзе (см. Лекарственная устойчивость при туберкулёзе).

К фторхинолонам не чувствительны спирохеты, листерии и большинство анаэробов. Фторхинолоны действуют на внеклеточно и внутриклеточно локализованные микроорганизмы. Резистентность микрофлоры к фторхинолонам развивается относительно медленно.

В основе противомикробного действия фторхинолонов лежит блокада двух жизненно важных ферментов бактериальнй клетки: ДНК-гиразы (тоиоизомераза II типа) и топоизомеразы IV типа. Для понимания биологической роли этих ферментов необходимо вспомнить, что ДНК прокариотов представляет собой двухцепочечную кольцевую замкнутую структуру, свободно расположенную в цитоплазме клетки. Две нити молекулы ДНК ковалентно связаны между собой посредством водородных связей и плотно упакованы в виде спиральной структуры. При определённых условиях нити ДНК могут раскручиваться и разъединяться. Причины этого явления могут быть как физиологическими, так и патологическими: синтез молекулы РНК на матрице ДНК, повреждающие экзогенные факторы, радиация, мутации и др. Сохранение и восстановлении структуры ДНК осуществляют топоизомеразы. При этом топоизомераза IV типа восстанавливает ковалентное замыкание нитей ДНК и устраняет дефекты в молекуле. ДНК-гираза - это фермент, который также относится к классу топоизомераз и обеспечивает суперспирализацию, сохраняя плотно упакованную спиралевидную структуру ДНК.

Для примера: диаметр клетки кишечной палочки составляет 1 нм, при этом длина её ДНК в развернутом виде равна 1000 нм. Естественно, что в клетке она очень плотно сворачивается. Таким образом, ДНК-гираза и топоизомераза IV типа обеспечивают процессы, необходимые для нормального функционирования бактериальной клетки и поддержания стабильности ее клеточных структур. Нарушение функционирования этих ферментных систем приводит к раскручиванию молекулы ДНК, которая приобретает творожистый вид. Клетка в таких условиях существовать не может, активируется апоптоз, и она гибнет.

Побочные эффекты фторхинолонов

Избирательность антимикробного действия фторхинолонов связана с тем, что в клетках макроорганизма отсутствует топоизомераза II типа. Однако, учитывая близкое структурное и функциональное родство ферментных систем клеток прокариотов и эукариотов, фторхинолоны зачастую утрачивают свою избирательность действия и повреждают клетки макроорганизма, вызывая многочисленные побочные эффекты. К последним относятся: фототоксичность, нарушение развития хрящевой ткани, хромота, ингибирование метаболизма теофиллина и повышение его концентрации в крови.

Ввиду указанной выше артротоксичности фторхинолоны противопоказаны беременным и детям, так как могут вызывать нарушение формирования скелета у детей. Их следует с осторожностью комбинировать с другими лекарственными средствами, так как фторхинолоны являются ингибиторами цитохрома Р₄₅₀.

Кроме того, эти препараты могут вызывать изменение картины крови, диспепсические и аллергические реакции, неврологические расстройства. В связи с чем применение фторхинолонов ограничено.

Источники:
1. Лекции по фармакологии для высшего медицинского и фармацевтического образования / В.М. Брюханов, Я.Ф. Зверев, В.В. Лампатов, А.Ю. Жариков, О.С. Талалаева - Барнаул: изд-во Спектр, 2014.
2. Фармакология с рецептурой / Гаевый М.Д., Петров В.И., Гаевая Л.М., Давыдов В.С., - М.: ИКЦ Март, 2007.

Как поступить врачу, если у его пациента аллергия на антибиотики? До недавнего времени этот вопрос ставил в тупик почти каждого терапевта. Начиная с 60-х годов прошлого столетия ответ на него найден: хинолоны. В современной медицине используются препараты на основе их производных - фторхинолоны. О тот как они действуют и чем отличаются от антибиотиков, пойдет речь в статье ниже.

Что такое фторхинолоны

Это группа медицинских препаратов с выраженным противомикробным действием. Лекарства из этой категории используются как антибиотики с широким спектром применения. При этом эти вещества не являются антибиотиками в полном смысле слова. Они не имеют природного аналога и отличаются от них по своему строению.

Особенностью фторхинолонов является присутствие атома фтора в структуре. Отсюда пошло название группы. Второй отличительной чертой в структурах является наличие пиперазинового кольца.

Фторхинолоны называют хинолонами второго поколения. По сравнению с предшественниками, фторхинолоны обладают высокой степенью активности.

Классификация

Фторхинолоны классифицируются по поколениям:

  • I поколение: налидиксовая и оксолиновая кислоты. Относятся к нефторированным хинолонам.
  • II поколение: офлоксацин, норфлоксацин, ломефлоксацин, ципрофлоксацин. Грамотрицательные вещества.
  • III поколение: спарфлоксацин, левофлоксацин и гатифлоксацин. Респираторные фторхинолоны.
  • IV поколение: гемифлоксацин и моксифлоксацин. Относятся к категории антианаэробных и респираторных веществ.

Список препаратов

Гатифлоксацин

По перечню препаратов-фторхинолонов по поколениям данное вещество относится к 4 поколению. Форма выпуска: таблетки и раствор. Основное вещество: гатифлоксацин. Показания к применению: острые формы отита и синусита, гонорея, пневмония, инфекции суставов, кожи и костей, бронхит, кистозный фиброз.

Противопоказания: несовершеннолетние дети, беременность, аллергия на препарат.

Побочные эффекты : лихорадка, потливость, тахикардия, расстройства желудочно-кишечного тракта, аритмия, гематурия, нарушения зрения.

Аналоги: Гатиспан, Теквин, Тебрис, Зарквин, Гатимак, Гатиджем, Зиквин.

Гемифлоксацин

Фармакологический препарат с таким названием официально не зарегистрирован. Гемифлоксацин - название активного вещества во многих лекарствах. Показания к применению: инфекционные заболевания, обострение хронического бронхита, синусит в острой стадии.

Противопоказания: повышенная чувствительность к веществу, беременность и кормление грудью, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты: аллергические реакции, расстройство работы центральной нервной системы (головокружение, тремор конечностей, страх), изменение в работе органов чувств, почечная недостаточность.

Препарат, содержащий гемифлоксацин: таблетки Фактив.

Грепафлоксацин

Это действующее вещество выпускается в составе препаратов под разными торговыми названиями. Показания к применению: пневмония (в том числе атипичная), гонорея, обострение бронхита, цервицит и уретрит.

Противопоказания: эпилепсия, состояния, располагающие к нарушению сердечного ритма, беременность и период лактации, аллергия, возраст менее 18 лет.

Побочные эффекты: аллергия, головокружения, состояния паники и страха, нарушения работы органов зрения, слуха и вкуса, рвота, снижение аппетита, запоры.

Препарат, содержащий грепафлоксацин: Раксар.

Левофлоксацин

Препарат антибактериальной направленности из группы фторхинолонов, принадлежащий к 3 поколению. Действующее вещество: левофлоксацин. Форма выпуска: таблетки, глазные капли, раствор для инъекций.

Показания к применению: таблетки применяют для лечения инфекционных заболеваний верхних и нижних дыхательных путей, простатита, инфекции кожи и мочевыводящих путей, бактериемия. Глазные капли применяют для лечения инфекций глаз. Раствор применяют для лечения инфекции верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов.

Противопоказания: беременность и лактация, почечная недостаточность, возраст до 18 лет, эпилепсия.

Побочные эффекты : диарея, увеличение активности печеночных ферментов, тошнота.

Аналоги:

  • для капель - Ципромед, Офтальмол;
  • для таблеток - Ксенаквин, Спарфло, Левофлокс, Ремеди, Хайлефлокс, Танфломед, Маклево, Лефокцин, Глево;
  • для раствора - Басиджен, Ципронат, Лефлобакт.

Ломефлоксацин

Российский препарат на основе активного вещества - ломефлоксацин. Форма выпуска: таблетки. Показания: остеомиелит, инфекции желудочно-кишечного тракта, органов дыхания, кожи, моче- и желчевыводящих путей, а также при гонорее и хламидиозе.

Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность и лактация, аллергия на препарат.

Побочные эффекты: кашель, бронхоспазм, расстройства желудочно-кишечного тракта, васкулит, боли в спине и суставах, расстройства в центральной нервной системы, сердечно-сосудистой и мочеполовой системах, аллергические реакции.

Аналоги: Абактал, Квинтор, Пефлоксацин, Максаквин, Лофокс, Ломацин, Ксенаквин, Ломфлокс.

Моксифлоксацин

Действующее вещество: моксифлоксацин. Форма выпуска: таблетки. Показания к применению: урогенитальные инфекции, инфекции верхних или нижних дыхательных путей, инфекции кожи. В комплексе применяется для лечения туберкулеза.

Противопоказания: склонность к судорогам, печеночная недостаточность, аллергия, псевдомембранозный колит, возраст до 18 лет, беременность.

Побочные эффекты: анемия, расстройства желудочно-кишечного тракта, гипергликемия, тахикардия, одышка, галлюцинации, судороги.

Аналоги: Авелокс, Мокси Фтор 400, Тевалокс, Плевилокс, Моксимак, Моксин и Вигамокс.

Налидиксовая кислота

Активное вещество - налидиксовая кислота - входит в состав многих препаратов. Показания к применению: цистит, пиелит, пиелонефрит, холецистит, воспаление среднего уха.

Противопоказания: угнетение дыхательного центра, нарушение функции печени, первый триместр беременности, возраст до 2 лет.

Побочные эффекты: рвота, тошнота, понос, аллергические реакции.

Невиграмон, Цистидикс, Нилидиксан, Нограм, Уродиксин, Винтомилон, Неграм. Выпуск осуществляется в таблетках или капсулах.

Норфлоксацин

Форма выпуска: глазные и ушные капли, таблетки. Активное вещество: норфлоксацин. Показания: применяется при инфекциях бактериального происхождения мочевыводящих путей, половой системы, желудочно-кишечного тракта, при гонорее и «диарее путешественников».

Противопоказания: возраст до 18 лет, беременность и лактация, непереносимость компонентов.

Побочные эффекты: тошнота, боли в животе, диарея, рвота, уретральные кровотечения, головокружения, боли в голове, тахикардия, тремор, артралгия.

Аналоги: Нолицин, Норилет, Нормакс, Софазин, Чиброксин, Норбактин, Ютибид, Норфацин, Нороксин, Ренор.

Оксолиновая кислота

Кислота входит в состав препаратов противомикробного действия. Активное вещество: оксолиновая кислота. Показания к применению фторхинолона: простатит, пиелонефрит, пиелит, профилактика инфицирования в ходе инструментальных исследований (например, катетеризации).

Противопоказания: беременность, лактация, почечная или печеночная недостаточность, эпилепсия, аллергия, возраст до 2 лет, пожилой возраст.

Побочные эффекты: расстройства желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, общая слабость, головокружение, нарушение зрения, светочувствительность.

Препараты, содержащие кислоту: Диоксацин и Грамурин (выпускаются в таблетках).

Офлоксацин

Один из респираторных препаратов-фторхинолонов. Форма выпуска: мазь, таблетки, растворы для инфузии (капли). Активное вещество: офлоксацин. Показания к применению: заболевания ЛОР-органов, инфекции мочевыводящих путей и почек, пневмонии, хламидиоз, простатит, гонорея, конъюнктивит, блефарит и другие.

Противопоказания: беременность, лактация, возраст до 18 лет, эпилепсия, аллергия.

Побочные эффекты: тошнота, рвота, метеоризм, снижение аппетита, диарея.

Аналоги:

  • таблетки - Заноцин, Офлоксин, Офлоцид, Глауфос, Зофлокс;
  • растворы - Таривид, Офло;
  • мазь - Флоксал (глазная);
  • капли для глаз и ушей - Данцил и Унифлокс.

Пефлоксацин

Отечественный противомикробный медикамент. Действующее вещество: пефлоксацин. Форма выпуска: раствор, таблетки. Показания: брюшной тиф, сепсис, простатит, гонорея, холецистит, инфекции глаз, поражения среднего уха, инфекционные поражения глотки и гортани.

Противопоказания: гемолитическая анемия, эпилепсия, беременность и грудное вскармливание, аллергия, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты: головные боли, утомляемость, диарея, метеоризм, дизурия, отеки (аллергические, в том числе отек Квинке), тахикардия и другие.

Аналоги: Лефлоцин, Перти, Пелокс-400, Юникпеф, Пефлоксабол.

Пипемидиевая кислота

Форма выпуска: капсулы, таблетки, влагалищные свечи, суспензия (для детей). Активное вещество: пипемидиевая кислота. Показания к применению: инфекции мочевыводящих путей (болезни в острой или хронической форме).

Противопоказания: беременность, почечная недостаточность.

Побочные эффекты: аллергические реакции на коже, тошнота, светочувствительность, боли в животе.

Аналоги: Балурол, Нарил, Пипефорт, Пимидель, Пипем, Палин.

Спарфло

Действующий компонент: Спарфлоксацин - плохо растворяемое вещество фторхинолоновой группы, имеющее антибактериальную направленность. Форма выпуска: таблетированная. Показания: простатит, заболевания половых органов, инфекции ЛОР-органов, инфекции брюшной полости, сепсис, кожные инфекции, лепра, гонорея.

Противопоказания: эпилепсия, склонность к изменению сердечного ритма, беременность и лактация, почечная недостаточность, возраст до 18 лет, аллергия.

Побочные эффекты: головные боли, тремор, судороги, страх, одышка, рвота, лихорадка, гипергликемия, приливы, гепатит и другие.

Ципрофлоксацин

Активное вещество: ципрофлоксацин. Форма выпуска: капли (для глаз и для ушей), таблетки. Показания к применению: блефарит, кератит, ячмень, инфекции, занесенные в глаз инородными телами, конъюнктивит, отит - для капель. Таблетки назначают при заболеваниях отоларингологических органов и при инфекциях дыхательных путей, простатите, пиелонефрите, цистит, перитоните, сепсисе.

Противопоказания: вирусный кератит, аллергия. Капли для глаз нельзя применять детям до года. Для таблеток: беременность и лактация, почечная недостаточность, эпилепсия, возраст до 18 лет.

Побочные эффекты: зуд, легкое жжение, слезотечение, снижение зрения или слуха, появление белых вкраплений у пациентов с язвенными поражениями глаз, аллергические реакции. Для таблеток – расстройства желудочно-кишечного тракта, аллергические реакции, расстройство функционирования центральной нервной системы.

Аналоги: Цифран, Ципромед, Сифлокс, Флоксимед, Ципро, Ципринол, Микрофлокс, Реципро, Цепрова, Квинтор.

Показания

Препараты фторхинолоновой группы применяют в тех случаях, когда обычные антибиотики не справятся:

  • сибирская язва;
  • брюшной тиф;
  • пневмония и бронхиты;
  • гонорея;
  • сальмонеллез;
  • пиелонефрит;
  • хламидиоз;
  • дизентерия;
  • цистит.

Фторхинолоны широко применяются в гинекологии, урологии (например, при простатите), офтальмологии, отоларингологии и других областях медицины.

Механизм действия

В ходе клинических испытаний было установлено, что фторхинолоны, в отличие от обычных антибиотиков, не ослабляют вредоносные бактерии, а убивают их. Происходит это путем проникновения активного вещества в структуру вредного микроорганизма и остановки процесса воспроизведения клеток.

Фторхинолоны быстрее проникают в организм. На несколько часов вещества попадают во все ткани или жидкости. После прохождения через все системы человеческого тела, лекарства покидают его через мочевыводящие пути.

Способы применения

При приеме средств данной группы важно понимать, что они чаще вызывают побочные эффекты при неправильном приеме, чем антибиотики.

Частоту, дозу и длительность курса определяет врач. Стоит неукоснительно соблюдать его рекомендации и выдерживать равные интервалы между приемами. В случае если прием пропущен, следует как можно быстрее принять однократную дозу. Но не стоит этого делать при приближении следующего приема. Удваивать дозу категорически запрещено. Таблетки запиваются достаточным количеством воды.

Стоит скорректировать курс приема фторхинолонов, если в комплексе назначены другие препараты. Это лучше сделать на случай, если дополнительные лекарства негативно взаимодействуют с фторхинолонами.

Противопоказания

Лекарственные средства из фторхинолонового класса в целом безопасны, но у них есть свои противопоказания:

  • педиатрические заболевания (все препараты не применяются у детей до 2 лет, некоторые имеют ограничение до 18 лет);
  • беременность и период кормления грудью;
  • аллергия на вещества-хинолоны.

Побочные действия

Негативные эффекты проявляются реже, чем у антибиотиков, но при неправильном приеме проявляются гораздо чаще:

  • расстройства желудочно-кишечного тракта (тошнота, диарея, рвота);
  • тахикардия, аритмия;
  • нарушения работы органов чувств (зрение, обоняние, вкус);
  • нестабильная работа центральной нервной системы (головокружение, боли в голове, тремор, судороги);
  • грибок на слизистых половых органов и рта;
  • разрыв сухожилий, воспаление тканей хрящей;
  • нарушение сна;
  • периодические болевые ощущения в мышцах;
  • нефрит;
  • болезненная светочувствительность;
  • аллергические реакции (зуд, крапивница, отеки);
  • псевдомембранозный колит (появляется редко, только на фоне выраженного дисбактериоза или поражении клостридиями кишечника).

Препараты класса хинолонов, используемые в клинической практике с начала 60-х годов, по механизму действия принципиально отличаются от других АМП, что обеспечивает их активность в отношении устойчивых, в том числе полирезистентных, штаммов микроорганизмов. Класс хинолонов включает две основные группы препаратов, принципиально различающихся по структуре, активности, фармакокинетике и широте показаний к применению: нефторированные хинолоны и фторхинолоны. Хинолоны классифицируют по времени введения в практику новых препаратов с улучшенными антимикробными свойствами. Согласно рабочей классификации, предложенной R. Quintiliani (1999), хинолоны разделяют на четыре поколения:

Классификация хинолонов

I поколение:

Налидиксовая кислота

Оксолиновая кислота

Пипемидовая (пипемидиевая) кислота

II поколение:

Ломефлоксацин

Норфлоксацин

Офлоксацин

Пефлоксацин

Ципрофлоксацин

III поколение:

Левофлоксацин

Спарфлоксацин

IV поколение:

Моксифлоксацин

Перечисленные препараты зарегистрированы в России. За рубежом применяются и некоторые другие препараты класса хинолонов, главным образом фторхинолоны.

Хинолоны I поколения преимущественно активны в отношении грамотрицательной флоры и не создают высоких концентраций в крови и тканях.

Фторхинолоны, разрешенные для клинического применения с начала 80-х годов (II поколение), отличаются широким спектром антимикробного действия, включая стафилококки, высокой бактерицидной активностью и хорошей фармакокинетикой, что позволяет применять их для лечения инфекций различной локализации. Фторхинолоны, введенные в практику с середины 90-х годов (III-IV поколение), характеризуются более высокой активностью в отношении грамположительных бактерий (прежде всего пневмококков), внутриклеточных патогенов, анаэробов (IV поколение), а также еще более оптимизированной фармакокинетикой. Наличие у ряда препаратов лекарственных форм для в/в введения и приема внутрь в сочетании с высокой биодоступностью позволяет проводить ступенчатую терапию, которая при сопоставимой клинической эффективности существенно дешевле парентеральной.

Высокая бактерицидная активность фторхинолонов позволила разработать для ряда препаратов (ципрофлоксацин, офлоксацин, ломефлоксацин, норфлоксацин) лекарственные формы для местного применения в виде глазных и ушных капель.

Механизм действия

Хинолоны оказывают бактерицидный эффект. Ингибируя два жизненно важных фермента микробной клетки - ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушают синтез ДНК.

Спектр активности

Нефторированные хинолоны действуют преимущественно на грамотрицательные бактерии семейства Enterobacteriaceae (Е.coli, Enterobacter spp., Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а также Haemophillus spp. и Neisseria spp. Оксолиновая и пипемидовая кислоты, кроме того, активны в отношении S.aureus и некоторых штаммов P.aeruginosa, но это не имеет клинического значения.

Фторхинолоны имеют значительно более широкий спектр. Они активны в отношении ряда грамположительных аэробных бактерий (Staphylococcus spp.), большинства штаммов грамотрицательных, в том числе Е.coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Proteus spp., Serratia spp., Providencia spp., Citrobacter spp., M.morganii, Vibrio spp., Haemophilus spp., Neisseria spp., Pasteurella spp., Pseudomonas spp., Legionella spp., Brucella spp., Listeria spp.

Кроме того, фторхинолоны, как правило, активны в отношении бактерий, устойчивых к хинолонам I поколения. Фторхинолоны III и, особенно, IV поколения высокоактивны в отношении пневмококков, более активны, чем препараты II поколения, в отношении внутриклеточных возбудителей (Chlamydia spp., Mycoplasma spp., M.tuberculosis, быстрорастущих атипичных микобактерий (M.avium и др.), анаэробных бактерий (моксифлоксацин). При этом не уменьшается активность в отношении грамотрицательных бактерий. Важным свойством этих препаратов является активность в отношении ряда бактерий, устойчивых к фторхинолонам II поколения. В связи с высокой активностью в отношении возбудителей бактериальных инфекций ВДП и НДП их иногда называют “респираторными” фторхинолонами.

В различной степени к фторхинолонам чувствительны энтерококки, Corynebacterium spp., Campylobacter spp., H.pylori, U.urealyticum.

Фармакокинетика

Все хинолоны хорошо всасываются в ЖКТ. Пища может замедлять всасывание хинолонов, но не оказывает существенного влияния на биодоступность. Максимальные концентрации в крови достигаются в среднем через 1-3 ч после приема внутрь. Препараты проходят плацентарный барьер, и в небольших количествах проникают в грудное молоко. Выводятся из организма преимущественно почками и создают высокие концентрации в моче. Частично выводятся с желчью.

Хинолоны I поколения не создают терапевтических концентраций в крови, органах и тканях. Налидиксовая и оксолиновая кислоты подвергаются интенсивной биотрансформации и выводятся преимущественно в виде активных и неактивных метаболитов. Пипемидовая кислота мало метаболизируется и выводится в неизмененном виде. Период полувыведения налидиксовой кислоты составляет 1-2,5 ч, пипемидовой кислоты - 3-4 ч, оксолиновой кислоты - 6-7 ч. Максимальные концентрации в моче создаются в среднем через 3-4 ч.

При нарушении функции почек выведение хинолонов значительно замедляется.

Фторхинолоны, в отличие от нефторированных хинолонов, имеют большой объем распределения, создают высокие концентрации в органах и тканях, проникают внутрь клеток. Исключение составляет норфлоксацин, наиболее высокие уровни которого отмечаются в кишечнике, МВП и предстательной железе. Наибольших тканевых концентраций достигают офлоксацин, левофлоксацин, ломефлоксацин, спарфлоксацин, моксифлоксацин. Ципрофлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин и пефлоксацин проходят через ГЭБ, достигая терапевтических концентраций.

Степень метаболизма зависит от физико-химических свойств препарата: наиболее активно биотрансформируется пефлоксацин, наименее активно - ломефлоксацин, офлоксацин, левофлоксацин. С калом выводится от 3-4% до 15-28% принятой дозы.

Период полувыведения у различных фторхинолонов колеблется от 3-4 ч (норфлоксацин) до 12-14 ч (пефлоксацин, моксифлоксацин) и даже до 18-20 ч (спарфлоксацин).

При нарушении функции почек наиболее значительно удлиняется период полувыведения офлоксацина, левофлоксацина и ломефлоксацина. При тяжелой почечной недостаточности необходима коррекция доз всех фторхинолонов. При тяжелых нарушениях функции печени может потребоваться коррекция дозы пефлоксацина.

При гемодиализе фторхинолоны удаляются в небольших количествах (офлоксацин - 10-30%, остальные препараты - менее 10%).

Нежелательные реакции

Общие для всех хинолонов

ЖКТ: изжога, боль в эпигастральной области, нарушение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: ототоксичность, сонливость, бессонница, головная боль, головокружение, нарушения зрения, парестезии, тремор, судороги.

Аллергические реакции: сыпь, зуд, ангионевротический отек; фотосенсибилизация (наиболее характерна для ломефлоксацина и спарфлоксацина).

Характерные для хинолонов I поколения

Гематологические реакции: тромбоцитопения, лейкопения; при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы - гемолитическая анемия.

Печень: холестатическая желтуха, гепатит.

Характерные для фторхинолонов (редкие и очень редкие)

Опорно-двигательный аппарат: артропатия, артралгия, миалгия, тендинит, тендовагинит, разрыв сухожилий.

Почки: кристаллурия, транзиторный нефрит.

Сердце: удлинение интервала QT на электрокардиограмме.

Другие: наиболее часто - кандидоз слизистой оболочки полости рта и/или вагинальный кандидоз, псевдомембранозный колит.

Показания

Хинолоны I поколения

Инфекции МВП: острый цистит, противорецидивная терапия при хронических формах инфекций. Не следует применять при остром пиелонефрите.

Кишечные инфекции: шигеллез, бактериальные энтероколиты (налидиксовая кислота).

Фторхинолоны

Инфекции ВДП: синусит, особенно вызванный полирезистентными штаммами, злокачественный наружный отит.

Инфекции НДП: обострение хронического бронхита, внебольничная и нозокомиальная пневмония, легионеллез.

Кишечные инфекции: шигеллез, брюшной тиф, генерализованный сальмонеллез, иерсиниоз, холера.

Сибирская язва.

Интраабдоминальные инфекции.

Инфекции органов малого таза.

Инфекции МВП (цистит, пиелонефрит).

Простатит.

Гонорея.

Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.

Инфекции глаз.

Менингит, вызванный грамотрицательной микрофлорой (ципрофлоксацин).

Бактериальные инфекции у пациентов с муковисцидозом.

Нейтропеническая лихорадка.

Туберкулез (ципрофлоксацин, офлоксацин и ломефлоксацин в комбинированной терапии при лекарственноустойчивом туберкулезе).

Норфлоксацин, с учетом особенностей фармакокинетики, применяется только при кишечных инфекциях, инфекциях МВП и простатите.

Противопоказания

Для всех хинолонов

Аллергическая реакция на препараты группы хинолонов.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Беременность.

Дополнительно для хинолонов I поколения

Тяжелые нарушения функции печени и почек.

Тяжелый церебральный атеросклероз.

Дополнительно для всех фторхинолонов

Детский возраст.

Кормление грудью.

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем препаратам группы хинолонов.

Беременность. Достоверных клинических данных о токсическом действии хинолонов на плод нет. Имеются единичные сообщения о гидроцефалии, повышении внутричерепного давления и выбухании родничка у новорожденных, матери которых во время беременности принимали налидиксовую кислоту. В связи с развитием в эксперименте артропатий у неполовозрелых животных применение всех хинолонов при беременности не рекомендуется.

Кормление грудью. Хинолоны в небольших количествах проникают в грудное молоко. Есть сообщения о гемолитической анемии у новорожденных, матери которых принимали налидиксовую кислоту в период кормления грудью. В эксперименте хинолоны вызывали артропатии у неполовозрелых животных, поэтому при назначении их кормящим матерям рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание.

Педиатрия. На основании экспериментальных данных применение хинолонов не рекомендуется в период формирования костно-суставной системы. Оксолиновая кислота противопоказана детям до 2 лет, пипемидовая - до 1 года, налидиксовая - до 3 мес.

Фторхинолоны не рекомендуется назначать детям и подросткам. Однако имеющийся клинический опыт и специальные исследования применения фторхинолонов в педиатрии не подтвердили риск повреждения костно-суставной системы, в связи с чем допускается назначение фторхинолонов детям по жизненным показаниям (обострение инфекции при муковисцидозе; тяжелые инфекции различной локализации, вызванные полирезистентными штаммами бактерий; инфекции при нейтропении).

Гериатрия. У пожилых людей увеличивается риск разрыва сухожилий при применении фторхинолонов, особенно в сочетании с глюкокортикоидами.

Заболевания ЦНС. Хинолоны оказывают возбуждающее действие на ЦНС, поэтому их не рекомендуют применять пациентам с судорожным синдромом в анамнезе. Риск развития судорог повышается у больных с нарушениями мозгового кровообращения, эпилепсией и паркинсонизмом. При использовании налидиксовой кислоты возможно повышение внутричерепного давления.

Нарушения функции почек и печени. Хинолоны I поколения нельзя применять при почечной и печеночной недостаточности, так как вследствие кумуляции препаратов и их метаболитов повышается риск токсических эффектов. Дозы фторхинолонов при тяжелой почечной недостаточности подлежат коррекции.

Острая порфирия. Хинолоны не следует применять пациентам с острой порфирией, так как в эксперименте на животных они оказывают порфириногенный эффект.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении с антацидами и другими препаратами, содержащими ионы магния, цинка, железа, висмута, может снижаться биодоступность хинолонов вследствие образования невсасывающихся хелатных комплексов.

Пипемидовая кислота, ципрофлоксацин, норфлоксацин и пефлоксацин могут замедлять элиминацию метилксантинов (теофиллин, кофеин) и повышать риск их токсических эффектов.

Риск нейротоксических эффектов хинолонов повышается при совместном применении с НПВС, производными нитроимидазола и метилксантинами.

Хинолоны проявляют антагонизм с производными нитрофурана, поэтому следует избегать комбинаций этих препаратов.

Хинолоны I поколения, ципрофлоксацин и норфлоксацин могут нарушать метаболизм непрямых антикоагулянтов в печени, что приводит к увеличению протромбинового времени и риску кровотечений. При одновременном применении может понадобиться коррекция дозы антикоагулянта.

Следует с осторожностью назначать фторхинолоны одновременно с препаратами, удлиняющими интервал QT, так как увеличивается риск развития сердечных аритмий.

При одновременном применении с глюкокортикоидами повышается риск разрыва сухожилий, особенно у пожилых людей.

При использовании ципрофлоксацина, норфлоксацина и пефлоксацина совместно с препаратами, ощелачивающими мочу (ингибиторы карбоангидразы, цитраты, натрия бикарбонат), увеличивается риск кристаллурии и нефротоксических эффектов.

При одновременном применении с азлоциллином и циметидином в связи с понижением канальцевой секреции замедляется элиминация фторхинолонов и повышаются их концентрации в крови.

Информация для пациентов

Препараты хинолонов при приеме внутрь следует запивать полным стаканом воды. Принимать не менее чем за 2 ч до или через 6 ч после приема антацидов и препаратов железа, цинка, висмута.

Строго соблюдать режим и схемы лечения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозу. Выдерживать длительность терапии.

Не использовать препараты с истекшим сроком годности.

В период лечения соблюдать достаточный водный режим (1,2-1,5 л/сут).

Не подвергаться прямому воздействию солнечных и ультрафиолетовых лучей во время применения препаратов и в течение не менее 3 дней после окончания лечения.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы. При появлении боли в сухожилиях следует обеспечить покой пораженному суставу и обратиться к врачу.

Таблица. Препараты группы хинолонов/фторхинолонов. Основные характеристики и особенности применения

Дорогие фармтруженики, здравствуйте!

Недавно мы с вами разбирали наиболее популярные группы .

Сегодня я бы хотела остановиться еще на одной группе чрезвычайно популярных антибактериальных средств. Я говорю о фторхинолонах.

Они не являются антибиотиками, поскольку не имеют природных аналогов. Но по эффективности ничуть им не уступают.

  • Сколько поколений фторхинолонов сейчас существует на рынке?
  • Назовите хотя бы по одному препарату каждого поколения этой группы.
  • Чем поколения отличаются друг от друга?
  • Какие из фторхинолонов применяются, преимущественно, при инфекциях мочеполовой системы?
  • Назовите редкий побочный эффект, который вызывают препараты этой группы.
  • С какого возраста можно применять фторхинолоны и почему?

Ну как? Справились?

Если не очень, продолжаем разговор.

Из истории фторхинолонов

«Родителями» фторхинолонов являются хинолоны – налидиксовая кислота (Неграм, Невиграмон), пипемидовая кислота (Палин) и др.

Я уверена, вы с лёту назовете, когда они используются.

Правильно. Преимущественно, при инфекциях мочевыводящих путей. Хинолоны — это по сути уросептики, т.е. препараты, освобождающие от бактериальных оккупантов мочевой пузырь, почки, мочеточники.

В последнее время эти средства назначаются все реже и реже, поскольку на рынке появились куда более эффективные препараты.

Хинолоны были синтезированы случайно, во время изучения антималярийного средства под названием Хлорохин.

Через несколько лет после их открытия кому-то из ученых пришла в голову идея присоединить атом фтора к формуле хинолонов и посмотреть, что из этого получится. А получилась совершенно новая группа антибактериальных средств, которая по эффективности сравнима с

Группа фторхинолонов. Особенности поколений

В некоторых публикациях хинолоны рассматриваются вместе с фторхинолонами и причисляются к их первому поколению.

Белиберда какая-то получается: хинолоны являются 1 поколением ФТОРхинолонов.

Но группа-то получилась совсем другая, с иными характеристиками и показаниями!

Так что я буду говорить, как подсказывает мне здравый смысл.

На сегодняшний день существует 3 поколения фторхинолонов:

Поколения фторхинолонов отличаются друг от друга спектром антибактериальной активности.

Каждое новое поколение в чем-то превосходит предыдущее.

1 поколение называют «грамотрицательным », поскольку препараты, относящиеся к этому поколению, действуют на широкий спектр грамотрицательных бактерий. А из грамположительных лишь на небольшую кучку: несколько разновидностей стафилококка, листерии, коринебактерии., туберкулезную палочку.

Напомню вам грамотрицательные бактерии: синегнойная палочка, гонококк (возбудитель гонореи), менингококк (возбудитель гнойного менингита), кишечная палочка, сальмонелла, шигелла, протей, клебсиелла, энтеробактер, гемофильная палочка и др.

Препараты 1 поколения можно разделить на 2 группы:

Системные: Ципрофлоксацин, Ломефлоксацин и Офлоксацин. Они проникают в различные органы и ткани, поэтому используются при инфекциях самых разных локализаций: дыхательных путей, уха, глаза, мочеполовой сферы, ЖКТ, кожи, костей и др.

Уросептики: Норфлоксацин и Пефлоксацин. Эти средства создают высокие концентрации в моче, поэтому применяются чаще всего при инфекциях мочеполовой системы.

Но препараты этого поколения слабо действуют на пневмококк, хламидии, микоплазмы, анаэробы.

Норфлоксацин также входит в состав глазных и ушных капель под названием Нормакс.

2 поколение получило название «респираторного », так как относящиеся к нему средства действуют не только на тех возбудителей, что и 1 поколение, но и на большинство возбудителей инфекций дыхательных путей (пневмококк, Mycoplasma pneumoniae и др.).

Они отлично расправляются с теми же врагами народа, что и 1 поколение, но еще с пневмококками, хламидиями, микоплазмами.

3 поколение я назову «гроза анаэробов ».

Пока собирала материал для статьи, встречала несколько представителей этого поколения, но не увидела их в ассортименте аптек. О «мертвых душах» говорить не вижу смысла. Так что называю самый популярный: Моксифлоксацин (торговое название Авелокс).

Препараты, вернее, препарат, третьего поколения фторхинолонов действует на тех же возбудителей, что и два предыдущих, плюс способен уничтожать анаэробные бактерии. Помните, кто это такие?

Это неприхотливые микробы, которым, в отличие от своих братьев по разуму, для полноценной жизни не нужен кислород.

Они вызывают тяжелейшие инфекции. Их токсины чрезвычайно агрессивны, способны поражать жизненно важные органы и вызывать перитонит, абсцессы внутренних органов, сепсис, остеомиелит и другие серьезные .

Анаэробные бактерии являются также виновниками столбняка, газовой гангрены, ботулизма,

Таким образом, от поколения к поколению спектр антибактериальной активности фторхинолонов расширяется.

Преимущества группы фторохинолонов

Вы, наверное, заметили, что препараты этой группы полюбились многим врачам, поэтому назначают их довольно часто.

Что же хорошего они в них нашли?

Давайте перечислим их преимущества.

Фторхинолоны:

  1. Имеют широкий спектр действия.
  2. Глубоко проникают в различные ткани.
  3. Имеют длительный период полувыведения, поэтому могут применяться 1-2 раза в сутки.
  4. Хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте, поэтому выпускаются в виде пероральных форм, что для многих больных удобнее и приятнее.
  5. Высоко эффективны.
  6. Хорошо переносятся.

Механизм действия фторхинолонов

Фторхинолоны оказывают бактерицидное действие. Они подавляют ферменты, которые необходимы для синтеза ДНК дочерних бактериальных клеток. А что такое ДНК? Это «сердце» клетки, ее генетический код, «инструкция», как ей жить-поживать и добра наживать. Нет «инструкции» – нет и жизни.

Показания к применению фторхинолонов

Фторхинолоны имеют широкий, я бы даже сказала, широчайший, круг показаний:

  • Заболевания верхних и нижних дыхательных путей.
  • Инфекции мочевыводящих путей и предстательной железы: , уретрит, пиелонефрит, простатит. Особенно хорошо с ними справляются норфлоксацин и пефлоксацин.
  • Гонорея, хламидиоз, микоплазмоз.
  • Интраабдоминальные инфекции (перитонит, холецистит и др.).
  • Кишечные инфекции (сальмонеллез, дизентерия, холера и пр.).
  • Инфекции кожи, мягких тканей, костей и суставов.
  • Сепсис.
  • Менингит.
  • Туберкулез.
  • , наружного уха (норфлоксацин).

Выбор препарата группы фторхинолонов зависит от вида и тяжести заболевания, его длительности, вида возбудителя и эффективности используемых ранее препаратов.

Каждый препарат имеет свои преимущества. Например:

Ципрофлоксацин - наиболее активный из фторхинолонов в отношении грамотрицательных бактерий. Превосходит своих «коллег» по действию на синегнойную палочку. Применяется в комбинированной терапии лекарственноустойчивых форм туберкулеза.

Офлоксацин — из 1 поколения самый активный в отношении пневмококков и хламидий, но слабее препаратов 2 и 3 поколений.

Норфлоксацин и пефлоксацин особенно хороши при инфекциях мочевыводящих путей и простаты.

Пефлоксацин , помимо этого, лучше других фторхинолонов проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому используется при менингитах (для этого есть форма концентрата для в/в введения).

Спарфлоксацин превосходит другие препараты этой группы по длительности действия. Применяется однократно в сутки.

Левофлоксацин — изомер офлоксацина, в 2 раза активнее его и лучше переносится.

Моксифлоксацин из всей группы самый активный в отношении пневмококков, хламидий, микоплазм, анаэробов. Может применяться эмпирически (то есть вслепую, без высева бактерий) при тяжелых инфекциях различных локализаций.

Противопоказания к применению фторхинолонов

Общие для всех:

  • Беременность.
  • Кормление грудью.
  • Аллергические реакции на фторхинолоны.
  • Детский и подростковый возраст.

Фторхинолоны противопоказаны до 18 лет, так как в опытах на животных исследователи отметили задержку развития хрящевой ткани. Поэтому их, как правило, не назначают до окончания формирования скелета. Хотя, в ряде случаев, врачи под свою ответственность назначают детям фторхинолоны. Например, при муковисцидозе или непереносимости других антибактериальных средств.

Наиболее частые побочные эффекты фторхинолонов

  1. Со стороны ЖКТ: боли в животе, тошнота, рвота, . Поэтому советуйте их принимать после еды.
  2. Нарушения со стороны ЦНС: , головокружение, судороги (у людей, страдающих эпилепсией).
  3. Фотодерматозы, т.е. повышенная чувствительность кожи к ультрафиолетовым лучам. Под действием солнца фторхинолоны разрушаются, образуются свободные радикалы и вызывают повреждение кожи.

А значит, при продаже препарата из этой группы нужно предложить Особенно летом и в солнечных регионах.

Больше других способностью вызывать фотодерматозы отличаются ломефлоксацин (Ломфлокс) и спарфлоксацин (Спарфло).

  1. Повышение печеночных трансаминаз. Это означает, что препараты гепатотоксичны. Поэтому неплохо бы средство из группы фторхинолонов принимать в связке с . Редко, но случается лекарственный гепатит.
  2. Увеличение интервала QT на ЭКГ. Для здоровых людей это не страшно. А если препарат принимает человек, имеющий серьезные проблемы с сердцем, может быть аритмия. Но это случается при приеме больших доз препарата.
  1. Редкое побочное действие – тендинит, т.е. воспаление сухожилия, и его разрыв. Чаще всего, страдает ахиллово сухожилие. Это бывает, преимущественно, у пожилых людей.

Тендиниты возникают потому, что фторхинолоны подавляют активность фермента, необходимого для синтеза белка коллагена. А он составляет основу сухожилий, да и вообще соединительной ткани.

Важно:

Если фторхинолоны принимать одновременно с антацидом и образуются нерастворимые соединения, и препарат должного эффекта не окажет. Поэтому перерыв между их приемами должен составлять не менее 4 часов.

А теперь вспомним все выше сказанное и набросаем список рекомендаций покупателю.

5 рекомендаций покупателю при продаже препарата группы фторхинолонов

Если вы продаете препарат из группы фторхинолонов:

  1. Предложите солнцезащитное средство. Говорите примерно так: «Этот препарат повышает чувствительность кожи к солнечным лучам и может вызвать появление сыпи. Поэтому я Вам советую приобрести еще средство для защиты кожи от солнца».
  2. Если человек отказывается от пункта 1, предупредите: «Избегайте пребывания на солнце весь период лечения и еще 3 дня после его окончания».
  3. Предложите гепатопротектор («С этим препаратом Вам врач выписал что-нибудь для защиты печени?»)
  4. Скажите, что принимать средство нужно после еды, запивать большим количеством жидкости, чтобы уменьшить его раздражающее действие на желудок.
  5. Если человек вместе с препаратом группы фторхинолонов приобретает еще антацидный препарат или витаминно-минеральный комплекс, порекомендуйте развести их прием во времени (перерыв не менее 4 часов).

Все ли понятно?

Если есть, что добавить, прокомментировать, пишите в окошечке комментариев ниже.

P.S. Если Вы еще не подписаны на новые статьи блога, Вы можете сделать это прямо сейчас, потратив всего несколько минут. Для этого нужно заполнить форму подписки, которую Вы видите в конце каждой статьи и справа в верхней части страницы. Не забудьте подтвердить подписку в пришедшем письме. После этого Вы получите письмо со ссылкой на скачивание полезных .

Если не получили письмо, проверьте папку «спам».

Что-то пошло не так? инструкцию.

Все равно не получилось? Пишите. Разберемся!