Который получают с помощью методов биотехнологии и генной инженерии. Его продуцируют генетически измененные виды дрожжей Saccharomyces cerevisiae, которые в фармацевтической промышленности культивируют именно для этих целей. Лекарство эффективно снижает уровень сахара в крови у больных диабетом 1 типа, при этом не вызывает аллергических реакций и не угнетает иммунитет.
При регулярном применении и оптимально подобранной дозировке этот медикамент существенно уменьшает риск развития тяжелых осложнений сахарного диабета.
Принцип действия
Данное лекарство связывается с рецепторами к инсулину в жировых тканях и мышечных волокнах. Уровень глюкозы в крови снижается за счет того, что ткани могут эффективнее поглощать глюкозу, к тому же, она лучше поступает внутрь клеток, при этом скорость ее образования в печени, наоборот, замедляется. Процесс расщепления жиров в организме интенсифицируется и ускоряется синтез белковых структур.
Действие препарата начинается через 10-20 минут, а максимальная его концентрация в крови отмечается уже через 1-3 часа (это в 2 раза быстрее по сравнению с обычным гормоном человека). Такой монокомпонентный инсулин выпускается под торговым названием «НовоРапид» (помимо него, существует также инсулин аспарт двухфазный, отличающийся своим составом).
Двухфазный инсулин
Двухфазный инсулин аспарт имеет такой же принцип фармакологического влияния на организм. Отличие в том, что он содержит в своем составе инсулин короткого действия (собственно, аспарт) и гормон среднего действия (протамин-инсулин аспарт). Соотношение этих инсулинов в медикаменте следующе: 30% – гормон быстрого действия и 70% – пролонгированная версия.
Первичное действие лекарства начинается буквально сразу после введения (в течение 10 минут), а 70% остального средства создает запас инсулина под кожей. Он высвобождается более медленно и действует в среднем до 24 часов.
Комбинированный препарат выпускается под названием «Новомикс». Прямых аналогов этого средства нет, но есть медикаменты, похожие по принципу действия
Существует также средство, в котором соединены инсулин короткого действия (аспарт) и гормон ультрадлительного влияния (деглудек). Его коммерческое название – «Райзодег». Вводить это средство, как и любой подобный комбинированный инсулин, можно только подкожно, периодически меняя область для уколов (во избежание развития липодистрофии). Продолжительность действия лекарства во вторую фазу составляет до 2 – 3 дней.
Если пациенту необходимо часто колоть разные виды гормона, то возможно, ему целесообразнее использовать инсулин аспарт двухфазный. Это сокращает число инъекций и помогает эффективно контролировать гликемию. Но подобрать оптимальное средство может только эндокринолог на основании результатов анализов и объективных данных осмотра.
Преимущества и недостатки
Инсулин аспарт (двухфазный и однофазный) немного отличается от обычного инсулина человека. В определенном положении аминокислота пролин заменена в нем на аспарагиновую кислоту (также известную как аспартат). Это только улучшает свойства гормона и никаким образом не сказывается на его хорошей переносимости, активности и низкой аллергенности. Благодаря такой модификации, этот медикамент начинает действовать гораздо быстрее, чем его аналоги.
Более быстрое действие уменьшает риск развития ночной гипогликемии, так как в это время препарат уже не будет настолько активен. Его можно использовать либо перед едой, либо даже сразу после трапезы. Учитывая временной интервал 10 минут, лекарство будет нормально действовать и не вызовет резких скачков сахара в крови.
Из недостатков препарата с этим видом инсулина можно отметить хоть и редко возникающие, но все же возможные побочные эффекты.
Они могут проявляться в виде:
- отечности и болезненности в месте укола;
- липодистрофии;
- сыпи на коже;
- сухости кожных покровов;
- аллергической реакции.
Этот инсулин (однокомпонентный) можно вводить не только подкожно, но и внутривенно. Но делать это должен только квалифицированный медицинский персонал в условиях стационара
Противопоказания
Противопоказаниями к использованию лекарства являются индивидуальная непереносимость, аллергия и низкий уровень сахара в крови (гипогликемия). Не проводилось также контролируемых исследований относительно применения этого инсулина во время беременности и лактации. Доклинические опыты на животных показали, что в дозах, которые не превышали рекомендуемые, лекарство влияет на организм так же, как и обычный инсулин человека.
В то же время при превышении вводимой дозы в 4-8 раз у животных наблюдались выкидыши на ранних сроках, развитие врожденных пороков у потомства и проблемы с вынашиванием на поздних сроках беременности.
Неизвестно, проникает ли это медикаментозное средство в грудное молоко, поэтому женщинам не рекомендуется кормить грудью во время лечения. Если у пациентки во время беременности возникает необходимость колоть инсулин, то препарат всегда выбирается из сопоставления пользы для матери и рисков для плода.
Как правило, в начале беременности потребность в инсулине резко снижается, а во втором и третьем триместре лекарство может опять понадобиться. При гестационном диабете это средство практически не применяется. В любом случае, назначать подобную медикаментозную терапию беременной женщине должен не только эндокринолог, но и наблюдающий акушер-гинеколог.
Данная разновидность гормона в большинстве случаев хорошо переносится больными, а побочные эффекты от его применения возникают нечасто.
Разнообразие лекарственных препаратов с разными торговыми наименованиями на его основе позволяет подобрать оптимальную кратность инъекционного введения индивидуально для каждого пациента. При лечении этим лекарством важно соблюдать режим, рекомендованный врачом, и не забывать о диете, физических упражнениях и здоровом образе жизни.
КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)
АЛО (Включено в Список бесплатного амбулаторного лекарственного обеспечения)
ЕД (Включено в Список ЛС в рамках ГОБМП, подлежащих закупу у Единого дистрибьютора)
Производитель: Ново Нордиск А/С
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Insulin aspart
Номер регистрации: № РК-ЛС-5№021556
Дата регистрации: 04.08.2015 - 04.08.2020
Предельная цена: 8 807.04 KZT
Инструкция
- русский
Торговое название
НовоРапид®
Международное непатентованное название
Инсулин аспарт
Лекарственная форма
Раствор для инъекций, 100 ЕД/мл
Состав
1 мл препарата содержит
активное вещество - инсулин аспарт 100 ЕД (3,5 мг);
вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинк, натрия хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия гидроксид 2 М, кислота хлороводородная 2 М, вода для инъекций.
Один флакон содержит 10 мл раствора, эквивалентного 1000 ЕД.
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины.
Инсулины и аналоги быстрого действия. Инсулин аспарт.
Код АТХ A10АВ05
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом типа 2, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему tmax (60 минут). Межиндивидуальная вариабельность по tmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Сmax для инсулина аспарт больше.
Исследования фармакокинетики не проводились у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек или печени.
Фармакокинетика у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом типа 1. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, с tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуальной дозировки препарата.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
НовоРапид® можно использовать у пациентов пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспрат индивидуально.
Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью
У пациентов с почечной или печеночной недостаточностью может быть снижена потребность в инсулине.
У пациентов с нарушением функции почек или печени следует более тщательно контролировать уровень концентрации глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспрат индивидуально.
Фармакодинамика
НовоРапид® - аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae , в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.
Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.
Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в препарате НовоРапид® снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим НовоРапид® гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. НовоРапид® сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 часа после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 выявляется более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид®, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.
Продолжительность действия препарата НовоРапид® после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.
После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10-20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.
Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.
Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.
Взрослые Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид®, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.
Дети и подростки Использование препарата НовоРапид® у детей показало схожие результаты длительного контроля глюкозы при сравнении с растворимым человеческим инсулином.
Клиническое исследование, с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.
Беременность: Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин, страдающих сахарным диабетом типа 1 (322 обследованных беременных, из них инсулин аспарт: 157; человеческий инсулин: 165) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.
Дополнительные клинические исследования 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин - 13) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.
Показания к применению
Лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей от 2-х лет и старше
Способ применения и дозы
НовоРапид® предназначен для подкожного и внутривенного введения. НовоРапид® представляет собой быстродействующий аналог инсулина.
Благодаря более быстрому началу действия, НовоРапид® следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи, при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи.
Доза препарата определяется врачом индивидуально в каждом конкретном случае, на основании уровня глюкозы в крови. Обычно НовоРапид® используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз в сутки.
Индивидуальная суточная потребность в инсулине у взрослых и детей с 2-х лет составляет обычно от 0,5 до 1,0 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой, потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид® на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия. Температура вводимого инсулина должна соответствовать комнатной. НовоРапид® вводится подкожно в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять для уменьшения риска развития липодистрофии. Как и при использовании любых других препаратов инсулина, продолжительность действия НовоРапид® зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности.
Подкожное введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее, более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.
При необходимости, НовоРапид® может вводиться внутривенно, но только квалифицированным медицинским персоналом.
Для внутривенного введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе хлорида натрия; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых контейнеров для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 часов. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови.
Особые группы пациентов
Как и при использовании других инсулинов, у пожилых пациентов и пациентов с почечной или печеночной недостаточностью следует более тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и корректировать дозу инсулина аспарт индивидуально.
Дети и подростки
Применять НовоРапид® вместо растворимого человеческого инсулина у детей предпочтительнее в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.
Перевод с других препаратов инсулина
При переводе пациента с других препаратов инсулина на НовоРапид®, может потребоваться коррекция дозы НовоРапид®
и базального инсулина.
Инструкция для пациентов по использованию НовоРапид®
Перед использованием НовоРапид ® Проверьте этикетку, чтобы убедиться, что выбран правильный тип инсулина.
Всегда проверяйте флакон, включая резиновый поршень. Не используйте, если он имеет видимые повреждения, или виден зазор между поршнем и белой полоской на флаконе. За дальнейшими указаниями обращайтесь к инструкции по использованию системы для введения инсулина.
Дезинфицируйте резиновую мембрану ватным тампоном, смоченным в медицинском спирте.
Всегда используйте новую иглу для каждой инъекции, чтобы предотвратить заражение.
Не используйте НовоРапид®, если
флакон или систему для введения инсулина роняли, или флакон поврежден или раздавлен, так как существует риск утечки инсулина;
условия хранения инсулина не соответствовали указанным, или препарат был заморожен;
инсулин перестал быть прозрачным и бесцветным.
НовоРапид® предназначен для подкожных инъекций или продолжительных инфузий в инсулиновой насосной системе (ППИИ). НовоРапид® также может применяться внутривенно под строгим контролем врача.
Следует всегда менять места инъекций, чтобы избежать образования липодистрофий. Лучшими местами для инъекций являются: передняя брюшная стенка, ягодицы, передняя поверхность бедра или плечо. Инсулин будет действовать быстрее, если он введен в область передней брюшной стенки. Места инфузий следует периодически менять.
НовоРапид® во флаконе используется с инсулиновыми шприцами с соответствующей шкалой в единицах действия.
Если одновременно используются препарат НовоРапид® и другой инсулин во флаконе или картридже Пенфилл®, необходимо использовать два отдельных инсулиновых шприца или две отдельные инъекционные системы для введения инсулина, по одной для каждого типа инсулина.
НовоРапид® флакон не подлежит повторному заполнению.
В качестве меры предосторожности всегда носите с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения Вашего НовоРапид®.
Как сделать инъекцию
Инсулин следует вводить под кожу. Используйте технику инъекции, рекомендованную Вашим врачом или медицинской сестрой, или следуйте инструкциям по введению инсулина, приведенным в руководстве к устройству для введения инсулина.
Удерживайте иглу под кожей не менее 6 секунд, чтобы быть уверенным, что вы ввели полную дозу препарата.
После каждой инъекции обязательно выбрасывайте иглу. В противном случае возможно вытекание жидкости, что может привести к неправильной дозировке инсулина.
Для использования в инсулиновой насосной системе для длительных инфузий
При использовании в насосной системе НовоРапид® никогда не следует смешивать с другими типами инсулина.
Следуйте инструкциям и рекомендациям врача по использованию НовоРапид® в насосной системе. Перед использованием НовоРапид® в насосной системе необходимо тщательно ознакомиться с полной инструкцией по использованию данной системы и информацией о любых действиях, которые следует предпринять в случае болезни, слишком высокого или слишком низкого содержания сахара в крови, или при неисправности системы для ППИИ.
Перед тем, как ввести иглу, вымойте руки и кожу в месте введения иглы с мылом, для того, чтобы избежать попадания какой-либо инфекции в месте инфузии.
При заполнении нового резервуара проверьте, не осталось ли больших пузырьков воздуха в шприце или трубке.
Замену инфузионного набора (трубки и катетера) необходимо производить в соответствии с руководством пользователя, прилагаемом к инфузионному набору.
Для обеспечения оптимальной компенсации нарушений углеводного обмена и своевременного выявления возможной неисправности инсулинового насоса, рекомендуется регулярно контролировать содержание глюкозы в крови.
Что делать, если инсулиновая насосная система не работает
В качестве меры предосторожности всегда носите с собой запасную систему для введения инсулина на случай потери или повреждения.
Меры предосторожности при использовании и утилизации
НовоРапид® следует использовать только с теми изделиями, которые совместимы с ним и обеспечивают его безопасное и эффективное функционирование.
НовоРапид® предназначен только для индивидуального использования.
НовоРапид® может использоваться в инсулиновых насосах. Трубки, внутренняя поверхность которых выполнена из полиэтилена или полиолефина, были проконтролированы и признаны пригодными для использования в насосах.
Растворы для инфузий в полипропиленовых контейнерах, приготовленные из НовоРапид® 100 ЕД/мл с концентрацией от 0,05 до 1,0 ЕД/мл инсулина аспарт в 0,9% растворе натрия хлорида, 5% растворе декстрозы или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л калия хлорида, стабильны при комнатной температуре в течение 24 часов.
Несмотря на устойчивость в течение некоторого времени, определенное количество инсулина изначально абсорбируется материалом инфузионной системы.
Во время инфузии инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови.
НовоРапид® нельзя использовать, если он перестал быть прозрачным и бесцветным.
Неиспользованный препарат и прочие материалы следует утилизировать в соответствии с местными правилами.
Побочные действия
Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, использующих препарат НовоРапид®, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.
Часто (>1/100, <1/10)
Наиболее частыми нежелательными эффектами во время лечения является гипогликемия. Частота развития гипогликемии зависит от популяции пациентов, дозы препарата и уровня гликемического контроля.
В начале лечения инсулином могут наблюдаться нарушения рефракции, отеки и реакции в местах введения (боль, покраснение, сыпь, воспаление, кровоподтеки, отек и зуд в месте инъекции). Эти реакции обычно носят переходящий характер. Быстрое улучшение контроля гликемии может быть связана с острой болевой нейропатией, которая обычно обратима. Интенсификация исулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может быть связана с временным ухудшением диабетической ретинопатии, в то время как долговременный улучшенный гликемический контроль снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии.
- гипогликемия (гипогликемия, как правило, является наиболее частым побочным эффектом; симптомы гипогликемии («холодный пот», бледность кожных покровов, повышенная утомляемость, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, снижение концентрации внимания, сонливость, выраженное чувство голода, нарушение зрения, головная боль, тошнота, сердцебиение) развиваются
внезапно, тяжелая гипогликемия может приводить к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению функции головного мозга вплоть до летального исхода)
Редко (>1/1000, <1/100)
- липодистрофия (включая липогипертрофию, липоатрофию) может возникать в месте инъекции. Чередование мест введения в пределах одной области может уменьшить риск развития этих реакции.
- отеки (отеки могут возникать на начальной стадии инсулинотерапии. Эти симптомы обычно носят временный характер)
- аллергические реакции, крапивница, кожная сыпь (симптомы генерализованной гиперчувствительности: зуд, потливость, желудочно-кишечные расстройства, ангионевротический отек, затруднение дыхания, сердцебиение, снижение артериального давления, анафилактические реакции являются потенциально опасными для жизни)
- нарушения рефракции (нарушения рефракции могут возникать на начальной стадии инсулинотерапии, эти симптомы обычно являются временными)
- диабетическая ретинопатия (длительное улучшение контроля гликемии снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии, однако, интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением контроля углеводного обмена может привести к временному ухудшению состояния диабетической ретинопатии)
- реакции в местах введения
покраснение, воспаление, кровоподтеки, припухлость и зуд в месте инъекций (могут развиваться во время лечения инсулином, реакции в местах введения могут наблюдаться чаще при лечении препаратом Левемир® Пенфилл®, нежели при введении человеческого инсулина; большинство реакций в местах введения незначительны и носят временный характер, т.е. исчезают при продолжении лечения в течение от нескольких дней до нескольких недель)
Очень редко (>1/10000, <1/1000)
- периферическая нейропатия (быстрое улучшение контроля гликемии может приводить к состоянию «острой болевой нейропатии», которая обычно является обратимой)
Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к инсулину аспарт илилюбому из компонентов препарата
Гипогликемия
Детский возраст до 2 лет (клинические исследования на данной группе пациентов не проводились).
Лекарственные взаимодействия
Имеется ряд лекарственных средств, которые влияют на потребность в инсулине.
Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, сульфонамиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, салицилаты.
Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, глюкокортикостероиды, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.
Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии. Октреотид/ ланреотид могут как повышать, так и снижать потребность в инсулине.
Алкоголь может как усиливать, так и снижать гипогликемический эффект инсулина.
Одновременное применение препаратов группы тиазолидиндиона и препаратов инсулина
Сообщалось о случаях развития застойной сердечной недостаточности при лечении пациентов тиазолидиндионами в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития застойной сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии тиазолидиндионами и препаратами инсулина. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинские обследования пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности лечение тиазолидиндионами необходимо прекратить.
Несовместимость
Лекарственные средства, содержащие тиоловую или сульфитную группы, при добавлении к препарату НовоРапид® могут вызывать разрушение инсулина аспарт.
Препарат НовоРапид® не следует смешивать с другими лекарственными средствами. Исключение составляет инсулин НПХ (нейтральный протамин Хагедорна) и растворы для инфузий, описанные в разделе «Способ применения и дозы».
Особые указания
Гипогликемия развивается в случае, если введена слишком высокая доза инсулина относительно потребности организма в инсулине.
НовоРапид® нельзя вводить в случае гипогликемии или подозрения на гипогликемию. Следует принять решение о корректировке дозы после стабилизации уровня глюкозы в крови пациента.
Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза.
Обычно симптомы-предвестники гипрегликемии развивааются постепенно в течение нескольких часов или дней. Симптомы включают жажду, увеличение частоты мочеиспускания, тошноту, рвоту, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость в полости рта, потерю аппетита, а также запах ацетона при дыхании. При диабете 1 типа, не пролеченные гипергликемические события в конечном итоге могут привести к диабетическому кетоацидозу, который является потенциально смертельным состоянием.
Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза с летальным исходом (непролеченные гипрегликемические события при диабете 1 типа). После компенсации углеводного обмена, например, при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы. У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.
НовоРапид® следует применять в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине. Сопутствующие заболевания почек, печени или влияющие на функцию надпочечников, гипофиза или щитовидной железы могут потребовать изменение дозы инсулина.
Применять НовоРапид® вместо растворимого человеческого инсулина у детей следует только в том случае, когда необходимо быстрое начало действия препарата, например, когда ребенку трудно соблюдать необходимый интервал времени между инъекцией и приемом пищи.
При переводе пациента на другие типы инсулина, ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.
Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы. Пациентам, переходящим на лечение НовоРапид®, может потребоваться увеличение частоты инъекций или изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. При необходимости коррекции дозы, она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения. Кроме того, изменение дозы препарата может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.
Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию «острой болевой нейропатии», которая обычно является обратимой.
Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако, интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии. НовоРапид содержит метакрезол, который в редких случаях может вызывать аллергические реакции.
Реакции в местах введения
Как и при введении других типов инсулина, могут возникать реакции в местах введения, включая боль, покраснение, зуд, сыпь, отек и воспаление. Непрерывное чередование мест введения в пределах определенной области помогает уменьшить или предупредить появление этих реакции. Обычно реакции исчезают в течение нескольких дней или недель. В редких случаях из-за реакций в местах введения может потребоваться прекращение введения НовоРапид®.
Комбинированное применение НовоРапид® с пиоглитазоном.
Сообщалось о случаях развития застойной сердечной недостаточности при лечении пациентов пиоглитазоном в комбинации с препаратами инсулина, особенно при наличии у таких пациентов факторов риска развития застойной сердечной недостаточности. Следует учитывать данный факт при назначении пациентам комбинированной терапии пиоглитазоном и НовоРапид®. При назначении такой комбинированной терапии необходимо проводить медицинское обследование пациентов на предмет выявления у них признаков и симптомов застойной сердечной недостаточности, увеличения массы тела и наличия отеков. В случае ухудшения у пациентов симптоматики сердечной недостаточности, лечение пиоглитазоном необходимо прекратить.
Инсулиновые антитела
Прием инсулина может привести к образованию инсулиновых антител. В редких случаях присутствие таких инсулиновых антител может потребовать корректировки инсулиновых доз для корректировки тенденции к гипер или гипогликемии.
Б еременность и лактация
НовоРапид® (инсулин аспарт) можно назначать при беременности. Данные двух рандомизированных контролируемых клинических исследований (322 + 27 обследованных беременных) не выявили никакого неблагоприятного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного по сравнению с человеческим инсулином (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови и мониторинг беременных женщин, страдающих диабетом (диабет типа 1, диабет типа 2 или в гестационный диабет), в течение всей беременности и в период возможного наступления беременности. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности. Противопоказания к применению НовоРапид® во время кормления грудью отсутствуют. Инсулинотерапия кормящих матерей не представляет риска для здоровья ребенка. Однако может потребоваться корректировка дозы НовоРапид®.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами.
Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.
Передозировка
При передозировке возможно развитие гипогликемии.
Лечение:
- Легкую гипогликемию пациент может устранить сам, приняв внутрь глюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания. Поэтому, больным сахарным диабетом рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или напитки, содержащие сахар.
В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, следует ввести глюкагон от 0,5 до 1 мг внутримышечно или подкожно (может вводить только медицинский работник). Также необходимо внутривенно ввести глюкозу в случае, если через 10-15 мин. после введения глюкагона пациент не приходит в сознание. После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для профилактики рецидива гипогликемии.
При развитии тяжелой гипогликемии требуется экстренная госпитализация пациента.
Форма выпуска и упаковка
Раствор для инъекций, 100 ЕД/мл.
По 10 мл препарата во флакон из стекла 1 гидролитического класса, укупоренный бромбутиловым/полиизопреновым резиновым диском, и обжатый защитным пластиковым колпачком.
На каждый флакон наклеивают этикетку самоклеящуюся.
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Формула, химическое название:
нет данных.
Фармакологическая группа:
гормоны и их антагонисты/ инсулины.
Фармакологическое действие:
гипогликемическое.
Фармакологические свойства
Препарат является инсулином ультракороткого действия. Молекулярная масса составляет 5825,8. Аналог инсулина человека, который получен методом рекомбинантной ДНК-технологии с применением штамма Saccharomyces cerevisiae. В инсулине аспарт в положении B28 аминокислота пролин замещена на аспарагиновую кислоту. Инсулин аспарт связывается с инсулиновыми рецепторами на жировых и мышечных клетках и и образует комплекс, который стимулирует процессы внутри клетки, включая синтез некоторых ключевых ферментов (пируваткиназа, гексокиназа, гликогенсинтаза и другие). Усиливает внутриклеточный транспорт глюкозы, увеличивает утилизацию глюкозы тканями, уменьшает скорость печеночного образования глюкозы, в результате этих механизмов происходит снижение глюкозы в крови. Инсулин аспарт повышает интенсивность синтеза белка, гликогеногенеза, липогенеза. Замена в положении В28 аминокислоты пролин на аспарагиновую кислоту уменьшает образование гексамеров из молекул препарата, которое есть в растворе обычного инсулина. Поэтому инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается и действует, чем растворимый инсулин человека. В первые 4 часа после приема пищи инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы крови, чем растворимый человеческий инсулин. Длительность действия инсулина аспарт при подкожном введении короче, чем у растворимого человеческого инсулина. При подкожном введении действие развивается в течение 10 - 20 минут, максимальный эффект отмечается через 1 - 3 часа после инъекции, продолжительность действия составляет 3 - 5 часов. Клинические исследования с участием больных с сахарным диабетом 1 типа показали снижение риска ночной гипогликемии при применении инсулина аспарт при сравнении с растворимым инсулином человека. Риск дневной гипогликемии достоверно не возрастал.
Инсулин аспарт быстро всасывается в подкожно-жировой клетчатке. При подкожном введении максимальная концентрация достигается через 40 – 50 минут. Максимальная концентрация в плазме крови в среднем составляет 492 ± 256 пмоль/л при подкожном введении 0,15 ЕД/кг массы тела препарата больным с сахарным диабетом 1 типа. К исходному показателю концентрация инсулина возвращается через 4 - 6 часов после введения препарата. У пациентов с сахарным диабетом 2 типа скорость всасывания несколько ниже, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352 ± 240 пмоль/л) и более позднему ее достижению (1 час). С белками плазмы связывается на 0 – 9%. Период полувыведения составляет 81 минуту.
Не выявлено нарушений фертильности у самок и самцов крыс при подкожном введении препарата в дозах, которые примерно в 32 раза выше рекомендуемой дозы для подкожного введения для человека.
Стандартные двухгодичные исследования оценки возможной канцерогенности инсулина аспарт не проводились. В одногодичных исследованиях онкогенности при подкожном введении крысам 10, 50 и 200 единиц/кг препарата (приблезительно в 2, 8 и 32 раза выше дозы рекомендованной для подкожного введения для человека) получено, что при дозе 200 единиц/кг у самок возрастала частота опухолей молочной железы, по сравнению с контрольной группой.
Не показана мутагенность инсулина аспарт ex vivo в UDS-тесте (внепланового синтеза ДНК) на гепатоцитах крыс и in vivo в микроядерном тесте у мышей, а также в ряде генотоксических тестов (включая тест генных мутаций на клетках мышиной лимфомы, тест Эймса, тест на хромосомные аберрации на культуре клеток лимфоцитов человека).
Показания
Сахарный диабет.
Способ применения инсулина аспарт и дозы
Инсулин аспарт вводится подкожно, внутривенно. Подкожно, в область бедра, брюшной стенки, ягодицы, плеча сразу после еды (постпрандиально) или непосредственно перед приемом (прандиально) пищи. Нужно регулярно менять места инъекций в пределах одного и того же участка тела. Режим введения и дозу устанавливают индивидуально. Обычно потребность в инсулине составляет 0,5 – 1 ЕД/кг в сутки, 2/3 из которых приходится на прандиальный (перед приемом пищи) инсулин, 1/3 - на фоновый (базальный) инсулин.
Внутривенно вводят при необходимости, с применением инфузионных систем, такое введение может проводить только квалифицированный медицинский персонал.
При прерывании терапии или недостаточной дозе (в особенности при сахарном диабете 1 типа) может развиться гипергликемия и диабетический кетоацидоз. Обычно гипергликемия развивается постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомы гипергликемии: тошнота, сонливость, рвота, сухость и покраснение кожи, увеличение количества выделяемой мочи, сухость во рту, потеря аппетита, жажда, появление в выдыхаемом воздухе запаха ацетона. Гипергликемия без соответствующего лечения может привести к смерти.
При нарушении функции почек или печени - потребность в инсулине обычно снижается, а при наличии сопутствующих заболеваний, в особенности инфекционных, - возрастает. Нарушение функции гипофиза, надпочечников, щитовидной железы может изменять потребность в инсулине.
Перевод пациента на новую торговую марку или тип инсулина необходимо строго контролировать.
При применении инсулина аспарт может потребоваться изменение дозы или большее количество инъекций в сутки в отличие от обычных инсулинов. Коррекция дозы может потребоваться уже при первом введении.
У пациентов после компенсации углеводного обмена могут меняться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, об этом больных следует проинформировать.
Незапланированная физическая нагрузка или пропуск приема пищи могут привести к гипогликемии.
Из-за особенностей фармакодинамики гипогликемия при применении инсулина аспарт может развиться раньше, чем при использовании растворимого человеческого инсулина.
Так как инсулин аспарт необходимо использовать в непосредственной связи с приемом пищи, то стоит учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при терапии больных, которые имеют сопутствующую патологию, или принимают препараты, замедляющие всасывание пищи.
Лечение инсулином с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться развитием острой болевой нейропатии и ухудшением течения диабетической ретинопатии. Продолжительное улучшение контроля гликемии снижает риск нейропатии и диабетической ретинопатии.
Во время терапии необходима осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности (включая вождение автотранспорта), где требуется повышенная концентрация внимания и быстрота психомоторных реакций, так как может развиться гипогликемия, в особенности у больных с ее частыми эпизодами или отсутствующими (слабовыраженными) симптомами-предвестниками.
Противопоказания к применению
Гиперчувствительность, гипогликемия.
Ограничения к применению
Возраст до 6 лет (безопасность и эффективность использования не установлены).
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных установлено, что при введении инсулина аспарт (а также обычного инсулина человека) в дозах, которые больше рекомендуемой дозы для подкожного введения для человека примерно в 3 раза (кролики) и 32 раза (крысы), возникали пост- и предимплантационные потери, скелетные и висцеральные аномалии. У беременных женщин строго контролируемых и адекватных исследований не проведено. Необходимо тщательное наблюдение и контроль уровня глюкозы в крови во время возможного наступления беременности и в течение всего ее срока у женщин с сахарным диабетом и с гестационным диабетом в анамнезе. Обычно потребность в инсулине снижается в 1 триместре беременности и возрастает во 2 и 3 триместрах. Потребность в инсулине может резко снизиться во время и непосредственно после родов. Опыт клинического использования инсулина аспарт во время лактации ограничен. Необходимо применять с осторожностью (неизвестно, выделяется ли инсулин аспарт с грудным молоком).
Побочные действия инсулина аспарт
Гипогликемия (холодный пот, слабость, бледность кожных покровов, нервозность, сердцебиение, тремор, парестезии в ногах, кистях рук, языке, губах, чувство голода, головная боль, неуверенность движений, сонливость, нарушение зрения и речи, депрессия), транзиторное обратимое нарушение рефракции глаза, транзиторные отеки, острая болевая нейропатия, обострение диабетической ретинопатии, крапивница, кожная сыпь, генерализованные аллергические реакции (включая анафилаксию, сыпь, затруднение дыхания, артериальную гипотензию, тахикардию, повышенные потоотделение), местные реакции (отек, гиперемия, зуд, боль, покраснение, воспаление, крапивница, гематома, припухлость, липодистрофия).
Взаимодействие инсулина аспарт с другими веществами
Гипогликемическое действие инсулина аспарт ослабляют глюкагон, глюкокортикоиды, соматропин, эстрогены, тиреоидные гормоны, прогестогены (например, пероральные контрацептивы), блокаторы кальциевых каналов, тиазидные диуретики, сульфинпиразон, гепарин, симпатомиметики (например, сальбутамол, эпинефрин, тербуталин), производные фенотиазина, изониазид, даназол, диазоксид, трициклические антидепрессанты, никотин, морфин, фенитоин.
Гипогликемическое действие инсулина аспарт усиливают сульфаниламиды, пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминооксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента, ингибиторы карбоангидразы, андрогены, анаболические стероиды (включая оксандролон, станозолол, метандростенолон), бромокриптин, дизопирамид, фибраты, тетрациклины, флуоксетин, мебендазол, кетоконазол, теофиллин, фенфлурамин, циклофосфамид, пиридоксин, хинин, хлорохинин, хинидин,
Бета-адреноблокаторы, соли лития, клонидин, резерпин, пентамидин, салицилаты, этанол и этанолсодержащие препараты - могут, как ослаблять, так и усиливать гипогликемическое действие инсулина аспарт.
Инсулин аспарт фармацевтически несовместим с растворами других препаратов.
Есть сообщения о развитии хронической сердечной недостаточности при терапии больных тиазолидиндионами вместе с препаратами инсулина, в особенности при наличии у таких больных факторов риска развития хронической сердечной недостаточности. При назначении такого комбинированного лечения необходимо обследовать пациентов для выявления симптомов и признаков хронической сердечной недостаточности, наличия отеков, увеличения массы тела. При ухудшении симптомов сердечной недостаточности терапии тиазолидиндионами необходимо отменить.
Передозировка
При передозировке инсулином аспарт развиваются гипогликемия, судороги, гипогликемическая кома. Легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь богатые легкоусвояемыми углеводами продукты питания или сахар (поэтому больным рекомендовано иметь при себе эти продукты). Внутривенно вводят гипертонический раствор декстрозы или подкожно, внутривенно или внутримышечно глюкагон. При гипогликемической коме внутривенно струйно вводят 20 – 40 мл (до 100 мл) 40% раствора декстрозы до тех пор, пока пациент не выйдет из коматозного состояния; после восстановления сознания для профилактики рецидива гипогликемии рекомендуется пероральный прием углеводов.
Этот препарат является весьма популярным и доступным средством коррекции уровня глюкозы в крови. Инсулин Аспарт применяется в качестве альтернативы человеческому гормону поджелудочной железы в той ситуации, когда пациент испытывает выраженную нехватку в указанном биологически активном веществе и нуждается в его дополнительном поступлении извне. Ознакомьтесь с инструкцией по применению лекарственного средства.
Инсулин Аспарт двухфазный
Препарат получен методом особой ДНК-технологии с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором произведена замена аминокислоты пролин на аспарагиновую кислоту. Применение данного медикамента позволяет компенсировать сахарный диабет (СД), снизить вероятность наступления специфических осложнений заболевания либо отсрочить их неизбежное появление у лиц с отягощенным анамнезом.
Состав и форма выпуска
Действующее вещество препарата (инсулин Аспарт) представляет собой генномодифицированный человеческий инсулин ультракороткого действия. Гипогликемическое средство выпускается в виде двухфазного раствора (растворимый инсулин Аспарт и кристаллы протамина) для подкожного и внутривенного введения. Помимо активного компонента в состав лекарства входят вспомогательные компоненты. Подробнее смотрите в таблице ниже.
| Название вещества | |
| Инсулин Аспарт | |
| Глицерол | |
| Цинка хлорид | |
| Натрия гидрофосфата дигидрат | |
| Метакрезол | |
| Натрия гидроксид 2М | |
| Кислота хлористоводородная 2М |
Фармакологические свойства
Активное вещество препарата взаимодействует со специфическими рецепторами цитоплазматической мембраны клеток, образуя своеобразный инсулинрецепторный комплекс, который стимулирует синтез ряда важных ферментов. Эффект лекарственного вещества обусловлен повышением усвоения тканями глюкозы, снижением гликогенной функции печени.
Замена аминокислоты в позиции B28 на аспарагиновую кислоту снижает склонность молекул к формированию гексамеров в растворимой фракции препарата, которая отмечается в естественном варианте гормона. Из-за этого абсорбция Инсулина Аспарт из подкожной жировой клетчатки происходит быстрее человеческого. После инъекции препарата эффект гипогликемии развивается в течение 15-20 минут, достигает своего максимума спустя 1-3 часа, а через 5-6 часов концентрация глюкозы возвращается к исходному уровню.
Показания к применению
Инсулин Аспарт назначается в случае декомпенсированного диабета. При СД 2 типа препарат используется, когда у пациента полностью или частично утрачена чувствительность инсулиновых рецепторов к пероральным гипогликемическим средствам во время проведения комбинированной терапии. Кроме того, фармакологический продукт рекомендован для применения лицам, которые помимо основного заболевания (диабета) испытывают интеркуррентные патологические состояния.
Инструкция по применению
Способ применения препарата - подкожные инъекции. Вводить раствор внутримышечно запрещается. Инфузии инсулина назначаются крайне редко по особым показаниям. Вводить препарат следует в брюшную стенку, бедро либо ягодицу. Использовать аналог человеческого инсулина можно как до, так и после приема пищи. Доза препарата рассчитывается индивидуально для каждого пациента.
При нарушениях функции почек или печени потребность в гормоне снижается, тогда как при инфекционных заболеваниях – возрастает, что требует соответствующей коррекции дозы Инсулина Аспарт. Прием этого лекарственного средства связан с пищей, поэтому стоит учитывать высокую скорость возникновения эффекта у больных, принимающих замедляющие всасывание пищи препараты. После компенсации углеводного обмена у пациентов могут меняться привычные для них симптомы гипогликемии, требующие незамедлительного приема раствора глюкозы или сахара внутрь.
Особые указания
В инструкции по применению сообщается, что недостаточная дозировка или прерывание лечения диабета может привести к гипергликемии, кетоацидозу. Использование Инсулина Аспарт в ряде случаев требует увеличения числа инъекций ранее применявшихся гипогликемических средств. Во время терапии диабета этим препаратом следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Инсулин Аспарт фармацевтически не совместим с растворами других медикаментозных средств. Действие препарата усиливают гипогликемические пероральные лекарства, ингибиторы МАО, АПФ, карбоангидразы, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, этанолсодержащие препараты. Подавляют гипогликемический эффект двухфазного гормона пероральные контрацептивы, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, морфин, никотин. Под влиянием салицилатов и резерпина может наблюдаться как усиление, так и ослабление действия препарата.
Побочные действия и передозировка
Судя по отзывам, в начале лечения рассматриваемым препаратом нередко возникает нарушение рефракции, которое по большей части носит преходящий характер. Возможно развитие местных аллергических реакций в виде гиперемии, зуда кожи в месте введения, сыпи, отечности. В редких случаях отмечаются генерализованные побочные эффекты: ангионевротический отек, снижение артериального давления, тахикардия, затруднение дыхания. На фоне превышения дозировки Инсулина Аспарт могут возникать следующие патологические состояния:
- гипогликемия;
- судороги;
- гипогликемическая кома;
- острая болевая нейропатия;
- нарушение речи;
- депрессия;
- обострение диабетической ретинопатии;
- повышенное потоотделение.
Противопоказания
Инсулин Аспарт не применяется при индивидуальной непереносимости его компонентов. Ограничением для введения препарата служит периодическая либо постоянная склонность к гипогликемии. Аналог человеческого гормона не назначается детям до 6 лет. Поскольку адекватных исследований влияния препарата на организм женщины во время вынашивания плода и лактации не проведено, применение препарата у этой категории лиц остается под вопросом. Если лекарственное средство назначено будущей маме, доза подбирается с учетом триместра беременности.
Об инсулине «Аспарт»
Как всем известно, единого лекарственного средства, или панацеи от такого заболевания, как сахарный диабет просто не существует. Это актуально для любого типа сахарного диабета: будь то первый или второй. Однако существуют более чем эффективные препараты, которые существенно помогают каждому из диабетиков. Речь идет о различных инсулинах, отзывы о которых наиболее положительные. Одним из таких является инсулин «Аспарт».
О веществе
Представляет собой гормон ультракороткой продолжительности воздействия. Является прямым аналогом человеческого инсулина, который получен методом изменения комбинации ДНК-технологии. При этом специалистами используется специфический штамм под названием Saccharomyces cerevisiae. Ему характерно то, что аминокислота, известная как пролин в позиции B28 остается замещенной на кислоту аспарагинового типа, что чрезвычайно полезно при таком заболевании, как сахарный диабет.
О фармакологических аспектах
Инсулин «Аспарт», по сути, обладает лишь одним фармакологическим воздействием, которое, тем не менее, чрезвычайно ценно. Речь идет о гипогликемическом влиянии данного лекарственного средства.
Это становится возможным благодаря скорейшей связи с различными рецепторами к инсулину не только на мышечных, но и на жировых клетках. Уменьшение соотношения глюкозы в крови объясняется такими факторами, как:
- форсификацией ее транспорта внутри клеток;
- увеличением и ускорением утилизации различными тканями;
- изменением в меньшую сторону скорости производства сахара в печени.
В значительной степени увеличивает степень интенсивности таких процессов, как липогенез и гликогеногенез, а также синтезирование белка.
После подкожного внедрения инъекции воздействие начинается в течение не более чем 20-ти минут, а достигает своего максимума оно спустя один, три часа и длится от трех до пяти часов.
Именно это и определяет то, почему инсулин «Аспарт» настолько востребован среди диабетиков.
Об аминокислотах и «Аспарте»
Необходимо отметить и чрезвычайно быстрое всасывание из клетчатки подкожно-жирового типа. Это объясняется тем, что замена аминокислоты пролин в позиции B28, в которой принимает участие аспарагиновая кислота, снижает тенденцию молекул к формированию самых разных гексамеров. В свою очередь, именно это повышает скорость при всасывании (в сравнении со стандартным инсулином человеческого типа, цена которого практически всегда больше).
О способах применения и дозах
Основным способом применения следует считать подкожный. При этом желательно, чтобы инъекция осуществлялась в область стенки брюшной области, бедер, плеча или ягодиц. Делаться же это должно исключительно перед употреблением еды, что называется прандиальным методом лечения или же сразу после принятия пищи – постпрандиальный способ лечения. Области инъекций, в которые внедряется инсулин «Аспарт» должны все время находиться в границах одной и той же области тела. В то же время, наиболее правильным будет как можно чаще менять их, как гласят отзывы.
- две трети приходятся на прандиальный (перед употреблением какой-либо еды) инсулин;
- одна треть — на инсулин базального, или фонового типа.
Также при острой необходимости, инсулин «Аспарт» допустимо внедрять внутривенно. Осуществляется это с применением специальных систем инфузионного типа. Внутривенное внедрение в обязательном порядке должно проводиться лишь квалифицированным медицинским составом.
В результате чего проявляются побочные эффекты?
Именно это будет не только залогом максимального эффекта, но и поддержания идеального состояния здоровья в будущем.
О побочных эффектах
Отдельно следует отметить вероятные побочные эффекты, возникновение которых провоцирует данная разновидность инсулина. Речь идет о , которая, в свою очередь, выражается в слабости, «холодном» поту, бледности кожных покровов и многом другом. Также могут сформироваться отеки транзиторного типа и обратимая дисфункция рефракции глаза. Помимо этого, вероятны генерализированные аллергические реакции, которые выражаются в гиперемии, отеках и значительном зуде в области инъекции, липодистрофии в самом том месте, куда был поставлен укол.
Отдельно следует остановиться именно на генерализированных аллергических реакциях, которые угрожают жизни.
Они включают такие явления, как анафилаксия, сыпь по всей поверхности тела со значительным зудом, затруднение в функции дыхания, артериальная гипотензия, тахикардия, повышенное потоотделение.
Но, стоит отметить, что подобные побочные эффекты проявляются крайне редко и не характеризуют инсулин «Аспарт» с негативной стороны. Также вероятно возникновение передозировки, об этом далее.
О передозировке
Передозировка проявляется в результате применения слишком большой дозировки лекарственного средства. В случае с «Аспартом» она проявляется в следующих признаках:
- гипогликемия;
- гипогликемическая кома;
- судороги.
Что провоцирует гипогликемическую кому?
Гипогликемию в легкой форме диабетик вполне может устранить самостоятельными усилиями, если примет внутрь сахар или насыщенные углеводами легкоусвояемого типа продукты питания. Подкожно, внутримышечно и внутривенно внедряют глюкагон или внутривенно специфический раствор декстрозы.
При образовании гипогликемической комы внутривенно струйным методом внедряют от 20-ти до 40 мл (максимум 100 мл) 40%-ного раствора декстрозы до того момента, пока диабетик не выйдет из состояния комы или близкого к нему. После того, как сознание было восстановлено, специалисты советуют прибегнуть к пероральному приему углеводов. Это будет лучшим средством в рамках профилактики повторного формирования низкого сахара.
О противопоказаниях
Противопоказания, указывающие на невозможность использовать инсулин «Аспарт», весьма немногочисленны. Они включают повышенную степень чувствительности, а также гипогликемию. Следует выделить случаи того, когда употребление должно быть ограничено – это детский возраст до шести лет.
Во всех остальных случаях инсулин «Аспарт» будет самым лучшим и эффективным средством, которое поможет поддерживать состояние здоровья диабетиков на оптимальном уровне. Однако для этого необходимо помнить обо всех рекомендациях, которые были представлены выше.