Капотен представляет собой высокоспецифичный конкурентный .
Его основополагающим действием является снижение . Кроме этого, он уменьшает ОПСС, снижает деградацию брадикинина, расширяет артерии. Далее будет рассмотрено, как принимать , и его характеристики.
Лекарственный препарат Капотен назначается при таких заболеваниях, как:
- (может проводиться либо монотерапия);
- диабетическая нефропатия при инсулинозависимом сахарном диабете ;
- хроническая сердечная недостаточность (рекомендована монотерапия);
- ишемическая болезнь сердца.
Как правильно принимать Капотен?
Средство Капотен представляет собой таблетки, которые применяются исключительно пероральным способом за час до приёма пищи, запивается достаточным объёмом жидкости. При этом необходимо помнить о том, что таблетка, либо её часть, проглатывается целиком, не раскусывается и не разжевывается.
Дозировка подбирается лечащим врачом исключительно индивидуально. Обычно приём начинается с минимального количества - 6,25 либо 12,5 миллиграммов 3 раза в сутки. Его можно повысить при необходимости, однако резко этого делать нельзя.
Таблетки Капотен
Происходить это должно с интервалом в 14 дней, увеличиваться в два раза до максимально допустимого значения - 300 миллиграммов в сутки. Превышение этого количества не повышает терапевтического эффекта, это лишь спровоцирует проявление побочных действий и вызовет передозировку.
После определения диагноза пациента ему будет назначена соответствующая дозировка индивидуально. Как правило, при любых заболеваниях Капотен назначается с минимального количества и постепенно доводится до необходимых поддерживающих значений.
При артериальной гипертензии:
- в данном случае приём стартует с суточной дозировки 12,5 миллиграммов, разделённой на два приёма. Как правило, для её повышения необходимо выждать две недели, после чего можно скорректировать и постепенно доводить до оптимальной;
- при и рекомендованная поддерживающая дозировка, назначается 25 миллиграммов 2 раза в сутки;
- в случае протекания количество увеличивается в два раза, а именно: 50 миллиграммов 2 или 3 раза в день.
- в таком случае Капотен назначается в объеме 25 миллиграммов 3 раза в день, либо дозировка может быть от 50 миллиграммов с такой же частотой приёма. В основном доза назначается индивидуально и зависит от показаний состояния пациента. Однако указанная поддерживающая дозировка может быть скорректирована. Таким образом, через 14 дней количество увеличивают до необходимого поддерживающего значения;
- если во время протекания данного заболевания наблюдается микроальбуминурия , то в таком случае поддерживающая дозировка должна быть доведена до значения 50 миллиграммов 2 раза в сутки;
- при обнаружении белка в моче рекомендованное поддерживающее количество препарата - 25 миллиграммов 3 раза в день.
- при патологиях почек с клиренсом, равным 30-80 мл/мин, поддерживающая дозировка лекарственного препарата Капотен составляет от 75 до 100 миллиграммов в сутки;
- при более тяжёлой форме патологии почек с показателями клиренса креатинина менее 30 мл/мин данное медикаментозное средство Капотен назначается к применению по 12,5 миллиграммов 2 раза в сутки. Постепенно дозировка повышается до максимального значения - 50-75 миллиграммов в сутки;
- для людей (старше 65 лет) количество препарата подбирается исключительно индивидуально лечащим врачом. Однако минимальное значение в любом случае назначается с 6,25 миллиграммов 2 раза в день. Повышать эту дозировку следует только при крайней необходимости.
При нарушении работы левого желудочка после инфаркта миокарда:
- лекарственное средство можно начинать принимать только по истечении 3 дней после инфаркта. В начале терапии назначается применение 6,25 миллиграммов, которые рекомендуется использовать в один приём. Спустя семь дней со старта терапии частоту употребления увеличивают до 2 раз в сутки;
- по истечении ещё одной недели дозировку препарата можно увеличить до 3 раз в сутки по 6,25 миллиграммов. Далее, также через неделю, её увеличивают до 12,5 миллиграммов 3 раза в день. Максимально допустимым значением является 150 миллиграммов в сутки.
При ХСН:
- в этом случае медицинский препарат Капотен следует применять, только если не дают необходимого терапевтического эффекта. В таком состоянии назначается стандартная дозировка 6,25 миллиграммов 3 раза в сутки. Её можно увеличить по истечении 14 дней в два раза до обеспечения необходимого эффекта;
- чаще всего поддерживающая доза при хронической сердечной недостаточности назначается в размере 25 миллиграммов 2-3 раза в сутки. А максимально допустимая - 150 миллиграммов в день.
Передозировка
Если не соблюдать рекомендации врача, могут возникнуть случаи передозировки, которые проявятся уже через 30 минут с момента приёма препарата в больших дозах. В таком случае у пациента начинается интоксикация, которая влечёт за собой летальный исход через 15 минут после употребления.
Симптомы передозировки Капотеном такие:
- частые ;
- нарушение работы и функции почек;
- учащённое сердцебиение;
- тромбоэмболия лёгочной артерии;
- боли в области сердца;
- инфаркт миокарда;
- возможно развитие ангионевротического отёка Квинке. Характерными симптомами данной реакции являются: покраснения на коже, зуд, отёк лица, ухудшается дыхание.
Капотен под язык
Данное лекарственное средство принимается не только внутрь, но ещё есть способ его приёма . Однако такой метод используется в исключительных случаях.
Благодаря данному способу лекарство очень быстро попадает в кровь и может быть использовано только с целью срочного .
При беременности или грудном вскармливании
Активным компонентов Капотена является вещество каптоприл, который оказывает пагубное влияние на вынашивание ребёнка.
При грудном вскармливании приём также не рекомендуется.
Действующее вещество с молоком кормящей матери попадает в организм ребёнка, и таким образом способствует развитию и проявлению различных побочных эффектов.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Каждое средство может усиливать или уменьшать действие другого при совместном применении.
Так, у препарата Капотен наблюдаются такие реакции на комплексную терапию:
- взаимодействие лекарственного препарата Капотен с диуретическими средствами и вазодилататорами вызывает чрезмерный гипотензивный эффект;
- при применении препарата и одновременной терапии Прокаинамидом или Аллопуринолом увеличивается риск возникновения нейтропении;
- комплексный приём с калисберегающими диуретиками с большим риском увеличивает вероятность развития гиперкалиемии;
- при одновременном приёме солей лития повышается концентрация лития в сыворотке крови;
- при одновременном употреблении каптоприла с иммунодепрессантами значительно повышается возможность развития гематологических нарушений.
Сколько раз в день?
Приём препарата по количеству раз в сутки напрямую зависит от заболевания и приписанного лечения врачом. Обычно препарат применяют от 1 до 3 раз в день.
С алкоголем
В момент принятия таблетки с организм человека будет подвержен различным эффектам:
- резко снизятся показатели кровяного давления;
- под действием спирта эффект Капотена повысится в несколько раз, что вероятнее всего станет причиной передозировки;
- могут проявляться , иногда сопровождаются ;
- возникнут различные нарушения в работе почек;
- проявится развитие почечной недостаточности.
Видео по теме
А ? Ответ в видео:
Капотен представляет собой ингибитор ангиотензинпревращающего фермента. В основном дозировку назначает лично для каждого пациента лечащий врач. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта понадобится не менее двух недель постоянной терапии.
Препарат «Капотен» — лекарственное средство, которое является ингибитором ангиотензин-переваривающего фермента, относится к синтетическим медикаментам. В его составе присутствует действующий элемент каптоприл и такие вспомогательные вещества, как лактоза, кукурузный крахмал. В основном, при нарушениях работы сердца назначают препарат «Капотен». От чего конкретно его применяют? Давайте разберемся в статье.
Форма выпуска
Выпускают медикамент в виде квадратных двояковыпуклых таблеток белого цвета. В каждой таблетке содержится 25 мг каптоприла. В одном блистере — 10 или 14 таблеток. В пачке — 2 или 4 блистера.
Препарат «Капотен»: от чего его применяют?
Медикамент назначают при таких состояниях, как:
- диабетическая нефропатия, которая развивается по причине сахарного диабета (1-й тип);
- постинфарктный период при нарушенном функционировании левого желудочка;
- артериальная гипертензия (и реноваскулярная в том числе).
При медикамент «Капотен» является одним из средств комбинированной терапии.
Фармакологическое действие
В относительно короткие сроки можно если принять данное лекарство (от давления «Капотен» назначают достаточно часто). Одновременно уменьшается потребность миокарда в кислороде, развития тахикардии при этом не происходит. Максимальный терапевтический эффект достигается, как правило, спустя час. Оптимального значения можно достичь при длительном использовании медикамента по прошествии нескольких недель. При диабетической нефропатии применение препарата помогает замедлить развитие патологии почек.
Противопоказания к использованию медикамента
От чего таблетки «Капотен» назначают, мы выяснили, теперь разберемся с противопоказаниями к применению данного препарата. Не назначают лекарство, если у пациента наблюдаются следующие состояния:
Препарат нельзя применять в педиатрии и детям до 18 лет, так как необходимые клинические испытания не проводились.
С осторожностью препарат «Капотен» используют при таких состояниях:
- первичном гиперальдостеронизме;
- тяжелых аутоиммунных болезнях соединительной ткани;
- угнетении костномозгового кроветворения (так как возможно развитие агранулоцитоза и нейтропении);
- ишемической болезни сердца или ишемии головного мозга;
- соблюдении бессолевой или малосолевой диеты;
- в преклонном возрасте.
Инструкция по применению
Препарат «Капотен», от чего бы он ни был назначен, принимают за час до употребления пищи. Доза лекарства определяется индивидуально и зависит от вида и тяжести заболевания.
Начальная доза при гипертензии равна 12,5 мг, принимают лекарство 2 раза в день. Постепенно дозу увеличивают, перерыв между повышениями может составлять несколько недель. При умеренной гипертензии принимают дважды в день по 2 таблетки медикамента, максимально можно принять 4 таблетки. При тяжелой форме начальная доза равна 12,5 мг дважды в сутки, постепенно количество увеличивают до максимальной дозы — трижды в день по 2 таблетки.
При ХСН лекарство назначают в том случае, если не наблюдается положительного эффекта от приема диуретиков. Вначале принимают по 6,25 мг до трех раз в день, после — трижды в сутки по 25 мг, максимальная доза на 24 часа — 6 таблеток. Дозу рекомендуется увеличивать раз в 2 недели.
В постинфарктный период в стабильном состоянии в сутки принимают по 6,25 мг. Постепенно можно довести дозу до максимальной.
При диабетической нефропатии в сутки принимают до 3-4 таблеток, разделяют указанное количество на 2-3 приема.
При нарушенной функции почек в умеренной или легкой форме принимают по 75-100 мг в день, при тяжелой форме — 2 таблетки в сутки.
Те, кто применял препарат «Капотен» от давления, отзывы оставляют преимущественно положительные. Однако это только при условии соблюдения всех предписаний врача.
Побочные эффекты
Медикамент «Капотен» может оказывать побочное действие, которое проявляется:
- ортостатической гипотензией, тахикардией;
- бронхоспазмом или отеком легких;
- ангионевротическим отеком слизистых оболочек, губ, языка, лица, гортани, глотки, конечностей;
- сонливостью, головной болью, атаксией, нарушением зрения, головокружениями;
- агранулоцитозом, нейтропенией, тромбоцитопенией, анемией.
В заключение
Прочитав данную статью, вы узнали больше о препарате «Капотен»: от чего применяют, как правильно использовать, возможные побочные явления. Перед применением лекарства обязательно проконсультируйтесь со специалистом.
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Капотен
(CAPOTEN (R))
Общая характеристика:
Международное название:
каптоприл (1 - [(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-L-пролин);
Лекарственная форма:
квадратные таблетки с закругленными углами, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета с крестообразной насечкой с одной стороны и гравировкой "SQIBB" и "452" - с другой, с легким запахом сульфида;
Состав:
1 таблетка содержит 25 мг каптоприла;
целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактоза, кислота стеариновая.
Форма выпуска.
Таблетки.
Фармакотерапевтическая группа.
Ингибиторы АПФ (АПФ). Код АТС С 09А А 01.
Фармакодинамика.
Капотен подавляет активность АПФ, в результате чего ангиотензин-I не превращается в ангиотензин-II - вещество, обладающее сильным сосудосуживающим действием. Капотен уменьшает секрецию альдостерона в коре надпочечников, при этом уменьшается задержка натрия и воды в организме. Капотен тормозит процесс разрушения брадикинина и способствует увеличению содержания простагландина Е2, а также оксида азота, что вызывает сосудорасширяющее действие. Благодаря этим эффектам снижается повышенное артериальное давление, уменьшается ОПСС, снижается давление в правом предсердии, в малом круге кровообращения, увеличивается сердечный выброс.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме препарата "капотен" максимальная концентрация в крови достигается через 1 час. Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте снижает абсорбцию примерно на 30 - 40%, чтобы избежать этого, капотен следует принимать за 1 час до еды. В среднем минимальная абсорбция капотена составляет примерно 75%. В течение 24 часов более 95% от абсорбированной дозы выводится с мочой, от 40% до 50% каптоприла выводится в неизмененном виде, а остальное выводится в виде димеров дисульфида каптоприла и дисульфидукаптоприл-цистеина.
От 25% до 30% циркулирующего каптоприла связано с белками плазмы крови. Период полувыведения из крови составляет около 3 часов. У пациентов с почечной недостаточностью может иметь место задержка виведения каптоприла. Биотрансформация препарата происходит в печени, препарат проходит через гистогематические барьеры включая ГЭБ, плаценту. У женщин в периоде лактации каптоприл проникает в грудное молоко. Удаляется при гемодиализе.
Показания.
Артериальная гипертензия.
Хроническая сердечная недостаточность.
Инфаркт миокарда с нарушением функции левого желудочка (фракция выброса <= 40%).
Диабетическая нефропатия.
Применение.
Артериальная гипертензия.
Капотен следует применять в наименьшей эффективной дозе, подбирается индивидуально для каждого больного.
Легкая и умеренные артериальная гипертензия.
Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в день, причем ее можно поэтапно увеличивать с интервалами в 2 - 4 недели для достижения удовлетворительных результатов лечения, чаще всего это составляет 50 мг 2 раза в день.
Тяжелая артериальная гипертензия.
При тяжелом течении гипертензии, когда стандартная терапия оказывается неэффективной или неприемлемой вследствие побочных реакций, начальная доза препарата "капотен" составляет 12,5 мг 2 раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно до 50 мг 3 раза в день. Капотен целесообразно использовать вместе с другими антигипертензивными средствами, однако дозу этих препаратов следует подбирать индивидуально.
Для большинства пациентов стабильный терапевтический эффект можно получить, не превышая суточной дозы в 150 мг, но максимально допустимая суточная доза препарата "капотен" составляет 450 мг.
Сердечная недостаточность.
Лечение препаратом "капотен" необходимо начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. При начальной дозе 6,25 мг 3 раза в день можно максимально ослабить эффект транзиторной гипотензии. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 или 3 раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно крайней мере раз две недели до получения удовлетворительных результатов. Максимальная суточная к застановить 150 мг.
Инфаркт миокарда.
Лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. После начальной дозы, что составляет 6,25мг 3 раза в сутки, дозу препарата следует постепенно увеличивать в течение нескольких следующих недель до 25мг 3 раза в день, при необходимости дозу можно постепенно увеличивать до максимальной суточной дозы, составляющей 150 мг (50 мг 3 раза в день).
При появлении симптоматической гипотензии необходимо снизить дозу.
Капотен можно назначать больным, получающим лечение другими препаратами в период после перенесенного инфаркта миокарда, в частности тромболитическим, аспирином и бета-адрено блокаторами.
Диабетическая нефропатия.
Рекомендуемая суточная доза препарата составляет от 75 до 100 мг в 2 - 3 приема. При инсулинзависимом диабете с микро альбуминурией (выведение альбумина 30-300 мг в день) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в день. При общем клиренсе белка более 500 мг в день препарат назначают в дозе 25 мг 3 раза в день.
При необходимости дальнейшего снижения артериального давления дополнительно к препарату "капотен" можно назначать другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-блокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры.
Больные с нарушением функции почек.
Капотен в суточной дозе от 75 до 100 мг в день в несколько приемов хорошо переносили больные с диабетической нефропатией и легким / умеренной степенью нарушения функции почек (креативные новый клиренс не менее 30 мл/хв./1, 73 м2).
Соответственно, у больных с тяжелыми нарушениями функции почек (креативные новый клиренс меньше 30 мл/хв./1, 73 м2) начальная доза не должна превышать 6,25 мг 2 раза в день. В дальнейшем дозу подбирают в зависимости от результатов лечения, однако с большими интервалами времени между изменениями дозы, обычно каждые 1 - 2 недели, но не более 75 мг в день.
Больные пожилого возраста.
Дозу нужно подбирать в зависимости от снижения АД и поддерживать на минимальном уровне, который необходим для достижения ожидаемого результата. Поскольку у пожилых больных нарушение функции почек, а также дисфункции других органов встречаются чаще, в начале лечения следует применять малую дозу препарата.
Дети.
Безопасность и эффективность препарата "капотен" у детей изучены недостаточно.
Побочное действие.
Сердечно-сосудистая система.
Возможна кратковременная артериальная гипотензия ("эффект первой дозы"). В большинстве случаев приступ прекращается, если больной принимает положение лежачее. Развитие гипотензии после приема первой дозы не является противопоказанием для дальнейшего применения препарата "капотен".
У больных с тяжелыми формами ренин-зависимой гипертонии (например, реноваскулярная гипертония) или с тяжелой застойной сердечной недостаточностью, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы препарата "капотен". Прекращение лечения диуретиком или значительное снижение дозы диуретикуза 4-7 дней до начала лечения указанным препаратом снижает вероятность развития артериальной гипотонии. Если начинать лечение с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта уменьшается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может привести к положительному эффекту. У больных, применявших капотен, отмечалось несколько случаев гипотензии, которая развилась на фоне острой гиповолемии вследствие рвоты и поноса.
Дыхательная система.
Возможен сухой кашель, редко - бронхоспазм.
Почки.
Возможно появление протеинурии, повышение содержания азота мочевины в крови, а также креатинина.
Аллергические реакции.
Возможны кожные высыпания, покраснения кожи лица, редко - ангио невротический отек лица, ресниц, языка, периферические отеки.
Система крови.
Сообщалось о нейтропении, анемии, агранулоцитоз, тромбоцит опении. У больных с нормальной функцией нирокнейтропения наблюдалась редко.
Водно-электролитные нарушения.
Гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (чаще наблюдается у больных, соблюдающих бессолевой диеты с одновременным приемом диуретиков), ацидоз.
Желудочно-кишечный тракт.
Возможны обратимые нарушения ощущения вкуса, которые исчезают сами по себе, сухость во рту. Стоматит, напоминающий афтозные язвы. Иногда отмечалось повышение активности ферментов печени. Могут иметь место явления раздражения желудка и боль в животе.
Известны редкие случаи развития холестатической желтухи, а также гепатонекроза у лиц, принимавших ингибиторы АПФ, механизм развития этих явлений еще неизученный.
Существуют единичные сообщения о развитии панкреатита среди больных, получавших лечение ингибиторами АПФ.
Центральная нервная система.
Возможны головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к каптоприла в анамнезе или случай ангионевротического отека при приеме других ингибиторов АПФ.
Двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией.
Беременность и лактация.
Передозировки.
Симптомы: выраженная артериальная гипотония, брадикардия, нарушение водно-электролитного баланса.
Лечение:
меры, направленные на повышение ривня АТ путем увеличения ОЦК (внутренне венно введения физиологического раствора и плазмозаменителей. Препарат выводится из организма с помощью гемодиализа
Особенности применения.
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала и течение лечения.
Капотен не стоит назначать больным стеноз устья аорты или при наличии других обструктивных явлений на пути оттока крови от сердца.
Поскольку капотен снижает продукцию альдостерона в организме, обычно у больных, получающих диуретики, концентрация калия в сыворотке остается неизменной. Поэтому не стоит регулярно применять калийсберегающие диуретики или вводить калий. У больных с выраженным нарушением функции почек может наблюдаться заметное увеличение концентрации калия в сыворотке.
Капотен может вызвать ложно-положительную реакцию в анализе мочи на ацетон.
Капотен не следует назначать пациентам с реноваскулярной гипертензией после трансплантации почки.
Капотен не следует назначать пациентам с аутоиммунными заболеваниями, сопровождающимися нарушением кроветворения (нейтропения, тромбоцит опения).
У пациентов получавших капотен, которым планируется проведение хирургического вмешательства с общей анестезией, следует предусматривать возможность развития артериальной гипертензии под влиянием анестетиков, которую может корректировать введение дополнительного объема жидкости (плазмозаменителей).
Капотен не следует назначать пациентам с тяжелыми проявлениями печеночной недостаточности.
При применении препарата "капотен" следует помнить, что между препаратами группы ингибиторов АПФ существует перекрестная гипер чувствительность.
В период лечения препаратом "капотен" следует избегать употребления алкоголя.
Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами, а также при выполнении работы, требующей повышенного внимания, поскольку возможно головокружение, преимущественно после приема первой дозы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы усиливают гипотензивное действие препарата "капотен".
Препараты, повышающие концентрацию калия в сыворотке крови, калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или введение калия могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
Индометацин и другие не стероиднипротизапальни средства могут снижать гипотензивное действие препарата "капотен".
Клонидин может усиливать атигипертензивнудию препарата "капотен".
Аллопуринол и прокаинамид в комбинации с препаратом "капотен" может вызвать нейтропению и / или синдром Стивенса-Джонсона, причинная связь невыясненным.
Иммунодепрессанты (азатиоприн ициклофосфамид) одновременно с препаратом "капотен" увеличивает риск развития гематологических нарушений.
Пробенецид. Выведение препарата "капотен" почками снижается в присутствии пробенецида.
Литий. Одновременное использование солей лития и ингибиторов АПФ может привести к увеличению концентрации литиюв сыворотке.
Препараты для анестезии при одновременном применении с препаратом "капотен" могут усиливать гипотензивное действие.
Этанол при одновременном применении с препаратом "капотен" может усиливать гипотензивный эффект.
Антацидные препараты уменьшают биодоступность препарата "капотен".
Условия хранения.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить при температуре 15-25 ° С.
Срок годности - 3 года.
Торговое название
Международное непатентованное название
Каптоприл.
Латинское название
Фармакологическая группа
Средство относится к группе ингибиторов АПФ (ангиотензинпревращающего фермента).
Формы выпуска и состав
Действующее вещество - каптоприл. 1 таблетка - 25 мг активного компонента. Также средство содержит вспомогательные вещества: целлюлозу, лактозу, крахмал и кислоту стеариновую.
Механизм действия Капотена
Фармакодинамика
Основа действия ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента, к числу которых относится и каптоприл, является подавление ренин-ангиотензин-альдостероновой системы. Ангиотензин - это вещество, которое способно соединяться с рецепторами сосудов, оказывая на них суживающее действие.
Благодаря ангиотензину происходит регуляция общего уровня артериального давления. Подавляя образование данного вещества, препарат предотвращает гипертензивные кризы, регулирует секрецию альдостерона надпочечниками.
АПФ влияет на каликреин-кининовую систему. Фермент способствует распаду брадикинина на неактивные метаболиты. Подавление активности этого вещества способствует нормализации артериального давления. В таких условиях периферические сосуды расширяются, превращаясь в депо крови и снижая нагрузку на центральные сосуды.
При пероральном приеме средства максимальный эффект наблюдается через 1-1,5 часа. Активность каптоприла зависит от количества принятого вещества.
Во время длительного приема эффективность препарата постепенно нарастает. Наилучший эффект наблюдается через несколько недель после постоянного применения. Максимальную эффективность ингибитор показывает в комбинации с тиазидными диуретиками.
Каптоприл способствует снижению нагрузки на сердце. Длительный прием уменьшает гипертрофические явления в левом желудочке, предотвращает развитие сердечной недостаточности.
Фармакокинетика
Активный компонент средства при попадании в организм не подвергается метаболическим превращениям. До 75% препарата абсорбируется слизистой оболочкой тонкого кишечника. Максимальная концентрация средства в кровотоке наблюдается через 1-1,5 часа.
При приеме препарата во время пищи его всасывание снижается на 30%. В крови с транспортными пептидами связывается около 30% активного вещества.
Период полувыведения каптоприла составляет примерно 120 минут. Практически полностью выводится с мочой через 24 часа после приема. Половина вещества выводится в неизмененном виде, половина - в форме неактивных метаболитов. Почечная дисфункция приводит к постепенному накоплению каптоприла в организме.
Во время клинических испытаний проникновения активного компонента средства через гематоэнцефалический барьер выявлено не было.
От чего помогает Капотен
Средство назначается в следующих случаях:
- эссенциальная артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность;
- гипертрофия миокарда;
- инфаркт миокарда;
- диабетическая нефропатия;
- макропротеинурия.
Противопоказания
Препарат не назначается в следующих случаях:
- отек Квинке;
- индивидуальная гиперчувствительностью к компонентам, входящим в состав ЛС;
- порфирия;
- стеноз почечных артерий, сопровождающийся нарушением циркуляции крови в органах;
- рефрактерная гиперкалиемия;
- стеноз устья аорты;
- после трансплантации почки;
- непереносимость галактозы;
- лактазная недостаточность;
- наличие проявлений гиперчувствительности к другим ингибиторам АПФ в анамнезе.
С осторожностью применяется при:
- аутоиммунных заболеваниях;
- нарушении гемопоэтической функции костного мозга;
- ишемии мозга;
- сахарном диабете;
- повышенном уровне альдостерона;
- гипотензии;
- хирургических вмешательствах.
Как принимать Капотен
Таблетки
Начальная доза при эссенциальной артериальной гипертензии равна половине таблетки 2 раза в день. Каждые 14-28 дней дозировка увеличивается, пока не будет достигнут оптимальный уровень артериального давления.
Поддерживающая доза препарата при легкой и умеренной степени равна 50 мг, разделенным на 2 приема. Максимальная суточная доза - 100 мг. Для тяжелой артериальной гипертензии - 150 мг.
При патологии левого желудочка после инфаркта миокарда средство может назначаться через 3 дня после приступа. Начальная доза равна 6,25 мг трижды в день. Затем дозировка постепенно увеличивается до максимальной - 150 мг. В тех же дозировках препарат назначается при лечении хронической сердечной недостаточности.
При диабетической нефропатии доза средства составляет до 100 мг, разделенных на 2-3 приема.
Под язык или запивать
Средство принимается внутрь перорально (запивается водой).
До или после еды
Принимать средство желательно за час до приема пищи.
Через сколько действует препарат
Время действия препарата - около 24 часов. Эффект наблюдается через 1-1,5 часа после приема.
Сколько раз в день принимать
Режим дозирования подбирается в зависимости от патологического процесса и состояния пациента.
Длительность лечения
Определяется индивидуально.
При каком давлении возможен прием
Наиболее эффективно принимать каптоприл при гипертензии легкой и средней степени. При уровне АД выше 180/110 мм рт. ст. рекомендовано комбинировать ЛС с тиазидными диуретиками или другими препаратами.
При гипертоническом кризе
Для более быстрого действия можно растолочь таблетку до порошкообразной консистенции. За 1 раз принимают около 50 мг каптоприла.
Побочные действия
Во время курса терапии возможно появление следующих нежелательных реакций:
- сердечно-сосудистая система: нарушения ритма, боли за грудиной, отеки, синдром Рейно, бледность, ортостатическая гипотензия;
- дыхательная система: кашель, одышка, бронхоспазм, отек легких;
- иммунная система: зуд, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, дерматит, фоточувствительность;
- нервная система: бессонница, сонливость, головокружение, нарушение координации, головная боль, парестезии, депрессия, инсульт, нарушение зрения;
- кровь: нейтропения, тромбоцитопения, анемия, эозинофилия;
- желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, диспептические явления, боль в эпигастрии, запор, анорексия, стоматит, глоссит, язвы на слизистых желудка и тонкого кишечника, гепатит;
- мочевыделительная система: полиурия, олигурия, протеинурия, повышение азота мочевины;
- другие: нарушение вкуса, боль в мышцах и суставах, импотенция, гинекомастия, повышенная утомляемость.
Передозировка
При передозировке данным препаратом наблюдается резкое снижение артериального давления, возможно развитие шока, коллапса. Замедляется сердечный ритм, нарушается водно-электролитный баланс, отток мочи.
Для стабилизации состояния пациенту необходимо промыть желудок, дать ему сорбенты. Возможно проведение гемодиализа. Рекомендовано провести дезинтоксикационную терапию, ввести раствор 0,9% хлорида натрия.
Особенности применения
При беременности и лактации
Препарат не применяется для лечения беременных и кормящих женщин.
Запрет применения у беременных связан с недостатком клинических исследований. Оснований полагать, что препарат может оказывать тератогенное действие в первом триместре беременности, нет. Это не позволяет исключить некоторый риск для плода. В связи с этим гипотензивная терапия у данной группы пациентов должна проводиться при помощи других препаратов.
Во втором и третьем триместре каптоприл нарушает развитие плода, замедляет его рост, вызывает почечную недостаточность, гиперкалиемию. При случайном приеме средства в этот период рекомендовано пройти УЗИ, чтобы убедиться в отсутствии патологии.
До 1% принятого активного вещества попадает в грудное молоко. Из-за существующего риска возникновения побочных эффектов рекомендуется перевести ребенка на искусственное вскармливание при необходимости лечения данным средством.
В детском возрасте
Не установлена безопасность каптоприла при лечении детей. При необходимости лечения данным средством терапию нужно проводить под постоянным контролем врача. Дозировка для детей подбирается индивидуально в каждом случае. Возможно увеличение интервала между приемами.
В пожилом возрасте
Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет ¼ таблетки за 1 прием. Возможно постепенное повышение дозы, но суточная дозировка должна подбираться таким образом, чтобы пациент получал наименьшее количество препарата, обеспечивающее стабилизацию артериального давления.
При нарушениях функции почек
При умеренной дисфункции почек средство назначается по 75-100 мг в день. При более выраженных нарушениях максимальная доза будет ниже, чем стандартная. Вначале назначают по 0,5 таблетки за 1 прием.
Нитроглицерин вместе с данным препаратом должен приниматься в низких дозах.
При одновременном назначении ганглиоблокаторов или альфа-адреноблокаторов следует соблюдать осторожность.
В сочетании с нестероидными противовоспалительными средствами каптоприл менее эффективно регулирует уровень АД. Подобная комбинация негативно влияет на функцию почек и может вызывать острую почечную недостаточность.
Препарат может вызывать повышение концентрации лития в кровотоке при одновременном назначении средств, содержащих этот микроэлемент.
Каптоприл потенцирует гипогликемическое действие инсулина.
Совместимость с алкоголем
Аналоги
Аналогами данного средства являются:
- Коринфар;
- Каптоприл;
- Моксонидин;
- Энап;
- Мирил;
- Кардиприл;
- Полаприл;
- Рамигамма;
- Витоприл;
- Диротон;
- Даприл.
*Капотен *
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается ОПСС, АД, пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза Pg. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевые ренин-ангиотензиновые системы. Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания Na+ у больных с ХСН. В дозах 50 мг/сут проявляет ангиопротекторные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла и позволяет замедлить прогрессирование ХПН при диабетической нефроангиопатии. Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При СН в адекватной дозе не влияет на величину АД. Максимальное снижение АД после перорального приема наблюдается через 60-90 мин. Длительность гипотензивного эффекта дозозависима и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.
Показания к применению
При легкой/умеренной гипертонии — в качестве дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у больных, которые недостаточно эффективно реагируют только на лечение тиазидными препаратами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.
Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат следует использовать вместе с диуретиками и, где это необходимо, препаратами дигиталиса.
Способ применения
Гипертония
Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного.
Легкая/умеренная степень гипертонической болезни
При легкой/умеренной степени гипертонии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение — вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день.
Тяжелая гипертония
При тяжелой гипертонии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако, дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.
Сердечная недостаточность
Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг, может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, один раз, по крайней мере, в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.
Престарелые больные
Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достижения достаточного результата. Поскольку у престарелых больных функция почек может быть ограниченной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.
Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной гипертонической болезни у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных; является ограниченным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять, когда больные находятся под медицинским наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг веса тела в день вплоть до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.
Больные с нарушенной функцией почек
Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть, возможно, более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа.
Капотен легко выводится из организма с помощью гемодиализа.
Побочные действия
Нейтропения, анемия, тромбоцитопения.
Протеинурия, повышенное содержание мочевины в крови, а также креатинина, повышение калия в сыворотке и ацидоз.
Сердечно-сосудистая система
Гипотензи, тахикардия.
Наличие побочных эффектов на каптоприл главным образом связано с функцией почек, поскольку препарат выделяется из организма в основном через почки. Доза не должна превышать величину, необходимую для достижения адекватного результата, причем ее следует снижать у больных с нарушенной функцией почек.
Высыпания, обычно с зудом. Как правило, они являются легкими, временными, носящими макулезно-папулезный характер. В редких случаях — характер крапивницы. В ряде случаев высыпания связаны с лихорадкой, а у некоторых больных развился ангионевротический отек. Сообщалось о зуде, приливах, везикулярных высыпаниях и фоточувствительности.
Желудочно-кишечный тракт
Сообщалось об обратимом и обычно самопроизвольно проходящем нарушении чувства вкуса. В связи с потерей вкуса может иметь место потеря веса. Сообщалось о стоматите, напоминающем афтозные язвочки. У некоторых больных сообщалось об увеличении активности ферментов печени. В редких случаях сообщалось о гепатоцеллюлярном повреждении и холестатической желтухе. Могут иметь место явления раздражения желудка и абдоминальные боли.
Сообщалось о парестезиях рук, сывороточной болезни, кашле, бронхоспазме и лимфаденопатии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к каптоприлу в истории болезни.
Меры предосторожности
Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Больных с нарушением функции почек каптоприлом обычно лечить не следует. Капотен не следует применять у больных со стенозом аорты или же обструктивными дефектами в тракте оттока крови от сердца.
Гипотензия
После первых приемов препарата у некоторых больных может обнаруживаться симптоматическая гипотензия. В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда больной переходит в положение лежа. У больных с тяжелыми формами ренинзависимой гипертензии (например, реноваскулярной гипертензии) или при наличии тяжелой застойной сердечной недостаточности, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы Капотена. У таких больных прекращение лечения диуретиком или заметное снижение дозы диуретика на 4-7 дней перед началом лечения Капотеном, снижает вероятность такого эффекта. Если начинать лечение Капотеном с малых доз (6,25 мг или 12,5 мг), продолжительность возможного гипотензивного эффекта снижается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может дать положительный эффект. Развитие гипотензии после приема первой дозы не снимает необходимости последующего подбора дозы Капотена.
Эффекты на почки
Протеинурия у больных с ранее нормальной функцией почек наблюдается редко. При наличии протеинурии она, как правило, отмечается у больных с тяжелой формой гипертонии и указаниями на ранее существовавшее заболевание почек. У некоторых из таких больных отмечается нефротический синдром. У больных с указаниями на ранее имевшееся заболевание почек на протяжении первых девяти месяцев лечения рекомендуется ежемесячно определять белок в моче.
У больных, получающих Капотен, сообщалось о нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается в редких случаях.
Капотен не следует регулярно применять у больных с ранее имевшей нарушенной функцией почек, с коллагенозами сосудов, у больных, находящихся на лечении иммуносупрессивными препаратами, аллопуринолом или прокаинамидом, или при комбинации перечисленных осложняющих факторов, поскольку нейтропения почти исключительно связана с больными, входящими в такую группу. У некоторых из таких больных могут развиться серьезные инфекции, которые в ряде случаев не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками. Если у таких больных используется Капотен, рекомендуется перед началом лечения проводить подсчет форменных элементов белой крови, включая определение дифференциальной формулы крови через каждые две недели на протяжении первых трех месяцев лечения Капотеном и периодически в последующие сроки. Во время лечения все больные должны быть проинструктированы в отношении необходимости сообщать о любом признаке инфекции, например, больное горло, повышенние температуры, когда проводится дифференциальный подсчет элементов белой крови. Капотен и другие назначаемые препараты должны быть отменены, если отмечается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм3) или же существует подозрение на нее. У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема Капотена.
Хирургия/анестезиология
У больных, подвергающихся большим хирургическим операциям или же при анестезии с препаратами, которые вызывают гипотензию, каптоприл будет блокировать образование ангиотензида II, вызываемое компенсаторной секрецией ренина. Это может приводить к гипотензии, которую можно скорректировать путем восполнения объема.
Клиническая химия
Капотен может давать ложноположительный тест в моче на ацетон.
Беременность
Было показано, что Капотен обладает летальным эффектом в отношении плодов кролика и овцы. Токсического эффекта на плод у хомячков и крыс обнаружено не было.
Капотен противопоказан для применения во время беременности и не должен применяться у женщин в детородном возрасте, если они не защищены эффективными противозачаточными средствами.
Поскольку каптоприл выделяется в женское молоко, Капотен не следует применять у кормящих женщин.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке.
При одновременном приёме с индометацином может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов.
Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по отношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции.
Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен.
У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс-Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией почек.
Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен.
Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.
Передозировка
В случае передозировки необходимо следить за артериальным давлением и при развитии гипотензии средством выбора для лечения является восполнение объема. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.
Форма выпуска
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 25 мг каждая.
Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.
Условия хранения
Хранить при комнатной температуре.
Отпуск из аптек по рецепту врача.
Синонимы
Каптоприл (Captopril)
Состав
1-[(2S)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-Л-пролин.
Внимание
Перед применением препарата Капотен вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция приведена в свободном переводе и предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.