Магическое действие кофе на организм помогает бороться с усталостью, вялостью, рассеянностью. Увлекаться им н стоит, потому что при передозировке положительное влияние вещества сменится негативным, что повлияет на самочувствие человека. Некоторые люди вместо напитка предпочитают употреблять таблетки кофеина.
Что такое кофеин бензоат натрия
Эти таблетки являются возбуждающим и психостимулирующим средством, производным метилксантина. Действие кофеин-бензоата заключается в торможении ФДЭ (ферментов фосфодиэстераз) в сердце, органах, нервной системе и жировой ткани. При употреблении в больших дозах вещество может скапливаться в организме в виде цГМФ, цАМФ (производные адреналина). Препарат является синтетическим, в основе лежит кофеин, добываемый из семян кофе и листьев чая.
Выпускается кофеин в таблетках по 100 мг, в упаковке 6-10 шт. Небольшая дозировка препарата оказывает стимулирующее влияние на центральную нервную систему, но при передозировке – наоборот, угнетает ее. После приема кофеина дыхание человека становится учащенным, более глубоким, расширяются сосуды, повышается тонус церебральных артерий. Данное средство оказывает такие эффекты на организм человека:
- повышает концентрацию внимания;
- активизирует жиросжигание, поэтому подходит для похудения;
- улучшает настроение;
- увеличивает психическую возбудимость;
- стимулирует выделение адреналина в кровь;
- повышает мускульную активность у спортсменов, поддерживает потенциал мышечных мембран, участвует в обмене кальция.
Кофеин бензоат натрия: инструкция по применению
Пить таблетки кофеина можно вне зависимости от приема пищи в течение дня. Не рекомендуется их использовать непосредственно перед сном, потому что это затруднит процесс засыпания. Производитель рекомендует использовать следующие варианты дозировки средства:
- Для бодрости, поднятия работоспособности взрослым и подросткам хватит 2-3 приемов по 50-100 мг. Детям препарат в этих случаях не нужен.
- Для устранения головной боли людям старше 12 необходимо 2 раза за день выпить по 50-100 мг средства на протяжении 3-х дней.
- Для повышения давления детям после 12 лет и взрослым рекомендуется трижды за день пить по 100 мг кофеина в таблетках.
При любых причинах приема препарата нельзя превышать разовую дозу кофеина в 300 мг и суточную – 1000 мг. В случаях передозировки у человека могут проявиться следующие симптомы:
- тошнота;
- головокружение;
- беспокойство, тремор;
- учащенное сердцебиение;
- спутанность сознания.
Как принимать таблетки для поднятия давления
Назначают таблетки кофеина при незначительных и нерегулярных отклонениях АД (артериального давления), чтобы нормализовать показатель. Препарат является сильным психостимулирующим средством, поэтому принимать его следует строго в отведенных дозах. Действующее вещество способно влиять на сосудистые и сердечные рецепторы, что позволяет быстро поднять АД до нормы. Чтобы получить этот эффект, нужно принимать 3 раза за день по 50-100 мг кофеина в таблетках на протяжении нескольких недель.
Кому противопоказаны таблетки с кофеином
Использовать средство нужно осторожно, чтобы не нанести вред своему организму и вместо положительного эффекта не получить негативный. Кофеин противопоказан к приему людям, у которых:
- серьезные заболевания сердечно-сосудистой системы;
- пароксизмальная тахикардия;
- аллергия или непереносимость кофеина;
- нарушения сна;
- тревожные расстройства;
- возраст до 12 лет;
- повышенное АД.
С данным препаратом нужно быть осторожными пожилым людям, склонным к припадкам, спазмам либо судорогам, эпилепсией и заболеваниям глаз. Во время беременности и вскармливания грудью принимать таблетки можно только по назначению врача. Если совместить прием пероральных контрацептивов с кофеином, он будет иметь меньшую активность, скапливаться в крови, медленно выводиться печенью.
Эффективен ли кофеин для похудения
По отзывам людей, дозировка, используемая для стимуляции нервной системы, недостаточна для запуска процесса жиросжигания. Кофеин в таблетках для похудения требуется в больших количествах. Спортсмены с лишним весом перед тренировкой употребляют по 10-20 мг вещества на каждый килограмм массы тела. Считается, что только так удастся ускорить метаболические процессы и работу сердца до нужного показателя. Выпивать таблетку следует за 30 мин до занятия. Врачи же рекомендуют начинать пить кофеин бензоат натрия для похудения с 2мг/кг и постепенно увеличивать дозировку.
Стоит ли принимать таблетки для энергии
Многие спортсмены ищут дополнительные источники получения энергии для проведения занятий. Для этого существует специальное спортивное питание, которое стоит немалых денег, но можно найти вариант и проще – таблетки кофеин-бензоата. После его приема у человека активизируется и увеличивается температура, скорость метаболизма, потоотделение. Это способствует росту выносливости, силы.
Действие такого стимулятора направлено на нервную систему, он мобилизует свободные жирные кислоты. Все нейроны после приема кофеина будут посылать сигналы из мозга в мышцы. Некоторые считают препарат наркотиком, но это не так, кофе не вызывает зависимости. Для бодибилдера считается оптимальной дозировкой – 9 мг на 1 кг веса тела, но некоторые спортсмены пьют и по 15-20 мг/кг.
Полезны ли таблетки для концентрации внимания
Люди, занимающиеся активной умственной деятельностью, иногда замечают, что уставший мозг не способен правильно решать поставленные перед ним задачи. Возникает необходимость в дополнительной стимуляции нейронов, снятии усталости, порой головной боли. Для этого часто используют кофе, но напиток может оказаться низкого качества. К тому же доказано, что растворимые сорта в больших количествах оказывают негативное влияние на кишечник, желудок.
Выходом станут кофеиновые таблетки, которые не повысят IQ и не сделают человека умнее, но помогут сосредоточиться, активизировать мысленную деятельность. Такой метод дает кратковременный эффект. Увлекаться приемом таблеток с кофеином не следует, при передозировке помимо побочных эффектов человек может становиться раздражительным.
Где купить и сколько стоят кофеиновые таблетки
Сегодня продажей кофеина занимаются аптеки. Купить его можно без рецепта, стоимость составляет от 30 до 60 рублей. Заказать препарат вы можете через интернет с доставкой на дом за дополнительную плату. Также продажей таблеток занимаются интернет-магазины спортивного питания, предлагая их как дополнительный стимулятор для интенсивных тренировок. Производят такие препараты известные бренды, выпускают в упаковках по 90 таблеток, и стоят они от 400 рублей. Отличия в действии особого нет, разница лишь в количестве.
Видео
Кофе бодрит, придает сил и энергии, стимулирует работу нервной системы и повышает давление. Все это известные факты, но не все предпочитают начинать свой день с этим напитком. В таком случае повысить умственную работоспособность, избавиться от эффекта сонливости поможет применение простого медицинского препарата Кофеин-бензоат натрия. Однако прежде стоит выяснить: каковы у него оптимальные дозировки, противопоказания или побочные эффекты, взаимодействие с другими средствами и средняя стоимость.
Что такое Кофеин-бензоат натрия
Производное ксантина, хорошее психостимулирующее ноотропное средство – все это про простое лекарство Кофеин бензоат натрия. Препарат быстро всасывается из пищеварительного тракта, трансформируется, а после передвигается по организму с током крови, благодаря чему достигнуть эффективности лекарство может уже через 30 минут после приема. Максимальная концентрация кофеина в лимфе удерживается на протяжении 3-5 часов, после чего происходит выведение метаболитов вместе с мочой.
Фармакологическое действие
Кофеиновые таблетки используют как эффективный стимулятор нервной системы. Они воздействуют на рецепторы возбуждения, из-за чего повышается умственная и двигательная активность, проходит сонливость, апатия. Кофеин-бензоат снижает воздействие наркотических средств, уменьшает эффективность снотворных препаратов. После его приема также наблюдается увеличение сердечной деятельности, подъем артериального давления, учащение пульса.
Состав
Основным действующим веществом выступает производная – кофеин бензоата, массовая доля которого составляет 0,2 грамма. Как вспомогательные компоненты к составу добавлены: микрокристаллическая целлюлоза, лактоза, стеарат кальция, кукурузный крахмал и повидон. Если рассматривать лекарство в растворе, тогда его составными частями будут:
- кофеин бензоат натрия 200 мг;
- раствор едкого натра рН 6,8-8,5 до 0,1 м;
- жидкость для инъекции с массовой долей до 1 мл.
Форма выпуска
Отпускается кофеин в таблетках строго по рецепту врача, а поступает на прилавок в нескольких вариациях:
- Небольшие круглые таблетки белого цвета, по центру которых идет разделительная черта. Упакованы пилюли по 10 шт. или же продаваться блистерами по 20 шт. в картонной коробочке.
- Для оптовых продаж как порошок белого цвета, запакованный бумагой. Выпускаются по 3-5-10 кг.
- Как раствор для инъекций. Ампулы расположены в пластмассовых ячейках, коробка доукомплектована отдельной инструкцией по применению.
Для чего принимают
Как правило, препарат назначается врачами при ухудшении работоспособности, поступлении жалоб от пациента на заторможенность или чрезмерную сонливость. Однако инструкция к использованию гласит, что Кофеин бензоат натрия будет помогать при наличии следующих заболеваний или нарушений:
- сильных мигреней;
- сердечно-сосудистой гипотензии;
- астеническом синдроме;
- низкой скорости реакций на внешние раздражители;
- общей слабости организма;
- угнетение;
- постоянных головных болей (комплексом с другими медикаментами);
- снижении периферической активности мозга;
- сонливости;
- ребенку при энурезе.
Для похудения
Однако на этом положительные свойства лекарства не заканчиваются. Очень часто его используют, как эффективное средство для похудения. При таком использовании Кофеин бензоат выполняет роль жиросжигателя, оказывающего быстрый аналептический эффект. Благодаря этому свойству кофе в таблетках часто используется спортсменами в бодибилдинге, легкой или тяжелой атлетике или прочих силовых видах спорта, когда набранная жировая масса не критична.
При пониженном давлении
Кофеин воздействует на дыхательный центр, устраняет отдышку, облегчает процессы газообмена. Однако главным преимуществом его механизма действия является эффект стимуляции сосудистых отделов мозга: бензоат натрия расширяет стенки кровеносных сосудов, тонизирует и способствует снижению мозгового кровотока. Благодаря этим свойствам при низком давлении фиксируется заметное повышение АД, за счет чего препарат рекомендуется пить при гипотонии.
Инструкция по применению Кофеин-бензоат натрия
Перед использованием бензоат натрия желательно дополнительно посоветоваться с врачом. Он подробно расскажет: как принимать кофеин в таблетках, каких доз придерживаться и как долго продолжать лечение. Если же таковой возможности нет, следует воспользоваться общими рекомендациями по применению:
- Для повышения работоспособности, воздействия на центральную нервную систему необходимо выпивать по 50-100 мг Кофеина два-три раза за сутки. Курс терапии составляет от двух недель до месяца.
- При наличии сильных головных болей, спазмов сосудов головного мозга или мигрени необходимо пить Кофеин бензоат натрия в той же дозировке, но не дольше 2-3 дней.
- Для устранения невыраженной артериальной гипотензии взрослым назначают по 50-80 мг препарата 2-3 раза за сутки.
Побочные действия
Стоит четко понимать, что Кофеин бензоат натрия не является универсальным лекарственным препаратом, поэтому использовать его можно строго по рекомендации врача и в ограниченных дозах. Иначе передозировка лекарством может приводить к появлению:
- обезвоживания;
- боли в области кишечника или желудка;
- спутанность речи и сознания;
- аритмии;
- учащенного мочеиспускания;
- появления повышенной тревожности;
- усилению головных болей;
- судорог и самопроизвольных подергиваний конечностей;
- возникновению тошноты, рвоты с кровью;
- звона в ушах.
Кроме того, длительный прием внутрь таблеток Кофеина может вызывать привыкание, а при отказе от бензоата натрия станут возникать следующие симптомы:
- депрессия и апатия;
- общее состояние слабости;
- слабость в мышцах;
- появление головных болей;
- сонливости и раздражительности;
- судорог.
При соблюдении назначенных доз, влияние Кофеина незначительное, проходит без существенных изменений для организма. Однако иногда бензоат натрия может вызвать побочные реакции, среди которых:
- эпилептические припадки;
- тахикардию;
- потливость;
- чувство тревоги;
- бессонницу;
- обострение хронических заболеваний желудка;
- усиление головной боли;
- головокружение;
- мышечное напряжение.
Противопоказания
Среди показаний вначале стоит отметить категорический запрет на прием Кофеин натрия людям с гипертонией или детям до 12 лет. Кроме этого, бензоат не рекомендуется при наличии:
- излишняя возбудимость;
- серьезных расстройств центральной нервной системы;
- сердечно-сосудистых заболеваниях органической природы;
- при повышенной индивидуальной чувствительности к кофеину;
- тахикардии;
- язве желудка;
- гиперплазии;
- бессоннице;
- глаукоме;
- эпилепсии;
- если вы уже принимаете сердечный-сосудистый чай или другие напитки для повышения давления.
С осторожностью и только под наблюдением лечащего врача можно принимать лекарство во время беременности, кормящим мамочкам, людям преклонного возраста. Во время лечения Кофеин бензоат натрием стоит учитывать, что одновременный прием препарата с напитками, содержащих кофеин, могут привести к передозировке или чрезмерной стимуляции нервных окончаний мозга.
Взаимодействие
Препарат бензоат натрия хорошо сочетается со многими лекарствами: атропином, бронхолитиками, гликозидами, болеутоляющими анальгетиками, бромидами. Лекарственное взаимодействие заключается.
В наше время очень мало людей довольны качеством своей жизни. Бессонница и сонливость, ненормированный график работы, много дел, запланированных на день, на которые не хватает чаще всего сил и энергии... И если раньше от дневной сонливости спасала кружка кофе, то сейчас этот вариант практически не действует. Именно поэтому многие стали отдавать предпочтение такому препарату, как «Кофеин-бензоат натрия».
Состав и фармакологическое действие
Основное действующее вещество упомянутого средства - кофеин-метилксантин. Он оказывает аналептический и психостимулирующий эффект, блокирует аденозиновые периферические (А1, А2) и центральные рецепторы. В сердце, скелетных мышцах, гладкомышечных органах, ЦНС, жировой ткани он тормозит действие ФДЭ и способствует заметному накоплению цГМФ и цАМФ. Но такой эффект наблюдается только в том случае, если пациент принимает завышенные дозы препарата «Кофеин-бензоат натрия». Кроме всего вышеперечисленного, в его функции входит стимуляция центров продолговатого мозга (сосудодвигательного и дыхательного). Высокие дозы помогают облегчить межнейрональную проводимость в области спинного мозга, усиливая рефлексы спинномозгового отдела.
Действие на ЦНС
Данный лекарственный препарат способен быстро повысить физическую/ умственную работоспособность, стимулирует деятельность психики, двигательную активность, заметно укорачивая время, отведенное организмом на реакции. Также средство уменьшает чувство утомленности и сонливости. Действие рассматриваемого препарата на организм человека неоднозначно. В малых дозах лекарство «Кофеин-бензоат натрия» легко стимулирует нервную систему. Но стоит увеличить дозировку, и лекарственное средство оказывает совершенно противоположное действие - ЦНС угнетается. Дыхание начинает учащаться и углубляться, стимулируется миокард, оказывается влияние на самые важные отделы ЦНС.
Действие на ССС
Происходит стимуляция сосудодвигательного аппарата, но при этом стенки сосудов расслабляются, что приводит к логическому продолжению процессов. Среди таковых можно назвать последующую реакцию отдельных органов: расширение сосудов почек, скелетных мышц, сердца, больший приток крови и насыщение клеток кислородом. Но церебральные артерии при этом испытывают повышенный тонус, то есть сосуды, находящиеся в головном мозге, сужаются, снижая при этом мозговой кровоток и давление кислорода. Вследствие приема препарата «Кофеин-бензоат натрия» подвергается изменению и артериальное давление, которое при нормальном исходном варианте может повыситься, а при артериальной гипотензии нормализуется. Кроме того, медикамент оказывает спазмолитический эффект на гладкую мускулатуру, а вот на поперечнополосатую в большей мере - стимулирующий. Секреторная активность ЖКТ и почечная фильтрация повышаются, высвобождается гистамин из тучных клеток, повышается основной обмен.
Показания к применению
Врачи назначают средство «Кофеин-бензоат натрия», отзывы о котором говорят о его действенности, при снижении умственной активности, физической работоспособности, сонливости, головных болях (в том числе и мигренозного типа), при умеренной артериальной гипотензии. А также при угнетенном дыхании от отравлений наркотическими или другими подобными препаратами, асфиксии у новорожденных и в случаях, когда может потребоваться восстановление вентиляции легких после анестезии. В офтальмологии данный препарат используют при заметном снижении офтальмотонуса, отслоении сетчатки глаза, после хирургических вмешательств и при глаукоме.
Противопоказания
Противопоказаниями являются гиперчувствительность, тревожные расстройства, заболевания сердечно-сосудистой системы, тахикардия, гипертензия артериальная, экстрасистолия желудочковая. Очень осторожно медикамент следует принимать пожилым людям, личностям с повышенной возбудимостью, эпилепсией, склонностью к судорожным припадкам, в период лактации и при беременности.
Медикамент «Кофеин-бензоат натрия»: побочные эффекты
При обычном применении среди побочных эффектов выделяют: тревожность, возбудимость, беспокойство, тремор и головные боли, заметное усиление рефлексов и бессонницу. Если препарат внезапно отменить - усиливается торможение нервной системы, чувство утомляемости, сонливости, мышечного напряжения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы отмечались: аритмия, сердцебиение, тахикардия, повышенное АД, в отдельных случаях возможен инфаркт миокарда.
Система ЖКТ может отреагировать на препарат тошнотой, рвотой, обостреннием язвенной болезни, если таковая имелась в анамнезе.
Также могут наблюдаться заложенность носа, привыкание, которое называют кофеинизмом, полная зависимость от лекарства. При этом привыкание наступает достаточно быстро, в результате многие уже не могут жить нормально без этого препарата.
"Кофеин-бензоат натрия" для похудения
Особо предприимчивые люди, зная способности кофеина (бодрить и расширять сосуды, увеличивая тем самым поступление кислорода к органам), решили применять рассматриваемое лекарственное средство в качестве жиросжигателя. Вообще-то, если сравнивать его со спортивными аналогами, то этот вариант будет даже безопаснее. В спортивных жиросжигателях используется кофеин и геранамин, которые в тандеме могут вызвать инсульт, стимулируя сердечно-сосудистую и нервную системы в два раза больше, чем просто аптечное средство. Кроме того, упомянутые аналоги и стоят дороже. А препарат "Кофеин-бензоат натрия" недорогой, и при этом риск ниже. Но опять же, он вызывает привыкание за достаточно короткий промежуток времени. Если принимавший этот препарат человек становится без него раздражительным, ходит постоянно сонный и не может ночью уснуть, испытывает головные боли и ощущает тремор рук, то это означает, что привыкание уже имеет место быть. И чем сильнее симптомы - тем больше зависимость. Поэтому, прежде чем принимать данное средство, проконсультируйтесь с врачом, так как побочные эффекты достаточно серьезны, и последствия от его приема могут быть самыми непредсказуемыми.
Наименование:
Кофеин-бензоат натрия (Coneinum natrii-benzoas)
Фармакологическое
действие:
Психостимулирующее и аналептическое средство
, производное метилксантина.
Конкурентно блокирует центральные и периферические А1 и А2 аденозиновые рецепторы.
Тормозит активность ФДЭ в ЦНС, сердце, гладкомышечных органах, скелетных мышцах, жировой ткани, способствует накоплению в них цАМФ и цГМФ (данный эффект наблюдается при применении только в высоких дозах).
Стимулирует центры продолговатого мозга (дыхательный и сосудодвигательный), а также центр n.vagus, оказывает прямое возбуждающее влияние на кору головного мозга.
В высоких дозах облегчает межнейрональную проводимость в спинном мозге
, усиливая спинномозговые рефлексы.
Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, двигательную активность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомление и сонливость
.
В малых дозах преобладает эффект стимуляции, а в больших - эффект угнетения нервной системы.
Учащает и углубляет дыхание.
Обычно оказывает положительный ино-, хроно-, батмо- и дромотропный эффект (поскольку влияние на ССС складывается из прямого стимулирующего действия на миокард и одновременного возбуждающего влияния на центры n.vagus, результирующий эффект зависит от преобладания того или иного действия).
Стимулирует сосудодвигательный центр
и оказывает непосредственное релаксирующее действие на сосудистую стенку, что приводит к расширению сосудов сердца, скелетных мышц и почек, при этом тонус церебральных артерий повышается (вызывает сужение сосудов головного мозга, что сопровождается снижением мозгового кровотока и давления кислорода в головном мозге).
АД изменяется под действием сосудистых и сердечных механизмов влияния кофеина: при нормальном исходном АД кофеин не изменяет или слегка повышает его, при артериальной гипотензии нормализует его.
Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру (в т.ч. бронходилатирующий эффект), на поперечнополосатую - стимулирующее.
Повышает секреторную активность желудка
.
Оказывает умеренное диуретическое действие, что обусловлено снижением реабсорбции ионов натрия и воды в проксимальных и дистальных почечных канальцах, а также расширение сосудов почек и увеличение фильтрации в почечных клубочках.
Снижает агрегацию тромбоцитов и высвобождение гистамина из тучных клеток.
Повышает основной обмен: увеличивает гликогенолиз, повышает липолиз.
Показания к
применению:
Инфекционные и другие заболевания, сопровождающиеся угнетением ЦНС и сердечно-сосудистой системы (острая сердечная недостаточность);
- угнетение дыхания;
- асфиксия;
- отравления наркотиками, другими ядами, угнетающими ЦНС;
- астенический синдром;
- спазмы сосудов головного мозга;
- для повышения умственной и физической работоспособности, устранения сонливости;
- у детей применяют при энурезе.
Способ применения:
Внутрь
и п/к
.
Дозы устанавливают индивидуально, частота введения - не более 2–3 раз в сутки.
Разовая доза для взрослых обычно составляет 1 мл 10 или 20% р-ра, детям назначают (в зависимости от возраста) по 0,25–0,1 мл 10% р-ра.
Высшие дозы для взрослых при парентеральном применении: разовая - 0,4 г, суточная - 1 г; при приеме внутрь: разовая - 0,5 г, суточная - 1,5 г.
Возможно применение в виде моно- или в составе комбинированной терапии.
Побочные действия:
Со стороны ЦНС
: нарушение сна, возбуждение, беспокойство; при длительном применении возможно привыкание.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: тахикардия, повышение АД, аритмии.
Со стороны пищеварительной системы
: тошнота, рвота.
Противопоказания:
Повышенная возбудимость;
- бессонница;
- выраженная АГ;
- атеросклероз;
- органические заболевания сердечно-сосудистой системы;
- старческий возраст;
- глаукома;
- при терапии повышенной утомляемости и сонливости - детский возраст до 12 лет.
С осторожностью
при беременности и в период лактации.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
При одновременном применении уменьшается действие снотворных препаратов и средств для наркоза.
При одновременном применении возможно усиление действия анальгетиков-антипиретиков, салициламида, напроксена.
При одновременном применении эстрогенов (гормональных контрацептивов, средств для ЗГТ) возможно повышение интенсивности и длительности действия кофеина
за счет ингибирования эстрогенами изофермента CYP1A2.
При одновременном применении аденозина кофеин уменьшает повышенную ЧСС и изменения АД, вызванные инфузией аденозина; уменьшает вазодилатацию, обусловленную действием аденозина.
При одновременном применении возможно повышение биодоступности, скорости всасывания и концентрации в плазме крови ацетилсалициловой кислоты.
При одновременном применении мексилетин уменьшает клиренс кофеина
и повышает его концентрации в плазме, по-видимому, за счет ингибирования мексилетином метаболизма кофеина в печени.
Метоксален уменьшает выведение кофеина из организма с возможным усилением его эффекта и развитием токсического действия.
Вследствие индукции микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина при его одновременном применении происходит ускорение метаболизма и выведения кофеина
.
Флуконазол и тербинафин вызывают умеренное повышение концентрации кофеина в плазме крови, кетоконазол – менее выраженное.
Наиболее выраженные увеличение AUC и уменьшение клиренса наблюдаются при одновременном применении кофеина с эноксацином, ципрофлоксацином, пипемидовой кислотой; менее выраженные изменения – с пефлоксацином, норфлоксацином, флероксацином.
При одновременном применении кофеин ускоряет всасывание эрготамина.
Беременность:
Учитывая медленную элиминацию кофеина из организма плода, применение его во время беременности возможно только после оценки соотношения польза/риск для матери и плода
.
Чрезмерное употребление кофеина во время беременности может приводить к спонтанным абортам, замедлению внутриутробного развития плода, аритмии у плода; возможны нарушения развития скелета при использовании больших доз и замедление развития скелета на фоне меньших доз.
Кофеин и его метаболиты проникают в молоко матери в незначительных количествах, но накапливаются у грудных детей и могут вызывать гиперактивность и бессонницу.
При необходимости его применения в период лактации следует оценить соотношение польза/риск для матери и ребенка.
Передозировка:
Симптомы
: гастралгия, ажитация, тревожность, возбуждение, двигательное беспокойство, спутанность сознания, делирий, обезвоживание, тахикардия, аритмия, гипертермия, учащенное мочеиспускание, головная боль, повышенная тактильная или болевая чувствительность, тремор или мышечные подергивания; тошнота и рвота, иногда с кровью; звон в ушах, эпилептические припадки (при острой передозировке - тонико-клонические).
Кофеин в дозах более 300 мг/сут (в т.ч. на фоне злоупотребления кофе - более 4 чашек натурального кофе по 150 мл) может вызывать состояние тревоги, тремор, головную боль, спутанность сознания, экстрасистолию.
У новорожденных (в т.ч. недоношенных) при концентрации кофеина в плазме 50 мг/мл возможны токсические эффекты: беспокойство, тахипноэ, тахикардия, тремор, болезненный, вздутый живот или рвота, повышение рефлекса Моро, при более высоких концентрациях - судороги.
Лечение
: промывание желудка, если кофеин был принят в последние 4 ч в дозе более 15 мг/кг и не было рвоты, вызванной кофеином; прием активированного угля, слабительных ЛС; при геморрагическом гастрите - введение антацидных ЛС и промывание желудка ледяным 0.9% раствором NaCl; поддержание вентиляции легких и оксигенации; при эпилептических припадках - в/в диазепам, фенобарбитал или фенитоин; поддержание баланса жидкости и солей.
Гемодиализ, у новорожденных при необходимости - обменное переливание крови.
Фармакотерапевтическая группа
Стимуляторы дыхания Психостимуляторы Общетонизирующие средства и адаптогеныФармакологические свойства
психостимулирующее, аналептическое, кардиотоническое.Оказывает прямое возбуждающее влияние на ЦНС: регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центре, активирует положительные условные рефлексы и двигательную активность. Стимулирует психическую деятельность, повышает умственную и физическую работоспособность, укорачивает время реакций. После приема появляется бодрость, временно устраняются или уменьшаются утомление и сонливость. Вызывает учащение и углубление дыхания, особенно на фоне угнетения дыхательного центра. Влияет на сердечно-сосудистую систему: увеличивает силу и ЧСС (особенно в больших дозах), повышает АД при гипотензии (не изменяет нормальное). Расширяет бронхи, желчные пути, кровеносные сосуды скелетных мышц, сердца, почек, суживает - органов брюшной полости (особенно при их дилатации). Понижает агрегацию тромбоцитов. Обладает умеренным диуретическим эффектом, главным образом, в связи с уменьшением реабсорбции электролитов в почечных канальцах. Стимулирует секрецию желез желудка. Повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз, вызывая гипергликемию.
Блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы. Способствует накоплению цАМФ и цГМФ за счет торможения активности фосфодиэстераз, участвующих в их инактивации. В большей степени ингибирует фосфодиэстеразу цАМФ (не только в ЦНС, но и в сердце, гладкомышечных органах, жировой ткани, скелетных мышцах). Стабилизирует передачу в дофаминергических синапсах (психостимулирующие свойства), бета-адренергических синапсах гипоталамуса и продолговатого мозга (повышение тонуса сосудодвигательного центра), холинергических синапсах коры (активация корковых функций) и продолговатого мозга (возбуждение дыхательного центра), норадренергических синапсах (усиление физической активности, анорексия).
Кофеин и его водорастворимые соли хорошо всасываются в кишечнике (в т.ч. толстом). T1/2 составляет около 5 ч, у некоторых лиц - до 10 ч. Основная часть деметилируется и окисляется. Около 10% выделяется почками в неизмененном виде. В организме доношенных новорожденных и грудных детей (1,5–2 мес) элиминируется медленнее (T1/2 - от 80 до 26,3 ч, соответственно).
Влияние на высшую нервную деятельность в значительной степени зависит от дозы и типа нервной системы пациента. В малых дозах преобладает стимулирующий эффект, в больших - угнетающий. У людей пожилого возраста действие на сон более выражено: наступление его замедляется, уменьшается общее время сна, повышается частота пробуждений (возможно из-за более быстрого метаболизма катехоламинов в ЦНС). У недоношенных детей при устранении периодического дыхания кофеин снижает парциальное давление углекислоты, концентрацию H+ крови и одновременно увеличивает объем вентиляции, не меняя ЧСС.