Галоперидол: инструкция Предостерегает. Галоперидол

Галоперидол - лекарственное средство группы нейролептиков. Это одно из наиболее мощных антипсихотических средств, которое и по сей день не знает конкурентов в эффективности купирования психических расстройств, агрессии, галлюцинаторного бреда, маниакальных состояний. До изобретения этого препарата шизофрения навсегда вычеркивала человека из числа полноценных членов общества: красавка, опиаты, бромиды, соли лития, электрошок и лоботомия отнюдь не решали проблему. Галоперидол совершил в буквальном смысле слова переворот в психиатрии, став настоящим спасением для лиц, страдающих шизофренией и другими заболеваниями данного профиля. Препарат открыл дорогу новому поколению лекарственных средств с лучшей переносимостью, высокой безопасностью и меньшим количеством побочных эффектов. Действие Галоперидола можно описать таким красноречивым словосочетанием, как «химический шок». Инактивируя дофаминовые рецепторы в ЦНС и взаимодействуя с дофамином (с помощью этого нейфромедиатора осуществляется передача нервного возбуждения), препарат препятствует дофаминэргической передаче в нервных синапсах. Несмотря на свой отнюдь не юный возраст, Галоперидол и сегодня является одним из наиболее активных нейролептиков, эффективность которого позволяет ему оставаться эталоном лечения острых психических расстройств. С его помощью купируют белую горячку, паранойю, маниакальные проявления и другие шизофренические и алкогольные психозы.

Препарат наделен не только собственным седативным эффектом: он способен усиливать действие наркотических средств, транквилизаторов, анальгетиков, что дает возможность использовать его для премедикации при подготовке к хирургическому вмешательству. В России Галоперидол выпускается в нескольких лекарственных формах (таблетки, раствор, капли) целым рядом фармацевтических компаний. Несмотря на тянущийся за ним шлейф потенциально опасных побочных эффектов (хотя на фоне использовавшихся ранее методов лечения психических расстройств они уже не кажутся такими серьезными) вроде паркинсонизма, тремора, спазматических сокращений мышц, акатизии, очевидно, что к помощи Галоперидола будут прибегать еще не один десяток лет.

У пациента, принимающего Галоперидол, должен производиться регулярный контроль за работой сердца, печеночными показателями, формулой крови. При возникновении первых признаков экстрапирамидных расстройств лечение дополняют антипаркинсоническими лекарственными средствами, а также препаратами, улучшающими мозговое кровообращение. Зачастую, экстрапирамидные расстройства купируются лишь уменьшением дозы Галоперидола без использования вспомогательной терапии. При продолжительном приеме Галоперидола отменять препарат следует постепенно во избежание неврологических расстройств. Прием препарата несовместим с занятиями видами деятельности, предполагающими повышенное внимание и концентрацию.

Фармакология

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное бутирофенона. Оказывает выраженное антипсихотическое действие, обусловленное блокадой деполяризации или уменьшением степени возбуждения допаминовых нейронов (снижение высвобождения) и блокадой постсинаптических допаминовых D 2 -рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Оказывает умеренное седативное действие, обусловленное блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; выраженное противорвотное действие, обусловленное блокадой допаминовых D 2 -рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие и галакторея, обусловленная блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Длительный прием сопровождается изменением эндокринного статуса, в передней доле гипофиза повышается продукция пролактина и снижается продукция гонадотропных гормонов.

Блокада допаминовых рецепторов в допаминовых путях черно-полосатой субстанции способствует развитию экстрапирамидных двигательных реакций; блокада допаминовых рецепторов в тубероинфундибулярной системе вызывает уменьшение высвобождения СТГ.

Практически не оказывает холиноблокирующего действия.

Устраняет стойкие изменения личности, бред, галлюцинации, мании, усиливает интерес к окружающему. Эффективен у пациентов, резистентных к другим нейролептикам. Оказывает некоторое активирующее действие. У гиперактивных детей устраняет избыточную двигательную активность, поведенческие расстройства (импульсивность, затрудненную концентрацию внимания, агрессивность).

В отличие от галоперидола, галоперидола деканоат характеризуется пролонгированным действием.

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ на 60%. C max в плазме при приеме внутрь достигается через 3-6 ч, при в/м введении - через 10-20 мин, при в/м введении галоперидола деканоата - 3-9 дней. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень.

Связывание с белками составляет 92%. V d при равновесной концентрации - 18 л/кг. Активно метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6, CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Является ингибитором изофермента CYP2D6. Активных метаболитов нет.

Легко проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.

T 1/2 при приеме внутрь - 24 ч, при в/м введении - 21 ч, при в/в введении - 14 ч. Галоперидола деканоат выводится в течение 3 нед.

Выводится почками - 40% и с желчью через кишечник - 15%.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (5) - пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь для взрослых начальная доза - по 0.5-5 мг 2-3 раза/сут, для пациентов пожилого возраста - по 0.5-2 мг 2-3 раза/сут. Далее, в зависимости от реакции пациента на лечение, дозу постепенно увеличивают в большинстве случаев до 5-10 мг/сут. Высокие дозы (более 40 мг/сут) применяют в редких случаях, в течение короткого времени и при отсутствии сопутствующих заболеваний. Для детей - 25-75 мкг/кг/сут в 2-3 приема.

При в/м введении взрослым начальная разовая доза составляет 1-10 мг, интервал между повторными инъекциями - 1-8 ч; при применении депо-формы доза составляет 50-300 мг 1 раз в 4 нед.

Для в/в введения разовая доза - 0.5-50 мг, частота введения и доза при повторном введении зависят от показаний и клинической ситуации.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых - 100 мг/сут; в/м - 100 мг/сут, при применении депо-формы - 300 мг/мес.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом возможно усиление депрессии ЦНС, угнетения дыхания и гипотензивного действия.

При одновременном применении препаратов, вызывающих экстрапирамидные реакции, возможно повышение частоты и тяжести экстрапирамидных эффектов.

При одновременном применении лекарственных средств, обладающих антихолинергической активностью, возможно усиление антихолинергических эффектов.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно изменение вида и/или частоты эпилептиформных припадков, а также снижение концентрации галоперидола в плазме крови; с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с дезипрамином) - уменьшается метаболизм трициклических антидепрессантов, повышается риск развития судорог.

При одновременном применении галоперидол потенцирует действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом) возможна выраженная артериальная гипотензия. При одновременном применении галоперидола и пропранолола описан случай тяжелой артериальной гипотензии и остановки сердца.

При одновременном применении наблюдается уменьшение эффекта непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с солями лития возможно развитие более выраженных экстрапирамидных симптомов в связи с усилением блокады допаминовых рецепторов, а при применении в высоких дозах возможна необратимая интоксикация и тяжелая энцефалопатия.

При одновременном применении с венлафаксином возможно повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с гуанетидином - возможно уменьшение гипотензивного действия гуанетидина; с изониазидом - имеются сообщения о повышении концентрации изониазида в плазме крови; с имипенемом - имеются сообщения о транзиторной артериальной гипертензии.

При одновременном применении с индометацином возможны сонливость, спутанность сознания.

При одновременном применении с карбамазепином, который является индуктором микросомальных ферментов печени, возможно повышение скорости метаболизма галоперидола. Галоперидол может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. Возможно проявление симптомов нейротоксичности.

При одновременном применении возможно снижение терапевтического действия леводопы, перголида вследствие блокады галоперидолом допаминовых рецепторов.

При одновременном применении с метилдопой возможны седативное действие, депрессия, деменция, спутанность сознания, головокружение; с морфином - возможно развитие миоклонуса; с рифампицином, фенитоином, фенобарбиталом - возможно уменьшение концентрации галоперидола в плазме крови.

При одновременном применении с флувоксамином имеются ограниченные сообщения о возможном повышении концентрации галоперидола в плазме крови, что сопровождается токсическим действием.

При одновременном применении с флуоксетином возможно развитие экстрапирамидных симптомов и дистонии; с хинидином - повышение концентрации галоперидола в плазме крови; с цизапридом - удлинение интервала QT на ЭКГ.

При одновременном применении с эпинефрином возможно "извращение" прессорного действия эпинефрина, и в результате этого - развитие тяжелой артериальной гипотензии и тахикардии.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, бессонница, состояние беспокойства, чувство тревоги и страха, эйфория, возбуждение, сонливость (особенно в начале лечения), акатизия, депрессия или эйфория, летаргия, приступ эпилепсии, развитие парадоксальной реакции (обострение психоза, галлюцинации); при длительном лечении - экстрапирамидные расстройства (в т.ч. поздняя дискинезия, поздняя дистония и ЗНС).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, изменения ЭКГ (увеличение интервала QT, признаки трепетания и мерцания желудочков).

Со стороны пищеварительной системы: при применении в высоких дозах - снижение аппетита, сухость во рту, гипосаливация, тошнота, рвота, запор или диарея, нарушения функции печени вплоть до развития желтухи.

Со стороны системы кроветворения: редко - легкая и временная лейкопения, лейкоцитоз, агранулоцитоз, незначительная эритропения и тенденция к моноцитозу.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, боли в грудных железах, гиперпролактинемия, нарушения менструального цикла, снижение потенции, повышение либидо, приапизм.

Со стороны обмена веществ: гипер- и гипогликемия, гипонатриемия; повышенное потоотделение, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны органа зрения: нарушения остроты зрения, катаракта, ретинопатия, нарушения аккомодации.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, бронхоспазм, ларингоспазм, гиперпирексия.

Дерматологические реакции: макуло-папулезные и акнеобразные изменения кожи; редко - фотосенсибилизация, алопеция.

Эффекты, обусловленные холинергическим действием: сухость во рту, гипосаливация, задержка мочи, запор.

Показания

Острые и хронические психотические расстройства (в т.ч. шизофрения, маниакально-депрессивный, эпилептический, алкогольный психозы), психомоторное возбуждение различного генеза, бред и галлюцинации различного генеза, хорея Гентингтона, олигофрения, ажитированная депрессия, расстройства поведения в пожилом и детском возрасте (в т.ч. гиперреактивность у детей и детский аутизм), психосоматические нарушения, болезнь Туретта, заикание, длительно сохраняющиеся и устойчивые к терапии рвота и икота, профилактика и лечение тошноты и рвоты при проведении химиотерапии.

Противопоказания

Заболевания ЦНС, сопровождающиеся симптомами экстрапирамидных расстройств, депрессия, истерия, кома различной этиологии; тяжелое токсическое угнетение ЦНС, вызванное лекарственными препаратами. Беременность, лактация. Детский возраст до 3 лет. Повышенная чувствительность к галоперидолу и другим производным бутирофенона.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Галоперидол противопоказан при беременности и в период лактации.

В экспериментальных исследованиях в ряде случаев обнаружено тератогенное и фетотоксическое действие. Галоперидол выделяется с грудным молоком. Показано, что концентрации галоперидола в грудном молоке достаточны для того, чтобы вызвать седативный эффект и нарушение двигательных функций у грудного ребенка.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан днтям до 3-х лет. Не рекомендуется парентеральное применение у детей.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью применяют при сердечно-сосудистых заболеваниях с явлениями декомпенсации, нарушениях проводимости миокарда, увеличении интервала QT или риске увеличения интервала QT (в т.ч. гипокалиемия, одновременное применение с препаратами, которые могут увеличивать интервал QT); при эпилепсии; закрытоугольной глаукоме; печеночной и/или почечной недостаточности; при тиреотоксикозе; легочно-сердечной и дыхательной недостаточности (в т.ч. при ХОБЛ и острых инфекционных заболеваниях); при гиперплазии предстательной железы с задержкой мочи; при хроническом алкоголизме; одновременно с антикоагулянтами.

В случае развития поздней дискинезии необходимо постепенно снизить дозу галоперидола и назначить другой препарат.

Имеются сообщения о возможности появления на фоне терапии галоперидолом симптомов несахарного диабета, обострения глаукомы, тенденции (при длительном лечении) к развитию лимфомоноцитоза.

Пациентам пожилого возраста обычно требуется меньшая начальная доза и более постепенный подбор дозы. Для этого контингента больных характерна большая вероятность развития экстрапирамидных нарушений. Для выявления ранних признаков поздней дискинезии рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.

На фоне лечения нейролептиками развитие ЗНС возможно в любое время, но наиболее часто он возникает вскоре после начала терапии или после перевода пациента с одного нейролептического средства на другое, во время комбинированного лечения с другим психотропным препаратом или после увеличения дозы.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период применения галоперидола следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Купить самостоятельно препарат Галоперидол в аптеке невозможно – будучи мощным психотропным веществом, он отпускается только по предписанию психиатров. Однако надо знать, что лекарственное средство имеет обширный спектр применения – им лечат рвоту при химио- и лучетерапии, снимают нервные тики, используют как премедикацию для снятия тревоги у пациента перед операцией, поэтому при назначении Галоперидола – инструкция по применению которого имеется в любой упаковке – не нужно паниковать, что врач заподозрил у вас шизофрению.

Что такое Галоперидол

Будучи синтезированными еще в середине прошлого века на основе бутирофенона, таблетки Галоперидол сразу же стали пользоваться большой популярностью для лечения множества недугов, связанных с расстройствами психики. Позднее были обнаружены неприятные побочные действия Галоперидола и были изобретены другие психотропные вещества, более мягко действующие на организм и психику больного, однако до сих пор он остается испытанным средством, применяемым российскими психиатрами при попадании в психиатрическую больницу «буйных» пациентов.

Инструкция по применению препарата обязательно должна быть прочитана, если вам назначили капли Галоперидол, раствор или таблетки, поскольку лекарство может вызвать самые разные побочные эффекты, и действует на организм больного индивидуально, а длительное применение может привести к необратимым последствиям в мозге. Принимать Галоперидол нужно строго в соответствии с инструкцией, ни в коем случае не пытаясь самостоятельно назначать себе препарат.

Состав

Галоперидол представляет собой белый или желтый порошок с мелкими кристаллами, почти нерастворимый в воде и слаборастворимый в спирте или эфире. Таблетки, в зависимости от концентрации активного действующего вещества, содержат полтора или пять граммов Галоперидола. Кроме него лекарственный препарат содержит следующие вспомогательные компоненты:

стеарат магния;
лактозу;
картофельный крахмал;
медицинский желатин;
тальк.

Форма выпуска

Поскольку применение Галоперидола обосновано при самых разных недугах, а некоторые из которых требуют срочного врачебного вмешательства, то необходимо, чтобы лекарство как можно быстрее усваивалось в организме пациента. Максимальный эффект от таблеток достигается только через 3 часа, поэтому форма выпуска лекарства разная:

Галоперидол в ампулах для внутривенных инъекций. Максимальная концентрация раствора в крови после инвазии достигается уже через 10 минут.
Раствор масляный для внутримышечного введения. Желаемое действие происходит примерно через 20 минут.
Галоперидол в каплях для внутривенного капельного введения. Усвояемость и эффект замедлены, однако действие лекарства при таком введении пролонгировано.
Таблетки с концентрацией 1,5 и 5 мг активного вещества. Препарат перерабатывается печенью, при этом в кровь поступает около 70% активного вещества.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат воздействует на дофаминовые рецепторы, расположенные в вентральной покрышке головного мозга, лобной доле обоих полушарий, и в лимбической системе, блокируя их. В этом проявляется антипсихотическое действие лекарства. Кроме этого, происходит блокада основных рецепторов гипоталамуса, что приводит к гипотермическому эффекту и активной выработке организмом гормона пролактина. Взаимодействие с аппаратом экстрапирамидной системы, отвечающим за движения, может приводить к нарушениям его работы, вызывая у пациента желание постоянно двигаться.

Подавление активности рецепторов производит противорвотный эффект, при этом Галоперидол, согласно инструкции по применению, может оказывать небольшое успокаивающее действие в больших дозах (в малых, наоборот, способствует усилению двигательной активности). Особенности метаболизма:

Диффузируется средство из тонкого кишечника пассивным рассасыванием, поэтому активного вещества в тканях организма больше, чем в крови.
Всё почти полностью связывается с белыми кровяными тельцами (на 90%).
Выводится вещество почками или с калом, однако содержится в грудном молоке.
Полувыведение наступает через сутки.

Галоперидол – показания к применению

В инструкции по применению сказано, что назначение Галоперидола производится только врачом-психиатром, имеющим право выписывать рецепты на психотропные вещества. Применение медикамента обосновано при следующей симптоматике:

Синдроме Жиля де ля Туретта.
Для лечения шизофренических отклонений в стадии обострения.
При психозах, которые наблюдаются у лиц, зависящих от приема амфетамина, производных лизергиновой кислоты.
При состоянии с поведенческими отклонениями в преклонном и детском возрасте – это аутизм, маниакальные и параноидные расстройства. Однако постоянное применение может вызвать дискинезию у ребенка, поэтому, согласно инструкции, Галоперидол не рекомендуется к применению в течение длительного времени.
Галлюцинациях, бреде при делирии.
Резкой отмене наркотиков или алкоголя у зависимых пациентов.
Терапии тошноты, рвоты, судорожной икоты после химио- и лучевой терапии.
Для снятия тревоги перед инвазивным хирургическим вмешательством и анестезией.

Противопоказания

Инструкция гласит, что противопоказания к применению Галоперидола бывают абсолютными и относительными. К абсолютным относятся следующие состояния:

кома;
аллергия на производные бутирофенона или вспомогательные компоненты лекарства;
серьезные поражения ЦНС от алкоголя или наркотиков;
возраст до 3 лет;
состояние беременности и грудного вскармливания.

Относительные противопоказания применения Галоперидола такие:

эпилептические расстройства;
депрессия или истерия;
нарушение работы миокарда;
дисфункциональность печени или почек;
гипертиреоз;
гиперплазия предстательной железы с задержкой мочеиспускания;
дистония с вегетативными кризами;
закрытоугольная глаукома.

Способ применения и дозировка

Галоперидол по инструкции принимается внутрь, во время еды или после нее, чтобы раздражение слизистой желудка было минимальным. Обычные назначения:

Для взрослых ежедневная начальное применение составляет до 5 мг, которые надо принимать 2-3 раза за день с интервалом 6-8 часов. После этого дозировка увеличивается на 2 мг за сутки, достигая максимума – 100 мг за день.
Для детей начальная дозировка рассчитывается, исходя из 0,05 мг за сутки, деленных на 2-3 приема. Затем, не ранее, чем через неделю, доза лекарства увеличивается, достигая максимума – 0,15 мг/кг веса.
Курс лечения продолжается 2-3 месяца.

Передозировка

Если принимать Галоперидол – инструкция по применению которого вполне доступна – то при неправильном приеме может произойти передозировка. Она опасна тем, что у пациента наступает заторможенное состояние, сонливость, вялость, проблемы с дыханием. В критических случаях возникает кома, после которой наступает летальный исход. При передозировке пациенту промывают желудок, дают активированный уголь. Если наступила кома, то применяют аппарат искусственной вентиляции легких, внутривенно вводят альбумин.

Галоперидол – побочные действия

Системно действуя на организм, применение Галоперидола может вызвать, согласно инструкции, следующие побочные эффекты:

В ЦНС: депрессия, тревожность, бессонница или сонливость, эпилептические приступы, постоянные движения конечностями, глазными яблоками, языком, бронхоспазмы, дистония, дискинезия, обмороки.
В сердечно-сосудистой системе: тахикардия, аритмия, мерцательный синдром, снижение давления, гипотензия.
В ЖКТ при увеличении дозы: тошнота, диарея или запоры, сухость во рту, недостаточность работы печени.
В кроветворной системе: склонность к лейкопении или лейкоцитозу, агранулоцитоз.
В мочеполовых органах: дефицит отделения мочи, задержка менструации, снижение или повышение либидо, гинекомастия.
На кожных покровах: высокий риск алопеции, аллергические реакции.

Взаимодействие с другими препаратами

Применение Галоперидола, по инструкции, усиливает действие опиатов, антидепрессантов, седативных препаратов. Одновременное применение с лекарствами против болезни Паркинсона, антикоагулянтами, анальгетиками снижает их эффект, а прием с Метилдопой повышает дезориентацию. Применение лекарства с барбитуратами, литием и кофе недопустимо. По инструкции совместное применение средства с антидепрессантами может усилить токсичность последних.

Галоперидол – это антипсихотический препарат , действующий путем изменения активности химических веществ в мозге. Он применяется для лечения шизофрении, а также двигательных и речевых тиков у людей с синдромом Туретта. Галоперидол может также использоваться для иных целей.

Перед приемом препарата

Это лекарство нельзя использовать при болезни Паркинсона или определенных состояниях, которые влияют на центральную нервную систему. Кроме того, оно противопоказано при аллергии или в следующих случаях:

болезнь Паркинсона;
определенные состояния, которые влияют на центральную нервную систему (например, тяжелая сонливость или замедленное мышление, вызванное приемом других лекарств или алкоголя).

Галоперидол не утвержден для использования при психотических состояниях, связанных с деменцией. Он может увеличить риск смерти у пожилых людей с состояниями, связанными с деменцией.

Чтобы убедиться в безопасности галоперидола, нужно сообщить своему врачу о своем:

заболевании щитовидной железы;
заболеваниях печени;
болезнях почек;
болезни сердца, стенокардии (боль в груди);
эпилепсии или других судорожных расстройствах;
синдроме удлинения интервала QT в анамнезе у вас или у члена семьи;
электролитном дисбалансе (например, пониженный уровень калия и магния в крови);
если вы принимаете разжижающие кровь препараты (варфарин, коумадин).

FDA (Управление по контролю за продуктами и лекарствами США) присвоило препарату категорию C в отношении беременности. Не известно, причинит ли вред галоперидол нерожденному ребенку. Сообщите врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время использования этого лекарства.

Прием антипсихотических лекарств в последние 3 месяца беременности может вызвать у новорожденных проблемы, такие как симптомы отмены, проблемы с дыханием, проблемы с кормлением, возбужденность, тремор и вялость или ригидность мышц. Тем не менее, если перестать принимать лекарства во время беременности, возможны симптомы отмены или другие проблемы. Если вы забеременели при принятии галоперидола, не прекращайте его прием без консультации с врачом.

Галоперидол может проникнуть в грудное молоко и может нанести вред ребенку на грудном вскармливании. Вы не должны кормить грудью во время использования этого лекарства.

Следуйте всем указаниям в инструкции. Врач может иногда менять дозу, чтобы убедиться в достижении наилучших результатов. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Галоперидол можно принимать с пищей или без.

Отмеряйте жидкое лекарство шприцем для дозирования, специальной мерной ложкой или чашкой.

Прием галоперидола в больших количествах может привести к серьезным расстройствам сердечного ритма или внезапной смерти. Нельзя принимать больше предписанной врачом дозы.

Для улучшения симптомов может потребоваться несколько недель. Принимайте препарата по инструкции и сообщите своему врачу, если симптомы не улучшатся.

Не прекращайте внезапно прием галоперидола или могут появиться неприятные симптомы отмены. Узнайте у врача, как безопасно прекратить использование галоперидола.

Храните при комнатной температуре вдали от влаги, тепла и света. Не допускайте замораживания жидкого лекарства.

Если пропустили дозу, примите пропущенную дозу, как только вспомните. Пропустите пропущенную дозу, если почти настал момент для следующей запланированной дозы. Не принимайте лекарства дополнительно, чтобы восполнить пропущенную дозу.

При передозировке обратитесь за неотложной медицинской помощью. Передозировка галоперидолом может быть смертельной.

Галоперидол может ухудшить мышление или реакцию. Будьте внимательны, если водите автомобиль или выполняете что-то, что требует внимательности.

Не вставайте слишком быстро из положения сидя или лежа, или можете почувствовать головокружение. Вставайте медленно и сохраняйте равновесие , чтобы не упасть.

Употребление алкоголя может усилить некоторые нежелательные эффекты галоперидола.

Избегайте перегрева или обезвоживания во время физической активности и в жаркую погоду. На фоне приема галоперидола может повыситься вероятность теплового удара.

Видео о галоперидоле

Дозировка

Обычная доза для взрослых для начала интенсивной терапии и реанимации:

Галоперидол лактат:

Прерывистое внутривенное введение: 0,03-0,15 мг/кг внутривенно (2-10 мг) каждые 30 минут-6 часов.

Внутривенное вливание: дозировка 3-25 мг/час путем непрерывной внутривенной инфузии применялась для пациентов на искусственной вентиляции легких с возбуждением и бредом.

Обычная доза для деменции у взрослых:

Для не-психотических поведенческих проблем, связанных с деменцией:

Первоначальная доза: 0,5 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: 0,5-2 мг внутрь 3 раза в день.

Обычная доза для мании у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день

Поддерживающая доза: 1-30 мг/день в 2-3 разделенных приема. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

Обычная доза для тошноты/ рвоты у взрослых:

Перорально:

1-5 мг перорально каждые 4-6 часов по мере необходимости.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

5 мг внутримышечно или внутривенно каждые 4- 6 часов при необходимости.

Обычная доза для психоза у взрослых:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

2-5 мг внутримышечно или внутривенно для оперативного контроля. Можно повторять каждые 4-8 часов. Дозы 8-10 мг можно вводить внутримышечно. Сильно возбужденным пациентам могут потребоваться почасовые инъекции.

Галоперидол деканоат:

Первоначальная доза: в 10-15 раз выше предыдущей пероральной суточной дозы внутримышечно каждые 3-4 недели. Начальная доза не должна превышать 100 мг, а остаток следует ввести в течение 3-7 дней. Существует ограниченный опыт применения доз, превышающих 450 мг/месяц. Не вводить внутривенно.

Обычная доза для синдрома Туретта у взрослых:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раз в день.

Поддерживающая доза: можно увеличивать каждые 5-7 дней до 3-5 мг 2-3 раза в день в более тяжелых или резистентных случаях.

Обычная гериатрическая доза для психоза:

Перорально:

Первоначальная доза: 0,5-2 мг перорально 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1-30 мг/сут в 2-3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз. Должна использоваться самая низкая возможно эффективная доза, так как пожилые пациенты более чувствительны к неблагоприятным последствиям галоперидола (например, поздняя дискинезия).

Парентерально:

Галоперидол лактат:

Обычная доза для психоза у детей:

Перорально:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: использование не рекомендовано.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней на 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет и вес больше 40 кг:

Первоначальная доза: 0,5-5 мг внутрь 2-3 раза в день.

Поддерживающая доза: 1 до 30 мг / сут в 2 до 3 разделенных приема. Ежедневные дозы до 100 мг были использованы. Нечасто галоперидол применялся в дозах выше 100 мг для неподдающихся лечению пациентов. Однако ограниченное клиническое применения не продемонстрировало безопасность длительного применения таких доз.

Парентерально:

Галоперидол лактат:

6-12 лет: 1-3 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости (макс. 0,15 мг/кг/сут). Пациентов следует переключить на пероральную терапию как можно скорее.

Галоперидол деканоат:

17 лет или младше: Безопасность и эффективность не установлены.

Обычная доза для синдрома Туретта у детей:

2 года и младше или вес меньше 15 кг: не рекомендуется использовать.

3-12 лет и весом 15-40 кг:

Начальная доза: 0,5 мг/день перорально в 2-3 разделенных приема.

Поддерживающая доза: суточную дозу можно увеличивать каждые 5-7 дней шагом 0,25-0,5 мг. Обычный диапазон составляет 0,05-0,15 мг/кг/день в 2-3 разделенных приема. Существует мало свидетельств того, что улучшение поведения в дальнейшем усиливается при дозах, превышающих 6 мг/день.

13-18 лет: 2-5 мг внутримышечно каждые 4-8 часов при необходимости.

Побочные эффекты галоперидола

Обратитесь за неотложной медицинской помощью, если у вас появились какие-либо из этих признаков аллергической реакции: крапивница, затрудненное дыхание, отек лица, губ, языка или горла.

Высокие дозы или длительное применение этого лекарства могут вызвать серьезные расстройства движения, которые могут быть необратимыми. Симптомы включают неконтролируемые мышечные движения губ, языка, глаз, лица, рук или ног. Чем дольше вы принимаете галоперидол, тем выше вероятность развития серьезного двигательного расстройства. Риск этого побочного эффекта выше у женщин и пожилых людей.

Позвоните врачу сразу, если у вас:

внезапные изменения настроения, возбуждение, галлюцинации, необычные мысли или поведение ;
подергивание или неконтролируемые движения глаз, губ, языка, лица, рук или ног;
отвердение мышц в шее, сдавленность в горле, затрудненное дыхание или глотание;
внезапная слабость или болезненность, лихорадка, озноб , опухшие десны, боль в горле, болезненные язвы в полости рта, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, боль при глотании, кашель, легкое образование кровоподтеков или кровотечение;
колющая боль в груди, кашель с желтой или зеленой слизью, одышка ;
головная боль с болью в груди и тяжелым головокружением, обмороки, быстрое или стучащее сердцебиение;
тяжелая реакция нервной системы – очень жесткие мышцы, высокая температура , потливость , спутанность сознания, быстрый или неровный пульс , тремор, предобморочное состояние .

Возможные распространенные побочные эффекты:

головная боль, головокружение, ощущение головокружения, сонливость;
тремор, ощущение беспокойства, неконтролируемые мышечные движения;
скованность в мышцах шеи или спины, проблемы с речью;
чувство беспокойства или тревоги;
проблемы со сном (бессонница);
увеличение груди, нерегулярные менструальные периоды, потеря интереса к сексу;
сверхактивные рефлексы .

Это не полный список побочных эффектов и могут происходить другие. Звоните своему врачу для медицинской консультации о нежелательных эффектах.

Информация для потребителя

Относится к галоперидолу в форме перорального раствора, пероральных таблеток

Другие лекарственные формы: внутримышечное масло, внутримышечный раствор , внутримышечная суспензия.

Помимо необходимых эффектов галоперидола, возможны нежелательные явления, требующие медицинской помощи.

Если при приеме галоперидола возник какой-либо из следующих побочных эффектов, проконсультируйтесь немедленно с врачом:

Более распространенные

трудности с речью или проглатыванием
невозможность двигать глазами
потеря контроля баланса
лицо, похожее на маску
беспокойство или необходимость продолжать двигаться (сильная)
мышечные спазмы , особенно в шее и спине
шаркающая походка
жесткость рук и ног
дрожь пальцев и кистей рук
скручивающие движений тела
слабость рук и ног.

Менее распространенные

снижение жажды
затрудненное мочеиспускание
головокружение, предобморочное состояние или обморок
галлюцинации (возможность видеть или слышать вещи, которых нет)
причмокивание или сморщивание губ
раздувание щек
неконтролируемые движения рук и ног
быстрые или червеобразные движения языка
кожная сыпь
неконтролируемые жевательные движения.

Редкие

спутанность сознания
судороги
затрудненное или учащенное дыхание
быстрое сердцебиение или нерегулярный пульс
высокая температура
высокое или низкое кровяное давление
горячая, сухая кожа или отсутствие потоотделения
усиленное мигание или спазмы век
повышенная потливость
потеря контроля над мочевым пузырем
ригидность мышц (тяжелая)
мышечная слабость
боль в горле и лихорадка
неконтролируемые скручивающие движения шеи, туловища, рук или ног
необычное кровотечение или кровоподтеки
необычная усталости или слабость
необычная мимика или положения тела
необычно бледная кожа
желтые глаза или кожа.

Частота не известна

продолжающаяся тошнота или рвота
увеличение частоты приступов
потеря аппетита
отек лица
усталость и слабость.

Если возник какой-либо из следующих симптомов передозировки при приеме галоперидола, сразу же обратитесь за неотложной помощью:

симптомы передозировки
затрудненное дыхание (тяжелое)
головокружение (тяжелое)
сонливость (тяжелая)
дрожание мышц, подергивание, жесткость или неконтролируемые движения (тяжелые)
необычная усталость или слабость (тяжелая).

В случае некоторых из побочных эффектов, которые могут произойти при приеме галоперидола, медицинская помощь может не потребоваться. По мере привыкания организма к препарату во время лечения эти побочные эффекты могут пройти. Специалист объяснит вам, как уменьшить или предотвратить некоторые отрицательные эффекты. Если какое-либо из следующих побочных явлений сохраняется, причиняет беспокойство, или если у вас появились вопросы о них, проконсультируйтесь с профессионалом:

Более распространенные

помутнение зрения
изменения в менструации
запор
сухость во рту
опухоль или боль в груди (у женщин)
необычная секреция молока
увеличение веса.

Менее распространенные

снижение сексуальной способности
сонливость
повышенная чувствительность кожи к солнцу (кожная сыпь, зуд, покраснение или другие изменения цвета кожи или сильный солнечный ожог)
тошнота или рвота.

Информация для медицинских работников

Относится к галоперидолу: порошок для смешивания, раствор для инъекций, внутримышечный раствор, концентрат для перорального введения, пероральные таблетки .

Местные

Местные побочные эффекты включали образование неинфекционных, отечных, зудящих, болезненных масс после внутримышечной инъекции галоперидола деканоата. Они медленно проходят в течение нескольких месяцев.

Сонливость, связанная с терапии галоперидолом, может пройти после нескольких доз.

Поздняя дискинезия включает непроизвольное, дискинетические, повторяющиеся движения и может чаще встречаться у пожилых женщин, получающих галоперидол. Поздняя дискинезия может быть необратимой и связана с продолжительностью терапии и общим количеством потребляемого лекарственного средства. Частое прекращение и возобновление терапии может предрасполагать пациентов к развитию поздней дискинезии.

Дистония часто включает высовывание языка, ригидность мышц, кривошею и опистотонус. Такое состояние обычно проходит после прекращения применения нейролептиков, но может потребовать антигистаминной и противопаркинсонической терапии, если симптомы серьезные или если нарушено дыхание. Лечение дистонических реакций и экстрапирамидных эффектов, в дополнение к общим вспомогательных мерам, может включать разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Признаки псевдо-паркинсонизма: плоское лицо, тремор по типу перекатывания пилюль, шаркающая походка и ригидность по типу зубчатого колеса. Симптомы псевдо-паркинсонизма могут реагировать на разумное использование одного или нескольких препаратов, таких как бензтропин, тригексифенидил, бипериден или дифенгидрамин.

Сообщалось о судорогах, связанных с галоперидолом, но многие отчеты включают пациентов с историей судорог или основным органическим заболеванием головного мозга.

Низкие (плохие) исходные показатели предсказали большее когнитивное улучшение. Изменения когнитивной деятельности были слабо связаны с изменениями в выраженности симптомов.

Побочные эффекты со стороны нервной системы распространены и включают седацию, сонливость и редко судороги. Также поступали сообщения о таких явлениях, как поздняя дискинезия, дистония, псевдо-паркинсонизм , повышенная нервно-мышечная возбудимость, а также злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). Низкие дозы галоперидола были связаны с улучшением когнитивных функций в тесте у пациентов на ранних стадиях шизофрении.

Другие

Поступали сообщения о других побочных эффектах, включая сухость во рту, антихолинергические эффекты, запор, задержку мочи и затуманенное зрение.

Поступали сообщения о печеночных побочных эффектах, включая переходный рост в анализах функции печени.

Сердечно-сосудистая система

Редко упоминаются сердечно-сосудистые побочные эффекты, включая гипотонию, гипертонию, тахикардию, остановку сердца, связанную с терапией галоперидолом (хотя у многих из этих пациентов имелись серьезные основные заболевания). Ряд случаев удлинения интервала QT и трепетания-мерцания желудочков отмечен у пациентов, получавших галоперидол парентерально. Внезапная смерть и неожиданная смерть были также связаны с введением галоперидола.

Большинство случаев удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии включали пациентов на лечении от реаниматологического бреда. Сердечный мониторинг рекомендуется для пациентов отделений интенсивной терапии, которые должны получать галоперидол из-за бреда.

Есть сообщения об эндокринных побочных эффектах, включая гиперпролактинемию и галакторею. У некоторых мужчин-пациентов вызванная галоперидолом гиперпролактинемия была связана с сексуальной дисфункцией.

Одно исследование в пробирке предположило, что галоперидол может увеличить подвижность сперматозоидов.

Согласно одному отчету с участием пациентов, находящихся на долговременном использовании галоперидола (средняя доза 15,7 мг/сут; средняя продолжительность болезни 15,5 лет), средний уровень пролактина и распространенность хронической гиперпролактинемии были значительно выше у женщин, чем у мужчин (74 нг/мл против 24 нг/мл и 93% против 47%, соответственно).

Респираторная система

Поступали редкие сообщения об респираторных побочных эффектах, включая бронхоспазм и пневмонит.

Гематологические

Есть сообщения о гематологических побочных эффектах, включая обратимую лейкопению и лейкоцитоз.

Опорно-двигательный аппарат

Были зарегистрированы побочные эффекты со стороны опорно-двигательного аппарата, среди которых два случая рабдомиолиза (без доказательств явного ЗНС). Также был случай дистонии гортани из-за галоперидола.

Мочеполовая система

Есть сообщения о мочеполовых побочных эффектах, включая приапизм.

Корректировка почечной дозы

Корректировка печеночной дозы

Корректировка дозы

Галоперидол был связан с дозозависимым удлинением интервала QT.

Меры предосторожности

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсичном угнетении центральной нервной системы или комы от любой причины и у людей с болезнью Паркинсона.

Поступали сообщения о внезапной смерти у психиатрических пациентов на лечении галоперидолом. Кроме того, удлинение интервала QT и двунаправленная тахикардия наблюдаются у пациентов, получавших галоперидол. Риск удлинения интервала QT и двунаправленной тахикардии, по-видимому, возрастает при применении доз, больше рекомендованных, и внутривенном введении. Пациентов с состояниями, которые продлевают интервал QT (например, сердечные аномалии, гипотиреоз, синдромы длинного QT, гипокалиемия, гипомагниемия, электролитный дисбаланс, прием препаратов, удлиняющих интервал QT и т.д.), следует лечить осторожно. Галоперидол деканоат никогда не следует вводить внутривенно. Галоперидол лактат не одобрен для внутривенного введения. Однако при внутривенном введении следует контролировать интервал QT и аритмии при помощи ЭКГ .

Диализ

Дополнительная доза при диализе не обязательна.

Другие комментарии

При достижении удовлетворительной терапевтической реакции дозировку следует постепенно снижать до низкого поддерживающего уровня.

Взаимодействие

В общей сложности 1045 (5900 фирменных и непатентованных наименований) препаратов взаимодействуют с галоперидолом:

177 препаратов – сильное взаимодействие
833 препарата – умеренное взаимодействие
34 препарата – легкое взаимодействие.

Распространенные медикаменты, проверенные в сочетании с галоперидолом:

абилифай (арипипразол)
арисепт (донепезил)
ативан (лоразепам)
когентин (бензтропин)
депакот (дивалпроекс натрия)
рыбий жир (омега-3 полиненасыщенные жирные кислоты)
лазикс (фуросемид)
лексапро (эсциталопрам)
молоко магнезии (гидроокись магния)
миралакс (полиэтиленгликоль 3350)
наменда (мемантин)
парацетамол (ацетаминофен)
плавикс (клопидогрел)
прилосек (омепразол)
сероквель (кветиапин)
синтроид (левотироксин)
тайленол (парацетамол)
витамин D3 (холекальциферол)
золофт (сертралин)
зипрекса (оланзапин).

Перед использованием галоперидола сообщите врачу, если вы регулярно принимали другие лекарства, которые вызывают сонливость (препараты против простуды или аллергии, наркотические обезболивающие, снотворные , мышечные релаксанты и препараты для депрессии или тревоги). Они могут усилить сонливость, вызванную галоперидолом.

Сообщите врачу обо всех лекарствах, которые принимаете, и тех, прием которых собираетесь начать использование во время лечения галоперидолом, особенно это касается следующих средств:

противораковые препараты – триоксид мышьяка, нилотиниб, торемифен, вандетаниб, вемурафениб;
антидепрессант – циталопрам;
противомалярийные лекарства – люмефантрин;
препараты для нормализации сердечного ритма – амиодарон, дизопирамид, дофетилид, прокаинамид, хинидин, соталол;
лекарства для лечения психического расстройства – илоперидон, пимозид, тиоридазин, зипразидон, другие.

Этот список не полный. Другие препараты могут взаимодействовать с галоперидолом, в том числе безрецептурные и рецептурные лекарства, витамины и травяные продукты . Здесь не перечислены все возможные взаимодействия.

Существует одно взаимодействие галоперидола с продуктами/алкоголем.

Использование галоперидола вместе с этанолом может усилить побочные эффекты со стороны нервной системы, такие как головокружение, сонливость и трудности с концентрацией. Некоторые люди могут также испытывать ухудшение мышления и суждения. Следует избегать или ограничивать употребление алкоголя во время лечения галоперидолом. Нельзя использовать больше рекомендуемой дозы галоперидола, и избегать действий, требующих психической настороженности, такие как вождение или управление опасными машинами, пока вы не знаете, как лекарство влияет на вас. Важно сообщить своему врачу обо всех других препаратах, которые вы принимаете, включая витаминные и травяные средства. Не прекращайте использование какого-либо лекарства без консультации с врачом.

С галоперидолом взаимодействуют 11 заболеваний:

гипертиреоз
паркинсонизм
острая алкогольная интоксикация
сердечно-сосудистое заболевание
депрессия ЦНС
поздняя дискинезия
заболевания почек/печени
рак молочной железы
судорожные расстройства.

Описание галоперидола

Галоперидол представляет собой первый препарат из бутирофенонового ряда основных антипсихотических лекарств. Химическая формула – 4-(p-хлорфенил)-4-гидроксипиперидин] 4"-флуоробутирофенон.

Галоперидол доступен в виде стерильных парентеральных форм для внутримышечного введения. Инъекция обеспечивает 5 мг галоперидола (как лактат) и молочную кислоту для регулировки рН между 3,0 и 3,6.

Действие

Точный механизм действия не был четко установлен.

Показания

Галоперидол показан для использования в лечении шизофрении.

Галоперидол показан для контроля тиков и вокальных высказываний при расстройстве Туретта.

Противопоказания

Галоперидол противопоказан при тяжелом токсическом угнетении ЦНС или коматозных состояниях любой причины и у людей с гиперчувствительностью к этому препарату или болезнью Паркинсона.

Предупреждения

Увеличение смертности у пожилых пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Пожилые пациенты с обусловленным деменцией психозом на лечении антипсихотическими препаратами подвергаются повышенному риску смерти. Раствор галоперидола для инъекций не одобрен для лечения пациентов с обусловленным деменцией психозом.

Поздняя дискинезия

Синдром, состоящий из потенциально необратимых, недобровольных дискинетических движений, может развиваться у пациентов, принимающих антипсихотические медикаменты. Хотя распространенность синдрома, кажется, наиболее высока среди людей пожилого возраста, особенно пожилых женщин, нельзя полагаться на оценки распространенности, чтобы предсказать в начале терапии антипсихотическими препаратами, у каких пациентов есть склонность к развитию синдрома. Отличаются ли антипсихотические препараты в своей способности вызывать позднюю дискинезию, неизвестно.

И риск развития поздней дискинезии, и вероятность того, что она станет необратимой, растет с продолжительностью лечения и увеличением общей накопленной дозы антипсихотических препаратов у пациента. Тем не менее, синдром может развиться, хотя гораздо реже, после относительно коротких периодов при низких дозах.

Известного лечения для установленных случаев поздней дискинезии нет, хотя этот синдром может ослабиться, частично или полностью, если снято антипсихотическое лечение. Однако само антипсихотическое лечение может подавить (или частично подавить) симптомы и признаки синдрома и тем самым, возможно, может скрыть основной процесс . Эффект, который симптоматическое подавление оказывает на долгосрочный курс синдрома, неизвестен.

Учитывая эти соображения, антипсихотические препараты следует назначать так, чтобы с большей вероятностью свести к минимуму возникновение поздней дискинезии. Хроническое антипсихотическое лечение должно, как правило, сохраняться для пациентов, которые страдают от хронических заболеваний, которые, как известно, отвечают на антипсихотические препараты, и для которых альтернативные, столь же эффективные, но потенциально менее вредные методы лечения, не доступны или не подходят. У больных, которым требуется хроническое лечение, минимальная доза и кратчайшая продолжительность лечения, следует ждать удовлетворительной клинической реакции. Следует периодически пересматривать необходимость продолжения терапии.

Если у пациента на антипсихотических препаратах появляются симптомы и признаки поздней дискинезии, следует рассмотреть прекращение приема препаратов. Тем не менее, некоторым пациентам может потребоваться лечение, несмотря на присутствие синдрома.

Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС)

Потенциально смертельный сложный симптом, иногда упоминаемый как злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), уже упоминался в отчетах в связи с антипсихотическими препаратами. Клинические проявления ЗНС – это гиперпирексия, мышечная ригидность, изменения психического состояния (в том числе кататонические признаки) и свидетельства нестабильности вегетативной системы (нерегулярный пульс или кровяное давление, тахикардия, потоотделение и сердечная аритмия). Среди дополнительных признаков возможно повышение креатинфосфокиназы, миоглобинурия (рамбдомиолиз) и острая почечная недостаточность .

Диагностическая оценка пациентов с этим синдромом сложна. При постановке диагноза важно определить случаи, когда клинические проявления включают серьезное заболевание (например, пневмонию, системную инфекцию и т.д.) и нелеченные или недостаточно вылеченные экстрапирамидные симптомы и признаки (ЭПС). Другие важные соображения в дифференциальной диагностике включают центральную антихолинергическую токсичность, тепловой удар , медикаментозную лихорадку и первичную патологию центральной нервной системы (ЦНС).

Лечение ЗНС должно включать немедленное прекращение применения антипсихотических и других лекарств, не необходимых для одновременной терапии; интенсивное симптоматическое лечение и медицинское наблюдение; лечение любых сопутствующих серьезных проблем со здоровьем, для которых разработаны конкретные методы лечения. Общего согласия о конкретных режимах фармакологического лечения для несложных случаев ЗНС нет.

Если пациенту требуется лечение антипсихотическими препаратами после восстановления от ЗНС, следует тщательно рассматривать потенциальное повторное введение лекарственной терапии. Пациент должен тщательно контролироваться, поскольку сообщалось о повторных случаях ЗНС.

При приеме галоперидола также сообщалось о гиперпирексии и тепловом ударе, не связанных с описанным выше комплексом симптомов.

Комбинированное применение галоперидола и лития

Энцефалопатический синдром (с характерной слабостью, вялостью, лихорадкой, дрожью и замешательством, экстрапирамидными симптомами, лейкоцитозом, повышением ферментов сыворотки, АМК и уровня сахара в крови натощак), а затем необратимые повреждения головного мозга произошли у нескольких пациентов на терапии литием и галоперидолом. Причинная связь между этими событиями и сопутствующим введением лития и галоперидола не была установлена. Однако, у пациентов, получающих такую комбинированную терапию, следует пристально следить за первыми признаками неврологической токсичности и прекращать лечение сразу при появлении таких признаков.

Общие

Ряд случаев бронхопневмонии, некоторые со смертельным исходом, последовали использование антипсихотических препаратов, в том числе галоперидола. Было предположено, что вялость и снижение ощущения жажды из-за центрального торможения может привести к обезвоживанию, сгущению крови и снижению легочной вентиляции. Поэтому, если появляются описанные выше признаки и симптомы, особенно у пожилых людей, врач должен быстро начать корерктивную терапию.

Хотя в отношении галоперидола сообщений нет, сниженный сывороточный холестерин и/или кожные и глазные изменения были зарегистрированы у больных, получающих химически связанные препараты.

Меры предосторожности

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз

В клиническом исследовании и/или постмаркетинговом опыте были зарегистрированы события лейкопении/ нейтропении, временно связанных с антипсихотическими средствами, в том числе галоперидолом. Агранулоцитоз также упоминался.

Возможные факторы риска для лейкопении/нейтропении включают уже имеющиеся низкие уровни лейкоцитов крови и историю медикаментозной лейкопении/нейтропении. Пациенты с историей клинически значимого низкого уровня лейкоцитов или медикаментозной лейкопении/нейтропении должны часто сдавать полный анализ крови в течение первых нескольких месяцев терапии и следует рассматривать прекращение приема галоперидола при первых признаках клинически значимого снижения уровня лейкоцитов в отсутствие других причинных факторов.

Следует тщательно наблюдать за пациентами с клинически значимой нейтропенией, чтобы выявить лихорадку или симптомы и признаки инфекции и быстро лечить их. У больных с тяжелой нейтропенией (абсолютное число нейтрофилов <1000/мм3) следует прекратить введение галоперидола и следить за уровнем белых кровяных телец до восстановления.

Другие

Галоперидол следует вводить осторожно пациентам:

с тяжелыми сердечно-сосудистых расстройствами, из-за возможности переходной гипотензии и/или осаждения стенокардической боли. происходит Если гипотония и требуется вазопрессор, не следует использовать адреналин, так как галоперидол может блокировать его вазопрессорную активность и может произойти парадоксальное дальнейшее снижение артериального давления. Вместо этого ледует использовать метараминол, фенилэфрин или норадреналин.
принимающих противосудорожные препараты, с историей судорог или с отклонениями на ЭЭГ , потому что галоперидол может снижать судорожный порог. Если показано, адекватная противосудорожная терапия должна одновременно поддерживаться.
с известной аллергией или с историей аллергических реакций на лекарственные препараты.
получающих антикоагулянты, так как произошел единичный случай вмешательства с последствиями одного антикоагулянта (фениндион).

Когда галоперидол используется для управления манией при циклических расстройствах, может быть быстрое колебание настроения к депрессии.

Тяжелая нейротоксичность (ригидность, неспособность ходить или говорить) может возникнуть у больных тиреотоксикозом, которые также получают антипсихотические лекарства, в том числе галоперидол.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействие может быть фармакодинамическим (комбинированные фармакологические эффекты) или фармакокинетические (изменение концентрации в плазме). Риски использования галоперидола в комбинации с другими препаратами были оценены, как описано ниже.

Фармакодинамическое взаимодействие

Так как удлинение интервала QT аблюдается во время лечения галоперидолом, следует соблюдать осторожность при назначении его пациенту с состояниями удлинения интервала QT синдром удлиненного интервала QT, гипокалиемия, электролитный дисбаланс) или пациентам, получающим препараты, способствующие удлинению интервал QT или вызывающие электролитный дисбаланс.

Если требуется одновременное антипаркинсоническое лечение, его, возможно, придется продолжить после прекращения приема галоперидола из-за разницы в экскреции. Если обе терапии прекращают одновременно, могут развиться экстрапирамидные симптомы. Врач должен иметь в виду возможное увеличение внутриглазного давления, если антихолинергические препараты, в том числе антипаркинсонические агенты, вводят одновременно с галоперидолом.

Как и при приеме других антипсихотических средств, следует отметить, что галоперидол может быть потенцировать депрессанты ЦНС, такие как анестетики, опиаты и алкоголь.

Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4. Удлинение интервала QT наблюдалось, когда галоперидол вводится в комбинации с метаболическими ингибиторами кетоконазола (400 мг/сут) и пароксетином (20 мг/сут). Может потребоваться снизить дозировку галоперидола.

Фармакокинетическое взаимодействие

Влияние других препаратов на галоперидол

Галоперидол метаболизируется несколькими способами, включая глюкуронизацию и ферментную систему цитохрома Р450. Ингибирование этих путей метаболизма другим препаратом может привести к повышению концентрации галоперидола и потенциально увеличивает риск некоторых побочных эффектов, в том числе удлинение интервала QT.

Препараты, характеризующиеся как субстраты, ингибиторы или индукторы CYP3A4, CYP2D6 или глюкуронидация

В фармакокинетических исследованиях сообщалось о легком и умеренном повышению концентрации галоперидола, когда его вводили одновременно с препаратами, характеризующимися в качестве субстратов или ингибиторов изоферментов CYP3A4 или CYP2D6, таких как итраконазол, нефазодон, буспирон, венлафаксин, алпразолам, флувоксамин, хинидин, флуоксетин, сертралин, аминазин и прометазин.

Если длительное лечение (1-2 недели) фермент -стимулирующими препаратами, такими как рифампин или карбамазепин, добавляется к терапии галоперидолом, это приводит к значительному снижению его уровней в плазме.

Рифампин

В исследовании 12 больных шизофренией, которые одновременно получали перорально галоперидол и рифампин, плазменные уровни галоперидола снизились в среднем на 70%. У 5 других больных шизофренией, получавших галоперидол и рифампин, прекращение рифампина произвело среднее 3,3-кратное увеличение концентраций галоперидол.

Карбамазепин

В исследовании 11 больных шизофренией при совместном введении галоперидола и увеличения дозы карбамазепина, концентрации галоперидола в плазме линейно уменьшались с увеличением концентрации карбамазепина.

Таким образом, оправдан тщательный мониторинг клинического состояния, когда фермент-стимулирующие препараты, такие как рифампин или карбамазепин, вводят или прекращают у больных на лечении галоперидолом. В комбинированной терапии дозу галоперидола необходимо скорректировать, когда это необходимо. После прекращения приема таких препаратов может быть необходимо снизить дозировку галоперидола.

Вальпроат

Натрия вальпроат, препарат, ингибирующий глюкуронидацию, не влияет на концентрации галоперидола в плазме.

Информация для пациентов

Галоперидол может нарушить психические и/или физические способности, необходимые для выполнения опасных задач, таких как управление оборудование или вождение автомобиля. Амбулаторного пациента необходимо предупредить соответственно.

Употребление алкоголя с этим препаратом следует избегать из-за возможных эффектов привыкания и гипотонии.

Канцерогенез, мутагенез и ухудшение фертильности

Мутагенный потенциал галоперидола не был обнаружен в микросомальном анализе активации сальмонеллы Эймсв. Отрицательные или непоследовательные положительные результаты были получены в исследованиях в пробирке и в естественных условиях эффектов галоперидола на структуру и число хромосом. Имеющиеся цитогенетические свидетельства считаются слишком противоречивыми, чтобы быть убедительными в настоящее время.

Антипсихотические препараты поднимают уровни пролактина; рост сохраняется при хроническом введении. Эксперименты с культурой ткани показывают, что примерно одна треть случаев рака молочной железы у человека зависят от пролактина в пробирке, фактор потенциальной важности, если рассматривается назначение такого препарата пациенту с ранее обнаруженным раком молочной железы. Хотя нарушения, такие как галакторея, аменорея, гинекомастия и импотенция, уже упоминались, клиническое значение повышенных уровней пролактина в сыворотке для большинства пациентов неизвестно. Увеличение новообразований в молочных железах было обнаружено у грызунов после хронического введения антипсихотических лекарственных средств. Однако клинические исследования и эпидемиологические исследования, проведенные на сегодняшний день, не показали связь между хроническим введением этих лекарств и опухолями молочной железы. Имеющиеся доказательства считаются слишком ограниченными, чтобы быть убедительным в настоящее время.

Использование во время беременности

Хорошо контролируемых исследований галоперидола у беременных женщин нет. Однако есть сообщения о случаях пороков конечностей, наблюдаемых вследствие материнского использования галоперидола вместе с другими препаратами с подозрением на тератогенный потенциал во время первого триместра беременности. Причинно-следственные отношения в этих случаях не установлены. Так как такой опыт не исключает возможность повреждения плода из-за галоперидола, этот препарат следует использовать во время беременности или у женщин, способных забеременеть, только если польза от лечения явно оправдывает потенциальный риск для плода. Младенцев не следует кормить грудью во время лечения этим лекарством.

Нетератогенные эффекты

Галоперидол следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды оправдывают потенциальный риск для плода.

Эндокринные расстройства

Кормление грудью, нагрубание молочных желез, масталгия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, импотенция, повышение либидо, гипергликемия, гипогликемия и гипонатриемия.

Желудочно-кишечные эффекты

Анорексия, запор, диарея, гиперсаливация, диспепсия, тошнота и рвота.

Вегетативные реакции

Сухость во рту, затуманенное зрение, задержка мочи, диафорез и приапизм.

Респираторные эффекты

Ларингоспазм, бронхоспазм и увеличение глубины дыхания.

Катаракта, ретинопатия и нарушения зрения.

Постмаркетинговые события

Гипераммонемия упоминалась в сообщении о лечении ребенка в возрасте 5,5 лет с цитруллинемией, унаследованным расстройством выделения аммиака с мочой, после лечения галоперидолом.

Передозировка

Проявления

В целом симптомы передозировки будут преувеличением известных фармакологических эффектов и побочных реакций, наиболее заметными из которых являются тяжелые экстрапирамидные реакции; гипотония или седативный эффект. У пациента наступает коматозное состояние с угнетением дыхания и гипотензией, которые могут быть достаточно тяжелыми, чтобы произвести подобное шоку состояние. Экстрапирамидные реакции будут проявляться мышечной слабостью или ригидностью и обобщенным или локализованным тремором, как демонстрируется акинетическим или дрожательным типами, соответственно. У 2-летнего ребенка при случайной передозировке развилась гипертония, а не гипотония. Следует учитывать риск изменений на ЭКГ, связанных с двунаправленной тахикардией.

Лечение

Поскольку нет никакого конкретного противоядия, лечение в первую очередь поддерживающее. Необходимо обеспечить свободная проходимость дыхательных путей с использованием ротоглоточного воздуховода или эндотрахеальной трубки, или, в случаях длительной комы, трахеостомии. Нарушение дыхания можно нейтрализовать путем искусственного дыхания и механических респираторов. Гипотонии и сердечной недостаточности можно противодействовать с помощью внутривенного вливания, плазмы или концентрированного альбумина и вазопрессорных агентов, таких как метараминол, фенилэфрин и норадреналин. Адреналин использовать нельзя. В случае серьезных экстрапирамидных реакций нужно вводить антипаркинсоническое лекарство. Следует контролировать ЭКГ и жизненно важные признаки конкретно на признаки удлинения интервала QT или аритмий, и мониторинг следует продолжать до тех пор, пока ЭКГ не станет нормальной. Тяжелые аритмии следует лечить посредством соответствующих антиаритмических мер.

Способ применения и дозы галоперидола

Всем пациентам нужно разное количество лекарства для лечения. Как и со всеми лекарствами, используемыми для лечения шизофрении, дозировка должна быть индивидуальной в зависимости от потребностей и реакции каждого пациента. Корректировка дозировки вверх или вниз должна осуществляться так быстро, как это возможно, чтобы добиться оптимального терапевтического контроля.

Для определения начальной дозы следует учитывать возраст пациента, тяжесть заболевания, предыдущую реакцию на другие антипсихотические препараты и любые сопутствующие лекарства или болезни. Истощенным или престарелым пациентам, а также пациентам с историей побочных реакций на антипсихотические препараты, может потребоваться меньше галоперидола. Оптимальная реакция у таких пациентов обычно наступает с постепенной корректировкой дозы и при более низких дозах.

Парентеральный препарат, вводимый внутримышечно в дозах 2-5 мг, используется для быстрого контроля остро возбудимых пациентов с шизофренией, при умеренно тяжелых и очень тяжелых симптомах. В зависимости от реакции пациента, могут вводиться последующие дозы каждый час, хотя интервалы в 4-8 часов могут быть удовлетворительными. Максимальная доза составляет 20 мг/день.

Контролируемые испытания для установления безопасности и эффективности внутримышечного введения у детей не проводились.

Парентеральные препараты следует проверять визуально на наличие твердых частиц и обесцвечивание до введения, если это позволяют растворы и контейнер.

Порядок переключения

Пероральная форма должна вытеснить инъекционную как можно скорее. В отсутствие исследований биодоступности установления биоэквивалентности между этими двумя лекарственных формами предлагаются следующие руководящие принципы для дозировки. Для начальной аппроксимации общей необходимой суточной дозы может быть использована парентеральная доза в предшествующие 24 часа. Так эта доза – это только начальная оценка, рекомендуется тщательное наблюдение за клиническими признаками и симптомами, включая клиническую эффективность, побочные эффекты и седативное действие, периодически в течение первых нескольких дней после начала перехода. Таким образом, можно осуществить быстро корректировку дозы вверх или вниз. В зависимости от клинического состояния больного, первая пероральная доза должна вводиться в течение 12-24 часов после последней парентеральной дозы.

Галоперидол - это препарат из группы нейролептиков, он обладает антипсихотическим действием на организм человека. Более подробно рассмотрю его инструкцию по применению.

Какой у Галоперидол состав и форма выпуска?

Фармацевтическая промышленность производит лекарство в виде плоскоцилиндрических таблеток с фаской, они белого цвета или с незначительным желтоватым оттенком. Активное вещество – галоперидол. Вспомогательные соединения препарата: крахмал картофельный, сахар молочный, тальк, желатин медицинский, кроме этого есть магния стеарат.

Препарат производится в контурных упаковках по десять штук, упакованных в картонные пачки, либо таблетки выпускают в полимерных банках по 100 штук, они должны храниться в темном месте, куда не могут проникнуть дети, при температуре до 25 градусов. Отпускается медикамент пациенту по рецепту. Годность составляет три года, по истечении этого времени использовать средство противопоказано.

Какое у Галоперидол действие?

Нейролептик Галоперидол принадлежит к производным бутирофенона. Он оказывает на организм пациента выраженный антипсихотический эффект, а также обладает противорвотным действием. Кроме этого отмечено легкое седативное воздействие лекарства.

Антипсихотическое действие обосновано блокадой центральных дофаминовых и адренергических рецепторов, расположенных в лимбической и в мезокортикальной зоне головного мозга. Взаимодействие с дофаминергическими структурами так называемой экстрапирамидной системы приводит к нарушениям экстрапирамидного характера.

Галоперидол может усиливать воздействие снотворных средств, опиоидных анальгетиков, а также лекарств, предназначенных для общей анестезии, и других медикаментов, угнетающих функцию ЦНС. Активное вещество всасывается в тонком кишечнике за счет пассивной диффузии, его биодоступность - 70%. Максимальная концентрации происходит через 3-6 часов. Действующее соединение этого нейролептика связывается с белками на 90%.

В тканях концентрация действующего компонента выше, чем в плазме крови. Препарат метаболизируется в печени, 40% выделяется почками, а 60% - с калом. Период полувыведения в среднем равен 24 часам.

Какие у Галоперидол показания к применению?

Препарат должен применяться строго по назначению лечащего доктора в следующих случаях:

При наличии психозов острого и хронического характера, сопровождающихся психосоматическими расстройствами, возбуждением, галлюцинациями, бредом, а также маниакальным состоянием;
При расстройстве поведения, а также при изменении личности, при синдроме Жиля де ля Туретта;
Эффективно средство при наличии тика, кроме этого и при хорее Геттингтона;
При длительно сохраняющейся рвоте и икоте, в том числе связанной с противоопухолевым лечением.

Кроме того, Галоперидол применяют в качестве премедикации перед непосредственным хирургическим вмешательством.

Какие у Галоперидол противопоказания к применению?

Препарат Галоперидол инструкция по применению запрещает использовать в следующих случаях:

Не используют лекарство при выраженном токсическом угнетении ЦНС вызванном ксенобиотиками, а также при комах различного происхождения;
При беременности;
До трехлетнего возраста;
При некоторых заболеваниях ЦНС, которые сопровождаются экстрапирамидными и пирамидными расстройствами, например, при болезни Паркинсона;
При лактации;
При повышенной чувствительности к некоторым производным бутирофенона;
При непереносимости лактозы, кроме этого при наличии лактазной недостаточности.

С осторожностью Галоперидол используют при наличии декомпенсированных сердечно-сосудистых нарушений, при тяжелом поражении печени и почек, при эпилепсии, при бронхиальной астме, при закрытоугольной глаукоме, при алкоголизме, при тиреотоксикозе, кроме этого и при задержек мочи.

Какие у Галоперидол применение и дозировка?

Назначают Галоперидол внутрь, за полчаса до трапезы, лучше запивать лекарство молоком, чтобы снизить раздражающее действие лекарства непосредственно на слизистую желудка. Обычно начальная суточная дозировка варьирует от 0,5 до 5 мг, дозу следует делить на три приема в день. Затем ее увеличивают на 0,.5-2 мг до наступления терапевтического эффекта.

Максимальная суточная дозировка - 100 мг. В пожилом возрасте назначают половину или треть от обычной дозы с постепенным ее повышением не чаще, чем через два дня. В качестве противорвотного средства рекомендовано – 1,5 мг.

Передозировка Галоперидол

При передозировке препарата возникнут симптомы острой нейролептической реакции, в тяжелых случаях наблюдается нарушение сознания, судороги и коматозное состояние. Пациенту следует промыть желудок, если есть угнетение дыхания, тогда показана искусственная вентиляция легких. Диализ неэффективен.

Какие у Галоперидол побочные действия?

Перечислю некоторые побочные действия: экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм, головная боль, беспокойство, головокружение, страх, бессонница, эйфория, сонливость, депрессия, тревожность, возбуждение, эпилептические припадки, галлюцинации, поздняя дискинезия и дистония, злокачественный нейролептический синдром.

Кроме этого отмечается снижение давления, присоединяется аритмия, ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение аппетита, тошнота, рвота, лейкопения, запор, лейкоцитоз, диарея, агранулоцитоз, эритропения, задержка мочи, отеки, гинекомастия, снижение потенции, гиперпролактинемия, катаракта, ретинопатия, аллергические реакции.

Какие у Галоперидол аналоги?

Апо-Галоперидол, Галоперидол-Рихтер, Сенорм, Галоперидол-Ферейн, Галопер.

Заключение

Следует использовать нейролептик только по назначению доктора.

Действующим веществом является галоперидол .

В таблетках содержится 1,5 или 5 мг данного вещества. Дополнительными элементами выступают: тальк, крахмал картофельный, желатин, стеарат магния, моногидрат лактозы.

В 1 мл раствора содержится 5 мг активного вещества. Дополнительными веществами служат: инъекционная вода, кислота молочная, метилпарабен, пропилпарабен.

Капли от компании Ратиофарм содержат 2 мг активного вещества на 1 мл. Дополнительными веществами являются: метилпарагидроксибензоат, очищенная вода, пропилпарагидроксибензоат, кислота молочная.

Форма выпуска

Таблетки и раствор для инъекций. Также производятся компанией Ратиофарм капли Галоперидол.

Фармакологическое действие

Что такое Галоперидол? Что это за препарат? Галоперидол — это нейролептик, антипсихотический, противорвотный препарат .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент является производным бутирофенона. Блокирует дофаминовые, постсинаптические рецепторы в мезокортикальных, мезолимбических структурах головного мозга, оказывает выраженное антипсихотическое воздействие. Несмотря на высокую антипсихотическую активность , лекарственное средство сочетает в себе умеренно выраженное седативное и противорвотное воздействия. Не оказывает холиноблокирующего влияния, но вызывает экстрапирамидные расстройства. Седативный эффект обусловлен блокадой в ретикулярной фармации альфа-адренорецепторов.

Противорвотный эффект достигается блокадой рвотного центра в триггерной зоне. При блокаде дофаминовых рецепторов в гипоталамасу проявляется галакторея и гипотермическое влияние. При длительной терапии происходит изменение эндокринного статуса, снижается выработку гонадотропных гормонов и усиливается синтез пролактина благодаря влиянию на переднюю долю. Лекарственный препарат позволяет устранить стойкие изменения личности, мании, галлюцинации, бред, усиливает интерес пациента к окружающему миру.

Галоперидол назначают пациентам, у которых выработалась резистентность к другим нейролептическим медикаментам. Препарат оказывает активирующее влияние на больных.

У гиперактивных детей Галоперидол способен устранять поведенческие расстройства, избыточную двигательную активность.

Деканоат галоперидола действует более длительно в сравнении с галоперидолом.

Терапевтическое влияние пролонгированных форм лекарственного средства длится до 6 недель.

Максимальная концентрация после применения раствора наблюдается через 10-20 минут, при использовании таблеток — через 3-6 часов. Раствор и таблетки выводиятся с мочой и калом в соотношении 2:3. Капли выводятся желчью (15%) и мочой (40%).

Показания к применению Галоперидола

Показания к применению следующие. Препарат назначают при галлюцинациях , бреде, остром психозе, психомоторном возбуждении, «стероидном» психозе, алкогольном и лекарственном психозе, при ажитированной депрессии, олигофрении, болезни Туретта , психозах различного генеза, при хорее Гентингтона , при психосоматических нарушениях, при заикании, детском , гиперактивности у детей.

Противопоказания

Лекарство не применяется при тяжелых угнетениях ЦНС, при непереносимости активного вещества, при патологии ЦНС, которая сопровождается экстрапирамидной и пирамидной симптоматикой, при грудном кормлении , истерии, депрессии, при беременности, детям до трех лет. При нарушении внутрисердечной проводимости, при стенокардии, удлинении интервала QT, при закрытоугольной глаукоме, при гипокалиемии, декомпенсированных заболеваниях сердца, при эпилепсии, патологии почек и печени, при дыхательной и легочно-сердечной недостаточности, при , гиперплазии предстательной железы с задержкой мочеиспускания, при острых инфекционных заболеваниях, при ХОБЛ Галоперидол применяют с осторожностью.

Побочные эффекты Галоперидола

Нервная система: , возбуждение, тревожность, акатизия , страхи, беспокойство, обострение , психозов, летаргия, депрессия либо , приступы эпилепсии, поздняя дискинезия, при длительной терапии отмечаются экстрапирамидные расстройства, поздняя дистония (спазмы век, учащенное моргание, неконтролируемые движения рук, ног, туловища, шеи), злокачественный нейролептический синдром (потеря сознания, недержание мочеиспускания, учащенное либо затрудненное дыхание, повышенное потоотделение, нестабильность кровяного давления, аритмия, тахикардия , гипертермия, эпилептические припадки, мышечная ригидность).

Сердечно-сосудистая система: признаки мерцания и трепетания желудочков на ЭКГ, тахикардия, аритмия, ортостатическая гипотензия , падение кровяного давления.

Пищеварительная система: , сухость во рту, снижение аппетита, гипосаливация, диарея, тошнота, рвота, нарушения в работе печени.

Органы кроветворения: тенденция к моноцитозу, эритропения, агранулоцитоз, лейкоцитоз, лейкопения – носят временный характер.

Мочеполовая система: приапизм, повышение либидо либо снижение потенции, нарушения менструального цикла у лиц женского пола, гинекомастия , боли в грудных железах, периферические отеки, при гиперплазии предстательной железы отмечается задержка мочеиспускания.

Возможны также следующие побочные действия: , фотосенсибилизация , ларингоспазм, бронхоспазм, макулопапулезные изменения кожных покровов, нечеткость зрительного восприятия, ретинопатия, катаракта, гипонатриемия, гипогликемия, увеличение массы тела, алопеция.

Инструкция по применению Галоперидола (Способ и дозировка)

Таблетки Галоперидола, инструкция по применению

Принимают внутрь, запивают полным стаканом молока, воды. Начальная дозировка составляет по 0,5-5 мг трижды в день. В сутки не больше 100 мг. Длительность терапии составляет 2-3 месяца. Лекарственное средство отменяют постепенно, дозировки снижают медленно, переходят на прием поддерживающих доз – 5-10 мг в день.

Болезнь Туретта, непсихотические нарушения в поведении: 2-3 раза в день 0,05мг/кг/день, с постепенным увеличением дозы на 0,5 мг 1 раз в неделю до максимального 0,075 мг/кг/день.

Использование раствора

Средняя разовая дозировка для внутримышечного введения Галоперидола составляет 2-5 мг, интервал между инъекциями – 48 часов. Острый алкогольный психоз: внутривенно 5-10 мг.

Инструкция на капли Галоперидол Ратиофарм

Стандартно употребляются до трех раз в сутки вместе с пищей.

Взрослым обычно назначают 0,5-1,5 мг 3 раза в сутки. Далее доза лекарства может увеличиваться в среднем до 10-15 мг в сутки. При острых симптомах допускается употреблять 15 мг в день и больше. Максимальная доза — 100 мг на день.

Начальная доза для детей от трех лет составляет 0.025-0.05 мг на кг массы тела, которую принимают за 3 раза. Максимально можно повышать до 0.2 мг на кг массы тела.

Передозировка

Проявляется , ригидностью мышц , падением . В тяжелых случаях регистрируется шок, угнетение дыхания, коматозное состояние. Требуется промывание желудка, назначение энтеросорбентов. Норэпинефрин и альбумин применяются для улучшения кровообращения. Недопустимо применение . Противопаркинсонические средства и центральные холиноблокаторы позволяют уменьшить выраженность экстрапирамидной симптоматики. Диализ не доказал свою эффективность.

Взаимодействие

Галоперидол усиливает выраженность угнетающего воздействия снотворных препаратов, барбитуратов, опиоидных анальгетиков , трициклических антидепрессантов, этанола, средств для общей анестезии на центральную нервную системы. Лекарственное средство усиливает воздействие гипотензивных средств, м-холиноблокаторов, тормозит процесс ингибиторов МАО, трициклических антидепрессантов, при этом взаимно увеличивается их токсичность и седативное влияние. Бупрорион в комбинации с галоперидолом увеличивает вероятность возникновения больших эпилептических припадков, снижает эпилептический порог. Препарат ослабляет сосудосуживающий эффект норэпинефрина, , эпинефрина. Медикамент снижает эффективность противосудорожных препаратов , противопаркинсонических средств, изменяет эффект антикоагулянтов. Риск развития психических нарушений возрастает при назначении с препаратом . Амфетамины способны снижать антипсихотическое влияние галоперидола. При употреблении крепкого кофе, чая отмечается снижение эффективности галоперидола. Противопаркинсонические, антигистаминные, антихолинергические средства усиливают м-холиноблокирующее воздействие нейролептика, снижают выраженность его антипсихотического эффекта. При длительном применении индукторов микросомального окисления, барбитуратов, снижается концентрация нейролептика в крови. В комбинации с препаратами лития возможно формирование энцефалопатии, усиление выраженности экстрапирамидных расстройств. способен усиливать выраженность экстрапирамидной симптоматики, побочных эффектов со стороны нервной системы. Назначение препаратов, которые вызывают экстрапирамидные реакции, ведет к повышению тяжести и частоты экстрапирамидных расстройств .

Условия продажи

Необходим рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 25 градусов Цельсия.

Срок годности

Не более 3-х лет.

Особые указания

Требуется регулярный контроль над уровнем «печеночных» проб, контроль за динамикой ЭКГ, показателями крови. Парентеральное введение лекарственного препарата осуществляется только под контролем лечащего врача. После достижения терапевтического эффекта переходят на прием таблетированных форм препарата. В случае регистрации поздней дискинезии на фоне лечения требуется постепенное уменьшение дозировки вплоть до полного прекращения. При принятии горячей ванны возможен тепловой удар из-за подавления периферической, центральной терморегуляций, расположенных в . Требуется соблюдать осторожность при выполнении тяжелого вида физической работы. Не рекомендуется применять безрецептурные «противопростудные» препараты в течение всего периода лечения из-за риска развития теплового удара, усиления антихолинергических эффектов. Из-за риска фотосенсибилизации пациентам необходимо защищать открытые участки кожных покровов от действия солнечных лучей. Галоперидол отменяют постепенно в виду риска развития синдрома «отмены». Часто противорвотный эффект препарата маскирует признаки лекарственной токсичности , а также затрудняет диагностику состояний, которые сопровождаются тошнотой. Галоперидол может выпадать в осадок при смешивании его раствора с чаем, кофе. Перед назначение пролонгированных форм медикамента пациента переводят на Галоперидол с других нейролептиков для профилактики резкой повышенной чувствительности к препарату. Медикамент влияет на управление автотранспортом.

Медикамент описан в Википедии.

МНН: галоперидол.

ОКПД: 24.42.13.693

Галоперидол и алкоголь

С алкоголем препарат несовместим, вследствие усиления их воздействия на центральную-нервную систему при совместном применении.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты Галомонд , Галоприл , Сенорм .