ГКС для ингаляций

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) - 75.86 мг, этанол - 2.09 мг.

Аэрозоль для ингаляций дозированный, активируемый вдохом, в виде раствора, который при распылении на стекло образует бесцветное пятно.

Вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) - 74.79 мг, этанол - 3.11 мг.

200 доз - баллоны алюминиевые (1) - ингаляторы аэрозольные, активируемые вдохом (Легкое Дыхание) (1) - пачки картонные.

Вспомогательные вещества: гидрофторалкан (HFA-134a) - 71.75 мг, этанол - 6 мг.

Фармакологическое действие

ГКС для ингаляционного применения. Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на "поздние" реакции аллергии), тормозит развитие аллергической реакции немедленного типа (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Фармакокинетика

Всасывание

После ингаляции до 56% дозы препарата оседает в нижних отделах дыхательных путей; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции), в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2% и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, C max достигается через 0.3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, C max достигается через 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение

V d составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связывание с белками крови относительно высокое - 87%.

Выведение

Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). T 1/2 составляет 0.5 ч и 2.7 ч соответственно.

Показания

Противопоказания

— детский возраст до 4 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен только для ингаляционного введения.

Беклазон Эко Легкое Дыхание применяется регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ 1) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80% от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20%.

При среднетяжелом течении ОФВ 1 или ПСВ составляет 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30%.

При тяжелом течении ОФВ 1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата у многих пациентов, получающих системные ГКС, можно уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза Легкое Дыхание определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа пациента дозу препарата можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослым и детям в возрасте 12 лет и старше рекомендуемые начальные дозы препарата при бронхиальной астме легкого течения составляют 200-600 мкг/сут; при бронхиальной астме среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут; при бронхиальной астме тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет доза препарата составляет до 400 мкг/сут в несколько приемов.

Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Беклазон Эко Легкое Дыхание с содержанием в 1 дозе 250 мкг беклометазона не предназначен для применения в педиатрии.

Инструкция по использованию ингалятора

Держа ингалятор в вертикальном положении, открыть крышку. Сделать глубокий выдох. Плотно обхватить мундштук губами. Убедиться, что рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора, и ингалятор находится в вертикальном положении. Сделать медленный максимальный вдох через мундштук. Задержать дыхание на 10 сек или настолько, насколько возможно. Затем следует убрать ингалятор из полости рта и медленно выдохнуть. После применения следует удерживать ингалятор в вертикальном положении. Закрыть крышку. Если необходимо сделать более одной ингаляции, следует закрыть крышку, подождать, по крайней мере, 1 мин, а затем повторить процесс ингаляции.

Чистка ингалятора

Открутить верхнюю часть ингалятора. Вытащить металлический баллончик. Прополоскать нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушить. Вставить баллончик на место. Закрыть крышку и прикрутить верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Не мыть верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутить его верхнюю часть и вручную нажать на баллончик.

Побочные действия

Местные реакции: возможны кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут), дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки.

Со стороны дыхательной системы: возможен парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного бета 2 -адреностимулятора короткого действия.

Аллергические реакции: возможны сыпь, крапивница, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.

Эффекты, обусловленные системным действием: включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или истончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.

Передозировка

Острая передозировка может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме.

При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников.

В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Лекарственное взаимодействие

Нет подтвержденных данных о взаимодействии беклометазона дипропионата с другими лекарственными препаратами.

Особые указания

Перед назначением ингаляционных ГКС необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против гриба Candida, что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии Беклазоном Эко Легкое Дыхание.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то Беклазон Эко Легкое Дыхание назначается на фоне приема прежней дозы ГКС, при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 недели суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит от длительности предшествующей терапии и от величины исходной дозы ГКС. Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг , могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование бета 2 -адреностимуляторов короткого действия.

Беклазон Эко Легкое Дыхание предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются бета 2 -адреностимуляторы короткого действия (например, ). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение Беклазона Эко Легкое Дыхание, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами.

При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препарат у большинства пациентов не вызывает существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможным развитием надпочечниковой недостаточности следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение Беклазоном Эко Легкое Дыхание.

Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.

Необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончик с Беклазоном Эко Легкое Дыхание нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко Легкое Дыхание может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.

Использование в педиатрии

При нарушениях функции печени

Нет необходимости корректировать дозу Беклазона Эко Легкое Дыхание у пациентов с печеночной недостаточностью.

С осторожностью применяют при циррозе печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от попадания прямых солнечных лучей месте при температуре не выше 25°С; не замораживать. Срок годности – 3 года.

Беклазон эко легкое дыхание: инструкция по применению

Состав

Каждый ингалятор содержит 200 доз препарата.

Каждая доза препарата Беклазон ЭКО Лекгкое Дыхание содержит Беклометазона дипропионат 100 или 250 мкг, а также вспомогательные вещества: этанол безводный, норфлуран HFA-134 а.

Описание

Суспензия белого цвета, помещенная под давлением в алюминиевые баллончики без внешних повреждений, признаков коррозии и утечки.

Показания к применению

профилактика обострений бронхиальной астмы и ее лечение в случае невозможности устранения симптомов бронходилататорами;
невозможность устранения симптомов бронхиальной астмы кромогликатом натрия в сочетании с бронходилататорами;
гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения.

Противопоказания

гиперчувствительность к какому-либо из компонентов препарата;
тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии;
туберкулез;
детский возраст до 4 лет;
1 триместр беременности.

Способ применения и дозы

Начальную дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом степени тяжести заболевания. Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличить до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослые (включая патентов пожшого возраста) и дети старше 12 лет Рекомендуемые начальные дозы препарата:

бронхиальная астма легкой степени тяжести - по 200 мкг 2 раза в сутки;
бронхиальная астма средней степени тяжести - 600-800 мкг/сутки, суточную дозу делят на 2, 3 или 4 приема;
бронхиальная астма тяжелой степени - 1000 мкг/сутки, суточную дозу делят на 2, 3 или 4 приема.

Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг.

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

Обычно начальная доза составляет 50-100 мкг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 400 мкг/сутки. Суточную дозу делят на 2, 3 или 4 приема. Максимальная суточная доза препарата у детей не должна превышать 500 мкг.

После каждого применения ингалятора Беклазон Эко Легкое Дыхание рекомендуется полоскать рот водой.

Побочное действие

При применении в виде ингаляций в некоторых случаях возможны охриплость голоса, ощущение раздражения или першения в горле. Чтобы избежать этих явлений, необходимо полоскать рот водой после каждой ингаляции.

Редко развиваются кашель и чихание. Крайне редко возможен парадоксальный бронхоспазм, легко купирующийся применением бронходилататоров. В этом случае следует немедленно прекратить пользоваться ингалятором Беклазон и обратиться к врачу, в дальнейшем следует применять другое лечение.

При длительном применении беклометазона дипропионата, а также при использовании препарата в дозах более 400 мкг в сутки, возможно развитие кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей, проходящее при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения Беклазоном Эко Легкое Дыхание. Для снижения вероятности возникновения кандидоза рекомендуется проводить ингаляции перед едой и после каждой ингаляции полоскать рот.

При длительном применении беклометазона дипропионата в дозах более 1500 мкг в сутки возможно развитие скрытой надпочечниковой недостаточности.

При замене приема таблетированных форм кортикостероидов на ингаляционные возможно появление на коже аллергической сыпи.

В случае ухудшении состояния после использования препарата или появления каких-либо побочных симптомов (в том числе и не указанных в данной инструкции) следует прекратить применение препарата и обратиться к лечащему врачу.

Передозировка

При передозировке следует прекратить применение препарата и обратиться за медицинской помощью.

При разовой ингаляции высоких доз беклометазона дипропионата (более 1 мг) возможно подавление функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы. Это не требует никаких экстренных мер. В этом случае лечение препаратом должно быть продолжено. Функция гипоталамо-гипофизарно- надпочечниковой системы восстанавливается через 1-2 дня.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При необходимости принимать другие препараты одновременно с Беклазон Эко Легкое Дыхание посоветуйтесь с лечащим врачом. При необходимости можно сочетать беклометазона дипропионат с бронходилататорами, кромогликатом натрия, антибиотиками. Беклометазона дипропионат восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их использования.

Особенности применения

Следует правильно использовать препарата, чтобы обеспечить попадание лекарства в нужные участки легких. Беклазон Эко Легкое Дыхание не предназначен для купирования острых астматических приступов. Для достижения оптимального эффекта ингалятором следует пользоваться регулярно, даже при отсутствии симптомов астмы.

Необходима осторожность при назначении препарата больным с недостаточностью надпочечников. Максимальная суточная доза препарата у взрослых не должна превышать 1 мг. При превышении этой дозы в 2 раза отмечались случаи значительного снижения концентрации кортизола в плазме крови.

В дозе до 1500 мкг/сут препарат у большинства больных не вызывает существенного подавления функций надпочечников. У некоторых больных, принимающих беклометазон дипропионат в суточной дозе 2000 мкг, может отмечаться некоторое угнетение функций надпочечников.

Больные, у которых боонходилататооы недостаточно эффективны: У больных, при регулярном применении препарата Беклазон улучшение дыхания обычно наступает через неделю лечения. У тех немногих больных, которые за это время не достигают улучшения, в бронхах обычно имеется большое количество слизи, которая препятствует проникновению лекарства в нужные участки легких. В таких случаях следует провести короткий курс относительно высоких системных доз стероидов для устранения секреции слизи и других воспалительных изменений в легких. Продолжение лечения ингалятором Беклазон Эко Легкое Дыхание обычно поддерживает достигнутое улучшение состояния, и системные стероиды постепенно отменяют.

Больные, регулярно принимающие пеуоуальные стероиды: Если больные регулярно принимают пероральные стероиды, то их переход на лечение ингалятором Беклазон Эко Легкое Дыхание, а также последующее лечение, следует осуществлять с особой осторожностью, поскольку нарушение функций коры надпочечников, вызванное длительным применением стероидов, восстанавливается медленно. Перед назначением ингалятора Беклазон больной должен находиться в относительно стабильном состоянии, и препарат в начале следует применять в дополнение к обычной поддерживающей системной дозе стероидов. Примерно через неделю суточную дозу стероидов начинают постепенно снижать - по 1 мг в неделю (в пересчете на преднизолон). У больных, длительно и системно получавших стероиды или получавших высокие дозы стероидов, функция коры надпочечников может быть ослаблена. У таких больных следует тщательно контролировать функцию коры надпочечников, и системную дозу стероидов у них следует снижать с осторожностью. Некоторые больные испытывают в процессе отмены стероидов общее недомогание, несмотря на стабильно поддерживаемую функцию дыхания или даже ее улучшение. Таких больных следует поощрять пользоваться ингалятором Беклазон Эко Легкое Дыхание и следует продолжать отмену стероидов, если только нет объективных симптомов недостаточности функций надпочечников. Большинство больных можно успешно перевести на лечение ингалятором Беклазон Эко Легкое Дыхание с сохранением хорошей функции дыхания, однако в первые месяцы после перехода на новый препарат следует тщательно контролировать состояние больного, пока его гипофизарнонадпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить реакцию на экстренные ситуации, например, травму, хирургическое вмешательство или инфекцию.

Больные, переведенные на лечение новым препаратом и имеющие нарушенную функцию коры надпочечников, должны иметь при себе предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что в стрессовых ситуациях, например, при хирургическом вмешательстве, инфекции органов дыхания или при обострении астмы, эти больные нуждаются в дополнительном системном применении стероидов. После устранения стрессовой ситуации дозы стероидов можно снова снизить. Таким больным следует иметь запас стероидов на случай экстренной ситуации, например, на случай обострения астмы, вызванного инфекцией органов дыхания. В таких случаях дозу беклометазона следует увеличить, а после прекращения системного применения стероидов дозу следует вновь снизить до поддерживающего уровня.

Иногда переход с системного лечения стероидами на лечение ингалятором Беклазон приводит к проявлению ранее подавлявшихся форм аллергии, например, аллергического ринита или экземы. Эти формы аллергии следует лечить симптоматически антигистаминными средствами или другими применяемыми местно препаратами.

Применение при беременности и кормлении грудью: Беклазон Эко Легкое Дыхание следует применять с осторожностью и решить вопрос о назначении препарата должен врач. Применение беклометазона противопоказано в I триместре беременности, во II и III триместрах возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. У беременных и кормящих грудью женщин ингалятор Беклазон следует применять только в том случае, когда выгода от его применения превышает потенциальный риск. Данных о безопасности препарата у беременных женщин недостаточно. Данные о выделении беклометазона дипропионата с грудным молоком женщин отсутствуют.

Применение в педиатрии: Препарат Беклазон Эко Легкое Дыхание, содержащий в одной дозе 50 мкг беклометазона дипропионата играет важную роль в лечении тяжелых форм бронхиальной астмы у детей, поскольку позволяет обеспечить хороший контроль за течением заболевания и не вызывает задержки роста ребенка. Беклазон Эко Легкое Дыхание, содержащий в одной дозе 250 мкг беклометазона дипропионата, не предназначен для использования в педиатрии.

Инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания не являются специфическим противопоказанием для лечения беклометазоном дипропионатом.

Форма выпуска

Пластиковый футляр с ингаляционным устройством, оптимизатором дозы и с алюминиевым баллончиком, заполненным под давлением аэрозолем, помещенный в картонный пенал с инструкцией по применению. Один ингалятор рассчитан на 200 доз.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Состав и форма выпуска

Беклазон Эко

по 200 доз в алюминиевом баллончике с дозирующим клапаном, снабженном ингаляционным устройством с защитным колпачком; в картонной пачке 1 баллон.

Беклазон Эко Легкое Дыхание

по 200 доз в алюминиевом баллончике, находящемся в аэрозольном ингаляторе, активируемом вдохом (Легкое Дыхание); в картонной пачке 1 аэрозольный ингалятор с баллончиком и оптимизатор.

Описание лекарственной формы

Беклазон Эко

Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика оставляет при распылении на стекло пятно белого цвета.

Беклазон Эко Легкое Дыхание

Аэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением с выпускным клапаном и распылителем. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика представляет собой раствор, который при распылении на стекло оставляет бесцветное пятно. Баллончик помещен в ингалятор, состоящий из двух частей и предохранительной крышки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — противовоспалительное местное, глюкокортикоидное .

Фармакодинамика

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит — Б-17-МП, который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на поздние реакции аллергии), тормозит развитие немедленной аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшаются отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукпия лимфокинов; тормозится миграция макрофагов; снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения.

Фармакокинетика

Абсорбция

Более 25% дозы ингалируемого препарата Беклазон Эко оседает в дыхательных путях и до 56% дозы ингалируемого препарата Беклазон Эко Легкое Дыхание оседает в нижних дыхательных путях; оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита — беклометазона-17-монопропионата (Б-17-МП). Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36% легочной фракции) и в ЖКТ (26% от поступившей сюда при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизмененного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 и 62% от ингаляционной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, T max в плазме крови составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее. T max составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.

Распределение

Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая — 87%.

Элиминация

Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 и 120 л/ч соответственно). T 1/2 составляет 0,5 и 2,7 ч соответственно.

Показания препарата Беклазон Эко

Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей старше 4 лет.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

детский возраст до 4 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

С особой осторожностью и лишь в том в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода и ребенка.

Побочные действия

У некоторых пациентов может развиваться кандидоз полости рта и горла (вероятность развития кандидоза увеличивается при применении беклометазона дипропионата в дозах, превышающих 400 мкг/сут).

У некоторых пациентов может отмечаться дисфония (охриплость голоса) или раздражение слизистой оболочки глотки. Применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов.

Ингаляционные препараты могут вызывать парадоксальный бронхоспазм, который необходимо немедленно купировать с помощью ингаляционного β 2 -адреностимулятора короткого действия.

Имеются сообщения о развитии реакций повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, зуд, покраснение и отек глаз, лица, губ и слизистой оболочки рта и глотки.

Возможные системные эффекты включают головную боль, тошноту, образование кровоподтеков или утончение кожи, неприятные вкусовые ощущения, снижение функции коры надпочечников, остеопороз, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому.

Взаимодействие

Способ применения и дозы

Беклазон Эко и Беклазон Эко Легкое дыхание предназначены только для ингаляционного введения .

Препараты применяются регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания), дозу беклометазона дипропионата подбирают с учетом клинического эффекта в каждом конкретном случае.

При среднетяжелом течении ОФВ 1 или ПСВ составляют 60-80% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — 20-30%.

При тяжелом течении ОФВ 1 или ПСВ составляют 60% от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ — более 30%.

При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона дипропионата многие пациенты, получающие системные ГКС , смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.

Начальная доза препаратов определяется степенью тяжести бронхиальной астмы. Суточную дозу делят на несколько приемов.

В зависимости от индивидуального ответа пациента, дозу препаратов можно увеличивать до появления клинического эффекта или снижать до минимальной эффективной дозы.

Взрослые и дети в возрасте 12 лет и старше

Бронхиальная астма легкого течения — 200-600 мкг/сут;

Бронхиальная астма среднетяжелого течения — 600-1000 мкг/сут;

Бронхиальная астма тяжелого течения — 1000-2000 мкг/сут.

Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе — терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания. Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии.

Ступень 2. Базисная терапия

Беклометазона дипропионат 100-400 мкг 2 раза в сутки.

Cтупень 3. Базисная терапия

Применяют ингаляционные ГКС в высокой дозе или в стандартной дозе, но в сочетании с ингаляционными β 2 -адреномиметиками длительного действия.

Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма

Беклометазон дипропионат в высокой дозе 800-1600 мкг/сут, в отдельных случаях мегадозы до 2000 мкг/сут.

Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма

Беклометазон дипропионат в высокой дозе (см. ступень 3, 4)

Дети в возрасте от 4 до 12 лет

До 400 мкг/сут в несколько приемов.

Особые группы пациентов

Нет необходимости корректировать дозу препаратов у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночною недостаточностью.

Пропуск приема одной дозы препаратов

При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.

Препараты, содержащие 250 мкг в 1 дозе, не предназначены для использования в педиатрии.

Введение можно осуществлять с использованием специального оптимизатора, улучшающего распределение препарата в легких и снижающего риск развития побочных эффектов.

Инструкция для пациента

Беклазон Эко

Проверьте работу ингалятора перед первым его использованием, а также если вы не пользовались им какое-то время.

1. Снимите с ингалятора колпачок. Убедитесь, что в выходной трубке нет пыли и грязи.

2. Держите баллончик в вертикальном положении, положив большой палец на донышко, а указательный палец — на верхушку баллончика. Интенсивно встряхните баллончик вверх-вниз.

3. Сделайте как можно более глубокий выдох (без напряжения). Плотно зажмите губами выходную трубку баллончика.

4. Делайте медленный глубокий вдох. В момент вдоха нажмите указательным пальцем на клапан баллончика, выпуская дозу лекарства. Продолжайте медленно вдыхать.

5. Выньте изо рта трубку ингалятора и задержите дыхание на 10 с или настолько, насколько сможете без напряжения. Медленно выдохните.

6. Если требуется более одной дозы лекарства, подождите примерно минуту и затем повторите действия, начиная с шага 2. Наденьте обратно колпачок на ингалятор.

При выполнении шагов 3 и 4 не спешите. В момент выпуска дозы лекарства важно делать вдох как можно медленее. В начале потренируйтесь около зеркала. Если вы заметите «пар», выходящий из верхушки баллона или из углов рта, то начните снова с шага 2.

Чистка ингалятора

Ингалятор следует чистить, по крайней мере раз в неделю. Выньте металлический баллончик из пластикового футляра и сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой. Тщательно высушите, но не пользуйтесь для этого нагревательными устройствами. Поместите баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Не окунайте металлический баллончик в воду.

Беклазон Эко Легкое Дыхание

Инструкция по использованию ингалятора без оптимизатора

Держа ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук губами. Убедитесь, что ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора и что вы держите ингалятор в вертикальном положении. Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук. Задержите дыхание на 10 с или настолько, насколько вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните. После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Закройте крышку. Если вам нужно сделать больше одной ингаляции, закройте крышку, подождите по крайней мере одну минуту, а затем повторите процесс ингаляции.

Инструкция по использованию ингалятора с оптимизатором

Держа ингалятор в вертикальном положении, откройте крышку и плотно насадите оптимизатор yа мундштук ингалятора. Сделайте глубокий выдох. Плотно обхватите мундштук оптимизатора губами. Убедитесь, что ваша рука не загораживает вентиляционные отверстия на верхней части ингалятора и что вы держите ингалятор в вертикальном положении. Сделайте медленный максимальный вдох через мундштук оптимизатора. Задержите дыхание на 10 с или настолько, насколько вам удобно. Затем уберите ингалятор из полости рта и медленно выдохните. После применения продолжайте держать ингалятор в вертикальном положении. Снимите оптимизатор. Закройте крышку.

Если вам нужно сделать больше одной ингаляции, через 1-2 мин снова откройте крышку и плотно насадите оптимизатор на мундштук ингалятора, а затем повторите процесс ингаляции.

Чистка ингалятора

Открутите верхнюю часть ингалятора. Вытащите металлический баллончик. Прополощите нижнюю часть ингалятора в теплой воде и высушите. Вставьте баллончик па место. Закройте крышку и прикрутите верхнюю часть ингалятора к его корпусу. Не мойте верхнюю часть ингалятора. Если ингалятор работает неправильно, открутите верхнюю его часть и вручную нажмите на баллончик.

Передозировка

Острая передозировка препарата может привести к временному снижению функции коры надпочечников, что не требует экстренной терапии, т.к. функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается уровнем кортизола в плазме. При хронической передозировке может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазона дипропионатом может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Особые указания

Перед назначением ингаляционных препаратов необходимо проинструктировать пациента о правилах их применения, обеспечивающих наиболее полное попадание лекарства в нужные участки легких. Развитие кандидоза ротовой полости наиболее вероятно у пациентов с высоким уровнем преципитирующих антител в крови против грибка Candida , что указывает на ранее перенесенную грибковую инфекцию. После ингаляции следует полоскать полость рта и горло водой. Для лечения кандидоза можно применять противогрибковые препараты местного действия при одновременном продолжении терапии беклометазона дипропионатом.

Если пациенты принимают ГКС внутрь, то ингаляции назначаются на фоне приема прежней дозы ГКС , при этом пациенты должны находиться в относительно стабильном состоянии. Примерно через 1-2 нед суточную дозу перорального ГКС начинают постепенно снижать. Схема снижения дозы зависит oт длительности предшествующей терапии и величины исходной дозы ГКС . Регулярное использование ингаляционных ГКС позволяет в большинстве случаев отменить пероральные ГКС (пациенты, нуждающиеся в приеме не более 15 мг преднизолона, могут быть полностью переведены на ингаляционную терапию), при этом в первые месяцы после перехода следует тщательно контролировать состояние пациента, пока его гипофизарно-надпочечниковая система не восстановится в достаточной степени, чтобы обеспечить адекватную реакцию на стрессовые ситуации (например травму, хирургическое вмешательство или инфекцию).

При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию могут проявляться аллергические реакции (например аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.

Пациенты со сниженной функцией коры надпочечников, переведенные на ингаляционное лечение, должны иметь запас ГКС и всегда носить с собой предупреждающую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуациях нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу ГКС можно снова снизить). Внезапное и прогрессирующее ухудшение симптомов астмы является потенциально опасным состоянием, нередко угрожающим жизни пациентов, и требует повышения дозы ГКС . Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое, чем прежде, использование β 2 -адреностимуляторов короткого действия.

Беклометазона дипропионат для ингаляций предназначен не для купирования приступов, а для регулярного ежедневного применения. Для купирования приступов применяются β 2 -адреностимуляторы короткого действия (например сальбутамол). При тяжелом обострении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности проводимой терапии следует увеличить дозу беклометазона дипропионата и в случае необходимости назначить системный ГКС и/или антибиотик при развитии инфекции.

При развитии парадоксального бронхоспазма следует сразу же прекратить применение беклометазона дипропионата, оценить состояние пациента, провести обследование и при необходимости назначить терапию другими лекарственными препаратами. При длительном применении любых ингаляционных ГКС , особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты (см. раздел «Побочные действия»), однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. В дозе 1500 мкг/сут препараты у большинства пациентов не вызывают существенного подавления функций надпочечников. В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимающих ГКС внутрь, на лечение препаратами Беклазон Эко и Беклазон Эко легкое дыхание.

Необходимо предохранять глаза от попадания препаратов. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.

Баллончики с препаратами нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если они пусты. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, Беклазон Эко и Беклазон Эко Легкое Дыхание могут оказаться менее эффективными при низких температурах. При охлаждении баллона рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками и течение нескольких минут.

Влияние на способность управлять автомобилем/механизмами

Нет данных.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Беклазон Эко

В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Беклазон Эко

3 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Синонимы нозологических групп

Рубрика МКБ-10	Синонимы заболеваний по МКБ-10
J45 Астма	Астма физических усилий
	Астматические состояния
	Бронхиальная астма
	Бронхиальная астма легкого течения
	Бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты
	Бронхиальная астма тяжелого течения
	Бронхиальная астма физических усилий
	Гиперсекреторная астма
	Гормонозависимая форма бронхиальной астмы
	Кашель при бронхиальной астме
	Купирование приступов удушья при бронхиальной астме
	Неаллергическая бронхиальная астма
	Ночная астма
	Ночные приступы астмы
	Обострение бронхиальной астмы
	Приступ бронхиальной астмы
	Эндогенные формы астмы

Беклазон Эко

Беклазон Эко Легкое Дыхание по 200 доз в алюминиевом баллончике, находящемся в аэрозольном ингаляторе, активируемом вдохом (Легкое Дыхание); в картонной пачке 1 аэрозольный ингалятор с баллончиком и оптимизатор.

Описание лекарственной формы

Беклазон ЭкоАэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика оставляет при распылении на стекло пятно белого цвета.Беклазон Эко Легкое ДыханиеАэрозоль для ингаляций в алюминиевом баллончике под давлением с выпускным клапаном и распылителем. Должны отсутствовать внешние повреждения, коррозия или протечки. Содержимое баллончика представляет собой раствор, который при распылении на стекло оставляет бесцветное пятно. Баллончик помещен в ингалятор, состоящий из двух частей и предохранительной крышки.

Фармакологическое действие

Фармакологическое воздействие - противовоспалительное местное, глюкокортикоидное.

В защищенном от прямого солнечного света месте, при температуре не выше 30 °C. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Беклазон Эко

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Аэрозоль для ингаляций дозированный , при распылении на стекло образует пятно белого цвета.

Вспомогательные вещества: этанол, гидрофторалкан (HFA-134a).

200 доз - баллоны алюминиевые с ингаляционным устройством (1) - футляры пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

ГКС. Оказывает противовоспалительное и противоаллергическое действие.

Тормозит высвобождение медиаторов воспаления, повышает продукцию липомодулина - ингибитора фосфолипазы А, снижает высвобождение арахидоновой кислоты, угнетает синтез простагландинов. Предупреждает краевое скопление нейтрофилов, уменьшая образование воспалительного экссудата и продукцию лимфокинов, тормозит миграцию макрофагов, что приводит к замедлению процессов инфильтрации и грануляции.

Увеличивает количество активных β-адренорецепторов, нейтрализует их десенситизацию, восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.

Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия и секреция слизи бронхиальными железами. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов, уменьшает их гиперреактивность и улучшает показатели функции внешнего дыхания.

Не обладает минералокортикоидной активностью.

В терапевтических дозах не вызывает побочных эффектов, характерных для системных ГКС.

При интраназальном применении устраняет отек, гиперемию слизистой полости носа.

Терапевтический эффект развивается обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона.

При наружном и местном применении оказывает противоаллергическое и противовоспалительное действие.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения часть дозы, которая попадает в дыхательные пути, всасывается в легких. В легочной ткани беклометазона дипропионат быстро гидролизуется до беклометазона монопропионата, который в свою очередь гидролизуется до беклометазона.

Часть дозы, которая ненамеренно проглатывается, в значительной степени инактивируется при "первом прохождении" через печень. В печени происходит процесс превращения беклометазона дипропионата в беклометазон монопропионат и затем – в полярные метаболиты.

Связывание с белками плазмы активного вещества, находящегося в системном кровотоке, составляет 87%.

При в/в введении T 1/2 беклометазона 17,21-дипропионата и беклометазона составляют приблизительно 30 мин. Выводится до 64% с калом и до 14% с мочой в течение 96 ч преимущественно в виде свободных и конъюгированных метаболитов.

Показания

Для ингаляционного применения: лечение бронхиальной астмы (в т.ч. при недостаточной эффективности бронходилататоров и/или кромогликата натрия, а также гормонозависимая бронхиальная астма тяжелого течения у взрослых и детей).

Для интраназального применения: профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, включая ринит при сенной лихорадке, вазомоторный ринит.

Для наружного и местного применения: в комбинации с противомикробными средствами - инфекционно-воспалительные заболевания кожи и уха.

Режим дозирования

При ингаляционном введении средняя доза для взрослых составляет 400 мкг/сут, кратность применения - 2-4 раза/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 1 г/сут. Для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

При интраназальном введении доза составляет 400 мкг/сут, кратность применения 1-4 раза/сут.

При наружном и местном применении доза зависит от показаний и используемой лекарственной формы препарата.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: охриплость, ощущение раздражения в горле, чиханье; редко - кашель; в единичных случаях - эозинофильная пневмония, парадоксальный бронхоспазм, при интраназальном применении - перфорация носовой перегородки. Возможен кандидоз полости рта и верхних отделов дыхательных путей, особенно при длительном применении, проходящий при местной противогрибковой терапии без прекращения лечения.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд, эритема и отек глаз, лица, губ и гортани.

Эффекты, обусловленные системным действием: снижение функции коры надпочечников, остеопороз, катаракта, глаукома, задержка роста у детей.

Противопоказания к применению

Для ингаляционного и интраназального применения: тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии, туберкулез, кандидомикоз верхних дыхательных путей, I триместр беременности, повышенная чувствительность к беклометазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре беременности.

Применение во II и в III триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Новорожденных, матери которых получали беклометазон при беременности, следует тщательно обследовать по поводу недостаточности функции надпочечников.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение у детей

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет. При ингаляционном введении для детей разовая доза - 50-100 мкг, кратность применения - 2-4 раза/сут.

Особые указания

Беклометазон не предназначен для купирования острых астматических приступов. Его также не следует применять при тяжелых приступах бронхиальной астмы, требующих интенсивной терапии. Следует строго соблюдать рекомендуемый путь введения для используемой лекарственной формы.

С особой осторожностью и под тщательным контролем врача следует применять беклометазон у пациентов с надпочечниковой недостаточностью.

Перевод больных, постоянно принимающих ГКС внутрь, на ингаляционные формы можно производить только при стабильном состоянии.

В случае вероятности развития парадоксального бронхоспазма за 10-15 мин до введения беклометазона проводят ингаляцию бронходилататоров (например, сальбутамола).

При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показана местная противогрибковая терапия без прекращения лечения беклометазоном. Инфекционно-воспалительные заболевания полости носа и придаточных пазух при назначении соответствующей терапии не являются противопоказанием для лечения беклометазоном.

Препараты для ингаляционного применения, содержащие в 1 дозе 250 мкг беклометазона, не предназначены для детей в возрасте до 12 лет.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении беклометазона с другими ГКС для системного или интраназального применения возможно усиление подавления функции коры надпочечников. Предшествующее ингаляционное применение бета-адреностимуляторов может повышать клиническую эффективность беклометазона.