Наименование:
Наименование: Дофамин (Dophaminunt)
Показания к применению:
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, в последствииоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особостями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.
Дофамин используют и еще для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.
Фармакологическое действие:
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.
Под влиянием дофамина происходит увеличение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и увеличение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается высокая доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин сокращает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).
Дофамин способ применения и дозы:
Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг продукта разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).
Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При надобности скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (примерно 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно на протяжении от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие продукта наступает быстро и прекращается через 5-10 мин в последствии окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) надлежит сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).
Дофамин противопоказания:
Тиреотоксикоз (болезнь щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома, аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.
Дофамин побочные действия:
Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).
Дофамин
Инструкция по медицинскому применению - РУ № ЛП-000444
Дата последнего изменения: 28.09.2017
Лекарственная форма
Концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл содержит:
Активное вещество:
Допамина гидрохлорид – 5 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит – 1мг
Вода для инъекций до 1 мл
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл содержит:
Активное вещество:
Допамина гидрохлорид – 10 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит – 2 мг
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0
Вода для инъекций до 1 мл
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 20 мг/мл содержит:
Активное вещество:
Допамина гидрохлорид – 20 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит – 2,5 мг
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0
Вода для инъекций до 1 мл
1 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий 40 мг/мл содержит:
Активное вещество:
Допамина гидрохлорид – 40 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия дисульфит – 5 мг
0,1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 3,5-5,0
Вода для инъекций до 1 мл
Фармакологическая группа
Кардиотоническое средство негликозидной структуры.
Фармакодинамика
Возбуждает дофаминовые, бета-адренорецепторы (в низких и средних дозах) и альфа-адренорецепторы (в больших дозах). Улучшение системной гемодинамики приводит к диуретическому эффекту. Оказывает специфическое стимулирующее влияние на постсинаптические дофаминовые рецепторы в гладкой мускулатуре сосудов и почках.
В низких дозах (0,5-3 мкг/кг/мин) допамин действует преимущественно на дофаминовые рецепторы, вызывая расширение почечных, мезентериальных, коронарных и мозговых сосудов. Оказывает положительное инотропное действие. Расширение сосудов почек приводит к усилению почечного кровотока, повышению скорости клубочковой фильтрации, увеличению диуреза и выведению натрия; происходит также расширение мезентериальных сосудов (этим действие допамина на почечные и мезентериальные сосуды отличается от действия других катехоламинов).
В средних дозах (2-10 мкг/кг/мин) допамин стимулирует постсинаптические бета 1 -адренорецепторы, оказывает положительный инотропный эффект (за счет усиления контрактильной функции миокарда) и увеличивает сердечный выброс. Систолическое артериальное давление и пульсовое давление могут повышаться; при этом диастолическое артериальное давление не изменяется или слегка возрастает. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом, как правило, увеличиваются. Стимуляция бета 2 -адренорецепторов незначительна или отсутствует, поэтому общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) обычно не изменяется. Периферический кровоток может незначительно уменьшаться, мезентериальный кровоток усиливается.
В высоких дозах (10 мкг/кг/мин или больше) допамин преимущественно стимулирует альфа 1 -адренорецепторы, вызывает повышение ОПСС, увеличение частоты сердечных сокращений и сужение почечных сосудов (последнее может уменьшать ранее увеличенные почечный кровоток и диурез). Вследствие повышения минутного объема крови и ОПСС возрастает как систолическое, так и диастолическое артериальное давление.
Начало терапевтического эффекта – в течение 5 мин на фоне внутривенного введения.
После прекращения введения эффект сохраняется в течение 10 мин.
Новорожденные и дети младшего возраста более чувствительны к вазоконстрикторному действию допамина, чем взрослые.
Фармакокинетика
Допамин вводится только внутривенно. Около 25% введенной дозы захватывается нейросекреторными везикулами, где происходит гидроксилирование и образуется норэпинефрин. Широко распределяется в организме (объем распределения у взрослых 0,89 л/кг), частично проходит через гематоэнцефалический барьер. Связь с белками плазмы крови – 50%.
Допамин быстро метаболизируется в печени, почках и плазме крови моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой до неактивных метаболитов – гомованилиновой кислоты (ГВК) и 3,4-дигидроксифенилацетата. Период полувыведения допамина (Т 1/2) – взрослые: из плазмы крови – 2 мин, из организма – 9 мин. Суммарный клиренс допамина составляет 4,4 л/кг/час. Выводится почками: 80% дозы – в виде метаболитов в течение 24 ч, в незначительных количествах – в неизмененном виде.
У детей младше 2-х лет клиренс допамина увеличен вдвое по сравнению со взрослыми. У новорожденных отмечается значительная вариабельность клиренса допамина (5-11 мин, в среднем 6,9 мин). Явный объем распределения у новорожденных составляет 1,8 л/кг.
Показания
- Шок различного генеза: кардиогенный, послеоперационный, инфекционно-токсический, анафилактический, гиповолемический (после восстановления объема циркулирующей крови);
- Острая сердечно-сосудистая недостаточность;
- Синдром «низкого минутного объема кровообращения» у кардиохирургических пациентов;
- Тяжелая артериальная гипотензия.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата (в т.ч. к сульфитам), а также к другим симпатомиметикам;
- Тиреотоксикоз;
- Феохромоцитома;
- В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы, с циклопропаном и галогенсодержащими средствами для общей анестезии;
- При некорригированных суправентрикулярных и желудочковых тахиаритмиях (в т.ч. при тахисистолической фибрилляции предсердий) и при фибрилляции желудочков;
- Закрытоугольная глаукома;
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
- Гиповолемия;
- Патологические состояния, приводящие к обструкции выносящего тракта левого желудочка (гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз устья аорты);
- Метаболический ацидоз;
- Гиперкапния;
- Гипоксия;
- Гипокалиемия;
- Заболевания периферических артерий (в том числе атеросклероз, артериальные тромбоэмболии, облитерирующий тромбангиит, облитерирующий эндартериит, диабетическая ангиопатия, болезнь Рейно), обморожение конечностей;
- Острый инфаркт миокарда;
- Нарушения ритма сердца;
- Легочная артериальная гипертензия;
- Сахарный диабет;
- Бронхиальная астма;
- Беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности применять препарат следует только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Доклинические исследования показали, что допамин при внутривенном введении крысам и кроликам в дозах до 6 мг/кг/сутки не оказывал тератогенного и фетотоксического действия, однако повышал смертность беременных самок крыс. Имеющихся клинических данных недостаточно для оценки фетотоксического и тератогенного действий допамина при его применении во время беременности.
Данные о проникновении допамина через плаценту и об экскреции препарата в грудное молоко отсутствуют.
При необходимости применения препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
Избегать болюсного введения препарата.
Препарат вводят внутривенно капельно в виде непрерывной инфузии при помощи соответствующего оборудования (инфузоматов). Дозу препарата и скорость введения устанавливают индивидуально, в зависимости от степени тяжести шока, величины артериального давления и реакции пациента на лечение.
Для увеличения диуреза и достижения положительного инотропного эффекта (увеличение сократительной активности миокарда) допамин вводят со скоростью 100-250 мкг/мин (1,5-3,5 мкг/кг/мин – область малых доз); при интенсивной хирургической терапии – 300-700 мкг/мин (4-10 мкг/кг/мин – область средних доз); при септическом шоке – 750-1500 мкг/мин (10,5-20 мкг/кг/мин – область максимальных доз).
У большинства пациентов удается поддерживать удовлетворительное состояние при применении доз допамина менее 20 мкг/кг/мин. В отдельных случаях доза, с целью воздействия на артериальное давление, может быть увеличена до 40-50 мкг/кг/мин и более. Если эффект непрерывной инфузии допамина недостаточен, может быть дополнительно назначен норадреналин (норэпинефрин) в дозе 5 мкг/мин (при массе тела пациента около 70 кг).
При возникновении или учащении нарушений сердечного ритма дальнейшее увеличение дозы допамина противопоказано.
Длительность введения препарата зависит от индивидуальных особенностей пациента. Имеется положительный опыт инфузии продолжительностью до 28 дней. После стабилизации состояния пациента отмену препарата производят постепенно.
- постепенно уменьшать скорость внутривенной инфузии препарата во избежание развития артериальной гипотензии;
- уменьшить скорость инфузии при непропорциональном повышении диастолического артериального давления (т.е. при выраженном снижении пульсового давления) и/или уменьшении диуреза. При этом необходимо тщательное наблюдение за пациентами.
Побочные действия
Классификация Всемирной Организации Здравоохранения нежелательных лекарственных реакций по частоте развития: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота не известна (на основании имеющихся данных частоту определить невозможно).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – экстрасистолия, тахикардия, ангинозные боли, снижение артериального давления, симптомы вазоконстрикции. Редко – брадикардия, нарушения проводимости, повышение артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ; жизнеугрожающие желудочковые нарушения сердечного ритма.
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, тремор пальцев рук; редко – тревога, двигательное беспокойство.
Со стороны дыхательной системы: редко – одышка.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота; частота не известна – кровотечения из желудочно-кишечного тракта.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – полиурия (при введении в низких дозах).
Со стороны органа зрения: редко – мидриаз.
Реакции в месте введения: редко – флебит, болезненность в месте введения. При попадании препарата под кожу – некрозы кожи и подкожной клетчатки.
Лабораторные показатели: редко – азотемия.
Прочие: редко – пилоэрекция.
Аллергические реакции: препарат содержит натрия дисульфит, применение которого может в редких случаях вызывать или усиливать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм (в особенности у пациентов с бронхиальной астмой).
Передозировка
Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, спазм периферических артерий, тахикардия, желудочковая экстрасистолия, стенокардия, одышка, головная боль, психомоторное возбуждение.
Лечение: в связи с быстрым выведением допамина из организма указанные явления купируются при уменьшении дозы или прекращении введения. В случае сохранения симптомов передозировки – альфа-адреноблокаторы короткого действия (при чрезмерном повышении артериального давления) и бета-адреноблокаторы (при нарушениях ритма сердца).
Взаимодействие
Фармацевтические лекарственные взаимодействия
Допамин фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), ацикловиром, алтеплазой, амикацином, амфотерицином В, ампициллином, цефалотином, дакарбазина цитратом, аминофиллином (эуфиллин), теофиллина кальция раствором, фуросемидом, гентамицином, гепарином, нитропруссидом натрия, бензилпенициллином, тобрамицином, окислителями, солями железа, тиамином (способствует его разрушению).
Фармакодинамические лекарственные взаимодействия
При одновременном применении с адреномиметиками, ингибиторами моноаминоксидазы (в том числе моклобемидом, селегилином, фуразолидоном, прокарбазином) и гуанетидином усиливается симпатомиметический эффект допамина (увеличение продолжительности и усиление кардиостимулирующего и прессорного действия).
При одновременном применении допамина с диуретиками усиливается диуретический эффект последних.
Ингаляционные препараты для общей анестезии – производные углеводородов (циклопропан, энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран, хлороформ) усиливают кардиотоксическое действие допамина (повышение риска тяжелых суправентрикулярных или желудочковых тахиаритмий).
При одновременном применении допамина с трициклическими антидепрессантами (включая мапротилин), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и эпинефрина (адреналина) (венлафаксин, милнаципран) и кокаином усиливается прессорный эффект допамина, увеличивается риск развития нарушений сердечного ритма, тяжелой артериальной гипертензии или гиперпирексии.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (пропранолол, метопролол) уменьшаются фармакологические эффекты допамина. Производные бутирофенона (галоперидол) и фенотиазина уменьшают дилатацию мезентериальных и почечных артерий, вызванную низкими дозами допамина.
При одновременном применении допамина с гуанетидином и препаратами, содержащими алкалоиды раувольфии (резерпин, раунатин), может развиться выраженная артериальная гипертензия. Если необходимо совместное применение этих препаратов, следует применять возможно более низкие дозы допамина.
При одновременном применении допамина с леводопой повышается риск развития нарушений сердечного ритма.
При одновременном применении допамина с гормонами щитовидной железы возможно усиление фармакологического действия как допамина, так и гормонов щитовидной железы.
Производные алкалоидов спорыньи (эргометрин, эрготамин, метилэргометрин и др.) и окситоцин усиливают вазоконстрикторный эффект допамина и повышают риск возникновения ишемии и гангрены, а также тяжелой артериальной гипертензии.
Фенитоин при одновременном применении с допамином может способствовать развитию артериальной гипотензии и брадикардии (эффект зависит от дозы препаратов и скорости введения).
При одновременном применении допамина с сердечными гликозидами усиливается инотропное действие и повышается риск развития нарушений сердечного ритма (требуется непрерывное мониторирование ЭКГ).
Допамин уменьшает антиангинальный эффект нитратов, которые, в свою очередь, могут снизить прессорный эффект допамина и увеличить риск возникновения артериальной гипотензии.
Особые указания
Препарат предназначен только для внутривенных инфузий и может применяться только в разведенном виде!
Перед введением препарата у пациентов, находящихся в состоянии шока, должны быть скорректированы гиповолемия (посредством введения плазмы крови и других кровезамещающих жидкостей), ацидоз, гипоксия и гипокалиемия.
Инфузия препарата должна проводиться под контролем диуреза, частоты сердечных сокращений, минутного объема крови, артериального давления и ЭКГ. Повышение артериального давления указывает на необходимость уменьшения дозы допамина.
Допамин улучшает атриовентрикулярную проводимость и может увеличивать частоту желудочковых сокращений у пациентов с фибрилляцией и трепетанием предсердий. Допамин увеличивает возбудимость миокарда и может приводить к появлению или учащению желудочковой экстрасистолии; возникновение желудочковой тахикардии и фибрилляции желудочков отмечается редко. У пациентов с наличием в анамнезе таких нарушений сердечного ритма следует осуществлять непрерывный мониторинг ЭКГ.
Ингибиторы моноаминоксидазы повышают прессорный эффект симпатомиметиков и могут способствовать развитию гипертонического криза и/или нарушений сердечного ритма. Не следует применять препарат у пациентов, находящихся в критическом состоянии, с целью коррекции или предотвращения острой почечной недостаточности.
Строго контролируемые исследования применения препарата у пациентов в возрасте до 18 лет не проводились. Имеются отдельные сообщения о возникновении у данной группы пациентов аритмий и гангрены, связанной с экстравазацией препарата при внутривенном введении.
Для снижения риска экстравазации у пациентов любого возраста препарат по возможности следует вводить в крупные вены. Для предотвращения некроза тканей в случае экстравазального попадания препарата следует немедленно провести обильную инфильтрацию области поражения 10-15 мл 0,9% раствора натрия хлорида, содержащего 5-10 мг фентоламина. Раствор вводится при помощи шприца через тонкую иглу для подкожных инъекций. Симпатическая блокада фентоламином приводит к немедленному развитию локальной гиперемии в течение первых 12 часов после воздействия допамина, поэтому инфильтрацию следует выполнить спустя возможно более короткое время после обнаружения экстравазации препарата.
При назначении препарата пациентам с заболеваниями периферических сосудов и/или синдромом диссеминированного внутрисосудистого свертывания (ДВС-синдром) в анамнезе может возникать резкое и выраженное сужение сосудов, приводящее к некрозу кожи и гангрене конечности. Следует осуществлять тщательный контроль состояния пациента и кровообращения в конечностях. При обнаружении признаков периферической ишемии введение препарата следует немедленно прекратить.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Влияние на способность управления транспортными средствами или другими механизмами не изучалось.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, 10 мг/мл, 20 мг/мл, 40 мг/мл.
5 мл препарата в ампулы из прозрачного бесцветного стекла: 1-го или 2-го гидролитического класса или нейтрального стекла марки НС-3.
5 ампул в контурной пластиковой упаковке (поддоне) или в контурной ячейковой упаковке.
1, 2 контурные пластиковые упаковки (поддоны) или контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и ножом ампульным или скарификатором ампульным в пачке из картона.
При использовании ампул с цветной точкой излома и насечкой или цветным кольцом излома, нож ампульный или скарификатор ампульный не вкладывают.
Упаковка для стационаров
50, 100 контурных пластиковых упаковок (поддонов) или контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре от 8 до 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
ЛП-000444 от 2016-06-29
Дофамин - инструкция по медицинскому применению - РУ №
Состав
Препарат содержит допамина гидрохлорид.Фармакологическое действие
По химической структуре дофамин является катехоламином и обладает рядом фармакологических свойств, характерных для адренергических веществ. Он оказывает специфическое влияние на дофаминовые рецепторы, для которых является эндогенным лигандом (взаимодействующим с рецепторами биологическим веществом, вырабатываемым в организме), однако в больших дозах он стимулирует также альфа- и бета-адренорецепторы. Влияние на адренорецепторы связано со способностью дофамина высвобождать норадреналин из гранулярных (пресинаптических) депо, т. е. оказывать непрямое адреномиметическое действие.Под влиянием дофамина происходит повышение сопротивления периферических сосудов (сопротивления сосудов току крови), менее сильно, чем под влиянием норадреналина, и повышение систолического (“верхнего”) артериального давления (результат стимуляции альфа-адренорецепторов), увеличивается сила сердечных сокращений (результат стимуляции бета-адренорецепторов), увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений меняется относительно мало. Потребность миокарда (сердечной мышцы) в кислороде повышается, однако в результате увеличения коронарного (сердечного) кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода.
В результате специфического связывания с дофаминовыми рецепторами почек дофамин уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает в них кровоток и почечную фильтрацию (процесс образования мочи). Наряду с этим повышается.натрийурез (выведение ионов натрия с мочой), происходит также расширение мезентериальных сосудов (сосудов кишечника). Этим действием на почечные и мезентериальные сосуды дофамин отличается от других катехоламинов (норадреналина, адреналина и др.). В больших, однако, дозах (при введении в дозах, превышающих 15 мкг/кг в минуту) дофамин может вызывать сужение почечных сосудов.
Дофамин ингибирует (подавляет) также синтез альдостерона (гормона надпочечников).
Показания к применению
Показаниями к применению дофамина являются шоковые состояния различной этиологии (причины): кардиогенный, травматический, эндотоксический, послеоперационный, гиповолемический шок и др. В связи с меньшим влиянием на периферическое сосудистое сопротивление, увеличением почечного кровотока и кровотока в других внутренних органах, меньшим хронотропным (изменяющим частоту сердечных сокращений) эффектом и другими особенностями дофамин в этих случаях считается более показанным, чем норадреналин и другие катехоламины.Дофамин применяют также для улучшения гемодинамики при острой сердечной и сосудистой недостаточности, развивающейся при различных патологических состояниях.
Способ применения
Вводят дофамин внутривенно капельно; 25 или 200 мг препарата разводят соответственно в 125 или 400 мл 5% раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида (содержание дофамина в 1 мл составляет соответственно 200 или 500 мкг).Начальная скорость введения составляет 1-5 мкг/кг в минуту (2-11 капель 0,05% раствора). При необходимости скорость введения увеличивают до 10-25 мкг/кг в минуту (в среднем 18 мкг/кг в минуту).
Инфузию производят непрерывно в течение от 2-3 ч до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг.
Действие препарата наступает быстро и прекращается через 5-10 мин после окончания введения.
Оптимальную дозу необходимо в каждом отдельном случае подбирать под постоянным контролем гемодинамики и ЭКГ (электрокардиограммы).
При гиповолемическом шоке (шоке, протекающем на фоне резкого падения объема циркулирующей крови) следует сочетать применение дофамина с введением плазмы или плазмозамещаюших растворов (или крови).
Побочные действия
Необходимо учитывать, что превышение оптимальных доз дофамина может привести к значительному возрастанию работы сердца, что может усилить локальную и общую ишемию (несоответствие между потребностью и доставкой к органам и тканям кислорода) и отрицательно сказаться на функциональном состоянии ишемизированного миокарда (сердечной мышцы). Большие дозы дофамина могут вызвать тахикардию (учащенные сердцебиения) и аритмии, почечную вазоконстрикцию (сужение просвета сосудов почек). Уменьшение диуреза (мочеотделения) без гипотензии (снижения давления) указывает на необходимость снижения дозы. При развитии аритмий целесообразно применение антиаритмических средств (лидокаина и др.).Противопоказания
Тиреотоксикоз (заболевание щитовидной железы), феохромоцитома (опухоль надпочечников), закрытоугольная глаукома , аденома (доброкачественая опухоль) простаты, нарушение ритма сердца.Форма выпуска
0,5% или 4% раствор в ампулах по 5 мл (25 или 200 мг дофамина).Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте.Синонимы
Допамин, Допмин, Метилдоп, Альфамет, Пресолизин, Априкал, Кардостерил, Допамекс, Дофан, Динатра, Гидрокситирамин, Интропин, Ревиван.Смотрите также Внимание!
Описание препарата "Дофамин " на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
УТВЕРЖДЕНА
Приказом председателя
Комитета контроля медицинской и
Фармацевтической деятельности
Министерства здравоохранения
Республики Казахстан
От «____»______________201__г.
№ ________________
Инструкция
по медицинскому применению лекарственного средства
ДОФАМИН-ДАРНИЦА
Дофамин-Дарница
Международное непатентованное название
Концентрат для приготовления раствора для инфузий 0,5 % и 4 %
Состав
1 мл концентрата содержит
активное вещество - дофамина гидрохлорид в пересчете на 100 % сухое вещество - 5 мг, 40 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, кислота хлороводородная разбавленная, вода для инъекций.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватая жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Кардиотонические средства (негликозидного происхождения). Адрено- и допамино-стимуляторы.
Код АТС C01C A04
Фармакокинетика
Так как дофамина гидрохлорид является естественным промежуточным продуктом синтеза норадреналина, отследить его фармакокинетику в организме в большинстве случаев не представляется возможным.
После внутривенного введения дофамина гидрохлорида, период полувыведения (Т1/2) составляет до 5 минут (в среднем 2 минуты). Метаболизируется практически во всех тканях. До 75 % введенной дозы выводится из организма в течение первых суток почками в виде неактивных метаболитов. До 25 % введенного дофамина путем механизма обратного захвата в нейровезикулы используется для синтеза норадреналина. Начало действия - в пределах 5 минут после начала введения, окончание - через 5-10 минут после прекращения инфузии
Фармакодинамика
По химическому происхождению дофамин является предшественником биосинтеза норадреналина и оказывает специфическое стимулирующее влияние на дофаминовые рецепторы, а в больших дозах стимулирует также α- и β-адренорецепторы. Под влиянием Дофамина-Дарница повышается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и систолическое артериальное давление, усиливаются сердечные сокращения, увеличивается сердечный выброс. Частота сердечных сокращений изменяется относительно мало. Повышается потребность миокарда в кислороде, но в связи с увеличением коронарного кровотока обеспечивается повышенная доставка кислорода. Дофамин-Дарница уменьшает сопротивление почечных сосудов с увеличением в них кровотока, увеличивает клубочковую фильтрацию, экскрецию натрия. Регистрируемые фармакологические эффекты находятся в зависимости от концентрации действующего вещества в крови. В низких дозах (0,5-2 мкг/кг в мин) оказывает влияние в основном на дофаминовые рецепторы. Расширяет мезентериальные, мозговые, коронарные сосуды, уменьшает сопротивление почечных сосудов, увеличивает клубочковую фильтрацию, увеличивает диурез и выведение натрия из организма.
В интервале средних доз (2-10 мкг/кг в мин) стимулирует β1-адренорецепторы, чем вызывает положительный инотропный эффект, увеличивает минутный объем кровообращения.
В дозах 10 мкг/кг в мин и более оказывает влияние на α1-адренорецепторы, чем увеличивает ОПСС, суживает почечные сосуды, повышает артериальное давление, снижает диурез.
После прекращения введения эффект продолжается не более 5-10 минут.
Показания к применению
Кардиогенный, травматический, послеоперационный, эндотоксический, гиповолемический (только после восстановления ОЦК) шоки
Острая сердечно-сосудистая недостаточность
Синдром "низкого сердечного выброса" у кардиохирургических больных
Способ применения и дозы
Дофамин-Дарница вводят внутривенно капельно взрослым и детям включая период новорожденности.
Содержимое ампулы (25 или 200 мг) разбавляют, соответственно, в 125 мл или 400 мл 5 % раствора глюкозы или изотонического раствора натрия хлорида из расчета, чтобы 1 мл раствора содержал, соответственно, 200 и 500 мкг Дофамина-Дарница. При противопоказаниях к введению больших объемов жидкости применяют более концентрированные растворы, разбавляя содержимое ампулы (200 мг) в 250 мл вышеуказанных растворов (в 1 мл содержится 800 мкг Дофамина-Дарница).
Начальная скорость введения при средней массе тела 70 кг составляет 1-4 мкг/кг в мин (2-11 капель 0,05 % раствора или 1,5-6 капель 0,08 % раствора). Лечебная доза составляет 5-9 мкг/кг в мин. При вазодилятации и гипотензии Дофамин-Дарница целесообразно применять в дозе 10-15 мкг/кг в мин. При необходимости скорость введения увеличивают до 18 мкг/кг в мин. Инфузию проводят непрерывно в течение от 2-3 часов до 1-4 дней. Суточная доза достигает 400-800 мг. Действие препарата наступает быстро и заканчивается через 5-10 мин после окончания введения.
Применение в педиатрии
Лечение следует начинать с низкой дозы (1,5-3,5 мкг/кг в минуту), постепенно повышая ее до достижения желаемого эффекта. Поддерживающая доза, как правило, составляет 4-6 мкг/кг в минуту.
Введение Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.
Тахикардия, боли за грудиной, повышение артериального давления, аритмия при применении высоких доз препарата
Тошнота, рвота, кровотечения из желудочно-кишечного тракта
Головная боль, беспокойство, тремор конечностей
Бронхоспазм, нарушение сознания, шок у больных бронхиальной астмой
Местные реакции: некрозы кожи, подкожной клетчатки при попадании препарата под кожу
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата
Феохромоцитома, гипертиреоз
Аритмия и фибрилляция желудочков, состояния, которые сопровождаются механическим сопротивлением наполнению или оттоку из желудочков сердца (тампонада сердца, перикардит, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженный стеноз аорты)
Закрытоугольная глаукома
Гиперплазия предстательной железы 2-3 стадии
Беременность и период лактации
Фармацевтически несовместим с щелочными растворами (инактивируют допамин), окислителями, солями железа, тиамином (способствует разрушению витамина В1). Симпатомиметический эффект усиливают симпатомиметики, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (пациентам, которые принимают ингибиторы МАО, необходимо применять низкие дозы Дофамина-Дарница), гуанетидин. Диуретический эффект дофамина усиливают мочегонные средства. Побочные кардиальные эффекты усиливают анестезирующие средства, трициклические антидепрессанты (риск развития нарушений сердечного ритма); ослабляют - бутирофеноны, пропранолол.
Совместное применение с циклопропаном или ингаляционными галогенизированными углеводородами для общей анестезии увеличивает риск развития аритмии.
Одновременное применение с препаратами алкалоидов спорыньи увеличивает риск развития периферического некроза и гангрены за счет сосудосуживающего эффекта.
Совместное применение с препаратами щитовидной железы (тироксин) повышает вероятность передозировки дофамином, в связи с усилением стимуляции бета1-адренорецепторов под воздействием тироксина. Возможно усиление действия как дофамина, так и гормонов щитовидной железы.
Совместное применение с фенитоином или трициклическими антидепрессантами может привести к снижению артериального давления и появлению брадиаритмии.
Дофамин-Дарница можно сочетать с назначением сердечных гликозидов (возможно увеличение риска аритмий, усиление положительного инотропного эффекта, необходим ЭКГ контроль), а также диуретических средств (фуросемид и др.). При гиповолемическом шоке Дофамин-Дарница сочетают с введением плазмы, плазмозаменителей или крови.
Дофамин-Дарница снижает антиангинальное влияние нитратов, антигипертензивное действие α-β-адреноблокаторов и других гипотензивных средств.
Перед введением шоковым больным гиповолемия должна быть скоррегирована введением плазмы и других кровезамещающих жидкостей. Инфузию Дофамина-Дарница следует проводить под контролем гемодинамических показателей. Дозы и скорость введения Дофамина-Дарница определяют с учетом уровня артериального давления, частоты сердечных сокращений, ритма сердца, величины сердечного выброса и диуреза. Уменьшение диуреза без гипотензии указывает на необходимость уменьшения дозы.
Фармакологическое действие препарата «Дофамин» обусловлено его принадлежностью к адренэргическим веществам и сводится к общему повышению тонуса, стимулированию сердечной мышцы и кровеносных сосудов, активизации процессов, протекающих в центральной нервной системе. Аналогичным образом организм реагирует на естественный гормон допамин, который в нормальных условиях синтезируется клетками головного мозга. Использование данного средства в медицине продиктовано необходимостью ведения эффективной борьбы с последствиями шоковых состояний, сердечно-сосудистыми заболеваниями (аритмией в том числе), и депрессиями.
Метаболизм и кинетика
Как сообщает инструкция по применению, «Дофамин», в зависимости от дозировки, может выступать возбудителем адренорецепторов бета и альфа типа, положительно влиять на системную гемодинамику и качественно улучшать работу мускулатуры кровеносных магистралей и почек. Активное вещество распространяется по организму равномерно, при этом часть реагентов преодолевает
Терапевтический эффект наступает в течение пяти минут после введения лекарства и продолжается в общей сложности около десяти минут. По итогам метаболизма, который протекает в печени, почках и частично в плазме, образуются неактивные соединения. Порядка 80 % дозы выводится из организма с мочой в виде метаболитов уже в первые сутки.
Инструкция по применению определяет такой перечень случаев:
- шок различного генеза (в т. ч. состояние, ставшее результатом перенесённой операции или токсической инфекции, а также кардиологическое расстройство);
- (острая форма);
- комплексные или обычные пищевые отравления (медикамент усиливает диурез, что благоприятно сказывается на темпах вывода токсинов);
- артериальная гипотензия.
Применение и дозировка "Дофамина"
Лекарство относится к группе препаратов внутривенного капельного приёма. Расчёт дозы производится с учётом реальной шоковой ситуации и с обязательной поправкой на артериальное давление. Кроме того, берётся во внимание реакция пациента на инфузию в целом.
Важно понимать, что доза (мг) - не единственный критерий при составлении прогноза. Итоговый эффект во многом зависит от того, с какой скоростью будет введён препарат «Дофамин». Инструкция по применению выделяет такие сценарии:
- усиление мочевыделения - от 100 до 250 мкг/мин;
- терапия, сопряжённая с хирургическими вмешательствами - от 300 до 700 мкг/мин;
- кардиологический кризис или динамический характера - от 750 до 1500 мкг/мин.
В случае если при введении незначительного количества раствора была выявлена сердечная аритмия, дозу не повышают. Пациентам-детям препарат прокапывают с интенсивностью от 4 до 6 мкг/кг/мин. Скорость подбирается индивидуально, исходя из условий достижения оптимальной реакции.
Максимальные дозы допамина для одного и того же пациента могут быть разными - ориентиром служит поставленная цель (возбуждение мускулатуры почек, сосудов, сердца и т. д.). А вот повышать интенсивность подачи медикамента до отметки 30 мкг/кг/мин и более не рекомендуется, так как это может негативно отразиться на состоянии больного.
Противопоказания к "Дофамину"
О случаях, когда использование препарата противопоказано, информирует всё та же инструкция по применению. «Дофамин», в частности, не назначают пациентам, у которых диагностирована сложная патология щитовидной железы либо имеются хронические недуги, отражающиеся на работе надпочечников. Безусловно, ограничением должна стать и индивидуальная непереносимость компонентов лекарства.
Нарушение сердечного ритма у больного или прогрессирующий атеросклероз - ещё два достаточно серьёзных фактора, которые могут лечь в основу аргументированной позиции врача касательно неприменения инфузионного раствора. Кроме того, крайне нежелательно прибегать к постановке капельниц с «Дофамином», если имеют место следующие диагнозы:
- тиреотоксикоз;
- сахарный диабет;
- феохромоцитома.
Нельзя допускать одновременного введения препарата со средствами для наркоза, изготовленными на базе галогена (или его производных). О назначении медикамента беременным женщинам решение принимает лечащий врач.
Побочные действия: симптомы и характер протекания
Препарат «Дофамин» (инструкция по применению прямо на это указывает) является мультифункциональным инструментом воздействия на человеческий организм. Причём условная грань между благотворным влиянием и сценарием, когда инфузия провоцирует развитие побочных эффектов, столь тонка, что сам факт использования средства можно обозначить как прерогативу опытных и высококлассных специалистов.
Так, например, неудачные попытки простимулировать сердечно-сосудистую систему оборачиваются точечными или комплексными катаклизмами (наблюдаются резкие скачки артериального давления, острые боли разной интенсивности в районе грудной клетки и т. п.). В числе прочих аллергических реакций - бронхиальные спазмы, тошнота, сильные головные боли, возбуждённое состояние, сменяющееся беспричинной тревожностью, одышка.
Иногда имеют место небольшие кожные некрозы, носовые и желудочные кровотечения. При сильной передозировке идентификация побочных эффектов не составляет особого труда. Однако превышение полагающейся оптимальной нормы (мг) в незначительных количествах способно выливаться в скрытые процессы, плохо поддающиеся диагностированию, что усложняет нейтрализацию вероятных негативных последствий внутривенного ввода «Дофамина».
Особые указания
Специфический механизм реакций определяет дополнительные условия для использования препарата «Дофамин». Инструкция по применению гласит:
- до введения раствора пациенту, пребывающему в шоковом состоянии, необходимо произвести корректировку гиповолемии за счёт инъекции кровезамещающей жидкости;
- больным, которые на протяжении последних недель регулярно получали ингибиторы моноаминоксидазы, назначают не более 10 % от обычной дозы;
- инфузия должна сопровождаться обязательным контролем темпов мочевыделения и периодики сердечных сокращений; также следует осуществлять мониторинг артериального давления (стабильная нагрузка на кровеносные сосуды при заметном уменьшении диуреза - сигнал к тому, что дозу «Дофамина» нужно сократить);
- пациенты до 18 лет автоматически попадают в группу риска, поскольку для данной возрастной категории не проводилось масштабных исследований касательно реакции органов и систем на компоненты препарата;
- введение раствора в организм по возможности нужно осуществлять через крупные кровеносные магистрали (для минимизации рисков развития экстравазации); если выход крови из сосудов в ткани всё-таки произошёл, необходимо принять меры по незамедлительной инфильтрации;
- при первом же подозрении на развитие периферической ишемии использование препарата прекращают.
Взаимодействие с другими медикаментами
Исходя из особенностей химической структуры лекарственного средства «Дофамин» (описание препарата приведено выше), можно сделать вывод о его фармацевтической совместимости. В частности, раствор плохо реагирует на щелочные жидкости (происходит деактивация компонентов), а также на соли железа и тиамин (последний расщепляет молекулы витамина B1). Гипотензивный эффект от инфузии затухает, если параллельно с «Дофамином» в терапевтическом курсе участвует мекамиламин (или его производные).
Синхронное применение препарата с леводопой практически гарантирует возникновение прогрессирующей аритмии. В свою очередь, такие активные вещества, как эргометрин и эрготамин, могут повлечь гангрену, а в условиях критической передозировки «Дофамином» - даже стать причиной внутричерепного кровоизлияния.
Отмечается хорошая совместимость с гликозидами, применяемыми в кардиологии, и диуретиками.
Популярные аналоги "Дофамина"
Торговые названия лекарств, активная формула которых соответствует структуре препарата «Дофамин» (аналоги представлены в порядке, отображающем степень их доступности на отечественном рынке):
- «Допамин», страна-производитель - Россия.
- «Допамин-Адмеда», Германия.
- «Допамин-Солвей 200», Германия.
- «Допамин-Солвей 50», Германия.
- «Допамин-Гидрохлорид», Польша.
- «Допмин», Финляндия.
"Дофамин": мнения и комментарии
Ввиду специфики действия препарата ознакомиться с мнением пациентов касательно его эффективности практически невозможно (больные подвергаются процедуре инфузии, пребывая в шоковом состоянии, находясь в реанимации либо непосредственно на операционном столе). Профессиональные же полемики, развёрнутые на страницах форумов, ведутся в основном анестезиологами и сотрудниками службы «Скорой медицинской помощи».
«Дофамин», отзывы о котором в большинстве своём буду малопонятны человеку без соответствующего образования - это медикаментозное средство с неконсервативным механизмом действия: ход реакции контролируется от момента введения первичной дозы до достижения нужного результата, то есть на всей протяжённости временного отрезка. Причём врач путём корректировки объёма и скорости подачи раствора через капельницу может изменять вектор его лечебных свойств.
Природный гормон допамин и его антагонисты
Неофициальное название допамина звучит как гормон полёта. Это сложное химическое соединение синтезируется клетками головного мозга и обеспечивает нормальную (привычную в понимании человека) работу всех групп мышц и не только. Блаженство, лёгкость, готовность к любым испытаниям - так выглядит психофизический портрет индивидуума, в организме которого произошёл выброс данного гормона. При дефиците вещества наступает «кризис удовольствия»: в поведении просматривается отрешённость, нежелание принятия происходящего вокруг, движения сковываются, мыслительные процессы тормозятся.
Иногда возникает потребность в искусственном блокировании рецепторов, реагирующих на гормон полёта. Роль непреодолимого барьера выполняют антагонисты допамина. Медикаменты этой группы исключают вероятность получения «естественного удовлетворения», то есть, по сути, гасят психофизическую активность пациента. Рецептурное назначение антагонистов данного гормона оправдано при шизофрении, лечении наркотической зависимости, хронических мигренях,