Галантамин аналоги и цены. Галантамин показания к применению

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Показания к применению

Капсулы пролонгированного действия: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести, в т.ч. с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Таблетки: деменция альцгеймеровского типа легкой или умеренной степени тяжести; полиомиелит (непосредственно после прекращения фебрильного периода, а также в восстановительном периоде и периоде остаточных явлений); myastenia gravis, прогрессирующая мышечная дистрофия, миопатия; детский церебральный паралич; неврит; радикулит.

Раствор для инъекций: в неврологии - травматические повреждения нервной системы, детский церебральный паралич, заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита), мононеврит, полиневрит, полиневропатия, полирадикулоневрит, синдром Гийена-Барре, идиопатический парез лицевого нерва, миопатия, ночное недержание мочи. В анестезиологии и хирургии: в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов и для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря. В физиотерапии: в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы. В токсикологии: интоксикация холиноблокирующими ЛС, морфином и его аналогами. В рентгенологии: для улучшения качества диагностики пищеварительной системы, в т.ч. желчного пузыря.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 8 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 6;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 15 пачка картонная 4;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 8;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 30 пачка картонная 3;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 1;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 2;
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 12 мг; упаковка контурная ячейковая 7 пачка картонная 4;

Фармакодинамика

Обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу, усиливает и пролонгирует действие эндогенного ацетилхолина. Облегчает проведение импульсов в холинергических, в т.ч. нервно-мышечных, синапсах, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга. Повышает тонус гладких и скелетных мышц, стимулирует секрецию пищеварительных и потовых желез. Вызывает миоз и спазм аккомодации, понижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме. При введении в конъюнктивальный мешок может вызывать временный отек конъюнктивы. Проникает через ГЭБ, усиливает процессы возбуждения в ЦНС. При использовании в комплексной терапии спастических форм детского церебрального паралича улучшает нервно-мышечную проводимость, увеличивает сократительную способность мышц, положительно влияет на мнестические функции. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.

Фармакокинетика

После однократного перорального приема 8 мг быстро всасывается из ЖКТ, биодоступность - около 90%. Прием пищи замедляет абсорбцию (Cmax снижается на 25%), но не влияет на полноту абсорбции (AUC). Tmax достигается через 1,2 ч. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в диапазоне доз 4–16 мг 2 раза в сутки. Связывание с белками плазмы - 18%. В цельной крови галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%). Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма - 1,2. Плазменный клиренс - около 300 мл/мин, объем распределения - 175 л. Основными путями метаболизма являются N-окисление, N- и O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование. Основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются CYP2D6 и CYP3А4. В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина. Выведение носит двухфазный характер, конечный T1/2 - 7–8 ч. Почечный клиренс - 65 мл/мин (20–25% от плазменного клиренса). Выводится с мочой (90–97%, из них 18–22% в неизмененном виде в течение 24) и фекалиями (2,2–6,3%). После однократного приема галантамина в плазме быстрых и медленных метаболизаторов ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметилгалантамин и О-деметилноргалантамин) в неконъюгированной форме не обнаружен. Норгалантамин обнаруживается в плазме пациентов после многократного приема галантамина (не более 10% от концентрации галантамина). У пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых людей. При умеренной печеночной недостаточности (7–9 баллов по шкале Чайлд-Пью) AUC и T1/2 увеличиваются на 30%. При умеренно выраженной хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина 52–104 мл/мин) плазменная концентрация галантамина увеличивается на 38%, при тяжелой (клиренс креатинина - 9–51 мл/мин) - на 67%.

Использование во время беременности

При беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Женщины, получающие галантамин, должны воздерживаться от грудного вскармливания (неизвестно, выводится ли галантамин с грудным молоком).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, эпилепсия, гиперкинезы, бронхиальная астма, стенокардия, брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, AV блокада, артериальная гипертензия, хроническая обструктивная болезнь легких, механическая кишечная непроходимость, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах ЖКТ, обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на мочевыводящих путях или предстательной железе, почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), детский возраст до 1 года (для раствора), до 9 лет (для таблеток).

Побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение или повышение АД, ортостатический коллапс, сердечная недостаточность, отеки, AV блокада, трепетание или мерцание предсердий, удлинение интервала QT, вентрикулярная и суправентрикулярная тахикардия, наджелудочковая экстрасистолия, приливы крови к лицу, брадикардия, ишемия или инфаркт миокарда, тромбоцитопения, пурпура, анемия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, вздутие живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт, анорексия, гастрит, дисфагия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, дивертикулит, гастроэнтерит, дуоденит, гепатит, перфорация слизистой оболочки пищевода, кровотечение из верхних и нижних отделов ЖКТ, повышение активности печеночных трансаминаз.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, мышечная слабость.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, гематурия, учащенное мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, задержка мочи, калькулез, почечная колика.

Со стороны нервной системы и органов чувств: тремор, синкопе, заторможенность, извращение вкуса, зрительные и слуховые галлюцинации, поведенческие реакции, включая возбуждение/агрессию; преходящее нарушение мозгового кровообращения или инсульт; чувство усталости, головная боль, головокружение, сонливость, инсомния, судороги, мышечные спазмы, парестезия, атаксия, гипо- или гиперкинезы, депрессия (очень редко - с суицидом), апатия, параноидные реакции, делирий, апраксия, афазия, нарушение зрения (спазм аккомодации), шум в ушах (нечасто).

Прочие: боль в груди, повышенная потливость, лихорадка, снижение массы тела, носовое кровотечение, ринит, дегидратация (в редких случаях - с развитием почечной недостаточности), бронхоспазм, повышение либидо, гипокалиемия, повышение уровня сахара или щелочной фосфатазы в крови.

Способ применения и дозы

Внутрь, суточная доза для взрослых составляет 10–40 мг в 2–4 приема. При myastenia gravis суточная доза разделяется на 3 приема. При лечении деменции альцгеймеровского типа рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг/сут - по 4 мг 2 раза в сутки, через 4 нед переходят на поддерживающую дозу - 16 мг (по 8 мг 2 раза в сутки), которую принимают не менее 4 нед. Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимальной (24 мг/сут) следует решать после оценки клинической ситуации (достигнутого эффекта и переносимости). При переходе с препарата в форме таблеток, принимаемых 2 раза в сутки, на лекарственную форму в виде капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в сутки, общая суточная доза должна остаться неизменной.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость или фасцикуляция, выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, снижение АД, брадикардия, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.

Постмаркетинговый опыт (случайный прием 32 мг препарата): развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия с кратковременной потерей сознания.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), симптоматическая терапия, введение антихолинергических средств - атропин (0,5–1,0 мг в/в); частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.

Взаимодействия с другими препаратами

Является антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр. Восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными средствами антидеполяризующего действия (тубокурарин и др.). Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (Дитилин). Холинолитические средства (атропин и др.) устраняют периферические мускариноподобные эффекты галантамина, курареподобные вещества и ганглиоблокаторы - никотиноподобные.

Аминогликозиды могут снижать терапевтическое действие галантамина. ЛС, снижающие ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), - риск усугубления брадикардии. Циметидин может увеличить биодоступность галантамина.

Ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4 цитохрома Р450 могут увеличивать AUC галантамина при одновременном их применении. AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при его одновременном применении с кетоконазолом и пароксетином соответственно. При одновременном использовании с эритромицином AUC галантамина возрастает на 10%. Ингибиторы изофермента CYP2D6 (амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин, хинидин) снижают клиренс галантамина на 25–33%. Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Особые указания при приеме

При нарушении двигательной активности лечение рекомендуется сочетать с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения галантамина.

Условия хранения

Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Галантамин Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Галантамин? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Euro lab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом . Клиника Euro lab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Галантамин приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам , мы обязательно постараемся Вам помочь.

Нервная система

Антихолинэстеразное средство обратимого действия.

Формы выпуска

• 14 - блистеры (1) - пачки картонные 14 таб в уп 56 таб в уп упак 14 табл упак 56 табл

Описание лекарственной формы

• Круглые, двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной) оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, круглые, двояковыпуклые, на поперечном разрезе - белого цвета.

Фармакологическое действие

Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Фармакокинетика

Галантамин - это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4. Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo. Общие характеристики галантамина Всасывание Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая - 88,5 ± 5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (Сmах) примерно на 25%, не влияя на степень асборбции (AUC) Распределение Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%. Метаболизм Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются - CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 - N-оксид-галантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с "медленным" и "быстрым" метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с "быстрым" и "медленным" метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с "быстрым" и "медленным" метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин. Выведение Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч. По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг 3Н-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% - кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч. Почечный клиренс составил 68,4 ± 22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса). Линейность фармакокинетики Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось. Фармакокинетика особых групп пациентов Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц. Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с "быстрым" метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения. Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" (AUC) и T1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел "Способ применения и дозы"). Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК? 9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется. Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии). Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу. Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Особые условия

Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими видами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2 лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом "мягкого" когнитивного снижения ("мягкие" типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо. Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были обусловлены различными сосудистыми осложнениями (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась. Диагноз альцгеймеровской деменции должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом. У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиками, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель. Подобно другим холиномиметикам, галантамин следует с осторожностью применять при следующих состояниях: Нарушения со стороны сердца Вследствие фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Вследствие этого галантамин следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин и бета-адреноблокаторы), и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной фибрилляции предсердий; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA. На фоне терапии галантамином деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития некоторых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел "Побочное действие"). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ. Нарушения со стороны нервной системы Применение холиномиметиков может вызывать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, показал нечастое развитие цереброваскулярных осложнений (см. раздел "Побочное действие"). Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей или недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре. Хирургические и медицинские вмешательства Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическом вмешательством) синдром "отмены" не развивается. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Галантамин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Это, в числе прочего, обусловлено головокружением и сонливостью, особенно в первые недели после начала терапии. В период лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и работ с механизмами.

Состав

• Галантамин 12мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, МКЦ Галантамин 4мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, МКЦ Галантамин 4мг; Вспомогательные в-ва: лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, кремния диоксид коллоидный, мкагния стеарат Галантамин 8мг; Вспомогательные в-ва: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный, коповидон, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, МКЦ

Галантамин показания к применению

• Полиомиелит, неврит, радикулит, радикулоневрит, полиневрит, спастические параличи, остаточные явления после перенесенных нарушений сосудисто-воспалительного, токсического и травматического происхождения (мозговой инсульт, менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия; в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов. Для понижения внутриглазного давления (глазные капли).

Галантамин противопоказания

• - бронхиальная астма; - брадикардия; - атриовентрикулярная блокада; - артериальная гипертензия; - стенокардия; - хроническая сердечная недостаточность; - эпилепсия; - гиперкинезы; - тяжелые почечные (клиренс креатинина - менее 9 мл/мин) и печеночные (более 9 баллов: по шкале Child-Pugh) нарушения; - механическая кишечная непроходимость; - хроническая обструктивная болезнь легких; - обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное вмешательство на органах желудочно-кишечного тракта; - обструктивные заболевания или недавно перенесенное оперативное лечение мочевыводящих путей или предстательной железы; - детский возраст до 9 лет; - беременность и период лактации; - гиперчувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью: - легкие и умеренные нарушения функции почек или печени; - синдром слабости синусового узла и другие суправентрикулярные нарушения проводимости; - одновременный прием препаратов

Галантамин дозировка

• 1 мг/мл 12 мг 4 мг 5 мг/мл 8 мг

Галантамин побочные действия

• Ниже обобщены результаты семи плацебо-котролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений. Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости. Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100 до

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамические взаимодействия Одновременное применение с другими холиномиметиками (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина, возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметиками, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами "медленных" кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу "пируэт". В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ. Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы. Фармакокинетические взаимодействия Элиминация галантамина происходит путем метаболических реакций и экскреции почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях не исключено клинически значимое взаимодействие. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания. Галантамин рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические нежелательные реакции. Прочие препараты, влияющие на метаболизм галантамина Биодоступность галантамина повышается примерно на 40 % при одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) и на 30 % и 12 % соответственно - при одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4). Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакции, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающие дозы препарата (см. раздел "Способ применения и дозы"). Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-О-аспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2 дней, а затем по 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на равновесную фармакокинетику галантамина после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки. Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных препаратов Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие. Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) также не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Передозировка

Симптомы: угнетение сознания (вплоть до комы), судороги, усиление степени выраженности побочных эффектов, выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией желез слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота - в/в введение атропина в дозах 0,5–1 мг. Последующие дозы атропина определяются в зависимости от терапевтического ответа и состояния пациента.

Условия хранения

• хранить в сухом месте
• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей
• хранить в защищенном от света месте

Информация предоставлена

Представлены аналоги лекарства галантамин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Галантамин - Селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Стимулирует никотиновые рецепторы и повышает чувствительность постсинаптической мембраны к ацетилхолину. Облегчает проведение возбуждения в нервно-мышечном синапсе и восстанавливает нервно-мышечную проводимость в случаях ее блокады миорелаксантами недеполяризующего типа действия. Повышает тонус гладкой мускулатуры, усиливает секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз. Повышая активность холинергической системы, галантамин улучшает когнитивные функции у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, но не оказывает влияния на развитие самого заболевания.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Галантамин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Галантамин
12мг №56 таб п / пл.о (Озон ООО (Россия)	3789.10
Галантамин Канон
Таблетки покрыт.плен.об. 4 мг, 14 шт.	412
Таблетки покрыт.плен.об. 8 мг, 56 шт	2050
Таблетки покрыт.плен.об.12 мг, 56 шт	2498
Галантамин* (Galantamine*)
Галантамин-Тева
Галантамина гидробромид
Галантамина гидробромида раствор для инъекций
Гальнора СР
Нивалин
1% - 1мл №1 (Софарма АО (Болгария)	3999.40
Реминил
Капсулы ретард 8 мг, 7 шт.	147

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве галантамин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о побочных эффектах »

Один посетитель сообщил об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		100.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Два посетителя сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Галантамин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Три посетителя сообщили о времени приема

В какое время лучше принимать Галантамин: на пустой желудок, до, после или во время еды?
Пользователи сайта чаще всего сообщают, что принимают это лекарство после еды. Однако, врач может порекомендовать Вам другое время. Отчет показывает, когда принимают лекарство остальные опрошенные пациенты.

Ваш ответ о времени приема »

23 посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

Данная версия инструкции действительна с 22.07.2014 г.

Реминил ® (Reminyl ®)

Резюме препарата Особенности и преимущества

Инструкция по применению препарата
(информация для специалистов)

Регистрационный номер

– ЛСР-007756/08

Торговое название

– РЕМИНИЛ ®

Международное непатентованное название (МНН)

– Галантамин

Лекарственная форма

– капсулы пролонгированного действия

Состав

Реминил ® в форме капсул пролонгированного высвобождения содержит галантамина гидробромид в количестве, соответствующем 8, 16 и 24 мг галантамина основания.
Неактивными ингредиентами являются: сахарные сферы (состоящие из сукрозы и крахмала кукурузного), гипромеллоза 2910 5 мПа × с, макрогол 400, этилцеллюлоза 20 мПа × с, диэтилфталат. Оболочка капсул состоит из желатина, титана диоксида, железа оксида красного (для капсул 16 и 24 мг), железа оксида желтого (для капсул 24 мг).
Описание
Капсулы 8 мг: твердые желатиновые капсулы №4, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки белого цвета с напечатанным символом «G8». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Капсулы 16 мг: твердые желатиновые капсулы №2, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки светло-розового цвета с напечатанным символом «G16». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.
Капсулы 24 мг: твердые желатиновые капсулы №1, состоящие из непрозрачных корпуса и крышечки розовато-коричневого цвета с напечатанным символом «G24». Содержимое капсул – гранулы белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции, холинэстеразы ингибитор.
Код АТХ: N06DA04

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Галантамин, будучи третичным алкалоидом, является селективным конкурентным и обратимым ингибитором ацетилхолинэстеразы. Помимо этого Галантамин усиливает присущее ацетилхолину действие на никотиновые рецепторы, по-видимому, вследствие связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Для галантамина характерен медленный клиренс (клиренс из плазмы составляет около 300 мл/мин) и умеренный объем распределения (средний объем распределения в стационарном состоянии равен 175 л). Элиминация галантамина носит биэкспоненциальный характер, а конечный период полувыведения равен примерно 7-8 ч. После однократного перорального приема 8 мг галантамина он быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; его максимальная концентрация (С mах) была достигнута через 1,2 ч и составила 43 ± 13 нг/мл, а средняя площадь под кривой от нуля до бесконечности AUC ∞ составляет 427 ± 102 нг ч/мл. Абсолютная биодоступность галантамина при пероральном приеме составляет 88,5%. Прием галантамина с пищей замедляет его абсорбцию (максимальная концентрация снижается на 25%), но не влияет на количество абсорбировавшегося препарата (AUC).
После многократного приема галантамина в дозе 12 мг два раза в сутки средние концентрации в конце дозового периода и С mах в плазме варьировались от 30 до 90 нг/мл. Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в дозовом диапазоне 4–16 мг два раза в сутки.
В течение 7 дней после однократного перорального приема 4 мг 3Н-галантамина 90–97% радиоактивности выделилось с мочой и 2,2–6,3% – с калом. После перорального приема 18-22% дозы экскретировалось в виде неизмененного галантамина с мочой в течение 24 ч, почечный клиренс был около 65 мл/мин, что составляет 20-25% общего клиренса из плазмы.
Основными путями метаболизма являются N-окисление, N-деметилирование, O-деметилирование, глюкуронизация и эпимеризация. У людей с активным метаболизмом субстратов CYP2D6 самым важным путем метаболизма является O-деметилирование.
Количество радиоактивных веществ, выводимых с мочой и калом, у людей с быстрым и медленным метаболизмом не отличались. Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в метаболизме галантамина, являются 2D6 и 3А4.
В плазме людей с быстрым и медленным метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный Галантамин и его глюкуронид. В плазме людей с быстрым метаболизмом также обнаруживается глюкуронид О-дезметилгалантамина.
После однократного приема галантамина в плазме «быстрых и медленных метаболизаторов» ни один из активных метаболитов (норгалантамин, О-деметил-галантамин и О-деметил-норгалантамин) не присутствовал в неконъюгированной форме. Норгалантамин был обнаружен в плазме пациентов после многократного приема галантамина, но его количество составляло не более 10% от уровней галантамина.
Результаты клинических испытаний продемонстрировали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрации галантамина в плазме крови на 30–40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Фармакокинетические параметры галантамина у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлда-Пью) были сходны с таковыми у здоровых лиц. У пациентов с умеренным нарушением функции печени (7-9 баллов по шкале Чайлда-Пью) AUC и период полувыведения галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел “Дозировка и способ применения”).
Распределение галантамина было изучено у молодых пациентов с разной степенью нарушения функций почек. Выведение галантамина ослаблялось по мере снижения клиренса креатинина (КК). У пациентов с нарушением функций почек средней тяжести (КК 52-104 мл/мин) концентрация галантамина в плазме крови была повышена на 38%, а у пациентов с тяжелым нарушением (КК 9-51 мл/мин) – повышена на 67% по сравнению со здоровыми людьми того же возраста и веса (КК >121 мл/мин). Популяционное фармакокинетическое исследование и анализ с использованием ряда моделей показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера и нарушением функции почек дозу галантамина корректировать не нужно, если клиренс креатинина у них не менее 9 мл/мин (см. раздел “Дозировка и способ применения”), так как клиренс галантамина у пациентов с болезнью Альцгеймера снижен.
Связывание с белками плазмы: степень связывания галантамина с белками плазмы невелика и составляет 17,7 ± 0,8%. В цельной крови Галантамин находится преимущественно в форменных элементах (52,7%) и в плазме (39,0%), тогда как его фракция, связанная с белками плазмы составляет всего лишь 8,4%. Соотношение концентраций галантамина кровь/плазма равно 1,17.
В сравнительном исследовании биодоступности Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества, принимаемого в дозе 24 мг 1 раз в день, и в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых в дозе 12 мг 2 раза в день, показана биоэквивалентность этих дозировок по показателям площадь под кривой 24 ч и минимальная концентрация C min в равновесном состоянии. C mах, достигаемая через 4,4 часа после приема капсул в дозе 12 мг 1 раз в день, была примерно на 24% меньше, чем после приема таблеток в дозе 12 мг 2 раза в день. Прием пищи не влиял на биодоступность Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества в равновесном состоянии. В исследовании дозовой зависимости фармакокинетики Реминила в форме капсул с длительным высвобождением активного вещества у здоровых пожилых и молодых людей равновесная концентрация в плазме крови людей обеих возрастных групп достигалась в течение 6 дней при всех дозах (8, 16 или 24 мг). В обеих возрастных группах фармакокинетика в равновесном состоянии прямо зависела от дозы в исследованном диапазоне доз (8-24 мг).

Показания к применению

Реминил ® показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней степени, в том числе с хроническими нарушениями мозгового кровообращения.

Противопоказания

Реминил ® нельзя назначать пациентам с гиперчувствительностью к галантамина гидробромиду или к любому вспомогательному веществу, входящему в состав этого препарата.

Вследствие отсутствия данных о применении Реминила у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин), этот препарат противопоказан таким пациентам.

Тяжелые нарушения функции печени.
С осторожностью
Общая анестезия, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, брадикардия, атриовентрикулярная блокада, синдром слабости синусового узла, нестабильная стенокардия; сопутствующая терапия препаратами, замедляющими частоту сердечных сокращений (дигоксин, бета-адреноблокаторы); язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, обструкция желудочно-кишечного тракта, период после перенесенной операции на органах ЖКТ, эпилепсия, обструкция мочевых путей, период после перенесенной операции на мочевом пузыре.

Применение во время беременности и лактации

Беременность
Исследований применения Реминила у беременных женщин не проводилось. Реминил ® можно назначать беременным женщинам, только если потенциальная польза для них перевешивает возможный риск для плода.
Лактация
Неизвестно, выводится ли Реминил ® с грудным молоком у людей, исследований с участием кормящих женщин не проводилось. Женщины, получающие Реминил ® , должны воздерживаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Схема приема
Начальная доза
Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия следует принимать внутрь один раз в сутки (утром), желательно во время приема пищи. Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки.
Пациенты, уже принимающие Реминил ® в других формах с немедленным высвобождением активного вещества (таблетки), могут перейти на прием препарата Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия путем приема последней дозы препарата Реминил ® в форме таблеток вечером и начала приема препарата Реминил ® в форме капсул 1 раз в день на следующее утро.
При переходе с препарата Реминил ® в форме таблеток с немедленным высвобождением активного вещества, принимаемых 2 раза в день, на Реминил ® в форме капсул пролонгированного действия, принимаемых 1 раз в день, общая суточная доза должна остаться неизменной.
Во время лечения необходимо принимать достаточное количество жидкости.
Поддерживающая доза

Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки, пациенты должны принимать эту дозу не менее 4-х недель.

Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.

После резкой отмены Реминила (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
При перерыве в приеме препарата в течение нескольких дней следует принимать начальную дозу препарата Реминил ® и затем повышать дозу по приведенной выше схеме до прежней поддерживающей дозы.
Дети
Отсутствует значимый опыт применения препарата Реминил ® у детей.
Пациенты с заболеваниями печени и почек
У пациентов с умеренным и тяжелым поражением печени концентрации галантамина в плазме могут быть выше, чем у пациентов без таких поражений. У пациентов с умеренным нарушением функции печени начальная доза (исходя из фармакокинетических данных) должна составлять 8 мг один раз в сутки через день, ее следует принимать утром в течение не менее одной недели. После этого пациенты могут принимать по 8 мг один раз в сутки на протяжении не менее 4-х недель. Суточная доза не должна превышать 16 мг. Пациентам с тяжелым нарушением функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлда-Пью) Реминил ® не рекомендуется.
Пациентам с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 9 мл/мин) Реминил ® не рекомендуется (в связи с отсутствием данных). У пациентов с клиренсом креатинина более 9 мл/мин дозу Реминила корректировать не нужно.
Сопутствующая терапия
Если пациент получает сильные ингибиторы коферментов CYP2D6 или CYP3A4, то может возникнуть необходимость снизить дозу Реминила.

Побочные действия

В данном разделе представлены побочные действия, которые на основе комплексной оценки имеющейся информации были отнесены к использованию галантамина гидробромида. В отдельных случаях причинно-следственная связь с приемом галантамина гидробромида не может быть достоверно установлена. Кроме того, поскольку клинические исследования проводятся в разных условиях, частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинических исследованиях препарата не могут непосредственно сравниваться с частотами в клинических исследованиях другого препарата и могут не отражать частоты возникновения неблагоприятных явлений в клинической практике.
Тошнота и рвота – наиболее частые нежелательные явления при проведении клинических исследований (частота 20,7 % и 10,5 % соответственно) – наблюдались при подборе дозы препарата, продолжались в большинстве случаев в течение менее 1-й недели и в основном были эпизодическими. Назначение противорвотных препаратов и обеспечение достаточного потребления жидкости наиболее эффективно в таких случаях.
Побочные эффекты препарата Реминил ® в терапевтических дозах приведены с распределением по частоте и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень частые (≥1/10 случаев), частые (≥1/100, Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: гиперчувствительность.
Нарушения метаболизма и питания:
часто: снижение аппетита;
нечасто: обезвоживание.
Психические нарушения:
часто: депрессия, галлюцинации;
нечасто: зрительные и слуховые галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто: головокружение, головная боль, тремор, обморок, заторможенность, сонливость;
нечасто: извращение вкуса; гиперсомния, парестезия, судороги. Судороги являются класс-эффектом, наблюдаемым при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы - средств для лечения деменции, и включающим судороги и припадки.
Офтальмологические нарушения: нечасто:
затуманенное зрение.
Нарушения со стороны уха и лабиринта:
нечасто: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
часто: брадикардия, повышение артериального давления;
нечасто: атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, синусовая брадикардия, суправентрикулярная экстрасистолия, «приливы», снижение артериального давления.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
очень часто: тошнота, рвота;
часто: диарея, боли в области живота, диспепсия, желудочно-кишечный дискомфорт;
нечасто: рвотные позывы.
Гепатобилиарные нарушения:
редко: гепатит.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто: усиленное потоотделение;
очень редко: синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзентематозный пустулез, мультиформная эритема.
Нарушения со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани:
часто: мышечные спазмы;
нечасто: мышечная слабость.
Общие нарушения:
часто: утомление, слабость, недомогание.
Нарушения измерений и лабораторных показателей:
часто: уменьшение массы тела;
нечасто: увеличение активности печеночных ферментов.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
часто: падение, рваные раны.

Передозировка

Симптомы
Предполагается, что объективные и субъективные симптомы выраженной передозировки галантамина будут сходны с аналогичными симптомами при передозировке других холиномиметиков. Наблюдаются в основном токсические эффекты со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нервно-мышечных синапсов. Помимо мышечной слабости или фасцикуляции могут наблюдаться некоторые или все симптомы холинэргического кризиса: сильная тошнота, рвота, спастические боли в животе, усиленное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, сильная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги.
Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к летальной блокаде дыхательных путей.
В сообщениях, полученных при постмаркетинговом контроле, описано развитие двунаправленно-веретенообразной желудочковой тахикардии, удлинения интервала QT, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при случайном приеме 32 мг Реминила в сутки.
Лечение
Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1,0 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения новейших рекомендаций, касающихся лечения передозировки галантамина.
Взаимодействие с другими препаратами и иные формы взаимодействия
Фармакодинамические взаимодействия
Вследствие свойственного ему механизма действия Галантамин нельзя применять одновременно с другими холиномиметиками. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. Как и другие холиномиметики, Галантамин может вступать в фармакодинамические взаимодействия с препаратами, которые снижают частоту сердечных сокращений (например, дигоксин и бета-адреноблокаторы). Будучи холиномиметиком, Галантамин может усиливать блок нервно-мышечной проводимости деполяризационного типа во время наркоза (например, при использовании в качестве периферического миорелаксанта суксаметония бромида).
Фармакокинетические взаимодействия
В элиминации галантамина участвуют различные метаболические пути и почечная экскреция. Исследования in vitro показали, что главную роль в метаболизме галантамина играют коферменты CYP2D6 и CYP3A4. Угнетение секреции желудочного сока не нарушает абсорбцию галантамина.
Другие препараты, влияющие на метаболизм галантамина.
Препараты, являющиеся сильными ингибиторами коферментов CYP2D6 и CYP3A4, могут увеличивать AUC галантамина. Фармакокинетические исследования с многократным приемом препаратов показали, что AUC галантамина увеличивается на 30 и 40% при одновременном применении его соответственно с кетоконазолом и пароксетином. При одновременном использовании с эритромицином, который также является ингибитором фермента CYP3A4, AUC галантамина возрастает только примерно на 10%.
Фармакокинетические исследования у пациентов с болезнью Альцгеймера показали, что клиренс галантамина снижался примерно на 25-33% при одновременном применении этого препарата с такими известными ингибиторами фермента CYP2D6, как амитриптилин, флуоксетин, флувоксамин, пароксетин или хинидин.
Таким образом, в начале лечения сильными ингибиторами ферментов CYP2D6 и CYP3A4 может повышаться частота холинергических нежелательных явлений, главным образом тошноты и рвоты. В этих ситуациях, в зависимости от переносимости терапии конкретным пациентом, может понадобиться снизить поддерживающую дозу галантамина.
Антагонист рецепторов N-метил-D-аспартата (НМДА) мемантин в дозе 10 мг в сутки в течение 2 дней, затем 10 мг 2 раза в день в течение 12 дней не влиял на фармакокинетику галантамина в равновесном состоянии после приема дозы 16 мг в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других препаратов
Терапевтические дозы галантамина (12 мг два раза в сутки) не влияли на кинетику дигоксина и варфарина. Галантамин не влиял на увеличение протромбинового времени, вызванное варфарином.
Исследования in vitro показали, что Галантамин обладает очень слабой способностью ингибировать главные формы цитохрома Р-450 человека.

Особые указания

Применение Реминила при других типах деменции или при других нарушениях памяти
Положительные эффекты применения Реминила у пациентов с другими типами деменции и другими типами нарушения памяти не продемонстрированы.
Безопасность у пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН)
Реминил ® не предназначен для пациентов со слабым когнитивным нарушением (СКН), т.е. для пациентов с изолированным нарушением памяти, превышающим ожидаемый уровень для их возраста и образования, но не удовлетворяющим критериям болезни Альцгеймера.
Два двухлетних исследования у пациентов с СКН не выявили эффективности препарата.
Была показана более высокая (по сравнению с плацебо) смертность от различных нежелательных реакций (около половины случаев связаны с реакциями со стороны сердечно-сосудистой системы). С учетом данных, полученных от значительной доли пациентов, прекративших лечение до завершения двойного слепого периода, нет оснований полагать, что с течением времени у пациентов, получавших лечение препаратом Реминил ® , риск смерти увеличивается. Из группы плацебо больше пациентов, чем из группы галантамина, прервали лечение перед смертью, что может объяснить изначально зарегистрированную разницу в смертности.
Результаты исследований СКН отличаются от результатов исследований болезни Альцгеймера. В объединенных исследованиях болезни Альцгеймера (n = 4614) уровень смертности был численно выше в группе плацебо, чем в группе, получавшей лечение препаратом Реминил ® .
Постановка диагноза должна осуществляться в соответствии с текущими руководствами по болезни Альцгеймера. Терапия должна проводиться под контролем врача и может быть начата только при условии, что ухаживающее лицо способно обеспечить постоянный прием препарата.
Контроль веса
Пациенты с болезнью Альцгеймера худеют. Лечение ингибиторами ацетилхолинэстеразы, включая Галантамин, сопровождается снижением массы тела таких пациентов, и поэтому во время лечения необходимо следить за изменениями массы тела.
Кожные реакции в тяжелой степени
Появление кожных реакций в тяжелой степени (синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзентематозный пустулез) наблюдалось у пациентов, принимающих препарат Реминил ® . Рекомендуется информировать пациентов о признаках кожных реакций в тяжелой степени и о необходимости прекращения применения препарата Реминил ® при первом появлении кожной сыпи.
Как и другие холиномиметики, Реминил ® следует применять с осторожностью при следующих заболеваниях:
Нарушения со стороны сердца: вследствие своего фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты со стороны сердца (например, брадикардию). Последствия таких эффектов могут быть наиболее серьезными у пациентов с синдромом слабости синусового узла и с другими суправентрикулярными нарушениями проводимости, у пациентов, которые одновременно получают препараты, снижающие частоту сердечных сокращений, такие как дигоксин или бета-адреноблокаторы, а также у пациентов с электролитными нарушениями (например, с гиперкалиемией, гипокалиемией).
Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у пациентов с сердечнососудистыми заболеваниями, в том числе в период после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при острой фибрилляции предсердий, АВ-блокаде II степени и выше, хронической сердечной недостаточности (в особенности III-IV функционального класса по классификации NYHA).
Лечение Реминилом сопровождалось обмороком и редко – выраженной брадикардией.
Следует применять с осторожностью при нестабильной стенокардии.
Желудочно-кишечные заболевания: у пациентов с повышенным риском развития язвенной болезни, например имеющих язвенную болезнь в анамнезе или предрасположенных к ней, в том числе при приеме нестероидных противовоспалительных препаратов, необходимо проводить мониторинг соответствующих симптомов. Следует отметить, однако, что клинические исследования не выявили у пациентов, получавших Реминил ® , увеличения, по сравнению с пациентами, которые получали плацебо, частоты пептических язв и желудочно-кишечных кровотечений. Реминил ® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией желудочно-кишечного тракта, а также у пациентов, которым недавно была сделана операция на органах пищеварения.
Неврологические заболевания: при применении препарата Реминил ® наблюдались судороги.
Следует помнить, однако, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях повышение холинергического тонуса может приводить к ухудшению течения болезни Паркинсона. Анализ объединенных данных плацебо-контролируемых исследований показал, что у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, получающих лечение галантамином, нечасто наблюдались цереброваскулярные нарушения. Это следует учитывать при применении галантамина у пациентов с цереброваскулярными патологиями.
Легочные заболевания: из-за холиномиметической активности Реминил ® следует применять с осторожностью у пациентов, страдающих тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких или острыми легочными инфекциями.
Мочеполовые заболевания: Реминил ® не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевых путей, а также у пациентов, которые недавно перенесли операцию на мочевом пузыре.
Хирургические и медицинские процедуры: Галантамин, являющийся холиномиметиком, вероятно, будет усиливать мышечную релаксацию сукцинилхолинового типа во время анестезии, особенно при дефиците псевдохолинэстеразы.
Влияние на вождение автомобиля и работу с механизмами
Болезнь Альцгеймера может отрицательно влиять на способность к вождению автомобиля и работы с механизмами. Кроме того, сам Реминил ® , как и другие холиномиметики, способен вызывать сонливость и головокружение, которые негативно отражаются на вождении автомобиля и работе с механизмами, особенно в первые недели после начала лечения этим препаратом.

Формы выпуска

Капсулы пролонгированного действия 8 мг, 16 мг, 24 мг.
По 7 капсул в блистеры из комбинированного материала (ПВХ, полиэтилен, поливинилиденхлорид, и алюминиевая фольга); по 300 капсул во флаконы из полиэтилена.
8 мг: по 1 или 4 блистера или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.
16 мг: по 4, 8 или 12 блистеров или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку
24 мг: по 2, 4, 8 или 12 блистеров или 1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре 15 – 30 °С в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и организация, принимающая претензии:
ООО «Джонсон & Джонсон», Россия, 121614, Москва, ул. Крылатская 17/2.
Производитель, фасовка, упаковка, выпускающий контроль качества:
Янссен-Силаг С.п.А., Италия, Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.

Торговое название:

Галантамин

Международное непатентованное название:

галантамин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав на одну таблетку:

Дозировка 4 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 5,126 мг (в пересчете на галантамин – 4,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 63,474 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 20,000 мг; кроскармеллоза натрия – 4,000 мг; повидон-К25 – 3,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 0,500 мг; магния стеарат – 0,900 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 1,700 мг; макрогол-4000 – 0,400 мг; титана диоксид – 0,900 мг.
Дозировка 8 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 10,253 мг (в пересчете на галантамин – 8,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 126,947 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки:
Дозировка 12 мг
Активное вещество: галантамина гидробромид – 15,380 мг (в пересчете на галантамин – 12,000 мг).
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 121,820 мг; целлюлоза микрокристаллическая – 40,000 мг; кроскармеллоза натрия – 8,000 мг; повидон-К25 – 6,000 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,000 мг; магния стеарат – 1,800 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза – 3,400 мг; макрогол-4000 – 0,800 мг; титана диоксид – 1,800 мг.

Описание:

Дозировка 4 мг и 12 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
Дозировка 8 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки с риской с одной стороны, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.
На поперечном разрезе таблетки любой дозировки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Фармакотерапевтическая группа:

средства для лечения деменции

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Галантамин (третичный алкалоид) – селективный, конкурентный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Кроме этого, галантамин усиливает действие ацетилхолина на никотиновые рецепторы, вероятно, за счет связывания с аллостерическим участком рецептора. Благодаря повышению активности холинергической системы, может улучшаться когнитивная функция у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа.
Фармакокинетика
Галантамин – это основное соединение с одной константой диссоциации (рКа 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэффициентом распределения (LogP) между н-октанолом и буферным раствором (pH 12), равным 1,09. Растворимость в воде (pH 6) составляет 31 мг/мл. Галантамин имеет 3 хиральных центра. S, R, S-кофигурация является естественной (природной). Галантамин частично метаболизируется с помощью различных цитохромов, в основном, изоферментами CYP2D6 и CYP3A4.
Некоторые из метаболитов, образующихся в процессе деградации галантамина, активны в условиях in vitro, но не играют значимой роли в условиях in vivo.
Общие характеристики галантамина
Всасывание
Скорость абсорбции высокая, время достижения максимальной концентрации (ТС max) составляет около 1 ч. Абсолютная биодоступность галантамина высокая – 88,5±5,4%. Прием пищи снижает скорость абсорбции и уменьшает максимальную концентрацию (С max) примерно на 25%, не влияя на степень абсорбции (AUC).
Распределение
Средний объем распределения (Vd) составляет 175 л. Связь с белками плазмы низкая и составляет 18%.
Метаболизм
Исследования in vitro показали, что основными изоферментами системы цитохрома Р450, участвующими в биотрансформации галантамина, являются – CYP2D6 и CYP3A4. Изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-десметилгалантамина, а изофермент CYP3A4 – N-оксидгалантамина. Экскреция радиоактивной дозы почками и через кишечник не отличается у пациентов с «медленным» и «быстрым» метаболизмом (низкой и высокой активностью изофермента CYP2D6 соответственно). В плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом основную часть радиоактивных веществ составляют неизмененный галантамин и его глюкуронид. После однократного приема галантамина ни один из активных метаболитов галантамина (норгалантамин, О-десметилгалантамин и О-десметилноргалантамин) не определялись в неконъюгированной форме в плазме пациентов с «быстрым» и «медленным» метаболизмом. Норгалантамин обнаруживался в плазме пациентов после длительного приема препарата, при этом, его концентрация составляла не более 10% от концентрации галантамина. Исследования в условиях in vitro свидетельствуют об очень низкой способности основных изоферментов системы цитохрома Р450 человека ингибировать галантамин.
Выведение
Выведение галантамина носит биэкспоненциальный характер. Конечный период полувыведения (Т 1/2) у здоровых добровольцев составляет 7-8 ч.
По результатам изучения галантамина немедленного высвобождения в популяционных исследованиях, клиренс при приеме галантамина внутрь в целевой популяции, как правило, составляет около 200 мл/мин с межиндивидуальной вариабельностью 30%. Через 7 дней после однократного приема внутрь 4 мг ЗН-галантамина 90-97% радиоактивной дозы выводится почками в виде неизмененного галантамина и 2,2-6,3% – кишечником. После внутривенного введения и приема внутрь 18-22% дозы выводилось в виде неизмененного галантамина почками в течение 24 ч.
Почечный клиренс составил 68,4±22 мл/мин (20-25% общего плазменного клиренса).
Линейность фармакокинетики
Фармакокинетика линейна в диапазоне 4-16 мг при приеме 2 раза в сутки. У пациентов, принимавших галантамин в дозе 12 или 16 мг 2 раза в сутки, кумуляции в интервале от 2 до 6 месяцев не наблюдалось.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Результаты клинических исследований показали, что у пациентов с болезнью Альцгеймера концентрация галантамина в плазме на 30-40% выше, чем у молодых здоровых лиц.
Основываясь на анализе данных популяционной фармакокинетики, клиренс у женщин на 20% ниже по сравнению с мужчинами. Клиренс галантамина у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 на 25% ниже по сравнению с пациентами с «быстрым» метаболизмом, при этом, бимодальность в популяции не наблюдается. Таким образом, метаболический статус пациента не считается клинически значимым в общей численности населения.
Нарушение функции печени: у пациентов с легким нарушением функции печени (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетические параметры галантамина были сходны с таковыми у здоровых людей. У пациентов с нарушением функции печени средней степени (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) и Т 1/2 галантамина были повышены примерно на 30% (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Нарушение функции почек: элиминация галантамина снижается вместе со снижением клиренса креатинина (КК) (результаты исследования у субъектов с нарушением функции почек). По сравнению с пациентами с болезнью Альцгеймера, максимальная и минимальная плазменная концентрация у пациентов с КК ≥9 мл/мин не повышалась. Следовательно, повышения частоты нежелательных явлений не ожидается, коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетическо-фармакодинамическая взаимосвязь
В крупных исследованиях III фазы с режимом дозирования галантамина 12 мг и 16 мг два раза в сутки не наблюдалось видимой корреляции между средними плазменными концентрациями и показателями эффективности (изменения по шкалам ADAS-cog11 и CIBIC-plus на 6-ом месяце терапии).
Концентрации в плазме крови у пациентов с обмороками были в том же диапазоне, что и у других пациентов, принимающих ту же дозу.
Возникновение тошноты коррелирует с повышенной максимальной плазменной концентрацией.

Показания к применению

Симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести.

Противопоказания

Гиперчувствительность к галантамина гидробромиду и другим компонентам препарата.
В связи с отсутствием данных о применении галантамина у пациентов с тяжелой печеночной (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) и тяжелой почечной (КК менее 9 мл/мин) недостаточностью, применение галантамина у этих групп пациентов противопоказано.
Галантамин противопоказан у пациентов с сочетанным значимым нарушением функции почек и печени, тяжелой бронхиальной астмой, обструктивной болезнью легких, острыми инфекционными заболеваниями легких (например, пневмонией).
Детский возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности).
Непереносимость лактозы, недостаточность лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Клинические данные о применении галантамина у беременных отсутствуют. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Следует соблюдать осторожность при применении галантамина у беременных женщин.
Грудное вскармливание
Нет данных о проникновении галантамина в грудное молоко. Клинические исследования у женщин, кормящих грудью, не проводились, поэтому при применении галантамина следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослые/пожилые
Способ применения
Галантамин следует принимать внутрь два раза в сутки, желательно во время утреннего и вечернего приема пищи. Следует убедиться в поступлении достаточного количества жидкости в ходе терапии (см. раздел «Побочное действие»).
До начала терапии
Необходимо должным образом диагностировать деменцию при болезни Альцгеймера в соответствии с действующими клиническими руководствами (см. раздел «Особые указания»).
Начальная доза
Рекомендуемая начальная доза составляет 8 мг в сутки (по 4 мг два раза в сутки), ее следует принимать в течение 4 недель.
Поддерживающая доза
Необходимо регулярно оценивать достаточность дозы и переносимость галантамина, предпочтительно в течение трех месяцев после начала терапии. Далее клиническую пользу препарата и переносимость его пациентом необходимо оценивать в cоответствии с текущими рекомендациями. Поддерживающую терапию следует продолжать, пока имеется терапевтическая польза и наблюдается удовлетворительная переносимость препарата. При исчезновении терапевтического эффекта или непереносимости препарата лечение отменяют.
Начальная поддерживающая доза составляет 16 мг в сутки (по 8 мг два раза в сутки), пациенты должны принимать эту дозу не менее 4 недель.
Вопрос о повышении поддерживающей дозы до максимально рекомендуемой 24 мг в сутки (по 12 мг два раза в сутки) следует решать после всесторонней оценки клинической ситуации, в частности достигнутого эффекта и переносимости.
У пациентов, не отвечающих или не переносящих 24 мг в сутки, дозу следует снизить до 16 мг в сутки.
После резкой отмены препарата (например, при подготовке к операции) обострения симптомов не возникает.
Дети
Значимый опыт применения препарата у детей отсутствует.
Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью
У пациентов с печеночной или почечной недостаточностью средней или тяжелой степени плазменная концентрация галантамина повышается.
У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени, исходя из фармакокинетического моделирования, начальная доза должна составлять 4 мг один раз в сутки в течение, по меньшей мере, 1 недели.
Затем пациентов следует перевести на 4 мг 2 раза в сутки в течение, по меньшей мере, 4 недель. У этих пациентов суточная доза не должна превышать 8 мг 2 раза в сутки. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). У пациентов с легкой печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
У пациентов с КК более 9 мл/мин коррекции дозы не требуется. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 9 мл/мин) галантамин противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).
Комбинированная терапия
При одновременном применении мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 может потребоваться снижение дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочное действие

Ниже обобщены результаты семи плацебо-контролируемых двойных слепых клинических исследований (N=4457), пяти открытых клинических исследований (N=1454) и пострегистрационных спонтанных сообщений.
Наиболее частыми нежелательными реакциями были тошнота (25%) и рвота (13%). В основном, нежелательные реакции были эпизодическими, наблюдались при подборе дозы галантамина и продолжались, в большинстве случаев, менее недели. В этих случаях целесообразно применять противорвотные средства и обеспечить достаточное потребление жидкости.
Классификация частоты развития побочных эффектов Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000) и очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания: часто – снижение аппетита, анорексия; нечасто – обезвоживание (включая, в редких случаях, серьезное, приводящее к почечной недостаточности).
Со стороны психики: часто – депрессия, галлюцинации; нечасто – зрительные и слуховые галлюцинации.
Со стороны нервной системы: часто – головокружение, головная боль, тремор, заторможенность, сонливость; нечасто – дисгевзия, гиперсомния, судороги*.
Со стороны органа зрения: нечасто – нечеткость зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах.
Со стороны сердца: часто – брадикардия; нечасто – атриовентрикулярная блокада первой степени, ощущение сердцебиения, суправентрикулярная экстрасистолия, синусовая брадикардия.
Со стороны сосудов: часто – артериальная гипертензия; нечасто артериальная гипотензия, «приливы».
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота, рвота; часто – диарея, боль в животе, боль в верхней части живота, диспепсия, чувство дискомфорта в желудке, чувство дискомфорта в животе; нечасто – позывы на рвоту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко – гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – гипергидроз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто – спазмы мышц; нечасто: мышечная слабость.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто – повышенная утомляемость, астения, недомогание.
Лабораторные и инструментальные данные: часто – снижение массы тела; нечасто – повышение активности «печеночных» ферментов.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляциями: часто – падение, травматизм.
* К класс-эффектам, о которых сообщалось при применении ингибиторов ацетилхолинэстеразы, применяемых при деменции, относятся судороги/ припадки (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки галантамином подобны симптомам передозировки другими холиномиметиками. Обычно отмечаются изменения со стороны центральной нервной системы, парасимпатической нервной системы и нейромышечного сочленения. Возможны мышечная слабость или фасцикуляция, а также некоторые или все симптомы холинергического криза: выраженная тошнота, рвота, спастическая боль в животе, повышенное слюноотделение, слезотечение, недержание мочи и кала, повышенная потливость, брадикардия, снижение артериального давления, коллапс и судороги. Нарастающая мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом могут привести к угрожающему жизни нарушению проходимости дыхательных путей.
При пострегистрационном наблюдении зарегистрированы сообщения о двунаправлено-веретенообразной (полиморфной) желудочковой тахикардии типа «пируэт», удлинении интервала QT, брадикардии, желудочковой тахикардии с кратковременной потерей сознания при непреднамеренной передозировке галантамина. В одном из этих случаев пациент за один день принял внутрь 32 мг галантамина.
Кроме того, описаны два случая случайного применения галантамина в дозе 32 мг (тошнота, рвота и сухость слизистой оболочки полости рта; тошнота, рвота и боль за грудиной) и один случай – в дозе 40 мг (рвота) с полным выздоровлением. У одного пациента с галлюцинациями в анамнезе в течение предыдущих двух лет (которому было назначено 24 мг/сут) при непреднамеренном применении галантамина в дозе 24 мг дважды в сутки в течение 34 дней развились галлюцинации, потребовавшие госпитализации. У другого пациента (которому было назначено 16 мг галантамина в сутки, раствора для приема внутрь) через час после случайного применения галантамина в дозе 160 мг (40 мл раствора для приема внутрь) развились повышенная потливость, рвота, брадикардия и состояние близкое к обмороку, что потребовало госпитализации пациента. Симптомы передозировки разрешились в течение 24 ч.
Лечение
Как и при передозировке любого другого препарата, необходимо осуществлять обычные поддерживающие мероприятия. В тяжелых случаях в качестве общего антидота можно использовать такие антихолинергические препараты, как атропин. Вначале рекомендуется ввести 0,5-1 мг внутривенно, частота и величина последующих доз зависят от динамики клинического состояния пациента.
Стратегии лечения передозировок постоянно совершенствуются, и поэтому следует обращаться в ближайший центр по лечению отравлений для получения последних рекомендаций по лечению передозировки галантамином.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Фармакодинамические взаимодействия
Одновременное применение с другими холиномиметиками (амбенония хлорид, донепезил, неостигмина метилсульфат, пиридостигмина бромид, ривастигмин или пилокарпин системного действия) противопоказано. Галантамин является антагонистом антихолинергических препаратов. При внезапной отмене антихолинергического препарата, например, атропина, возможно усиление эффекта галантамина. Как и при лечении другими холиномиметиками, возможно фармакодинамическое взаимодействие с препаратами, способствующими снижению ЧСС (дигоксин, бета-адреноблокаторы), некоторыми блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК) и амиодароном. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении препаратов, которые имеют потенциальную возможность вызвать полиморфную желудочковую тахикардию по типу «пируэт». В таких случаях необходимо проводить лечение под контролем ЭКГ.
Фармакокинетические взаимодействия
Элиминация галантамина происходит путем метаболических реакций и экскреции почками. Риск развития клинически значимого фармакокинетического взаимодействия низкий. Однако в отдельных случаях не исключено клинически значимое взаимодействие. Прием пищи замедляет всасывание галантамина, при этом, не влияет на степень всасывания.
Галантамин рекомендуется принимать во время еды, чтобы уменьшить возможные холинергические нежелательные реакции.
Прочие препараты, влияющие на метаболизм галантамина
Биодоступность галантамина повышается примерно на 40% при одновременном применении с пароксетином (мощный ингибитор изофермента CYP2D6) и на 30% и 12% соответственно – при одновременном применении с кетоконазолом и эритромицином (ингибиторы изофермента CYP3A4). Поэтому в начале лечения мощными ингибиторами изофермента CYP2D6 (например, хинидином, пароксетином или флуоксетином) или ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазолом или ритонавиром) возможно увеличение частоты развития холинергических нежелательных реакций, главным образом, тошноты и рвоты. В этих случаях целесообразно снижение поддерживающей дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Одновременное применение антагониста рецепторов N-метил-Dаспартата (NMDA) мемантина в дозе 10 мг один раз в сутки в течение 2 дней, а затем по 10 мг два раза в сутки в течение 12 дней не влиял на равновесную фармакокинетику галантамина после приема 16 мг галантамина в виде капсул пролонгированного действия один раз в сутки.
Влияние галантамина на метаболизм других лекарственных препаратов
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) не влиял на фармакокинетику дигоксина, при этом не исключается фармакодинамическое взаимодействие.
Галантамин в терапевтических дозах (24 мг/сут) также не влиял на фармакокинетику варфарина и удлинение протромбинового времени.

Особые указания

Галантамин показан для лечения деменции альцгеймеровского типа легкой и средней тяжести. Эффективность применения галантамина у пациентов с другими видами деменции и другими расстройствами памяти не установлена. Также не установлено положительного влияния применения галантамина (в течение 2 лет) на замедление когнитивных нарушений и замедление перехода в клинически выраженную деменцию у пациентов с синдромом «мягкого» когнитивного снижения («мягкие» типы нарушения памяти, не соответствующие критериям деменции альцгеймеровского типа). Смертность в группе галантамина была значительно выше, чем в группе плацебо, 14/1026 (1,4%) пациентов, получавших галантамин, и 3/1022 (0,3%) пациентов, получавших плацебо.
Причины летальных исходов были различны. Около половины случаев летальных исходов в группе галантамина были обусловлены различными сосудистыми осложнениями (инфаркт миокарда, инсульт и внезапная смерть). Значимость полученных данных для лечения пациентов с деменцией альцгеймеровского типа неизвестна. Плацебо-контролируемые исследования пациентов с деменцией альцгеймеровского типа проводились только в течение 6 месяцев. В этих исследованиях смертность в группе галантамина не увеличивалась.
Диагноз альцгеймеровской деменции должен выставляться в соответствии с текущими рекомендациями. Лечение должно проводиться под наблюдением врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции альцгеймеровского типа. Терапию следует начинать только в том случае, если есть ухаживающее лицо, которое будет регулярно следить за приемом лекарственного препарата пациентом.
У пациентов с болезнью Альцгеймера снижается масса тела. Лечение холиномиметиками, включая галантамин, сопровождается снижением массы тела, поэтому во время терапии следует контролировать этот показатель.
Подобно другим холиномиметикам, галантамин следует с осторожностью применять при следующих состояниях:
Нарушения со стороны сердца
Вследствие фармакологического действия холиномиметики могут вызывать ваготонические эффекты (например, брадикардия). Вследствие этого галантамин следует с осторожностью применять у пациентов с синдромом слабости синусового узла и другими нарушениями наджелудочковой проводимости, при одновременной терапии с лекарственными препаратами, снижающими частоту сердечных сокращений (дигоксин и бета-адреноблокаторы), и у пациентов с нарушениями электролитного обмена (гиперкалиемия, гипокалиемия), в период после перенесенного острого инфаркта миокарда; при впервые выявленной фибрилляции предсердий; у пациентов с атриовентрикулярной блокадой II-III степени, нестабильной стенокардией или хронической сердечной недостаточностью, особенно III-IV функционального класса по классификации NYHA.
На фоне терапии галантамином деменции альцгеймеровского типа увеличивается риск развития некоторых нежелательных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы (см. раздел «Побочное действие»).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
У пациентов с повышенным риском развития эрозивно-язвенных поражений ЖКТ (например, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, терапия нестероидными противовоспалительными препаратами) необходимо контролировать состояние с целью раннего выявления соответствующих патологических симптомов. Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией ЖКТ или после недавно перенесенного хирургического вмешательства на ЖКТ.
Нарушения со стороны нервной системы
Применение холиномиметиков может вызывать судороги. Следует помнить, что судорожная активность может быть проявлением самой болезни Альцгеймера. В редких случаях усиление холинергического тонуса может вызвать ухудшение течения болезни Паркинсона. Объединенный анализ плацебо-контролируемых исследований у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа, применяющих галантамин, показал нечастое развитие цереброваскулярных осложнений (см. раздел «Побочное действие»). Это следует учитывать при назначении галантамина пациентам с цереброваскулярной патологией.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Галантамин не рекомендуется применять у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей или недавно перенесших хирургическое вмешательство на мочевом пузыре.
Хирургические и медицинские вмешательства
Галантамин, будучи холиномиметиком, может усилить блокаду нервно-мышечной передачи деполяризующего типа в ходе анестезии (при применении в качестве периферического миорелаксанта суксаметония), особенно при недостаточности псевдохолинэстеразы.
При внезапном прекращении лечения (например, перед хирургическим вмешательством) синдром «отмены» не развивается.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами

Галантамин оказывает слабое или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами. Это, в числе прочего, обусловлено головокружением и сонливостью, особенно в первые недели после начала терапии. В период лечения следует воздержаться от вождения транспортных средств и работ с механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 4 мг, 8 мг, 12 мг.
По 10, 14, 25, 30 или 50 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 20, 30, 40, 50, 56, 60 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата или полипропиленовые для лекарственных средств, укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой «нажать-повернуть» или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.
Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту.

Производитель

ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.

Адрес производства, в том числе для переписки и приема претензий:

445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6.

Галантамин – это лекарственное средство, оказывающее антихолинэстеразное действие. Необходимо более подробно ознакомиться с инструкцией по применению этого медикаментозного препарата.

Какой у Галантамин состав и форма выпуска?

Активное вещество - галантамина гидрохлорид, кроме этого присутствуют формообразующие соединения. Лекарственные формы этого препарата следующие: таблетки, желатиновые капсулы, помимо этого фарминдустрия производит раствор для инъекций, а также глазные капли. Купить лекарство можно после предъявления провизору необходимого рецептурного бланка.

Какое у Галантамин действие?

Галантамин – антихолинэстеразный препарат, он обратимо подавляет ацетилхолинэстеразу, пролонгирует воздействие так называемого эндогенного ацетилхолина. Улучшает проведение нервных импульсов в синапсах, усиливает возбуждение непосредственно в рефлекторных зонах как головного, так и спинного мозга.

Препарат повышает тонус мышц, стимулирует секреторную функцию пищеварительных желез, а также и потовых. Приводит к спазму аккомодации и к миозу, понижает внутриглазное давление при наличии у больного закрытоугольной глаукомы. При введении капель в конъюнктивальный мешок приводит к временной отечности конъюнктивы.

Свободно проникает через ГЭБ, улучшает непосредственно нервно-мышечную проводимость, повышает сократительную способность мышц, кроме этого нормализует когнитивные функции у лиц с болезнью Альцгеймера, протекающую с состоянием деменции.

После перорального приёма довольно-таки быстро всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность доходит до 90%. Абсорбция несколько замедляется при приёме пищи. Максимальная концентрация активного вещества препарата наступает через час. Связывание с белками достигает 18%.

Какие у Галантамин показания к применению?

Капсулы Галантамин пролонгированного действия применяют в следующих случаях: деменция альцгеймеровского типа, в том числе, протекающая с нарушениями мозгового кровообращения хронического характера.

Таблетированные формы используют при: деменции альцгеймеровского типа, при полиомиелите, миастении gravis, при радикулите, при мышечной дистрофии прогрессирующего характера, при миопатии, при наличии неврита, а также при детском церебральном параличе.

Раствор, предназначенный для проведения инъекций, назначают в неврологической практике при травматическом повреждении нервной системы, при ДЦП, при миелите, полиомиелите, мононеврите, при полиневропатии, миопатии, полирадикулоневрите, при болезни парез лицевого нерва идиопатического характера, а также при энурезе.

Кроме этого раствор Галантамин применяют в анестезиологии и хирургии: при атонии кишечника и мочевого пузыря, которая возникает на фоне оперативного вмешательства. В физиотерапии препарат используют в качестве ионофореза при некоторых заболеваниях нервной системы. В токсикологии лекарство назначают при интоксикации морфином или его аналогами.

Какие у Галантамин противопоказания к применению?

Перечислю, в каких ситуациях препарат Галантамин инструкция по применению попросту запрещает:

При гиперчувствительности к компонентам лекарства;
При наличии эпилепсии или при гиперкинезах;
При бронхиальной астме;
Не используют препарат при стенокардии и при брадикардии;
При повышенном давлении;
При сердечной недостаточности;
При AV блокаде;
При кишечной непроходимости механического характера;
При обструктивных заболеваниях мочевыводящих путей;
Не используют препарат при почечной недостаточности;
До одного года детям не применяют раствор Галантамин, а до девяти лет не используют таблетированные формы препарата.

С ограничением Галантамин назначают при проведении общей анестезии, при недостаточности лактозы, при язвенной болезни, при глютеновой энтеропатии и при иных состояниях.

Какие у Галантамин применение и дозировка?

Дозу Галантамин подбирают индивидуально, при этом доктор учитывает возраста больного, клиническую картину заболевания, а также оценивает переносимость медикамента.

В начале дозировка должна быть минимальной, после чего ее постепенно повышают. В таблетированной форме доза обычно составляет 10–40 мг, ее делят на два или на четыре приема в сутки.

Какие у Галантамин побочные действия?

Галантамин может стать причиной появления некоторых побочных действий, перечислю их: лабильность давления, развивается ортостатический коллапс, инфаркт миокарда, брадикардия, сердечная недостаточность, мерцание предсердий, отеки, наджелудочковая экстрасистолия, анемия, возникают приливы крови к лицу, а также тромбоцитопения.

Прочие проявления: тошнота, рвота, дивертикулит, абдоминальная боль, дуоденит, диарея, анорексия, гастрит, сухость во рту, гепатит, спазмы в мышцах, слабость, недержание мочи, почечная колика, гематурия, тремор, синкопальное состояние и прочие симптомы.

Передозировка Галантамин

При передозировке возможны следующие симптомы: тошнота, мышечная слабость, рвота, повышенное слюноотделение, присоединяется спастическая боль в животе, слезотечение, судороги, не исключено недержание мочи и кала, снижение давления, коллапс. В этой ситуации проводят симптоматическое лечение, а также больному вводят антихолинергические средства, например, атропин, и так далее.

Какие у Галантамин аналоги?

Реминил, Галантамина гидробромид, .

Заключение

Применение препарата должно проводиться после назначения его квалифицированным специалистом.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!