Мексидол для инъекций - официальная* инструкция по применению.

Описание лекарственной формы таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca2+-независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими ЛС).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза. Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости.

Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TCmax при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. Cmax при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл. Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч. Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат – образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит – фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й – выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й – глюкуронконъюгаты. T1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

С осторожностью таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Аллергические заболевания в анамнезе (для парентерального введения).

Режим дозирования таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Мексидол, Мексидант: внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора NaCl.

Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза в сутки с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз в сутки в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза в день.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза в сутки в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза в сутки или в/в капельно, 1-2 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими ЛС - в/в, 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

Легкие когнитивные расстройства - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

Мексидол (дополнительно): гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения. Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения. При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести – 0.1-0.2 г 3 раза в день в/в капельно и в/м; средней степени тяжести – по 0.2 г 3 раза в день; при тяжелом течении – в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее – по 0.3 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы; крайне тяжелое течение – в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока, после стабилизации состояния – по 0.3-0.4 г 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

Мескикор: инфаркт миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза в сутки (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

ИБС: внутрь, по 100 мг 3 раза в день. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Противопоказания таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Гиперчувствительность; острая печеночная и/или почечная недостаточность; беременность, лактация, детский возраст.

Показания к применению таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Мексидол, Мексидант: тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях, ВСД, дисциркуляторная энцефалопатия, легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза, острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии), абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств, острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

Мексидол (парентерально): острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости, в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии).

Мексикор: острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально); ИБС, комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Побочное действие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, «металлический» привкус во рту, ощущения «разливающегося тепла» во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Передозировка таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Симптомы: нарушения сна (бессонница, в некоторых случаях – сонливость); при в/в введении - незначительное и кратковременное (до 1.5-2 ч) повышение АД.

Лечение: как правило, не требуется - симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. В тяжелых случаях при бессоннице - нитразепам 10 мг, оксазепам 10 мг или диазепам 5 мг. При чрезмерном повышении АД - гипотензивные ЛС под контролем АД.

Особые указания таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие таблетки покрытые оболочкой Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противоэпилептических (карбамазепин), противопаркинсонических (леводопа) ЛС, нитратов.

Уменьшает токсические эффекты этанола.

- лекарственное средство , ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий, по утверждению российских разработчиков, также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным , противоэпилептическим и анксиолитическим действием .

Этилметилгидроксипиридина сукцинат
Ethylmethylhydroxypyridine succinate
Химическое соединение
ИЮПАК 2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат
Брутто-формула C 8 H 11 NO
CAS 2364-75-2
PubChem
Классификация
Фармакол. группа Анксиолитики, Антигипоксанты и антиоксиданты, Средства для коррекции нарушений при алкоголизме, токсико- и наркоманиях, Ноотропы
АТХ N07XX
Лекарственные формы
капсулы , раствор для внутривенного и внутримышечного введения, таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые плёночной оболочкой
Другие названия
Мексидол, Мексифин, Мексикор

В западных странах в медицинской практике не применяется .

По состоянию на январь 2019 года Сукцинат этилметилгидроксипиридина не подвергался двойным слепым плацебо-контролируемым исследованиям . В частности, по европейским и американским медицинским стандартам и законодательству, он не может быть использован в медицинской практике.

Препарат также не упоминается в международной анатомо-терапевтической классификации (АТC)

Лекарственная форма

Химическое название

2-этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Фармакологическое действие

2-Этил-6-метил-3-гидроксипиридина сукцинат

Химические свойства

Вещество представляет собой белый или бело-кремовый порошок, который хорошо растворяется в воде.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат выпускают в виде покрытых оболочкой таблеток, капсул, растворов для введения внутривенно или внутримышечно . В организме средство выступает в роли ингибитора свободнорадикальных процессов , относится к классу веществ 3-оксипиридинов .

Фармакологическое действие

Антиоксидантное, церебропротективное, анксиолитическое, ноотропное, адаптогенное, противоэпилептическое.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия средства обусловлен его мембранопротекторными и антиоксидантными свойствами. Вещество способно повысить активность фермента супероксидоксидазы , стабилизировать и улучшить функциональную активность мембран клеток. Этилметилгидроксипиридина сукцинат стимулирует работу ферментов, связывающих мембраны, кальций-независимой фосфодиэстеразы , ацетилхолинэстеразы , аденилатциклазы , бензодиазепинового рецепторного комплекса , рецепторов гамма-аминомасляной кислоты , ацетилхолинового комплекса . Данное свойство способвстует сохранению структурно-функциональной организации биомембран , стабилизации работы синапсов , усилению транспорта нейромедиаторов . При систематическом приеме лекарственного средства повышается концентрация в головном мозге.

В условиях недостаточного снабжения клеток кислородом вещество усиливает процесс аэробного гликолиза по компенсаторному механизму, увеличивает выработку АТФ и креатинфосфата , активизирует митохондрии .

Организм становится более устойчивым к действию неблагоприятных факторов окружающей среды, к шоку , и , различных интоксикациях , в том числе этанолом , нарушениях кровообращения в головном мозгу.

Препараты на основе Этилметилгидроксипиридина сукцината ингибируют процессы агрегации , стимулируют метаболизм, улучшают микроциркуляцию в головном мозге. Также средство снижает уровень в крови и липопротеинов , улучшает работу сердца после и , функции левого желудочка восстанавливаются быстрее, быстрее нормализуется нормальное мозговое кровообращение, отмирает минимальное количество клеток (некротизированных тканей). В условиях гипоксии вещество препятствует снижению интенсивности синтеза АТФ , ОВР , электрической активности.

Также сукцинат этилметилгидроксипиридина повышает активность прочих средств, применяемых в рамках комплексного лечения ишемии, инфарктов и инсультов , например, нитропрепаратов . Средство способно снизить интоксикацию при .

После приема внутрь быстро усваивается в желудочно-кишечном тракте, примерно за 60 минут. При введении внутримышечно максимальная концентрация сохраняется в течение 4 часов. После внутримышечного введения своего максимума в крови вещество достигает через 25-50 мин. Лекарство быстро распределяется по органам и тканям, претерпевает реакции метаболизма в печени (реакции глюкуронирования ). Различают 5 метаболитов Этилметилгидроксипиридина сукцината: неактивный 3-оксипиридина фосфат , глюкуроконъюганты , еще 2 активных метаболита.

Период полувыведения после приема внутрь составляет до 5 часов. Выводится средство в виде неактивных метаболитов или в первоначальном виде через почки за 12 часов. Наиболее активно процесс происходит за первые 4 часа.

Показания к применению

Действующее вещество имеет довольно широкий спектр применения, в зависимости от его торгового наименования и формы выпуска.

Так таблетированную форму (Мексикор ) чаще всего назначают при ишемической болезни сердца, а растворы для инъекций при прочих заболеваниях.

Препараты Мексифин, Мексифор и Мексидант используют:

  • для лечения (невротические и неврозоподобные ), ;
  • в легкой степени ;
  • при острой интоксикации антипсихотическими лекарствами;
  • в составе комплексной лечения острых нарушений мозгового кровообращения;
  • при у алкоголиков с вегето-сосудистыми и неврозоподобными расстройствами .

Мексидол вводят внутримышечно при перитоните , остром панкреатите и прочих гнойно-воспалительных заболеваниях брюшной полости.

Мексикор в виде раствора вводят в течение первых суток после .

Противопоказания

Лекарства, содержащие Этилметилгидроксипиридина сукцинат противопоказаны:

Побочные действия

После длительного приема лекарства могут проявиться следующие побочные реакции:

  • тошнота;
  • нарушения в режиме сна, или ;
  • сухость во рту;
  • аллергические высыпания и прочие реакции гиперчувствительности ;

Также при внутривенном струйном введении, если скорость ввода лекарства слишком высокая, могут возникнуть:

  • привкус металла и сухость в ротовой полости;
  • ощущение тепла во всем теле и в конечностях;
  • искажение запаха и вкуса;
  • ощущение першения в горле, тяжести в грудной клетке, удушья.

Этилметилгидроксипиридина сукцинат, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от заболевания и его течения используют различные формы лек. средства.

Инструкция на раствор

Вещество вводят внутривенно или внутримышечно , струйно или капельно, используя хлорид натрия в качестве растворителя.

Продолжительность струйного введения должна составлять не менее 5-7 минут. Скорость капельницы – от 40 до 60 капель в минуту.

Суточная дозировка подбирается лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Обычно начальная дозировка составляет от 50 до 300 мг в день, распределенные на 1-3 инъекции. Затем дозу можно постепенно увеличивать.

Максимальная суточная дозировка средства – 0,8 грамма.

Для лечения дисциркуляторной энцефалопатии в стадии декомпенсации назначают внутривенно по 0,1 г средства, 2-3 раза в день, 2 недели. Далее вводят внутримышечно по 0,1 г в сутки еще 2 недели.

В качестве профилактического средства при дисциркуляторной энцефалопатии назначают внутримышечно по 0,1 г препарата 2 раза в день, 10-14 дней.

При остром нарушении кровообращения мозга используют:

  • в качестве дополнительного средства по 0,2-0,3 г в сутки, капельно первые 4 дня;
  • затем переходят на внутримышечные инъекции по 0,3 г в сутки, за 3 инъекции в течение 10-14 дней.

Для лечения острого панкреонекроза или перитонита вещество вводят пациенту до и после операции. Дозировка подбирается индивидуально.

Пациентам пожилого возраста при легких когнитивных нарушениях или тревожных расстройствах вводят внутримышечно по 0,1-0,3 грамма в день, в течение 5-7 суток.

Для купирования острой интоксикации нейролептиками используют внутривенные инъекции 50-300 мг средства в день, в течение 10-14 суток.

Инструкция на таблетки Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Как правило, назначают по 125 мг, 2-3 раза в день. Курс лечения составляет не менее двух месяцев. По рекомендации лечащего врача курс можно повторить.

Передозировка

При злоупотреблении препаратом наблюдаются: или , возможно повышение АД .

Обычно при передозировке симптомы не представляют угрозу жизни, проходят сами в течение 24 часов.

В тяжелых случаях показан прием (10 мг), (5 мг) или (10 мг), использование гипотензивных лек. средств.

Инструкция к лекарству ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Лекарственное средство

Инструкция по применению

Этилметилгидроксипиридина сукцинат

Международное непатентованное название действующего вещества – это основная информация о лекарственном средстве. Дело в том, что, как правило, препараты с одним и тем же действующим веществом выпускаются под разными торговыми названиями, то есть по сути это одно и то же лекарство, но произведенное разными фирмами. Именно МНН дает возможность врачам выбрать нужное средство из огромного количества лекарств, имеющихся на фармацевтическом рынке.

Название препарата на английском языке

ETHYLMETHYLHYDROXYPYRIDINE SUCCINATE

Фармакологическое действие

Ингибитор свободнорадикальных процессов - мембранопротектор, обладающий также антигипоксическим, стресспротекторным, ноотропным, противоэпилептическим и анксиолитическим действием. Относится к классу 3-оксипиридинов.

Механизм действия обусловлен антиоксидантным и мембранопротекторным свойствами. Подавляет ПОЛ, повышает активность супероксидоксидазы, повышает соотношение липид-белок, улучшает структуру и функцию мембраны клеток. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (Ca 2+ -независимой ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы), рецепторных комплексов (бензодиазепинового, ГАМК, ацетилхолинового), что способствует их связыванию с лигандами, сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Повышает концентрацию в головном мозге дофамина.

Усиливает компенсаторную активацию аэробного гликолиза и снижает степень угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии с увеличением АТФ и креатинфосфата, активирует энергосинтезирующую функцию митохондрий.

Повышает резистентность организма к воздействию различных повреждающих факторов при патологических состояниях (шок, гипоксия и ишемия, нарушения мозгового кровообращения, интоксикация этанолом и антипсихотическими лекарственными средствами).

Улучшает метаболизм и кровоснабжение головного мозга, микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембраны клеток крови (эритроцитов и тромбоцитов), снижая вероятность развития гемолиза.

Обладает гиполипидемическим действием, уменьшает содержание общего холестерина и ЛПНП.

Улучшает функциональное состояние ишемизированного миокарда при инфаркте миокарда, сократительную функцию сердца, а также уменьшает проявления систолической и диастолической дисфункции ЛЖ.

В условиях критического снижения коронарного кровотока способствует сохранению структурно-функциональной организации мембран кардиомиоцитов, стимулирует активность мембранных ферментов - ФДЭ, аденилатциклазы, ацетилхолинэстеразы. Поддерживает развивающуюся при острой ишемии активацию аэробного гликолиза и способствует в условиях гипоксии восстановлению митохондриальных окислительно-восстановительных процессов, увеличивает синтез АТФ и креатинфосфата. Обеспечивает целостность морфологических структур и физиологических функций ишемизированного миокарда.

Улучшает клиническое течение инфаркта миокарда, повышает эффективность проводимой терапии, ускоряет восстановление функциональной активности миокарда ЛЖ, снижает частоту возникновения аритмий и нарушений внутрисердечной проводимости. Нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и/или улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, повышает антиангинальную активность нитропрепаратов, улучшает реологические свойства крови, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Фармакокинетика

Всасывание

Быстро всасывается при приеме внутрь (период полуабсорбции - 0.08-1 ч). TC max при в/м введении - 0.3-0.58 ч, при приеме внутрь - 0.46-0.5 ч. C max при в/м введении в дозе 400-500 мг - 2.5-4 мкг/мл, при приеме внутрь - 50-100 нг/мл.

Распределение

Быстро распределяется в органах и тканях. Среднее время удержания препарата в организме при в/м введении - 0.7-1.3 ч, при приеме внутрь - 4.9-5.2 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в печени путем глюкуронирования. Идентифицировано 5 метаболитов: 3-оксипиридина фосфат - образуется в печени и при участии ЩФ распадается на фосфорную кислоту и 3-оксипиридин; 2-й метаболит - фармакологически активный, образуется в больших количествах и обнаруживается в моче на 1-2 сут после введения; 3-й - выводится в больших количествах с мочой; 4-й и 5-й - глюкуронконъюгаты.

Выведение

T 1/2 при приеме внутрь - 4.7-5 ч. Быстро выводится с мочой в основном в виде метаболитов (50% за 12 ч) и в незначительном количестве - в неизмененном виде (0.3% за 12 ч). Наиболее интенсивно выводится в течение первых 4 ч после приема препарата. Показатели выведения с мочой неизмененного препарата и метаболитов имеют значительную индивидуальную вариабельность.

Описывает как лекарство проникает в организм, проходит по тканям; может ли накапливаться в них и в каких количествах, как выводится из организма.

Показания к применению ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Информация, от чего помогает ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ:

— тревожные состояния при невротических и неврозоподобных состояниях;

— дисциркуляторная энцефалопатия;

— легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

— острые нарушения мозгового кровообращения (в составе комбинированной терапии);

— абстинентный синдром при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

— острая интоксикация антипсихотическими ЛС.

— острые гнойно-воспалительные процессы в брюшной полости (в т.ч. острый некротический панкреатит, перитонит (в составе комплексной терапии)).

— острый инфаркт миокарда с первых суток (парентерально);

— комплексная терапия ишемического инсульта (перорально) - в составе комплексной терапии.

Предупреждаем! Не следует выбирать себе препарат, пользуясь информацией этого раздела. Действие лекарственных средств очень индивидуально, и назначать их должен только специалист.

Противопоказания ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

— гиперчувствительность;

— острая печеночная и/или почечная недостаточность;

— беременность;

— период лактации;

— детский возраст.

C осторожностью: при наличии аллергических заболеваний в анамнезе (для парентерального введения).

Способ применения и дозировка ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Мексидол, Мексидант

Внутрь, 0.25-0.5 г/сут в 2-3 приема; максимальная суточная доза - 0.6-0.8 г. Длительность лечения - 2-6 нед; для купирования алкогольной абстиненции - 5-7 дней. Лечение прекращают постепенно, уменьшая дозу в течение 2-3 дней.

В/м, в/в (струйно, в течение 5-7 мин или капельно, со скоростью 60 кап/мин). При инфузионном способе введения разводят в 200 мл 0.9% раствора натрия хлорида. Начальная доза - 0.05-0.1 г 1-3 раза/сут с постепенным повышением до получения терапевтического эффекта. Максимальная суточная доза - 0.8 г.

При остром нарушении мозгового кровообращения - в/в капельно, по 0.2-0.3 г 1 раз/сут в первые 2-4 дня, затем в/м, по 0.1 г 3 раза/сут.

При дисциркуляторной энцефалопатии (фаза декомпенсации) - в/в струйно или капельно, по 0.1 г 2-3 раза/сут в течение 14 дней, а затем в/м, по 0.1 г в течение 14 дней. При курсовой профилактике дисциркуляторной энцефалопатии - в/м, по 0.1 г 2 раза/сут в течение 10-14 дней.

ВСД, невротические и неврозоподобные состояния - в/м, по 0.05-0.4 г/сут в течение 14 дней.

При абстинентном синдроме - в/м, по 100-200 мг 2-3 раза/сут или в/в капельно, 1-2 раза/сут в течение 5-7 дней.

При острой интоксикации антипсихотическими средствами - в/в 0.05-0.3 г/сут в течение 7-14 дней.

При легких когнитивных расстройствах - в/м по 0.1-0.3 г/сут в течение 14-30 дней.

При гнойно-воспалительных процессах в брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) - в первые сутки в предоперационном и послеоперационном периоде. Доза зависит от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, клинического течения.

Отмена препарата производится постепенно после устойчивого клинико-лабораторного улучшения.

При остром отечном (интерстициальном) панкреатите легкой степени тяжести - 0.1-0.2 г 3 раза/сут в/в капельно и в/м;
средней степени тяжести - по 0.2 г 3 раза/сут;
при тяжелом течении - в/в капельно, 0.8 г в первые сутки (разделенные на 2 введения), далее - по 0.3 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы;
крайне тяжелое течение - в/в капельно, по 0.8 г/сут до стойкого купирования симптомов панкреатогенного шока;
после стабилизации состояния - по 0.3-0.4 г 2 раза/сут с постепенным снижением суточной дозы.

При инфаркте миокарда - в/в (в первые 5 дней) и в/м (последующие 9 дней) 3 раза/сут (через каждые 8 ч). Суточная доза - 6-9 мг/кг/сут, разовая доза - 2-3 мг/кг. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг. В/в вводят инфузионно в течение 30-90 мин в 100-150 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы или струйно в течение не менее 5 мин.

При ИБС : внутрь, по 100 мг 3 раза/сут. Продолжительность курса не менее 2 мес; при необходимости возможно проведение повторных курсов.

Побочное действие ЭТИЛМЕТИЛГИДРОКСИПИРИДИНА СУКЦИНАТ

Тошнота, сухость во рту, диарея, сонливость, аллергические реакции.

При парентеральном введении (особенно в/в струйном): сухость, "металлический" привкус во рту, ощущения "разливающегося тепла" во всем теле, неприятный запах, першение в горле и дискомфорт в грудной клетке, ощущение нехватки воздуха (как правило связаны с чрезмерно высокой скоростью введения и носят кратковременный характер); при длительном применении - тошнота, метеоризм; нарушения сна (сонливость или нарушение засыпания).

Несмотря на то что лекарство Метопролола сукцинат появилось в продаже еще в 1980 годах, сегодня оно также не утратило своей актуальности и активно выписывается врачами для лечения гипертонии, и .

Поскольку метопролол относится к блокаторам, он уменьшает воздействие адреналина и прочих гормонов на сердечную мышцу. В результате этого у человека нормализуется артериальное давление и уменьшается нагрузка на сердце. Но как бы ни был хорош этот медикамент, использовать его нужно очень аккуратно, строго соблюдая дозировку и время употребления. В противном случае последствия от его применения могут быть самыми нежелательными.

Фармакологическая группа

Используемый во всем мире Метопролол относится к представителям адреноблокаторов, основной областью применения этого медикамента является кардиология.

Подобная востребованность медикамента объясняется его высокой эффективностью при коронарной и , проблемах с кровообращением и разных формах аритмии.

Препарат получил свое название за способность блокировать действие бета-адренорецепторов, находящихся в сердечной мышце, а также в гладких мышцах капилляров, в бронхах и пищеварительной системе.

Набор компонентов

Главным действующим веществом Метопролола сукцинат является одноименный химический компонент меторополол, содержание которого может варьироваться от 25 до ста миллиграмм в зависимости от формы выпуска. А также в препарате содержатся следующие вспомогательные компоненты:

  • метилцеллюлоза;
  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • магния стеарат;
  • гипромеллоза;
  • глицерол;
  • крахмал кукурузный;
  • титана диоксид.

Все эти вещества помогают медикаменту лучше усваиваться организмом и минимизируют побочные эффекты.

Формы выпуска

В настоящее время препарат выпускается в трех разных формах, его без труда находят практически в каждой аптеке.

Таблетки. В зависимости от дозировки могут содержать в себе 25, 50 и 100 миллиграмм метопролола. Пилюли имеют небольшой размер и бело-сероватый оттенок. Каждая упаковка содержит в себе 10, 20, 30, 40 или 50 таблеток в зависимости от стоимости.

Таблетки, покрытые оболочкой. Защитная оболочка таблеток направлена на замедление действия медикамента, но это не сказывается на эффекте от применения препарата. Такие таблетки выпускаются по 10, 20 или 30 штук в блистере.

Раствор для внутривенных инъекций. Производится в ампулах по 5 миллилитров. Средство поступает в продажу с картонной упаковкой, каждая из которых содержит в себе по 10 ампул.

Фармокология

Метопролола сукцинат - таблетки с замедленным высвобождением, относящиеся к кардиоселективным блокаторам. Несмотря на то что этот медикамент является гипотензивным и антиаритмическим средством, препарат не оказывает мембрано-стабилизирующее воздействие и не обладает симпатомиметической внутренней активностью.

Основное действие Метопролола сукцинат направлено на снижение ритма сердечных сокращений, снижение сократимости миокарда и понижение потребности сердечной мышцы в кислороде.

Как показывает статистика, существенные улучшения у пациентов наступают примерно через 10–14 дней после регулярного приема этого лекарства. При этом у человека снижается частота приступов, связанных с , и мерцанием предсердий. Такое комплексное воздействие лекарства помогает добиться урегулирования сердечного ритма больного.

Отличительной чертой Метрополола сукцинат также является и то, что он поддерживает необходимую концентрацию действующих веществ в составе крови в течение всего дня. За счет этого и достигается желаемый терапевтический эффект. Медики также утверждают, что это средство уменьшает вероятность возникновения , общей слабости и практически не влияет на гладкую мускулатуру бронхов.

Показания к применению

Благодаря такому широкому спектру действий Метопролола сукцинат назначается для борьбы со следующими патологическими состояниями:

  • артериальная гипертония и степени;
  • акатизия, спровоцированная приемом нейролептиков;
  • проблемы с сердечным ритмом. Прием этого лекарства помогает добиться значительных улучшений при и тахикардии. Кроме того, оно эффективно для лечения тахикардии желудочков и ;
  • тиреотоксикоз (назначается как вспомогательное средство при комплексном лечении);
  • артериальная гипертония. Если пациент страдает от легкой или средней формы заболевания, средство назначается в качестве монотерапии. При тяжелой форме заболевания лечение необходимо будет дополнить мочегонными и гипотензивными средствами;
  • снижение вероятности гибели пациента. Особенно при ишемической болезни и сердечно-сосудистой недостаточности;
  • профилактика приступов стенокардии;
  • профилактика мигрени;
  • профилактика и восстановление после .

Дозировка и длительность курса лечения зависит от вида заболевания, которым страдает пациент. Но в любом случае этот медикамент употребляется после приема пищи или вместе с едой. Поскольку таблетки обладают пролонгированным эффектом, их нужно глотать целиком и запивать большим количеством воды. В зависимости от недуга дозировка может быть следующей:

  • при гипертонии в сутки назначается по 100–150 мг медикамента, в случае необходимости дозировка может быть увеличена до 200 мг. Таблетки пьются два раза в день;
  • при стенокардии выписывается 50 мг лекарства, употреблять которое нужно 3 раза в день;
  • при тахиаритмии назначают 50 мг средства 2–3 раза в день. В некоторых случаях дозировка может быть увеличена до 200 или 300 мг;
  • для предотвращения вторичного инфаркта медики советуют употреблять 200 мг в сутки.

Назначать себе этот медикамент самостоятельно нельзя. Перед употреблением таблеток необходимо пройти консультацию и диагностику, дозировка также должна подбираться только опытным медиком.

Прием во время беременности и при лактации

Назначение этого средства во время беременности не противопоказано только в том случае, если польза от его приема для матери будет превышать риск для плода. Поскольку метопролол относится к бета-блокаторам, он способен негативно сказаться на здоровье будущего ребенка, в частности, вызвать брадикардию.

В период лактации использование средства также обязано быть оправданным, так как вместе с молоком минимальное количество препарата также попадет и малышу. Если пациентке будут назначены незначительные дозы, риск возникновения осложнений у ребенка будет невысоким, но, тем не менее родителям нужно будет следить за возможным появлением симптомов блокирования бета-адренорецепторов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Действие Метопролола сукцинат часто снижается одновременным приемом нестероидных противовоспалительных средств против артериального давления. Все остальные медикаменты от гипертонии, наоборот, могут усилить его.

Особенно опасен одновременный прием с верапамилом или дилтиаземом. Чтобы сохранить свое здоровье и свести к минимуму риск осложнений, перед употреблением необходимо сообщить лечащему врачу обо всех лекарствах, которые пациент принимает на этот момент.

Симптомы передозировки

Наиболее распространенным признаком передозировки препарата является понижение пульса, ухудшение работы сердца и повышенное потоотделение. А также человек иногда страдает от дискомфорта и трудностей с дыханием.

В редких случаях отмечается появление тошноты, тремор и судороги. При передозировке пациенту необходима квалифицированная помощь, которая заключается в промывании желудка и перемещении в отделение интенсивной терапии.

Побочные проявления

На фоне приема медикамента примерно у 30% пациентов возникают следующие побочные эффекты:

  • снижение пульса до 45–50 ударов в минуту;
  • понижение температуры конечностей;
  • одышка;
  • общая слабость и повышенная утомляемость;
  • возникновение проблем со сном, бессонница, кошмары;
  • дискомфорт, болезненные ощущения в брюшной полости и рвота.

У 10% также наблюдаются следующие отклонения:

  • отечность ног;
  • диарея или запор;
  • появление высыпаний на коже;
  • ухудшение зрения и сухость в глазах;
  • депрессия;
  • повышение массы тела при прежнем рационе.

При возникновении побочных эффектов необходимо прекратить прием лекарства и как можно скорее обратиться за помощью к врачу.

Стоимость

Диапазон цен на Метопролола сукцинат меняется в зависимости от формы выпуска и количества препарата.

Само же по себе это лекарство относится к недорогим, приобрести его сможет каждый человек даже с минимальным достатком. По России цена за упаковку с 30 таблетками варьируется от 25 до 80 рублей.

Если медикамент по каким-то причинам не подходит пациенту, рекомендуется заменить его аналогичным средством. Большинство подобных препаратов производятся на основе того же активного вещества и обладают похожим действием. Наиболее известными из них являются:

  • Метолол;
  • Метопролол-акри;
  • Метокор адифарм;
  • Метозок.

Все эти средства отпускаются только по рецепту и должны назначаться лечащим врачом.

Несмотря на невысокую стоимость, Метрополала сукцинат действительно очень хорошо зарекомендовал себя. Большинство врачей для лечения гипертонии и проблем с сердцем выбирают именного его.

Если препарат будет назначен грамотно, улучшение общего состояния наступит уже через 2–3 недель регулярного приема, а риск осложнений при этом будет сведен к минимуму.