Метопролол - инструкция, применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, аналоги, дозировка, состав. Метопролол-Тева - официальная* инструкция по применению

Метопролол относится к лекарствам с фармакологической группой бета-адреноблокаторы. По внешнему виду они представляют таблетки, которые покрыты пленочной оболочкой. По форме таблетки круглые выпуклые с обеих сторон, на одной из которых располагается рисунок.

Состав и форма выпуска

Активным веществом лекарства является метрополола тартрат. Его содержание в одной таблетке достигает 100 мг. К вспомогательным веществам относятся:

• Кремния диоксид;
• Кристаллическая целлюлоза;
• Стеарт магния.

Компоненты, использующиеся для изготовления внешней оболочки:

• Гипромеллоза;
• Полисорбат 80;
• Тальк.

Форма выпуска лекарства

Реализация лекарства осуществляется по десять штук в блистерах. В продаже имеются таблетки с меньшей концентрацией основного вещества. Они также имеют круглую, с обеих сторон выпуклую форму. Содержание метопролола в них достигает 50 мг.

Реализуется они также в блистерах по четырнадцать штук. По своему действию Метопролол причисляется к кардиоселективным блокаторам. Они не обладают внутренней активностью или мембраностабилизирующими свойствами.

Фармакологическое действие

Действия, которыми обладает данный лекарственный препарат:

• Гипотензивное;
• Антиагинальное;
• Противоаритмическое.

Медикамент Метопролол в небольших дозах:

• Блокирует адренорецепторы сердца.
• Снижает образование цАМФ из АТФ.
• Уменьшает внутриклеточный ток Кальция.
• Производит отрицательный инотропный (хроно-, батмо-) эффект.

Оказываемое периферическое сопротивление в начале курса применения лекарства Метопролол (в начальные двадцать четыре часа после перорального приема) увеличивается. Это обусловлено реципроктным возрастанием активности адренорецепторов. Через несколько дней оно возвращается в оптимальную форму. При длительном курсе лечения снижается. Наличие антигипотензивного действия в острой форме является причиной снижения выброса сердечно-сосудистой системы. Антигипертензивный эффект развивается в продолжение первых трех недель, что вызвано падением синтеза ренина, а также угнетением работы ангиотензивной системы. Наибольшее значения эта характеристика имеет для больных пациентов с исходной повышенной секрецией ренина. Препарат позволяет снизить повышенный уровень артериального давления в состоянии покоя, при физическом напряжении, а также в депрессии.

Показания к применению Метопролола

• Артериальная гипертензия - лекарство может использоваться в качестве моносредства или в комбинации с другими препаратами), может быть назначено при тахикардии.
• Ишемическое заболевание сердца, в качестве профилактической меры приступов стенокардии.
• Нарушение сердечного ритма.
• Гипертериоз (препарат может использоваться только в комплексной терапии);
• Профилактическая мера приступов мигрени.

Противопоказания

• Кардиогенный шок.
• Барикардия.
• Период лактации.
• Возраст до восемнадцати лет по причине того, что эффективность или безопасность препарата не удалось установить.
• Высокая чувствительность к Метропололу, индивидуальная непереносимость других компонентов, входящих в состав.

С осторожностью необходимо принимать пациентам, страдающим:

• Сахарным диабетом;
• Бронхиальной астмой;
• Псориазом;
• Во время беременности;
• Преклонный возраст.

Побочные действия

Все побочные эффекты зависят от чувствительности пациента. Как правило, все эффекты незначительны и пропадают, как только прекращается использование препарата:

Нервная система:

• Быстрая утомляемость;
• Появление слабости;
• Частые головные боли, реже головокружение;
• Замедляется скорость психомоторных реакций;
• Депрессивное и беспокойное состояние;
• Сонливость;
• Появление бессонницы;
• Кошмары;
• Сознание спутано;
• Память нарушается.

Органы чувств:

• Падает зрение;
• Снижается секреция слезной жидкости;
• Сухость в глазах;
• Шум в ушах.

Сердечно-сосудистая система:

• Учащается сердцебиение;
• Снижается артериальное давление;
• Головокружение, в некоторых ситуациях потеря сознания;
• Обострение хронической сердечной недостаточности (отечность, одышка);
• Нижние конечности мерзнут.

Пищеварительная система:

• Тошнота и рвота;
• Болевые ощущения в области живота;
• Сухость в ротовой полости;
• Диарея;
• Постоянные запоры;
• Нарушается функционирование печени;
• Изменяется вкус после приема средства.

Кожные покровы:

• Появление крапивницы;
• Кожный зуд;
• Псориаз;
• Экзантема;
• Усиливается потоотделение.

Дыхательная система:

• Нос заложен;
• Вдох и выдох затрудняются;
• Одышка.

Эндокринная система:

• Гипогликемия (развивается у пациентов, которые получают инсулин);
• Гипергликемия;
• Гипотиреоз.

Воздействие Метопролола на состояние плода:

• Задерживается рост;
• Брадикардия.

Остальные побочные эффекты:

• Появление болевых ощущений в области спины и суставов;
• Увеличение массы тела;
• Снижение потенции.

Инструкция по применению

По инструкции таблетки Метопролол требуется принимать внутрь вместе с едой или после приема пищи. Их не требуется разжевывать, достаточно запить большим количеством жидкости. При артериальной гипертензии дневная дозировка составляет 100 мг в два приема (с утра и вечером). Если оказываемый терапевтический эффект применения не является достаточным, то дозировку необходимо увеличить до 200 мг Метопролола. Именно это количество медикамента является максимальной дневной дозой.

Способ и дозировка

• При стенокардии, аритмии – 100-150 мг/ежедневно (два приема);
• В качестве профилактикой меры приступов мигрени – 100-150 мг/ежедневно;
• Метопролол в качестве профилактической меры инфаркта миокарда – 100 мг/ежедневно (два приема);
• При функциональных нарушениях деятельности сердечно-сосудистой системы – 100 мг/ежедневно (два приема).

На дозировку не влияет возраст пациента и состояние его почечной системы. При нарушении деятельности печеночной системы требуется уменьшить дозу препарата. Установлено множество случаев передозировки.

Схема приема

• При диагнозе сердечной недостаточности лечение требуется начинать только после того, как будет достигнута стадия компенсации.
• Не исключается усиление выраженности реакций с повышенной чувствительностью.
• После приема лекарства Метопролол могут усиливаться признаки нарушения артериального кровотока. При этом нужно отменить использование препарата, постепенно сокращая дозировку до десяти суток.
• Если резко прекратить курс терапии, то не исключается появления синдрома отмены (повышается давление, усиливаются приступы стенокардии).
• Если пациенты носят контактные линзы, то нужно учитывать, что работа слезной железы может сократиться.
• Если необходимо хирургическое вмешательство, то об этом требуется оповестить анестезиолога. При этом применение медикамента не прекращается.
• Если Метопролол принимают пациенты с диагнозом почечной недостаточности тяжелой формы, то требуется контролировать стояние почек.

Стоит учитывать, что в начале терапевтического курса может проявляться усталость и головокружение. При этом стоит отказаться от управления транспортными средствами передвижения и занятий опасными типами деятельность, для совершения которых необходимо высокая концентрация внимания.

Метопролол для лечения сердца

Антиангинального эффекта удается добиться благодаря уменьшению потребности миокарда в получении молекул кислорода из-за снижения частоты сокращений сердца. Благодаря применению средства Падает чувствительность миокарда к действию иннервеции, снижается число приступов стенокардии, повышается физическая нагрузка. Артериальное давление падает через пятнадцать минут после приема и продолжается в течение следующих шести часов. Диастолическое артериальное давление уменьшается значительно медленнее. Стабильное снижение устанавливается только через несколько недель после регулярного употребления средства Метопролол.

Антиаритмического эффекта удается добиться благодаря устранению аритмогенных факторов, к которым относится:

• Тахикардия;
• Высокая активность нервной системы;
• Увеличение содержания цАМФ;
• Артериальная гипертензия.

Антиаритмическое воздействие также выражается в снижении скорости спонтанного возбуждения, позволяет предупредить появление мигрени. Если принимать препарат Метопролол в средней дозировке, то воздействие на органы оказывается не такое выраженное. Метопролол практически моментально всасывается в желудочно-кишечный тракт в полном объеме (95%). Максимальная концентрация лекарства достигается в крови через два часа после применения медикамента внутрь. Период вывода средства из организма составляет 3,5 часа.

Уровень биологической доступности равен пятидесяти процентам при первом употреблении лекарства. Он вырастает до семидесяти процентов при повторном приеме. Если препарат Метопролол употреблять вместе с пищей, то биологическая доступность увеличивается на 30%. Также она увеличивается при циррозе печени. Лекарство проникает через плаценту, но в грудное молоко попадает только в незначительном количестве.

Одной из свойств Метопролола – способность метаболизироваться в печени. Метаболиты не отличаются активностью. Около пяти процентов медикамента в неизменной форме выводится через почечную систему. Лечение пациентов, страдающих от сниженного функционирования почек, не предусматривает корректировку дозировки. Если нарушается функционирование печени, то замедляется и метаболизм лекарственного средства. Если функция печени недостаточна, то дозировка препарата снижается.

Метопролол для детей

Нет, применение данного средства в детском возрасте не рекомендуется. Это обусловлено недостаточным количеством проведенных клинических исследований. Чтобы избежать побочных эффектов или возникновения нежелательных последствий, от употребления средства в детском возрасте лучше отказаться.

При беременности и лактации

По инструкции не рекомендуется назначение лекарства при беременности. Это может происходить только в ситуациях, сопровождающихся строгими показаниями и с учетом отношения «польза – риск». Прием средства Метопролол может негативно отразиться на ребенке:

• Развитие брадикардии;
• Появление артериальной гипотензии;
• Гипогликемия.

После родов, если мать употребляла Метопролол, требуется следить за новорожденным в течение первых трех суток.

Передозировка

• Головокружение;
• Появляется тошнота, сопровождающаяся рвотой;
• Падение артериального давления;
• Аритмия;
• Пациент теряет сознание, может впасть в кому;
• Кардиалгия.

Первые симптомы, указывающие на передозировку препаратом Метопрололом, появляется в продолжение первых двух часов после приема. Чтобы устранить эти признаки, требуется промыть желудок, принять адсорбирующие средства.

Особые указания

В инструкции отмечается, что продолжительность лечения варьирует от трех месяцев до трех лет. При длительном курсе лечения необходимо отказаться от высоких дозировок, так как это может привести к появлению побочных эффектов или передозировки. Если курс лечения Метопрололом длится три месяца, то через некоторое время он может быть назначен врачом повторно. Зачастую это необходимо для того, чтобы закрепить уже полученный результат.

Взаимодействие с другими препаратами

Согласно инструкции Метопролол не рекомендуется использовать одновременно вместе с ингибиторами МАО, так как это приведет к усилению гипотензивного действия. Между приемом ингибиторов МАО и Метопрололом должен пройти перерыв, минимальная продолжительность которого составляет четырнадцать дней.

• Если вводить верапамил, но может остановиться сердце;
• При одновременном применении нифедипина сильно падает артериальное давление;
• Если принимать Метопролол вместе со средствами, предназначенными для ингаляционного наркоза, то повышается вероятность угнетения функционирования миокарда;
• Если сочетать с этанолом, то отмечается увеличение угнетающего действия. Оказываемого на центральную нервную систему;
• Кардиодепрессивный эффект увеличивается, если Метопролол принимать с лекарствами для наркоза;
• При одновременном применении с гипогликемическими препаратами для внутреннего употребления может снизиться их эффективность;
• При приеме инсулина повышается вероятность развития гипоклемии или проявляются её симптомы (тахикардия, повышенное потоотделение, увеличение артериального давления);
• При использовании препарата вместе с гипотензивными лекарствами (диуретиками или нитроглицерином), наблюдается снижение артериального давления, увеличивается выраженность урежения ЧСС;
• В случаях приема Метопролола одновременно с клонидином, их требуется отменять с промежутком в несколько дней. В противном случае может возникнуть синдром отмены.

Отечественные и зарубежные аналоги

К аналогам Метопролола относится:

• Беталок;
• Корвитол;
• Метолол;
• Белок;
• Спесикор;
• Лопресор.

Цена в аптеках

Цена на Метопролол в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Метопролол, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Одна таблетка содержит:

действующее вещество : метопролола тартрат – 25 мг, 50 мг или 100 мг.

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон К-25, тальк, магния стеарат, натрия крахмалгликолят (тип А).

Описание

Таблетки 25 мг:

Таблетки 50 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с фаской, допускается наличие мраморности.

Таблетки 100 мг: белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской, допускается наличие мраморности.

Фармакологическое действие

Метопролол - кардиоселективный липофильный β 1 -блокатор, не обладающий собственным симпатомиметическим или мембраностабилизирующим эффектом. Метопролол препятствует стимулирующему влиянию симпатической нервной системы на сердце и вызывает быстрое снижение частоты сердечного ритма, сократимости, сердечного выброса и артериального давления.

При гипертензии он снижает артериальное давление у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением общего периферического сосудистого сопротивления. Длительное применение препарата при гипертензии приводит к статистически достоверному снижению массы левого желудочка и улучшению его диастолической функции. У мужчин со средней или умеренной гипертензией метопролол снижает смертность от сердечно-сосудистых нарушений (прежде всего внезапную смерть, смертельные и несмертельные инфаркты и инсульты).

При стенокардии метопролол снижает потребность миокарда в кислороде вследствие уменьшения частоты и силы сердечных сокращений, системного артериального давления. Снижение частоты сердечных сокращений и удлинение диастолы метопрололом способствует улучшению кровоснабжения и, соответственно, оксигенации ишемизированных областей миокарда. Таким образом, метопролол снижает число, продолжительность и тяжесть приступов стенокардии и бессимптомных проявлений ишемии, а также улучшает физическую работоспособность пациента.

При инфаркте миокарда метопролол снижает смертность, уменьшая риск внезапной смерти. Этот эффект прежде всего связан с предупреждением эпизодов желудочковой фибрилляции. Снижение смертности наблюдается при назначении метопролола как в раннем, так и в позднем периоде, а также у пациентов группы высокого риска и больных диабетом. Применение препарата после инфаркта миокарда снижает вероятность повторного инфаркта.

При суправентрикулярной тахикардии, мерцательной аритмии и желудочковой экстрасистолии метопролол уменьшает автоматизм синусового узла, снижает частоту желудочковых сокращений и число желудочковых экстрасистол.

В терапевтических дозах периферические сосудосуживающие и бронхосуживающие эффекты метопролола менее выражены, чем таковые неселективных β-блокаторов.

По сравнению с неселективными β-блокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Препарат существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

В краткосрочных клинических исследованиях было показано, что метопролол вызывает небольшое повышение уровня триглицеридов и небольшое снижение уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях наблюдалось небольшое снижение уровня холестерина ЛПВП, но этот эффект был слабее, чем аналогичный эффект неселективных β-блокаторов. Однако результаты длительных клинических исследований выявили достоверное снижение общего холестерина сыворотки после нескольких лет лечения метопрололом.

Фармакокинетика

Метопролол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. В терапевтическом диапазоне доз для препарата характерна линейная фармакокинетика.

Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Несмотря на значительные индивидуальные колебания показателей уровня препарата в плазме крови, у каждого отдельного пациента эти различия являются незначительными. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму первого прохождения через печень. Биодоступность метопролола составляет примерно 50 % при однократном и приблизительно 70 % при многократном приеме. Одновременный прием пищи может повысить биодоступность метопролола на 30 – 40 %.

Связывается с белками плазмы крови метопролол мало (примерно 5 – 10 %).

Метопролол широко распределяется в тканях и имеет большой объем распределения (5,6 л/кг).

Метопролол метаболизируется в печени ферментами цитохрома Р-450.

Метаболиты не имеют клинического значения.

Средний период полувыведения (Т½) составляет от 1 до 9 часов (в среднем - 3,5 часа).

Общий клиренс препарата составляет около 1 л/мин.

Примерно 95 % введенной дозы выделяется с мочой, из них около 5 % в виде неизмененного метопролола.

Существенных отличий фармакокинетики метопролола у пожилых пациентов не выявлено.

Нарушение функции почек не влияет на системную биодоступность или выведение метопролола. Однако в этих случаях наблюдается снижение экскреции метаболитов.

При тяжелой почечной недостаточности (СКФ 5 мл/мин) наблюдается значительное накопление метаболитов, однако степень β-адренергической блокады при этом не усиливается.

Нарушение функции печени незначительно влияет на фармакокинетику метопролола. Однако при тяжелом циррозе печени и/или после наложения портокавального шунта биодоступность может возрасти, а общий клиренс - снизиться. После портокавального шунтирования общий клиренс препарата составляет примерно 0,3 л/мин, а площадь под кривой концентрации-времени повышается примерно в 6 раз по сравнению со здоровыми лицами.

Показания к применению

• Гипертензия - монотерапия или (при необходимости) в сочетании с другими антигипертензивными препаратами.
• Стенокардия - монотерапия или в сочетании с другими антиангинальными средствами.
• Инфаркт миокарда - в составе комплексной терапии. Вторичная профилактика у перенесших инфаркт миокарда.
• Нарушения сердечного ритма (синусовая тахикардия, суправентрикулярные аритмии, желудочковая экстрасистолия).
• Гипертиреоз (для снижения ЧСС в составе комплексной терапии).
• Функциональные расстройства сердца (тахикардический и гиперкинетический кардиальный синдром).
• Профилактика приступов мигрени.
• Сердечная недостаточность в случаях упорной тахикардии в покое, в том числе при дилатационной кардиомиопатии.

Противопоказания

Атриовентрикулярная блокада II или III степени.

Выраженная синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 ударов в минуту).

Синдром слабости синусового узла.

Кардиогенный шок. Острая сердечная недостаточность.

Выраженные нарушения периферического артериального кровообращения.

Декомпенсированная сердечная недостаточность.

Метаболический ацидоз.

Из-за ограниченности клинических данных применение метопролола противопоказано при остром инфаркте миокарда если:

Частота сердечных сокращений ниже 45 ударов в минуту,

Интервал P-Q превышает 240 мсек,

Систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст.

Пациенты, нуждающиеся в постоянном или периодическом лечении инотропными средствами (β-агонистами).

Повышенная чувствительность к метопрололу или другому компоненту препарата.

Беременность и период лактации

Применение препарата требует тщательной оценки соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. Если прием препарата неизбежен, следует тщательно наблюдать за состоянием плода и за новорожденным в течение первых 3-5 дней после родов, поскольку снижение маточно-плацентарного кровотока может повлиять на рост плода, а поступление метопролола в кровоток плода может вызвать брадикардию, угнетение дыхания, артериальную гипотензию, гипогликемию.

Период кормления грудью

Хотя при приеме метопролола в терапевтических дозах препарат мало проникает в грудное молоко и вероятность проявления β-блокирующего эффекта у ребенка мала, при необходимости применения препарата необходимо наблюдать за ребенком в связи с возможным развитием брадикардии, или же решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки Метопролол можно принимать независимо от приема пищи.

Дозу следует подобрать индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии.

Гипертензия :

При средней или умеренной гипертензии начальная доза 25 - 50 мг два раза в день (утром и вечером). При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другое антигипертензивное средство.

Стенокардия :

Начальная доза 25 - 50 мг два - три раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки в два приема или добавить другой антиангинальный препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда :

Обычная доза составляет 50 - 100 мг два раза в день (утром и вечером).

Аритмии :

Начальная доза составляет 25 - 50 мг два - три раза в сутки. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг или добавить другое противоаритмическое средство.

Гипертиреоз :

Обычная суточная доза составляет 150 - 200 мг, разделенные на 3 - 4 приема.

Функциональные расстройства сердца с сердцебиением :

Профилактика приступов мигрени :

Обычная доза составляет 50 мг два раза в сутки (утром и вечером); при необходимости ее можно повысить до 100 мг два раза в сутки.

Побочное действие

Метопролол обычно хорошо переносится пациентами, побочные эффекты обычно слабые и обратимые. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. В некоторых случаях связь нежелательного явления с применением препарата достоверно не установлена. Использованные ниже параметры частоты побочных эффектов определены следующим образом:

Очень частые: > 10 %,

Частые: 1 - 9,9 %,

Нечастые: 0,1 - 0,9 %,

Редкие: 0,01 - 0,09 %,

Очень редкие: < 0,01 %.

Нервная система :

Очень частые: повышенная утомляемость;

Частые: головокружение, головная боль;

Нечастые: парестезия, мышечные спазмы, депрессия, нарушение внимания, сонливость, бессонница, ночные кошмары;

Редкие: нервная раздражительность, напряжение, нарушения половых функций;

Очень редкие: амнезия, спутанное сознание, галлюцинации.

Сердечно-сосудистая система :

Частые: брадикардия, ортостатическая гипотензия (очень редко с обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение;

Нечастые: усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада I степени, отеки, боль в области сердца;

Редкие: аритмии, нарушения проведения;

Очень редкие: гангрена на фоне ранее существовавших нарушений периферического кровообращения.

Желудочно-кишечный тракт :

Частые: тошнота, боль в животе, понос, запор;

Нечастые: рвота;

Редкие: сухость во рту, изменение функциональных печеночных проб.

Кожа :

Нечастые: кожная сыпь (подобная крапивнице или псориазу, дистрофические кожные поражения), повышенная потливость;

Редкие: выпадение волос;

Очень редкие: фотосенсибилизация, прогрессирующий псориаз.

Дыхательная система :

Частые: диспноэ напряжения;

Нечастые: бронхоспазм (даже при отсутствии диагностированного обструктивного заболевания легких);

Редкие: ринит.

Органы чувств :

Редкие: нарушения зрения, ксерофтальмия и/или раздражение глаз, конъюнктивит;

Очень редкие: шум в ушах, изменение вкусовых ощущений.

Промежуточный метаболизм :

Нечастые: увеличение веса тела.

Система крови :

Очень редкие: тромбоцитопения.

Опорно-двигательный аппарат :

Очень редкие: артралгия.

Прием препарата Метопролол следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.

Передозировка

Симптомы : гипотензия, синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, потеря сознания, кома.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, гипотензивных препаратов, хинидина и барбитуратов. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата.

Лечение : Необходима интенсивная терапия и мониторинг жизненно-важных функций пациента (кровообращения и дыхания, почек, гликемия, электролиты сыворотки). Если препарат был принят не слишком давно, обязательно промывание желудка, если промывание невозможно и больной находится в сознании, можно вызвать рвоту (в присутствии медицинского персонала), с последующим введением активированного угля и осмотического слабительного.

При тяжелой гипотензии, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в вводить β 1 -агонисты (добутамин) с интервалом 2-5 минут или путем инфузии до достижения желаемого эффекта. При отсутствии селективных β 1 -агонистов внутривенно ввести атропин или допамин. При отсутствии желаемого эффекта возможно применение других адреномиметиков (изопреналин или норэпинефрин). Введение глюкагона в дозах 1 - 10 мг полезно для достижения обратимости эффектов блокады β-рецепторов. При выраженной брадикардии, резистентной к фармакотерапии, может потребоваться имплантация водителя сердечного ритма. Бронхоспазм можно снять в/в введением β 2 -агониста (например, сальбутамола или тербуталина). Эти антидоты можно применять в дозах, превышающих терапевтические. Метопролол не может быть эффективно удален гемодиализом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение метопролола и верапамила и/или других блокаторов кальциевых каналов типа дилтиазема ведет к усилению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, получающим β-блокаторы.

Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами:

Пероральные антиаритмические препараты (например, хинидин и амиодарон) и парасимпатомиметики (риск гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады).

Сердечные гликозиды (риск брадикардии, нарушения проведения; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки).

Другие антигипертензивные препараты (особенно группы гуанетидина, резерпина, аметилдофа, клонидин и гуанфацин) (риск гипотензии и/или брадикардии).

При сочетании с клонидином лечение следует прекращать, обязательно сначала отменяя метопролол, а затем (через пару дней) клонидин. Если сначала отменить клонидин, может наступить гипертонический криз.

Некоторые препараты, действующие на центральную нервную систему (снотворные, транквилизаторы, три- и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики), и алкоголь (риск гипотензии).

Наркотики (риск угнетения сердечной деятельности).

α- и β-симпатомиметики (риск гипертензии, значительной брадикардии, возможность остановки сердца).

Эрготамин (усиление сосудосуживающего эффекта).

β 2 -симпатомиметики (функциональный антагонизм).

Нестероидные противовоспалительные препараты (возможно усиление антигипертензивного эффекта).

Эстрогены (возможно снижение антигипертензивного эффекта метопролола).

Пероральные антидиабетические препараты и инсулин (метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии).

Курареподобные миорелаксанты (усиление нервно-мышечной блокады).

Ингибиторы ферментов (как например, циметидин, гидралазин; избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, как например, пароксетин и флуоксетин) - усиление эффектов метопролола вследствие повышения его концентрации в плазме.

Индукторы печеночных ферментов (например, рифампицин и барбитураты) - эффекты метопролола могут снижаться вследствие повышения печеночного метаболизма.

Одновременное применение средств, блокирующих симпатические ганглии, или других β-блокаторов (например, в форме глазных капель) или ингибиторов МАО требует тщательного медицинского наблюдения.

Особенности применения

Анафилактический шок может иметь более тяжелое течение у больных, принимающих метопролол. В очень редких случаях могут усилиться ранее существовавшие умеренные нарушения предсердно-желудочкового проведения, иногда с развитием предсердно-желудочковой блокады. При возникновении прогрессирующей брадикардии следует снизить дозу или прекратить прием препарата. Метопролол может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения. Препарат следует отменять постепенно путем ступенчатого снижения доз в течение 10 - 14 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и повысить риск коронарных нарушений. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы оказывают более слабое действие на функцию дыхания, чем неселективные β-блокаторы, все же рекомендуется, по возможности, не назначать их пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное введение β 2 -агонистов (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β 2 -агонистов. Несмотря на то, что селективные β-блокаторы сравнительно редко влияют на углеводный обмен или маскируют симптомы гипергликемии, в случае назначения препарата Метопролол больным диабетом следует чаще проверять состояние углеводного обмена и при необходимости уточнять дозу инсулина или пероральных антидиабетических средств. При лечении больных феохромоцитомой метопролол следует сочетать с α-блокаторами. Анестезиолога следует предупреждать о приеме пациентом метопролола перед хирургической операцией и анестезией, однако не рекомендуется прекращать лечение препаратом.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Метопролол имеет большое количество полезных свойств и оказывает на организм антиаритмическое и антиангинальное действие. С помощью препарата удается сделать частоту сокращений сердца реже.

Помимо этого, его применяют для уменьшения возбудимости и сократимости миокарда. Чтобы лечение было максимально эффективным, средство разрешается применять исключительно по назначению врача.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускают в таблетированной форме, причем лекарство может иметь белый или сероватый оттенок.

Также в продаже можно найти таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового или белого цвета. Активным веществом является метопролола тартрат. К дополнительным компонентам относят крахмал, целлюлозу, стеарат магния и т.д.

Также существует метопролола сукцинат. Данный препарат представляет собой кристаллический порошок белого цвета. Он легко растворяется в воде и метаноле, а также умеренно растворяется в этаноле. Цена на метопролол сукцинат невысока – она составляет около 25 руб.

Фармакологическое действие

Таблетки метопролол преимущественно воздействуют на бета1-адренорецепторы сердца. Средство имеет выраженный антиангинальный эффект. Помимо этого, препарат успешно справляется с аритмией и снижает давление.

Благодаря применению средства удается уменьшить автоматизм синусового узла, сделать сокращения сердца реже и затормозить атриовентрикулярную проводимость. Прием препарата уменьшает потребность миокарда в кислороде, а также приводит к снижению его возбудимости и числа сокращений.

Средство способствует подавлению стимулирующего действия катехоламинов на сердце, что нередко наблюдается при эмоциональных и физических перегрузках.

Антигипертензивное действие появляется постепенно. Таблетки от давления метопролол начинают действовать к завершению второй недели при курсовом приеме средства. Если у человека имеется стенокардия напряжения, лекарство позволяет уменьшить частоту и степень тяжести приступов.

С помощью средства удается нормализовать ритм сердца в случае мерцания предсердий или развития наджелудочковой тахикардии. Применение препарата при инфаркте позволяет ограничить зону поражения и снизить угрозу появления фатальных аритмий. Это позволяет существенно уменьшить риск летального исхода и предотвратить обострение патологии.

Средняя терапевтическая дозировка средства позволяет добиться менее сильного воздействия на гладкую мускулатуру артерий и бронхов по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

Фармакокинетика

После применения средства метопролол тартрат практически полностью усваивается организмом – этот показатель составляет около 95 %. Вещество абсорбируется из пищеварительного тракта. Наибольший уровень в плазме наблюдается спустя пару часов после применения.

Биодоступность средства повышается при употреблении еды и нарастает во время курсовой терапии. Показатель связывания с белковыми компонентами плазмы – 10 %. Средство может проникать через гематоэнцефалический барьер и плаценту. Также оно попадает в грудное молоко.

Интенсивная биотрансформация средства осуществляется в печени. Данный процесс сопровождается формированием неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы – примерно 3,5 часа. Препарат преимущественно выводится почками – около 95 %. Примерно 3 % действующего вещества покидает организм в неизмененном виде. Оставшиеся компоненты выводятся в форме метаболитов.

При нарушении работы почек уменьшается вывод метаболитов и почти не меняется выведение неизменного вещества. Если у человека имеется цирроз печени, биодоступность средства повышается.

Показания к применению

Лекарство метопролол используется в таких случаях:

1. Артериальная гипертония. Если у человека имеется легкая степень болезни или патология средней тяжести, препарат применяется в виде средства монотерапии. В более сложных ситуациях требуется сочетается с мочегонными лекарствами и прочими гипотензивными средствами.
2. Предотвращение рецидивов стенокардии напряжения.
3. Вторичная профилактика инфаркта.
4. Проблемы с ритмом сердца. Препарат эффективен при суправентрикулярных аритмиях, таких как мерцательная аритмия, тахикардия. Также он помогает лечить желудочковые аритмии – экстрасистолы или тахикардию желудочков.

В качестве кардиоселективного бета-адреноблокатора средство может применяться людьми, имеющими бронхиальную астму.

Способ применения и дозировка

Инструкция к метопрололу указывает, что вещество нужно употреблять с едой или сразу после завершения приема пищи. Таблетки можно делать пополам, однако разжевывать их не следует. Препарат нужно запивать достаточным количеством воды. При употреблении форм, имеющих пролонгированный эффект, нужно глотать таблетки целиком, не разжевывая.

Дозировка зависит от заболевания:

1. При гипертонии средний суточный объем должен составляет 100-150 мг. Препарат употребляют за 1-2 раза. Если нужно, дозировку можно увеличить до 200 мг.
2. При появлении стенокардии употребляют 50 мг средства 2-3 раза в сутки.
3. Для лечения гиперкинетического кардиального синдрома следует употреблять 50 мг 1-2 раза в сутки.
4. При развитии тахиаритмии врачи назначают 50 мг средства 2-3 раза в день. Если есть необходимость, дозировка может составлять 200-300 мг в день.
5. Для вторичного предотвращения инфаркта выписывают 200 мг в день.
6. Для предотвращения приступов мигрени показано 100-200 мг в день. Препарат принимают за 2-4 раза.

Чтобы устранить приступ пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии, показано парентеральное введение лекарства. Это осуществляется в стационаре. Препарат вводят медленно – по 2-5 г.

1. Если нужный эффект не достигается, средство вводят повторно через 5 минут.
2. Если дозировка превышает 15 мг, действие препарата не усиливается.

После устранения приступа заболевания пациента переводят на пероральное употребление средства. В этом случае дозировка составляет 50 г 4 раза в день. Первую дозу принимают спустя четверть часа после завершения внутривенного использования.

На остром этапе инфаркта пациента срочно госпитализируют и вводят 5 мг средства внутривенно. Данную процедуру повторяют каждые 2 минуты, пока не суммарный объем не достигнет 15 мг. При отличной переносимости средства спустя 15 минут осуществляют внутренний прием. Затем нужно принимать 25-50 мг препарата каждые 6 часов. Такое лечение продолжают 2 дня.

Если человек плохо перенес внутривенное введение препарата, ему назначают пероральное применение. На начальном этапе следует принимать половинный объем. Поддерживающее лечение продолжают в дозировке 200 мг в день, причем этот объем делят на 2 приема. Такая терапия может длиться от 3 месяцев до 3 лет.

Людям пожилого возраста рекомендуется начинать прием с 50 мг в день. Отзывы о метопрололе ратиофарм свидетельствуют, что при наличии недостаточности почек суточный объем средства можно не корректировать. Если же у человека имеется недостаточность печени, назначают другие бета-адреноблокаторы, которые не подвергаются метаболическим изменениям.

Противопоказания

К противопоказаниям к применению средства можно отнести следующее:

• Кардиогенный шок;
• Сложные случаи брадикардии;
• Недостаточность сердца на этапе декомпенсации;
• Атриовентрикулярная блокада второй-третьей степени;
• Гипотензия;
• Синоатриальная блокада;
• Стенокардия Принцметала;
• Одновременное или ингибиторов моноаминоксидазы;
• Возраст менее 18 лет;
• Слабость синусового узла;
• Лактация;
• Высокая чувствительность к ингредиентам средства или прочим бета-блокаторам.

Инструкция к метопрололу ратиофарм свидетельствует, что средство с большой осторожностью назначают людям, имеющим сахарный диабет, обструкцию легких, бронхиальную астму, метаболический ацидоз. Препарат опасно применять при депрессии, псориазе, хронической недостаточности почек или печени, миастении.

Метопролол при беременностииспользуют лишь в том случае, если прогнозируемый эффект выше угрозы для плода. Однако в период лечения рекомендуется остановить грудное вскармливание.

Побочные действия

Отзывы врачей о метопрололе свидетельствуют, что средство может провоцировать немало побочных эффектов. К распространенным последствиям относят следующее:

1. Нервная система иногда реагирует на , общей слабостью, повышенной утомляемостью. Нередко у людей возникают нарушения сна, депрессивные состояния, головокружения. Пациенты жалуются на появление судорожного синдрома, конъюнктивита, ощущения холода в конечностях.
2. Сердечно-сосудистая система реагирует на препарат гипотензией, недостаточностью сердца, которая сопровождается периферическими отеками, брадикардией. У человека может развиться тромбоцитопения и проблемы с AV-проводимостью.
3. При поражении респираторной системы у человека появляются признаки обструкции бронхов и ринит.
4. Со стороны пищеварительной системы может возникать рвота, нарушения стула, проблемы в работе печени и ощущение сухости в ротовой полости.

У некоторых пациентов после применения препарата могут возникать проявления аллергии – высыпания на коже или ощущение зуда. У людей с сахарным диабетом есть риск появления гипогликемии. Если наблюдаются подобные симптомы, стоит выбрать аналоги метопролола.

Передозировка

При избыточном употреблении средства есть риск появления сильного снижения давления, головокружений, сложных форм брадикардии. У человека может возникнуть экстрасистолия желудочков, и рвота, обморочное состояние, остановка сердца или кома.

Первые признаки передозировки наблюдаются спустя 20 минут после применения. В этом случае принимают сорбент и делают промывание желудка. Если у человека сильно падает давление, ему нужно принять позу Тренделенбурга. После этого ввести допамин или норэпинефрин. Впоследствии может быть назначен глюкагон.

Если появляются судорожные состояния, медленно вводят диазепам внутривенным способом.

Если развивается бронхоспазм, внутривенно применяют бета-2-адреностимуляторы. При появлении симптомов передозировки применять гемодиализ нецелесообразно.

Особые указания

Метопролол ратиофарм и другие виды данного лекарственного средства применяют с осторожностью. Пациенты должны находиться под врачебным контролем, который включает систематический мониторинг давления, содержание сахара, пульс.

Людям пожилого возраста важно контролировать функционирование почек. Стоит учитывать, что препарат способен провоцировать проблемы с кровообращением. Отменять лекарство нужно постепенно на протяжении 10 дней. Если употреблять больше 200 мг в сутки, есть риск уменьшения кардиоселективности.

По-быстрому о лекарствах. Метопролол

• При планировании хирургической операции обязательно нужно поставить анестезиолога в известность о применении лекарства. Употребление метопролола в таком случае прекращают. Не стоит использовать средство при появлении высыпаний на коже или развитии депрессивных состояний.

Лекарственная форма:   раствор для внутривенного введения Состав:

1 мл раствора содержит:

Действующее вещество:

Метопролола тартрат - 1,0 мг.

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорид - 9,0 мг,

Вода для инъекции - до 1 мл.

Описание:

Прозрачная бесцветная жидкость.

Фармакотерапевтическая группа: β1-адреноблокатор селективный АТХ:  

C.07.A.B Селективные бета1-адреноблокаторы

C.07.A.B.02 Метопролол

Фармакодинамика:

У пациентов с инфарктом миокарда внутривенное введение метопролола уменьшает боль в груди и снижает риск развития мерцания и трепетания предсердий. Внутривенное введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 часов после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда.

Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза лечения инфаркта миокарда.

Достигается уменьшение частоты сердечныхсокращений (ЧСС) при пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий.

Метопролол - β 1 -адреноблокатор, блокирующий β 1 -рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования р 2 -рецепторов. обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста. снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений, минутного объема и усилению сократимости миокарда, а также подъёму артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать в сочетании с β 2 -адреномиметиками. При совместном применении с β 2 -адреномиметиками , в терапевтических дозах, в меньшей степени влияет на вызываемую β 2 -адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β -адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы (ССС) в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Улучшение качества жизни при лечении препаратом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Фармакокинетика:

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым β -блокирующим эффектом. Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 часов.

Показания:

- Наджелудочковая тахикардия;

- профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Противопоказания:

- Атриовентрикулярная блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла (за исключением пациентов с постоянным водителем ритма), кардиогенный шок, тяжелые нарушения периферического кровообращения, в том числе и при угрозе гангрены, артериальная гипотензия;

- метопролол противопоказан пациентам с подозрением на острый инфаркт миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;

- известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим β-адреноблокаторам;

- при лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с систолическим артериальным давлением менее 110 мм рт.ст.;

- пациентам, получающим β -адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;

- постоянная или интермиттирующая терапия инотропными препаратами, действующими как β-адреномиметики;

- возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

- Атриовентрикулярная блокада I степени;

- стенокардия Принцметала;

- хроническая обструктивная болезнь легких (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма);

- сахарный диабет;

- тяжелая почечная недостаточность.

Беременность и лактация:

Беременность

Как и большинство препаратов, не следует назначать во время беременности и в период грудного вскармливания, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. β -адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к задержке внутриутробного развития, внутриутробной гибели плода, самопроизвольному выкидышу и преждевременным родам. В случае применения препарата Метопролола во время беременности рекомендуется проводить соответствующее наблюдение за состоянием пациентки и плода. Как и другие гипотензивные средства, β-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении p -адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период грудного вскармливания

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и β-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью Метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Способ применения и дозы:

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата со скоростью 1-2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевти­ческого эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают для приёма внутрь в дозе 50 мг каждые 6 часов в течение 48 часов.

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозы у пациентов пожилого возраста.

Побочные эффекты:

Метопролол хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом не была установлена.

Классификация ВОЗ неблагоприятных побочных реакций по частоте развития: очень часто >1/10; часто 1/10 - 1/100; нечасто 1/100 - 1/1000; редко 1/1000 - 1/10000; очень редко <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), чувство похолодания конечностей, ощущение сердцебиения; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; атриовентрикулярная блокада I степени, отеки, боли в области сердца; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная возбудимость, тревожность; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость слизистой оболочки полости рта, нарушения функции печени; очень редко - гепатит.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенное потоотделение; редко - алопеция; очень редко - фотосенсибилизация, обострение течения псориаза.

Со стороны дыхательной системы: часто - одышка при нагрузке; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения.

Прочие: редко - импотенция/сексуальная дисфункция.

Передозировка:

Симптомы

При передозировке метопрололом могут отмечаться выраженное снижение артериального давления, острая сердечная недостаточность, брадикардия, брадиаритмия, нарушение внутрисердечной проводимости и бронхоспазм.

Лечение

Лечение должно проводиться в медицинском учреждении, располагающем оборудованием и условиями для поддерживания жизнедеятельности и мониторинга состояния пациента.

При брадикардии и нарушении проводимости применяют и адреномиметики, при необходимости - устанавливают искусственный водитель ритма.

При выраженном снижении АД, острой сердечной недостаточности и шоке следуют проводить терапию, направленную на увеличение объема циркулирующей плазмы крови; применять в виде инъекции (затем, при необходимости, вводить в виде внутривенной инфузии); внутривенно вводить адреномиметики (такие как ) совместно с α1-адреномиметиками в случае появления симптомов вазодилатации. Также возможно внутривенное введение препаратов, содержащих ионы кальция.

Для купирования бронхоспазма следует применять бронходилататоры. Взаимодействие:

Следует избегать совместного назначения препарата со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты : барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: возможно увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз и развитие побочных эффектов, характерных для метопролола. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P 4502 D 6. Принимая во внимание тот факт, что обладает свойствами β-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация β-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. и p -адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства I класса: Антиаритмические средства I класса и β-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: и β -адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект β -адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина и целекоксиба. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: уменьшает клиренс метопролола до α-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): возможно развитие выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные β-адреноблокаторы (включая и ) и получавших (адреналин). Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных β-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД. в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, β-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Возможно развитие гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усилениеβ-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других β -адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P 4502 D 6.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приёме β-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приёма β-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Циметидин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. , ) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Лекарственные средства для ингаляционной анестезии усиливают кардиодепрессивное действие метопролола.

Пациенты, одновременно принимающие и другие β-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приёма β-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приёма β-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних. Сердечные гликозиды при совместном применении с β -адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию. Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих .

Особые указания:

Пациентам, принимающим β-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила.

Пациентам с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких должна быть назначена сопутствующая терапия β 2 -адреномиметиками. В случае необходимости следует увеличить дозу β 2 -адреномиметика. При применении β 1 -адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных β-адреноблокаторов.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные β-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - атриовентрикулярная блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу метопролола необходимо уменьшить. может усилить нарушение периферического артериального кровообращения в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме. Пациентам с феохромоцитомой одновременно с препаратом следует назначать альфа-адреноблокатор. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает β-адреноблокатор. Не рекомендуется отменять терапию β -адреноблокатором перед проведением операции. У пациентов с факторами риска развития заболеваний ССС следует избегать назначения высоких доз метопролола, без предварительной титрации дозы при хирургических вмешательствах (за исключением операций на сердце), из-за риска развития брадикардии, артериальной гипотензии и инсульта, в том числе с летальным исходом.

В случае, если систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., должен вводится внутривенно только при соблюдении специальных мер предосторожности из-за риска развития более выраженного снижения АД (например, у пациентов с аритмиями).

При лечении пациентов с инфарктом миокарда или подозрения на него, необходимо оценивать основные параметры гемодинамики после каждого введения препарата в дозе 5 мг (см. раздел "Способ применения и дозы").

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при частоте сердечных сокращений менее 40 уд/мин, интервале PQ более 0,26 сек. и систолическом АД менее 90 мм рт. ст., а также при усилении одышки или появлении холодного пота. Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Оценка влияния препарата при внутривенном введении на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами не изучалась. Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения, 1 мг/мл.

Упаковка:

По 5 мл препарата в ампулы бесцветного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

1 или 2 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению в пачку из картона или 20, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с равным количеством инструкций по применению, соответственно, в коробку из картона или ящик из гофрированного картона (для стационара).

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности:

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: Инструкции

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Метопролол - лекарство, которое врачи часто назначают от гипертонии, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, а также для профилактики первого и повторного инфаркта. Используется еще с 1980-х годов, хорошо изучен. Метопролол существует в виде двух лекарственных форм: тартрат и сукцинат. Между ними есть различия, которые важно понимать. Они подробно описаны ниже в статье. По классификации метопролол относится к бета-блокаторам. Он уменьшает действие адреналина и других стимулирующих гормонов на сердечную мышцу. Благодаря этому, пульс становится реже, нормализуется артериальное давление, снижается нагрузка на сердце. Ниже вы найдете инструкцию по применению, написанную доступным языком. Прочитайте показания к применению, противопоказания, дозировки. Узнайте, как принимать метопролол - до или после еды, как долго, в какой дозировке.

Карта препарата

Вместе с этим лекарством часто ищут:

Метопролол: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Селективный бета1-адреноблокатор. Уменьшает стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность адреналин и другие гормоны-катехоламины. Таким образом, лекарство препятствует увеличению частоты пульса, минутного объема и усилению сократимости сердца. При эмоциональных стрессах и физических нагрузках происходит резкий выброс катехоламинов, но артериальное давление повышается не так сильно.
Фармакокинетика	Метопролол быстро и полностью усваивается. Прием одновременно с пищей может повысить его биодоступность на 30–40%. Таблетки продленного действия содержат микрогранулы, из которых действующее вещество - метопролола сукцинат - медленно высвобождается. Терапевтический эффект продолжается более 24 часов. Быстродействующие таблетки метопролол тартрат прекращают свое действие не позже, чем через 10-12 часов. Это лекарство подвергается окислительному метаболизму в печени, но примерно 95% введенной дозы выделяется почками.
Показания к применению	артериальная гипертония; стенокардия; стабильная хроническая сердечная недостаточность с наличием клинических проявлений (II–IV функциональный класс по классификации NYHA) и нарушением систолической функции левого желудочка - в качестве вспомогательной терапии к основному лечению; снижение смертности и частоты повторного инфаркта после острой фазы инфаркта миокарда; нарушения сердечного ритма, включая наджелудочковую тахикардию, снижение частоты сокращения желудочков при фибрилляции предсердий и желудочковых экстрасистолах; функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией; профилактика приступов мигрени. Важно! Сердечная недостаточность, снижение смертности и частоты повторного инфаркта - это показания только для метопролола сукцината, таблеток продленного действия. Быстродействующие таблетки метопролола тартрат при сердечной недостаточности и после перенесенного инфаркта назначать не следует.

Читайте о лечении сердечно-сосудистых заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Дозировка	Подробно о дозировке препаратов метопролола сукцината и тартрата при гипертонии, стенокардии, сердечной недостаточности - читайте . Таблетки можно делить пополам, но нельзя разжевывать или крошить. Можно принимать с пищей или натощак, как удобнее. Дозу нужно обязательно подбирать индивидуально для каждого больного и повышать медленно, чтобы не развилась брадикардия - пульс ниже 45-55 ударов в минуту.
Побочные действия	Частые побочные эффекты: брадикардия - пульс падает до 45-55 ударов в минуту; ортостатическая гипотензия; похолодание конечностей; одышка при физическом усилии; повышенная утомляемость; головная боль, головокружения; сонливость или бессонница, ночные кошмары; тошнота, боли в животе, запор или диарея;Редко: отеки ног; боли в сердце; депресия или тревожность; сыпь на коже; бронхоспазм; нарушения зрения, сухость или раздражение глаз; увеличение массы тела. При любых редких или тяжелых побочных эффектах - немедленно обратитесь к врачу!
Противопоказания	повышенная чувствительность к метопрололу; аллергия на бета-блокаторы или вспомогательные компоненты таблеток; подозрение на острый инфаркт миокарда; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); многочисленные кардиологические противопоказания (обсудите с врачом!).
Беременность и грудное вскармливание	Применение быстродействующих или «медленных» таблеток метопролола во время беременности возможно, только если польза для матери превышает риски для плода. Как и другие бета-блокаторы, метопролол теоретически может вызывать побочные эффекты - брадикардию у плода или новорожденного. В грудное молоко выделяется незначительное количество препарата. При назначении средних терапевтических доз риск побочных эффектов для младенца не высокий. Тем не менее, нужно тщательно следить за возможным появлением у ребенка признаков блокады бета-адренорецепторов.
Лекарственное взаимодействие	Нестероидные противовоспалительные средства ослабляют действие метопролола по снижению артериального давления. Другие лекарства от гипертонии - наоборот, усиливают его. Нельзя принимать этот препарат одновременно с верапамилом или дилтиаземом. Приведенный список лекарственных взаимодействий метопролола - не полный. Сообщите врачу обо всех лекарствах, добавках и травах, которые принимаете, прежде чем вам выпишут рецепт на лекарства от гипертонии и болезней сердца.
Передозировка	Симптомы - низкий пульс и другие проблемы с сердцем. Также угнетение функции легких, нарушение сознания, возможно неконтролируемое дрожание, судороги, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, колебания сахара в крови. Лечение - в первую очередь, прием активированного угля и промывание желудка. Далее - реанимационные мероприятия в отделении интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки по 25 мг, 50 мг, 100 мг, 200 мг, покрытые пленочной оболочкой.
Условия и сроки хранения	Хранить при температуре не выше 30 °C, срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Состав	Активное вещество - метопролола сукцинат или тартрат. Вспомогательные вещества: метилцеллюлоза; глицерол; крахмал кукурузный; этилцеллюлоза; магния стеарат. Оболочка пленочная: гипромеллоза, кислота стеариновая, титана диоксид (Е171).

Как принимать метопролол

Прежде всего, убедитесь, что вам назначили препарат, действующее вещество которого - метопролола сукцинат. На сегодняшний день нет никаких причин использовать устаревшие таблетки, содержащие метопролола тартрат. Их нужно принимать несколько раз в день, что неудобно для пациентов. Они вызывают скачки артериального давления. Это вредно для сосудов. Принимайте лекарство Беталок ЗОК или Эгилок С в дозировке, которую укажет врач, и так долго, как порекомендует доктор. Эти лекарства нужно принимать длительно - несколько лет, а то и пожизненно. Они не подходят для ситуаций, когда нужно быстро сбить артериальное давление или снять приступ боли в груди.

Как долго можно принимать метопролол?

Метопролол нужно принимать так долго, как укажет врач. Регулярно посещайте своего лечащего врача для повторных осмотров и консультаций. Нельзя самовольно делать перерывы, отменять лекарство или уменьшать его дозировки. Принимая бета-блокатор и другие назначенные вам лекарства, ведите здоровый образ жизни. Это и есть основное лечение гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний. Если не соблюдать рекомендации по здоровому образу жизни, то со временем даже самые дорогие таблетки перестанут помогать.

Как принимать метопролол: до еды или после?

Официальная инструкция не указывает, как нужно принимать метопролол - до еды или после. Авторитетный сайт на английском языке (http://www.drugs.com/food-interactions/metoprolol,metoprolol-succinate-er.html) говорит, что препараты, содержащие метопролола сукцинат и тартрат, нужно принимать во время еды. Пища усиливает действие лекарства, по сравнению с приемом натощак. Узнайте, что такое низко-углеводная диета, чем она полезна при гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваниях. Обсудите с врачом, можно ли вам соблюдать ее.

Совместимы ли метопролол и алкоголь?

Таблетки, содержащие метопролола тартрат, имеют плохую переносимость, а употребление алкоголя еще усиливает их побочные эффекты. Может случиться гипотония - артериальное давление слишком понизится. Симптомы гипотонии: головокружение, слабость, даже потеря сознания. Препараты, действующим веществом которых является метопролола сукцинат, совместимы с разумным потреблением алкоголя. Можно пить спиртное, только если вы в состоянии сохранять умеренность. Напиваться на фоне приема бета-блокаторов - опасно. Желательно не употреблять спиртное первые 1-2 недели от начала лечения метопрололом, а также после увеличения дозы лекарства. В эти переходные периоды не следует также управлять транспортными средствами и опасными механизмами.

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола сукцинат

Цены на препараты, у которых действующее вещество - метопролола тартрат

Название	Кол-во таблеток, дозировка	Страна-производитель	Цена, руб
Беталок	100 таблеток по 100 мг
Эгилок	60 таблеток по 25 мг
Эгилок	60 таблеток по 50 мг
Эгилок	60 таблеток по 100 мг
30 таблеток по 50 мг
30 таблеток по 100 мг
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 50 мг	Германия
Метопролол-Ратиофарм	30 таблеток по 100 мг	Германия
Вазокардин	50 таблеток по 50 мг	Словакия
Вазокардин	50 таблеток по 100 мг	Словакия
Корвитол	50 таблеток по 50 мг	Германия
Корвитол	50 таблеток по 100 мг	Германия
Метокард	30 таблеток по 50 мг
Метокард	30 таблеток по 100 мг

Популярные бета-блокаторы:

Применение метопролола

Метопролол - популярное во всем мире лекарство от артериальной гипертонии, ишемической болезни сердца, нарушений сердечного ритма. С 2000-х годов появились дополнительные показания к применению. Его стали назначать еще и при хронической сердечной недостаточности, вместе с традиционными препаратами - ингибиторами АПФ, мочегонными и другими. Давайте разберемся, как действует метопролол, какие существуют его лекарственные формы и чем они отличаются между собой.

Адреналин и другие гормоны, которые относятся к катехоламинам, возбуждают сердечную мышцу. В результате этого, увеличивается частота пульса и объем крови, которое сердце прокачивает с каждым ударом. Артериальное давление возрастает. Бета-блокаторы, в т. ч. метопролол, ослабляют (блокируют) действие катехоламинов на сердце. Благодаря этому, артериальное давление и частота пульса падают. Нагрузка на сердце уменьшается. Понижается риск первого и повторного инфаркта. Растет продолжительность жизни людей, у которых развилась ишемическая болезнь сердца или хроническая сердечная недостаточность.

Лекарственные формы метопролола: тартрат и сукцинат

В таблетках метопролол содержится в виде солей - тартрат или сукцинат. Традиционно метопролола тартрат использовали для выпуска быстро действующих таблеток, из которых препарат сразу поступает в кровь. Сукцинат - для лекарственных форм с замедленным высвобождением. Таблетки метопролола сукцината продленного действия производятся с использованием технологий CR/XL (Controlled Release/Extended Release) или ZOK (Zero-Order-Kinetics). Быстродействующий метопролол тартрат имеет значительные недостатки. Он уступает по эффективности более новым бета-блокаторам и хуже переносится.

Метопролола тартрат и сукцинат: отличия

	Метопролола тартрат	Метопролола сукцинат
Сколько раз в сутки принимать	2-4 раза в сутки	Достаточно принимать 1 раз в сутки. Каждая принятая доза действует около 24 часов.
Стабильная концентрация действующего вещества в крови	Нет	Да
Тормозит развитие атеросклероза	Нет	Да, незначительно усиливает действие лекарств-статинов
Переносимость, частота побочных эффектов	Переносится хуже, чем таблетки метопролола замедленного высвобождения	Хорошая переносимость, побочные эффекты - редко
Эффективность при сердечной недостаточности	Слабая	Да, сопоставимая с другими современными бета-блокаторами

В большинстве исследований, которые доказали эффективность метопролола при сердечно-сосудистых заболеваниях, использовались препараты замедленного высвобождения, содержащие сукцинат. Производители метопролола тартрата не могли равнодушно наблюдать за этим и приняли ответные меры. В середине 2000-х годов в русскоязычных странах начал продаваться “замедленный” тартрат под названием Эгилок ретард.

Эгилок ретард - метопролола тартрат в таблетках замедленного высвобождения

В медицинских журналах пошла волна статей, доказывающих, что он помогает не хуже, чем метопролола сукцинат, в частности, оригинальный препарат Беталок ЗОК. Однако эти статьи не вызывают доверия. Потому что их явно финансировал производитель таблеток Эгилок ретард. В такой ситуации невозможно провести объективные сравнительные исследования лекарств. В англоязычных источниках не удалось обнаружить никаких сведений о препаратах метопролола тартрат замедленного высвобождения.

Клинические исследования

Таблетки метопролола назначают пациентам от гипертонии и сердечно-сосудистых заболеваний еще с 1980-х годов. Были проведены десятки масштабных исследований этого бета-блокатора, с участием тысяч пациентов. Их результаты опубликованы в авторитетных медицинских журналах.

Публикация	Название по-русски	Выводы
Hjalmarson А., Goldstein S., Fagerberg B. et al. Effects of controlled-release metoprolol on total mortality, hospitalizations, and well-being in patients with heart failure: the metoprolol CR/XL randomized intervention trial in congestive heart failure (MERIT-HF). JAMA 2000;283:1295-1302.	Эффект приема метопролола в таблетках замедленного высвобождения на общую смертность, частоту госпитализаций и качество жизни больных хронической сердечной недостаточностью	Метопролола сукцинат в форме замедленного высвобождения эффективен при сердечной недостаточности. Однако в этом исследовании его не сравнивали с другими бета-блокаторами.
Deedwania PC, Giles TD, Klibaner M, Ghali JK, Herlitz J, Hildebrandt P, Kjekshus J, Spinar J, Vitovec J, Stanbrook H, Wikstrand J. Efficacy, safety and tolerability of metoprolol CR/XL in patients with diabetes and chronic heart failure: experiences from MERIT-HF. American Heart Journal 2005, 149(1):159-167.	Эффективность, безопасность и переносимость метопролола сукцината у пациентов, страдающих диабетом и хронической сердечной недостаточностью. Данные исследования MERIT-HF.	Больные диабетом 2 типа хорошо переносят метопролола сукцинат, назначенный им для лечения хронической сердечной недостаточности. Препарат улучшает выживаемость и снижает частоту госпитализаций. При этом он не повышает сахар в крови.
Wiklund O., Hulthe J., Wikstrand J. et al. Effect of controlled release/extended release metoprolol on carotid intima-media thickness in patients with hypercholesterolemia: a 3-year randomized study. Stroke 2002;33:572-577.	Влияние метопролола в таблетках замедленного высвобождения на толщину комплекса интима-медиа сонной артерии у больных с повышенным холестерином в крови. Данные 3-летнего исследования, сравнение с плацебо.	Метопролол в таблетках замедленного высвобождения (сукцинат) тормозит развитие атеросклероза, если назначать его пациентам в дополнение к статинам.
Heffernan KS, Suryadevara R, Patvardhan EA, Mooney P, Karas RH, Kuvin JT. Effect of atenolol vs metoprolol succinate on vascular function in patients with hypertension. Clin Cardiol. 2011, 34(1):39-44.	Сравнение влияния атенолола и метопролола сукцината на функцию сосудов у пациентов с повышенным артериальным давлением.	Атенолол и метопролола сукцинат одинаково понижают артериальное давление. При этом метопролол лучше защищает сосуды.
Cocco G. Erectile dysfunction after therapy with metoprolol: the hawthorne effect. Cardiology 2009, 112(3):174-177.	Эректильная дисфункция на фоне приема метопролола.	Ослабление потенции у мужчин на фоне приема метопролола сукцината как минимум в 75% случаев вызывается психологическим настроем, а не реальным действием лекарства. Плацебо восстанавливает потенцию не хуже, чем тадалафил (сиалис).

Подчеркнем, что лишь метопролола сукцинат имеет солидную доказательную базу. Он хорошо помогает, особенно в комбинации с другими лекарствами, и редко вызывает побочные эффекты. В частности, этот бета-блокатор не ухудшает мужскую потенцию. Метопролола тартрат никакими особыми достоинствами похвастаться не может. На сегодняшний день его уже не целесообразно использовать, даже несмотря на низкую цену.

Сравнение с другими бета-блокаторами

Напомним, что метопролол используется во врачебной практике еще с 1980-х годов. Даже таблетки замедленного высвобождения метопролола сукцинат с улучшенными характеристиками уже не являются новинкой. Этот бета-блокатор занимает большую долю фармацевтического рынка. Его хорошо знают доктора и охотно назначают своим пациентам. Однако, его стремятся потеснить другие лекарства.

Бета-блокаторы - конкуренты метопролола:

Сравнение метопролола и небиволола

Публикация	Название по-русски	Выводы
Espinola-Klein C, Weisser G, Jagodzinski A, Savvidis S, Warnholtz A, Ostad MA, Gori T, Munzel T. Beta-Blockers in patients with intermittent claudication and arterial hypertension: results from the nebivolol or metoprolol in arterial occlusive disease trial. Hypertension 2011, 58(2):148-54	Действие бета-блокаторов на пациентов с перемежающейся хромотой и повышенным давлением. Результаты сравнительного исследования небиволола и метопролола при нарушениях кровообращения в периферических артериях.	Метопролол и небиволол одинаково хорошо помогают больным, у которых нарушения кровообращения в ногах. Разницы по эффективности между лекарствами нет.
Kampus P, Serg M, Kals J, Zagura M, Muda P, Karu K, Zilmer M, Eha J. Differential effects of nebivolol and metoprolol on central aortic pressure and left ventricular wall thickness. Hypertension.2011, 57(6):1122-8.	Различия влияния небиволола и метопролола на центральное давление в аорте и толщину стенки левого желудочка сердца.	Небиволол и метопролол одинаково понижают частоту пульса и средние значения артериального давления. Однако только небиволол в значительной степени нормализует центральное САД, ДАД, центральное пульсовое давление и толщину стенки левого желудочка сердца.

Сравнение метопролола и карведилола

Публикация	Название по-русски	Выводы
Phillips RA, Fonseca V, Katholi RE, McGill JB, Messerli FH, Bell DS, Raskin P, Wright JT Jr, Iyengar M, Anderson KM, Lukas MA, Bakris GL. Demographic analyses of the effects of carvedilol vs metoprolol on glycemic control and insulin sensitivity in patients with type 2 diabetes and hypertension in the Glycemic Effects in Diabetes Mellitus: Carvedilol-Metoprolol Comparison in Hypertensives (GEMINI) study. Journal of the CardioMetabolic Syndrome 10/2008; 3(4):211-217.	Демографический анализ влияния карведилола и метопролола на гликемический контроль и чувствительность к инсулину у пациентов, страдающих диабетом 2 типа и гипертонией. Данные исследования GEMINI.	У больных диабетом 2 типа карведилол действует на обмен веществ лучше, чем метопролол. Однако в исследовании использовали метопролола тартрат, а не сукцинат.
Acikel S, Bozbas H, Gultekin B, Aydinalp A, Saritas B, Bal U, Yildirir A, Muderrisoglu H, Sezgin A, Ozin B. Comparison of the efficacy of metoprolol and carvedilol for preventing atrial fibrillation after coronary bypass surgery. International Journal of Cardiology 2008, 126(1):108-113.	Сравнение эффективности метопролола и карведилола в предотвращении фибрилляции артерий после операции коронарного шунтирования.	У больных, перенесших операцию коронарного шунтирования, карведилол лучше предотвращает фибрилляцию предсердий, чем метопролола сукцинат.
Remme WJ, Cleland JG, Erhardt L, Spark P, Torp-Pedersen C, Metra M, Komajda M, Moullet C, Lukas MA, Poole-Wilson P, Di Lenarda A, Swedberg K. Effect of carvedilol and metoprolol on the mode of death in patients with heart failure. European Journal of Heart Failure 2007, 9(11):1128-1135.	Влияние карведилола и метопролола на причины смертности у больных сердечной недостаточностью.	У больных сердечной недостаточностью карведилол лучше снижает смертность от всех причин, чем метопролола тартрат, а особенно смертность от инсультов.

Возможно, конкурирующие бета-блокаторы превосходят метопролол по эффективности. Однако, таблетки продленного действия метопролола сукцинат тоже хорошо помогают. А врачи консервативны. Они не спешат заменят лекарства, которые давно привыкли назначать пациентам, на другие. Тем более, препараты метопролола имеют сравнительно доступную цену. В аптеках спрос на таблетки Беталок ЗОК, Эгилок С, Метопролол-Ратиофарм если и падает, то медленно, или остается стабильно высокими.

Дозировка метопролола при разных заболеваниях

Метопролол содержится в таблетках в виде одной из двух солей - тартрат или сукцинат. Они действуют по-разному, обеспечивают разную скорость поступления действующего вещества в кровь. Поэтому для быстродействующих таблеток метопролола тартрата один режим дозирования, а для «медленного» метопролола сукцината - другой. Обратите внимание, что метопролола тартрат не показан при сердечной недостаточности.

Заболевание	Метопролола сукцинат: таблетки продленного действия	Метопролола тартрат: быстродействующие таблетки
Артериальная гипертония	50–100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки, но лучше добавить другое гипотензивное средство - мочегонное, антагонист кальция, ингибитор АПФ.	25–50 мг два раза в день, утром и вечером. При необходимости дозу можно повысить до 100-200 мг в сутки или добавить другие лекарства, понижающие давление
Стенокардия	100–200 мг один раз в сутки. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.	Начальная доза - 25–50 мг, принимать 2-3 раза в сутки. В зависимости от эффекта, эту дозу можно постепенно повысить до 200 мг в сутки или добавить другое лекарство от стенокардии.
Стабильная хроническая сердечная недостаточность II функционального класса	Рекомендуемая начальная доза - 25 мг один раз в сутки. После двух недель лечения доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. Далее - удваивать каждые две недели. Поддерживающая доза для длительного лечения - 200 мг один раз в сутки.	Не показано

Посмотрите также видео:

Стабильная хроническая сердечная недостаточность III-IV функционального класса	Рекомендуется начинать с дозы 12,5 мг (1/2 таблетки 25 мг) один раз в сутки на первые две недели. Дозу подбирают индивидуально. Через 1–2 недели от начала лечения доза может быть увеличена до 25 мг один раз в сутки. Затем, еще через 2 недели, доза может быть увеличена до 50 мг один раз в сутки. И так далее. Пациентам, которые хорошо переносят бета-блокатор, можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы - 200 мг один раз в сутки.	Не показано
Нарушения ритма сердца	100–200 мг один раз в сутки.	Начальная доза - 2-3 раза в день по 25-50 мг. При необходимости суточную дозу можно постепенно повысить до 200 мг/сут или добавить другое средство, нормализующее сердечный ритм.
Поддерживающее лечение после инфаркта миокарда	Целевая доза - 100–200 мг в сутки , за один или два приема.	Обычная суточная доза - 100–200 мг, разделенные на два приема, утром и вечером.
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией	100 мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.	Обычная суточная доза - 2 раза в день по 50 мг, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 2 раза по 100 мг.
Профилактика приступов мигрени (головной боли)	100–200 мг один раз в сутки	Обычная суточная доза - 100 мг, разделенные на два приема, утром и вечером. При необходимости ее можно повысить до 200 мг/сут, также разделенные на 2 приема.

Примечание о дозировке метопролола сукцината при сердечной недостаточности. Если у пациента развивается брадикардия, т. е. пульс падает ниже 45-55 ударов в минуту, или «верхнее» кровяное давление ниже 100 мм рт. ст., то может понадобиться временно снизить дозу лекарства. В начале лечения может быть артериальная гипотензия. Однако через некоторое время у многих больных организм адаптируется, и они нормально переносят терапевтические дозы препарата. Употребление алкоголя усиливает побочные эффекты метопролола, поэтому от спиртного лучше воздерживаться.

Как перейти на бисопролол или карведилол

Может случиться, что больному нужно будет перейти с метопролола на бисопролол (Конкор, Бипрол или другой) или карведилол. Причины могут быть разные. Теоретически, замена одного бета-блокатора на другой не дает значительных преимуществ. На практике выигрыш может проявиться. Потому что эффективность и переносимость лекарств для каждого человека индивидуальная. Или привычные таблетки метопролола могут просто исчезнуть из продажи, и их придется заменить на другой препарат. Таблица, приведенная ниже, может оказаться полезной для вас.

Эквивалентные суточные дозы бета-блокаторов

Источник - DiLenarda A, Remme WJ, Charlesworth A. Exchange of beta-blockers in heart failure patients. Experiences for the poststudy phase of COMET (the Carvedilol or Metoprolol European Trial). European Journal of Heart Failure 2005; 7:640-9.

В таблице представлен метопролола сукцинат. Для метопролола тартрата в таблетках быстрого высвобождения эквивалентная суммарная суточная доза - примерно в 2 раза выше. Бисопролол принимают 1 раз в сутки, карведилол - 1-2 раза в сутки.

Отзывы пациентов

Метопролола сукцинат в таблетках продленного действия вызывает побочные эффекты значительно реже, чем быстродействующий тартрат. Неудивительно, что отзывы о препаратах с контролируемым высвобождением (Эгилок С, Беталок ЛОК) намного более положительные, чем о быстродействующих препаратах, в которых активное вещество - метопролола тартрат.

Ольга Антипова

Я уже больше года принимают от гипертонии одновременно метопролол, индапамид и амлодипин. Еще метформин от повышенного сахара в крови. В последнее время давление снова начало повышаться. Появился шум в ушах, иногда мушки перед глазами. Хочу заменить метопролол на Конкор. Или, может, найду еще какие-то более эффективные таблетки.

Если у вас повышенное давление и одновременно преддиабет или диабет 2 типа, то нужно изучить и выполнять программу лечения диабета 2 типа . Эта методика нормализует давление и сахар в крови. Глюкометр и тонометр покажут вам первые результаты уже через 2-3 дня. Все это без уколов инсулина, голодания и низко-калорийных диет.

Александр Калинин

Принимал Эгилок С от гипертонии около 6 лет, и он более-менее хорошо помогал. Недавно попробовал обойтись без лекарства - давление быстро поднялось до 165/98 мм рт. ст. и самочувствие ухудшилось. Беспокоит, что придется принимать метопролол до конца жизни. Снова вынужденно начал его пить, но ищу способ, как держать нормальное давление без «химических» таблеток.

Совместим ли метопролол с… таким-то препаратом?

Метопролол является бета-блокатором. Нельзя принимать два бета-блокатора одновременно. Поэтому не принимайте его вместе с бисопрололом (Конкон, Бипрол, Бисогамма), небивололом (Небилет, Бинелол), карведилолом, атенололом, анаприлином и т. д. Вообще нельзя принимать одновременно два лекарства от гипертонии, которые относятся к одной и той же группе.

Насколько высокий риск, что от приема лекарства Эгилок С или Беталок ЗОК обострится псориаз?

Не выше, чем от других современных бета-блокаторов. Точных данных в литературе нет.

У меня гипертония из-за нервной работы, частые скандалы. Врач назначил принимать метопролол. Прочитала, что среди побочных эффектов - депрессия. А я и так вся на нервах. Стоит ли принимать эти таблетки?

Депрессия и нервное возбуждение - это противоположности. Депрессия - это бессилие, апатия, тоска. Судя по тексту вопроса, вы испытываете противоположные эмоции. Вероятно, прием метопролола окажет успокоительное действие, и это пойдет вам на пользу.

Метопролол понизил артериальное давление, но стали холодеть руки и ноги. Это в рамках нормы или нужно прекращать прием?

Стали холодеть руки и ноги - это распространенный побочный эффект бета-блокаторов, в т. ч. метопролола. Если вы ощущаете, что пользы от приема лекарства больше, чем вреда от его побочных эффектов, то продолжайте принимать. Если чувствуете себя плохо - попросите врача, чтобы подобрал для вас другой препарат. Имейте в виду, что от приема бета-блокаторов в первую неделю самочувствие может ухудшиться, но потом организм адаптируется. Так что стоит какое-то время подождать, если «верхнее» давление остается выше 100 мм рт. ст. и пульс не падает ниже 55 ударов в минуту.

Врач посоветовал заменить лекарство от гипертонии Метопролол-Ратиофарм на более дорогой Беталок ЗОК. Стоит ли это делать?

Да, стоит. Действующим веществом препарата фирмы Ратиофарм является метопролола тартрат, а Беталок ЗОК - это сукцинат. Разница между ними подробно описана выше. Вы вряд ли ощутите, насколько лучше новое лекарство защищает вас от инфаркта. Но вам наверняка понравится, что теперь таблетки можно принимать лишь 1 раз в сутки. Ваше артериальное давление станет ближе к норме, уменьшатся его скачки в течение суток.

Выводы

Метопролол - популярные во всем мире таблетки от повышенного давления, ишемической болезни сердца (стенокардии), сердечной недостаточности и аритмии. В статье дана вся информация об этом лекарстве, которая может понадобиться врачам и пациентам. Также приводятся ссылки на первоисточники - результаты клинических исследований, для углубленного изучения.

На сегодняшний день рекомендуется к применению только метопролола сукцинат - таблетки замедленного высвобождения. Это средство достаточно принимать 1 раз в сутки. Лекарства, действующим веществом которых является метопролола тартрат, нужно принимать 2-4 раза в сутки. Они уступают по эффективности другим бета-блокаторам и хуже переносятся. Если вы их принимаете, то обсудите со своим врачом, не стоит ли заменить на какой-то другой препарат.

Возможно, бисопролол, карведилол и небиволол помогают больным лучше, чем метопролола сукцинат и тем более тартрат. Это доказывают множество статей, которые появляются в медицинских журналах с середины 2000-х годов. Однако, таблетки Беталок ЗОК и Эгилок С не спешат уступать свою рыночную долю конкурентам. Потому что врачи давно назначают эти лекарства, хорошо знают их действие и не спешат отказываться от них. Тем более, препараты метопролола имеют более привлекательную цену, по сравнению с другими бета-блокаторами.

николай

Можно принимать метопролол и арифон ретард? 185 рост, 120 вес, 50 лет.

анна

У меня повышенное давление возникает только во время беременности и только как я переступаю порог поликлиники. Начинает бешено биться сердце и на приёме показывает высокое давление. Дома наша медсестра измеряет давление — показывает норму. Мне 34 года, у меня уже двое детей, я хотела бы ещё зачать ребёнка, но боюсь, что опять будет гипертония. Мой рост 164 см, вес 83 кг. Других жалоб и болезней нет.

Александр Сергеевич

Звать меня Александр Сергеевич, возраст 57 лет, рост 1 метр 68 см, вес 80 кг. Давление высокое 200/100. Лечение, назначенное врачом, — Беталок, диротон, Амлодипин. Медикаменты сбивают давление, но спустя месяц опять всё возвращается к прежним показателям. Находился в стационаре, но и там давление не сбили. Особенно подъём давления происходит, когда волнуешься. Заболевание длится уже больше 40 лет. Результаты анализов в норме. Делали общий анализ крови, мочи, кровь на сахар, холестерин повышен - 5,51 моль/л. Посоветуйте, что делать? Работа физическая, но уволится нет возможности. У нас маленький город и устроиться невозможно на другую более лёгкую работу. Сопутствующее заболевание - варикозное расширение вен левой конечности. Жду вашего ответа.

Антонина Павлюкова

Мой пожилой отец недавно перенес распространенный инфаркт миокарда без подъема сегмента ST. В больнице лечили капельницами и таблетками, отправили домой раньше срока. Назначили принимать лекарства — клопидогрель (плавикс), тромбо-асс, метопролол, эналаприл, аторвостатин [дозировки удалил]. Сейчас наблюдается у кардиолога в поликлинике, который нам не внушает большого доверия. Давление лекарства удерживают 130/80, самочувствие удовлетворительное. Подскажите, что еще сделать, чтобы избежать повторного инфаркта?

Марина

Здравствуйте! У меня вегето-сосудистая дистония, из-за которой артериальное давление подскакивает иногда до 180/100 мм рт. ст. Возраст 24 года, рост 164 см, вес 59 кг. Во время приступов ВСД также учащается пульс, кружится голова. Случаются они внезапно. Врач назначил принимать метопролол и еще разные успокоительные. Также пью капотен, когда давление сильно повышается. Недавно лечилась на дневном стационаре, делали курс капельниц панангина — толку никакого. Врачи только ставят диагноз ВСД и никто не может предложить никакого эффективного лечения. Неужели нельзя никак избавиться от этого заболевания? Не хочется всю молодость сидеть на таблетках.

Светлана

Здравствуйте! У моей мамы (69 лет) в конце 2014 года был тяжелый гипертонический криз, давление поднималось до 260/130 мм рт ст. Скорая помощь с трудом уменьшила его. Потом обратились к врачу, для планового лечения выписали метопролол, индапамид, лозап и коринфар ретард. Диагноз написали в карту — гипертоническая болезнь 3 степени р-3, хронический пиелонефрит. Мама принимает лекарства каждый день, слежу за этим. Однако у нее все равно постоянно болит голова, бывают боли в сердце, ломит руки и ноги. Также появились чувства страха, тревога, она часто плачет. Думает, что ее все время обманывают. Плохо спит, снизился аппетит. Терапевт сказал добавить к перечисленным лекарствам еще глицин, но толку от него нет. Жить с мамой становится все тяжелее. Может ли это быть депрессия — побочное действие метопролола?

Галина

Добрый день! Не знаю, ответите ли мне, но рискну — спрошу. Мне 40 лет, рост 165 см, вес 80 кг. Врачи поставили диагноз гипертония 2 степени, давление 150\100 мм рт. ст. Делала ЭКГ — гипертрофия левого желудочка, изменения в миокарде, тахикардия. Эндокринная система в норме. Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7. Остальное все в норме. Назначили метопролол утром и эналаприл вечером? а также ацекардол. Давление снизилось очень быстро. Даже стало ниже нормы. Проблема в том, что от приёма метопролола у меня жутко болит голова и постоянный шум в ушах. Обратилась с этим к врачу — снизили дозировку обеих препаратов от гипертонии в 2 раза. Но голова так продолжала болеть. Опять пошла к врачу. Сменили метопролол на эгилок. Голова не проходит. Послали меня на РЭГ. Со слов доктора — нет ничего страшного. Опять сменили эгилок на беталок ЗОК. Голова болит меньше, но шум в ушах постоянный. Я просила доктора не назначать мне препараты, где есть метопролол. Но она сказала, что если я хочу прожить ещё лет 30, то надо пить. Скажите, неужели мой случай такой страшный, что нужно пить лекарство, от которого болит голова? Неужели нет других лекарств? Чуть не забыла. Я аллергик. Иногда бывает, что на приём лекарств у меня сыпь, а бывает, что отекает горло.

1. admin Post author

   Эндокринная система в норме

   C ростом 165 см и весом 80 кг вы это бабушкам на скамейке у подъезда рассказывайте:).

   Сдача крови на сахар показала глюкозу 6,7

   Если натощак, то это серьезный диабет 2 типа. Если сдавали анализ после еды, то у вас «всего лишь» метаболический синдром, он же преддиабет.

   нужно пить лекарство, от которого болит голова?

   У вас головная боль и шум в ушах не от лекарств, а из-за тяжелого атеросклероза, которым поражены сосуды, питающие головной мозг. Атеросклероз — из-за многолетнего нарушенного обмена веществ, который проявляется (пред)диабетом, аллергией и, вероятно, нехваткой гормонов щитовидной железы в крови. Нарушенный обмен веществ — из-за питания едой, которая для вас не подходит. А именно, у вас непереносимость углеводов, а особенно — глютена.

   Метопролол и другие бета-блокаторы, которые вам назначали, не вызвали симптомы, а лишь обострили, подчеркнули ваши хронические проблемы.

   Короче, изучите материалы в блоке «Вылечиться от гипертонии за 3 недели — это реально». Переходите на низко-углеводную диету, строго без глютена. Яйца можете не есть, если боитесь аллергии на них. Попробуйте также магний и другие добавки от гипертонии. И постарайтесь больше двигаться.

Не нашли информацию, которую искали?
Задайте свой вопрос здесь.

Как вылечиться от гипертонии самостоятельно
за 3 недели, без дорогих вредных лекарств,
"голодной" диеты и тяжелой физкультуры:
бесплатно пошаговую инструкцию.

Задавайте вопросы, благодарите за полезные статьи
или, наоборот, критикуйте качество материалов сайта