Эуфиллин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России. Эуфиллин раствор

Торговое название препарата

Эуфиллин

Международное непатентованное название

Аминофиллин

Лекарственная форма

Таблетки

Состав на 1 таблетку

Активное вещество- аминофиллин (эуфиллин) -150 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

Описание

Таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические.

Фармакотерапевтическая группа

Бронходилатирующее средство

Код АТС

Фармакодинамика.

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу. увеличивает накопление в тканях аденозинмонофосфата (цАМФ), блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы: снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.
Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.
Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и повышает потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути.
Стабилизирует мембраны тучных клеток, тормозит высвобождение медиаторов аллергических реакций. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландин Е2 (PgE2), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.
Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

Фармакокинетика.

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность 90-100 %. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения максимальной концентрации -1 -2 часа. Объем распределения находится в диапазоне 0.3-0,7 л/кг (30-70 % от «идеальной». массы тела), в среднем 0,45 л/кг. Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).
Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови - 5-10 мкг/мл.
Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются кофеин и 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину 8 1-5 раз. Кофеин тоже является активным метаболитом, но образуется в небольших количествах.
У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. Период полувыведения его у детей старше 6 месяцев - 3.7 часов, у взрослых 8.7 часов, у курящих (20-40 сигарет в сутки) - 4-5 часов (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью- свыше 24 часов. Метаболиты выводятся почками.

ЭУФИЛЛИН ПОКАЗАНИЯ

Бронхообструктивный синдром любого генеза; бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких (хронический обструктивный бронхит, эмфизема легких), гипертензия в малом круге кровообращения, «легочное» сердце, ночное апноэ.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к другим производным ксантина: кофеин, пентокси- филлин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, тяжелая артериальная гипер- и гипотензия, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), желудочно-кишечное кровотечение в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс. аденома предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст,

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И ЛАКТАЦИИ

Применение при беременности и лактации возможно только по «жизненным- показаниям.

ЭУФИЛЛИН СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ

Дозу следует подбирать в соответствии с индивидуальными особенностями каждого больного, с учетом клинического ответа и стабильной концентрации эуфиллина в сыворотке крови.
Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг 3-4раза в день после еды.
Детям старше 3 лет внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сутки в 4 приема.
Высшие дозы эуфиллина для взрослых: разовая 500 мг суточная -1500 мг.
Высшие дозы для детей старше 3 лет: разовая - 7 мг/кг, суточная -15 мг/кг.
Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.
Для уменьшения токсических эффектов следует назначать в минимальных эффективных дозах.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы- сердцебиение.- тахикардия 1е том числе у плода при приеме
беременной в III триместре", аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: гастралгия. тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. лихорадка.
Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: снижение аппетита, гастралгия. диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно- кишечное кровотечение тахипноэ. гиперемия кожи лица; тахикардия. желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь». тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептиформные припадки (особенно у детей без возникновения предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия. снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания. почечная недостаточность с миоглобинурией.
Лечение: отмена препарата, промывание желудка, назначение активированного угля, слабительных лекарственных средств, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не велика, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе метоклопрамид и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадков введение внутривенно диазепама в дозе 0,1-0,3мг/кг (не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте метоклопрамид и ондансетрон (внутривенно).

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов (гипернатриемия). средств для общей анестезии (возникает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность). Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.
Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин. сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин. являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина. что может потребовать увеличения его дозы.
При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином. аллопуринолом. циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном. тиабендазолом. тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.
Увеличивает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.
Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина. С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов и напитков в период лечения

ФОРМА ВЫПУСКА

Таблетки 150 мг.
По 10,15 или 20 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
1,2.3 или 5 упаковок с инструкцией в пачку из картона.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ

Хранить при температуре не выше 25 ’С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ

5 лет. Не использовать по истечении срока годности.

Эуфиллин – фармакологический препарат, относящийся к группе ксантинов. Все лекарственные формы содержат активный компонент – аминофиллин, являющийся комбинацией теофиллина и этилендиамина.

Медикамент оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц.

Эуфиллин возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры и улучшает/активизирует кровообращение. Дополнительно препарат снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек).

Эуфиллин фото таблеток и ампул (уколы)

Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в “малом” круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Эуфиллин оказывает токолитическое действие, за счет чего повышается кислотность желудочного сока. В больших концентрациях оказывает энилептогенное действие.

Действующее вещество Эуфиллин – это теофиллин. Он хорошо и быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и обладает высокой биодоступностью. Проникает через плацентарный барьер в грудное молоко. Метаболизируется в печени и выводится посредством почек.

Показания по применению Эуфиллин

хронический обструктивный бронхит;
бронхиальная астма (профилактика бронхоспазма, препарат выбора при астме физического напряжения, дополнительное средство при прочих формах астмы);
эмфизема легких;
ночное пароксизмальное апноэ (синдром Пиквика);
хроническое легочное сердце.

Уколы Эуфиллин назначают внутривенно при острых приступах бронхиальной астмы и инсультах.

Таблетки Эуфиллин – средство системного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей.

Инструкция по применению Эуфиллин, дозировки

Уколы Эуфиллин

Внутривенный укол Эуфиллин – вводят струйно медленно, в течение 4-6 минут в дозе 0,12 – 0,24 г (5-10 мл 2,4% раствора, который предварительно разводят в 10-20 мл изотонического раствора натрия хлорида).

Внутривенно препарат вводят под контролем частоты сердечных сокращений, дыхания и артериального давления.

Укол Эуфиллин дает выраженный спазмолитический эффект при печеночной колике, усиливает секрецию поджелудочной железы, поэтому при различных заболеваниях органов пищеварения, сопровождающихся внешнесекреторной панкреатической недостаточностью, а также если последняя возникла вследствие хронического панкреатита, назначают внутривенные инъекции 10 мл 2,4 % раствора.

Внутримышечный укол – вводят по 2–3 мл 12% раствора эуфиллина или 1–1,5 мл 24% раствора эуфиллина. Рекомендовано делать инъекции в верхний сектор ягодичной мышцы в дозе 100 – 500 мг в день.

Если у пациента наблюдается астматический статус – ему назначается инфузионное введение медикамента в количестве 720 или 750 мг.

Длительность терапии инъекционной формой препарата не может быть больше 14 суток.

Таблетки Эуфиллин

Прием медикамента перорально - в таблетках, по 0,1–0,2 г 2–3 раза в день после еды.

Взрослым и подросткам с массой тела более 50 кг в зависимости от клинической ситуации назначают по 150-300 мг (1-2 таблетки) 3 раза в день, в тяжелых случаях по 300 мг (2 таблетки) 4 раза в день с интервалом 6 часов. Суточная доза в среднем 600-1200 мг или 4-8 таблеток в 3-4 введения.

Если необходимо облегчить состояние при хроническом обструктивном заболевании легких в состоянии обострения рекомендуют начинать с дозы препарата в 5-6 мг/кг. Принимать Эуфиллин необходимо осторожно, постоянно контролируя его количество в крови.

Максимальная суточная доза у взрослых составляет 10-13 мг/кг (0,4-0,5 мл/кг), у детей в возрасте 6-17 лет – 13 мг/кг массы тела (0,5 мл/кг), от 3 года до 6 лет – 20-22 мг/кг (0,8-0,9 мл/кг).

Количество медикамента Эуфиллин, назначаемое ребенку, определяет врач, учитывая вес и возраст ребенка, а также остроту течения заболевания.

Особенности применения

Назначение Эуфиллина пациентам с хронической сердечной и печёночной недостаточностью, пневмонией или вирусной инфекцией, а также пожилым пациентам требует соблюдения осторожности и снижения доз препарата.

Во время лечения Эуфиллином следует воздерживаться от употребления алкоголя.

Следует отметить, что лекарство «Эуфиллин» способно повышать уровень мочевой кислоты в урине. Во время применения данного медикамента необходимо соблюдать особую осторожность при одновременном употреблении большого количества продуктов и напитков, содержащих кофеин.

В период проведения терапии Эуфиллином необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций из-за возможных побочных проявлений.

Побочные эффекты и противопоказания Эуфиллин

Диспепсические расстройства (расстройства пищеварения), при внутривенном введении головокружение, гипотония (понижение артериального давления), головная боль, мигрени, сердцебиение, судороги, при ректальном использовании раздражение слизистой оболочки прямой кишки.

Передозировка

В отзывах об Эуфиллине отмечено, что при передозировке лекарством наблюдаются генерализированные судороги, светобоязнь, расстройства сна, желудочковые аритмии, тахикардия, гиперемия лица, тахипноэ, тошнота, рвота, диарея, анорексия. При развитии перечисленных симптомов необходима отмена препарата и активная стимуляция его выведения из организма.

Противопоказания:

нарушение сердечного ритма;
инфаркт миокарда;
экстрасистолия;
сердечная недостаточность;
пароксизмальная тахикардия;
коронарная недостаточность.

Внутривенное введение детям до 14 лет противопоказано.

При беременности и лактации применение препарата возможно только по жизненным показаниям. Применение аминофиллина при беременности может привести к созданию потенциально опасных концентраций теофиллина и кофеина в плазме крови новорожденного. Новорожденным, матери которых при беременности получали аминофиллин (особенно в III триместре), требуется медицинское наблюдение для контроля возможных симптомов интоксикации теофиллина.

Аналоги Эуфиллин, список

К аналогам Эуфиллин относятся препараты (список):

Аминофиллин-Эском;
Теотард;
Дипрофиллин;
Омнитус;
Беродуал;
Тавипек;
Пертуссин;
Вентолин;
Серетид;
Спирива;
Фенотерол.

Важно понимать, что приведенная инструкция по применению Эуфиллин, цена и отзывы к аналогам препарата не относятся и не могут использоваться как руководство по применению, замене или других действий. Все терапевтические действия должны проводиться специалистом, при замене Эуфиллин на аналог может потребоваться коррекция дозировки или всего курса лечения.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

Расширяет внепеченочные желчные пути.

Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

Показания

астматический статус (дополнительная терапия);
апноэ новорожденных;
нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
гипертензия в малом круге кровообращения;
"легочное" сердце;
ночное апноэ.

Формы выпуска

Таблетки 150 мг.

Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

Инструкция по применению и дозировка

Таблетки

Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

Раствор для инъекций

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

Побочное действие

головокружение;
головная боль;
бессонница;
возбуждение;
тревожность;
раздражительность;
тремор;
сердцебиение;
тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
боль в груди;
снижение артериального давления;
боль в животе;
тошнота, рвота;
изжога;
обострение язвенной болезни;
диарея;
снижение аппетита;
кожная сыпь;
лихорадка;
ощущение приливов к лицу;
гематурия;
усиление диуреза;
повышенное потоотделение.

Противопоказания

гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
эпилепсия;
язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
гастрит с повышенной кислотностью;
артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
тахиаритмии;
геморрагический инсульт;
кровоизлияние в сетчатку глаза;
детский возраст (до 3 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью беременность, период лактации.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Аминофиллин;
Аминофиллин-Эском;
Эуфиллин-Дарница;
Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Бронхолитический препарат - ингибитор фосфодиэстераз

Действующее вещество

Аминофиллин (aminophylline)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки круглые, плоскоцилиндрические, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской.

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный.

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.
30 шт. - банки (1) - пачки картонные.
30 шт. - банки полимерные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Бронхолитическое средство, производное ксантина; ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры. Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты. Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию. Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полно всасывается, биодоступность - 90-100%. Пища снижает скорость абсорбции, не влияя на ее величину (большие объемы жидкости и белки ускоряют процесс). Чем выше принятая доза, тем ниже скорость абсорбции. Время достижения C max - 1-2 ч. V d находится в диапазоне 0.3-0.7 л/кг (30-70% от «идеальной» массы тела), в среднем 0.45 л/кг. Связь с белками у взрослых - 60%, у больных циррозом печени - 36%. Проникает в грудное молоко (10% от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери).

Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови 5-10 мкг/мл. Метаболизируется при физиологических значениях рН с высвобождением свободного , который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуются 1, 3-диметилмочевая кислота (45-55%), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах. У детей старше 3 лет и у взрослых (в отличие от детей более младшего возраста) феномен кумуляции кофеина отсутствует. T 1/2 у детей старше 6 месяцев - 3.7 ч; у взрослых - 8.7 ч; у «курильщиков» (20-40 сигарет в сут) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики через 3-4 месяца); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких, «легочным» сердцем и легочно-сердечной недостаточностью - свыше 24 ч. Выводится почками.

Показания

Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с астмой физического напряжения и как дополнительное средство при др. формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, легочная гипертензия, «легочное» сердце, ночное апноэ.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, теобромин), эпилепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), гастрит с повышенной кислотностью, артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения, тахиаритмии, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, детский возраст (до 3 лет).

С осторожностью. Тяжелая коронарная недостаточность (острая фаза инфаркта миокарда, стенокардия), распространенный атеросклероз сосудов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, частая желудочковая экстрасистолия, повышенная судорожная готовность, печеночная и/или почечная недостаточность, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (в анамнезе), кровотечение из желучно-кишечного тракта в недавнем анамнезе, неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции) или тиреотоксикоз, длительная гипертермия, гастроэзофагеальный рефлюкс, гиперплазия предстательной железы, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст. Назначают одновременно с .

Дозировка

Побочные действия

Со стороны нервной системы : головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, кардиалгия, снижение артериального давления, увеличение частоты приступов стенокардии.

Со стороны пищеварительной системы : гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме - снижение аппетита.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, лихорадка.

Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение приливов к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

Передозировка

Симптомы : снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью), желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь, тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

Лечение : отмена препарата, промывание желудка, применение активированного угля, слабительных лекарственных средств, промывание кишечника комбинацией полиэтиленгликоля и электролитов, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность не высока, перитонеальный диализ не эффективен), симптоматическая терапия (в том числе и ондансетрон - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования припадка - в/в 0.1-0.3 мг/кг (но не более 10 мг). При сильной тошноте и рвоте - метоклопрамид или ондансетрон (в/в).

Лекарственное взаимодействие

Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов. Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина. , фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы. При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы. Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

Эуфиллин - один из самых доступных препаратов из группы аденозинергических средств. Это препараты-бронхолитики, блокирующие активность ферментов, участвующих в регуляции фосфодиэфирной связи. Лекарство выпускается на фармацевтических заводах России и Республики Беларусь и входит в перечень жизненно необходимых медикаментозных средств. Основным показанием для назначения «Эуфиллина» является бронхиальная астма, но средство широко применяется в составе комплексного лечения при других патологиях, сопровождающихся бронхообструктивным синдромом.

Действующее вещество препарата – аминофиллин – представляет собой комбинацию этилендиамина и теофиллина. Вещество обладает выраженным стимулирующим действием на дыхательный центр, расслабляет гладкую мускулатуру бронхиального дерева, устраняет спазмы, вызывающие трудности с дыханием. Аминофиллин может считаться антагонистом по отношению к ионам кальция, так как он замедляет их транспортировку по кальциевым каналам клеточных мембранных структур. «Эуфиллин» способствует увеличению количества циклического аденозин-монофосфата и блокирует аденозиновые рецепторы – клеточно-поверхностные пуриновые рецепторы.

Лекарство расширяет периферические сосуды головного мозга, почечной и сердечной системы, а также увеличивает количество сердечных сокращений и их силу. При длительном применении оказывает умеренное мочегонное действие, способствует устранению отеков и выведению излишков жидкости из мягких тканей и подкожно-жировой клетчатки.

Показаниями к применению «Эуфиллина» являются:

хроническая обструктивная болезнь легких;
бронхиальная астма;
прогрессирующая дыхательная недостаточность на фоне отсутствия первичной патологии бронхолегочной системы (синдром Пиквика);
приступы остановки дыхания в ночное время, которые могут быть вызваны недостатком углекислоты в циркулирующей крови (ночные апноэ);
деструктивные изменения альвеолярных стенок на фоне патологического расширения дистальных бронхиол (эмфизема легких).

В составе комбинированной терапии препарат может применяться при выраженном отечном синдроме, нарушениях мозгового кровообращения.

«Эуфиллин» в инъекциях показан при повышении артериального давления в легочных артериях, левожелудочковой сердечной недостаточности, приступах мигрени невыясненной этиологии, а также для купирования приступов астмы сердечного типа.

Формы выпуска

«Эуфиллин» производится в двух четырех лекарственных формах, для каждой из которых есть свои противопоказания. Для перорального приема назначаются таблетки «Эуфиллин», содержащие 150 мг действующего компонента, или таблетки в пленочной оболочке, в состав которых входит 250 мг аминофиллина (данная форма предпочтительнее для пациентов с заболеваниями пищеварительной системы, так как она снижает нагрузку на органы ЖКТ).

При необходимости ввести препарат инъекционным способом используется раствор для внутримышечного (240 мг аминофиллина в 1 мл раствора) или внутривенного введения (24 мг действующего вещества в 1 мл лекарства).

Инструкция по применению

Таблетки необходимо принимать после прима пищи, запивая достаточным количеством воды (не менее 70-100 мл жидкости на 1 таблетку). Препарат хорошо абсорбируется слизистыми оболочками органов желудочно-кишечного тракта и быстро связывается с белковыми компонентами плазмы циркулирующей крови.

Раствор может применяться для внутримышечного введения (глубоко в ягодичную мышцу) или внутривенного вливания. При острых состояниях, угрожающих жизни больного, «Эуфиллин» вводится в вену при помощи инфузомата. Чтобы приготовить состав для капельного вливания, нужно 1-2 ампулы препарата (20 мл) смешать с таким же количеством водного раствора хлорида натрия концентрацией 0,9 %. После этого смесь развести в 250-500 мл физраствора. Вливание проводить медленно (минимальное время процедуры – 30 минут).

Цена

«Эуфиллин» - самый доступный препарат в своей фармакологической группе. Его стоимость в интернет-аптеках составляет (указаны средние значения):

таблетки 150 мг (упаковка 30 штук) – от 4 до 14 рублей;
ампулы 240 мг (упаковка 10 ампул) – от 54 до 66 рублей;
ампулы 24 мг (упаковка 10 ампул) – от 24 до 85 рублей.

Итоговая стоимость препарата зависит не только от региона продажи, но и от завода-изготовителя: лекарство российского производства будет стоить почти в 2-3 раза дороже белорусского аналога.

Аналоги

«Эуфиллин» имеет много противопоказаний. Поэтому при необходимости врач может заменить его другим лекарством с аналогичными лечебными свойствами. Замена может потребоваться и при наличии аллергии на аминофиллин или плохой переносимости лекарства. Ниже перечислены популярные аналоги «Эуфиллина» и их стоимость.

«Аминофиллин» (58 рублей). Структурный аналог «Эуфиллина», выпускается в форме раствора для внутривенного введения, таблеток и ректальных суппозиториев. Используется для лечения астмы, купирования бронхоспазма, комбинированной терапии сердечной недостаточности и состояний после инфаркта головного мозга.
«Теотард» (110-210 рублей). Препарат из группы аденозинергических средств на основе теофиллина. Выпускается в форме капсул дозировкой 200 мг и 350 мг. Во время лечения препаратами теофиллина необходимо контролировать уровень действующего вещества в сыворотке крови, который не должен быть выше 20 мкг/мл, поэтому «Теотард» разрешен к применению строго по назначению врача.
«Теопэк» (130-250 рублей). Аденозинергическое лекарство в форме таблеток и таблеток с пролонгированным высвобождением теофиллина. Выпускается в трех дозировках: 100 мг. 200 мг и 300 мг.

Самостоятельное прекращение лечения препаратами из группы аденозинергических средств может привести к смертельно опасным состояниям, поэтому отмена лечения должна проводиться в несколько этапов и контролироваться лечащим врачом.

Противопоказания

Применение «Эуфиллина» противопоказано при нестабильном артериальном давлении, аритмии, инсульте геморрагического типа и некоторых заболеваниях органов желудочно-кишечного тракта, например, гастрите с повышенной кислотностью, язвенных поражениях стенок желудка и двенадцатиперстной кишки. Противопоказанием к проведению терапии данным лекарственным средством являются приступы эпилепсии (включая состояние ремиссии) и патологии зрительной системы, сопровождающиеся кровоизлиянием в сетчатку глаза.

При некоторых заболеваниях «Эуфиллин» может использоваться, но под строгим врачебным контролем в условиях стационара. К таким состояниям относятся:

нарушение кровотока в коронарных артериях;
стенокардия;
некротические поражения волокон миокарда (инфаркт в тяжелой стадии);
аденома простаты и гиперплазия тканей предстательной железы;
экстрасистолия правого или левого желудочка сердца;
недостаточная выработка тиреоидных гормонов тканями щитовидной железы;
кровотечение в органах желудочно-кишечного тракта;
кардиомиопатия;
тиреотоксикоз.

Не допускается прием «Эуфиллина» при длительно сохраняющейся повышенной температуре тела (больше 38°).

Детям младше трех лет, а также беременным женщинам препарат может назначаться при наличии жизненных показаний. В пожилом возрасте лечение должно обязательно контролироваться врачом.

Дозировка

Режим дозирования и применения «Эуфиллина» зависит от возраста больного, массы тела, основного диагноза и сопутствующих патологий. Рекомендуемый режим дозирования представлен в таблице ниже.

Показания	Схема применения и дозировка
Бронхит и бронхообструктивный синдром (пациентам с массой тела больше 50 кг)	450-900 мг в сутки разделить на 4 приема с интервалом не менее 6 часов (при необходимости доза может быть увеличена до 1,2 г).
Бронхит и бронхообструктивный синдром (пациентам с массой тела меньше 50 кг)	450-600 мг разделить на 3-4 приема
Детям от 6 до 17 лет при бронхолегочной обструкции	13 мг на килограмм веса (обычно 1 таблетка 3 раза в день)
Хроническая обструктивная болезнь легких (острая фаза)	Суточная доза составляет 5-6 мг на килограмм веса с последующим увеличением дозы. Если это необходимо.

Использование «эуфиллина» во время беременности требует тщательного медицинского контроля в условиях стационара. Аминофиллин быстро накапливается в тканях плода и может вызывать острую гипоксию и внутриутробную гибель. Для матери нарушение режима дозирования может быть опасно нарушением работы сердца и его остановкой, поэтому самостоятельно принимать данный препарат категорически запрещено.

Побочные эффекты

Переносимость препарата у разных групп пациентов может существенно отличаться. Действующее вещество лекарства может вызывать серьезные побочные эффекты, поэтому во время лечения необходимо руководствоваться назначения и рекомендациями врача. Чаще всего побочные эффекты проявляются со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Это могут быть:

повышенное возбуждение и раздражительность;
нестабильность эмоционального состояния;
головные боли;
головокружения и обморочные состояния;
нарушения сна;
приступы стенокардии;
нарушение сердечного ритма;
тахикардия;
болевой синдром в левой половине сердца, не связанный с поражением собственных сосудов и артерий (кардиалгия).

К часто возникающим побочным реакциям можно отнести пищеварительные расстройства: тошноту, рвоту, изжогу. У некоторых пациентов может обостриться язвенная болезнь или гастрит. У некоторых пациентов отмечается повышенное потоотделение, увеличение суточного диуреза, повышение сахара в крови, кожный зуд. При появлении лихорадочного синдрома необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.

При приеме препарата в третьем триместре беременности возможно увеличение частоты сердечных сокращений у плода, а также развитие тахикардии у новорожденного в первые 1-3 дня после рождения.

Совместимость

Назначать препарат одновременно с противодиарейными препаратами и лекарствами из группы сорбентов нельзя, так как они снижают абсорбцию аминофиллина. В некоторых случаях совмещение с другими лекарствами может стать причиной усиления их побочных эффектов. К таким препаратам относятся глюкокортикостероидные гормоны, лекарства, возбуждающие центральную нервную систему и препараты для общего обезболивания.

«Эуфиллин» увеличивает всасывание действующих веществ бета-адреностимуляторов и мочегонных средств. При одновременном приеме с препаратами лития и блокаторами адреналиновых рецепторов снижает их эффективность.

Одновременное применение с напитками, содержащими этиловый спирт, повышает абсорбцию аминофиллина и нейротоксические эффекты.

Передозировка

Передозировка «Эуфиллином» может привести к тяжелым осложнениям со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы. Чтобы избежать серьезных последствий (среди которых наиболее тяжелым является остановка сердца), необходимо знать основы оказания неотложной помощи, зависящие от того, какими именно симптомами проявилась патология.

Независимо от симптоматических проявлений, больному необходимо промыть желудок и дать сорбенты в дозировке, соответствующей возрасту. Дальнейшее лечение продолжить по следующей схеме:

при рвоте – «Метоклопрамид» или «Ондансетрон» внутривенно;
при судорогах – оксигенотерапия;
при припадках – «Диазепам» внутривенно (не более 10 мг).

Осмотр врача после передозировки препаратами аминофиллина обязателен.