Входит в состав препаратов
Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):ЖНВЛП
ОНЛС
АТХ:L.04.A.B.02 Инфликсимаб
L.04.A.B Ингибиторы фактора некроза опухоли альфа (ФНО?)
Фармакодинамика:Химерные мышино-человеческие IgG 1 моноклональные антитела, состоящие из вариабельной (Fv) области высокоаффинных нейтрализующих мышиных моноклональных антител к фактору некроза опухоли-альфа и фрагмента молекулы IgG 1 человека.
Обладает высокой аффинностью к фактору некроза опухоли-альфа, образует устойчивый комплекс как с растворимой, так и с мембран-ассоциированной формами человеческого
фактора некроза опухоли-альфа , снижая его функциональную активность. Понижает концентрацию (связывает и ингибирует синтез) интерлейкина-1, интерлейкина-6, интерлейкина-8, моноцитарного хемоаттрактантного белка-1, оксида азота, металлопротеиназ ( , стромелизин), и других индукторов воспаления и тканевой деструкции, а также уровень растворимых форм молекул адгезии - ICAM-1 и E-селектина, отражающих активацию сосудистого эндотелия.Препарат связывается с фактором некроза опухоли-альфа (с трансмембранной и растворимой формой), образуя устойчивое соединение. Таким образом препарат оказывает иммунодепрессивное действие.
Фармакокинетика:V d после однократного внутривенного введения 5 мг/кг - 0,04 л/кг (дозонезависим). Период полувыведения (после однократного внутривенного введения 5 мг/кг, терминальная фаза) - 9,5 дня. C max (после однократного внутривенного введения 5 мг/кг) - 118 мкг/мл. C max и AUC линейно дозозависимы. Препарат полностью элиминируется из организма в течение 6 месяцев.
Показания:- ревматоидный артрит;
Болезнь Крона;
- анкилозирующий спондилит;
Псориаз;
- псориатический артрит;
Язвенный колит.
XI.K50-K52.K50 Болезнь Крона [регионарный энтерит]
XI.K50-K52.K51 Язвенный колит
XII.L40-L45.L40 Псориаз
XIII.M05-M14.M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
XIII.M05-M14.M06.9 Ревматоидный артрит неуточненный
XIII.M05-M14.M07.3* Другие псориатические артропатии (L40.5+)
XIII.M45-M49.M45 Анкилозирующий спондилит
Противопоказания:- тяжелый инфекционный процесс (в том числе сепсис, абсцесс, туберкулез, оппортунистические инфекции);
- гиперчувствительность;
- беременность и кормление грудью;
- сердечная недостаточность средней или тяжелой степени;
- возраст до 18 лет (при болезни Крона - до 6 лет).
С осторожностью:Демиелинизирующие заболевания ЦНС, в том числе поражения ЦНС при системных васкулитах, рассеянном склерозе, судорожных расстройствах; хронический вирусный гепатит В, заболевания крови, злокачественные новообразования в анамнезе, туберкулез.
Беременность и лактация:Категория FDA - B . Препарат противопоказан при беременности и кормлении грудью. Во время приема, а также спустя 6 месяцев после окончания приема препарата женщинам следует использовать надежные методы контрацепции.
Способ применения и дозы:Внутривенно, 2 мл/мин в течение 2-х часов. Средняя разовая доза составляет 3-5 мг/кг. Режим дозирования для каждого пациента устанавливается индивидуально лечащим врачом.
Побочные эффекты:Со стороны нервной системы: головокружение, депрессия, беспокойство, апатия, нервозность, головная боль, чувство усталости, психоз, амнезия, сонливость.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, желудочно-пищеводный рефлюкс, дивертикулит, нарушение функции печени, тошнота, боли в животе, запор, хейлит, холецистит.
Со стороны кровеносной системы: лейкопения, лимфоцитоз, нейтропения, анемия, лимфаденопатия, лимфопения, тромбоцитопения, приливы, боль в груди, артериальная гипертензия, обморок, брадикардия, спазм сосудов, нарушение периферического кровообращения, отеки, петехии, артериальная гипотензия, тромбофлебит, сердцебиение, цианоз, аритмия, экхимоз/гематома, носовое кровотечение.
Со стороны дыхательной системы: вирусная инфекция (грипп, герпес), инфекции верхних отделов дыхательных путей, пневмония, плеврит, отек легких, одышка, лихорадка, бронхит, бронхоспазм.
Со стороны органа зрения: конъюнктивит, эндофтальмит, кератоконъюнктивит.
Со стороны мочевыделительной системы: пиелонефрит, инфекции мочевыводящих путей.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, уртикарии, сухость кожи, себорея, бородавки, периорбитальный отек, нарушение пигментации кожи, алопеция, сыпь, зуд, потливость, грибковый дерматит (онихомикоз, экзема), рожа, фурункулез, гиперкератоз, буллезная сыпь.
Прочие: абсцессы, целлюлиты, сепсис, миалгия, вагинит, реакция в месте инъекции, болевой синдром (боль в грудной клетке, боль в животе), лихорадка, миалгия, бактериальная и грибковая инфекции, артралгия, инфузионный синдром, аллергические реакции, образование аутоантител к инфликсимабу, боль в спине, нарушение процесса регенерации, озноб, инфузионные реакции, гранулематозные язвы.
Передозировка:Не описана, лечение симптоматическое.
Взаимодействие:Не применять одновременно с метотрексатом. У больных ревматоидным артритом и болезнью Крона одновременное применение метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и повышать концентрацию последнего в плазме.
Не следует комбинировать препарат с анакинрой. Инфузионный раствор несовместим (не следует смешивать) с другими лекарственными средствами .
Особые указания:Безопасность и эффективность препарата для пациентов пожилого возраста, а также у людей с заболеваниями почек и печени не установлена.
При применении инфликсимаба возможно развитие острых аллергических реакций и аллергических реакций замедленного типа.
У некоторых больных возможно образование антител к инфликсимабу, которые в редких случаях вызывают развитие тяжелых аллергических реакций. При отсутствии толерантности к метотрексату или к другим иммунодепрессантам нестероидной структуры (например, азатиоприну, 6-меркаптопурину) и прерывании их приема до или в течение применения инфликсимаба повышается риск образования этих антител.
Поскольку выведение инфликсимаба происходит в течение 6 месяцев, больной в течение этого периода должен находиться под наблюдением врача для своевременного выявления признаков инфекционного процесса. Применение инфликсимаба следует прекратить в случае развития тяжелой инфекции или сепсиса.
При появлении в период лечения симптомов, напоминающих волчаночный синдром (стойкая сыпь, лихорадка, боль в суставах, утомляемость), и при этом будут определяться антитела к ДНК, следует отменить.
Влияние на способность управления автотранспортом и другими техническими устройствами
Не выявлено.
ИнструкцииИнфликсимаб МНН
Международное название: Инфликсимаб
Лекарственная форма: лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Химическое название:
4 - 3 - 2 - (трифторметил) - 10Н - фенотиазин - 10 - илпропил - 1 - пиперазинилэтанол (в виде капроата, деканоата или дигидрохлорида)
Характеристика:
Химерные мышино-человеческие IgG1 моноклональные антитела.
Фармакологическое действие:
Иммунодепрессивное средство, обладает высоким аффинитетом к ФНО-альфа, который представляет собой цитокин с широким биологическим действием; является посредником воспалительного ответа и участвует в модуляции иммунной системы. ФНО-альфа играет роль в развитии аутоиммунных и воспалительных заболеваний. Препарат быстро связывается и образует устойчивое соединение с растворимой и трансмембранной формами человеческого ФНО-альфа, снижая тем самым функциональную активность последнего. Специфичность инфликсимаба по отношению к ФНО-альфа подтверждена его неспособностью нейтрализовать цитотоксический эффект лимфотоксина-цитокина, использующего те же рецепторы, что и ФНО-альфа.
Фармакокинетика:
Фармакокинетические параметры (Cmax, объем распределения, AUC) - дозозависимы. Cmax после однократной в/в инфузии в дозе 5 мг/кг - 118 мкг/мл, объем распределения - 3 л. Конечный T1/2 - 9.5 дней. Выводится в течение 6 мес.
Показания:
Ревматоидный артрит (при неэффективности проведенной ранее терапии, в т.ч. метотрексатом). Болезнь Крона (тяжелое течение, в т.ч. с образованием свищей; при неэффективности стандартной терапии, включая ГКС и/или иммунодепрессанты).
Противопоказания:
Гиперчувствительность (в т.ч. на мышинные белки), абсцесс, сепсис, туберкулез, тяжелые инфекции.C осторожностью. Беременность, период лактации, возраст до 17 лет.
Режим дозирования:
В/в капельно, в течение 2 ч со скоростью не более 2 мл/мин, с использованием инфузионной системы со встроенным стерильным апирогенным фильтром, обладающим низкой белковосвязывающей активностью. При ревматоидном артрите лечение проводят в комбинации с метотрексатом. Начальная разовая доза инфликсимаба - 3 мг/кг; через 2 и 6 нед вводят повторно в той же дозе, затем - каждые 8 нед (общее число введений - 5-6). При болезни Крона (тяжелое течение) - однократно 5 мк/кг. При болезни Крона с образованием свищей - разовая доза - 5 мг/кг, повторно вводят через 2 и 6 нед после первой инъекции. В случае рецидива заболевания препарат может быть снова назначен в течение 14 нед после введения последней дозы. Для приготовления инфузионного раствора содержимое флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций и доводят общий объем до 250 мл 0.9% раствором NaCl. Полученный раствор должен быть бесцветным или светло-желтого цвета и опалесцирующим; в нем может присутствовать небольшое количество мелких полупрозрачных частиц (раствор, в котором присутствуют темные частицы или с измененным цветом, не применяется). В связи с отсутствием в препарате консерванта введение инфузионного раствора должно быть начато как можно скорее и не позже 3 ч после его приготовления. Неиспользованная часть инфузионного раствора дальнейшему применению не подлежит.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморочные состояния, депрессия, психоз, тревожность, амнезия, апатия, нервозность, сонливость. Со стороны ССС: "приливы" крови к коже лица, повышение или снижение АД, петехии, тромбофлебит, брадикардия, сердцебиение, спазм сосудов, цианоз, нарушения периферического кровообращения, аритмия. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, боль в животе, диспепсия, запоры, гастроэзофагеальный рефлюкс, хейлит, дивертикулит, нарушение функции печени, холецистит. Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, пиелонефрит. Со стороны мочеполовой системы: вагинит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, артралгия. Со стороны органов кроветворения: анемия, лейкопения, лимфоаденопатия, лимфоцитоз, лимфопения, нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны дыхательной системы: инфекции верхних дыхательных путей, бронхит, пневмония, одышка, синусит, носовое кровотечение, бронхоспазм, плеврит. Со стороны органов чувств: конъюнктивит, кератоконъюнктивит, эндофтальмит. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: крапивница, повышенное потоотделение, сухость кожи, экзема, себорея, периорбитальный отек, гиперкератоз, нарушение пигментации кожи, алопеция, буллезная сыпь. Аллергические реакции (замедленного типа): миалгия и/или артралгия с лихорадкой, крапивница, зуд, отек лица, губ, кистей, дисфагия, головная боль. Прочие: образование аутоантител, волчаночный синдром, чрезмерная утомляемость, боль в груди, отек, инфузионный синдром; вирусные инфекции (грипп, герпес), абсцесс, сепсис, бактериальные и грибковые инфекции (рожа, бородавки, фурункулез, онихомикоз, флегмона).
Особые указания:
Повторное применение препарата через 2-4 года после введения последней дозы у большинства пациентов сопровождается развитием аллергических реакций замедленного типа. Риск развития этих реакций в интервале 15 нед-2 года неизвестен. Поэтому проведение повторного лечения с интервалом более 15 нед не рекомендуется. Инфузионные реакции могут развиваться в течение 2 ч после введения; обычно наступают после первой или второй инфузии и могут быть связаны со скоростью введения. При развитии инфузионных реакций скорость введения препарата уменьшают вплоть до прерывания инфузии, которую возобновляют с меньшей скоростью и только после исчезновения признаков реакции. Слабые и транзиторные проявления не требуют лекарственной терапии или прерывания инфузии, тогда как реакции средней тяжести и тяжелые требуют симптоматического лечения и прерывания инфузии. Оборудование и ЛС для экстренного лечения (ГКС, эпинефрин, парацетамол, антигистаминные ЛС) должны быть готовы для немедленного применения. Для предотвращения подобных реакций больному перед началом инфузии рекомендуется введение антигистаминных ЛС и парацетамола. Больные с отсутствием толерантности к метотрексату или к др. нестероидным иммунодепрессантам (в т.ч. азатиоприну, 6-меркаптопурину) и прервавшие их прием до или в течение применения инфликсимаба более подвержены риску образования антител. Инфликсимаб может снижать иммунный ответ и предрасполагать больного к развитию оппортунистических инфекций вследствие угнетения ФНОа. Поэтому больные с манифестными инфекциями и абсцессами должны быть излечены до начала терапии. Лечение следует прекратить в случае развития у больного тяжелой инфекции или сепсиса. Поскольку выведение инфликсимаба происходит в течение 6 мес, больной в течение этого периода должен находиться под наблюдением врача. Относительный дефицит ФНОа, вызванный анти-ФНО терапией, может инициировать развитие аутоиммунного процесса у генетически предрасположенных больных. При развитии волчаночного синдрома и определении антител к ДНК лечение должно быть прекращено. До начала лечения больного следует обследовать на предмет выявления туберкулезного процесса (активного или латентного). Обследование должно включать в себя тщательный сбор анамнеза, проведение скрининг-тестов (рентгенологическое исследование грудной клетки, туберкулиновая проба). Необходимо учитывать, что у тяжелых больных и больных с иммунодепрессией может быть получена ложноотрицательная туберкулиновая проба. При выявлении латентного туберкулеза следует принять меры, чтобы не допустить активизации процесса, и сопоставить пользу и риск перед принятием решения о назначении инфликсимаба. Женщины репродуктивного возраста в период терапии и в течение 6 мес после прекращения лечения должны использовать надежные методы контрацепции. Препарат может оказывать влияние на имунный статус плода. Грудное вскармливание разрешается не ранее чем через 6 мес после окончания лечения. Специальные исследования по применению инфликсимаба у пожилых, а также у лиц с заболеваниями печени и почек не проводились. Имеется ограниченный опыт, свидетельствующий о безопасности лечения больных, подвергшихся артропластике.
На данной странице представлен список всех аналогов Ремикейд по составу и показанию к применению. Список дешевых аналогов, а также сможете сравнить цены в аптеках.
- Самый дешевый аналог Ремикейд:
- Самый популярный аналог Ремикейд:
- Классификация АТХ: Infliximab
- Действующие вещества / состав: инфликсимаб
Дешевые аналоги Ремикейд
При расчетах стоимости дешевых аналогов Ремикейд учитывалась минимальная цена, которая была найдена в прайс листах предоставленных аптеками
Популярные аналоги Ремикейд
Данный список аналогов лекарства основывается на статистике наиболее запрашиваемых лекарственных препаратов
Все аналоги Ремикейд
Вышеуказанный список аналогов лекарств, в котором указаны заменители Ремикейд , является наиболее подходящим, поскольку имеют одинаковый состав действующих веществ и совпадают по показанию к применению
Разный состав, могут совпадать по показанию и способу применения
| Название | Цена в России | Цена в Украине |
|---|---|---|
| абатацепт | 59 руб | 11065 грн |
| лефлуномид | 2000 руб | -- |
| циклоспорин | -- | -- |
| микофенолат натрия | 34 руб | 4350 грн |
| микофеноловая кислота | 21 руб | 7 грн |
| микофеноловая кислота | -- | -- |
| микофеноловая кислота | -- | -- |
| микофеноловая кислота | -- | 7 грн |
| микофенолата мофетил | 190 руб | 3528 грн |
| микофенолата мофетил | -- | 3050 грн |
| сиролимус | 241 руб | 10581 грн |
| лефлуномид | 81 руб | 700 грн |
| лефлуномид | -- | 606 грн |
| лефлуномид | 2150 руб | 7 грн |
| лефлуномид | 249 руб | 2289 грн |
| лефлуномид | 19 руб | -- |
| лефлуномид | -- | -- |
| лефлуномид | -- | -- |
| лефлуномид | 83 руб | -- |
| эверолимус | 129 руб | 100 грн |
| натализумаб | 35800 руб | -- |
| экулизумаб | 135000 руб | 92811 грн |
| белимумаб | 8200 руб | 8967 грн |
| финголимод | 60000 руб | -- |
| финголимода гидрохлорид | 36000 руб | -- |
| финголимод | -- | -- |
| тофацитиниба цитрат | 66 руб | -- |
| терифлуномид | -- | -- |
| терифлуномид | 35000 руб | 11280 грн |
| апремиласт | 19202 руб | -- |
| ведолизумаб | 96579 руб | 64860 грн |
| алемтузумаб | 980000 руб | 339091 грн |
| бродалумаб | -- | -- |
| базиликсимаб | 14800 руб | 18000 грн |
| устекинумаб | 203 руб | 73113 грн |
| тоцилизумаб | 24 руб | 1800 грн |
| канакинумаб | 355000 руб | 430966 грн |
| секукинумаб | 159000 руб | -- |
| секукинумаб | -- | 64079 грн |
| сарилумаб | -- | 10863 грн |
| циклоспорин | -- | 7 грн |
| циклоспорин | 107 руб | 7 грн |
| циклоспорин | 1186 руб | -- |
| циклоспорин | -- | -- |
| циклоспорин | -- | 7 грн |
| циклоспорин | 92 руб | 870 грн |
| такролимус | 91 руб | 1324 грн |
| -- | -- | |
| такролимус | 133 руб | 162 грн |
| такролимус | -- | 629 грн |
| такролимус | 1000 руб | -- |
| такролимус | -- | -- |
| такролимус | -- | -- |
| такролимус | -- | -- |
| такролимус | -- | 1630 грн |
| гамма-D-глутамил-D-триптофан натриевая соль | -- | -- |
| азатиоприн | 239 руб | 295 грн |
| азатиоприн | 3250 руб | 349 грн |
| талидомид | -- | 1720 грн |
| -- | -- | |
| метотрексат | -- | 7 грн |
| леналидомид | 25 руб | 25000 грн |
| леналидомид | -- | -- |
| пирфенидон | 119000 руб | 64073 грн |
| помалидомид | 440000 руб | 160000 грн |
Для составления списка дешевых аналогов дорогих лекарств мы используем цены, которые нам предоставляют более 10000 аптек по всей России. База лекарств и их аналогов обновляется ежедневно, поэтому информация предоставленная на нашем сайте является всегда актуальной по состоянию на текущий день. Если вы не нашли интересующий вас аналог, пожалуйста, воспользуйтесь поиском выше и выберите из списка интересующее вас лекарство. На странице каждого из них вы найдете все возможные варианты аналогов искомого лекарства, а также цены и адреса аптек в которых оно есть в наличии.
Как найти дешевый аналог дорогому лекарству?
Чтобы найти недорогой аналог лекарству, дженерик или синоним, впервую очередь мы рекомендуем обращать внимание на состав, а именно на одинаковые действующие вещества и показания к применению. Одинаковые действующие вещества лекарства и будут свидетельствовать о том, что препарат является синонимом лекарственного средства, фармацевтически эквивалентным или фармацевтической альтернативой. Однако не стоит забывать и о неактивных компонентах аналогичных лекарств, которые могут оказать влияние на безопасность и эффективность. Не забывайте о наставлении врачей, самолечение может навредить вашему здоровью, поэтому перед употрблением любого медицинского препарата всегда консультируйтесь с врачом.Ремикейд цена
На нижеприведенных сайтах вы сможете найти цены на Ремикейд и узнать о наличии в аптеке поблизостиРемикейд инструкция
ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Ремикейд
Фармакологическое действие
Ремикейд – лекарственный препарат, обладающий иммуносупрессивным действием. Ремикейд содержит активный компонент инфликсимаб, представляющий собой гибридные мышино-человеческие моноклональные антитела с высокой аффинностью, которые связывают растворимые и трансмембранные формы TNFa (фактора некроза опухоли а). Инфликсимаб быстро образует стабильные комплексы с человеческим TNFa, снижая, таким образом, его биологическую активность. Ремикейд оказывает специфическое действие на TNFa, не влияя на лимфотоксин а.
У пациентов с ревматоидным артритом отмечается повышение уровня TNFa в суставах, при этом уровень TNFa увеличивается при обострении заболевания. При применении препарата Ремикейд у пациентов с ревматоидным артритом отмечалось уменьшение инфильтрации в зоне воспаленных суставов, снижение экспрессии молекул, способствующих клеточной адгезии хемоатракции и деградации тканей. Кроме того, при применении инфликсимаба у пациентов отмечалось снижение уровня С-реактивного белка и интерлейкина 6 (IL-6) в плазме и повышение уровня гемоглобина.
У пациентов с псориазом препарат Ремикейд приводил к уменьшению эпидермального воспаления и нормализации кератиноцитной дифференциации в псориатических бляшках. При псориатическом артрите кратковременное применение препарата Ремикейд приводило к уменьшению уровня Т-клеток и сосудов в псориатической коже и синовиальной оболочке.
Гистологическая оценка образцов толстого кишечника, которые были получены до начала терапии и спустя 4 недели после начала терапии инфликсимабом, показала значительное снижение уровня TNFa. Кроме того, у пациентов с болезнью Крона отмечалось снижение уровня С-реактивного белка, нормализация уровня лимфоцитов, нейтрофилов и моноцитов на фоне терапии препаратом Ремикейд.
Применение препарата Ремикейд у таких пациентов также приводило к уменьшению количества клеток, способных к экспрессии интерферонов и TNFa, уменьшению выраженности инфильтрации воспалительных клеток и присутствия маркеров воспаления в пораженных зонах. Эндоскопическое исследование показало заживление слизистой оболочки кишечника у пациентов, которые получали терапию инфликсимабом.
При внутривенном введении препарата Ремикейд плазменные концентрации были пропорциональны дозе. Инфликсимаб распределяется преимущественно в сосудистом русле. Путь элиминации инфликсимаба не установлен.
Не отмечалось клинически значимых различий фармакокинетики у пациентов различных групп, включая группы разделенные по половозрастному признаку, функции почек и печени.
Средний период полувыведения инфликсимаба при введении 3,5 и 10 мг/кг веса составлял 8-9,5 дней. При этом активный компонент препарата Ремикейд у большинства пациентов определялся в плазме спустя 8 недель после однократного введения.
При трехкратном введении отмечается некоторая кумуляция инфликсимаба, которая не имеет клинического значения.
У детей, страдающих болезнью Крона, фармакокинетика препарата Ремикейд была аналогична таковой у взрослых.
Показания к применению
Ремикейд рекомендуется назначать сочетано с метотрексатом или в качестве монотерапии (пациентам, которым противопоказана терапия метотрексатом).
Ремикейд применяют для уменьшения выраженности симптомов и повышения физической функциональности у пациентов, страдающих ревматоидным артритом. В частности Ремикейд назначают взрослым с активной формой ревматоидного артрита, у которых базовые противоревматические препараты неэффективны, а также взрослым с тяжелой, прогрессирующей или активной формой ревматоидного артрита, которые ранее не получали метотрексата и других базовых противоревматических препаратов (у данных пациентов Ремикейд приводит к замедлению прогрессирования заболевания).
Ремикейд назначают взрослым пациентам, страдающим тяжелой активной формой болезни Крона, у которых отсутствует ответ на терапию кортикостероидами и/или иммунодепрессантами или данные препараты противопоказаны. Кроме того, Ремикейд назначают взрослым пациентам с активной формой болезни Крона, которая сопровождается образованием фистул (при условии неэффективности препаратов первого ряда, рекомендованных в подобных случаях).
Ремикейд применяют для лечения детей старше 6 лет с активной тяжелой формой болезни Крона, у которых отсутствует ответ на стандартную терапию (кортикостероиды, диета, иммунодепрессанты) или данная терапия противопоказана. Ремикейд в таких случаях следует назначать только в комплексе со стандартной иммуносупрессивной терапией.
Препарат Ремикейд назначают взрослым с активной формой язвенного колита (при средне-тяжелом и тяжелом течении заболевания), при непереносимости или неэффективности стандартных схем лечения.
Ремикейд назначают пациентам с активной и прогрессирующей формой анкилозирующего спондилоартрита и псориатического артрита, у которых стандартная терапия недостаточно эффективна.
Ремикейд может применяться для лечения бляшковидного псориаза (средне-тяжелой и тяжелой формы) при отсутствии ответа на проведение стандартной терапии или при невозможности назначения таковой (при наличии противопоказаний).
Способ применения
Ремикейд должен назначаться врачом, имеющим опыт лечения соответствующих заболеваний.
Лиофилизат Ремикейд предназначен для приготовления раствора для инфузионного введения (внутривенного капельного введения). Проведение инфузий должно проходить в условиях стационара под контролем медицинского персонала (контроль состояния пациента следует продолжать в течение не менее 2 часов после окончания инфузии). В учреждении, где проводится лечение препаратом Ремикейд, должны быть реанимационные средства и препараты скорой помощи. Пациентов следует проинформировать о возможных побочных эффектах, а также схеме действий в случае их развития.
Дозирование препарат Ремикейд:
Продолжительность применения и дозы препарата Ремикейд определяет врач.
Пациентам с ревматоидным артритом, которые раньше не применяли препарат Ремикейд, обычно назначают введение инфликсимаба в дозе 3 мг/кг веса в форме 2-х часовой инфузии. Инфузионное введение инфликсимаба в той же дозе повторяют на 2 и 6 неделе терапии, после чего препарат Ремикейд вводят в той же дозе каждые 8 недель. При хорошей переносимости первой инфузии в дальнейшем можно сократить время введения препарата Ремикейд до 60 минут (с сохранением дозы).
Терапевтический эффект обычно развивается спустя 12 недель после начала лечения, при отсутствии положительной динамики следует пересмотреть дозу. Допускается постепенное повышение дозы инфликсимаба до 7,5 мг/кг веса 1 раз в 8 недель или сокращение интервалов между введениями до 1 раза в 4 недели с сохранением разовой дозы 3 мг/кг веса. После достижения необходимого эффекта схему терапии и дозы инфликсимаба не изменяют.
При активной тяжелой форме болезни Крона (в том числе при образовании фистул), язвенном колите, анкилозирующем спондилоартрите, псориазе и псориатическом артрите назначают однократное введение инфликсимаба в дозе 5 мг/кг веса (в форме 2-х часовой инфузии). Повторную инфузию проводят спустя 2 недели, сохраняя разовую дозу. При наличии положительной реакции на терапию вводят препарат Ремикейд в той же разовой дозе на 6 неделе лечения, после чего вводят Ремикейд каждые 8 недель. В случае если в течение терапии пропадает положительный ответ на препарат, есть смысл рассмотреть вариант повышения дозы инфликсимаба.
У пациентов с болезнью Крона, язвенным колитом и анкилозирующим спондилоартритом при отсутствии ответа на лечение после 2-3 инфузий препарат Ремикейд отменяют.
У пациентов с псориазом при отсутствии ответа на лечение после 4 инфузий препарат Ремикейд отменяют.
В случае прерывания поддерживающей терапии при болезни Крона и ревматоидном артрите эффективно введение соответствующей разовой дозы после перерыва не более 16 недель. При прерывании поддерживающей терапии и введении препарата Ремикейд с перерывом 16-20 недель после последней инфузии повышается риск развития побочных эффектов и снижается эффективность инфликсимаба.
Повторное применение препарата Ремикейд после прекращения поддерживающей терапии при различных показаниях недостаточно изучено.
Детям старше 6 лет при болезни Крона препарат Ремикейд назначают по той же схеме что и взрослым с разовой дозой 5 мг/кг веса (после первого введения инфузии проводят на 2 и 6 неделе, после чего переходят на введение 1 раз в 8 недель).
У детей младше 6 лет применение препарата Ремикейд не изучено.
Способ введения препарата Ремикейд:
Препарат следует вводить внутривенно капельно медленно (минимальное время первых инфузии – 2 часа, начиная с четвертой инфузии при хорошей переносимости пациентам с ревматоидным артритом можно уменьшить время введения до 1 часа). Для снижения риска развития побочных эффектов время инфузии может быть увеличено.
Приготовления и введение раствора должно проходить в условиях асептики, при проведении инфузии следует использовать систему с апирогенным фильтром, имеющим низкую способность к связыванию белков.
Для приготовления инфузионного раствора следует провести расчет необходимой дозы, учитывая, что 1 флакон содержит 100 мг инфликсимаба, а также объем растворенного препарата. Содержимое каждого флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя шприц с иглой 0,8 мм или менее. Перед введением растворителя следует снять колпачок и протереть крышку антисептиком.
Иглу шприца вводят во флакон через центр резиновой пробки и вводят воду по стенке флакона. Аккуратно прокручивая флакон, порошок растворяют, оставляют на 5 минут, набирают в шприц и растворяют в инфузионном растворе натрия хлорида 0,9% до 250 мл. Для получения точного объема из флакона с инфузионным раствором забирают шприцом объем, равный объему полученного раствора Ремикейд (на воде для инъекций), после чего раствор Ремикейд медленно вводят во флакон с инфузионным препаратом и аккуратно растворяют.
Запрещено встряхивать флакон при растворении порошка, так как в противном случае образуется пена. Запрещено использовать препарат Ремикейд в случае образования в растворе видимых нерастворимых частиц или значительном изменении цвета (раствор Ремикейд должен быть прозрачным и бесцветным или слабо-желтого цвета).
Ремикейд не содержит консервантов, готовый раствор хранить запрещено. Ввести инфузию Ремикейд следует в течение 3 часов после её приготовления, остатки инфузии утилизируют.
Запрещено введение препарата Ремикейд через одну систему с другими препаратами.
Противопоказания
Ремикейд не назначают пациентам с указанием в анамнезе на непереносимость инфликсимаба или дополнительных компонентов лиофилизата, а также других мышиных белков.
Ремикейд не назначают пациентам, страдающим тяжелыми формами инфекционных заболеваний, включая сепсис, туберкулез (перед началом лечения необходимо исключить туберкулез, в том числе латентную форму туберкулеза), оппортунистические инфекции и абсцессы.
Препарат Ремикейд противопоказан при сердечной недостаточности тяжелой или средне-тяжелой формы.
В педиатрии допускается применения препарата Ремикейд для лечения детей старше 6 лет, страдающих болезнью Крона.
Ремикейд следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми формами хронических или рекуррентных инфекций в анамнезе, а также пациентам, которые проживают или путешествуют в регионах, где грибковые инфекции являются эндемическими.
Не следует проводить вакцинацию живыми вакцинами в период терапии препаратом Ремикейд.
Следует с осторожностью назначать инфликсимаб пациентам с указаниями в анамнезе на демиелинизирующие нарушения, а также пациентам, у которых в семейном анамнезе есть указания на аутоиммунные заболевания.
Ремикейд с осторожностью назначают пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в связи с более высоким риском развития опухолей), сердечной недостаточностью легкой степени тяжести, носительством гепатита В и факторами риска нарушения кроветворения.
Нет данных о влиянии препарата Ремикейд на проведение оперативных вмешательств, следует соблюдать осторожность при проведении оперативных вмешательств у пациентов, получающих инфликсимаб.
Данных о применении препарата Ремикейд у пациентов с нарушенной функцией почек и печени нет, следует соблюдать осторожность, назначая инфликсимаб пациентам данных групп.
Рекомендуется исключить вождение автомобиля и управление потенциально небезопасной техникой в период лечения препаратом Ремикейд.
Беременность
Исследования препарата Ремикейд у беременных женщин не проводились. Теоретически инфликсимаб может влиять на развитие иммунных реакций у плода, поэтому применять Ремикейд в период беременности не следует.
В период терапии препаратом Ремикейд, а также в течение 6 месяцев после последнего введения инфликсимаба не следует планировать беременность (для предотвращения беременности следует использовать надежнее контрацептивные методы).
У новорожденных, чьи матери получали препарат Ремикейд (в том числе в течение 12 месяцев до зачатия), проведение вакцинации живыми вакцинами в возрасте младше 6 месяцев следует проводить очень осторожно.
Данных о проникновении активного компонента препарата Ремикейд в грудное молоко нет. В период лактации применение инфликсимаба не рекомендовано, если избежать терапии нельзя, следует решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
У пациентов с ревматоидным артритом, болезнью Крона и псориатическим артритом при сочетанном применении препарата Ремикейд с иммуномодуляторами отмечается снижение образования антител к инфликсимабу. Данный эффект не является обязательным, например, при применении кортикостероидов не отмечается изменения фармакокинетики инфликсимаба.
Запрещено сочетанное применение препарата Ремикейд с абатацептом и анакинрой.
Ремикейд не следует применять одновременно с проведением иммунизации живыми вакцинами.
Раствор Ремикейд запрещено смешивать с другими препаратами (исключая растворы, предназначенные для приготовления раствора Ремикейд).
Передозировка
Не отмечалось развития острой токсичности при применении высоких доз препарата Ремикейд (в частности после однократного введения препарата в дозе 20 мг/кг массы тела у пациентов не отмечалось развития интоксикации).
При развитии передозировки следует контролировать состояние пациента и по показаниям проводить симптоматическую терапию.
Форма выпуска
Порошок лиофилизированный для приготовления парентерального раствора Ремикейд во флаконах вместимостью 20 мл, в картонной пачке 1 флакон.
Условия хранения
Ремикейд следует хранить вдали от детей в помещениях, где поддерживается температура от 2 до 8 градусов Цельсия. Запрещено замораживать порошок.
Готовый раствор стабилен в течение 24 часов, однако с микробиологической точки зрения не следует хранить готовый препарат Ремикейд более 3 часов.
Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.
Срок годности порошка Ремикейд в запечатанных флаконах – 3 года.
Состав
1 флакон препарата Ремикейд содержит:
Инфликсимаба – 100 мг;
Дополнительные вещества.
Фармакологическая группа
Лекарственные средства, корригирующие процессы иммунитета
Иммунодепрессивные лекарственные средства
Действующее вещество: Инфликсимаб
Вся информация представлена в ознакомительных целях и не является поводом для самостоятельного назначения или замены лекарстваЛекарственная терапия ревматоидного артрита проводится исключительно квалифицированным специалистом-ревматологом, поскольку функциональное состояние пациентов, которые находятся под врачебным присмотром, лучше, а использование современных методов фармакотерапии требует специальных знаний.
- Цели терапевтического лечения
- Медикаментозное лечение: группы препаратов
- Базисные препараты
- Ауротерапия
- Применение биологических препаратов (агентов)
- Дополнительная информация
- Видео по теме
Пациент должен быть информирован о характере его заболевания, возможных побочных эффектах после приема различных лекарственных средств. При возникновении любых отклонений от нормы пациент должен незамедлительно проконсультироваться с врачом.
Цели терапевтического лечения
- Улучшение качества жизни пациента;
- Купирование признаков артрита и внесуставных проявлений;
- Ремиссия;
- Предотвращение деформации уставов, деструктивных изменений
- Увеличение продолжительности жизни.
Медикаментозное лечение: группы препаратов
Современная медицина в качестве терапии ревматоидного артрита может предложить следующие группы препаратов:
- НСПВС;
- базисная терапия;
- глюкокортикостероиды;
- биологические препараты.
При наличии инфекционного поражения или подозрения на него (иерсиниоз, туберкулёз) показано медикаментозное лечение ревматоидного артрита антибиотиками (салазодин, сульфасалазин).
Терапия суставного синдрома начинается с подбора НСПВС (ибупрофен, нимесулид, диклофенак), которые купируют болевой синдром, уменьшают суставные опухлости, а также увеличивают диапазон движений.
Цель назначения таблеток от ревматоидного артрита — купирование клинических проявлений симптомов болезни (болевой синдром, припухлость суставов, скованность). НСПВС не оказывают влияния на воспалительный процесс и течение заболевания, но считаются средством № 1 в симптоматической терапии РА в комплексе с БПВП. (НСПВС в инъекциях (мелоксикам, диклофенак, лорноксикам). Имеет место назначение глюкокортикостероидов (преднизолон, метипред, целестон, дипроспан).
Базисные препараты
Основа — медикаментозная терапия с помощью базисных противоревматических препаратов (БМАРП).
Медикаментозное лечение ревматоидного артрита должно быть начато как можно ранее, оно должно быть максимально активным и гибким с изменением методики в зависимости от клинических проявлений и лабораторных признаков воспаления.
Основные базисные препараты при РА:
- Иммуносупрессоры (циклоспорин, азатиоприн, меркаптопурин, метотрексат, инфликсимаб, левамизол);
- Препараты золота (Ауротиомалат натрия, Миокризин, Ауротиоглюкоза, Кризанол;
- Азосоединение 5-аминосалициловой кислоты (Сульфасалазин, Месалазин);
- Производные 4-аминохинолина (делагил, плаквенил);
- Комплексный препарат D-пенициллин;
- Ингибиторы MMP (доксициклин, миноциклин).
Ауротерапия
Препараты золота при ревматоидном артрите (Миокризин, Кризанол) применялись довольно длительное время, пока их не заменили на Иммуносупрессоры. На сегодняшний день используется два применяют два препарата для медикаментозного лечения РА для внутримышечного введения — Ауротиомалат натрия (водный раствор) и Ауротиоглюкоза(суспензия). Мои пациенты пользуются проверенным средством, благодаря которому можно избавится от болей за 2 недели без особых усилий.
Золотые лекарства при ревматоидном артрите могут быть использованы на начальных этапах недуга, а также для пациентов с ревматоидными узелками, резким болевым синдромом, длительной утренней скованностью, а также в случаях неэффективности терапии НСПВС.
Применение биологических препаратов (агентов)
Биологические агенты – это протеины, которые разработаны с помощью генной инженерии. Они оказывают влияние на изменение функции ферментов иммунной системы, которые играют главную роль в процессе активизации или подавления воспалительной реакции.
К основным зарегистрированным биологическим препаратам при РА относятся:
- анакинра (антагонист рецептора интерлейкина 1);
- инфликсимаб, этанерсепт адалимумаб, (воздействуют на ФНО-α);
- ритуксимаб (трансмембранным антигеном);
- абатацепт (блокатор T-лимфоцитов).
Дополнительная информация
Немаловажное место следует отдать физиотерапии, лечебной физкультуре. В качестве дополнительной терапии рекомендуется лечение ревматоидного артрита гомеопатией, отзывы о котором в основном положительные. Но все эти методы имеют вспомогательное значение, и могут применяться только при условии небольшой выраженности РА и конечно же консультации лечащего специалиста. При наличии стойких деформаций сустава показана синовэктомия, введение в сустав изотопов золота, а также реконструктивные операции.
Внимание! Информация о препаратах для медикаментозного лечения представлена исключительно для ознакомления, на занимайтесь самолечением.
Инфликсимаб: инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена
Инфликсимаб является лекарственным препаратом из группы иммунодепрессантов, который способствует оказанию иммуносупрессивного воздействия. Данное вещество является гибридным мышино-человеческим моноклональным антителом, которое взаимодействует и связывает факторы некроза опухоли а.
Форма выпуска, состав: Инфликсимаб является действующим веществом препаратов Ремикейд, Фламмэгис, которые выпускаются в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий. Количественное содержание компонента – 100 мг.
Фармакологическое действие
Основное фармакологическое действие Инфликсимаба при лечении ревматоидного артрита связано с его способностью угнетать выработку медиаторов воспаления. Данные вещества не только провоцируют развитие воспалительного процесса, но и способствуют разрушению тканей при ревматоидном артрите. Инфликсимаб также подавляет цитокины воспаления в области синовальных тканей, способствует деактивации сосудистого эндотелия и предотвращению прогрессирования синовальной гиперплазии.
На фоне терапии Инфликсимабом нормализуются определенные элементы иммунной системы – регуляторные клетки. Многочисленные морфологические исследования отмечают, что использование вещества в ходе лечения болезни Бехтерева способствует уменьшению толщины синовальной оболочки, а также снижению числа воспалительных элементов.
При лечении псориаза и псориатического артрита Инфликсимаб позволяет снизить эпидермальное воспаление, способствует снижению Т-клеток и сосудов в области кожных покровов, пораженных псориазом и синовальных оболочках.
Препарат используют при болезни Крона: результаты эндоскопических исследований, указывают, что на фоне терапии веществом Инфликсимаб происходит ускорение заживления слизистых оболочек кишечника.
Продолжительность среднего периода полувыведения варьируется от 8,5 до 9 дней. Выявление инфликсимаба в плазме крови может осуществляться спустя 2 месяца после однократного использования препарата.
Показания
Широкий спектр действия позволяет использовать данный компонент в разных отраслях медицины, в том числе, в ходе терапии суставных патологий:
Другими показаниями к применению Инфликсимаба в ходе терапии взрослых пациентов являются:
- язвенная болезнь Крона;
- активная средне-тяжелая и тяжелая форма язвенного Колита;
- бляшковидный псориаз – тяжелой и средне-тяжелой формы, которые не получает ответ на стандартные схемы терапии, либо при наличии противопоказаний к применению стандартных противопсориатических медикаментов.
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию Инфликсимаба являются:
- непереносимость данного компонента и веществ на основе мышиных белков;
- тяжелые формы инфекционных патологий, в том числе, наличие сепсиса и туберкулеза (перед началом применения препарата в обязательном порядке следует исключить туберкулез);
- наличие оппортунистических инфекций, абсцессов;
- средне-тяжелая и тяжелая форма сердечной недостаточности;
- препарат не используют при терапии болезни Крона для пациентов младше 6 лет;
- период беременности — на протяжении терапии Инфликсимабом и полугода после прекращения его использования не рекомендовано планировать беременность;
- неизвестно, происходит ли выделение Инфликсимаба вместе с грудным молоком, поэтому на время лактации от использования средства также следует воздерживаться.
Препарат не используют при наличии в анамнезе онкологических патологий, рассеянного склероза, бокового амиотрофического склероза, скрытых инфекций (включая хронический вирусный гепатит).
Особой осторожности требует использование Инфликсимаба при терапии пациентов, в анамнезе которых есть хроническая обструктивная болезнь легких, легкая форма сердечной недостаточности, гепатит В, нарушения со стороны кровообразования.
Также требуется соблюдение осторожности при необходимости оперирования пациентов, получающих терапию Инфликсимабом.
Способ применения
Использование препарата может осуществляться по назначению и под наблюдением врача. Средство предназначено для внутривенного вливания. В процессе проведения процедуры необходимо придерживаться следующих рекомендаций:
Точную дозировку, кратность и продолжительность применения средства определяют, учитывая вес и возраст пациента, а также показания к применению и сопутствующее лечение.
Побочные реакции
На фоне терапии Инфликсимабом возможно развитие аллергических проявлений, лихорадки, побочных реакций со стороны органов пищеварения и центральной нервной системы. Пациентам следует понимать, что использование Инфликсимаба способствует снижению иммунитета, что может проявиться в виде присоединения бактериальной, вирусной или грибковой инфекции. Может развиться миалгия, артралгия, инфузионный синдром.
Наиболее часто сообщалось о развитии таких реакций:
Возможны аллергические реакции: сыпь, сухость кожных покровов, повышенное потоотделение, возникновение гнойных высыпаний, бородавок, гиперпигментации, гиперкератоза.
Менее часто встречается развитие:
- депрессивных расстройств, психозов, сонливости, повышенной нервозности;
- отека легких, бронхоспазмов;
- повышения артериального давления, обмороков, брадикардии, сердцебиения, отеков, спазмов сосудов;
- инфицирования органов мочевыделительной системы;
- анемии, лимфоцитоза, лимфаденопатии;
- дисфункции желчного пузыря и печени;
- конъюнктивита, эндофтальмита, кератоконъюнктивита;
- гематом, геморрагической сыпи, носовых кровотечений.
О развитии указанных или каких-либо других нежелательных побочных реакций следует незамедлительно сообщать врачу.
О случаях острой, токсической передозировки не сообщалось. В данном случае может потребоваться наблюдение за состоянием здоровья пациента и проведение симптоматической терапии.
Лекарственное взаимодействие
При сочетании с Метотрексатом у пациентов, в анамнезе которых есть болезнь Крона и ревматоидный артрит возможно увеличение концентрации Инфликсимаба.
Одновременное использование Инфликсимаба, Абатацепта и Анакинры противопоказано.
Готовый раствор Инфликсимаба не подлежит смешиванию с другими лекарственными средствами (за исключением препаратов, предназначенных для приготовления раствора).
На фоне терапии Инфликсимабом стоит воздерживаться от проведения вакцинаций с применением живых вакцин.
На время лечения Инфликсимабом следует воздерживаться от управления транспортными средствами и выполнения работ, которые требуют повышенной концентрации внимания.
Хранение препарата должно осуществляться в темном месте, вдали от попадания солнечного света и детей. Необходимо соблюдать рекомендованный температурный режим: от 2 до 8 градусов. Порошок нельзя замораживать.
Стабильность готового раствора сохраняется на протяжении 24 часов. Однако, препарат лучше использовать незамедлительно, сразу после приготовления.
Аналоги, стоимость
Инфликсимаб является действующим компонентом таких лекарственных препаратов:
При необходимости подбора лекарственного средства, в состав которого входит инфликсимаб, рекомендовано предварительно проконсультироваться с врачом.
Отзывы
«Вещество Инфликсимаб может быть использовано в ходе терапии активной формы ревматоидного артрита, при неэффективности базовых противоревматических препаратов. Препарат также рекомендуют взрослым пациентам при тяжелых, прогрессирующих или активных формах РА, которые не принимали ранее метотрексат или другие базисные противоревматические препараты. У данной категории пациентов использование Инфликсимаба способствует замедлению прогрессирования патологии. Использование Инфликсимаба рекомендовано задействовать в качестве базисного лечения (в случае противопоказаний к использованию метотрексата), либо комбинировать с лекарственными препаратами на основе метотрексата.»
Владимир Иванович, врач
Отзывы пациентов о Инфликсимабе преимущественно положительные, указывают на высокую эффективность средства и хорошую переносимость. При этом ряд пациентов негативно отзывается о препарате из-за его высокой стоимости и возникающих побочных реакциях. Наиболее часто описывают случаи развития головной боли и повышенной утомляемости, болезненных ощущений в области живота. При этом пациенты с побочными эффектами указывают, что препарат, все же, способствует оказанию ожидаемого терапевтического воздействия.
Вылечить артроз без лекарств? Это возможно!
Получите бесплатно книгу «17 рецептов вкусных и недорогих блюд для здоровья позвоночника и суставов» и начинайте выздоравливать без усилий!
Получить книгу
Ревматоидный артрит является серьезной проблемой, с которой сталкивается 1% населения. Он характеризуется деструктивным поражением суставов и патологическими изменениями со стороны внутренних органов. Это заболевание является результатом системного иммунно-воспалительного повреждения соединительной ткани с не до конца изученным происхождением. Следует отметить, что большинство пациентов с активными формами ревматоидного артрита становятся инвалидами еще в молодом возрасте.
Учитывая медицинскую и социальную актуальность проблемы, исключительную важность приобретают вопросы эффективного лечения болезни. Терапевтические программы в последнее время пополняются новыми препаратами, представляющими перспективное направление в борьбе с ревматоидным артритом. Но некоторые медикаменты и по сей день составляют основу современного лечения. Речь идет о таком препарате, как метотрексат.
Общие сведения
Ревматоидный артрит считается заболеванием, которое требует длительного и упорного лечения. Это касается как серопозитивных, так и серонегативных форм. Не зависимо от того, какая активность воспаления в суставах, болезнь может привести к серьезным последствиям, прежде всего функциональному ограничению пациентов. Поэтому важно вовремя начать лечение патологии.
Основные компоненты лечения
Главной целью терапевтического воздействия при ревматоидном артрите является достижение ремиссии и поддержание клинико-лабораторного улучшения, предупреждение деструктивных процессов в суставном аппарате и инвалидизации пациентов. И главным помощником врачей в этом становятся медикаменты. Современная стратегия лечения включает следующие препараты:
- Нестероидные противовоспалительные.
- Глюкокортикоиды.
- Цитостатики.
- Биологические (антицитокиновые) средства.
Каждой группе лекарств отводится свое место в фармакотерапии ревматоидного артрита. Нестероидные противовоспалительные и глюкокортикоиды обладают быстрым, но кратковременным действием, поэтому относятся к симптоматическим средствам. А вот цитостатики, в том числе метотрексат, а также биологические препараты имеют более длительный эффект, являясь базисными средствами. Именно они переводят ревматоидный артрит в состояние ремиссии.
Лечение ревматоидного артрита не может обойтись без применения базисных средств, составляющих основу фармакотерапии этой категории пациентов.
Свойства метотрексата
Метотрексат является веществом-антиметаболитом. По своему строению он очень схож с молекулой фолиевой кислоты, и ведет к нарушению зависимых от нее обменных процессов. В свою очередь, это отображается на синтезе нуклеотидов – ДНК и РНК. Поэтому препарат активен в отношении тех клеток и тканей, в которых интенсивно идут процессы деления и пролиферации, а его основными эффектами являются:
- Цитостатический.
- Противоопухолевый.
- Иммунодепрессивный.
Аутоиммунное воспаление при ревматоидном артрите запускает пролиферативные процессы в синовиальной оболочке, которые приобретают злокачественный характер, распространяясь на другие компоненты сустава – хрящ и подлежащую кость. Поэтому метотрексат и обладает выраженной терапевтической активностью у таких пациентов. Кроме того, он подавляет образование антител и патологических иммунных комплексов, а также имеет противовоспалительный потенциал благодаря угнетению протеолитических ферментов и стабилизации клеточных мембран.
Лечение метотрексатом позволяет замедлить прогрессирование эрозивно-деструктивного процесса при артрите, что обусловлено свойствами препарата.
Использование метотрексата
Базисная терапия показана всем пациентам с ревматоидным поражением суставов. За последнее время стратегия лечения претерпела существенные изменения. Если раньше метотрексат и подобные средства назначали только при неэффективности других лекарств, то сейчас необходимо раннее применение антипролиферативных препаратов – в первые 3 месяца после установления соответствующего диагноза. Позднее назначение медикаментов снижает эффективность монотерапии и может быть причиной резистентных форм патологии.
Способ применения
Использование препарата должно основываться на стандартах современной фармакотерапии ревматоидного артрита. Основные моменты указаны в инструкции по применению метотрексата, но врачебные назначения определяются еще клиническими рекомендациями и собственным опытом. Существует монотерапия и комбинированное лечение препаратом. Но в любом из случаев метотрексат должен приниматься параллельно с фолиевой кислотой, чтобы снизить риск побочных явлений.
Монотерапия
При низкой активности воспалительного процесса или в начале лечения часто используют один препарат из группы базисных средств. А поскольку метотрексат считается «золотым стандартом» фармакологической коррекции при ревматоидном артрите, то назначают именно его. Согласно инструкции, начальная доза лекарственного вещества составляет 1–2 таблетки, но при ревматоидном артрите она достигает 7,5 мг в неделю в один или три приема, интервал между которыми не должен превышать 12 часов. Лицам пожилого возраста следует принимать препарат в дозировке, которая на треть меньше стандартной.
Переносимость лекарства оценивается в течение 4–6 недель, а отсутствие побочных эффектов говорит о необходимости постепенного увеличения дозы метотрексата: нужно принимать по 1 таблетке в неделю дополнительно, стараясь достичь оптимального клинического эффекта. Прием лекарства с фолиевой кислотой нужно продолжать даже при снижении активности воспаления и достижении ремиссии – полная отмена приведет к обострению ревматоидного артрита. Но дозу все же можно снизить, если это не станет причиной рецидива.
Метотрексат при ревматоидном артрите может значительно улучшить функциональную активность пациентов, уменьшая признаки воспаления в суставах.
Комбинированное лечение
Монотерапия базисными средствами не всегда приводит к должному результату. У пациентов с высокой активностью воспалительного и пролиферативного процессов может использоваться комбинированное лечение с назначением нескольких медикаментов. Как правило, метотрексат и фолиевую кислоту сочетают с приемом таких средств:
- Лефлуномид.
- Сульфасалазин.
- Инфликсимаб.
- Делагил.
Некоторые из них, прежде всего лефлуномид может использоваться как альтернатива метотрексату, когда нужно его заменить по причине индивидуальной непереносимости или других побочных явлений. При этом все дозировки устанавливаются лечащим врачом. А методика комбинированного лечения определяется клинической ситуацией. Можно рассматривать такие варианты:
- Сначала монотерапия, а затем добавление других базисных средств (step-up).
- Комбинированное лечение с последующим переходом на монотерапию (step-down).
- Постоянный прием нескольких препаратов.
Независимо от применяемых средств, основным в такой связке все же является метотрексат. Доказано, что он обладает более выраженным эффектом, чем сходные с ним лекарственные средства.
Пульс-терапия
Несмотря на регулярный прием таблеток, даже комбинируя три и более базисных средства, встречаются рефрактерные формы болезни. Это означает, что на фоне 6-месячного лечения у пациентов сохраняются клинические симптомы ревматоидного артрита и лабораторные показатели, свидетельствующие о высокой активности суставного воспаления.
В таком случае назначают уколы метотрексата в комбинации с метилпреднизолоном. Согласно инструкции, эти препараты вводятся внутривенно капельно 1 раз в неделю. Для достижения оптимального эффекта необходимо 3 таких курса.
Резистентные формы артрита требуют пульс-терапии с метотрексатом, которая помогает замедлить ревматоидную деструкцию суставов и предотвратить развитие висцеральных проявлений болезни.
Побочные явления
Независимо от того, как используется метотрексат при ревматоидном артрите – в таблетках или уколах – наряду с терапевтическим действием, он провоцирует ряд нежелательных явлений в организме пациентов. Они определяются влиянием препарата на интенсивно делящиеся клеточные популяции, а также угнетением иммунных процессов. Хотя препарат и имеет хорошее соотношение польза-риск, но во время его приема пациенты нередко сталкиваются со следующими побочными реакциями, указанными в инструкции:
- Лейко-, лимфо-, тромбоцитопения, анемия.
- Головокружение, нарушение зрения, мышечная слабость.
- Тошнота, рвота, язвенный стоматит, диарея.
- Цирроз печени, кровотечение из желудочно-кишечного тракта.
- Тромбозы, тромбофлебиты, эмболии.
- Нефропатия, нарушение функции почек.
- Кожный зуд, выпадение волос, высыпания на теле.
- Аллергические реакции.
- Склонность к инфекционным заболеваниям.
Чтобы избежать развития нежелательных явлений, применение метотрексата должно осуществляться под строгим врачебным наблюдением. Пациенты должны регулярно проходить ряд исследований, контролирующих состояние уязвимых систем организма. Обязательно проводятся такие процедуры:
- Клинический анализ крови (лейко-, тромбо- и эритроциты).
- Биохимия крови (аминотрансферазы, билирубин, креатинин, мочевина).
- При инъекционном введении препарата – реакция (pH) мочи.
При развитии побочных явлений рекомендуют перейти с таблеток на подкожные инъекции, исключить прием алкоголя и лекарств с антифолатной активностью (например, котримоксазол), можно принимать противорвотные средства. Но выраженные состояния нередко становятся показанием к прерыванию лечения метотрексатом.
Метотрексат при ревматоидном артрите нужно использовать в строгом соответствии с врачебными назначениями и следовать рекомендациям специалиста. Только так можно минимизировать риск нежелательных явлений.
Противопоказания
Учитывая действие препарата и побочные явления, отмеченные в инструкции, нетрудно догадаться, что метотрексат имеет определенные ограничения к применению. И не всем пациентам с ревматоидным артритом он показан в качестве начальной и продолжительной терапии. Существуют ситуации, когда лекарство может принести больше вреда, чем пользы. Чаще всего речь идет о таких состояниях:
- Цитопения.
- Иммунодефициты.
- Лейкозы.
- Инфекционные заболевания.
- Язвенные поражения желудочно-кишечного тракта.
Формула:
C6428H9912N1694O1987S46, химическое название: нет данных.
Фармакологическая группа:
иммунотропные средства/ иммунодепрессанты.
Фармакологическое действие:
иммунодепрессивное.
Фармакологические свойства
Инфликсимаб представляет собой химерные мышино-человеческие IgG1 моноклональные антитела, которые состоят из фрагмента молекулы человеческого иммуноглобулина G1 и вариабельной области высокоаффинных нейтрализующих моноклональных антител мыши к фактору некроза опухоли-альфа. Инфликсимаб обладает высоким сродством к фактору некроза опухоли-альфа, образует устойчивый комплекс с мембран-ассоциированной и с растворимой формами фактора некроза опухоли-альфа человека, снижая, тем самым, его функциональную активность. Инфликсимаб не связывается с лимфотоксином альфа. Инфликсимаб снижает содержание (связывает и угнетает синтез) интерлейкина 1, 6, 8, С-реактивного белка, оксида азота, моноцитарного хемоатрактантного белка-1, металлопротеиназ (стромелизин, коллагеназа) и прочих индукторов тканевой деструкции и воспаления. Также инфликсимаб снижает концентрацию растворимых форм молекул адгезии - E-селектина и ICAM−1, которые отражают активацию эндотелия сосудов. Уменьшает инфильтрацию воспалительных клеток в участки воспаления суставов, снижает экспрессию молекул, которые опосредуют хемоаттракцию, клеточную адгезию и разрушение тканей. Повышает концентрацию гемоглобина у пациентов с ревматоидным артритом. Снижает воспаление в эпидермальном слое и нормализует дифференцировку кератиноцитов в псориатических бляшках. Изучение мононуклеарных клеток биоптатов собственной пластинки слизистой оболочки кишки показало, что терапия Инфликсимаб снижает количество клеток, которые экспрессируют фактор некроза опухоли-альфа и интерферон-гамма. Инфликсимаб уменьшает симптомы заболеваний, способствует достижению и поддержанию ремиссии, улучшает функциональное состояние и замедляет прогрессирование повреждения суставов, уменьшает воспалительные явлений в коже и нормализует процесс дифференцировки кератиноцитов, способствует закрытию и уменьшению числа свищей, заживлению слизистых оболочек, снижению дозы или отмене глюкокортикостероидов, улучшает качество жизни пациентов.
Максимальная концентрация и площадь под кривой концентрация - время зависят от дозы. В равновесном состоянии объем распределения составляет 3,0 - 4,1 литров и не зависит от дозы. Максимальная концентрация при однократном введении 3, 5 или 10 мг/кг препарата составляла 77, 118 и 277 мкг/мл соответственно. Медиана терминального периода полувыведения составляла от 8 до 9,5 дней. Инфликсимаб выводится из организма в течение 6 месяцев. Пути выведения инфликсимаба не установлены. Неизмененный инфликсимаб в моче не определяется.
Показания
- Активная форма ревматоидного артрита при неэффективности предшествующего лечения болезньмодифицирующими противоревматическими препаратами, в том числе метотрексатом (комбинированное лечение с метотрексатом).
- Тяжелый прогрессирующий активный ревматоидный артрит без предшествующего лечения метотрексатом или прочими болезньмодифицирующими противоревматическими препаратами (комбинированное лечение с метотрексатом).
- Активная форма болезни Крона средней или тяжелой степени, включая с образованием свищей, у пациентов старше 6 лет при непереносимости, неэффективности или наличии противопоказаний к стандартному лечению, включающему кортикостероиды или/и иммунодепрессанты.
- Язвенный колит у пациентов старше 6 лет при неэффективности предшествующего лечения.
- Анкилозирующий спондилит с выраженными лабораторными признаками воспаления и аксиальными симптомами при неэффективности стандартного лечения.
- Активный прогрессирующий псориатический артрит.
- Тяжелая степень псориаза при необходимости системного лечения.
- Псориаз средней степени тяжести при непереносимости, неэффективности или наличии противопоказаний к ПУВА-терапии.
Способ применения инфликсимаба и дозы
Инфликсимаб вводится внутривенно, со скоростью не более 2 мл/мин в течение, как минимум, 2 часов, с применением инфузионной системы, которая имеет апирогенный фильтр и обладает низкой белковосвязывающей активностью. В зависимости от показаний, возраста, переносимости препарата индивидуально устанавливают режим дозирования. Разовая доза составляет 3 – 5 мг/кг.
При развитии волчаночноподобного синдрома, сепсиса, тяжелой инфекции, выраженных аллергических реакций терапию необходимо прекратить.
Острые аллергических реакций обусловливают необходимость снижения скорости введения препарата или прекращения инфузии. Введение возобновляют после исчезновения или устранения признаков реакции, но с меньшей скоростью. Для профилактики аллергических реакций рекомендуется использование антигистаминных препаратов, парацетамола, для купирования – адреналина и кортикостероидов.
Рекомендуется проводить периодический осмотр кожных покровов у больных, использующих инфликсимаб, в особенности у пациентов с наличием факторов риска развития злокачественных новообразований кожи.
Всех больных с язвенным колитом, которые имеют повышенный риск развития дисплазии или карциномы ободочной кишки (например, при затянувшемся язвенном колите или первичном склерозирующем холангите) или у которых ранее диагностировали данные заболевания, следует регулярно наблюдать по поводу дисплазии до и после лечения. Наблюдение должно включать колоноскопию и биопсию.
До начала лечения манифестные инфекции и абсцессы необходимо излечить. Перед назначением препарата следует сопоставить пользу лечения и возможные осложнения у пациентов, которые перенесли туберкулез или имеют контакт с больными туберкулезом; у пациентов, которые имеют хронические или рецидивирующие инфекционные заболевания; у пациентов, которые выезжали в эндемичные районы с высоким уровнем заболеваемости микозами (включая кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз); у пациентов, которые имеют прочие предрасполагающие к инфекциям состояния. До и во время лечения и после его окончания, в течение 6 месяцев, за пациентом необходимо вести тщательное наблюдение на предмет выявления признаков возможной инфекции, включая туберкулез. Необходимо знать, что инфликсимаб может скрывать лихорадку. Некоторые из развившихся инфекционных заболеваний на фоне приема инфликсимаба были фатальны.
До начала лечения у пациента необходимо исключить туберкулез (в том числе латентный), для этого проводят тщательный сбор анамнеза (необходимо выяснить, имелось ли заболевание туберкулезом в прошлом, были ли контакты с больными туберкулезом, проводилось или проводится ли лечение иммунодепрессантами), рентгенологическое исследование грудной клетки, туберкулиновую пробу. При подозрении на латентный туберкулез необходима консультация фтизиатра. Пациентам необходимо обратиться к врачу при появлении признаков туберкулеза (непроходящий кашель, субфебрильная лихорадка, истощение/уменьшение веса).
При развитии у пациента серьезного системного заболевания на фоне инфликсимаба должно всегда возникать подозрение на инвазивные грибковые инфекции (кандидоз, аспергиллез, пневмоцистоз, кокцидиомикоз, гистоплазмоз, бластомикоз). Необходима консультация специалиста по диагностике и лечению инвазивных грибковых заболеваний.
На фоне инфликсимаба возможна реактивация вируса гепатита B у носителей вируса, в том числе с летальным исходом. У таких пациентов во время лечения и в течение нескольких месяцев после окончания следует тщательно наблюдать за симптомами активации инфекции. При реактивации гепатита В лечение отменяют и назначают соответствующую противовирусную терапию.
Во время лечения инфликсимабом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии прочими потенциально опасными видами деятельности, где необходима повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность (в том числе, к прочим мышиным белкам), сердечная недостаточность III - IV функционального класса по классификации NYHA, активный инфекционный процесс (включая туберкулез, абсцесс, сепсис, оппортунистические инфекции), кормление грудью, беременность, возраст до 18 лет (при язвенном колите и болезни Крона - до 6 лет).
Ограничения к применению
Латентные инфекции (включая хронический вирусный гепатит), хронические или рецидивирующие инфекции в анамнезе, онкологические заболевания в анамнезе, продолжение лечения у пациентов с развившимися злокачественными новообразованиями, демиелинизирующие заболевания нервной системы, носительство вируса гепатита B, повышенный риск развития злокачественных новообразований в связи с курением, хроническая сердечная недостаточность I - II функционального класса по классификации NYHA, длительная ПУВА-терапия или интенсивная терапия иммунодепрессантами в анамнезе.
Применение при беременности и кормлении грудью
Использование инфликсимаба противопоказано при беременности. Инфликсимаб может влиять на развитие иммунной системы плода. Примерно у 450 пациенток, которые получали инфликсимаб во время беременности, не было выявлено непредвиденных эффектов на исход беременности. У мышей не было выявлено признаков токсичности для беременных самок, тератогенности или эмбриотоксичности. Инфликсимаб проникает через плаценту и определяется в плазме новорожденных в течение 6 месяцев после инфузии инфликсимаба беременной женщине. Поэтому у таких детей повышен риск развития инфекции, и применение живых вакцин у них не рекомендуется в течение 6 месяцев после последнего введения препарата матери во время беременности.
На время терапии инфликсимабом необходимо прекратить кормление грудью (неизвестно, выделяется ли инфликсимаб с грудным молоком). Кормить грудью можно не раньше чем через 6 месяцев после окончания терапии.
При проведении терапии инфликсимабом и в течение, как минимум, 6 месяцев после его окончания женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
Побочные действия инфликсимаба
Взаимодействие инфликсимаба с другими веществами
Инфузионный раствор инфликсимаба несовместим (не смешивать) с другими препаратами.
Необходимо тщательно оценить возможный риск совместного использования 6-меркаптопурина или азатиоприна и инфликсимаба.
У пациентов с болезнью Крона и ревматоидным артритом совместное использование метотрексата может снижать образование антител к инфликсимабу и увеличивать содержание последнего в сыворотке крови.
Глюкокортикостероиды не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику инфликсимаба.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с анакинрой, абатацептом и другими биологическими препаратами.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с живыми вакцинами. Пациентам рекомендуется пройти полную вакцинацию в соответствии с текущим календарем профилактических прививок до начала лечения инфликсимабом.
Не рекомендуется совместное использование инфликсимаба с препаратами, которые содержат возбудителей инфекций.
Передозировка
Нет данных. Однократное введение инфликсимаба в дозе 20 мг/кг не сопровождалось токсическими эффектами. При передозировке необходимо симптоматическое лечение.