Пенициллин — антибиотик, который изменил мир. Бензилпенициллин - официальная инструкция по применению

Действующее вещество: benzylpenicillin;
1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли стерильной - 500 000 ЕД или 1 000 000 ЕД.

Фармакодинамика. Бензилпенициллин обладает антимикробным бактерицидным действием. Механизм
действия: препарат препятствует образованию пептидных связей за счет ингибирования транспептидазы, нарушает поздние этапы синтеза пептидогликана клеточной стенки, что приводит к лизису делящихся клеток. Препарат активен в отношении грамположительных бактерий Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (в т. ч. Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, некоторых
грамотрицательных микроорганизмов (в т. ч. Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), анаэробных спорообразующих палочек, а также Actinomyces spp., Spirochaetaceae. Препарат не активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Разрушается пенициллиназой. За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков, стафилококков и пневмококков к бензилпенициллину.

Фармакокинетика. При внутримышечном введении максимальная концентрация препарата в крови создается через 30-60 минут, через 3-4 часа после однократной инъекции в крови присутствуют следы антибиотика. При подкожном введении скорость всасывания менее постоянна, обычно максимальная концентрация в крови отмечается через 60 минут. Концентрация и продолжительность циркуляции бензилпенициллина в крови зависят от вводимой дозы. Связывается с белками крови на 60 %. Антибиотик хорошо проникает в органы, ткани и жидкости организма, за исключением ликвора, тканей глаза и простаты, но при воспалении оболочек мозга его концентрация в спинномозговой жидкости повышается.
Период полувыведения составляет 30-60 минут, при нарушении функции почек - 4-10 часов, а при одновременном нарушении функции печени и почек - до 16-30 часов. Из организма быстро выводится почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция) в неизмененном виде. В незначительных количествах экскретируется со слюной, потом, грудным молоком, желчью. Не обладает кумулятивным эффектом.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: кристаллический порошок белого или почти белого цвета.
Несовместимость.
Бензилпенициллин недопустимо смешивать в одной ёмкости с другими лекарственными средствами.
Не рекомендуется применять в качестве растворителя раствор Рингера или другие натрийсодержащие растворы, которые содержат глюкозу. Препарат несовместим с ионами металлов и симпатомиметическими аминами.

Инфекции, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции дыхательных путей и ЛОР-органов: ангина, гнойный , легких;
- : , сальпинго-оофорит;
- инфекции органа зрения: , ;
- гнойные инфекции кожи и мягких тканей;
- септический , ;
- ;
- раневые инфекции;
- ;
- ;
- ;
- ;
- инфекции желчевыводящих путей.

Перед введением необходимо провести предварительную кожную пробу на переносимость препарата и новокаина при условии его использования для разведения, при отсутствии противопоказаний к ее проведению. Препарат вводят внутримышечно, подкожно, внутривенно (струйно и капельно),
интратекально, в полости организма. Наиболее распространен внутримышечный путь введения.
Внутривенно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кГ, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Раствор Бензилпенициллина готовят непосредственно перед его применением. Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1 000 000-
2 000 000 ЕД) препарата растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3-5 минут. Для внутривенного капельного введения 2 000 000-5 000 000 ЕД антибиотика растворяют в 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы и вводят со скоростью 60-80 капель в 1 минуту.
Внутривенно препарат вводят 1-2 раза в сутки, сочетая с внутримышечными введениями. Внутримышечно: при инфекциях средней тяжести разовая доза препарата для взрослых составляет обычно 250 000-500 000 ЕД, суточная - 1 000 000-2 000 000 ЕД, при тяжелых инфекциях вводят до 10 000 000-20 000 000 ЕД в сутки, при газовой гангрене - до 40 000 000-60 000 000 ЕД. Обычно суточная доза для детей в возрасте до 1 года составляет 50 000-100 000 ЕД/кг, старше 1 года - 50 000 ЕД/кг, при необходимости суточную дозу
можно увеличить до 200 000-300 000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - до 500 000 ЕД/кг. Кратность введения препарата - 4-6 раз в сутки. Для внутримышечного введения добавляют к содержимому флакона 1-3 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида, или 0,5 % раствора новокаина. Образующийся раствор вводят глубоко в мышцу в верхний наружный квадрант ягодицы. Подкожно: Бензилпенициллин применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100 000-200 000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина. В полости (брюшную, плевральную и др.) раствор Бензилпенициллина взрослым вводят в концентрации 10 000-20 000 ЕД в 1 мл, детям - 2 000-5 000 ЕД в 1 мл. Растворяют в
стерильной воде для инъекций или 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения - 5-7 дней с последующим переходом на внутримышечное введение. Интратекально: препарат вводят при гнойных заболеваниях головного, спинного мозга, мозговых оболочек. Взрослым назначают в дозе 5 000-10 000 ЕД, детям старше 1 года - 2 000-5 000 ЕД, вводят медленно - 1 мл в минуту 1 раз в сутки. Препарат разводят в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 000 ЕД на 1 мл. Перед инъекцией из спинномозгового канала удаляют 5-10 мл спинномозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Инъекции повторяют в течение 2-3 дней, после чего переходят на внутримышечное введение. Лечение больных сифилисом, гонореей проводят по специально разработанным схемам. В зависимости от формы и тяжести болезни Бензилпенициллин применяют от 7-10 дней до 2 месяцев и более (сепсис, септический эндокардит и др.).

Применение в период беременности или кормления грудью. Применение в период беременности возможно лишь в том случае, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью. Дети. С особой осторожностью следует применять препарат детям в возрасте до 2 лет.

Перед началом лечения пациентов необходимо проверить на гиперчувствительность. После обследования и введения препарата на протяжении 30 минут нужно быть готовым к введению адреналина. Пациентов следует предупредить относительно возможности возникновения аллергических реакций, и при необходимости сообщать о них врачу. Тем, у кого развились аллергические реакции на препарат, следует прекратить лечение и назначить симптоматическую терапию адреналином, антигистаминными препаратами и кортикостероидами. Растворы Бензилпенициллина используют сразу после приготовления. Применение
препарата возможно лишь при патологических процессах, обусловленных чувствительными к нему микроорганизмами. При появлении резистентности возбудителей к препарату его заменяют другими антибиотиками. В случае, если эффект от применения препарата отсутствует через
3-5 дней после начала лечения, необходимо перейти к применению других антибиотиков либо сочетать Бензилпенициллин с другими антибиотиками или синтетическими химиотерапевтическими средствами. При этом следует учитывать возможность усиления побочного действия. Больным старше 60 лет и беременным женщинам не рекомендуется назначать большие дозы (выше 10 000 000 ЕД в сутки). При длительном лечении следует контролировать электролитный баланс, формулу крови и функцию почек. С особой
осторожностью препарат следует применять младенцам, пациентам больным сифилисом, тяжелой кардиомиопатией, аллергическим диатезом, бронхиальной астмой, гиповолемией, эпилепсией, пациентам с нарушениями функции почек и печени, а также больным сахарным диабетом. У больных с известной гиперчувствительностью к цефалоспоринам возможна перекрёстная аллергия. Длительная тяжелая может повлечь подозрение относительно развития . Это состояние является опасным для жизни, поэтому препарат необходимо срочно отменить с последующим комплексным лечением. При растворении Бензилпенициллина в растворе новокаина может образоваться мутный
раствор вследствие образования новокаиновой соли бензилпенициллина, что не является препятствием для внутримышечного введения препарата. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Не влияет на способность управлять автотранспортными средствами и работу с другими сложными механизмами.

Реакции гиперчувствительности: , зуд, лихорадка, отёки, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный , ангионевротический отек Квинке, .
Со стороны органов дыхания: .
Со стороны центральной и периферической нервной системы: , . Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, симптомы менингизма, агрунолоцитоз.
Другое: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, которые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть ракция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

В сочетании с аминогликазидами, макролидами, сульфаниламидными препаратами бензилпенициллин проявляет синергическое действие. Эффект препарата снижают бактериостатические лекарственные средства (хлорамфеникол), а повышают его активность ингибиторы бета-лактамаз. Не рекомендуется сочетать бензилпенициллин с нестероидными противовоспалительными средствами, этинилэстрадиолом, препарат повышает эффективность непрямых антикоагулянтов. Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальциевой секреции, нестероидные противовоспалительные средства блокируют канальциевую секрецию, в следствие чего повышается концентрация бензилпенициллина в плазме крови, увеличивается период его полувыведения и возрастает риск токсического действия. При совместном применении с аллопуринолом повышается риск развития кожной сыпи. Бензилпенициллин снижает клиренс и увеличивает токсичность метотрексата, может снижать эффект пероральных контрацептивов.

Повышенная чувствительность к бензилпенициллину и к другим β-лактамным антибиотикам (пенициллинам, цефалоспоринам, карбапенемов);
- ;
- ;
- крапивница и другие аллергические заболевания;
- (для эндолюмбального введения);
- период кормления грудью.

Проявляется токсическим действием на ЦНС (чаще при эндолюмбальном введении). Возникает рефлекторное возбуждение, головная боль, тошнота, рвота, судороги, артралгия, симптомы менингизма, кома. В таких случаях введение препарата следует прекратить. Лечение - симптоматическое, которое включает , особенное внимание следует уделить водно-электролитному балансу.

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внут­римышечного введения

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) - 0,6 г (1000000 ЕД).

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характер­ным запахом.

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природ­ных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необра­зующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacte - rium diphtheriae , Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганиз­мов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp .. Не­активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и оча­говая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиело­нефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводя­щих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (бета-лактамным антибиотикам); эпи­лепсия (для эндолюмбального введения).

Почечная недостаточность.

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекраще­нии грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях). Категория действия на плод по FDA - В.

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - уве­личение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозго­вых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введе­нием, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора на­трия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.

Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спин­но-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хло­рида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тысяч ЕД/мл. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионев­ротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомем­бранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, наруше­ние насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофло­рой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, кото­рые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитоне­альный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогли- козиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральйых контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию’ повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реак- ций (кожной сыпи).

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore .

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечени и возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).