Латинское название
ZafirlukastХимическое название
4-(5-Циклопентилоксикарбониламино-1-метилиндол-3-илметил)-3-метокси-N-о-толтилсульфонилбензамид
Брутто-формула
C 31 H 33 N 3 O 6 SФармакологическая группа
Простагландины, тромбоксаны, лейкотриены и их антагонистыНозологическая классификация (МКБ-10)
J45 АстмаХарактеристика
Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.
Фармакология
Фармакологическое действие- противовоспалительное, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм.Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 .
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C max достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т 1/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.
Применение
Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния, головная боль, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гематомы при ушибах, кровотечения, в т.ч. гиперменорея, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль; редко — симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.
Взаимодействие
Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.
Способ применения и дозы
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет — по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема). Детям 5-11 лет — по 10 мг 2 раза в сутки.
Меры предосторожности
Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.
Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе на терапию зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Черджа-Стросса).
Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.
"Зафирлукаст (Zafirlukast)" применяется в лечении и/или профилактике следующих заболеваний (нозологическая классификация - МКБ-10):
Брутто-формула: C31-H33-N3-O6-S
Описание
Характеристика: Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.
Фармакологическое действие
Фармакология: Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоастматическое (предупреждающее бронхоспазм). Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC_4, LTD_4 и LTE_4.
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C_max достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т_1/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.
Показания к применению
Применение: Бронхиальная астма (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.
Противопоказания
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения у детей не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью: Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия
Побочные действия: Головная боль, нарушения со стороны ЖКТ, аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек), сыпь (включая везикулярную), редко — отек нижних конечностей, артралгия, миалгия, симптоматический гепатит, кровотечения, образование гематом при ушибах, агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов, повышение уровня сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия.
Взаимодействие: Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%.
Дозировка и способ применения
Способ применения и дозы: Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет — по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема).
Меры предосторожности: Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени.
Представлены аналоги лекарства зафирлукаст* (zafirlukast*), в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Зафирлукаст* (Zafirlukast*) - Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC 4 -, LTD 4 -, LTE 4 -рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей. Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути. Снижает содержание клеточных и внеклеточных факторов воспалительной реакции в дыхательных путях, индуцированной антителами; уменьшает степень выраженности ее ранней и поздней фазы.Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Зафирлукаст* (Zafirlukast*), имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве зафирлукаст* (zafirlukast*). Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Отчет посетителей о побочных эффектах
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаТри посетителя сообщили о дозировке
| Участники | % | ||
|---|---|---|---|
| 501мг-1г | 1 | 33.3% | |
| 1-5мг | 1 | 33.3% | |
| 6-10мг | 1 | 33.3% | |
Отчет посетителей о сроке начала действия
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаОдиннадцать посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейАколат ® (Accolate ®)
Регистрационный номер: П N013547/01Торговое название: Аколат ® (Accolate ®)
Международное непатентованное название: Зафирлукаст* (Zafirlukast*)
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
Зафирлукаст* (Zafirlukast*) 20,0 мг.
Вспомогательные вещества:
кроскармеллоза натрия 12,0 мг, лактозы моногидрат 45,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 114,0 мг, повидон 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг;
оболочка:
гипромеллоза 4,8 мг, титана диоксид 2,4 мг.
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого или почти белого цвета с маркировкой «ACCOLATE 20», нанесенной методом тиснения.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
Противовоспалительное антибронхоконстрикторное средство - лейкотриеновых рецепторов блокатор.
Код ATX:
R03DC01
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаСинтез лейкотриенов (ЛТ) и их взаимодействие с рецепторами относится к звеньям патогенеза бронхиальной астмы (характеризующейся наличием воспалительного процесса) и проявляется в сокращении гладкой мускулатуры и отеке слизистой бронхов, изменении клеточной активности, включая повышение уровня миграции эозинофилов в легочную ткань.
Аколат ® - конкурентный, высокоселективный и мощный антагонист пептидных рецепторов лейкотриенов LTC4, LTD4, LTE4 - компонентов медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Аколат ® действует как противовоспалительный агент, уменьшающий эффект медиаторов воспаления.
Аколат ® в одинаковой степени предотвращает бронхоспазм, вызываемый всеми тремя пептидными лейкотриенами (лейкотриены С4, D4 и Е4).
Исследования на животных показали, что Аколат ® эффективно предотвращает вызываемое лейкотриенами повышение проницаемости сосудов, приводящее к отеку, и вызываемое лейкотриенами повышение уровня эозинофилов в легочной ткани.
Показано, что Аколат ® взаимодействует только с рецепторами лейкотриенов и не действует на простагландиновые, тромбоксановые, холинергические и гистаминовые рецепторы.
Аколат ® уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления в воздухоносных путях, вызываемого антигенной провокацией, с последующим бронхиальным лаважем через 48 часов, Зафирлукаст* (Zafirlukast*) снижает подъем уровня базофилов, лимфоцитов и гистамина, и уменьшает стимулированную продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами.
Аколат ® ослаблял возрастающую после провокации ингаляционными аллергенами бронхиальную гиперреактивность и бронхоконстрикцию, индуцированную фактором, активирующим тромбоциты. В дальнейшем чувствительность к метахолину уменьшалась при длительном приеме препарата Аколат ® в дозе 20 мг два раза в день.
На фоне длительного приема препарата Аколат ® было продемонстрировано продолжительное улучшение показателей функции лёгких по сравнению с началом лечения даже на фоне остаточной концентрации зафирлукаста в плазме.
Применение препарата Аколат ® у детей в возрасте от 5 до 11 лет (включительно) в дозе по 10 мг 2 раза в сутки существенно улучшает функцию легких (ОФВ 1 утренняя и вечерняя ПСВ, частота приема Β 2 -агонистов) по сравнению с плацебо. Это улучшение сохранялось или увеличивалось при приеме 10 мг препарата Аколат ® 2 раза в сутки в течение 1 года.
Установлено дозозависимое ингибирование бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой, приблизительно в 10 раз чувствительнее к бронхоконстрикции, вызываемой ингалируемым лейкотриеном D4.
Одноразовый прием препарата Аколат ® позволяет пациентам с бронхиальной астмой ингалировать в 100 раз больше лейкотриена D4 и обеспечивает защиту от 12 до 24 часов.
Аколат ® ингибирует бронхоконстрикцию, вызываемую несколькими видами провокаций, например, сульфурдиоксидом, физической нагрузкой, холодным воздухом. Аколат ® ослабляет раннюю и позднюю фазы воспалительных реакций, вызываемых различными антигенами, такими как растения, перхоть животных, амброзия и смешанные антигены.
Аколат ® облегчает симптомы бронхиальной астмы (уменьшает дневные и ночные симптомы бронхиальной астмы), улучшает функцию легких, уменьшает потребность в приеме бета-адреномиметиков и уменьшает частоту обострений заболевания.
Начальное улучшение симптомов бронхиальной астмы возникает в течение первых недель, а иногда и первых дней приема препарата Аколат ® .
Аколат ® принимается внутрь и, следовательно, может быть удобен для приёма пациентам, которые испытывают трудности с применением лекарственных средств в виде аэрозолей.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается быстро, но недостаточно полно, приём пищи богатой жиром или белком снижает биодоступность на 40%. ТС max -3 часа. Величина Css в плазме пропорциональна дозе и прогнозируема по фармакокинетике разовой дозы. Связь с белками (альбумином) - 99%. Кумуляция - низкая.Экстенсивно метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Т 1/2 - 10 ч. Выводится с почками на 10%, через кишечник - 89%; частично с грудным молоком, в виде метаболитов. Зафирлукаст* (Zafirlukast*) не определяется в моче. Метаболиты, определяемые в плазме крови, оказались в 90 раз менее активны, чем Зафирлукаст* (Zafirlukast*) в стандартных тестах активности in vitro .
Фармакокинетика зафирлукаста у подростков и взрослых, страдающих астмой, была схожей с фармакокинетикой у здоровых взрослых мужчин. После коррекции по весу тела не наблюдается сильных отличий между фармакокинетикой зафирлукаста у мужчин и у женщин. У пациентов пожилого возраста и у пациентов с алкогольным циррозом печени, С max и AUC увеличивается в 2 раза.
Показания к применению
Профилактика приступов бронхиальной астмы и поддерживающая базисная терапия бронхиальной астмы.Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату Аколат ® или его ингредиентам.Детский возраст до 7 лет.
Нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.
Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Пожилые пациенты (старше 65 лет) в связи недостаточностью данных по клиническому применению.
Беременность и период лактации
Безопасность приема препарата Аколат ® женщинами во время беременности не установлена.Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери при приёме препарата превышает потенциальный риск для плода.
Зафирлукаст* (Zafirlukast*) экскретируется с грудным молоком. Аколат ® не должен назначаться кормящим матерям.
Способ применения и дозы
Аколат ® показан для профилактики приступов бронхиальной астмы и поэтому должен приниматься длительно.Взрослые и дети старше 12 лет
Внутрь 20 мг два раза в сутки. Обычная поддерживающая доза также составляет: 20 мг два раза в сутки. Не следует превышать рекомендованную дозу. Прием более высокой дозы препарата может быть связан с повышением уровня одного или более печеночных ферментов и развитием гепатотоксичности.
Аколат ® не должен приниматься одновременно с пищей, так как пища уменьшает биодоступность зафирлукаста.
Дети от 7 до 11 лет (включительно)
Рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг два раза в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза составляет 10 мг два раза в сутки.
Пожилые пациенты
Клиренс зафирлукаста у пожилых (старше 65 лет) значительно снижен, так что С max и AUC приблизительно в два раза больше, чем у молодых людей. Однако, кумуляции зафирлукаста у пожилых людей при этом не происходит. При применении препарата Аколат ® у пожилых пациентов, в дозе 20 мг дважды в сутки, не наблюдалось увеличения общей частоты неблагоприятных явлений. Клинический опыт применения Аколата ® у пожилых пациентов (старше 65 лет) ограничен, в связи с чем рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата данной группе пациентов.
Пациенты с нарушениями функции почек
Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек.
Побочные действия
Побочные эффекты классифицированы по системам органов и частоте развития: очень часто (>10%), часто (от ≥1% до Ниже перечисленные симптомы были отмечены во время приема препарата Аколат ® .Общие:
очень часто - инфекции
часто - слабость
Желудочно-кишечная система:
часто - тошнота, рвота, боли в животе и другие нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Печень и желчевыводящие пути:
часто - повышение уровня трансаминаз
нечасто - гипербилирубинемия без повышенного содержания печеночных ферментов
редко - симптоматический гепатит с и без гипербилирубинемией
очень редко - печеночная недостаточность, фульминантный гепатит.
Костно-мышечная система:
часто - миалгия
нечасто - артралгия
Центральная и периферическая нервная системах:
часто - головная боль
нечасто - бессонница
Кожные покровы:
часто - сыпь
нечасто - кожный зуд, крапивница, отек
редко - везикулярная сыпь
Иммунная система:
нечасто - реакции повышенной чувствительности
редко - ангионевротический отек
Кровь и лимфатическая система:
редко - образование гематом при ушибах, кровотечения, включая гиперменорею, тромбоцитопения
очень редко - агранулоцитоз.
Указанные симптомы обычно проходили после прекращения терапии. Отмеченные при приеме препарата Аколат ® головная боль и нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта обычно носили умеренный характер и не требовали отмены препарата.
Наблюдалось увеличение частоты инфекций у пожилых пациентов, получавших Аколат ® (7,8% против 1,4%). Инфекции обычно протекали легко, преимущественно затрагивали респираторный тракт и не требовали прекращения терапии.
Передозировка
Имелись отдельные сообщения о случаях передозировки препарата Аколат ® у людей. Никаких существенных симптомов не наблюдали. В случае передозировки необходимо проводить поддерживающую терапию. Возможно промывание желудка.ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ И ДРУГИЕ ВИДЫ ЛЕКАРСТВЕННОГО ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Аколат ® может применяться одновременно с другими видами медикаментозной терапии, применяемой для лечения аллергии и бронхиальной астмы. Например, Аколат ® применялся одновременно с ингаляционными глюкокортикостероидами, ингаляционной и пероральной терапией бронходилятаторами, антибиотиками и антигистаминными препаратами без признаков нежелательного взаимодействия.
Аколат ® может применяться одновременно с пероральными контрацептивами без нежелательного взаимодействия.
Прием препарата Аколат ® одновременно с ацетилсалициловой кислотой (“Аспирин”, 650 мг 4 раза в день) может привести к повышению уровня зафирлукаста в плазме приблизительно на 45%.
Прием препарата Аколат ® одновременно с эритромицином может привести к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 40%.
В клинических исследованиях прием препарата Аколат ® одновременно с теофиллином приводил к снижению уровня зафирлукаста в плазме примерно на 30% без влияния на плазменный уровень теофиллина. Однако в ходе пост-маркетинговых исследований, были отмечены редкие случаи повышения у пациентов уровня теофиллина при его одновременном приеме с препаратом Аколат ® .
Прием препарата Аколат ® одновременно с терфенадином приводит к уменьшению AUC для зафирлукаста на 54%, но без влияния на уровень терфенадина в плазме.
Прием препарата Аколат ® одновременно с варфарином приводит к увеличению максимального протромбинового времени примерно на 35%. Поэтому рекомендуется контролировать протромбиновое время в случае, если Аколат ® применяется одновременно с варфарином. Очевидно, это взаимодействие является результатом ингибирования зафирлукастом изоферментной системы цитохрома Р450 2С9.
У курящих возможно увеличение клиренса зафирлукаста приблизительно на 20%.
Особые указания
Чтобы получить эффект от лечения, Аколат ® необходимо принимать регулярно, даже если симптомы бронхиальной астмы не беспокоят. Как правило, терапию препаратом Аколат ® следует продолжать во время обострений бронхиальной астмы.Прием препарата Аколат ® не предусматривает сокращение приема стероидных глюкокортикостериодов.
Так же, как ингаляционные глюкокортикостероиды и динатрия кромогликат и недокромил натрия, Аколат ® не используется для купирования бронхоспазма при острых астматических приступах.
Не должно быть резкой отмены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов при переходе к терапии препаратом Аколат ® .
Применение препарата Аколат ® не изучалось при лечении интермиттирующей или нестабильной бронхиальной астмы.
При приёме, препарата Аколат ® отмечали случаи развития эозинофильных состояний, включая синдром Churg-Strauss и эозинофильную пневмонию. Проявления могут касаться различных органов и систем, в том числе возможно появление васкулита, ухудшение функции легких, сердечные осложнения или невропатия. При этом не удалось подтвердить или отвергнуть причинно-следственную связь с приемом препарата Аколат ® . При развитии эозинофильного состояния или синдрома Churg-Strauss следует прекратить прием препарата Аколат ® . Впоследствии не следует возобновлять лечение препаратом Аколат ® и принимать Аколат ® с целью установления причинно-следственной связи с развившейся эозинофилией. Во время терапии препаратом Аколат ® возможно повышение уровня трансаминаз сыворотки крови. Обычно эти явления носят проходящий характер и протекают бессимптомно, но могут быть и ранними симптомами гепатотоксичности, и в крайне редких случаях ассоциируются с более серьёзными гепатоцеллюлярными нарушениями, молниеносным течением гепатита и печеночной недостаточностью. В ходе пост-маркетинговых исследований имелись очень редкие сообщения о случаях острых нарушений функции печени, которым не предшествовали клинические симптомы или признаки дисфункции.
В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в правом верхнем квадранте живота, повышенная утомляемость, вялость, апатия, гриппоподобные симптомы, увеличение печени, зуд и желтуха), прием препарата следует отменить. Рекомендуется незамедлительно определить уровень сывороточных трансаминаз, в особенности AЛТ сыворотки. Врачи могут учитывать значения, полученные в ходе рутинных исследований печеночных ферментов. Периодический контроль уровня сывороточных трансаминаз не предотвращает возникновения серьезных печеночных нарушений, но своевременное выявление нарушений функции печени, вызванное приемом препарата, наряду с немедленной отменой препарата может способствовать улучшению состояния пациента. Если в ходе проведения исследований функции печени выявлены признаки гепатотоксичности, следует немедленно прекратить прием препарата. Пациентам, у которых Аколат ® был отменен по причине развития гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение препарата Аколат ® противопоказано.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ИНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
Нет сведений, что Аколат ® приводит к ухудшению этих видов деятельности.
Однако, при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, следует учитывать, что при применении препарата может наблюдаться головная боль, бессонница.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 20 мг. По 14 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и ПВХ, по 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.Условия хранения
При температуре ниже 30 o С, в местах, недоступных для детей.Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.Условия отпуска
По рецепту.ФИРМА-ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания
Силк Роуд Бизнес Парк, Макклсфилд, Чешир, SK10 2NA, Великобритания
Дальнейшая информация предоставляется по требованию: Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед в г. Москве и ООО АстраЗенека Фармасьютикалз 125284 Москва, ул. Беговая д. 3, стр. 1.
Аколат - товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
© AstraZeneca 2010
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Брутто-формула
C 31 H 33 N 3 O 6 SФармакологическая группа вещества Зафирлукаст
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
107753-78-6Характеристика вещества Зафирлукаст
Белый или бледно-желтый аморфный порошок, практически нерастворим в воде, незначительно растворим в метаноле и легко растворим в тетрагидрофуране, диметилсульфоксиде и ацетоне.
Фармакология
Фармакологическое действие - противовоспалительное, противоастматическое, предупреждающее бронхоспазм .Конкурентно блокирует лейкотриеновые рецепторы и предупреждает сокращение гладкой мускулатуры бронхов под влиянием соответствующих лейкотриенов — LTC 4 , LTD 4 и LTE 4 .
После приема внутрь всасывается медленно и недостаточно полно. Прием с пищей уменьшает биодоступность на 40%. C max достигается примерно через 3 ч. Уровень равновесной концентрации в плазме пропорционален дозе и прогнозируется на основании расчета фармакокинетических параметров, определяемых при однократном приеме. В системном кровотоке циркулирует в связанном (99%) с альбуминами виде. Проникает в ткани и органы. Т 1/2 — около 10 ч. Экстенсивно метаболизируется. Метаболиты и неизмененный зафирлукаст экскретируются с грудным молоком и мочой (примерно 10%) и фекалиями (89%). Препятствует действию медиаторов воспаления, уменьшает клеточный и неклеточный компоненты воспаления, снижает проницаемость сосудов, отек, приток эозинофилов к легким, продукцию супероксидов альвеолярными макрофагами. Улучшает функцию легких.
Применение вещества Зафирлукаст
Бронхиальная астма легкой и средней степени тяжести (профилактика приступов и поддерживающая терапия), в т.ч. при неэффективности бета-стимуляторов.
Противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, цирроз печени, детский возраст до 5 лет (безопасность и эффективность применения не определены).
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия вещества Зафирлукаст
Со стороны нервной системы и органов чувств: инсомния, головная боль, слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): редко — гематомы при ушибах, кровотечения, в т.ч. гиперменорея, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота, абдоминальная боль; редко — симптоматический гепатит, в т.ч. с гипербилирубинемией, гипербилирубинемия без повышения активности печеночных трансаминаз; очень редко — печеночная недостаточность и фульминантный гепатит.
Взаимодействие
Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%. У курящих пациентов возможно повышение клиренса зафирлукаста на 20%.
Пути введения
Внутрь.
Меры предосторожности вещества Зафирлукаст
Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушении функций печени.
Для достижения эффекта терапия должна быть постоянной, длительной и продолжаться во время обострений. Резкая отмена или снижение дозы пероральных глюкокортикоидов при переходе на терапию зафирлукастом при тяжелом течении бронхиальной астмы может вызывать эозинофильную инфильтрацию с признаками системного васкулита (синдром Чарга-Стросса).
Повышение уровня сывороточных трансаминаз обычно транзиторно и протекает бессимптомно, но может быть и ранним признаком гепатотоксичности. В случае возникновения клинических признаков или симптомов, указывающих на дисфункцию печени, необходимо исследовать активность сывороточных трансаминаз (в особенности АЛТ). Решение о прекращении приема следует принимать индивидуально. Пациентам, у которых зафирлукаст был отменен вследствие гепатотоксичности, развитие которой не было связано с какой-либо другой причиной, повторное назначение противопоказано. При одновременном приеме с варфарином рекомендуется контроль протромбинового времени.
Аналоги (дженерики, синонимы)
Рецепт
Rp.: Tab. Zafirlukast 0,04 N. 30
D.S. По 1 таблетке раз в день.
Фармакологическое действие
Конкурентный антагонист лейкотриеновых LTC4-, LTD4-, LTE4-рецепторов, которые являются составной частью медленно реагирующей субстанции анафилаксии. Подавляет сократительную активность гладкой мускулатуры дыхательных путей.
Предотвращает вызываемые лейкотриенами эффекты: повышение проницаемости сосудов, что приводит к развитию отека дыхательных путей, и проникновение эозинофилов в дыхательные пути.
Уменьшает реактивность бронхов при вдыхании аллергенов; уменьшает бронхоспазм, вызываемый различными факторами, в частности двуокисью серы, физической нагрузкой, холодным воздухом. Улучшает функцию легких, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы в дневное время и ночью. Не влияет на простагландиновые, тромбоксановые, гистаминовые и холинорецепторы.
Способ применения
Внутрь, за 1 ч до еды или через 2 ч после еды; взрослым и детям старше 12 лет — по 20 мг 2 раза в сутки (до 80 мг в сутки в 2 приема).
Меры предосторожности: Нельзя применять для купирования бронхоспазма. Не рекомендуется назначать при нарушениях функции печени.
Показания
Применяется для лечения бронхиальной астмы легкой и средней степени тяжести (для профилактики приступов и поддерживающей терапии).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к зафирлукасту. Применение при беременности и кормлении грудью Безопасность зафирлукаста при беременности не установлена, поэтому применение у этой категории пациентов не рекомендуется.
Зафирлукаст выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Побочные действия
Головная боль,
нарушения со стороны ЖКТ,
аллергические реакции (крапивница, ангионевротический отек),
сыпь (включая везикулярную),
редко — отек нижних конечностей,
артралгия, миалгия,
симптоматический гепатит,
кровотечения,
образование гематом при ушибах,
агранулоцитоз, инфекции дыхательных путей у пожилых пациентов,
повышение уровня сывороточных трансаминаз,
гипербилирубинемия.
Взаимодействие: Концентрацию зафирлукаста в плазме повышает (в 1,5 раза) ацетилсалициловая кислота, снижают — эритромицин (на 40%) и теофиллин (примерно на 30%). Сочетание с варфарином пролонгирует протромбиновое время на 35%.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг; 40 мг
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "Зафирлукаст " в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.