Свойства, правила применения и побочные действия амитриптилина. Таблетки амитриптилин - показания к применению

Каждая таблетка содержит активное вещество амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг (в пересчете на амитриптилин 25 мг).

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) - 50,0 мг, крахмал кукурузный - 9,2 мг, повидон-К25 - 1,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 10,25 мг, магния стеарат - 1,0 мг.

Таблетки белого или белого с кремовым оттенком цвета с вкраплениями бежевого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Амитриптилин - трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС. является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H 1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), Противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Абсорбция - высокая. Время достижения максимальной концентрации (Т m ах) после приема внутрь 4-8 часов. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62 %, его активного метаболита нортриптилина - 46-70 %. Объем распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина - 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (С m ах) - 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы -92- 96 %. Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов - нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.

Период выведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками - 80 %, частично с желчью. Полное выведение в течение 7-14 дней.

Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Применять строго по назначению врача.

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.

Нарушения проводимости сердечной мышцы.

Выраженная артериальная гипертензия.

Острые заболевания печени и почек, с выраженным нарушением функций.

Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.

Гипертрофия простаты.

Атония мочевого пузыря.

Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.

Одновременное или в предшествующие 2 нед лечение ингибиторами МАО.

Беременность, период грудного вскармливания.

Дети до 6 лет.

Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц, страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии, при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приеме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Назначают внутрь (во время или после еды).

Начальная суточная доза при приеме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приема), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет l |50- 200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь). При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных - 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием. После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе. Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулаторной практике, дозы составляют 25-50-100 мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25 мг перед сном (доза не должна превышать 2,5 мг/кг массы тела ребенка).

Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25 мг до 100 мг/сут.

Побочные действия в основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны центральной нервной системы : головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко - экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны желудочно-кишечного тракта : тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности "печеночных" трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы : увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко - гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие : агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, кома, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Одним из первых препаратов-антидепрессантов является Амитриптилин, побочные действия которого известны не только специалистам, но и тем пациентам, кому доводилось прибегать к этому методу лечения. Несмотря на это, данный препарат в наше время широко применяется при таких проблемах, как эмоциональные расстройства и другие заболевания, которые будут описаны ниже.

Несмотря на наличие немалого количества побочных эффектов Амитриптилина, этот препарат довольно хорошо переносится большинством пациентов, но при условии четкого соблюдения всех требуемых мер предосторожности. Необходимо принимать препарат исключительно под наблюдением лечащего врача и при проявлении тех или иных изменений в организме сообщать ему об этом, чтобы предупредить или скорректировать побочные эффекты.

Амитриптилин назначается при депрессиях различного происхождения, при эмоциональных расстройствах смешанного типа, нарушениях в поведении, фобиях, психогенной анорексии или булимии, а также мигрени. Разрешается использование этого лекарства при лечении детей от энуреза (недержания мочи).

Данный препарат является антидепрессантом, который входит в группу трициклических соединений. Работа его заключается в предупреждении вторичного захвата тех веществ, которые передают нервные импульсы в нейронах (норадреналина, ацетилхолина, серотонина, допамина), поэтому их число в мозге возрастает. Именно с избытком вышеназванных веществ и связывают большинство побочных эффектов от препарата.

Чтобы при приеме препарата пациент максимально избежал неприятных эффектов, необходимо перед применением лекарства учесть все особенности механизма его действия. Это может сделать только специалист, поэтому не начинайте прием антидепрессанта без консультации с врачом. Побочные действия в связи с подавлением ацетилхолина. Ацетилхолин как вещество, осуществляющее передачу нервных импульсов, отвечает за вызывание некоторых физиологических эффектов. Холиноблокирующий эффект, то есть прекращение действия вещества, может оказывать противоположное действие. Обычно последствия проявляются уже на первой стадии лечения Амитриптилином. И здесь можно назвать следующие побочные действия:

1. Радужная оболочка глаза не сокращается, поэтому зрачок перестает реагировать на свет и останавливается на расширенной стадии. Зрение от этого становится нечетким. Возможно повышение внутриглазного давления.
2. Снижение выделения слюны, сухость в ротовой области.
3. Подавление двигательной мускулатуры кишечника, которое влечет за собой запоры и, реже, непроходимость кишечника.
4. Подавление двигательной функции мочевыводящих путей. Отсюда задержка мочеиспускания.
5. Повышение температуры тела.

Побочные эффекты, касающиеся нервных систем

Поскольку Амитриптилин является препаратом, оказывающим действие психотропного характера, в области центральной и периферической нервных систем пациенты могут наблюдать те или иные побочные эффекты:

1. Общая слабость, высокая утомляемость.
2. Плохой сон, кошмары, затруднение засыпания.
3. Мигрени.
4. Головокружение.
5. Повышенная раздражительность, тревожность.
6. Атаксия как одно из расстройств моторики и схожее с ней нарушение координации движений.
7. Снижение концентрации внимания, сложности с произнесением отдельных звуков или даже слов.
8. Нарушение чувствительности.
9. Реже наблюдается спутанность сознания, нарушение ориентации на местности, возможным побочным эффектом могут быть галлюцинации.
10. Судороги.

Побочные действия касательно других органов и систем

Если назначается Амитриптилин, инструкция по применению препарата расписывается врачом. В области системы кровообращения могут наблюдаться такие изменения, как учащение сердцебиения или просто нарушение его ритма, скачки артериального давления, признаки сердечной недостаточности, кратковременная потеря сознания.

Что касается состояния крови, возможно изменение уровня сахара, а также уменьшение общего числа лейкоцитов и тромбоцитов. Второе ведет к понижению иммунитета и повышению кровоточивости.

Со стороны желудочно-кишечного тракта проявляются такие реакции на Амитриптилин, как тошнота и рвота, изжога, стоматит, изменение вкуса, боли в области живота, запоры или диарея (могут приходить поочередно). Возможно нарушение функции печени. В процессе приема Амитриптилина могут наблюдаться гормональные нарушения, проявляющиеся в увеличении груди как у мужчин, так и у женщин; выделения из грудных желез; половая дисфункция.

Среди прочих побочных эффектов можно назвать разной степени выпадение волос, изменение веса — чаще в сторону повышения, а также обильное потоотделение, различные аллергические реакции, такие, как сыпь, выделения на коже.

Амитриптилин: инструкция по применению

Амитриптилин назначают к применению вовнутрь сразу после еды. Таблетку нежелательно разжевывать, чтобы обеспечить минимальное раздражение стенок желудка. Первая дозировка составляет 25-50 мг и принимается взрослым пациентом перед сном. На протяжении пяти дней необходимо увеличивать дозу до 200 мг в день по три приема. Если эффект не наступает в течение двух недель, возможно увеличение дозы еще на 100 мг.

Если Амитриптилин назначается в виде раствора, то вводить его следует как внутривенно (медленно), так и внутримышечно. Дозировка составляется 20-40 мг четыре раза в день с постепенным переходом на пероральный способ приема препарата.

Курс лечения Амитриптилином не должен превышать восемь месяцев.

Если по истечении трех-четырех недель изменения не наблюдаются, то продолжение лечения препаратом нецелесообразно и может привести к негативным последствиям и ухудшению состояния больного, принимающего препарат.

В статье:

Фармакологические свойства

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием.

Фармакодинамика

Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с угнетением обратного нейронального захвата катехоламинов (норадреналина, дофамина) и серотонина в ЦНС.
Амитриптилин является антагонистом мускариновых холинергических рецепторов в ЦНС и на периферии, обладает периферическими антигистаминовыми (H1) и антиадренергическими свойствами. Также вызывает антиневралгическое (центральное анальгетическое), противоязвенное и антибулимическое действие, эффективен при ночном недержании мочи.
Антидепрессивное действие развивается в течение 2-4 нед. после начала применения.

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая. Время достижения максимальной концентрации (Тmах) после приёма внутрь 4-8 часов ч. Биодоступность амитриптилина от 33 до 62%, его активного метаболита нортриптилина – 46-70%. Объём распределения 5-10 л/кг. Эффективные терапевтические концентрации в крови амитриптилина – 50-250 нг/мл, для нортриптилина (его активного метаболита) 50-150 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) – 0,04-0,16 мкг/мл. Проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический барьер (в т.ч. нортриптилин).

Концентрации амитриптилина в тканях выше, чем в плазме. Связь с белками плазмы 92 – 96%.
Метаболизируется в печени (путем деметилирования, гидроксилирования) с образованием активных метаболитов – нортриптилина, 10-гидрокси-амитриптилина, и неактивных метаболитов.
Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью, Полное выведение в течение 7-14 дней.
Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Свойства медикамента

Активные составляющие антидепрессанта всасываются в отделах ЖКТ, максимальная концентрация его в крови отмечается спустя 2-8 часов с момента приема. Время полувывода лекарственных метаболитов составляет 10-26 часов, а полностью организм очищается от остатков лекарства на протяжении 18-44 часов.

Прием Амитриптилина прекращают постепенно. При резком бросании приема медикамента у больного может наблюдаться синдром отмены.

Антидепрессивный эффект от препарата достигается путем повышения концентрации гормона дофамина и серотонина. Амитриптилин обладает ярко выраженным антитревожным, седативным и снотворным эффектом.

Сущность лекарственного средства

Амитриптилин входит в ряды антидепрессантов, т.е. нацелен он на устранение симптомов депрессии, тревоги, анорексии, вызванной психологическими проблемами, головные боли неврологического характера, панические атаки. Воздействие осуществляется на передаточные клетки – нейромедиаторы.

Если пропить весь прописанный курс, то значительно улучшается депрессивное состояние, устраняются симптомы тревоги, человек становится спокойней, об этом говорят отзывы самих пациентов.

Препарат назначается только после полного обследования человека. Выписывается рецепт с учетом уровня психологического расстройства, прописывается дозировка и методика употребления. При этом врач обязан указать на все возможные последствия приема антидепрессантов.

Хоть он и приносит успокоение человеку, все же, как и любой препарат, имеет свои побочные действия:

1. Велика вероятность возникновения головных болей и головокружений.
2. Падает концентрация внимания, помутнение рассудка, спазмы и судороги.
3. Резкие скачки артериального давления.
4. Основной компонент оказывает сильнейшее воздействие на печень, вызывая гормональные сбои и нарушая работу пищеварительной системы.
5. И самое опасное, что может привнести в жизнь пациента данное лекарство – угнетение работы дыхательного центра, который находится в мозге человека.

Верно рассчитанная доза и соблюдение всех предписаний врача значительно снизит вероятность возникновения подобных явлений.

Поэтому стоит не забывать, что минимальное превышение допустимой дозы может значительно повлиять на организм человека, тогда, отрицательная реакция человеку обеспечена. Порой, именно превышение дозировки и оставляет у человека плохое впечатление о препарате, что влечет за собой плохие отзывы.

Характеристика вещества Амитриптилин

Трициклический антидепрессант. Амитриптилина гидрохлорид - белый кристаллический порошок без запаха, легко растворим в воде, этаноле, хлороформе. Молекулярная масса 313,87.

Фармакотерапевическая группа:

Антидепрессант.

Код ATX .

Международное непатентованное название (МНН):

Амитриптилин.

Химическое рациональное название:
3-(10,11-дигидро-5H-дибензо-циклогептен-5-илиден)-N,N-диметил-1-пропанамина гидрохлорид.

Регистрационный номер:

Р№ 000221/02-2001

Код CAS

Торговое название:

Амитриптилин-ЛЭНС ®

Состав

Одна таблетка содержит:
Активное вещество: Амитриптилина гидрохлорид – 0,025 г.
Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), желатин пищевой, кальция стеарат.

Описание:

Таблетки от белого с серовато-кремоватым до белого с кремовым оттенком цвета.

Лекарственная форма:

таблетки.

Показания к применению

• Депрессии любой этиологии. В силу выраженности седативного эффекта особенно эффективен при тревожно – депрессивных состояниях.
• Смешанные эмоциональные расстройства и нарушения поведения; фобические расстройства.
• Детский энурез (за исключением детей с гипотоническим мочевым пузыpем).
• Психогенная анорексия, булимический невроз.
• Хронический болевой синдром (неврогенного характера), профилактика мигрени.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь (во время или после еды).
Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75 мг (25 мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50 мг до получения желаемого антидепрессивного эффекта. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200 мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300 мг и более, до максимально переносимой дозы (максимальная доза для амбулаторных больных – 150 мг/сут). В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем соматического состояния.
После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течение 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.
У больных пожилого возраста при легких нарушениях, в амбулатоpной практике, дозы составляют 25-50-100мг максимально, в разделенных дозах или 1 раз в сутки на ночь.

При энурезе детям старше 6 лет 12,5-25мг перед сном (доза не должна превышать 2,5мг/кг массы тела ребенка).
Для профилактики мигрени, хронических болях неврогенного характера (в том числе длительных головных болях) от 12,5-25мг до 100 мг/сут.

Назначают внутримышечно или внутривенно.

При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии: внутримышечно или внутривенно (вводить медленно!) вводят в дозе 10-20-30 мг до 4-х раз в сутки, увеличение дозы следует проводить постепенно, максимальная суточная доза 150 мг; спустя 1-2 недели переходят на прием препарата внутрь. Детям старше 12 лет и лицам пожилого возраста вводят более низкие дозы и повышают их медленнее.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость. Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие симпатолитиков (октадина, гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия).

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу. Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО и трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Противопоказания

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда.
• Нарушения проводимости сердечной мышцы.
• Выраженная артериальная гипертензия.
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций.
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения.
• Гипертрофия предстательной железы.
• Атония мочевого пузыря.
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника.
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Взаимодействие).
• Беременность, период грудного вскармливания.
• Детский возраст до 6 лет.
• Повышенная чувствительность к амитриптилину.

Амитриптилин следует с осторожностью применять у лиц страдающих алкоголизмом, при бронхиальной астме, маниакально-депрессивном психозе (МДП) и эпилепсии (см. Особые указания), при угнетении костномозгового кроветворения, гипертиреозе, стенокардии и сердечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, внутриглазной гипертензии, шизофрении (хотя при его приёме обычно не происходит обострения продуктивной симптоматики).

Побочные действия

В основном связаны с холиноблокирующим действием препарата: парез аккомодации, нечеткость зрения, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, задержка мочеиспускания, повышение температуры тела. Все эти явления обычно проходят после адаптации к препарату или снижения доз.

Со стороны ЦНС: головная боль, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, головокружение, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ. Редко – экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, нарушение проводимости, лабильность артериального давления, расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), симптомы сердечной недостаточности, обморок.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея.

Со стороны эндокринной системы: увеличение размеров грудных желез у мужчин и у женщин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменение либидо, потенции. Редко – гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе, отек яичек.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, крапивница.

Прочие: агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови, выпадение волос, увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении, потливость, поллакиурия.

При длительном лечении, особенно в высоких дозах, при резком прекращении лечения, возможно развитие синдрома отмены: головная боль, тошнота, рвота, диарея, а также раздражительность, нарушение сна с яркими, необычными сновидениями, повышенная возбудимость.

Передозировка

Сонливость, дезориентация, спутанность сознания, угнетение сознания вплоть до комы, расширение зрачков, повышение температуры тела, одышка, дизартрия, возбуждение, галлюцинации, судорожные припадки, ригидность мышц, рвота, аритмия, артериальная гипотензия, сердечная недостаточность, угнетение дыхания.

Меры помощи: прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание АД и водно-электролитного баланса. Показано мониторирование сердечно-сосудистой деятельности (ЭКГ) в течение 5 дней, т.к. рецидив может наступить через 48 часов и позже. Гемодиализ и форсированный диурез мало эффективны.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин усиливает угнетающее действие на ЦНС следующих препаратов: нейролептиков, седативных и снотворных средств, противосудорожных препаратов, анальгетиков, средств для наркоза, алкоголя; проявляет синергизм при взаимодействии с другими антидепрессантами.

При совместном применении амитриптилина с нейролептиками, и/или антиихолинергическими препаратами может возникнуть фебрильная температурная реакция, паралитическая кишечная непроходимость.
Амитриптилин потенцирует гипертензивные эффекты катехоламинов и других адреностимуляторов, что повышает риск развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии, но ингибирует эффекты препаратов воздействующих на высвобождение норадреналина.

Амитриптилин может снижать антигипертензивное действие гуанетидина и препаратов со сходным механизмом действия, а также ослаблять эффект противосудорожных средств.
При одновременном применении амитриптилина и антикоагулянтов – производных кумарина возможно повышение антикоагулянтной активности последних.

При одновременном приёме амитриптилина и циметидина возможно повышение концентрации в плазме амитриптилина с возможным развитием токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени (барбитураты, карбамазепин) снижают плазменные концентрации амитриптилина.

Амитриптилин усиливает действие противопаркинсонических средств и других лекарственных средств, вызывающих экстрапирамидные реакции.
Хинидин замедляет метаболизм амитриптилина.
Совместное применение амитриптилина с дисульфирамом и другими ингибиторами ацетальдегиддегидрогеназы может спровоцировать делирий.

Одновременный приём амитриптилина с ингибиторами МАО может привести к летальному исходу.
Перерыв в лечении между приёмом ингибиторов МАО трициклическими антидепрессантами должен составлять не менее 14 дней!

Отравление Амитриптилином

Передозировка любым антидепрессантом грозит чрезвычайно тяжелыми последствиями для человека. Отравление Амитриптилином несет с собой прямую угрозу жизни и здоровью. При значительной передозировке данным средством могут развиться галлюцинации и судорожные состояния.

Последствия отравления Амитирптилином всегда серьезны и опасны для жизни человека

В особенно тяжелых случаях врачам приходится спасать человека, выводя его из психоза и коматозного состояния. Медиками были отмечены случаи и летального исхода на фоне слишком большой передозировки.

Смертельная доза Амитриптилина (с учетом отсутствия в крови этанола) составляет 12 г.

Основные причины отравления

В основном передозировка препарата происходит в результате неграмотного его использования. Следует понимать, что даже малейшее превышение рекомендованной дозы может спровоцировать развитие коматозного состояния и последующей смерти человека.

Медики выявляют следующие основные причины интоксикации данным средством:

1. Случайная передозировка.
2. Употребление лекарства маленьким ребенком.
3. Умышленное потребление больших доз медикамента с суицидальными намерениями.
4. Применение Амитриптилина на фоне алкогольного опьянения (причем, к печальным последствиям приводит даже малое потребление горячительного).
5. Использование средства одновременно со снотворными препаратами. К интоксикации приводит и совместимость Амитриптилина с нейролептиками, кортикостероидными гормонами, антидепрессантами, анальгетиками и противосудорожными средствами.

Симптоматика интоксикации

Отравление может случиться даже при единократном повышении назначенной дозы. Поэтому при прохождении терапии следует внимательно изучать инструкции и строго следовать всем рекомендациям специалиста. Медики выделяют три фазы интоксикации, для каждой из них характерны свои особенности.

Если человеку при отравлении 3 степени Амитриптилином не оказать врачебную помощь в течение ближайшего получаса, шансы летального исхода составляют порядка 80%.

Особые указания

Амитриптилин в дозах выше 150 мг/сут снижает порог судорожной активности, поэтому следует учитывать возможность возникновения судорожных припадков у больных с таковыми в анамнезе и у той категории больных, которые предрасположены к этому из-за возраста или травм.

Лечение амитриптилином в пожилом возрасте должно проходить под тщательным контролем, с применением минимальных доз препарата и постепенным их повышением, во избежание развития делириозных расстройств, гипомании и других осложнений. Пациенты с депрессивной фазой МДП могут перейти в маниакальную стадию.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой

Во время приёма амитриптилина запрещается вождение транспортных средств, обслуживание механизмов и других видов работ, требующих повышенной концентрации внимания, а также приём алкоголя.

Применение при беременности и лактации

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома «отмены» у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Амитриптилин и анестезия

В инструкции к препарату написано, что если вы принимаете его, то нужно сообщить об этом врачу, который собирается делать вам анестезию - как местную, так и общую (например, это может быть стоматолог). Но на практике вы получите недоумевающее лицо и полное незнание того, что такое амитриптилин, и насколько он может быть опасен при проведении анестезии.

Если вы пьете средние или высокие дозы амитриптилина, то лучше всего вообще на этот момент отказаться от анестезии. Если без этого никак, то это должна быть минимально возможная доза анестетика на короткое время. Лучше всего делать все в клинике, где есть все нужное на случай того, что вы вырубитесь. И вообще лучше, если клиника находится не сильно далеко от больницы. Так что лучше всего амитриптилин с анестезией не смешивать. Ну а на низких дозах можно, конечно, но тоже с осторожностью.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст до 6 лет (для приема внутрь), детский возраст до 12 лет (для в/м и в/в введения).

Амитриптилин и спиртное

Данный антидепрессант успешно применяется наркологами при терапии хронического алкоголизма. Но на вопрос, можно ли принимать Амитриптилин с алкоголем, пациент получит категорическое «нет». В процессе лечения данным антидепрессантом прием любого вида спиртного запрещается. Такой тандем чрезвычайно опасен, прием таблеток даже при состоянии похмелья, может спровоцировать у больного:

• сильную депрессию;
• повышение тревожности;
• высокую нервную возбудимость.

Амитриптилин и алкоголь приводят к появлению сильнейшей интоксикации (симптоматика которой была описана выше). Такое сочетание в частых случаях оканчивается для пациента весьма печально, с развитием комы и последующей гибели.

Алкоголь несовместим с подавляющим большинством лекарственных препаратов

Сочетание алкоголя и Амитриптилина признано медиками одним из самых опасных, приводящих к сильному ухудшению депрессии, развитию психоза и смерти человека.

Меры предосторожности

Назначая препарат, врач обязан проинструктировать пациента о возможных последствиях его приема, предупредив и о реакции Амитриптилина на этанол.

При тяжелой депрессии, когда человек более склонен к выпивке, больного помещают в стационар, где медработники следят за дозировкой препарата и тем, чтобы в организм пациента не попал алкоголь. После улучшения состояния, больного выписывают, назначают домашнее лечение на две-три недели.

Важно отдавать себе отчет в том, какие последствия несет совместный прием спиртного и антидепрессантов. Но, несмотря на это, больные депрессией могут нарушить правила приема лекарства и выпить спиртное.

Отзывы пациентов о приеме Амитриптилина и алкоголя подтверждают тот факт, что они ошибочно полагали, что от употребления небольшого количества напитков их состояние не изменится, но, в реальности, даже малая доза может нанести необратимый урон организму.

При случайном попадании алкоголя в организм нужно незамедлительно вызывать скорую помощь. В ее ожидании нужно сделать следующее:

• вызвать рвоту для очищения желудка от пищи;
• промыть больного большим количеством воды;
• выпить индивидуальную (1 таблетка на 10 кг) дозу активированного угля.

Правила лечения

Следует помнить, что Амитриптилин довольно долго остается в организме и выводится из него длительное время. Поэтому за спиртное можно браться лишь при условии полного вывода всех лекарственных метаболитов. То есть, не менее чем спустя 3-4 суток с момента приема последней таблетки. Если печень у пациента находится в отличном состоянии, то медики разрешают побаловаться спиртным и раньше, но не менее чем спустя 1-1,5 дня после окончания лечения. И при условии минимального потребления спиртного:

• сухое вино 100 мл;
• крепкого алкоголя не более 30 мл.

Причем, лучше эту дозу спиртного не выпивать за один раз, а растягивать удовольствие на протяжении 2-3 часов, внимательно прислушиваясь к собственному самочувствию. После выпивки приступать или возобновлять лечение разрешается спустя 1-2 суток. Помните, что спиртное и Амитриптилин относятся к числу наиболее опасных сочетаний, поэтому к лечению данным препаратом следует отнестись очень внимательно, не превышая дозу и выполняя все рекомендации медика.

Сочетание Амитриптилина с алкоголем

Амитриптилин многократно усиливает эффект алкогольного опьянения. При сочетании данных веществ наблюдается угнетение ЦНС, катастрофическое падение АД. Также медиками диагностируется и торможение работы дыхательного центра. Этанол, в свою очередь, способствует усилению развития всех побочных проявлений, присущих лекарству.

При их одновременном употреблении у пациента:

• резко падает зрение;
• развиваются стойкие галлюцинации;
• формируется полная дезориентация в пространстве.

Этиловый спирт в сочетании с антидепрессантов крайне пагубно сказывается и на работе мочевыделительной системы. Такой тандем приводит к значительным трудностям при мочеиспускании, провоцирует появление длительных запоров и иных расстройств ЖКТ.

От такого сочетания сильно страдает и печень. Печеночный орган, не справляясь с резко возросшей нагрузкой, создает благоприятные условия для накопления в организме ядовитых токсинов и метаболитов лекарства и этанола. Это приводит к серьезному отравлению организма, особенно учитывая, что метаболиты Амитриптилина и спирта обладают ярко выраженной активностью:

1. Ацетальдегид (спиртовой метаболит) в 4-5 раз токсичнее самого этанола.
2. Нортриптилин (метаболит Амитриптилина) обладает высокими отравляющими способностями, причем выводится это соединение до 3-4 суток.

Сочетание спиртного и антидепрессанта в несколько раз тормозит распад, нейтрализацию и вывод из организма ядовитых метаболитов. Что приводит к развитию сильнейшей передозировке и всех сопутствующих ей последствий.

Как Амитриптилин взаимодействует с алкогольными напитками

После проникновения внутрь желудочно-кишечного тракта алкоголь и седативный препарат абсорбируются его слизистой оболочкой и поступают в кровяное русло. Потоком крови химические соединения разносятся по всему организму. Амитриптилин и спиртные напитки оказывают угнетающее действие на центральную нервную систему. Алкоголь провоцирует повреждение нейронов, снижает регулятивные функции головного мозга.

Регулярное употребление амитриптилина с этиловым спиртом вызывает необратимые изменения психики. Человек глупеет, у него ухудшается память, происходит утрата бытовых и профессиональных навыков. Он не способен поддерживать разговор, его ничего не интересует.

Несмотря на то, что амитриптилин относится к рецептурным лекарственным средствам, в некоторых аптеках он находится в свободной продаже. Часто люди приобретают его по совету коллег или соседок для лечения бессонницы или устранения тревожных расстройств. Незнание фармакологических свойств препарата, несоблюдение мер предосторожности при его приеме, одновременное употребление с алкоголем приводит к тяжелым последствиям и даже смерти. Комбинация амитриптилина со спиртными напитками особенно опасна при наличии у человека таких патологий:

• острая и хроническая почечная недостаточность;
• жировая дистрофия печени, гепатит, цирроз;
• артериальная гипертензия;
• инфаркт миокарда, инсульт;
• декомпенсированный порок сердца;
• нарушение сократительной способности миокарда.

Печень принимает непосредственное участие в обезвреживании алкоголя и седативного средства. Ее клетки продуцируют специфические ферменты для расщепления химических веществ на безопасные для организма человека соединения. Но под действием амитриптилина искажаются процессы метаболизма алкоголя, не происходит его полного распада. Образуется промежуточный продукт обмена – ацетальдегид. Его основная часть проникает в кровяное русло и провоцирует острую интоксикацию всех внутренних органов и головного мозга. Оставшийся ацетальдегид непосредственно повреждает клетки печени и вызывает их гибель.

Совместный прием амитриптилина и этилового спирта негативно сказывается на работе мочевыделительной систем. Особенно страдают почки, которые отвечают за фильтрацию крови от ядовитых веществ, концентрацию мочи и выведение ее из организма. Токсичные соединения накапливаются в структурных почечных элементах, снижая их функциональную активность.

Последствия приема Амитриптилина с алкоголем

Если на фоне лечения Амитриптилином даже пригубить легкое шампанское, не говоря уже и более крепких спиртных напитках, пациенту придется столкнуться с появлением ряда крайне мучительной симптоматики. В легкой степени поражения больному предстоит познакомиться с такими негативными проявлениями, как:

• почечная недостаточность;
• развитие панических атак, психозов;
• усиление депрессивных проявлений;
• резкое падение АД вплоть до коллапса;
• снижение нормальной температуры тела;
• цирроз печени и острые печеночные расстройства;
• остановка дыхания и последующая гибель человека.

Если в случае передозировки к смерти пациента приводит употребление 12 г Амитриптилина, то в случае соединения лекарства с алкоголем, летальный исход вызовет концентрация медикамента в организме в количестве 4-5 г. Этанол существенно понижает объем смертельной дозы.

При несвоевременной оказании врачебной помощи сочетание Амитриптилина и алкоголя приводят к летальному исходу

Степень проявления негативной симптоматики при тандеме алкоголь+Амитриптилин главным образом зависит от состояния печени и ее способности продуцировать ферменты, необходимые для расщепления этанола и лекарства.

Выводы

Если совмещать прием Амитриптилина со спиртным, то можно вызвать множество осложнений, вплоть до летального исхода. Прием даже небольших доз этанола перечеркнет результаты длительного лечения. Без сомнения, Амитриптилин и алкоголь вещи несовместимые.

Лекарственное взаимодействие

1. Одновременное применение с Клонидином и Гуанетидином, приводит к снижению лечебного эффекта последних, связанного с понижением артериального давления;
2. Одновременное применение с препаратами, оказывающими блокирующее действие на моноаминоксидазу, приводит к резкому повышению артериального давления;
3. Одновременное применение с Сукральфатом приводит к значительному снижению всасывания Амитриптилина и повышению его плазменной концентрации;
4. Одновременное применение с Флуоксетином, Хинидином и Циметидином, приводит к повышению концентрации Амитриптилина и развитию симптомов отравления;
5. При одновременном применении с препаратами, оказывающих блокирующее действие на рецепторы ацетилхолина, угнетающий эффект на центральную нервную систему, понижающими артериальное давление, препаратов, оказывающих лечебный эффект, связанный с деятельностью сердца и препаратов, содержащих этиловый спирт или алкогольной продукцией, наблюдается значительное усиление лечебного эффекта последних.
6. Одновременное применение с Карбамазепином приводит к усилению выведения Амитриптилина из организма и резкому снижению его лечебных эффектов.

Аналоги

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Амизол;
• Амирол;
• Амитриптилин Лечива;
• Амитриптилин Никомед;
• Амитриптилин-АКОС;
• Амитриптилин-Гриндекс;
• Амитриптилин-ЛЭНС;
• Амитриптилин-Ферейн;
• Амитриптилина гидрохлорид;
• Апо-Амитриптилин;
• Веро-Амитриптилин;
• Саротен ретард;
• Триптизол;
• Эливел.

Перед использованием аналогов проконсультируйтесь с врачом.

Другие аналоги Амитриптилина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами препарата являются: Саротен и Амитриптилина Гидрохлорид.

Форма выпуска:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
По 50 таблеток в полимерных или стеклянных банках.

Условия хранения:

Список Б.
Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.
Препарат нельзя принимать по истечении срока годности, указанного на упаковке!

Условия отпуска из аптек:

По рецепту врача.

Производитель:
ОАО «Дальхимфарм», г.Хабаровск, ул.Ташкентская, 22.
По заказу ЗАО «Мастерлек», г. Москва.

Отзывы

«Амитриптилин считается одним из наиболее сильных антидепрессантов, который используют в ходе лечения депрессивных состояний. Несмотря на высокую эффективность, препарат может способствовать резкому набору веса, а также обладает достаточно высокой кардиотоксичностью. Прежде, чем назначать этот препарат предлагаю своим пациентам пройти комплексное обследование, чтобы выявить все возможные факторы риска. Доза подбирается для каждого пациента индивидуально. Самолечение таким препаратом ни в коем случае недопустимо».

Сергей Иванович, врач

«Таблетки амитриптилина прописал врач больше 10 лет назад, с тех пор периодически принимаю препарат от депрессивного состояния. Препарат не стоит использовать слишком долго из-за привыкания.

Резко прервать лечение также не получится – из-за синдрома отмены. Предпочтение лучше отдавать Амитриптилину импортного (например, Австрийского) производства. Такие препараты лучше переносятся и вызывают меньше побочных эффектов».

Виктория

«С Амитриптилином столкнулась в поисках эффективного медикамента от постоянно возникающих головных болей. До этого консультировалась с большим количеством врачей, психиатров, неврологов. Никто так и не смог поставить точный диагноз и подобрать подходящее лечение: от некоторых лекарств был толк, но слишком много побочных эффектов, другие и вовсе не действовали должным образом. Наконец в итоге была выявлена головная боль напряжения и наряду с другими препаратами (в том числе, миорелаксантами) рекомендовали любые таблетки на основе амитриптилина.

Как и любого другого препарата, у этого средства есть свои побочные действия. Изначально ознакомившись с инструкцией была несколько шокирована, но к чести препарата хочу отметить, что за все время приема был только один неприятный эффект – сильное головокружение, которое возникало преимущественно в первой половине дня. Никакое симптоматическое лечение не помогало, и лечащий врач уже готов был к подбору другого антидепрессанта. Но через 12 дней головокружение само прошло и больше не возникало. Врач рекомендовал очень длительный прием: не менее полумесяца, принимаю препарат и по сей день.

За это время никакого привыкания не возникло, переносимость и эффект вполне устраивают. В сети присутствует много осторожных и негативных отзывов о данном средстве. Несмотря на это стоит помнить, что каждый организм – индивидуален и то, что проявилось у одного человека в качестве побочного эффекта не обязательно проявится у другого».

«С Амитриптилином отлично получается бороться с депрессивными состояниями и нервозами: таблетки мягко расслабляют, успокаивают нервную систему. До Амитриптилина было куплено большое количество лекарств, в том числе, очень дорогостоящий, но ни одно средства так не спасало от неврозов.

Препарат помогает справиться с внутренним напряжением, дрожью, нарушениями сна, жжением в области грудной клетки, перепадами настроения, беспочвенными страхами. Препарат был использован по рекомендации психотерапевта на протяжении 1,5 месяцев. За этот период удалось побороть все перечисленные симптомы и вернуться к нормальной жизни.

Среди побочных эффектов сначала была небольшая сухость во рту и онемение языка. Со временем эти реакции прошли сами. По сравнению с оказанными эффектами побочные реакции считаю незначительными».