Ципрофлоксацин порошок инструкция по применению. Как применять препарат, дозировка

Ципрофлоксацин – противомикробный препарат, фторхинолон.

Форма выпуска и состав

Ципрофлоксацин выпускается в следующих формах:

таблетки по 250, 500 либо 750 мг, покрытые пленочной оболочкой. Двояковыпуклые круглые таблетки по 250 мг имеют поверхность розового цвета. Капсуловидные таблетки по 500 мг имеют оболочку розового цвета и риску на одной стороне. Капсуловидные таблетки по 750 мг имеют поверхность голубого цвета. Препарат может быть упакован в блистеры (по 10 или 20 таблеток) и в картонные пачки (по 1, 2, 3, 4, 5 либо 10 блистеров в пачке). Также таблетки Ципрофлоксацина могут быть расфасованы в полиэтиленовые пакеты (по 30, 50, 60, 100 либо 120 штук), которые по одному упакованы в полиэтиленовые контейнеры. Кроме того, препарат выпускается в полиэтиленовом контейнере (по 10 либо 20 таблеток), помещенном в картонную пачку;
концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл. Бесцветная прозрачная либо желтовато-зеленоватая жидкость разлита в прозрачные стеклянные флаконы бесцветного стекла по 10 мл. Препарат упакован в картонные пачки (по 5 флаконов);
раствор для инфузий 2 мг/мл. Прозрачная бледно-желтая или бесцветная жидкость разлита в пластиковые флаконы по 100 мл, которые упакованы в полиэтиленовые пакеты и картонные коробки (по 1 пакету в коробке);
капли ушные и глазные 0,3%. Прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость разлита в белые полимерные флаконы-капельницы (по 5 мл раствора), которые упакованы в картонные пачки (по 1 флакону в пачке).

В состав 1 таблетки входят:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 250, 500 либо 750 мг;
вспомогательные вещества: крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, тальк, магния стеарат, коллоидальный диоксид кремния (аэросил), гидроксипропилметилцеллюлоза 15 CPS, натрия гликолат крахмальный, диэтилфталат, титана диоксид, желтый лак солнечный закат, синий бриллиантовый лак, кармоизиновый лак.

В состав 1 флакона с концентратом для приготовления раствора для инфузий входят:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 100 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетата дигидрат, молочная кислота, натрия гидроксид, хлористоводородная кислота, вода для инъекций.

В состав 100 мл раствора для инфузий входят:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 200 мг;
вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрия хлорид, вода для инъекций.

В состав 1 мл капель ушных и глазных входят:

действующее вещество: ципрофлоксацин – 3 мг;
вспомогательные вещества: маннитол, натрия ацетата тригидрат, бензалкония хлорид, динатрия эдетата дигидрат, уксусная ледяная кислота, вода очищенная.

Показания к применению

Таблетки, концентрат, раствор для инфузий

Ципрофлоксацин используется для лечения следующих осложненных и неосложненных инфекций, вызванных чувствительными к действующему веществу микроорганизмами:

инфекционные заболевания дыхательных путей, включая пневмонии, вызванные Enterobacter spp., Klebsiella spp., Escherichia coli, Proteus spp., Haemophilus spp., Pseudomonas aeruginosa, Legionella spp., Staphylococcus spp., Moraxella catarrhalis;
инфекции придаточных пазух носа (в частности, синусит) и среднего уха (например, средний отит), особенно если эти заболевания вызваны грамотрицательными микроорганизмами, в том числе Staphylococcus spp. и Pseudomonas aeruginosa;
инфекции глаз (кроме таблеток);
инфекционные заболевания мочевыводящих путей и почек;
инфекции половых органов, в том числе гонорея, простатит, аднексит;
бактериальные инфекции брюшной полости (инфекции желчевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, перитонит);
сепсис;
инфекции мягких тканей и кожи (кроме таблеток);
профилактика инфекций или инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом (пациентов с нейтропенией или больных, принимающих иммунодепрессанты);
лечение селективной деконтаминации кишечника у пациентов со сниженным иммунитетом;
лечение и профилактика легочной формы сибирской язвы, вызванной Bacillus anthrасis (кроме таблеток).

Капли ушные и глазные

При использовании глазных капель в офтальмологии препарат применяется для лечения таких инфекционно-воспалительных заболеваний глаз:

подострый и острый конъюнктивит;
блефароконъюнктивит;
блефарит;
кератоконъюнктивит;
кератит;
хронический дакриоцистит;
бактериальная язва роговицы;
инфекционные поражения после попадания инородных тел или травм;
мейбомит (ячмень).

При использовании капель глазных в офтальмохирургии препарат применяется для пред- и послеоперационной профилактики инфекционных осложнений.

При использовании капель ушных в оториноларингологии:

лечение послеоперационных инфекционных осложнений;
наружный отит.

Противопоказания

повышенная чувствительность к любым ингредиентам препарата;
псевдомембранозный колит (кроме таблеток, капель глазных и ушных);
одновременный прием тизанидина;
возраст до 18 лет (кроме терапии инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa, муковисцидоза легких, а также лечения или профилактики легочной формы сибирской язвы);
беременность;
грудное вскармливание.

Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:

нарушение мозгового кровообращения;
выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
судорожный синдром;
психические заболевания;
эпилепсия;
выраженная печеночная и (или) почечная недостаточность;
пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Таблетки по 250, 500 или 750 мг

Препарат назначается перорально – натощак, с достаточным количеством жидкости. Дозировка выбирается в зависимости от тяжести заболевания, состояния организма, типа инфекции, веса, функции почек и возраста пациента. Обычно рекомендованы следующие дозы:

при неосложненных заболеваниях мочевыводящих путей и почек – 2 раза в сутки по 250 мг, а при осложненных – по 500 мг;
при средней тяжести заболеваний нижних отделов дыхательных путей – 2 раза в сутки по 250 мг, а при тяжелых – по 500 мг;
при гонорее – однократно 250–500 мг;
при гинекологических заболеваниях, колитах и энтеритах (тяжелая форма, высокая температура), остеомиелитах, простатитах – 2 раза в сутки по 500 мг. При банальной диарее рекомендуется прием 2 раза в сутки по 250 мг препарата.

Продолжительность лечения выбирается в зависимости от тяжести заболевания, однако терапию всегда необходимо продолжать не менее 2 суток после исчезновения симптомов. Обычная длительность лечения – 7–10 суток.

Раствор для инфузий 2 мг/мл

Препарат назначается внутривенно капельно. Инфузионный раствор необходимо медленно вводить в крупную вену для предотвращения развития осложнений в месте инфузии. Раствор вводится изолированно либо в сочетании с совместимыми инфузионными растворами (раствором Рингера; раствором натрия хлорида 0,9%; раствором декстрозы 10 или 5% с раствором фруктозы 10%; раствором, содержащим раствор декстрозы 5%; раствором натрия хлорида 0,225 либо 0,45%).

Длительность инфузии при дозе 200 мг составляет 30 мин, при дозе 400 мг – 60 мин. Кратность введения составляет 2–3 раза в сутки.

Длительность лечения зависит от клинического течения, тяжести и излечения заболевания. Препарат назначается еще в течение 3 суток после устранения клинических симптомов.

Средняя продолжительность лечения:

при неосложненной острой гонорее – 1 сутки;
при инфекциях почек, органов брюшной полости, мочевыводящих путей – до 7 суток;
при ослабленном иммунитете – весь период нейтропении;
при остеомиелите – не более 60 суток;
при вызванных Chlamydia spp. или Streptococcus spp. инфекциях – не менее 10 суток;
при других инфекциях – 7–14 суток.

Дозировка препарата выбирается в зависимости от вида заболевания:

при инфекциях дыхательных путей – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
при острых неосложненных инфекциях мочеполовой системы – 2 раза в сутки по 200 либо 400 мг;
при осложненных инфекциях мочеполовой системы – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
при простатите, аднексите, орхите, эпидидимите – 2–3 раза в сутки по 400 мг;
при диарее – 2 раза в сутки по 400 мг;
при других инфекциях – 2 раза в сутки по 400 мг;
при особо тяжелых, представляющих угрозу жизни инфекциях (особенно, при наличии Staphylococcus spp., Streptococcus spp., Pseudomonas spp.), в частности, при пневмонии, вызванной Streptococcus spp., при рецидивирующих инфекциях при муковисцидозе легких, при инфекции суставов и костей, при септицемии, перитоните – 3 раза в сутки по 400 мг;
при профилактике и лечении легочной формы сибирской язвы – 2 раза в сутки по 400 мг.

Приготовление раствора для инфузий из концентрата

Перед применением содержимое 1 флакона с концентратом необходимо развести до объема не менее 50 мл достаточным количеством инфузионного раствора (раствором Рингера; раствором натрия хлорида 0,9%; раствором декстрозы 10 или 5% с раствором фруктозы 10%; раствором, содержащим раствор декстрозы 5%; раствором натрия хлорида 0,225 либо 0,45%).

Раствор следует использовать максимально быстро из-за чувствительности Ципрофлоксацина к воздействию света, а также для сохранения его стерильности. Поэтому флакон необходимо извлекать из коробки лишь перед использованием. В случае попадания прямых солнечных лучей раствор гарантированно стабилен в течение 3 суток. При хранении раствора при низких температурах возможно образование осадка, который при комнатной температуре растворяется, поэтому не рекомендуется замораживать инфузионный раствор или хранить его в холодильнике. Следует использовать только прозрачный чистый раствор.

Если совместимость с прочими инфузионными растворами/препаратами не подтверждена, Ципрофлоксацин нужно вводить отдельно. Видимые признаки несовместимости: выпадение осадка, изменение цвета или помутнение раствора. Препарат несовместим со всеми растворами, которые химически или физически нестабильны при pH от 3,9 до 4,5 (к примеру, растворами гепарина, пенициллины), а также с растворами, которые изменяют pH в щелочную сторону.

Капли ушные и глазные 0,3%

Препарат предназначен для местного использования. В случае применения в офтальмологии при умеренно тяжелых или легких инфекциях в конъюнктивальный мешок каждые 4 ч необходимо закапывать по 1–2 капли Ципрофлоксацина, а при тяжелых инфекциях – каждый час по 2 капли. После улучшения состояния доза и частота инстилляций может быть уменьшена.

первые 6 ч – по 1 капле каждые 15 мин;
после этого – по 1 капле каждые 30 мин в часы бодрствования;
на 2-е сутки – по 1 капле каждые 60 мин в часы бодрствования;
с 3-х по 14-е сутки – по 1 капле каждые 4 ч в часы бодрствования.

В случае применения в оториноларингологии необходимо осторожно очистить наружный слуховой проход и закапать в него препарат. При употреблении раствор должен иметь температуру тела или комнатную температуру для предотвращения вестибулярной стимуляции. Рекомендуемая доза – 3–4 капли 2–4 раза в сутки или чаще (при необходимости). После инстилляции на протяжении 5–10 мин пациент должен находиться в положении лежа на боку, противоположном больному уху. В основном продолжительность лечения составляет 5–10 суток. При чувствительности локальной флоры длительность лечения может быть увеличиваться.

При внутривенном введении, а также при проведении ступенчатой терапии Ципрофлоксацином (внутривенном введении препарата и последующем его приеме внутрь) в сравнении с приемом препарата внутрь увеличивается частота развития нижеследующих побочных эффектов: часто – сыпь, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз, рвота; нечасто – тромбоцитемия, тромбоцитопения, дезориентация, галлюцинации, спутанность сознания, дизестезии, парестезии, вертиго, судороги, потеря слуха, нарушения зрения, вазодилатация, тахикардия, снижение артериального давления, отеки, почечная недостаточность, холестатическая желтуха, обратимые нарушения функции печени; редко – угнетение костного мозга, панцитопения, психотические реакции, анафилактический шок, нарушения обоняния, мигрень, васкулит, нарушения слуха, некроз тканей печени, панкреатит, разрыв сухожилий, петехии.

Капли глазные и ушные

аллергические реакции;
жжение;
гиперемия и легкая болезненность конъюнктивы либо в области барабанной перепонки и наружного слухового прохода;
тошнота;
светобоязнь;
отек век;
ощущение инородного тела в глазу;
слезотечение;
сразу после закапывания – неприятный привкус в ротовой полости;
у пациентов с язвой роговицы – белый кристаллический преципитат;
снижение остроты зрения;
кератопатия;
кератит;
инфильтрация роговицы или появление роговичных пятен;
развитие суперинфекции.

Особые указания

Ципрофлоксацин не рекомендуется использовать для лечения инфекций, которые вызваны Streptococcus pneumoniae, поскольку препарат недостаточно эффективен в отношении возбудителя. В случае остальных инфекций перед назначением Ципрофлоксацина следует убедиться в его эффективности по отношению к штаммам соответствующих микроорганизмов.

В ходе продолжительной терапии препаратом рекомендуется регулярное проведение общего анализа крови, функции печени и почек.

В случае одновременного внутривенного введения Ципрофлоксацина и препаратов из группы производных барбитуровой кислоты, используемых для общей анестезии, необходимо постоянно контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений, электрокардиограмму.

Для предотвращения развития кристаллурии недопустимо превышать рекомендованную суточную дозу. Также необходимо обеспечить поддержание кислой реакции мочи и потребление достаточного количества жидкости.

Существует риск развития психических реакций даже в результате первого применения Ципрофлоксацина. В редких случаях психотические реакции или депрессия могут прогрессировать до возникновения суицидальных мыслей и самоповреждающего поведения (например, неудачных и свершившихся попыток суицида). В этом случае необходимо немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу. Пациентам с приступами судорог и эпилепсией в анамнезе, органическими поражениями мозга и сосудистыми заболеваниями в связи с риском развития побочных реакций Ципрофлоксацин следует назначать по жизненным показаниям.

Ципрофлоксацин, аналогично прочим фторхинолонам, может снизить порог судорожной готовности и провоцировать судороги. При их возникновении следует прекратить применение препарата.

При лечении пациентов, принимавщих фторхинолоны (в том числе Ципрофлоксацин), зафиксированы случаи сенсомоторной или сенсорной полинейропатии, дизестезии, гипестезии, слабости. В случае возникновения таких симптомов, как жжение, боль, онемение, покалывание, слабость, пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

В ходе применения ципрофлоксацина зарегистрированы случаи развития эпилептического статуса.

При возникновении после или во время лечения длительной, тяжелой диареи необходимо исключить диагноз развития псевдомембранозного колита, что требует немедленного прекращения приема препарата и назначения адекватного лечения.

В ходе лечения Ципрофлоксацином отмечались случаи жизнеугрожающей печеночной недостаточности и некроза печени. При наличии симптомов заболевания печени (анорексии, потемнения мочи, желтухи, болезненности живота, зуда) следует прекратить прием препарата.

У пациентов, перенесших заболевание печени и принимающих ципрофлоксацин, временно может повыситься активность щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз либо развиться холестатическая желтуха. Больным, страдающим тяжелой миастенией gravis, Ципрофлоксацин необходимо назначать с осторожностью, поскольку вероятно обострение симптомов.

В период лечения необходимо избегать нахождения под прямыми солнечными лучами, а также прочими источниками ультрафиолетового облучения.

При приеме Ципрофлоксацина уже на протяжении первых 2 суток после начала терапии отмечались случаи тендинита, а также разрыва сухожилий (чаще всего ахиллова сухожилия, в том числе двустороннего). Воспаление и разрыв сухожилий также фиксировались через несколько месяцев после терапии. У пожилых пациентов, у пациентов с заболеванием сухожилий, получающих одновременное лечение глюкокортикостероидами, отмечается повышенный риск развития тендинопатии. В случае диагностирования первых признаков тендинита (воспаления, болезненных отеков в области сустава) применение Ципрофлоксацина необходимо прекратить, одновременно исключив физические нагрузки, поскольку существует вероятность разрыва сухожилия. Препарат требуется с осторожностью применять для лечения пациентов с заболеваниями сухожилий, связанными с приемом хинолонов.

В случае лечения тяжелых инфекций, инфекций, вызванных анаэробными бактериями, и стафилококковых инфекций Ципрофлоксацин следует применять совместно с соответствующими антибактериальными препаратами. При инфекциях, обусловленных воздействием устойчивых к фторхинолонам штаммов Neisseria gonorrhoeae, нужно учесть местные данные о резистентности к действующему веществу и подтвердить чувствительность возбудителя в ходе лабораторных тестов.

Ципрофлоксацин влияет на увеличение интервала QT. С учетом того, что у женщин в сравнении с мужчинами больше средняя продолжительность интервала QT, они обладают большей чувствительностью к лекарственным средствам, провоцирующим удлинение интервала QT. Для пожилых пациентов также характерна повышенная чувствительность к препаратам, вызывающим удлинение интервала QT. В связи с вышесказанным необходимо с осторожностью применять Ципрофлоксацин в следующих случаях:

вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT (к примеру, антиаритмическими препаратами классов III и IA, трициклическими антидепрессантами, нейролептиками и макролидами);
при лечении пациентов с повышенной вероятностью возникновения аритмии типа пируэт или удлинения интервала QT (к примеру, при врожденном синдроме удлинения интервала QT, нескорректированном дисбалансе электролитов, включая гипомагниемию и гипокалиемию);
при некоторых заболеваниях сердца у пациентов с сердечной недостаточностью, брадикардией, инфарктом миокарда).

После первого применения Ципрофлоксацина зафиксированы редкие случаи возникновения анафилактических реакций, включая анафилактический шок. Это требует немедленного прекращения приема препарата и проведения соответствующего лечения.

При внутривенном применении раствора возможны местные реакции в месте введения (боль, отек). Данная реакция чаще встречается, если длительность инфузии составляет менее 30 мин. После окончания инфузии реакция быстро проходит, не являясь противопоказанием для дальнейшего введения Ципрофлоксацина (если не сопровождается осложненным течением).

Ципрофлоксацин – умеренный ингибитор изофермента CYP450 1А2, поэтому следует соблюдать осторожность в случае его одновременного применения с препаратами, метаболизируемыми данным ферментом (включая метилксантин, теофиллин, дулоксетин, кофеин, ропинирол, клозапин, оланзапин), поскольку увеличение их концентрации в сыворотке крови может вызвать возникновение специфических нежелательных реакций.

В лабораторных тестах in vitro Ципрофлоксацин подавляет рост Mycobacterium spp. Это может привести к ложноотрицательному результату при диагностике названного возбудителя у тех пациентов, которым назначен Ципрофлоксацин.

При дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы у пациентов, получавших препарат, наблюдались гемолитические реакции. Применение Ципрофлоксацина для лечения данной категории возможно только при потенциальной пользе, превышающей возможный риск от его применения. В этом случае необходимо обеспечить наблюдение за пациентом.

При лечении пациентов с ограничениями потребления натрия (почечной недостаточностью, сердечной недостаточностью, нефротическим синдромом) необходимо учитывать концентрацию натрия хлорида, который содержится в составе Ципрофлоксацина.

Глазные капли не предназначены для внутриглазных инъекций. В случае использования прочих офтальмологических препаратов следует соблюдать интервал введения в 5 мин и более. Применение Ципрофлоксацина требуется прекратить при наличии признаков гиперчувствительности. Пациент должен быть проинформирован о том, что в случае использования капель может развиться конъюнктивальная гиперемия (при этом надо отказаться от применения препарата и обратиться за консультацией врача). В период лечения каплями Ципрофлоксацина рекомендуется отказаться от ношения мягких контактных линз. В случае применения жестких контактных линз перед инстилляцией следует их снять и вновь одеть только через 20 мин после закапывания препарата.

Применение при беременности и лактации

В период беременности препарат применять запрещено.

Так как ципрофлоксацин переходит в грудное молоко, препарат не следует использовать при лечении кормящих матерей. При необходимости назначения Ципрофлоксацина в период лактации перед началом лечения нужно прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Препарат запрещено использовать для лечения инфекций у детей до 18 лет, кроме следующих случаев:

для лечения инфекций при муковисцидозе – 3 раза в сутки 10 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза препарата – 400 мг);
для лечения легочной формы сибирской язвы – 2 раза в сутки 10 мг на 1 кг массы тела (максимальная доза препарата – 400 мг). Длительность терапии Ципрофлоксацином составляет 2 месяца.

Лечение необходимо начинать непосредственно после подтвержденного или предполагаемого инфицирования. В связи с риском нарушения функции суставов и окружающих тканей терапию должен осуществлять врач, имеющий опыт лечения тяжелых профильных заболеваний у детей. Препарат необходимо назначать после оценки соотношения риска и пользы.

При использовании Ципрофлоксацина у детей часто фиксировалось развитие артропатий.

При нарушениях функции почек

Пациентам, имеющим выраженные нарушения функции почек, назначается половинная доза препарата.

При пероральном приеме дозировка Ципрофлоксацина следующая:

при клиренсе креатинина более 50 мл/мин соблюдается обычный режим дозирования;
при клиренсе креатинина 30–50 мл/мин – каждые 12 ч по 250–500 мг;
при клиренсе креатинина 5–29 мл/мин – каждые 18 ч по 250–500 мг;
для больных, находящихся на гемо- либо перитонеальном диализе, – после процедуры каждые 24 ч по 250–500 мг.

При внутривенном введении дозировка Ципрофлоксацина следующая:

при умеренной почечной недостаточности (КК 30–60 мл/мин/1,73 м 2) либо при концентрации креатинина в плазме крови в диапазоне 1,4–1,9 мг/100 мл суточная доза препарата не должна превышать 800 мг;
при тяжелой почечной недостаточности (КК до 30 мл/мин/1,73 м 2) либо при концентрации креатинина в плазме крови более 2 мг/100 мл суточная доза препарата не должна превышать 400 мг.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе, при внутривенном введении дозировка аналогична. Ципрофлоксацин с диализатом вводится внутриперитонеально в количестве 50 мг на 1 л диализата. Периодичность – каждые 6 ч 4 раза в сутки.

При нарушениях функции печени

При лечении пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым пациентам дозу снижают в зависимости от клиренса креатинина и тяжести заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное использование Ципрофлоксацина и фенитоина может привести к уменьшению или увеличению концентрации последнего в плазме крови, поэтому рекомендуется контролировать концентрации соответствующих препаратов. Вследствие уменьшения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитах препарат удлиняет период полувыведения и повышает концентрацию теофиллина и прочих ксантинов (в том числе кофеина).

Исследования с привлечением здоровых добровольцев показали, что одновременное использование лидокоинсодержащих препаратов и Ципрофлоксацина на 22% понижает клиренс лидокаина при внутривенном применении. Даже при хорошей переносимости лидокаина совместное применение с Ципрофлоксацином может усилить побочные эффекты.

В случае одновременного применения Ципрофлоксацина с пероральными гипогликемическими лекарственными препаратами (чаще всего препаратами сульфонилмочевины, к примеру, глимепиридом, глибенкламидом) эффект последних может усиливаться.

Одновременное внутривенное введение Ципрофлоксацина и непрямых антикоагулянтов увеличивает протромбиновое время.

Одновременное применение Ципрофлоксацина с антагонистами витамина К (к примеру, аценокумаролом, варфарином, флуиндоном, фенпрокумоном) может усиливать их антикоагулянтный эффект. На выраженность данного эффекта влияют сопутствующие инфекции, общее состояние и возраст пациента, поэтому трудно оценить степень влияния препарата на повышение МНО. Рекомендуется осуществлять достаточно частый контроль МНО в случаях совместного применения антагонистов витамина К и Ципрофлоксацина, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

При сочетании с прочими противомикробными препаратами (аминогликозидами, метронидазолом, клиндамицином, бета-лактамными антибиотиками) обычно наблюдается синергизм. Ципрофлоксацин может успешно использоваться в комбинации с цефтазидимом и азлоциллином для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas spp. При сочетании с бета-лактамными антибиотиками (например, азлоциллином и мезлоциллином) препарат может использоваться при стрептококковых инфекциях. Совместно с ванкомицином и изоксазолилпенициллинами Ципрофлоксацин применяется при стафилококковых инфекциях. Препарат в сочетании с клиндамицином и метронидазолом эффективен при анаэробных инфекциях.

При использовании Ципрофлоксацина с циклоспорином усиливается нефротоксическое действие последнего, отмечается повышение концентрации креатинина в сыворотке крови. При лечении таких пациентов 2 раза в неделю требуется осуществлять контроль функции почек.

При совместном назначении Ципрофлоксацина и нестероидных противовоспалительных препаратов (исключая ацетилсалициловую кислоту) увеличивается вероятность развития судорог. Одновременное использование урикозурических лекарственных препаратов и Ципрофлоксацина замедляет выведение (до 50%) и увеличивает плазменную концентрацию последнего.

Ципрофлоксацин повышает в 7 раз максимальную концентрацию тизанидина (Сmax) в плазме крови (диапазон изменения этого показателя – 4–21 раз) и в 10 раз увеличивает площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время» (диапазон изменения AUC – 6–24 раза), из-за чего повышается риск развития сонливости и снижения артериального давления. Следовательно, противопоказано одновременное применение тизанидинсодержащих препаратов и Ципрофлоксацина.

Инфузионный раствор препарата фармацевтически несовместим с лекарственными средствами и инфузионными растворами, которые в кислой среде физико-химически неустойчивы (pH раствора Ципрофлоксацина для инфузий – 3,9–4,5). Запрещается смешивать раствор для в/в с растворами с pH свыше 7. При одновременном применении ципрофлоксацина и лекарственных препаратов, удлиняющих интервал QT (трициклических антидепрессантов, антипсихотических препаратов, антиаритмических препаратов III либо IA классов, макролидов), необходимо соблюдать осторожность.

Одновременное использование пробенецида и Ципрофлоксацина приводит к повышению концентрации последнего в плазме крови, поскольку скорость его выведения почками снижается.

При одновременном применении омепразола и Ципрофлоксацина может незначительно снижаться максимальная концентрация препарата в плазме, а также уменьшается площадь под кривой «концентрация – время».

Одновременное применение Ципрофлоксацина и метотрексата может замедлить почечный метаболизм последнего, что сопровождается повышением его концентрации в плазме крови и увеличивается риск побочных явлений метотрексата. Не рекомендуется одновременно применять Ципрофлоксацин и метотрексат.

При одновременном применении мощных ингибиторов изофермента CYP450 1А2 (например, флувоксамина) и дулоксетина может наблюдаться увеличение Сmax и AUC дулоксетина. Несмотря на отсутствие данных о вероятном взаимодействии с дулоксетина с Ципрофлоксацином весьма возможно протекание подобного взаимодействия в случае их одновременного применения.

Одновременное применение Ципрофлоксацина и ропинирола приводит к увеличению AUC и Сmaxпоследнего на 84 и 60% соответственно. Рекомендуется осуществлять контроль побочных эффектов ропинирола при его совместном применении с Ципрофлоксацином, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

Одновременное применение Ципрофлоксацина (по 250 мг на протяжении 7 суток) и клозапина вызывает риск увеличения сывороточных концентраций последнего и N-десметилклозапина на 29 и 31% соответственно. Необходимо корректировать режим дозирования клозапина при его совместном применении с Ципрофлоксацином, а также на протяжении короткого времени после окончания комбинированной терапии.

Одновременное применение ципрофлоксацина (500 мг) и силденафила (50 мг) может привести к увеличению AUC и Сmax последнего в 2 раза. Назначение данной комбинации производится лишь после оценки соотношения между возможной пользой и потенциальным риском.

Аналоги

Аналогами Ципрофлоксацина являются Веро-Ципрофлоксацин, Басиджен, Бетаципрол, Квинтор, Инфиципро, Нирцил, Офтоципро, Цепрова, Роцип, Проципро, Ципробид, Ципробай, Ципроксил, Ципродокс, Ципролет, Ципролакэр, Ципромед, Ципролон, Ципрофлоксабол, Ципролан, Цифроксинал, Экоцифол, Цифрацид, Цифран.

Сроки и условия хранения

Срок годности препарата в таблетках – 3 года.

Таблетки следует хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте при температуре до 30 °C.

Срок годности концентрата – 2 года.

Концентрат требуется хранить в темном, недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Не замораживать.

Срок годности раствора – 3 года.

Раствор нужно хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °C. Не замораживать.

Срок капель ушных и глазных – 3 года.

Препарат можно использовать в течение 4 недель после вскрытия флакона.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Цена на Ципрофлоксацин в аптеках

Цена на Ципрофлоксацин 250 мг (10 таблеток в упаковке) составляет около 20 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин 500 мг (10 таблеток в упаковке) – примерно 40 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин в форме раствора для инфузий (100 мл) – около 35 рублей.

Цена на Ципрофлоксацин в форме глазных капель (5 мл) – примерно 25 рублей.

ципрофлоксацин — противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие, механизм которого обусловлен угнетением ДНК-гиразы бактерий с нарушением синтеза ДНК, роста и деления микроорганизмов.
Оказывает противомикробное действие с наибольшей активностью в отношении аэробных грамотрицательных и грамположительных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, N. gonorrhoeae. Активен в отношении многих штаммов Staphylococcus spp. (продуцирующих и не продуцирующих пенициллиназу), некоторых штаммов Enterococcus spp ., а также Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Mycobacterium spp. Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, которые продуцируют бета-лактамазы. Резистентны к ципрофлоксацину Streptococcus faecium, Ureaplasma urealyticum, Nocardia asteroides, Treponema pallidum. Резистентность бактерий к ципрофлоксацину развивается медленно.
При приеме внутрь быстро и полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема, биодоступность — 70%, период полувыведения составляет 4 ч. Приблизительно 20-40% ципрофлоксацина связывается с белками плазмы крови. Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях и биологических жидкостях организма, причем его концентрация может значительно превышать концентрацию в плазме крови. Проникает в СМЖ через плаценту, выделяется с грудным молоком, высокие концентрации определяются в желчи. Выводится из организма до 40% с мочой (в незмененном виде) в течение 24 ч, частично — с желчью.

Показания к применению препарата Ципрофлоксацин

Инфекции, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами: заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи, ЛОР-органов ; инфекции урогенитального тракта, а также послеоперационные инфекции. Для профилактики и лечения инфекций у больных с иммунодефицитными состояниями, в том числе обусловленными иммуносупрессивной терапией, и при нейтропении .

Применение препарата Ципрофлоксацин

Как правило, взрослым назначают в дозе по 250-500 мг 2 раза в сутки, каждые 12 ч. При необходимости дозу можно повышать до 750 мг каждые 12 ч. Принимают, запивая большим количеством жидкости для предотвращения кристаллурии. При неосложненных инфекциях мочевых путей назначают по 250 мг каждые 12 ч, при осложненных инфекциях мочевых путей и респираторных инфекциях — по 250-500 мг, в более тяжелых случаях — до 750 мг каждые 12 ч. При инфекциях костей и суставов — по 500-750 мг, при гастроинтестинальных инфекциях — по 250-500 мг, при гинекологических инфекциях — по 500 мг каждые 12 ч. При острой неосложненной гонорее назначают однократно в дозе 250 мг.
Длительность терапии зависит от тяжести инфекции, клинического течения заболевания и результатов бактериологического исследования. Обычно лечение продолжается еще 2-3 дня после нормализации температуры тела и исчезновения клинических симптомов. В большинстве случаев продолжительность лечения составляет 5-15 дней, при инфекциях костей и суставов может быть увеличена до 4-6 нед, а при остеомиелите — до 2 мес.
При почечной недостаточности необходима коррекция дозы и интервала между приемами. При клиренсе креатинина более 50 мл/мин назначают в обычной дозе для взрослых; при клиренсе креатинина 30-50 мл/мин — по 250-500 мг каждые 12 ч; при клиренсе креатинина 5-29 мл/мин — по 250-500 мг каждые 18 ч.
В/в применяют предпочтительно путем капельного введения. В зависимости от тяжести инфекции разовая доза — 100-400 мг 2 раза в сутки; продолжительность лечения — в среднем 7-10 дней. При инфекциях мочевых путей , ЛОР-органов , костей и суставов ципрофлоксацин вводят по 200-400 мг 2 раза в сутки; при инфекциях дыхательных путей, кожи и мягких тканей , внутрибрюшных инфекциях, септицемии — 400 мг 2 раза в сутки. При нарушении функции почек ципрофлоксацин вначале вводят в дозе 200 мг, а затем с учетом клиренса креатинина. Продолжительность инфузии — 30 мин при введении в дозе 200 мг и 60 мин — при введении в дозе 400 мг.

Противопоказания к применению препарата Ципрофлоксацин

Повышенная чувствительность к ципрофлоксацину или к другим хинолонам, период беременности и кормления грудью, возраст до 12 лет, выраженные нарушения функции печени и почек, наличие в анамнезе указаний на тендинит, вызванный применением хинолонов.

Побочные эффекты препарата Ципрофлоксацин

Как правило, хорошо переносится, но могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение , головная боль , утомление, возбуждение, тремор; в единичных случаях — периферические нарушения чувствительности, потливость, приливы, нарушение походки, повышение внутричерепного давления, ощущение страха, депрессия , расстройства зрения ; тошнота, рвота, диарея, нарушение пищеварения, боль в животе, метеоризм, гепатит, некроз клеток печени; тахикардия, редко — АГ (артериальная гипертензия); кожный зуд, сыпь; исключительно редко — отек Квинке, бронхоспазм, артралгия; анафилактический шок, петехии, васкулит, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла; эозинофилия , лейкопения , анемия, тромбоцитопения ; лейкоцитоз , тромбоцитоз , гемолитическая анемия; повышение содержания в сыворотке крови креатинина, печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина.

Особые указания по применению препарата Ципрофлоксацин

С осторожностью назначают больным эпилепсией и пациентам с другими органическими заболеваниями ЦНС , а также с церебральным атеросклерозом .
При одновременном лечении ципрофлоксацином и барбитуратами необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения следует контролировать концентрацию в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

Взаимодействия препарата Ципрофлоксацин

Одновременное применение ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению в плазме крови концентрации теофиллина и увеличению периода его полувыведения. Пробенецид замедляет выведение ципрофлоксацина. Антациды, содержащие магния гидроксид и/или алюминия гидроксид, могут замедлять всасывание ципрофлоксацина, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови и моче, поэтому интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 4 ч. Ципрофлоксацин потенцирует эффект антикоагулянтов кумаринового ряда.

Список аптек, где можно купить Ципрофлоксацин:

Санкт-Петербург

Ципрофлоксацин – это уникальный по характеристикам и по терапевтическим свойствам современный антибиотик. Препарат характеризуется достаточно широким спектром положительного лечебного действия. Он принадлежит к категории фторхинолонов.

Среди многочисленных аналогов Ципрофлоксацин выделяется яркой противомикробной лечебной активностью. Общий механизм влияния данного медикамента заключается в следующих факторах – антибиотик эффективно нарушает общий процесс деления природных ДНК у многочисленных бактерий, попавших в организм, и их синтез.

Подобный процесс вызывает серьезные изменения особого морфологического плана и быстрое уничтожает многочисленные бактерии.

Ципрофлоксацин в медицине применяется на протяжении огромного количества лет. Лекарство было разработано и выпущено известной организацией Bayer в 1983 году. Примерно через 4 года проведения основных испытаний Ципрофлоксацин был полностью одобрен для стандартного использования. Препарат используется в виде обычных таблеток, применяются иные формы выпуска, выбор зависит от установленных проблем со здоровьем.

Основное фармакологическое действие

Ципрофлоксацин 500 мг – это лекарственное средство особого бактерицидного действия, которое принадлежит к категории современных фторхинолонов. Препарат достаточно активно воздействует на активно развивающиеся организмы, а также на те, что находятся в состоянии полного покоя и определенное время никак себя не проявляют и не характеризуются наличием факторов, провоцирующих те или иные заболевания.

Лечебные вещества очень быстро всасывается в органы ЖКТ, причем даже после довольно плотного приема пищи. Объем еды не оказывает никакого влияния на скоростные показатели всасывания основных веществ в ткани и их проникновение в состав крови.

Основное вещество способно проникать в важную для человека спинномозговую жидкость. На процесс проникновения не оказывает влияние степень развития воспалительной патологии. При средней степени воспалительного процесса вещество остается в крови в количестве 10%, если же воспаление сильное, уровень концентрации может достигать 37%.

Кроме того, повышенная концентрация вещества может наблюдаться в составе желчи. Что касается выведения антибиотика, то данный процесс осуществляется одновременно с желчью и мочой.

Иные сферы употребления

Ципрофлоксацин достаточно широко применяется в процессе лечения разнообразных ЛОР-заболеваний. Например, антибиотик назначается в процессе лечения острого гайморита или разных воспалительных патологий в области среднего уха.

Среди иных патологий, что довольно успешно устраняются данным препаратом, можно отметить:

Все формы отита, при которых медикамент Ципрофлоксацин употребляется в течение нескольких месяцев;
Разные заболевания урологии. Препарат идеально лечит разнообразные мужские патологии, среди которых можно отметить цистит, все формы простатита, хронический и острый пиелонефрит;
Специалисты инфекционной области назначают препарат для эффективного лечения таких проблем, как сальмонеллез и острая форма дизентерии;
Препарат успешно применяется при лечении разнообразных смешанных аэробных и особого плана анаэробных инфекциях. В этом случае одновременно с антибиотиком врач назначает Метронизадол, а также Линкозамид. Причина подобной совместимости основана на том, что некоторые формы инфекционных возбудителей смешанного плана инфекций характеризуются резистентностью к лекарственным препаратам.

Довольно часто Ципрофлоксацин применяется в стоматологии. Нередко после полного удаления пораженного зуба у человека начинается сложный воспалительный процесс, препарат быстро справляется с ним. Не менее часто препарат назначается при проведенной резекции зуба.

Антибиотик показал свою эффективность при устранении болевых ощущений в развитии таких патологий, как периодонтит или более опасный остеомиелит.

Основные лекарственные категории и виды препарата

По той причине, что Ципрофлоксацин отличается обширным спектром общего лечебного применения, препарат выпускают в разнообразных видах и категориях. В прямой зависимости от заболевания и степени его развития врач может назначить следующие виды антибиотика:

Стандартные таблетки;
Инъекционные ампулы;
Глазные и ушные капли;
Мази.

Самой распространенной и достаточно эффективной является таблетированная форма препарата. В данном виде препарат легко хранится, легко транспортируется и просто употребляется. Если препарат употребляется для быстрого и эффективного лечения разнообразных кишечных проблем, он показывает идеальный высокий эффект. Причина в том, что таблетки Ципрофлоксацина обеспечивают достаточно оперативное разрушение основного инфекционного очага.

Ампулы идеально помогают при устранении заболеваний, справится с которыми можно только инъекциями.

Препарат вводится в среднем количестве 200 мл и строго капельно.

Инъекции медикамента применяются при каждой инфекции, которая приобрела форму с осложнениями и лечится намного сложнее в отличие от основного заболевания.

В каплях лекарственное средство назначают, когда очаг воспаления располагается в ушной раковине или в глазу. Данный препарат выпускается в виде жидкого раствора, где присутствует примерно 0,3% основного действенного компонента. Капли отличаются желтоватым цветом и в своем составе имеют 3 грамма такого вещества, как гидрохлорид ципрофлоксацина.

Ципрофлоксацин в форме мази применяется при лечении разнообразных глазных заболеваний. В качестве терапии небольшое количество состава кладут на нижнее веко 4-5 раз в сутки. Кроме того, препарат в данной форме прописывается при лечении пораженных участков поверхности кожи, что ранее были поражены определенной вирусной инфекцией.

Инструкция по особенностям применения

Схема лечения антибиотиком и общая ежедневная дозировка прямо зависит от вида патологии и от уровня его тяжести. Например, в процессе лечения инфекционных патологий в мочевыводящих путях назначаются таблетки по 0,25-0,5 грамм дважды в сутки.

При более тяжелых заболеваниях дозировка может быть увеличена до 0,75 грамм, которые нужно применять каждую половину суток. Если больной по какой-то причине не может принимать обычные таблетки, ему назначаются инъекции Ципрофлоксацина. В этом случае положительный эффект будет достигнут более быстро.

Важным правилом применения ампул является разведение 1%-ого препарата в растворах глюкозы или натрия хлорида.

Существует несколько основных правил применения таблетированной формы Ципрофлоксацина. Вот самые основные из них:

Таблетки принимаются в любое время, прием еды не имеет значения. Употребление препарата натощак немного убыстряет всасывание основного компонента в слизистую органов пищеварения;
Препарат в таблетках необходимо запивать водой;
Длительность терапии и уровень дозировки должны быть подобраны врачом, который будет опираться на тип инфекции, на вес и возраст мужчины и женщины, на состояние здоровья. Специалист обязательно примет во внимание функционирование почек;
В основной массе случаев дозировка равна 500-750 мг за один раз, она может употребляться два раза за день;
Максимальная доза препарата не должна превышать 1500 мг в день;
Общее время лечения очень часто составляет примерно 7-14 дней, иногда достигает двух месяцев.

Что касается применения инъекций, то внутривенное применение Ципрофлоксацина проводится в объеме примерно 200-400 мг. Количество приемов за сутки – два, а общее время лечения в среднем равно 7-15 дней. При особой необходимости терапия Ципрофлоксацином продлевается. Препарат вводится в виде капельницы, а также струйно. Первый вариант является более предпочтительным.

Капли Ципрофлоксацина капаются в глаза по одной или две капли. Направлять раствор требуется под нижнюю часть века, а количество процедур равно каждые 2-3 часа. Временные интервалы можно постепенно увеличивать, а общий курс лечения зависит от проблемы, которую требуется устранить при помощи данного препарата.

При нарушении функционирования печени или почек дозировка препарата может быть изменена. В процессе назначения препарата врач опирается на показатели клиренса креатинина. Это скорость, при которой креатинин полностью выводится из организма человека посредством почек.

Основные противопоказания

Ципрофлоксацин, как все виды и категории современных препаратов, характеризуется некоторыми противопоказаниями. Прежде всего, он опасен для маленьких детей и для беременных. Причина данного противопоказания заключается в том, что медикамент оказывает влияние на костные ткани и оказывает пагубное влияние на организм во время стремительного роста человека, при котором формируется его скелетная часть.

Несмотря на это, в медицине существуют некоторые исключения. Если у ребенка наблюдается муковисцидоз, который относится к категории наследственных, прием препарата может быть рассмотрен.

Данная патологии отличается тем, что нарушает процесс выработки особого бронхиального секрета, на основании чего ребенок часто страдает от инфекционных заболеваний органов дыхания. Ципрофлоксацин в этом случае оказывает отличное положительное действие, чего не дают иные формы антибиотиков. Именно по этой причине применение данного медикамента является необходимостью. Прием препарата в этом случае осуществляется строго под наблюдением врача.

Возможные побочные явления и эффекты

В целом Ципрофлоксацин относится к категории безопасных препаратов. Лекарство отличается отсутствием негативного влияния здоровые клетки, и пагубным воздействием на вирусные и инфекционные элементы.

Главной особенностью препарата является его способность уничтожать клетки, присутствующие у разных бактерий и инфекций, потому медикамент в процессе терапии вызывает разные побочки только в 10% ситуаций.

Среди самых распространенных неблагоприятных явлений можно отметить:

Разной формы расстройства пищеварения;
Проблемы с засыпанием;
Головная мигренозная боль;
Появление разных аллергических кожных реакций.

В наиболее редких ситуациях отмечается снижение лейкоцитов и лимфоцитов в составе крови. При наличии всех перечисленных выше факторов врач может изменить дозировку или полностью отменить таблетки или уколы, все зависит напрямую от общего состояния организма и от возможности замены данного препарата его аналогами.

Аналоги антибиотика

Ципрофлоксацин характеризуется высокими показателями популярности, препарат используется при лечении разных патологий несколько лет. Причина подобной востребованности основана на высоких показателях эффективности медикамента.

Несмотря на это, средство при определенных факторах заменяется на один из современных аналогов. Основанием для их назначения является отсутствие резистентности некоторых бактерий к данному лекарству, а также появление и развитие побочных эффектов. В аптеках реализуется огромное количество аналогов Ципрофлоксацина.

Среди самых популярных можно отметить:

Ципросандоз;

Также препарат имеет непрямые лекарственные аналоги. К ним можно отнести разные формы антибиотиков, относящиеся к группе современных фторхинолонов. Основная разница между ними основана на степени чувствительности к разнообразным категориям бактерий.

Заменить Ципрофлоксацин на лекарственное средство иной категории имеет право и возможность только лечащий врач.

Форма выпуска и хранение лекарственного средства

Ципрофлоксацин в таблетках выпускается в объеме 250 мг и 500 мг. В одном блистере присутствует 10 штук, а самих блистеров в одной упаковке может быть один или два. Средняя стоимость медикамента колеблется в районе 200-250 рублей.

Таблетки покрыты оболочкой, обеспечивающей сохранность лечебного эффекта у основных компонентов, а также значительно облегчающей процесс употребления таблеток. Препарат, выпускаемый в виде мази и капель, имеет стандартный прозрачный вид.

Инъекционная форма реализуется в виде ампул. В каждой из них находится то количество препарата, которое требуется для разового введения. Хранить медикамент во всех формах его выпуска требуется при температуре, не превышающей 25 градусов. Это обязательно должно быть защищенное от света места, а также важно беречь лекарство от детей.

Говоря об условиях реализации препарата в аптеках, можно отметить, что купить антибиотик можно только по рецепту врача. Сейчас данное правило распространяется на все виды и категории антибиотиков.

Взаимодействие с лекарственными препаратами

Перед применением Ципрофлоксацина стоит изучить особенности его взаимодействия с лекарственными средствами, выполненными на основе теофиллина. Подобное сочетание может привести к увеличению общего количества и концентрации теофиллина в составе крови. Также увеличивается время его выведения из организма и основных веществ антибиотика. Кроме того, время выведения значительно замедляется при одновременном применении Пробенецида.

Замедление усваивания и всасывания основных лечебных компонентов антибиотика может быть вызвано Антацидами, в составе которых присутствует алюминия гидроксид или его аналог - магний. Все это приводит к снижению уровня концентрации основного вещества Ципрофлоксацина в составе мочи и в плазме.

Именно по этой причине между данными категориями лекарственных средств временной интервал должен составлять 4 часа, не меньше. Стоит отметить, что Ципрофлоксацин в состоянии вызвать активацию действия антикоагулянтов специального кумаринового ряда.

Ципрофлоксацин — новое описание медикамента, Вы сможете посмотреть противопоказания, показание к применению, дозировка лекарства Ципрофлоксацин. Полезные отзывы о Ципрофлоксацин —

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов.
Препарат: ЦИПРОФЛОКСАЦИН
Активное вещество препарата: ciprofloxacin
Кодировка АТХ: J01MA02
КФГ: Антибактериальный препарат группы фторхинолонов
Регистрационный номер: П №014343/02-2002
Дата регистрации: 01.10.02
Владелец рег. удост.: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. {Индия}

Форма выпуска Ципрофлоксацин, упаковка препарата и состав.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, розового цвета; цвет на изломе — белый или почти белый.

1 таб.

250 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразные, оранжевого цвета; цвет на изломе — белый или почти белый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
500 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, капсулообразные, голубого цвета; цвет на изломе — белый или почти белый.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
1 таб.
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
750 мг

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
Капли глазные 0.3%
1 мл
ципрофлоксацин (в форме гидрохлорида)
3 мг

3 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы темного стекла (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Ципрофлоксацин

Противомикробное средство широкого спектра действия группы фторхинолонов. Оказывает бактерицидное действие. Подавляет ДНК-гиразу и угнетает синтез бактериальной ДНК.

Высокоактивен в отношении большинства грамотрицательных бактерий: Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae.

Активен в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, метициллин-резистентные штаммы), некоторых штаммов Enterococcus spp., Campylobacter spp., Legionella spp., Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Mycobacterium spp.

Ципрофлоксацин активен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазы.

К ципрофлоксацину резистентны Ureaplasma urealyticum, Clostridium difficile, Nocardia asteroides. Действие в отношении Treponema pallidum изучено недостаточно.

Фармакокинетика препарата.

Быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность после приема внутрь составляет 70%. Прием пищи незначительно влияет на всасывание ципрофлоксацина. Связывание с белками плазмы составляет 20-40%. Распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в спинномозговую жидкость: концентрации ципрофлоксацина при невоспаленных мозговых оболочках достигают 10%, при воспаленных — до 37%. Высокие концентрации достигаются в желчи. Выделяется с мочой и желчью.

Показания к применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к ципрофлоксацину микроорганизмами, в т.ч. заболевания дыхательных путей, брюшной полости и органов малого таза, костей, суставов, кожи; септицемия; тяжелые инфекции ЛОР-органов. Лечение послеоперационных инфекций. Профилактика и лечение инфекций у больных со сниженным иммунитетом.

Для местного применения: острые и подострые конъюнктивиты, блефароконъюнктивиты, блефариты, бактериальные язвы роговицы, кератиты, кератоконъюнктивиты, хронические дакриоциститы, мейбомиты. Инфекционные поражения глаз после травм или попадания инородных тел. Предоперационная профилактика в офтальмохирургии.

Дозировка и способ применения препарата.

Индивидуальный. Внутрь — по 250-750 мг 2 раза/сут. Продолжительность лечения — от 7-10 дней до 4 недель.

Для в/в введения разовая доза — 200-400 мг, кратность введения — 2 раза/сут; продолжительность лечения — 1-2 недели, при необходимости и более. Можно вводить в/в струйно, но более предпочтительно капельное введение в течение 30 мин.

При местном применении закапывают по 1-2 капли в нижний конъюнктивальный мешок пораженного глаза каждые 1-4 ч. После улучшения состояния интервалы между инстилляциями можно увеличить.

Максимальная суточная доза: для взрослых при приеме внутрь — 1.5 г.

Побочное действие Ципрофлоксацин:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, ЛДГ, билирубина, псевдомембранозный колит.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, чувство усталости, расстройства сна, кошмарные сновидения, галлюцинации, обмороки, расстройства зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: кристаллурия, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, альбуминурия, гематурия, транзиторное увеличение содержания в сыворотке крови креатинина.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, нейтропения, изменение количества тромбоцитов.

Cо стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, нарушения сердечного ритма, артериальная гипотензия.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона, артралгии.

Побочные реакции, связанные с химиотерапевтическим действием: кандидоз.

Местные реакции: болезненность, флебит (при в/в введении). При применении глазных капель в некоторых случаях возможны легкая болезненность и гиперемия конъюнктивы.

Прочие: васкулит.

Противопоказания к препарату:

Беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к ципрофлоксацину и другим препаратам хинолонового ряда.

Применение при беременности и лактации.

Ципрофлоксацин проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

В экспериментальных исследованиях установлено, что он вызывает артропатию.

Особый указания по применению Ципрофлоксацин.

У пациентов с нарушениями функции почек требуется коррекция режима дозирования. С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста, при атеросклерозе сосудов головного мозга, нарушениях мозгового кровообращения, эпилепсии, судорожном синдроме неясной этиологии.

Во время лечения пациенты должны получать достаточное количество жидкости.

В случае упорной диареи ципрофлоксацин следует отменить.

При одновременном в/в введении ципрофлоксацина и барбитуратов необходим контроль ЧСС, АД, ЭКГ. В процессе лечения необходим контроль концентрации в крови мочевины, креатинина, печеночных трансаминаз.

В период лечения возможно снижение реакционной способности (особенно при одновременном применении с алкоголем).

Не допускается введение ципрофлоксацина субконъюнктивально или непосредственно в переднюю камеру глаза.

Взаимодействие Ципрофлоксацин с другими препаратами.

При одновременном применении ципрофлоксацина с диданозином всасывание ципрофлоксацина снижается вследствие образования комплексонов ципрофлоксацина с содержащимися в диданозине алюминиевыми и магниевыми буферами.

При одновременном применении с варфарином возрастает риск развития кровотечения.

Одновременный прием ципрофлоксацина и теофиллина может привести к повышению концентрации теофиллина в плазме крови, за счет конкурентного ингибирования в участках связывания цитохрома P450, что приводит к увеличению периода полувыведения теофиллина и возрастанию риска развития токсического действия, связанного с теофиллином.

Одновременный прием антацидов, а также препаратов, содержащих ионы алюминия, цинка, железа или магния, может вызвать снижение всасывания ципрофлоксацина, поэтому интервал между назначением этих препаратов должен быть не менее 4 ч.

УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя Комитета
контроля медицинской и
фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
от "____"___________20 __года
№_____________________

Инструкция
по медицинскому применению
лекарственного средства

ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Торговое название
ЦИПРОФЛОКСАЦИН

Международное непатентованное название
Ципрофлоксацин

Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой,0,25 г и 0,5 г

Состав
Одна таблетка содержит

активное вещество - ципрофлоксацина гидрохлорида моногидрат 295 мг и 590 мг, (в пересчете на ципрофлоксацин) 250 мг и 500 мг,

вспомогательные вещества:
состав ядра: крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, кросповидон, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, магния стеарат.
состав оболочки: гипромеллоза, макрогол-4000, пропиленгликоль, тальк, коповидон, титана диоксид Е171.

Описание
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, покрытые оболочкой, на поперечном разрезе виден один слой белого цвета. Таблетки по 250 мг круглой формы, таблетки по 500 мг - овальные.

Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования. Противомикробные препараты - производные хинолона. Фторхинолоны. Ципрофлоксацин.
Код АТХJ01MA02

Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При пероральном приеме ципрофлоксацин быстро и достаточно полно всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) (преимущественно в 12-перстной и тощей кишке). Прием пищи замедляет всасывание, но не изменяет максимальную концентрацию (С max) и биодоступность. Биодоступность - 50-85 %, объем распределения - 2-3,5 л/кг, связь с белками плазмы - 20-40 %. Время достижения максимальной концентрации (ТС max) при пероральном приеме - 60-90 мин, С max линейно зависит от величины принятой дозы и составляет при дозах 250 и 500 мг соответственно 1,2 и 2,4 мкг/мл. Через 12 ч после приема внутрь 250 и 500 мг концентрация препарата в плазме снижается до 0,1 и 0,2 мкг/мл соответственно.
Ципрофлоксацин хорошо распределяется в тканях организма (исключая ткань, богатую жирами, например нервную ткань). Концентрация в тканях в 2-12 раз выше, чем в плазме. Терапевтические концентрации достигаются в слюне, миндалинах, печени, желчном пузыре, желчи, кишечнике, органах брюшной полости и малого таза (эндометрии, фаллопиевых трубах и яичниках, матке), семенной жидкости, ткани простаты, почках и мочевыводящих органах, легочной ткани, бронхиальном секрете, костной ткани, мышцах, синовиальной жидкости и суставных хрящах, перитонеальной жидкости, коже.В спинномозговую жидкость (СМЖ) проникает в небольшом количестве, где его концентрация при отсутствии воспаления мозговых оболочек составляет 6-10 % от таковой в сыворотке крови, а при воспаленных - 14-37 %. Ципрофлоксацин хорошо проникает также в глазную жидкость, бронхиальный секрет, плевру, брюшину, лимфу, через плаценту, Концентрация ципрофлоксацина в нейтрофилах крови в 2-7 раз выше, чем в сыворотке крови.
Активность несколько снижается при значениях рН менее 6.
Ципрофлоксацин метаболизируется в печени (15-30 %) с образованием малоактивных метаболитов (диэтилципрофлоксацин, сульфоципрофлоксацин, оксоципрофлоксацин, формилципрофлоксацин).
Период полувыведения (Т 1/2) - около 4 ч, при хронической почечной недостаточности (ХПН) - до 12 ч. Выводится в основном почками путем канальцевой фильтрации и канальцевой секреции в неизмененном виде (40-50 %) и в виде метаболитов (15 %), остальная часть с калом.
Почечный клиренс - 3-5 мл/мин/кг; общий клиренс - 8-10 мл/мин/кг. При ХПН (клиренс креатинина (КК) выше 20 мл/мин) процент выводимого через почки препарата снижается, но кумуляции в организме не происходит вследствие компенсаторного увеличения метаболизма препарата и выведения через ЖКТ.

Фармакодинамика
Ципрофлоксацин - противомикробный препарат широкого спектра действия, производное хинолина, подавляет бактериальную ДНК-гиразу (топоизомеразыII и IV, ответственные за процесс суперспирализации хромосомной ДНК вокруг ядерной РНК, что необходимо для считывания генетической информации), нарушает синтез ДНК, рост и деление бактерий; вызывает выраженные морфологические изменения (в т.ч. клеточной стенки и мембран) и быструю гибель бактериальной клетки.
Действует бактерицидно на грамотрицательные организмы в период покоя и деления (т.к. влияет не только на ДНК-гиразу, но и вызывает лизис клеточной стенки), на грамположительные микроорганизмы - только в период полувыведения.
Низкая токсичность для клеток макроорганизма объясняется отсутствием в них ДНК-гиразы. На фоне приема ципрофлоксацина не происходит параллельной выработки устойчивости к другим антибиотикам, не принадлежащим к группе ингибиторов гиразы, что делает его высокоэффективным по отношению к бактериям, которые устойчивы, например к аминогликазидам, пенициллинам, цефалоспоринам, тетрациклинам и многим другим антибиотикам.
К ципрофлоксацину чувствительны грамотрицательные аэробные бактерии: энтеробактерии (Escherichiacoli, Salmonellaspp., Shigellaspp., Citrobacterspp., Klebsiellaspp., Enterobacterspp., Proteusmirabilis, Proteusvulgaris, Serratiamarcescens, Hafniaalvei, Edwardsiellatarda, Providenciaspp., Morganellamorganii, Vibriospp., Yersiniaspp.), другие грамотрицательные бактерии (Haemophilusspp., Pseudomonasaeruginosa, Moraxellacatarrhalis, Aeromonasspp., Pasteurellamultocida, Plesiomonasshigelloides, Campylobacterjejuni, Neisseriaspp.), некоторые внутриклеточные возбудители - Legionellapneumophila, Brucellaspp., Listeriamonocytogenes, Mycobacteriumtuberculosis, Mycobacteriumkansasii;
грамположительные аэробные бактерии: Staphylococcusspp. (Staphylococcus aureus, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus spp. (St reptococcuspyogenes, St reptococcus agalactiae). АктивенвотношенииBacillusanthracisinvitro.
Большинство стафилококков, устойчивых к метициллину, резистентны и к ципрофлоксацину. Чувствительность Streptococcuspneumoniae, Enterococcusfaecalis, Mycobacteriumavium (расположенных внутриклеточно) - умеренная (для их подавления требуются высокие концентрации).
К препарату резистентны: Bacteroidesfragilis, Pseudomonascepacia, Pseudomonasmaltophilia, Ureaplasmaurealyticum, Clostridiumdifficile, Nocardiaasteroids. Не эффективен в отношении Treponemapallidum.
Резистентность развивается крайне медленно, поскольку, с одной стороны, после действия ципрофлоксацина практически не остается персистирующих микроорганизмов, а с другой - у бактериальных клеток нет ферментов, инактивирующих его.

Показания к применению
- острый и хронический (в стадии обострения) бронхит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, инфекционные осложнения муковисцидоза
- острый синусит
- цистит, пиелонефрит
- осложненные интраабдоминальные инфекции (в комбинации с метронидазолом)
- хронический бактериальный простатит
- неосложненная гонорея
- брюшной тиф, кампилобактериоз, шигеллез, диарея «путешественников»
- инфицированные язвы, раны, ожоги, абсцессы, флегмона
- остеомиелит, септический артрит
- инфекции у больных с нейтропенией

Дети
- терапия осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет
- профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы (инфицирование Bacillusanthracis)

Способ примененияи дозы
Внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком с небольшим количеством жидкости после еды. При приеме таблетки натощак активное вещество всасывается быстрее.
При инфекциях нижних дыхательных путей легкой и средней тяжести - 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней.
При остром синусите - по 500 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней.
При инфекции кожи и мягких тканей легкой и средней степени - 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - 7-14 дней.
При инфекциях костей и суставов легкой и средней степени - 500 мг 2 раза в сутки, при тяжелом течении - 750 мг 2 раза в сутки. Курс лечения - до 4-6 нед.
При инфекциях мочевыводящих путей - по 250-500 мг 2 раза в сутки, курс лечения - 7-14 дней, при неосложненном цистите у женщин - 3 дня.
При хроническом бактериальном простатите - по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения - 28 дней.
При неосложненной гонорее - 250-500 мг однократно.
Инфекционная диарея - по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения - 5-7 дней.
При брюшном тифе - по 500 мг 2 раза в сутки, курс лечения - 7 дней.
При осложненных интраабдоминальных инфекциях - по 500 мг каждые 12 ч в течение 7-14 дней.
Для профилактики и лечения легочной формы сибирской язвы - по 500 мг 2 раза в сутки.
Длительность лечения зависит от тяжести заболевания, клинических и бактериологических результатов.
ХПН: при КК более 60 мл/мин коррекции дозы не требуется; при КК 30-50 мл/мин - 250-500 мг каждые 12 ч; при КК < 30 мл/мин - 250-500 мг каждые 18 ч. Если больному проводится гемодиализ или перитонеальный диализ - 250-500 мг/сут, но принимать следует после сеанса гемодиализа.
В педиатрии:
при лечении осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa, у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет - 20 мг/кг 2 раза в сутки (максимальная доза 1,5 г). Продолжительность лечения - 10-14 дней.
при легочной форме сибирской язвы (профилактика и лечение) - 15 мг/кг 2 раза в день. Максимальная разовая доза - 500 мг, суточная- 1 г. Общая продолжительность приема ципрофлоксацина - 60 дней.

Побочные действия
Часто
- тошнота, диарея
Иногда
- рвота, боль в животе, снижение аппетита
- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, тревожность,
- нарушение вкуса и обоняния
- лейкопения, эозинофилия
Редко
- чувство слабости, длительное применение антибиотика может вызвать появление устойчивых штаммов бактерий и грибов
- метеоризм
- тахикардия, нарушение сердечного ритма, периферические отеки
- тромбоцитопения
- гипопротромбинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, креатинина, билирубина и мочевины
- васкулиты
Очень редко
- боль в суставах, воспаление в суставах
- холестатическая желтуха (особенно у пациентов с перенесенными заболеваниями печени), гепатит, гепатонекроз, псевдомембранозный колит
- тремор, бессонница, «кошмарные» сновидения, периферическая паралгезия (аномалия восприятия чувства боли), потливость, повышение внутричерепного давления, неустойчивость при ходьбе, тревожность, спутанность сознания, депрессия, галлюцинации, а также другие проявления психотических реакций (изредка прогрессирующие до состояний, в которых пациент может причинить себе вред), мигрень, обморочные состояния
- нарушение зрения (диплопия, изменение цветовосприятия), шум в ушах, снижение слуха
- повышение концентраций липазы, амилазы
- снижение артериального давления, тромбоз церебральных артерий
- гранулоцитопения, анемия, лейкоцитоз, агранулоцитоз, тромбоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия, угнетение костного мозга, изменение уровня протромбина
- гиперкреатининемия, гипербилирубинемия, гипергликемия
- периферическая нейропатия
-диспноэ, отек гортани
- психоз, изредка с суицидальными тенденциями
- гематурия, кристаллурия (прежде всего при щелочной моче и низком диурезе), острая почечная недостаточность, вагинальный кандидоз, гломерулонефрит, дизурия, полиурия, задержка мочи, альбуминурия, уретральные кровотечения, гематурия, снижение азотвыделительной функции почек, интерстициальный нефрит
- аллергические реакции: иногда - кожный зуд, редко - крапивница, отек лица или гортани, анафилактический шок, очень редко - образование волдырей, сопровождающихся кровотечениями, и появление маленьких узелков, образующих струпья, лекарственная лихорадка, точечные кровоизлияния на коже (петехии), одышка, эозинофилия, васкулит, узловая эритема, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), реакции фоточувствительности
- прочие: астения, повышенная светочувствительность, суперинфекции (кандидоз, псевдомембранозный колит), «приливы» крови к лицу, повышенное потоотделение, артралгия, артрит, тендовагинит, разрывы сухожилий, миалгия, реакции типа сывороточной болезни

Противопоказания
- гиперчувствительность к препарату
- одновременный прием с тизанидином (риск выраженного снижения артериального давления (АД), сонливости)
- беременность и период лактации
- подростковый возраст до 18 лет (кроме терапии осложнений, вызванных Pseudomonasaeruginosa у детей с муковисцидозом легких от 6 до 17 лет; профилактика и лечение легочной формы сибирской язвы, инфицированной Bacillusanthracis)
- непереносимость лактозы
- недостаточность лактазы
- глюкозо-галактозная мальабсорбция
- эпилепсия

Лекарственные взаимодействия
Вследствие снижения активности процессов микросомального окисления в гепатоцитахципрофлоксацин повышает концентрацию и удлиняет Т 1/2 теофиллина (и других ксантинов, например кофеина), пероральных гипогликемических лекарственных средств, антикоагулянтных средств непрямого действия, способствует снижению протромбинового индекса.
При сочетании с другими противомикробными ЛС (бета-лактамные антибиотики, аминогликазиды, клиндамицин, метронидазол) обычно наблюдается синергизм; можно успешно применяться в комбинации с азлоциллином и цефтазидимом при инфекциях, вызванных Pseudomonasspp.; с мезлоциллином, азлоциллином и другими бета-лактамными антибиотиками - при стрептококковых инфекциях; с изоксазолилпенициллинами и ванкомицином - при стафилококковых инфекциях; с метронидазолом и клиндамицином - при анаэробных инфекциях.
Ципрофлоксацин усиливает нефротоксическое действие циклоспорина, отмечается увеличение сывороточного креатинина, у таких пациентов необходим контроль этого показателя 2 раза в неделю.
При одновременном приеме усиливает действие антикоагулянтных средств непрямого действия.
Пероральный прием совместно с железосодержащими ЛС, сукральфатом и антацидными ЛС, содержащими ионы магния, кальция и алюминия, приводит к снижению всасывания ципрофлоксацина, поэтому его следует назначать за 1-2 ч до или через 4 ч после приема вышеуказанных ЛС.
Нестероидные противовоспалительные препараты (исключая ацетилсалициловую кислоту) повышают риск развития судорог.
Диданозин снижение всасывание ципрофлоксацина вследствие образования с ним комплексов с содержащимися в диданозине ионов алюминия и магния.
Метоклопрамид ускоряет абсорбцию, что приводит к уменьшению времени достижения его С max .
Совместное применение урикозурических ЛС приводит к замедлению выведения (до 50 %) и повышению плазменной концентрации ципрофлоксацина.
Повышает С max в 7 раз (от 4 до 21 раза) и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 10 раз (от 6 до 24 раз) тизанидина, что повышает риск выраженного снижения артериального давления и сонливости.
Пробенецид: пробенецид нарушает почечную экскрецию ципрофлоксацина. Совместное применение пробенецида и ципрофлоксацина повышает концентрации ципрофлоксацина в плазме крови.
Омепразол: одновременное применение ципрофлоксацина и омепразола приводит к незначительному снижению максимальной плазменной концентрации и средней концентрации в моче ципрофлоксацина.
Теофиллин: при одновременном применении сифлокса и теофиллина возможно повышение концентрации в крови последнего. В таких случаях необходимо корригировать дозу теофиллина.
Тизанидин: одновременный прием с тизанидином ведет к повышениюконцентрации тизанидина в сыворотке крови, усугубляется гипотензия и усиливается седативный эффект.
Кофеин: некоторые хинолоны, в том числе ципрофлоксацин, снижают клиренс кофеина и могут продлить период его полувыведения из сыворотки крови.
Метотрексат: почечный канальцевый транспорт метотрексата может ингибироваться при одновременном приеме ципрофлоксацина, что может привести к повышению уровня метотрексата в плазме. В результате может повыситься риск токсических реакций, связанных с приемом метотрексата. Поэтому пациенты, принимающие метотрексат должны находиться под тщательным наблюдением при одновременном назначении терапии ципрофлоксацином.
Фенитоин: одновременное применение ципрофлоксацина и фенитоина может приводить к повышению или понижению плазменных уровней фенитоина, следовательно, рекомендуется их мониторинг.
Антибиотики: одновременное применениеципрофлоксацина и аминогликозидов и бета-лактамных антибиотиков дает аддитивный и синергический эффект.
Эффекты на CYP: Ципрофлоксацин - сильный ингибитор CYP1A2 и слабый ингибитор CYP3A4.
Циклоспорин: при одновременном применении лекарственных препаратов, содержащих ципрофлоксацин и циклоспорин, наблюдалось транзиторное повышение концентрации креатинина в плазме. Следовательно, необходимо часто (дважды в неделю) контролировать концентрации креатинина в плазме у таковых пациентов.
Антагонисты витамина К: одновременное применение ципрофлоксацина с антагонистами витамина К может усиливать его антикоагулянтное действие.
Глибенкламид: в некоторых случаях одновременное применение ципрофлоксацина и глибенкламида может усиливать действие глибенкламида (гипогликемия).
Дулоксетин: в клинических исследованиях было установлено, что единовременное применение дулоксетина с сильными ингибиторами изофермента цитохром Р450 1А2, такими, как флувоксамин, может привести к повышению средней концентрации в моче и максимальной концентрации в плазме дулоксетина. Хотя нет клинических данных за возможное взаимодействие с ципрофлоксацином, сходных эффектов можно ожидать при их единовременном применении.
Ропинирол: было установлено в ходе клинического исследования, что единовременное применение ропинирола, являющегося ингибитором изофермента цитохром Р450 1А2 средней мощности, с ципрофлоксацином приводит к повышению средней концентрации в моче и максимальной концентрации в плазме ропинирола на 84 % и 60 %, соответственно. Рекомендуется мониторинг на предмет побочных эффектов, обусловленных ропиниролом и коррекция дозировок на протяжении и после единовременного применения с ципрофлоксацином.
Лидокаин: на здоровых людях было установлено, что единовременное применение лекарственных препаратов содержащих лидокаин, являющийся ингибитором изофермента цитохром Р450 1А2 средней мощности, с ципрофлоксацином, снижает клиренс внутривенно введенного лидокаина на 22 %. Хотя терапия лидокаином хорошо переносилась, в ходе единовременного применения может происходить возможное взаимодействие с ципрофлоксацином, приводящее к побочным эффектам.
Клозапин: по окончании единовременного применения 25 0 мг ципро-флоксацина с клозапином в течение 7 суток плазменные концентрации клозапина и N-десметилклозапина были повышены на 29 % и 31 %, соответственно. Рекомендуются клиническое наблюдение и адекватная коррекция дозировки клозапина в ходе и по окончании единовременного применения с ципрофлоксацином.
Силденафил: единовременное применение силденафила с ципрофлоксацином приводит к повышению средней концентрации в моче и максимальной концентрации в плазме силденафила приблизительно в два раза после пероральной дозировки в 50 мг единовременно с 500 мг ципрофлоксацина. Следовательно, следует проявлять осторожность при назначении комбинированной терапии с учетом риска и возможной пользы.
Продукты питания и молочные продукты: кальций в виде элемента питания не оказывает значительного влияния на всасывание. Однако, единовременное применение молочных продуктов или же напитков, обогащенных минеральными веществами (например, молоко, йогурт, апельсиновый сок, обогащенный минеральными веществами) с ципрофлоксацином следует избегать ввиду возможного снижения всасывания ципрофлоксацина.

Особые указания
С осторожностью: выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, нарушение мозгового кровообращения, психические заболевания, эпилепсия, выраженная почечная и/или печеночная недостаточность, пожилой возраст, поражения сухожилий при ранее проводившейся терапии фторхинолонами.
Ципрофлоксацин не является препаратом выбора при подозреваемой или установленной пневмонии, вызванной Streptococcuspneumoniae.
Во избежание развития кристаллурии недопустимо превышение рекомендованной суточной дозы, необходимо также достаточное потребление жидкости и поддержание кислой реакции мочи.
Больным с эпилепсией, приступами судорог в анамнезе, сосудистыми заболеваниями и органическими поражениями мозга, в связи с угрозой развития побочных реакций со стороны центральной нервной системы (ЦНС) ципрофлоксацин следует назначать только по «жизненным» показаниям.
При возникновении во время или после лечения тяжелой и длительной диареи следует исключить диагноз псевдомембранозного колита, который требует немедленной отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
Случаи полинейропатии (на основании неврологических симптомов, таких, как боли, жжение, нарушения чувствительности или мышечная слабость, по отдельности или в комбинации) встречались у пациентов, получавших ципрофлоксацин. Препарат следует отменить у пациентов с симптомами нейропатии, включая боли, жжения, покалывания, онемение, и/или слабость с целью предотвращения развития необратимых нарушений.
Имеются случаи о серьезных и фатальных реакциях у пациентов, параллельно применяющих ципрофлоксацин и теофиллин. Эти реакции включали остановку сердца, судороги, эпилептическое состояние и нарушение дыхания. Хотя эти сообщения касаются подобных серьезных отрицательных воздействий у пациентов, получающих только теофиллин, но возможность, что эти реакции могут быть вызваны ципрофлоксацином, не была исключена. Если сопутствующего использования нельзя избежать, то уровень теофиллина в сыворотке должен быть проверен и внесены соответствующие корректировки дозировки.
Терапия хинолонами может быть связана с реакциями гиперчувствительности, даже после однократного приема. Терапия препаратом должна прекращаться при первых признаках аллергической реакции. При тяжелых анафилактических реакциях требуется немедленная неотложная помощь.
Как и в случае с другими антимикробными средствами широкого спектра действия, длительное применение препарата может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов и суперинфекции. Как и в случае с другими сильно действующими препаратами, на фоне длительной терапии рекомендуется периодическая оценка функций органов и систем, включая почечные, печеночные и гемопоэтические функции.
CYP450: Ципрофлоксацин - ингибитор пути печеночного CYP1A2 фермента. Coвместное применение ципрофлоксацина с другими лекарственными препаратами, прежде всего метаболизируемымиCYP1A2 (например, теофиллин, метилксантины, тизанидин), приводит к увеличенным концентрациям в плазме препаратов, вводимых совместно, и может привести к клинически значительным фармакодинамическим побочным эффектам вводимых совместно препаратов.
Тяжелые инфекции и микст - инфекции грамм - положительными и анаэробными патогенами.
Монотерапияципрофлоксацином не предназначена для лечения тяжелых инфекций и инфекций, возможно, вызванных грамм - позитивными или анаэробными патогенами. При таких инфекциях ципрофлоксацин следует применять совместно с прочими адекватными антибактериальными препаратами.
Стрептококковые инфекции (включая вызванные StreptococcusPneumoniae).
Ципрофлоксацин не рекомендуется к применению с целью терапии стрептококковых инфекций ввиду неадекватного уровня эффективности.
Инфекции мочеполовых путей.
Фторхинолон - резистентные гонококковые уретриты, цервициты, эпидидимо - орхиты и воспалительные процессы малого таза могут вызываться изолированными штаммами NeisseriaGonorrhoeae.
Следовательно, ципрофлоксацин следует применять для терапии гонококковых уретритов или цервицитов только в случае исключения ципрофлоксацин - резистентных микроорганизмов.
Для терапии эпидидимо - орхитов и воспалительных процессов малого таза эмпирическое применение ципрофлоксацина следует рассматривать только в комбинации с прочими адекватными антибактериальными веществами (например, цефалоспорин), если только ципрофлоксацин - резистентные микроорганизмы не исключены на основании данных. Если клинического улучшения нет на третьи сутки терапии, ее следует отменить.
Инфекции мочевых путей.
Резистентность к фторхинолонам со стороны кишечной палочки - наиболее часто встречаемого патогена, задействованного в развитии инфекций мочевых путей. Врачам рекомендуется учитывать местную распространенность резистентной к фторхинолонам кишечной палочки.
Однократное введение ципрофлоксацина по оценкам связано с более низкой эффективностью, чем длительная терапия. Это также следует принимать во внимание относительно повышающегося уровня резистентности кишечной палочки к хинолонам.
Внутриабдоминальные инфекции.
Имеется ограниченный объем данных относительно эффективности терапии послеоперационных внутриабдоминальных инфекций.
Диарея путешественников.
При выборе ципрофлоксацина следует учитывать информацию по резистентности к ципрофлоксацину релевантных патогенов в посещаемых странах.
Инфекционные патологии костей и суставов.
Ципрофлоксацин следует применять в комбинации с прочими антибактериальными веществами в зависимости от результатов микробиологического исследования.
Скелетно - мышечная система.
В целом ципрофлоксацин не следует применять у пациентов с заболеваниями/нарушениями сухожильной ткани в анамнезе, связанных с применением ципрофлоксацина. Тем не менее, в очень редких случаях, после микробиологического исследования этиологического агента и тщательного анализа соотношения риска и выгоды ципрофлоксацин можно назначать таким пациентам для терапии некоторых тяжелых инфекций, в частности в случае неудачи стандартной терапии или наличия резистентности микроорганизмов при условии, что микробиологическое обследование обосновывает применение ципрофлоксацина.
В условиях применения ципрофлоксацина могут развиваться тендиниты и разрывы сухожилий (особенно Ахиллова сухожилия), иногда в двухстороннем варианте, и даже в первые 48 часов после начала терапии. Воспаления и разрывы сухожилий могут происходить даже по прошествии нескольких месяцев после отмены терапии ципрофлоксацином. Риск тендинопатии может повышаться у пожилых пациентов или пациентов, одновременно получающих терапию кортикостероидами.
При наличии любых симптомов тендинита (например, болезненный отек, воспаление), терапию ципрофлоксацином следует отменить. Следует соблюдать покой пораженной конечности.
Ципрофлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелой псевдопаралитической миастенией.
Фотосенсибилизация.
Ципрофлоксацин, как было доказано, вызывает реакции фотосенсибилизации. Пациентам, принимающим ципрофлоксацин, следует избегать прямого контакта с солнечными лучами или УФ - облучения в ходе лечения.
Нарушения со стороны сердечнососудистой системы.
Следует применять хинолоны с осторожностью у пациентов с известными факторами риска относительно удлинения QT - интервала, такими, как:
- наследственный синдром удлиненного QT - интервала;
- одновременное применение препаратов, удлиняющих QT - интервал (например, антиаритмические средства классов 1А и 3, трициклические антидепрессанты, макролиды, антипсихотические препараты).
- некорректированные электролитные нарушения (например, гипокалиемия, гипомагниемия);
- сердечные патологии (например, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).
Пожилые пациенты и женщины могут оказаться более чувствительными к QT - удлиняющим препаратам.
Следовательно, при применении фторхинолонов, включая сюда ципрофлоксацин, в данных популяциях следует проявлять осторожность.
Сообщалось о случаях кристаллурии, связанной с ципрофлоксацином. Пациенты, получающие ципрофлоксацин, должны адекватно пить, причем следует избегать избыточно щелочной реакции мочи.
Нарушения функции почек.
Поскольку ципрофлоксацин в основном выделяется в неизмененном виде через почки у пациентов с нарушением почечной функции требуется корректировка дозировок, во избежание усугубления побочных эффектов препарата ввиду накопления ципрофлоксацина.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Во время лечения следует воздерживаться от управления транспортными средствами и обслуживания машин и механизмов, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
При применении ципрофлоксацина следует избегать прямых солнечных лучей и интенсивного ультрафиолетового излучения. В случае возникновения фоточувствительности (появления ожогоподобных кожных реакций) прием препарата следует прекратить.

Передозировка
Симптомы: усиление побочных эффектов препарата.
Лечение: специфический антидот неизвестен. Промывание желудка и другие меры неотложной помощи, тщательный контроль состояния пациента, обеспечение достаточного поступления жидкости. С помощью гемо- или перитонеального диализа может быть выведено лишь незначительное (менее 10 %) количество препарата.