С болями в суставах можно столкнуться не только при определенном диагнозе, но и при травме в повседневной жизни. Чтобы при этом облегчить боль и снять отечность с воспалением, часто применяется средство для местного использования «Нимулид».
Отзывы от пациентов о препарате в основном положительные, но есть и другие мнения. Чтобы разобраться в причинах подобного разногласия, следует ближе ознакомиться с препаратом.
Состав медикамента
Основным действующим компонентом геля, по инструкции, является нимесулид в количестве 10 мг на каждый грамм средства. Дополнительно состав обогащен:
- ароматизаторами;
- фосфорной кислотой;
- триацетином;
- карбомером;
- гипролозой;
- диметилацетамидом;
- разбавлен водой и спиртом.
Фармакология
Согласно инструкции и отзывам, гель «Нимулид» представляет собой полупрозрачное, однородной консистенции и желтоватого цвета наружное средство, относится препарат к противовоспалительным нестероидным. Его активное вещество проявляет себя как ингибитор циклооксигеназы второго типа. Дополнительные способности компонента влиять на процессы организма при местном использовании способствуют снижению или полному исчезновению болевых ощущений в месте нанесения.
При проблемах с суставами отзывы о «Нимулиде» рекомендуют применять его для снятия припухлостей в области воспаления, для увеличения объема движений и купирования болей во время подвижности суставов или при нахождении их в покое.
Фармакокинетика
В форме геля препарат обеспечивает минимальную концентрацию метаболита действующего вещества в организме. Его количество при приеме таблетированной формы превосходит наибольшие показатели в 300 раз. Вообще, гель собирается в системном кровотоке долго и достигает своих максимальных показателей только через сутки после нанесения.
Инструкция по применению и отзывы о «Нимулиде» единогласно советуют использовать препарат при ушибах, разрывах или растяжениях связок и других посттравматических воспалениях мягких тканей и суставов.
Кроме этого, гель показан для лечения:
- псориатического артрита;
- бурсита;
- радикулита;
- ревматоидного артрита;
- остеоартроза;
- остеохондроза;
- суставного синдрома во время обострения подагры;
- воспаления сухожилий, связок, мышечных болей и так далее.
Запреты к использованию
Инструкция и отзывы «Нимулид» использовать запрещают при наличии в организме индивидуальной непереносимости любого из компонентов состава. Также к противопоказаниям относится дошкольный возраст (до 7 лет), период лактации и беременности, наличие в организме выраженной почечной или печеночной недостаточности, дерматоза, обостренной язвенной болезни двенадцатиперстной кишки или желудка, кровотечения из пищеварительного тракта.
Запрещено применять гель на участках кожи с проявленными инфекционными заболеваниями и повреждениями в виде царапин или других открытых ран. Наносить гель нельзя и на любые слизистые оболочки.
С осторожностью
Отзывы «Нимулид» не советуют вообще применять в детском и преклонном возрасте. Также с осторожностью к препарату нужно отнестись при наличии артериальной гипертензии, сахарного диабета 2 типа, почечной, сердечной или печеночной недостаточности, а также нарушениях коагуляции.
Инструкция по нанесению
Гель следует наносить на воспаленные участки не чаще 4 раз в день. Количество средства зависит от площади обрабатываемого участка, но обычно составляет столбик в 3 см.
Втирать гель не нужно, следует только равномерно распределить его по коже и оставить, после чего хорошо вымыть руки с мылом. Накрывать место нанесения окклюзионными повязками нельзя.
Возможные реакции
Согласно отзывам, «Нимулид» переносится хорошо, не вызывая негативных реакций организма. Конечно, случаются и ситуации, когда гель может спровоцировать у пациента побочные реакции. Среди таковых чаще всего встречаются:
- шелушение;
- крапивница;
- транзитное изменение цвета кожи.
При проявлении любого из симптомов следует проконсультироваться со специалистом и, возможно, заменить препарат.
Случаев передозировки гелем не было зарегистрировано, но при длительном использовании или нанесении средства на обширные участки возможно появление изжоги, тошноты, рвоты, диареи, головокружений и головных болей, аллергических реакций различной сложности, замедления свертывания крови и других симптомов.
Применение с другими препаратами
При одновременном использовании с «Нимулидом» других НПВП, диуретиков, циклоспоринов, дигоксинов и любых препаратов, конкурирующих за связывание с белками плазмы, возможны негативные реакции от организма. Перед использованием следует проконсультироваться с врачом и сообщить о принимаемых лекарствах.
Аналоги препарата
Прямыми аналогами «Нимулида», по отзывам, являются гели с тем же действующим веществом. К ним относят «Найз» и «Сулайдин». Согласно инструкции к данным наружным средствам, они имеют аналогичные показания и ограничения к использованию.
Форма выпуска и хранение
Хранить гель следует только при комнатной температуре, подальше от детей, солнечных лучей и огня. При соблюдении данных условия срок годности составляет 3 года с момента производства.
Выпускается гель в алюминиевых или пластиковых тубах по 10, 20, 30 грамм. Каждая емкость со средством помещена в картонную коробку.
Помимо геля, «Нимулид» производится в форме пилюль и суспензии для приема внутрь.
Одним из популярнейших лекарственных средств, устраняющих болевой синдром, является Нимулид. Он представляет собой медицинский препарат противовоспалительного характера, который не только оказывает нормализующий температуру тела, уменьшающий болевые ощущения эффект, но и предотвращает деструкцию хрящевой ткани. Широкое применение данного медикамента обусловлено распространенностью воспалительных заболеваний.
Активным действующим ингредиентом препарата является нимесулид – вещество из группы сульфонанилидов, угнетающее циклооксигеназу – 2 и уменьшающее в очаге воспаления процесс синтеза простагландинов. При этом их уровень в здоровых тканях остается без изменений. При пероральном употреблении препарат с высокой скоростью усваивается из желудочно-кишечного тракта. Его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 1,5 – 3 часа после приема. Метаболизация Нимулида осуществляется в печени, а вывод происходит через кишечник и почки. Период полувыведения этого лекарственного средства варьируется в пределах 2 – 5 часов.
Отчего назначаются таблетки Нимулид?
К основным показаниям к использованию таблеток «Нимулид» можно отнести такие заболевания и состояния, как:
- остеоартроз – патология, сопровождающаяся атрофией и дегенерацией суставов, а также окружающих их мягких тканей;
- артриты различных видов;
- остеохондроз с корешковым синдромом – дегенеративно-дистрофическая патология межпозвонковых дисков;
- подагра в стадии обострения – опасная болезнь, характеризующаяся отложением в суставах и других тканях кристаллов солей;
- анкилозирующий спондилоартрит – системная патология, возникающая на фоне воспалительных и дегенеративных изменений в позвоночнике;
- воспалительные процессы, протекающие в мягких тканях;
- болевой синдром различной этиологии.
Дозировка и правила приема
Рекомендуемая дозировка таблеток устанавливается индивидуально в каждом случае. Она будет зависеть от вашего самочувствия, заболевания, которому вы подвержены и множества других факторов. Таблетки следует пить после употребления пищи. Врачи рекомендуют взрослым людям принимать по 100 мг медикамента 2 раза в день. Дозировка может быть увеличена при необходимости. При этом ее максимально допустимое значение равняется 400 мг.
Детям, чей возраст больше 12 лет медики назначают по 1,5 мг лекарственного средства на 1 килограмм веса ребенка 2 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза составляет 200 мг.
В медицинской практике встречаются случаи возникновения побочных реакций при несоблюдении предписанной врачом схемы лечения, в частности – случаи передозировки. При этом наблюдаются следующие симптомы:
- сонливость;
- тошнота;
- острая почечная недостаточность;
- апатия;
- повышенное артериальное давление;
- угнетение дыхания;
- желудочно-кишечное кровотечение.
Если на фоне лечения вы заметили вышеописанные симптомы – незамедлительно прекратите его и обратитесь к врачу! Если передозировка произошла в течение последних несколько часов – спровоцируйте рвоту, после чего примите таблетку активированного угля.
Противопоказания
Важно помнить, что у этого лекарства также есть противопоказания к применению. Медики советуют отказаться от лечения им, если у вас наблюдается склонность или предрасположенность к:
- бронхоспазмам;
- аллергическим реакциям на компоненты препарата;
- язвенным заболеваниям 12-перстной кишки и желудка;
- кровотечениям;
- нарушению функционирования почек и печени;
- сердечной недостаточности;
- наркотической и другой аналогичной зависимости;
Также запрещено пить эти таблетки детям до 12 лет, беременным женщинам и кормящим матерям.
Фармакологическое действие
НПВС, в структуре которого имеется сульфонилидная группа. Полагают, что нимесулид относится к селективным ингибиторам ЦОГ-2. Оказывает выраженное противовоспалительное, а также анальгетическое и в меньшей степени жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов. Подавляет синтез простагландинов в области воспаления в большей степени, чем в слизистой желудка или почках, что обусловлено ингибированием преимущественно ЦОГ-2.
Кроме того, в механизме противовоспалительного действия нимесулида имеет значение его способность подавлять образование свободных кислородных радикалов (без влияния на гемостаз и фагоцитоз) и угнетать высвобождение фермента миелопероксидазы.
Фармакокинетика
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Связывание с белками составляет 99%. После приема внутрь однократной дозы 100 мг нимесулид присутствует в тканях женских половых органов в концентрации, составляющей 40% от концентрации в плазме.
Метаболизируется в печени, основной метаболит гидроксинимесулид обладает фармакологической активностью.
T 1/2 из плазмы составляет 2-3 ч.
Выводится из организма преимущественно с мочой, около 98% дозы выводится в течение 24 ч. При продолжительной терапии кумуляции нимесулида не наблюдается.
Показания
Остеоартрит, внесуставные ревматические заболевания, боли и воспалительные процессы после оперативного вмешательства, боли и лихорадка при острых воспалительных процессах в верхних дыхательных путях, боли, связанные с дисменореей.
Режим дозирования
Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза/сут, детям - 1.5 мг/кг 2-3 раза/сут.
Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, боли в желудке; в отдельных случаях - дегтеобразный стул, мелена (связанные с кровотечениями и эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ).
Со стороны ЦНС: редко - головные боли, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, эритема, крапивница.
Прочие: редко - олигурия, задержка жидкости в организме, местные или системные отеки; в отдельных случаях - тромбоцитопеническая пурпура.
Противопоказания к применению
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, острое кровотечение из ЖКТ, умеренная и выраженная печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), беременность, лактация; повышенная чувствительность к нимесулиду и другим НПВС (в т.ч. ацетилсалициловой кислоте).
Применение при беременности и кормлении грудью
Нимесулид противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Прямых указаний на эмбриотоксическое и токолитическое действие нимесулида не имеется.
Применение у детей
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Лекарственное взаимодействие
Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь нимесулида с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Хранить препарат при температуре 15°-25°С, в сухом и защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности - 5 лет. Не использовать препарат с истекшим сроком годности.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при умеренной и выраженной печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин).
Применение у пожилых пациентов
Особые указания
С осторожностью следует применять внутрь у пациентов с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
При наружном применении требуется контроль врача за состоянием пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью.
При применении в педиатрии следует использовать лекарственные формы, предназначенные для детей. У детей в возрасте до 6 лет при применении нимесулида наружно требуется контроль врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что нимесулид при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость следует с осторожностью применять его у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Наименование:
Нимулид (Nimulid)
Фармакологическое
действие:
Действующее вещество препарата – нимесулид – нестероидное противовоспалительное средство группы сульфонанилидов
. Нимесулид селективно блокирует фермент циклооксигеназу-2, снижает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты.
Препарат в большей степени влияет на синтез простагландинов в очаге воспаления и практически не изменяет его в здоровых тканях.
Блокирует проведение болевого импульса по ноцицептивной системе
. Препарат практически не влияет на циклооксигеназу-1 и не изменяет синтез цитопротекторных простагландинов в слизистой желудка. Механизм анальгезирующего действия препарата связан также с угнетением высвобождения гистамина из тучных клеток и влиянием на глюкокортикостероидные рецепторы. Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное действие и за счет снижения активности миелопероксидазы уменьшает образование токсинов в очаге воспаления.
Отмечено свойство нимесулида подавлять синтез тромбоксана А2, эндопероксидов и угнетать активацию плазминогена, что приводит к снижению агрегации тромбоцитов.
Нимесулид уменьшает бронхоспазм, спровоцированный гистамином и ацетальдегидом.
Препятствует разрушению хрящевой ткани
, за счет снижения активности урокиназы и синтеза интерлейкина-6. После перорального приема нимесулид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При одновременном приеме с пищей несколько снижается скорость абсорбции нимесулида, однако, на плазменные концентрации это не влияет.
Максимальная концентрация нимесулида в крови достигается в течение 1,5-3 ч. Препарат имеет высокую степень связи с белками плазмы
.
Препарат хорошо проникает через гематоэнцефалический и гематоплацентарный барьер. В высоких концентрациях определяется в очаге воспаления и синовиальной жидкости.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками и в некоторой степени с калом. Препарат выводится из организма в неизменном виде и в виде фармакологически активных метаболитов.
Период полувыведения препарата равен 2-5 ч. Фармакокинетические показатели не изменяются у детей и лиц пожилого возраста, а также пациентов с нарушением функции почек. При местном применении абсорбция препарата в общий кровоток незначительна.
Показания к
применению:
:
- для симптоматической терапии боли при заболеваниях суставов, мышц и костей, в том числе при ревматоидном артрите, остеоартрозе, тенденитах, бурситах, миалгии;
- в качестве обезболивающего средства при болях, вызванных травмами, заболеваниями ЛОР-органов, головных болях, а также в стоматологической и гинекологической практике, в период после оперативных вмешательств;
- как антипиретическое средство при лихорадке, вызванной заболеваниями ЛОР-органов и верхних дыхательных путей.
Гель
:
- местное лечение при болях, вызванных заболеваниями суставов и околосуставных структур;
- миалгии;
- местная терапия боли, вызванной травмами.
Способ применения:
Таблетки, суспензия для перорального применения
Дозы препарата и курс лечения назначает лечащий врач индивидуально для каждого пациента. Рекомендуется принимать препарат после еды.
Взрослым обычно назначают по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости доза может быть увеличена. Максимальная суточная доза 400 мг.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Детям старше 12 лет назначают по 1,5 мг/кг массы тела 2 раза в день. Максимальная суточная доза 5 мг/кг массы тела.
Детям старше 12 лет и весом свыше 40 кг препарат назначают по 100 мг 2 раза в день. Максимальная суточная доза 200 мг.
Гель
Небольшое количество геля наносят на участок с наиболее выраженным болевым синдромом. Гель рекомендуется наносить тонким слоем, по возможности, не втирая его в кожу. Не рекомендуется наносить гель чаще 4 раз в сутки. Лечение длительное.
До и после использования препарата необходимо тщательно вымыть руки.
Не допускать попадания геля в глаза. Не глотать.
Побочные действия:
Со стороны пищеварительной системы
: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС
: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы
: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств
: редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов
: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы
: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы
: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения
: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии
: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции
: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Противопоказания:
Таблетки, суспензия для перорального применения
:
- склонность к бронхоспазму, повышенная чувствительность к нестероидным противовоспалительным препаратам, производным салициловой кислоты;
- склонность к кровотечениям;
- язвенная болезнь желудка и/или двенадцатиперстной кишки в период обострения;
- тяжелые нарушения функции почек и/или печени;
- сердечная недостаточность;
- детский возраст до 12 лет, период беременности и лактации;
- препарат не применяют у пациентов с наркотической и алкогольной зависимостью.
Гель
:
- повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
- препарат не наносят на слизистые оболочки, открытые раны и поврежденные кожные покровы.
С осторожностью
: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек
следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях
, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Не отмечено каких-либо лекарственных взаимодействий при применении препарата Нимулид в форме геля
.
При применении препарат в форме таблеток и суспензии для перорального применения
отмечались такие лекарственные взаимодействия:
При одновременном применении препарат усиливает действие антикоагулянтов.
Нимесулид уменьшает действие фуросемида.
При одновременном применении нимесулид повышает уровень лития в крови.
Увеличивается риск развития побочных эффектов при одновременном применении нимесулида и метотрексата.
Препарат при одновременном применении усиливает действие циклоспорина на почки.
Препарат несовместим с этанолом.
Беременность:
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
Передозировка:
Симптомы
: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение
: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.- вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).
1 г геля Нимулид для наружного применения
содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 10 мг;
- вспомогательные вещества: гипролоза 16,67 мг; карбомер 5 мг; этанол 95% (очищенный) 667 мг (эквивалентно абсолютному спирту 634 мг); вода очищенная 75,33 мг; триацетин 70 мг; диметилацетамид 150 мг; фосфорная кислота 4,37 мг; ароматизатор MSC-03 0,805 мг; ароматизатор 0106-G 0,805 мг.
1 таблетка лингвальная Нимулид
содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 100 мг;
- вспомогательные вещества: маннитол; аспартам; натрия карбоксиметилкрахмал; натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; калия сорбат; натрия кроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат; ароматизатор апельсиновый; вода очищенная.
5 мл суспензии Нимулид для приема
внутрь
содержит:
- действующее вещество: нимесулид - 50 мг;
- вспомогательные вещества: камедь ксантановая; сорбитола раствор 70% некристаллизованный; глицерин; сахароза; макрогола глицерилгидроксистеарат (Кремофор RH-40); натрия метилпарагидроксибензоат; натрия пропилпарагидроксибензоат; натрия бензоат; кремния диоксид коллоидный; натрия дисульфит; кислоты лимонной моногидрат; кислота хлористоводородная (конц.); вкусовая добавка - ваниль; вкусовая добавка - манго; краситель хинолиновый желтый; вода очищенная.
Нимулид (МНН нимесулид) - нестероидное противовоспалительное лекарственное средство (НПВС), избирательно угнетающее образование фермента циклооксигеназа-2 (ЦОГ-2). Первым НПВС, как известно, была ацетилсалициловая кислота, синтезированная в далеком 1898 году. На сегодняшний день представители этой группы считаются одними из наиболее эффективных лекарственных средств в терапии целого ряда заболеваний, характеризующихся наличием в организме очагов воспаления. В 1971 году в Великобритании был впервые описан ключевой механизм действия НПВС, связанный с подавлением активности ЦОГ. ЦОГ существует в двух формах: ЦОГ-1 и ЦОГ-2, причем при воспалении индуцируется именно вторая форма. В 1994 году ученые установили, что противовоспалительный и анальгезирующий эффекты НПВС определяются подавлением ЦОГ-2, а развитие нежелательных побочных реакций (ульцерогенное действие, нарушение агрегации тромбоцитов, токсическое поражение почек) – подавлением ЦОГ-1. Осознание этого факта привело к созданию НПВС с более благоприятным профилем безопасности, способных селективно (избирательно) подавлять активность ЦОГ-2. Таким препаратом является Нимулид от индийской фармацевтической компании «Панацея Биотек». Сегодня это лекарственное средство широко используют во всем мире. Строго говоря, нимесулид является едва ли не первым НПВС с высокой степенью селективности действия в отношении ЦОГ-2 и отсутствием выраженного влияния на ЦОГ-1. Благодаря этому качеству препарат в значительной степени лишен таких побочных эффектов, как диспепсические явления, изъязвления слизистой пищеварительного тракта и т.
д. Нимулид быстро и эффективно купирует болевой синдром, снимает воспаление при суставных болях, ЛОР-заболеваниях, первичной дисменорее, после хирургических вмешательств и т.д. Наряду с таблетками, препарат выпускается в виде геля с использованием микроносителей, повышающих биодоступность активного компонента. Технология производства Нимулида в форме геля имеет патент США. По обезболивающей активности препарат сопоставим с диклофенаком и индометацином. Антипиретический эффект у Нимулида выражен более явно, чем у парацетамола и проявляется в равной степени во всех возрастных группах. В рекомендованной дозе препарат быстро абсорбируется в пищеварительном тракте (это касается таблетированной формы). Наличие в кишечнике пищевых масс ухудшает всасываемость активного компонента. Нимесулид обладает способностью проникать в суставную полость, что позволяет использовать его в ревматологии. Фармакокинетические характеристики Нимулида не меняются по мере взросления, а затем и старения организма. Беременность (особенно III триместр) и период грудного вскармливания являются противопоказаниями к приему препарата. Исследования Нимулида проводились в т.ч. и в нашей стране на базе сразу трех столичных организаций здравоохранения (городской ревматологический центр, Институт ревматологии РАМН, НПО «СКАЛ»). Исследование подтвердило высокую эффективность препарата в лечении ревматоидного артрита.
Фармакология
Нимулид является НПВП из класса сульфоналилидов. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие.
Нимесулид относится к НПВП, механизм действия которого связан с селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и воздействием на ряд других факторов: подавление фактора активации тромбоцитов, фактора некроза опухолей альфа, подавление протеиназ и гистамина. Селективно подавляя ЦОГ-2, снижает биосинтез простагландинов в очаге воспаления, оказывает менее выраженное угнетающее влияние на ЦОГ-1 (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза простагландинов в здоровых тканях).
Фармакокинетика
Абсорбция при приеме внутрь - высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Связывание с белками плазмы - 95%, с эритроцитами - 2%, с липопротеинами - 1%, с кислыми альфа1-гликопротеидами - 1%. Изменение дозы не влияет на степень связывания. C max - 3.5-6.5 мг/л. V d - 0.19-0.35 л/кг. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% от концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры.
Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит - 4-гидроксинимесулид (25%), обладает сходной фармакологической активностью, но вследствие уменьшения размера молекул способен быстро диффундировать по гидрофобному каналу ЦОГ-2 к активному центру связывания метальной группы. 4-гидроксинимесулид является водорастворимым соединением, для выведения которого не требуются глутатион и реакции конъюгации II фазы метаболизма (сульфатирование, глюкуронирование и другие).
T 1/2 нимесулида - около 1.56-4.95 ч, 4-гидроксинимесулида - 2.89-4.78 ч. 4-гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.
У больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 1.8-4.8 л/ч или 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.
Форма выпуска
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с надписью на одной стороне "NIMULID" и изображением логотипа - на другой.
Вспомогательные вещества: лактоза, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, крахмал кукурузный, повидон, докузат натрия, полисорбат, хлористоводородная кислота*, вода очищенная*, магния стеарат (* - удаляются в процессе производства).
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.
Дозировка
Взрослым и детям старше 12 лет (масса тела более 40 кг) внутрь назначают по 1 таб. 2 раза/сут.
Таблетки принимают после еды с достаточным количеством воды. Максимальная суточная доза - 5 мг/кг.
Курс лечения: по назначению врача.
Передозировка
Симптомы: апатия, сонливость, тошнота, рвота. Может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение, артериальная гипертензия, острая почечная недостаточность, угнетение дыхания.
Лечение: требуется симптоматическое лечение пациента, специфического антидота нет. В случае, если передозировка произошла в течение последних 4 ч необходимо вызвать рвоту, обеспечить прием активированного угля (60-100 г на взрослого человека), осмотические слабительные. Форсированный диурез, гемодиализ неэффективны из-за высокой связи препарата с белками.
Взаимодействие
Действие медикаментов, уменьшающих свертываемость крови, усиливается при их одновременном применении с нимесулидом.
Нимесулид может снижать действие фуросемида. Уменьшает терапевтический эффект антигипертензивных препаратов. Нимесулид увеличивает наступление побочных действий при одновременном приеме метотрексата.
Уровень лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида.
Нимесулид может усиливать нефротоксическое действие циклоспорина на почки. Использование с глюкокортикостероидами, ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития кровотечений ЖКТ.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота; нечасто - запор, метеоризм, гастрит; очень редко - боли в животе, стоматит, дегтеобразный стул, желудочно-кишечное кровотечение, язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки.
Со стороны ЦНС: нечасто - головокружение; редко - ощущение страха, нервозность, кошмарные сновидения; очень редко - головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка; очень редко - бронхоспазм; возможно обострение бронхиальной астмы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - артериальная гипертензия; редко - тахикардия, геморрагии, приливы.
Органы чувств: редко - нечеткость зрения.
Со стороны кожных и слизистых покровов: нечасто - зуд, сыпь, усиление потоотделения; редко - эритема, дерматит.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: часто - повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, молниеносный гепатит, желтуха, холестаз.
Со стороны мочевыделительной системы: нечасто - отеки; редко - дизурия, гематурия, задержка мочи, гиперкалиемия; очень редко - почечная недостаточность, олигурия, интерcтициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: редко - анемия, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопения, панцитопения, пурпура, удлинение времени кровотечения.
Аллергические реакиии: редко - реакции гиперчувствительности; очень редко - анафилахтоидные реакции, крапивница, ангионевротический отек, отечность лица, многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Общие реакции: редко - общая слабость; очень редко - гипотермия.
В случае появления других, не упомянутых выше, побочных действий или ухудшения Вашего самочувствия обратитесь, пожалуйста, незамедлительно к своему врачу.
Показания
- ревматоидный артрит;
- суставной синдром при обострении подагры;
- псориатический артрит;
- анкилозирующий спондилоартрит, остеохондроз с корешковым синдромом;
- остеоартроз;
- миалгия ревматического и неревматического генеза;
- воспаление связок, сухожилий, бурситы, в том числе посттравматическое воспаление мягких тканей;
- болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия);
- симптоматическая терапия уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч. воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения;
- активное желудочно-кишечное кровотечение;
- выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- выраженные нарушения свертывания крови;
- подтвержденная гиперкалиемия;
- период после проведения аортокрронарного шунтирования;
- анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы после приема ацетилсалициловой кислоты или иного НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты - риносинусит, крапивница, полипы слизистой носа, астма);
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст до 12 лет;
- повышенная чувствительность к нимесулиду и компонентам препарата.
С осторожностью: ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, застойная сердечная недостаточность, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, клиренс креатинина менее 60 мл/мин, анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами:
- антикоагулянты (например, варфарин);
- антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел);
- пероральные ГКС (например, преднизолон);
- селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан:
- выраженные нарушения функции печени;
- тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан:
- выраженные нарушения функции печени и/или почек, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек.
Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.
Применение у детей
Противопоказан детям до 12 лет.Особые указания
Нимулид следует применять с осторожностью пациентам, у которых наблюдалась склонность к кровотечениям, пациентам с заболеваниями верхних отделов ЖКТ или пациентам, получающим антикоагулянты.
Поскольку Нимулид частично выводится почками, дозировку его для пациентов с нарушениями функции почек следует уменьшать, в зависимости от показателей клиренса креатинина.
Учитывая сообщения о нарушениях зрения у пациентов, принимавших другие НПВП, лечение должно быть немедленно прекращено, если появляется любое нарушение зрения, и пациента должен обследовать врач-окулист.
Препарат может вызвать задержку жидкости в тканях, поэтому пациентам с высоким артериальным давлением и с нарушениями сердечной деятельности Нимулид следует применять с особой осторожностью.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, у которых выражены побочные эффекты: головокружение, сонливость, нечеткость зрения, необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.