Таблетки от давления Каптоприл: как правильно принимать при гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваниях? Каптоприл при высоком давлении.

Брутто-формула

C 9 H 15 NO 3 S

Фармакологическая группа вещества Каптоприл

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

62571-86-2

Характеристика вещества Каптоприл

Белый или не совсем белый кристаллический порошок со слабым запахом серы, содержащий сульфгидрильный остаток. Растворим в воде (160 мг/мл), метаноле и этаноле (96%). Плохо растворим в хлороформе и этилацетате, нерастворим в эфире.

Фармакология

Фармакологическое действие - гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное .

Ингибирует АПФ, предотвращает переход ангиотензина I в ангиотензин II (оказывает соcудосуживающее действие, способствует высвобождению альдостерона) и препятствует инактивации эндогенных вазодилататоров - брадикинина и ПГЕ 2 . Повышает активность калликреин-кининовой системы, увеличивает высвобождение биологически активных веществ (ПГЕ 2 и ПГI 2 , эндотелиального релаксирующего и предсердно-натрийуретического фактора), оказывающих натрийуретическое и сосудорасширяющее действие, улучшающих почечный кровоток. Уменьшает высвобождение норэпинефрина из нервных окончаний, образование аргинин-вазопрессина и эндотелина?1, обладающих вазоконстрикторными свойствами. Активность АПФ понижается на 40% через 1–3 ч после введения в дозе 12,5 мг (для 50% ингибирования активности фермента необходима концентрация в плазме 22 нмоль/л). Гипотензивное действие проявляется через 15–60 мин после перорального приема, достигает максимума через 60–90 мин и продолжается 6–12 ч. Длительность гипотензивного эффекта зависит от дозы и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель при многократном использовании. Уменьшает ОПСС, пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге и сопротивление сосудов легких, увеличивает сердечный выброс (ЧСС не изменяется). У больных сердечной недостаточностью повышает толерантность к физической нагрузке, понижает давление заклинивания легочных капилляров, уменьшает размеры дилатированного миокарда (при длительной терапии), улучшает самочувствие, увеличивает продолжительность жизни, т.е. оказывает кардиопротективное действие. В больших дозах (500 мг/сут) проявляет ангиопротективные свойства в отношении сосудов микроциркуляторного русла, увеличивает диаметр крупных периферических артерий (с 13% до 21%) и замедляет прогрессирование почечной недостаточности при диабетической нефропатии (уменьшает необходимость проведения диализных процедур, трансплантации почек, отдаляет летальный исход). Понижает частоту сердечно-сосудистых осложнений при гипертонической болезни в сочетании с сахарным диабетом. У больных с умеренной артериальной гипертензией при использовании в дозах 25–50 мг 2 раза в сутки повышает качество и продолжительность жизни, общее самочувствие, улучшает сон и эмоциональный статус.

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ, минимальная абсорбция составляет 60–75%. В присутствии пищи биодоступность уменьшается на 30–55% без существенного изменения фармакокинетических и фармакодинамических параметров. При приеме натощак обнаруживается в крови через 15 мин, C max достигается через 30–90 мин. К концу суток остаток концентрации по отношению к C max составляет 7–8%. Сублингвальное использование улучшает биодоступность и ускоряет начало действия. В плазме на 25–30% связан с белками (преимущественно с альбуминами). Проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, через плаценту и проникает в грудное молоко (концентрация достигает примерно 1% уровня в крови матери). T 1/2 составляет 2–3 ч и увеличивается у больных с застойной сердечной недостаточностью и на фоне почечной недостаточности до 3,5–32 ч. Объем распределения составляет 0,7 л/кг, клиренс - 56 л/ч. Подвергается биотрансформации в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Экскретируется в основном почками (2/3 дозы выводится в течение 4 ч; более 95% - в течение 24 ч) в виде метаболитов и в неизмененном виде (40–50%).

Применение вещества Каптоприл

Артериальная гипертензия (моно- и комбинированная терапия), застойная сердечная недостаточность, кардиомиопатия, нарушение функции левого желудочка при стабильном состоянии у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда, диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета типа 1 (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие анамнестических сведений о развитии отека Квинке при предшествующем назначении ингибиторов АПФ, наследственный или идиопатический отек Квинке, первичный гиперальдостеронизм, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима в следующих случаях: лейкопения, тромбоцитопения, аортальный стеноз или другие обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из сердца; гипертрофическая кардиомиопатия с низким сердечным выбросом; выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; наличие пересаженной почки; гиперкалиемия; детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Каптоприл

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, угнетение ЦНС, сонливость, спутанность сознания, депрессия, атаксия, судороги, ощущение онемения или покалывания в конечностях, нарушения зрения и/или обоняния.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия, в т.ч. ортостатическая, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца (предсердная тахи- или брадикардия, мерцательная аритмия), сердцебиение, острое нарушение мозгового кровообращения, периферические отеки, лимфаденопатия, анемия, боль в грудной клетке, тромбоэмболия легочной артерии, нейтропения, агранулоцитоз (0,2% - у больных с нарушением функции почек, 3,7% - на фоне коллагенозов), тромбоцитопения, эозинофилия.

Со стороны респираторной системы: бронхоспазм, одышка, интерстициальный пневмонит, бронхит, непродуктивный сухой кашель.

Со стороны органов ЖКТ: анорексия, нарушение вкуса, стоматит, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта и желудка, ксеростомия, глоссит, затруднение глотания, тошнота, рвота, диспепсия, метеоризм, боль в животе, запор или диарея, панкреатит, поражение печени (холестаз, холестатический гепатит, гепатоцеллюлярный некроз).

Со стороны мочеполовой системы : нарушение функций почек, олигурия, протеинурия, импотенция.

Со стороны кожных покровов: покраснение кожи лица, сыпь, зуд, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, пемфигус, опоясывающий лишай, алопеция, фотодерматит.

Аллергические реакции: синдром Стивенса - Джонсона, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок и др.

Прочие: повышение температуры тела, озноб, сепсис, артралгия, гиперкалиемия, гинекомастия, сывороточная болезнь, повышение содержания в крови печеночных ферментов, азота мочевины, ацидоз, положительная реакция при проведении теста на антитела к ядерному антигену.

Взаимодействие

Усиливает возможный гипотензивный эффект анестезирующих средств. Уменьшает вторичный гиперальдостеронизм и гипокалиемию, вызванную диуретиками. Повышает концентрации лития и дигоксина в плазме. Эффекты усиливают другие гипотензивные средства, включая бета-адреноблокаторы, в т.ч. при системном всасывании из офтальмологических лекарственных форм, диуретические средства, клонидин, наркотические анальгетики, антипсихотические средства, алкоголь, ослабляют - эстрогены, НПВС, симпатомиметики, антациды (уменьшают биодоступность на 45%). Калийсберегающие диуретики, циклоспорин, калийсодержащие лекарственные средства и добавки, заменители соли, молоко с низким содержанием солей увеличивают риск развития гиперкалиемии. Препараты, угнетающие функцию костного мозга (иммунодепрессанты, цитостатики и/или аллопуринол), повышают риск развития нейтропении и/или агранулоцитоза со смертельным исходом. Усиливает угнетающее действие алкоголя на ЦНС. Пробенецид замедляет выведение каптоприла с мочой.

Передозировка

Симптомы: острая артериальная гипотензия, нарушение мозгового кровообращения, инфаркт миокарда, тромбоэмболия, ангионевротический отек.

Лечение: уменьшение дозы или полная отмена препарата; промывание желудка, перевод больного в горизонтальное положение, проведение мероприятий по увеличению ОЦК (введение изотонического раствора натрия хлорида, переливание др. кровезамещающих жидкостей), симптоматическая терапия: эпинефрин (п/к или в/в), антигистаминные средства, гидрокортизон (в/в). Проведение гемодиализа, при необходимости использование искусственного водителя ритма.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Каптоприл

Лечение проводится под регулярным врачебным контролем. До начала лечения (за 1 нед) предшествующую гипотензивную терапию следует отменить. У больных со злокачественным течением гипертензии каждые 24 ч постепенно увеличивают дозу до достижения максимального эффекта под контролем АД. Во время терапии необходим мониторинг АД, картины периферической крови (перед началом лечения, в первые 3–6 мес лечения и с периодическими интервалами в дальнейшем до 1 года, особенно у больных с повышенным риском нейтропении), уровня белка, калия в плазме, азота мочевины, креатинина, функции почек, массы тела, диеты. При развитии гипонатриемии, дегидратации необходима коррекция режима дозирования (уменьшение дозы). Макулопапулезная или уртикарная (реже) сыпь возникает в течение первых 4 нед лечения, исчезает при уменьшении доз, отмены препарата и введении антигистаминных средств. Дозозависимая нейтропения развивается в течение 3 мес после начала терапии (максимальное уменьшение числа лейкоцитов наблюдается в течение 10–30 дней и сохраняется около 2 нед после отмены препарата). Кашель (чаще наблюдается у женщин) чаще появляется в течение первой недели (от 24 ч до нескольких мес) терапии, сохраняется во время лечения и прекращается через несколько дней после окончания терапии. Нарушение вкуса и понижение массы тела обратимы и восстанавливаются через 2–3 мес терапии. Необходима осторожность при проведении оперативных вмешательств (включая стоматологические), особенно при использовании общих анестетиков, оказывающих гипотензивное действие. При развитии холестатической желтухи и прогрессировании фульминантного некроза печени лечение следует прекратить. Необходимо избегать проведения гемодиализа через высокопроизводительные мембраны из полиакрилонитрилметааллилсульфата (например, АN69), гемофильтрации или ЛНП-афереза (возможно развитие анафилаксии или анафилактоидных реакций). Гипосенсибилизирующая терапия может повышать риск развития анафилактических реакций. Рекомендуется исключить употребление алкогольных напитков во время лечения. С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

В случае пропуска дозы последующую дозу не удваивают. При проведении теста на ацетонурию возможен положительный результат.

Антигипертензивный препарат. Снижает тонус венозных сосудов, артериол. Понижает артериальное давление и нагрузку на сердце. Отпускается по рецептуре.

Болезни, при которых используется каптоприл

  • Инфаркт миокарда (кратковременное или длительное лечение).
  • Сердечная недостаточность.
  • Гипертония, вызванная почечными заболеваниями.
  • Артериальная гипертония, которая не поддается лечению другими препаратами.

Инструкция по применению каптоприла

Внутрь. Время приема не зависит от времени приема пищи. При приеме вместе с едой эффект незначительно снижается. Желательно каждый день принимать препарат примерно в одно и то же время. Если прием одной дозы пропущен, принять ее следует не позже чем за несколько часов до следующей дозы. Одновременный прием в двойной дозировке не рекомендован.

Разновидности каптоприла

Таблетки:

  • 12,5 мг.
  • 25 мг.
  • 50 мг.
  • 100 мг.

Дозировка каптоприла

Для взрослых

  • Артериальная гипертензия. Начальная доза 12,5-25 мг. Принимать дважды в сутки. На 2-4 неделю измеряется артериальное давление и осуществляется корректировка дозы. Суточная доза, в зависимости от показаний АД, может достигать 100-150 мг (разделенные на два приема). Параллельно с каптоприлом допустим прием и других антигипертензивных средств по указанию врача. При назначении тиазидного диуретика можно принимать каптоприл 1 раз в сутки.
  • При реноваскулярной гипертензии, гиповолемии, декомпенсированной сердечной недостаточности начальная однократная доза колеблется от 6,25 до 12,5 мг. Затем препарат принимается дважды в сутки. В начале терапии обязательным является медицинский контроль. При необходимости суточная дозировка увеличивается до 50-100 мг.
  • Кратковременное лечение инфаркта миокарда (первые сутки после инфаркта). Начальная доза 6,25 мг. 12,5 мг препарата вводят через два часа после первой дозы. Спустя 12 часов следует прием 25 мг. Со следующего дня и на протяжении четырех недель принимают 100 мг. Доза делится на два приема. После четырех недель пациент проходит повторное обследование и врач принимает решение о продолжении или прекращении курса.
  • Длительное лечение инфаркта миокарда. Назначается на 3-16 день после инфаркта. Прием препарата начинается после того, как были созданы требуемые условия лечения. Обязательно постоянное наблюдение в стационаре. Начальная доза 6,25 мг. Затем 2 суток принимают 12,5 мг (на три приема). Затем 25 мг (на три приема). Постепенно дозу наращивают до 75-150 мг в сутки, распределенных на два-три приема. Дозировка меняется в зависимости от показаний работы сердца, которые снимаются регулярно.
  • Сердечная недостаточность. В качестве начальной дозы принимают 6,25-12,5 мг. Распределяют на 2-3 раза в сутки. Постепенно, на основе показаний, дозу повышают до 75-150 мг (поддерживающая доза). Между каждым повышением дозы должно проходить 1-2 недели. Суточная доза не должна превышать 150 м за два приема.
  • Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета первого типа. В сутки 2 приема, суммарная доза 75-100 мг. Возможен одновременный прием других антигипертензивных средств.

Нарушение функции почек является основанием для снижения дозировки.

Пациентам пожилого возраста назначают препарат дважды в сутки, 6,25 мг. Дозировка постоянно корректируется.

Для детей

Поскольку достаточного количества информации о лечении детей препаратом нет, прием каптоприла должен проходить под постоянным контролем врача.

В качестве начальной дозы 0,3 мг/кг в сутки. При недоношенности, почечной недостаточности, незрелости мочевыделительной системы назначают 0,15 мг/кг. В большинстве случаев препарат принимается трижды в сутки. Интервалы устанавливаются в индивидуальном порядке.

Побочные действия каптоприла

  • Пищеварительная система. Дискомфорт и боль в животе, тошнота, рвота, запор, диарея, глоссит, стоматит, панкреатит, пептическая язва, сухость во рту, ацидоз, анорексия, гипогликемия.
  • Дыхательная система. Одышка, сухой кашель, ринит, бронхоспазм, эозинофильная пневмония, аллергический альвеолит.
  • Нервная система. Головокружение, головная боль, сонливость, нарушение вкуса, нарушение зрения, атаксия, парестензия, спутанное сознание, плохой сон, депрессия.
  • Гепатобилиарная система. Повышенный уровень печеночных ферментов, желтуха, холестаз, гепатит, нарушение функции печени.
  • Кроветворная система. Нейтропения, лейкопения, анемия, панцитопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, эозинофилия.
  • Мочевыводящая система. Полиурия, почечная недостаточность, нефротический синдром, олигурия, частые позывы к мочеиспусканию.
  • Кожа: Ангионевротический отек, алопеция, синдром Стивенса-Джонсона, сыпь, зуд, крапивница, фоточувствительность, эксфолиативный дерматит, полиморфная эритема, пемфигоидные реакции, эритродермия.
  • Прочие. Артралгия, миалгия, аутоиммунные заболевания, гинекомастия, боль в груди, импотенция, слабость, утомляемость, лихорадка, гиперкалиемия, протеинурия, гипонатриемия.

Противопоказания каптоприла

  • Отек Квинке.
  • Гиперчувствительность.
  • Порфирия.
  • Двусторонний стеноз почечных артерий.
  • Лактация, первый и последний триместры беременности.
  • Дефицит лактазы.
  • Непереносимость галактозы.
  • Непереносимость моносахаридов.

Каптоприл при беременности

Учитывая токсичность для плода, при беременности препарат противопоказан. По жизненным показаниям допустим прием препарата во втором триместре беременности. При грудном вскармливании требуется отказ от приема препарата.

Добиться компенсации артериальной гипертензии возможно посредством консервативной терапии. Для лечения гипертонической болезни широко применяются ингибиторы АПФ. Наибольшим спросом пользуется препарат под торговым названием Каптоприл.

Медикамент используется при лечении злокачественной, почечной и эссенциальной гипертензии. Также лекарство назначается при гипертоническом кризе (повышении АД>200/140 мм.рт.ст.).

Клиническая картина

Что говорят врачи о гипертонии

Доктор медицинских наук, профессор Емельянов Г.В.:

Занимаюсь лечением гипертонии уже много лет. По статистике в 89% случаев гипертония завершается инфарктом или инсультом и смертью человека. Сейчас приблизительно две трети пациентов умирает в течение первых 5 лет развития болезни.

Следующий факт - сбивать давление можно и нужно, но это не лечит саму болезнь. Единственное лекарство, которое официально рекомендуется Минздравом для лечения гипертонии и оно же используется кардиологами в их работе - это NORMIO . Препарат воздействует на причину заболевания, благодаря чему появляется возможность полностью избавиться от гипертонии. К тому же в рамках федеральной программы каждый житель РФ может получить его БЕСПЛАТНО .

Узнать больше>>

Продается Каптоприл в любом аптечном пункте. Стоимость лекарства составляет порядка 25-50 рублей за 20 таблеток (50 мг). В продаже также имеется Катоприл Сандоз. Его цена составляет 140-200 рублей за 40 таблеток (25 мг).

Как действует лекарство?

Как известно, гипертоническую болезнь излечить раз и навсегда невозможно. Медикам достоверно неизвестны причины, по которым у человека прогрессирует первичная артериальная гипертензия.

Тем не менее, недуг можно компенсировать. Для этого пациенту надо в обязательном порядке принимать гипотензивные препараты. Большим спросом пользуется медикамент Каптоприл. Лекарство стоит недорого, действует быстро, переносится пациентами хорошо.

В состав таблеток входят:

  1. Активный компонент – каптоприл.
  2. Вспомогательные составляющие – кукурузный крахмал, безводная коллоидная двуокись кремния, касторовое гидрированное масло, лактоза.

Активный компонент обладает выраженным гипотензивным эффектом. Вещество ингибирует ангиотензинпревращающий фермент, который, в свою очередь, препятствует конвертации ангиотензина I в ангиотензин II.

Именно ангиотензин II является основным базовым компонентом ренин-ангиотензиновой системы, которая оказывает выраженное сосудосуживающее действие. Благодаря снижению уровня ангиотензина II, уменьшается выработка альдостерона. Именно за счет сосудорасширяющего действия, достигает гипотензивный эффект.

Помимо прочего, активный компонент значительно понижает сопротивление сосудов притоку крови. За счет этого, значительно снижается давление в малом круге кровообращения и падает уровень постнагрузки. Интересно, что действующее вещество способно снижать уровень альдостерона в надпочечниках.

Рассмотрим фармакодинамику и фармакокинетику. Около 75% активного компонента быстро абсорбируется из органов ЖКТ. Прием жирной пищи способен снизить показатель абсорбции на 30-40%. Показатель связывания с альбумином достигает 25-30%. Максимальный уровень активного компонента в плазме достигается через 30-90 минут после употребления таблетки.

Метаболизм осуществляется непосредственно в печени. Образовавшиеся метаболиты не имеют фармакокинетическую активность. Примерно 95% метаболитов выводятся через почки. При наличии почечных патологий наблюдается кумулятивный эффект.

Подытожив, можно сказать, что действие Катоприла гипертоник почувствует примерно через 30-60 минут после употребления таблетки.

Инструкция по применению препарата

Назначается Каптоприл при повышенном давлении. В инструкции сказано, что показаниями являются злокачественная гипертония, почечная гипертензия, эссенциальная гипертензия, сердечная недостаточность. Кроме того, можно применять Каптоприл при гипертоническом кризе, когда уровень артериального давления превышает показатель в 200 на 140 мм.рт.ст.

Каптоприл Сандоз назначается при лечении диабетической нефропатии у больных с СД 1 типа. Также показанием к применению является дисфункция левого желудочка, которая стала следствием недавно перенесенного инфаркта миокарда.

Как правильно принимать лекарство? В инструкции сказано, что средство применяется перорально. При гипертоническом кризе нужно положить таблетку под язык. Дозировка в данном случае – 25-50 мг.

Каптоприл от давления принимать в дозировке 25-100 мг (в 2-3 приема). Дозировка подбирается лечащим кардиологом, и будет зависеть от степени тяжести гипертонической болезни. При сердечной недостаточности доза составляет 12,5-25 мг 3 раза в день.

Продолжительность употребления таблеток подбирается в индивидуальном порядке. Допускается длительный прием таблеток.

Противопоказания и побочные эффекты

Каптоприл для понижения давления нельзя использовать при сужении аорты, первичном гиперальдостеронизме, сужении митрального клапана, стенозе почечных артерий, склонности к образованию отеков.

Также противопоказаниями являются беременность, повышенная чувствительность к составляющим таблеток, миокардиопатия, состояние после пересадки почек, период грудного вскармливания, артериальная гипотензия.

Наши читатели пишут

Тема: Избавилась от давления

От кого: Людмила С. ([email protected])

Кому: Администрации сайта сайт

Здравствуйте! Меня зовут
Людмила Петровна, хочу высказать свою благодраность Вам и вашему сайту.

Наконец-таки я смогла побороть гипертонию. Веду активный образ
жизни, живу и радуюсь каждому моменту!

А вот и моя история

С 45 лет начались скачки давления, резко становилось плохо, постоянная апатия и слабость. Когда стукнуло 63 года, я уже понимала, что жить осталось недолго, все было очень плохо... Скорую вызывали практически каждую неделю, все время думала, что этот раз окажется последним...

Все изменилось, когда дочка дала прочитать мне одну статью в интернете . Не представляете на сколько я ей за это благодарна. Эта статья буквально вытащила меня с того света. Последние 2 года начала больше двигаться, весной и летом каждый день езжу на дачу, с мужем ведём активный образ жизни, много путешествуем.

Кто хочет прожить долгую и энергичную жизнь без инсультов, инфарктов и скачков давления, уделите 5 минут и прочитайте эту статью .

Перейти к статье>>>

Нельзя сочетать лекарство с гипертензивными медикаментами. Не рекомендуется принимать Каптоприл совместно с Амилоридом, Триамтереном, Спиронолактоном, так как такое сочетание может привести к развитию гиперкалиемии. В период терапии желательно воздержаться от приема цитостатиков и иммунодепрессантов.

Побочные эффекты:

  • Нервная система – астения, мигрень, головокружение, парестезии.
  • Сердечно-сосудистая система – ортостатическая гипотензия, повышение частоты сердечных сокращений (тахикардия).
  • Органы ЖКТ – холестаз, панкреатит, запор или диарея, боли в животе, нарушение вкусового восприятия, тошнота, рвота, гепатит. Не исключено повышение уровня АСТ, билирубина и АСТ.
  • Кроветворная система – понижение количества тромбоцитов, нейтропения, анемия. При наличии аутоиммунных патологий возможен агранулоцитоз.
  • Повышение уровня К+, ацидоз.
  • Аллергические реакции.
  • Кашель.

При появлении побочных эффектов понадобиться коррекция дозы или замена препарата.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Состав на 1 таблетку 50,0 мг

активное вещество : каптоприл 50,0 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) 94,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 49,0 мг, крахмал кукурузный 5,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

Состав на 1 таблетку 100 мг

активное вещество : каптоприл 100,0 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 188,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 98,0 мг, крахмал кукурузный 10,0 мг, магния стеарат 4,0 мг.

 Описание:

Таблетки 50 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

Таблетки 100 мг : круглые плоскоцилиндрические таблетки от белого до белого с кремоватым оттенком цвета с характерным запахом, с крестообразной риской с одной стороны и с фаской. Допускается легкая "мраморность" поверхности.

 Фармакотерапевтическая группа: Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента АТХ:  

C.09.A.A.01 Каптоприл

Фармакодинамика:

Каптоприл является ингибитором ангиотензин превращающего фермента (АПФ).

Уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижает концентрацию ангиотензина II, что ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. При этом снижается общее периферическое сосудистое сопротивление, артериальное давление (АД), пост- и преднагрузка на сердце. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Вызывает уменьшение деградации брадикинина (один из эффектов АПФ) и увеличение синтеза простагландина. Антигипертензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы крови, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной активности гормона, что обусловлено воздействием на тканевую ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС). Усиливает коронарный и почечный кровоток. При длительном применении снижает выраженность гипертрофии миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов. Способствует снижению содержания ионов натрия у пациентов с сердечной недостаточностью.

Снижение АД в отличие от прямых вазодилататоров (гидралазина, миноксидила и пр.) не сопровождается рефлекторной тахикардией и приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. При сердечной недостаточности в адекватной дозе не влияет на АД. Максимальное снижение АД после приема внутрь наблюдается через 60-90 минут. Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозы принимаемого препарата и достигает оптимальных значений в течение нескольких недель.

Временная отмена каптоприла не должна происходить резко, так как это может вызвать значительное повышение АД.

 Фармакокинетика:

Абсорбция - быстрая, составляет около 75% от принятой дозы. Прием пищи снижает биодоступность на 30-40%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через I ч после приема внутрь.

Связывается с белками плазмы крови - 25-30%, преимущественно с альбумином. Менее 0,002% от принятой дозы каптоприла секретируется с грудным молоком, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеинсульфида. Метаболиты фармакологически неактивны. Период полувыведения (Т 1/2) каптоприла составляет около 2-3 ч. Около 95% выводится почками в течение первых суток, из них 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Через 4 часа после однократного приема внутрь в моче содержится около 38% неизмененного каптоприла и 28% в виде метаболитов, через 6 ч - только в виде метаболитов; в суточной моче - 38% неизмененного каптоприла и 62% - в виде метаболитов.

Кумулирует при хронической почечной недостаточности. Т 1/2 при почечной недостаточности - 3,5-32 ч, поэтому, пациентам с нарушением функции почек, дозу препарата следует уменьшить и/или увеличить интервал между приемом доз.

 Показания:

- А ртериальная гипертензия, в том числе реноваскулярная;

Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) (в составе комбинированной терапии);

Нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда при клинически стабильном состоянии;

Диабетическая нефропатия на фоне сахарного диабета 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к каптоприлу или другим ингибиторам АПФ, а также к любому из вспомогательных веществ препарата; ангионевротический отек в анамнезе на фоне применения ингибиторов АПФ, наследственный и/или идиопатический ангионевротический отек; тяжелые нарушения функции почек и/или печени, двусторонний стеноз почечных артерий, стеноз единственном почки с прогрессирующей азотемией, состояние после трансплантации почки, рефрактерная гиперкалиемия, беременность, период грудного вскармливания, возраст до 18 лет, непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Особые указания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

 С осторожностью:

С осторожностью применять у пациентов с тяжелыми системными аутоиммунными заболеваниями (в т. ч. системная красная волчанка и склеродермия), угнетением костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемией головного мозга, хронической сердечной недостаточностью (ХСН), сахарным диабетом (повышен риск развития гиперкалиемии), с первичным гиперальдостеронизмом; у пациентов, находящихся на гемодиализе, диете с ограничением поваренной соли, ишемической болезнью сердца, при состояниях, сопровождающихся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) (в том числе рвота, диарея, прием диуретиков), при одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития, иммунодепрессантов, аллопуринола, прокаинамида (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), гиперкалие мии, гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), хирургическом вмешательстве/общей анестезии, аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, десенсибилизирующей терапии, аферезе липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), при применении у пациентов негроидной расы, пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Беременность

Каптоприл противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

Каптоприл не следует применять в I триместре беременности. Соответствующих контролируемых клинических исследований применения ингибиторов АПФ у беременных не проводилось. Имеющиеся ограниченные данные о воздействии препарата в 1 триместре беременности свидетельствуют о том, что применение ингибиторов АПФ не приводит к порока м развития плода, связанным с фе тотоксичност ью . Эпидемиологические данные, свидетельствующие о риске тератогенного действия ингибиторов АПФ в I триместре беременности не были убедительными, однако, некоторое повышение риска не может быть исключено. При планировании беременности или при се наступлении на фоне применения препарата , следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и гибели плода, а также развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое обследование новорожденного для оценки состояния костей черепа и функции почек.

Применение ингибиторов АПФ во время беременности может вызвать нарушения развития (включая артериальную гипотензию, неонатальную гипоплазию костей черепа, анурию, обратимую и необратимую почечную недостаточность).

После родов следует тщательно наблюдать за детьми в отношении артериальной гипотензии, нарушения функции почек новорожденных, матери которых во время беременности принимали .

Период грудного вскармливания

Каптоприл в малых количествах (менее 1% от принятой суточной дозы) проникает в грудное молоко. В связи с риском развития серьезных нежелательных явлений у ребенка, следует прекратить грудное вскармливание или отменить терапию препаратом у матери на период грудного вскармливания.

 Способ применения и дозы:

Каптоприл назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

При артериальной гипертензии препарат назначают в начальной дозе 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Следует обратить внимание на переносимость первой дозы в течение 1-го часа. Если при этом развилась артериальная гипотензия, пациента надо перевести в положение "лежа" с приподнятыми ногами (такая реакция на первую дозу не должна служить препятствием к дальнейшей терапии). При необходимости дозу постепенно (с интервалом 2-4 недели) увеличивают до достижения оптимального эффекта.

При мягкой и умеренной степени артериальной гипертензии обычная поддерживающая доза составляет 25 мг 2 раза в сутки; максимальная доза - 50 мг 2 раза в сутки. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет 12,5 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 25 мг с риской) 2 раза в сутки. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы - 150 мг (по 50 мг 3 раза в сутки).

При ХСН применяют вместе с другими диуретиками и/или r комбинации с сердечными гликозидами (во избежание начального чрезмерного снижения АД, перед назначением препарата отменяют прием диуретика, необходимо исключить наличие выраженного снижения ОЦК).

Начальная суточная доза составляет 6,25 мг (для осуществления данного режима дозировании необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 3 раза в сутки, в дальнейшем, при необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалами не менее 2-х недель). Средняя поддерживающая доза составляет 25 мг 2-3 в сутки, а максимальная 150 мг в сутки. В случае симптоматической артериальной гипотензии при сердечной недостаточности дозы диуретиков и/или других одновременно назначаемых вазодилататоров могут быть уменьшены для достижения устойчивого эффекта Каптоприла.

При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Каптоприла можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6,25 мг в сутки (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской), затем суточную дозу можно увеличивать до 37,5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной дозы - 150 мг в сутки.

При сахарном диабете 1 типа, осложненным нефропатией , назначают в дозе 75-100 мг в 2-3 приема. При сахарном диабете 1 типа с микроальбуминурией (выделение альбумина 30-300 мг/сутки) доза препарата составляет 50 мг 2 раза в сутки. При протеинурии более 500 мг в сутки препарат эффективен в дозе 25 мг 3 раза в сутки.

Пациентам с нарушением функции почек следует корректировать дозу каптоприла: следует уменьшать дозу препарата или увеличивать интервалы между приемом. При необходимости, дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Скорость клубочковой фильтрации

(мл/мин/1,73 м 2)

Начальная суточная доза (мг)

Максимальная суточная доза (мг)

25-50

150

21-40

100

10-20

12,5

<10

6,25

37,5

В пожилом возрасте препарат следует применять в начальной дозе 6,25 мг (для осуществления данного режима дозирования необходимо принимать препарат в таблетках по 12,5 мг с риской или в таблетках по 25 мг с крестообразной риской) 2 раза в сутки для предотвращения нарушения почечной функции, и по возможности поддерживать ее на этом уровне. Дозу препарата рекомендуется регулировать постоянно в зависимости от терапевтического ответа пациента и поддерживать на максимально низком уровне.

 Побочные эффекты:

Частота побочных реакций определялась в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Со стороны системы крови и лимфатической системы : очень редко - нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения (у пациентов с дисфункцией почек), лимфаденопатия, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия (в т.ч. апластическая, гемолитическая), аутоиммунные заболевания.

Со стороны метаболизма и питания : редко - анорексия, очень редко - гиперкалиемия, гипогликемия.

Со стороны психики : часто - расстройства сна, очень редко - спутанность сознания, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия или тахиаритмия, ощущение сердцебиения, ортостатическая гипотензия, стенокардия, синдром Рейно, "приливы" крови к лицу, бледность, периферические отеки; очень редко - остановка сердца, кардиогенный шок.

Со стороны дыхательной системы : часто - кашель (сухой непродуктивный), одышка; очень редко - бронхоспазм, ринит, аллергический альвеолит, эозинофильная пневмония, отек легких.

Со стороны центральной нервной системы : часто - расстройство вкуса, головокружение, сонливость; редко - головная боль, парестезия; очень редко - нарушение мозгового кровообращения, включая инсульт и синкопальные состояния.

Со стороны органов чувств : очень редко - нарушение остроты зрения.

Со стороны пищеварительной системы : часто - сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, рвота, боли в животе, диарея, запор; редко - стоматит, афтозный стоматит, гиперплазия десен; очень редко - ангионевротический отек кишечника; глоссит, пептическая язва, панкреатит, нарушение функции печени, холестаз, желтуха, гепатит (включая редкие случаи гепатонекроза), повышение активности "печеночных" ферментов.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд с высыпаниями и без высыпаний, алопеция; нечасто - ангионевротический отек; очень редко: крапивница , синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, фоточувствительность, эритродермия, эксфолиативный дерматит, пемфигоидные реакции,

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - миалг ия, артралгии.

Со стороны мочеполовой системы : редко - нарушение функции почек, острая почечная недостаточность, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови, полиурия, олигурия, увеличение частоты мочеиспусканий; очень редко - нефротический синдром; сексуальная дисфункция, гинекомастия.

Общие расстройства и симптомы : нечасто - боли в груди, повышенная утомляемость, недомогание; очень редко - лихорадка.

Лабораторные показатели : очень редко - протеинурия, эозинофилия, гиперкалиемия, гипонатриемия, гипогликемия, повышение концентрации азота мочевины в плазме крови, ацидоз, повышение концентрации креатинина и билирубина в сыворотке крови, снижение гемоглобина и гематокрита, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитов, повышение титра на антинуклеарные антитела, повышение СОЭ.

 Передозировка:

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, вплоть до коллапса, шок, ступор, брадикардия, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность.

Лечение : промывание желудка, введение адсорбентов и натрия сульфата в течение 30 минут после приема, необходимо уложить пациента в положение "лежа" с приподнятыми ногами и проводить меры, направленные на восстановление артериального давления (увеличение объема ОЦК, в т.ч, внутривенное вливание 0,9 % раствора натрия хлорида), симптоматическая терапия. При брадикардии - введение атропина. Может быть рассмотрено применение искусственного водителя ритма. Перитонеальный гемодиализ - неэффективен.

 Взаимодействие: У пациентов, принимающих диуретические средства, может потенцировать антигипертензивное действие. Подобное действие оказывают также строгое ограничение поступления поваренной соли в организм (бессолевые диеты), гемодиализ. Обычно выраженное снижение АД происходит в течение 1-го часа после приема первой дозы каптоприла.

При терапии каптоприлом калийсберегающие диуретики (например, триамтерен, амилорид, и его производное - эплеренон), препараты калия, калиевые добавки, заменители пищевой соли (содержат большие количества калия) следует назначать только при доказанной гипокалиемии, т.к. их одновременное применение увеличивает риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении ингибиторов АПФ (особенно в сочетании с диуретиками) и солей лития возможно увеличение концентрации лития в плазме крови, и, следовательно, токсичности препаратов лития. Следует периодически определять концентрацию лития в плазме крови.

При назначении каптоприла на фойе приема аллопуринола или прокаинамида повышает риск развития нейтропении и/или синдрома Стивенса-Джонсона.

Применение каптоприла у пациентов, принимающих иммунодепрессанты (например, или ), повышает риск развития гематологических нарушений.

Алискирен

У пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м 2) возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности (см. раздел "Противопоказаний").

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением органов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и антагонистами рецепторов к ангиотензину II (АРА II) связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии н ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Каптоприл может усиливать эффект инсулина и гипогликемических средств, назначаемых внутрь, что может потребовать снижения дозы гипогликемических препаратов при одновременном применении с каптоприлом.

Каптоприл может быть причиной ложноположительного теста мочи на ацетон.

При одновременном применении с тиазидными диуретиками, вазодилататорами (), верапамилом, бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами или этанолом усиливается антигипертензивный эффект.

Симпатомиметики могут уменьшить антигипертензивный эффект каптоприла и ингибиторов АПФ.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Баклофен

Усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать АД и, в случае необходимости, снижать дозу каптоприла.

Совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV ) глиптином.

Препараты золота

При применении ингибиторов АПФ, в том числе, каптоприла, пациентами, получающими внутривенно препарат золота (), был описан симптомокомплекс, включающий в себя гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии

Одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел "Особые указания").

Особые указания:

Перед началом, а также регулярно в процессе лечения препаратом следует контролировать АД и функцию почек, У пациентов с ХСН препарат применяют под тщательным медицинским контролем.

Артериальная гипотензия

У пациентов с артериальной гипертензией при применении каптоприла выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с ХСН или находящихся на диализе. Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (поваренной соли) (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения каптоприла в начале лечения в малых дозах (6,25-12,5 мг/сут). При применении гипотензивных препаратов, выраженное снижение АД у пациентов с нарушениями мозгового кровообращения, сердечно-сосудистыми заболеваниями, может увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта.

Нарушение функции почек

При применении ингибиторов АПФ может отмечаться протеинурия, в основном у пациентов с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз препаратов. В большинстве случаев протеинурия уменьшалась или исчезала в течение 6 недель независимо от того, продолжалось лечение каптоприлом или нет. Параметры почечной функции такие, как остаточный азот крови и креатинин у пациентов с протеинурией изменялись редко. У пациентов с заболеваниями почек следует определять содержание белка в моче перед началом терапии и периодически на протяжении курса терапии.

На фоне длительного применения каптоприла приблизительно у 20 % пациентов наблюдается увеличение концентрации мочевины и креатинина сыворотки крови более чем на 20 %, по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5 % пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за повышения креатинина.

У некоторых пациентов с заболеваниями почек, особенно с тяжелым стенозом почечной артерии, наблюдается повышение концентрации азота мочевины и креатинина в сыворотке крови после снижения АД. В этих случаях может потребоваться снижение дозы каптоприла и/или отмена диуретика.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности "печеночных" ферментов на фоне приема ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное действие"), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в том числе, и каптоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как и его производное , триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсб е регающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходим одновременный прием каптоприла и указанных выше препаратов, лечение должно проводиться с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран (например, AN 69®), были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. Следует избегать назначения ингибиторов АПФ при использовании подобного типа мембран.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне приёма ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следуют применять у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек. В связи с тем, что большинство летальных случаев нейтропении на фоне ингибиторов АПФ развивалось у таких пациентов, следует контролировать у них количество лейкоцитов в крови перед началом лечения, в первые 3 месяца терапии - каждые 2 недели, затем - каждые 2 месяца.

Если число лейкоцитов ниже 4000/мкл, показано повторное проведение общего анализа крови, ниже 1000/мкл - прием препарата прекращают, продолжая наблюдение за пациентом.

Обычно восстановление числа нейтрофилов происходит в течение 2-х недель после отмены препарата . В 13% случаях нейтропении отмечали летальный исход. Практически во всех случаях летальный исход нейтропении отмечали у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, почечной или сердечной недостаточностью, нa фоне приема иммунодепрессантов или при сочетании обоих указанных факторов.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев, устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении каптоприла таким пациентам рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациенты должны сообщать врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный непродуктивный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

Применение ингибиторов АПФ у нацистов, которым предстоит хирургическое вмешательство с применением общей анестезии, может привести к выраженному снижению АД, особенно при применении препаратов для общей анестезии, оказывающих антигипертензивное действие. При развитии артериальной гипотензии следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК. Необходимо предупредить хирурга/анестезиолога о том, что пациент принимает ингибиторы АПФ.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Каптоприл, как и другие ингибиторы АПФ, должен с осторожностью назначаться пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Повышенная чувствительноcт ь/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в том числе и каптоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел "Побочное действие"). При появлении симптомов прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к легальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в том числе, подкожное введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с отеком Квинке в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел "Противопоказания"),

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивается ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечается боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в животе, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза липопротеинов низкой плотности (ЛПНП)

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например ядом перепончатокрылых насекомых. Ингибиторы АПФ необходимо применять с осторожностью у пациентов, предрасположенных к аллергическим реакциям, проходящих процедуры десенсибилизации. Следует избегать применения ингибиторов АПФ пациентам, получающим иммунотерапию пчелиным ядом. Тем не менее, данной реакции можно избежать путем временной отмены ингибитора АПФ до начала процедуры десенсибилизации.

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы.

Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Пациенты с сахарным диабетом

При применении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Препараты лития

Одновременное применение препарата и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

Двойная блокада РААС

Сообщалось о случаях артериальной гипотензии, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и нарушениях функции почек (включая острую почечную недостаточность) у восприимчивых пациентов, особенно при одновременном применении с лекарственными препаратами, которые влияют на эту систему, Поэтому двойная блокада РААС в результате сочетания ингибитора АПФ с АРА II или алискиреном не рекомендуется. Сочетание с алискиреном противопоказано у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (СКФ< 60 мл/мин/1,73 м 2) (см. разделы "Противопоказания" и "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами").

При применении каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. возможно головокружение, особенно после приема начальной дозы.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 50 мг, 100 мг.

 Упаковка:

По 10, 20, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные или в банки из полиэтилентерефталата.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

 Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности: Не применять по истечении срока годности. Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-002918 Дата регистрации: 17.03.2015 Дата окончания действия: 17.03.2020 Владелец Регистрационного удостоверения: ОЗОН, ООО Россия Производитель:   Представительство:   ОЗОН ООО Россия Дата обновления информации:   05.12.2017 Иллюстрированные инструкции

Что представляет собой медикамент «Каптоприл», от чего он используется и какими свойствами обладает? Ответы на все поставленные вопросы вы найдете в материалах данной статьи. Кроме того, мы расскажем вам о том, как следует принимать это лекарственное средство, а также о том, какие побочные явления и противопоказания к применению оно имеет.

Общие сведения о лекарственном средстве

Лекарственное средство «Каптоприл» на латинском языке звучит как «Captopril». Данный медикамент представляет собой синтетический ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (или сокращенно АПФ). Он довольно широко применяется в медицинской практике для быстрого снижения артериального давления.

Состав и форма выпуска лекарственного препарата

Медикамент «Каптоприл» - от чего назначается данное средство? Как правило, врачи его выписывают тем, кто постоянно страдает от гипертонии. Представленный медикамент поступает в продажу только в виде плоскоцилиндрических таблеток, которые помещаются в картонную упаковку. Активным компонентом этого препарата является каптоприл. Его содержание в каждой таблетке равно 25 или же 50 мг. В одной упаковке может находиться 100, 50, 40, 30, 20 или 10 штук.

Фармакологическое действие медикамента

Как говорилось выше, таблетки «Каптоприл», инструкция к которым вложена в картонную упаковку, представляют собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (то есть АПФ).

Следует особо отметить, что антигипертензивные свойства данного препарата связаны с конкурентным ингибированием активности АПФ, приводящим к значительному понижению скорости превращения ангиотензина 1 в ангиотензин 2, который является довольно мощным сосудосуживающим компонентом.

После заметного уменьшения концентрации ангиотензина 2 происходит повторное увеличение активности ренина плазмы благодаря устранению при его высвобождении, а также прямое понижение выработки альдостерона. Помимо этого, медикамент «Каптоприл», аналоги которого представлены далее, способен влиять на кинин-калликреиновую систему, тем самым препятствуя распаду брадикинина.

За счет сосудорасширяющего эффекта данный препарат заметно уменьшает общее сосудистое сопротивление (периферическое), давление заклинивания в капиллярах легких и сопротивление в их сосудах. Кроме того, он способен повышать минутный объем сердечной мышцы и толерантность к нагрузке.

Если препарат «Каптоприл», отзывы о котором в большей степени положительны, принимать очень долгое время, то он предотвращает развитие сердечной недостаточности, уменьшает выраженную левого желудочка, а также замедляет прогрессирование дилатации.

Помимо всего прочего, данный медикамент способен препятствовать прогрессированию диабетической нефропатии, понижать тонус выносящих артериол клубочков почек и заметно улучшать внутриклубочковую гемодинамику.

Фармакокинетика лекарственного препарата

После приема препарата внутрь он довольно быстро всасывается. Действовать такой медикамент начинает примерно через 40-60 минут. Максимальная концентрация в организме человека достигается по прошествии 1-ого часа.

Следует особо отметить, что одновременный прием еды с представленным препаратом уменьшает его всасываемость до 30-40%. Именно поэтому такие таблетки советуют принимать за 1 час до трапезы или же через 1-1,5 часа после нее.

Длительность действия после использования данного медикамента (с целью понизить артериальное давление) зависит от кратности его приема и дозировки. Для развития полного терапевтического эффекта пациенту может потребоваться несколько недель терапии.

Особенности и свойства медикамента «Каптоприл»

Теперь вам известно, что представляет собой медикамент «Каптоприл», от чего он используется и как действует в отношении человеческого организма. Но чтобы понять, почему данный препарат имеет такую популярность, следует рассмотреть его свойства.

Активное вещество, которое входит в состав препарата «Каптоприл», обладает сосудорасширяющими, гипотензивными и кардиопротекторными свойствами.

Данный препарат способен увеличивать высвобождение биологически активных веществ, оказывающих натрийуретический эффект. Благодаря такому свойству заметно улучшается кровоток в почках. Помимо этого, лекарственное средство «Каптоприл» от давления уменьшает общую пост- и преднагрузку на сердце, а также увеличивает сердечный выброс.

Показания к применению лекарственного препарата

Представленный медикамент показан для терапии следующих отклонений:

  • Гипертензии артериальной и реноваскулярной. Может использоваться как в комбинированной, так и в монотерапии.
  • Нарушений работы левого желудочка. Как правило, данный препарат используют в отношении тех людей, кто перенес инфаркт миокарда и сейчас находится в клинически стабильном состоянии.
  • Диабетической нефропатии. Назначается только тем, у кого имеется сахарный диабет 1-ого типа, то есть инсулинозависимым людям.
  • Кардиомиопатии.

Препарат «Каптоприл» - от чего еще назначается такой медикамент? Как известно, представленное лекарственное средство можно использовать и в составе комплексной терапии при сердечной недостаточности (застойной).

Противопоказания к применению медикамента

Согласно инструкции, препарат «Каптоприл» категорически запрещается принимать в следующих случаях:

  • При повышенной чувствительности к активному компоненту - каптоприлу. Также следует отметить, что данный медикамент не рекомендуется использовать тем, у кого имеется явная непереносимость группы лекарственных препаратов, представляющие собой ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (то есть пациентам, у которых развился ангионефротический отек во время лечения другими ингибитором АПФ).
  • При выраженных нарушениях работы печени.
  • При кардиогенном шоке.
  • При расстройствах органов ЖКТ.
  • При выраженных нарушениях работы почек, состоянии после трансплантации данного органа, двустороннем стенозе артерий, азотемии, гиперкалиемии, а также первичном гиперальдостеронизме.
  • При иммунологических заболеваниях.
  • При митральном стенозе и стенозе устья аорты.

Помимо всего прочего, препарат «Каптоприл», аналоги данного медикамента не рекомендуется назначать беременным женщинам, детям возрасте до 18-ти лет, а также кормящим матерям.

Препарат «Каптоприл»: инструкция, цена медикамента

Согласно приложенной инструкции, данный препарат следует принимать примерно за 1 час до еды. Длительность терапии, а также режим дозирования представленного медикамента должны определяться только терапевтом в индивидуальном порядке, в зависимости от вида и течения имеющегося заболевания.

Так как следует принимать препарат «Каптоприл»? Доза (начальная) данного медикамента при диагнозе артериальная гипертензия составляет 12,5 мг дважды в день. При острой необходимости за один раз можно использовать 2 таблетки препарата по 25 мг. Но в этом случае прием желательно разделить на 3 раза. Максимальная суточная доза такого медикамента составляет 150 мг.

Если врач назначил вам поддерживающую терапию в течение длительного времени, то препарат «Каптоприл», показания которого мы рассмотрели чуть выше, следует принимать по 1-ой таблетке (25 мг) трижды или дважды в сутки.

При реноваскулярной и почечной гипертензии начальная дозировка такого лекарственного средства составляет 6,25 мг трижды в сутки. Поддерживающая терапия должна включать в себя 1 таблетку препарата (25 мг) трижды в день.

Если у вас диагностирована хроническая сердечная недостаточность и имеются нарушения в работе почек, то начальная дозировка должна быть 12,5 или 6,25 мг трижды в день. При этом каждые 2-3 недели ее следует доводить до поддерживающей дозы, равной 25-50 мг с той же периодичностью. В постинфарктном периоде способ приема данного медикамента аналогичен.

Группы лекарственных препаратов АПФ в пожилом возрасте назначаются только терапевтом. При этом лечение должно подбираться индивидуально. Принимать средство «Каптоприл» таким людям следует в минимальной дозе. Кроме того, ее крайне не рекомендуется увеличивать на протяжении всей терапии. При острой необходимости можно дополнительно использовать петлевые диуретики.

Что касается цены, то за 40 таблеток данного препарата вам придется отдать около 50-60 российских рублей. Как видите, средство«Каптоприл» представляет собой относительно недорогой медикамент, который позволяет эффективно понизить артериальное давление без вреда для здоровья.

Принимать с особой осторожностью

Представленный медикамент следует принимать с особой осторожностью при:

  • угнетении костномозгового кровообращения;
  • тяжелых аутоиммунных заболеваниях;
  • сахарном диабете;
  • ишемической болезни сердца.

Побочные эффекты

Согласно инструкции, после применения препарата «Каптоприл» у пациентов могут проявляться следующие побочные реакции:


Согласно отзывам, которые оставляют потребители о данном препарате, побочные явления могут проявляться гораздо сильнее, если при одновременном приеме медикамента соблюдать малосолевую или бессолевую диету.

Препарат «Каптоприл»: передозировка

При передозировке данным средством у пациентов могут проявиться такие побочные явления, как инфаркт миокарда, выраженное и быстрое понижение артериального давления, острое нарушение кровообращения мозга и тромбоэмболические осложнения.

Меры предосторожности

По утверждению специалистов, не рекомендуется принимать данный препарат вместе с калийсберегающими диуретиками, а также иными препаратами, которые значительно повышают концентрацию калия в плазме крови. Если пренебречь данным советом, то существует большой риск развития гиперкалиемии.

Помимо всего прочего, препарат «Каптоприл» следует использовать с особой осторожностью с одновременным приемом средств «Прокаинамид», ««Аллопуринол», «Азатиоприн» или же других иммунодепрессантов, особенно при нарушениях работы почек.

При диффузных заболеваниях соединительных тканей, а также хронической сердечной недостаточности данный медикамент требуется принимать только под тщательным врачебным наблюдением.

Следует также отметить, что, согласно отзывам пациентов и медиков, гипотензивный эффект данного медикамента снижают препарат «Индометацин» и эстрогены.

Условия хранения

Лекарственное средство «Каптоприл» относится к препаратам списка Б. Данный медикамент отпускается в аптечных сетях только по врачебному рецепту. Срок его хранения составляет 3 года со дня изготовления. Содержать такое средство желательно в защищенном от света и сухом месте, при температуре не более 25 °C.

Аналоги медикамента

По активному компоненту существуют следующие структурные аналоги данного препарата:

  • «Каптоприл Ферейн»;
  • «Ангиоприл-25»;
  • «Каптоприл Акри»;
  • «Алкадил»;
  • «Каптоприл Сандоз»;
  • «Веро Каптоприл»;
  • «Каптоприл УБФ»;
  • «Блокордил»;
  • «Каптоприл АКОС»;
  • «Каптоприл Гексал»;
  • «Капотен»;
  • «Каптоприл ФПО»;
  • «Каптоприл Сар»;
  • «Катопил»;
  • «Каптоприл Эгис»;
  • «Эпситрон»;
  • «Каптоприл СТИ».

Как видите, представленный медикамент имеет довольно много аналогов. В связи с этим у пациентов нередко возникает вопрос о том, что лучше - препарат «Каптоприл» или «Капотен». Принципиальной разницы между ними нет. Отличаются они между собой лишь фирмой-производителем. По этой же причине средство «Капотен» стоит в 3,5 раза дороже препарата «Каптоприл».