Что такое клофелин и его действие на человека. Клофелин при давлении — инструкция по применению

Клофелин – антигипертензивный препарат с выраженным гипотензивным и седативным действием. Он применяется при гипертонических кризах, а также для лечения гипертонии и глаукомы. В роли действующего вещества препарата выступает клонидина гидрохлорид.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Клофелин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Клофелин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Выпускается в виде глазных капель, таблеток, раствора для инъекций.

  • Действующим веществом является клонидин.

Фармакологическая группа: альфа-адреномиметики.

Показания к применению

В число показаний для применения лекарственного средства входят:

  • гипертонический криз;
  • абстинентный синдром у пациентов, страдающих опиоидной зависимостью;
  • артериальная гипертензия и склонность к повышению АД (в качестве симптоматической или в составе комплексной терапии);
  • первичная открытоугольная глаукома, сопровождающаяся повышением внутриглазного давления.


Фармакологическое действие

Клофелин за короткий промежуток времени уменьшает артериальное давление, нормализует количество сердечных сокращений, положительно влияет на центральную нервную систему, а также снижает внутриглазное давление.

Основные функции анализируемый препарат выполняет благодаря возбуждению постсинаптических альфа2-адренорецепторов особых тормозных структур, находящихся в головном мозге. Кроме этого, в инструкции к Клофелину отмечено, что данное средство снижает симпатическую импульсацию, подходящую к сердцу и всей сосудистой сетке.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению Таблетки Клофелин принимают в независимости от приема пищи, внутрь. Начальная дозировка 0,075 мг трижды в день. В случае необходимости дозировку повышают до 0,9 грамм в сутки.

  • При артериальной гипертензии Клофелин принимают 2-3 раза в сутки. Начальная доза обычно составляет 0,075 мг. Каждые 1-2 дня при необходимости дозу препарата постепенно увеличивают до 1-2 таблеток 3 раза в сутки. Разовые дозы клонидина, превышающих 0,3 мг, можно назначать только в исключительных случаях и, желательно, в условиях стационара. Эффективная терапевтическая доза составляет 0,15 мг (1 таблетка). Прием осуществляется 2-3 раза в сутки. Наивысшая суточная доза составляет 6 таблеток (0,9 мг). Если эффективность препарата в высоких дозах мала, лечение дополняют салуретиками или другими гипотензивными средствами (кроме нифедипина). Пожилым пациентам, особенно при проявлениях цереброваскулярной болезни, рекомендована начальная доза 0,0375 мг 2-3 раза в сутки.
  • При гипертонии принимают таблетки Клофелина 3 раза в сутки по 0,075 мг. Во время курса лечения доза может быть впоследствии увеличена. В пожилом и старческом возрасте в качестве дополнительного лечения атеросклеротических явлений. Отменяют лекарственный препарат последовательно, снижая дозировку препарата поэтапно.

Терапевтическое лечение глаукомы с использованием глазных капель Клофелина предполагает закапывать в каждый конъюктивальный канал по 1 капле трижды в день, если офтальмологом не назначена другая дозировка. Если внутриглазное давление не понижается при закапывании 0,25% раствора препарата, назначается Клофелин с концентрацией 0,5%. При ярко выраженных побочных эффектах концентрация Клофелина подлежит снижению до 0,125%.

Противопоказания

Противопоказанием к применению таблеток и раствора для инъекций являются:

  1. Артериальная гипотензия;
  2. Облитерирующие заболевания периферических артерий;
  3. Депрессия (включая данные в анамнезе);
  4. Выраженная синусовая брадикардия;
  5. Кардиогенный шок;
  6. Синдром слабости синусового узла (СССУ);
  7. Одновременное применение этанола и других средств, угнетающих центральную нервную систему (ЦНС);
  8. Сочетанное применение трициклических антидепрессантов;
  9. AV-блокада II и III степени;
  10. Беременность и период грудного вскармливания;
  11. Гиперчувствительность к компонентам средства.
  12. Противопоказания для использования глазных капель:
  13. Артериальная гипотензия;
  14. Выраженный атеросклероз сосудов головного мозга;
  15. Гиперчувствительность к препарату.

Препарат следует применять с осторожностью больным после недавно перенесенного инфаркта миокарда, а также пациентам с хронической почечной недостаточностью и атриовентрикулярной блокадой I степени.

Побочные эффекты

Побочные явления, как правило, имеют место в первые дни приема препарата:

  • головокружение;
  • сексуальные расстройства;
  • увеличение массы тела;
  • запоры;
  • тошнота, рвота;
  • замедление сердечного ритма;
  • кошмарные сновидения;
  • сухость во рту;
  • слабость;
  • сонливость и вялость;
  • чувство усталости;
  • обморочные состояния.

При правильном определении частоты приема и дозы Клофелина побочные эффекты постепенно пропадают.

Аналоги

Аналоги клофелина:

  • Гемитон;
  • Хлофазолин;
  • Катапресан;
  • Клонидина гидрохлорид.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Цена

Средняя цена КЛОФЕЛИН, таблетки в аптеках (Москва) 35 рублей.

Клофелин используют в терапии уже не первый год. Но, к сожалению, им пользуются и преступники, поскольку это средство действует как снотворное, причем довольно быстрое.

По этой причине многие пациенты отказываются от употребления вещества, не читая о его других свойствах. Лекарство Клофелин, инструкция описывает как средство для снижения уровня АД в организме.

Состав и форма выпуска

Клофелин фармакология производит в таких формах:

  • таблетки, содержащие 0,15 мг действующего вещества или 0,075;
  • раствор, в составе которого 0,01 процента, 0,25 или 0,5% клонидина для внутримышечного употребления или внутривенного;
  • ампулы с 1 мг вещества (внутривенно его вводят с физраствором);
  • порошок в больших пачках по 0,5-10 кг в каждой упаковке;
  • тюбики с раствором по 0,125 мг, снабженные капельницей.

В таблетках, кроме основного действующего вещества, содержится моногидрат лактозы, а также магния стеарат с крахмалом картофельным или кукурузным. Таблетки имеют плоскоцилиндрическую форму, белый или слегка желтоватый цвет.

Ампулы в составе не содержат вспомогательных компонентов, в жидких же растворах, кроме клонидина, содержится вода для инъекций, хлористоводородная кислота.

Действие препарата

Инструкция по применению описывает Клофелин как вещество с выраженным ярким действием на ЦНС. Он успокаивает, снижает чувство страха во время алкогольной ломки, снижает частоту пульса, обезболивает, снижает не только артериальное, а и глазное давление у больных глаукомой, стимулирует рецепторы зон мозга. Клонидин ослабляет проводимость импульсов от сердца.

Показания

Не все представляют, что такое Клофелин, с какой целью его применяют? Показанием для употребления препарата является гипертензия любой природы, различные виды гипертонии и кризов. Нередко его применяют одноразово при повышенном или низком давлении. В офтальмологии употребляются капли препарата, чтобы снимать признаки глаукомы, снижать глазное давление. Наркологи используют картофелин как вспомогательный медикамент при лечении зависимости от алкоголизма и наркотиков. Здесь используют свойства Клофелина воздействием на психологические отклонения ЦНС у больных (ощущение тревоги, чувство страха, депрессивное состояние). Однако, при сильной депрессии и острых расстройствах психики лекарство употреблять нельзя.

Клофелин - инструкция по применению

Терапевтический курс бывает долгим, иногда лечение продолжается несколько лет. Если после употребления лекарства внутрь нет нужного результата, то раствор клонидина вводят внутримышечно, подкожым и внутривенным способом). При внутривенном введении, лекарство вводится капельно с физраствором и очень медленно, но АД снижается через несколько минут. Если лекарство вводится быстро, возможен обратный эффект: повышение давления. По этой причине при процедурах введения лекарства требуется наблюдение за больным, пульсом, ритмом дыхания. В случае малейших нарушений в состоянии пациента вводить препарат нельзя. Парентеральное введение осуществляется медицинским работником в стационаре или поликлинике. Согласно инструкции, прекращать лечение препаратом резко прекращать недопустимо, потому как возможны резкие скачки давления. Прекращать или начинать прием лекарства можно лишь по строгой схеме.

При глаукоме, капли Клофелина 0,125% капают в глаз, соответственно назначениям врача. Когда заметных улучшений нет даже при больших дозах, средство нужно отменить и назначить что-то другое. В случае эффективности лечения и отсутствия побочных действий, возможно использование и больших дозировок лекарства долгое время.

При лечении гипертонии, не осложненной побочными эффектами, назначаются таблетки в минимальной дозировке 1-4 раза за день. Принимают Клофелин независимо от еды. Если действие лекарства недостаточно, разовое количество лекарства постепенно увеличивают через двое суток.

Применение при беременности

Беременным женщинам Клофелин противопоказан. Но на поздних неделях, при большом риске развития токсикоза, патологиях почек, которые развиваются на фоне гипертонии, назначают Клофелин, если польза выше риска вредного влияния на плод. Дозы при этом назначаются небольшие, комбинируя с другими медикаментами, при обязательном контроле гормонального фона крови, вернее, количества норадреналина, ẞ-эндорфина или кортизола. Резкое падение АД после употребления Клофелина в данном случае недопустимо. Препарат применяют по назначению доктора, по составленной им схеме, соответственно с особенностями протекания беременности.

Клофелин и детский возраст

Клофелин детям, не достигшим 15-летнего возраста, не назначают. Подросткам, старшим 15 лет его назначают минимальные дозы по рекомендации врача.

При взаимодействии алкоголя с Клофелином

При применении препарата нельзя употреблять алкоголь. Клофелин усиливает его действие на организм многократно, приводя к высшей степени опьянения, нарушает сознания. Человек теряет координацию и ориентацию. Давление снижается до критического уровня, падает пульс, вплоть до летального исхода. При этом осложнения не каждый раз пропорциональны количеству выпитого спиртного. Для серьезной ситуации порой достаточно небольшой дозы алкогольного напитка.

Противопоказания

У лекарства есть ряд противопоказаний:

  • низкое АД;
  • атеросклероз мозговых сосудов;
  • состояние после инфаркта;
  • плохая проводимость сердечных импульсов;
  • депрессивное состояние;
  • беременность на любом сроке;
  • период лактации;
  • работа, которая требует внимания;
  • употребление напитков, содержащих алкоголь;
  • одновременное использование антидепрессантов в терапии или нейролептиков.

Передозировка и взаимодействие с лекарственными препаратами

Тем, кто употребляет препарат, следует помнить, что бесконтрольно его нельзя применять. Превышение дозы влечет тяжелые осложнения, например, резкий перепад давления, потерю сознания, инсульт, инфаркт. Все это может привести к летальному исходу. При употреблении клофелина действие на человека одновременно с препаратами, лечащими психозы, усиливается его снотворное действие. Прием Клофелина с антидепрессантами снижается влияние лекарства, что приводит к увеличению дозы, а это опасно. К такому же эффекту приводит одновременное употребление медикамента с Нифедипином.

Следует осторожно применять вещество пожилым людям, пациентам со склерозом сосудов мозга, с сердечными патологиями.

Назначают медикамент маленькими дозами согласно инструкции, под контролем специалистов, чтобы не провоцировать острые осложнения.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность при назначении вещества людям, перенесшим инфаркт, имеющим хроническую патологию почек. Обязательно строгое соблюдение схемы и дозировок. Недопустимо пропускать или уменьшать количество лекарства. Отменять лекарство тоже необходимо постепенно, по графику, составленному врачом. Если резко отменить прием препарата, возможны такие осложнения, как повышение АД до кризисных отметок, головные боли, рвота, появление судорог.

Нежелательно принимать Клофелин диабетикам, поскольку это приводит к необходимости корректировать дозы сахароснижающих средств. При ломке у наркоманов и алкоголиков вещество употребляется только в стационарных условиях. В домашних условиях его не используют.

Люди, не употреблявшие Клофелин, часто не знают, что это такое, считая его снотворным. Но это ведь далеко не так. Он не относится к группе снотворных препаратов. Хотя его снотворные свойства делают возможным его использование и в этом направлении.

Аналоги

В случае если требуется замена лекарства, можно использовать аналоги.

Аналогами являются:

  • Гемитон с Хлофазолином;
  • Катапресан с Клонидина гидрохлоридом.

Стоимость препарата

В описании, на упаковке и в инструкции по применению Клофелина, цена не всегда указана. Но это лекарство не считается дорогим. Стоимость таблеток в аптечных киосках колеблется в пределах 20-40 рублей за упаковку.

Ампулы стоят немного дороже. 5 ампул в упаковке имеют цену около 30-50 р.

Срок годности и условия хранения

Хранится лекарство в темном месте, которое недоступно детям. Температура для хранения не должна быть выше комнатной. В условиях стационара и поликлинике вещество хранится согласно списку А.

Хранят таблетки четыре года, а ампулы три. Глазные капли рекомендуется хранить не более двух лет.

Клофелин относится к группе антигипертонических средств, уменьшающих уровень артериального давления. Он влияет на центры регулирования давления, расположенные в головном мозге. Действие клофелина на организм человека вызывает такие эффекты:

  • уменьшение частоты сокращений миокарда и сопротивляемости периферических кровеносных сосудов. Такие изменения сопровождаются падением артериального давления;
  • угнетение функции нервной системы, что проявляется снижением температуры тела, седативным и снотворным воздействием на пациента;
  • увеличение почечной циркуляции крови;
  • снижение внутриглазного давления;
  • болеутоляющее воздействие;
  • препарат также способен устранять синдромы опиатной абстиненции. У таких пациентов часто наблюдается навязчивое чувство страха, расстройство работы сердечной мышцы. При таких проявлениях хронического алкоголизма также назначают клофелин.

Как действует клофелин на человека?

После внутреннего приема средство полностью трансформируется в пищеварительном канале. Биодоступность вещества при этом составляет 100%. Максимальное количество клофелина в кровеносном русле достигается через 1-2 часа.

Падение артериального давления наблюдается спустя 30-60 минут от приема препарата. Такой эффект сохраняется в течение 8-12 часов. Клофелин имеет способность активно проникать во все ткани организма людей, особенно в область центральной нервной системы.

Около 50% средства перерабатывается в печени с последующим преобразованием в неактивные вещества. Они выводятся через почки. Средний период полувыведения составляет 12 часов. Выделение клофелина значительно замедляется у пациентов с хронической почечной недостаточностью. Эти процессы у женщин протекают значительно медленнее, чем у мужчин.

Показания к применению

В современной медицине клофелин используется на всех стадиях и клинических формах гипертонической болезни. Также врачи рекомендуют клофелин в таких случаях:

  • гипертонический криз, при котором наблюдается резкое повышение артериального давления. Это неотложное состояние считается опасным для жизни больного;
  • артериальная гипертензия в раннем послеродовом периоде;
  • комплексная терапия первичной глаукомы, офтальмологического заболевания, сопровождаемого увеличением внутриглазного давления;
  • купирование абстинентного синдрома у алкозависимых и наркозависимых пациентов.

Форма выпуска и дозировка

Препарат изготавливается в таблетированной форме. В одной упаковке находится 10 таблеток. Средство отпускается только по рецепту.

Для лечения гипертонической болезни клофелин назначают в начальной дозе 2-3 раза в сутки. Если снижение артериального давления не происходит, то дозировку постепенно увеличивают каждые два дня. Средняя суточная доза препарата составляет 0,3-1 мг.

Побочное действие

Негативное воздействие препарата на организм проявляется в таком виде:

  • ощущение сухости в ротовой полости и расстройства пищеварительной функции;
  • седативный эффект может сопровождаться кратковременной потерей сознания, быстрой утомляемостью, повышенной сонливостью и физическим недомоганием;
  • ортостатический коллапс. Это патологическое состояние, при котором происходит резкое падение артериального давления при изменении положения тела;
  • стойкая брадикардия (замедление частоты сердечных сокращений), парестезии (нарушение чувствительности кожных покровов) и в отдельных случаях аллергические реакции.

Противопоказания к применению клофелина

Запрещено применять препарат в ситуациях, перечисленных далее.

  • Кардиогенный шок. Резкое снижение сократительной способности сердечной мышцы вызывает уменьшение кровоснабжения внутренних органов.
  • Хроническая артериальная гипотензия.
  • Прогрессирующий атеросклероз сосудов головы и шеи.
  • Замедление сердечного ритма и атриовентрикулярная блокада. Эти заболевания заключаются в нарушении периодичности и частоты сердечных сокращений.
  • Облитерация периферических кровеносных сосудов.
  • Выраженное депрессивное состояние.
  • Ограниченное применение клофелина проводится для беременных женщин, особенно в первом триместре.

Особенности использования клофелина

Во время медикаментозного лечения пациент должен мониторить уровень артериального давления, особенно учитывая параллельное снижение физической и психической активности. На начальном этапе терапии больному запрещается управлять транспортным средством и употреблять алкогольные напитки.

Резкая отмена препарата может привести к развитию гипертонического криза. Для избегания такого осложнения курс лечения заканчивается постепенным уменьшением дозы препарата.

Взаимодействие препарата с другими фармацевтическими средствами

Совместное назначение клофелина с антидепрессантами, нифедипином и нейролептиками снижает гипотензивный эффект терапии. Такая комбинация препаратов также усиливает седативное действие клофелина. Это средство способствует повышению эффективности обезболивающих медикаментов.

Передозировка клофелина

Чрезмерное увеличение доз препарата или немотивированное назначение медикамента заканчивается коллапсом (резким падением артериального давления) и потерей сознания.

Для терапии острого отравления врачи проводят такие неотложные мероприятия:

  • детоксикация организма для экстренного выведения токсических веществ из организма больного;
  • восстановление дыхательной функции и поддержание сердечного ритма.

Если пациент находится в критическом состоянии, то он госпитализируется в реанимационное отделение. Там больной находится под постоянным медицинским контролем.

Совместимость спиртных напитков и клофелина

Основное лечебное свойство препарата базируется на расширении кровеносных сосудов. Если в этот период человек употребит алкогольный напиток, то компоненты этилового спирта активно проникают в клетки головного мозга.

Прием клофелина и алкоголя вызывает резкий спазм сосудов. В результате происходит быстрое и тяжелое опьянение.

После выхода пациента из состояния алкогольного опьянения наблюдается кратковременная ретроградная амнезия. Человек не помнит событий, прошедших накануне употребления спиртных напитков.

Алкоголь и клофелин, одновременно действуя на человека, вызывают комплексное поражение тканей центральной нервной системы.

В некоторых случаях при превышении допустимых доз клофелина может произойти летальный исход. Смерть пациента может быть связана как с передозировкой препарата, так и с неадекватным поведением человека.

Клофелин - это гипотензивное медицинское средство, применяемое для снижения артериального и глазного давления, как успокоительный препарат. Применяется при лечении гипертонического криза, ранней стадии глаукомы, послеродовой артериальной гипертензии, абстинентного синдрома у алкоголиков. Активное вещество - клонидин, аналоги - Барклид, Катапресан, Апо-Клонидин, Хлофазолин. Лекарство отпускается строго по рецепту врача, поскольку при неправильном применении вызывает опасные побочные эффекты.

Криминальное прошлое

В 90-е годы слово"клофелин" у многих ассоциировалось исключительно с криминальным миром. В сводках новостей этот медицинский препарат фигурировал как средство, при помощи которого преступники усыпляли жертву, выбранную для ограбления. В то время существовала отдельная группа женщин-проституток, ставшая известной как"клофелинщицы". Главным орудием их преступлений стал клофелин: его добавляли в спиртной напиток клиента и тот через несколько минут крепко засыпал.

У клиента забирали ценные вещи, деньги, документы и оставляли спящим, не заботясь о его дальнейшей судьбе. Никто не задумывался о том, что алкогольно-клофелиновый коктейль - это не просто сильнодействующее снотворное, а опасный яд, после приема которого человек может вообще не проснуться. Во многих случаях так и случалось: жертва впадала в глубокий наркотический сон, который переходил в кому, и умирала от удушья или сердечной недостаточности.

В настоящее время клофелин непросто приобрести, поэтому в преступной среде он не пользуется прежней популярностью.

Как действует сочетание клофелина с алкоголем?

Спиртное в сочетании с клофелином - опасная для жизни смесь, употребление которой способно привести к смерти. Препарат в составе алкогольного напитка не имеет вкуса и запаха, его невозможно обнаружить. Выпивая такую смесь, человек быстро пьянеет, перестает ориентироваться в пространстве, теряет координацию движений, ощущение реальности. Затем он впадает в глубокий сон, выйдя из которого испытывает временную амнезию и не может воссоздать произошедшие события.

Люди с нарушением сердечного ритма, гипотонией, сахарным диабетом, неврологическими расстройствами, заболеваниями сосудов даже от небольшой дозы клофелина в спиртном могут умереть во сне от удушья или остановки сердца. Смертельная доза для взрослого здорового человека - 0,1 мг/кг массы тела.

Применение в медицинских целях

В медицине алкогольно-клофелиновый раствор применяется для лечения абстинентного синдрома у алкоголиков, вышедших из запоя. Препарат действует на организм больного как психотропное вещество: успокаивает нервную систему, облегчает симптомы ломки, устраняет расстройства сна.

Такое лечение проводят строго по показаниям, под постоянным контролем врача в специализированном учреждении.

Первая помощь при отравлении

Чтобы помочь пострадавшему, его нужно сначала разбудить. Насколько быстро удастся это сделать, зависит от количества вещества, попавшего в организм. Если разбудить не удается даже с применением нашатырного спирта, возможно, наркотический сон перешел в кому. В таком случае нужно срочно вызывать скорую, поскольку чем дольше препарат оказывает действие на человека, тем серьезнее последствия.

Проснувшемуся человеку, отравленному клофелином, до приезда бригады скорой помощи необходимо оказать первую помощь. Самостоятельно можно сделать следующее:

  1. 1. Сделать промывание желудка. Пострадавшему дают выпить 2 литра жидкости (чистой воды, раствора соды, настоя ромашки) и вызывают рвоту, надавливая на корень языка.
  2. 2. Вывести ядовитые вещества из организма с помощью сорбентов (Полисорб, Атоксил, активированный уголь).
  3. 3. Для восстановления ритма сердца и предотвращения сердечной недостаточности дают Атропин.

После оказания первой помощи пострадавшего должен осмотреть врач. Если давление упало до критических отметок, необходимо внутривенное введение солевых растворов магния, калия, натрия, кальция. Не стоит пренебрегать консультацией специалиста, даже если состояние кажется удовлетворительным. Последствия отравления клофелином бывают непредсказуемыми, нужна консультация невролога, терапевта и кардиолога.

Клофелин (Clophelinum)– один из гипотензивных препаратов, используемых для снижения артериального давления (АД).

В роли активного вещества в Клофелине выступает Клонидина гидрохлорид (Clonidini hydrochloridum)или 2,6-дихлор-N-2-имидазолидинилиденбензами.

Клонидин относится к группе производных имидазолина, и имеет химическую формулу C 9 H 9 Cl 2 N 3 .

По физическим свойствам это белый кристаллический порошок. Хорошо растворяется в воде, но плохо растворяется в органических растворителях: в этиловом спирте, в хлороформе, и в эфире.

Механизм действия

Клофелин – гипотензивное средство с центрального механизмом действия. Его способность снижать АД связана с влиянием на определенные структуры головного мозга, а именно – на сосудодвигательный центр продолговатого мозга.

Здесь находятся нейроны, импульсы с которых приводят к повышению АД путем спазма периферических мелких артерий (артериол). Эти нейроны являются элементами симпатической нервной системы. Таким способом симпатическая система реализует свое гипертензивное действие, направленное на повышение АД.

Кроме того, под действием симпатических импульсов увеличивается частота и сила сердечных сокращений, что тоже приводит к росту АД. Проведение этих импульсов по синапсам (контактам между нейронами) обеспечивается норадреналином. Клонидин не влияет на синтез норадреналина в пресинаптических (находящихся перед синапсом) нейронах.

Но под его действием запасы норадреналина в пресинаптических нейронах быстро истощаются. Реализуется этот механизм благодаря действию Клофелина на альфа-2 адренергические рецепторы в центральных нейронах сосудодвигательного центра.

В результате угнетается выделение норадреналина, активируются тормозные нейроны сосудодвигательного центра, и проведение симпатических импульсов к сосудам блокируется.

Аналогичным способом Клофелин угнетает синтез адреналина в мозговом слое надпочечников. Адреналин, как и норадреналин, относится к группе веществ-катехоламинов, играющих важную роль в развитии гипертензии. Кроме того, под действием Клофелина активируется блуждающий нерв, относящийся к парасимпатической нервной системе. Эта часть вегетативной нервной системы является антагонистом симпатической системы с прямо противоположными эффектами, среди которых – гипотензия. Гипотензивный эффект Клофелина проявляется расширением просвета артериол, снижением их периферического сопротивления, уменьшением частоты и силы сердечных сокращений.

С последним фактором связано устранение гипертрофии миокарда при длительном приеме Клофелина, ведь нагрузка на сердечную мышцу снижается.

Своим центральным действием Клонидина гидрохлорид обязан способности проникать через ГЭБ (гематоэнцефалический барьер) между кровью и мозговым веществом. Действие на мозговые структуры помимо гипотензии проявляется и другими эффектами.

Прежде всего, это аналгезия – обезболивание. Аналгезия достигается благодаря угнетению центральных чувствительных болевых рецепторов – ноцицепторов. Клофелин потенцирует, усиливает действие наркозных средств. Поэтому его могут использовать в качестве адъювантных (вспомогательных) средств во время проведения общей анестезии.

Кроме того, под действием Клофелина развивается седация – успокоение, исчезновение тревоги и страха. Путем влияния на ноцицептивные структуры данный препарат способен снижать тяжесть абстинентного синдрома, обусловленного злоупотреблением алкоголя и употреблением различных наркотических веществ, в т.ч. и опиатов.

При этом он не связывается с опиатными рецепторами, и к нему не развивается зависимость. Имеются данные о действии этого препарата на центры терморегуляции головного мозга, благодаря чему происходит снижение высокой температуры. Впрочем, жаропонижающая сила Клофелина невелика.

Из периферических эффектов Клофелина – улучшение почечного кровотока из-за расширения почечных артерий при гипотензии, а также снижение ВГД (внутриглазного давления). Снижение ВГД обусловлено уменьшением продукции внутриглазной жидкости и улучшением ее оттока благодаря симпатической блокаде. Препарат стимулирует не только центральные альфа-2 адренорецепторы, но и периферические альфа-1 адренорецепторы в артериолах, что приводит к их спазму. При этом развивается кратковременная гипертензия, которая затем сменяется гипотензией.

Данное двухфазное влияние на АД в большей степени характерно для инъекционных форм препарата, и практически не отмечается при употреблении таблеток. Большие скачки АД крайне нежелательны для пациентов с инфарктом миокарда и нарушением мозгового кровообращения.

При этом следует учитывать, что Клонидин, проникая чрез ГЭБ, может вызывать спазм сосудов головного мозга. Ощущение сухости во рту также связано со стимуляцией Клофелином периферических адренорецепторов. С течением времени к Клофелину развивается привыкание, проявляющееся в снижении гипотензивной активности и в необходимости увеличения доз. Есть сведения, что длительное применение Клофелина, особенно у пожилых пациентов, может привести к старческому слабоумию – к болезни Альцгеймера.

Клофелин известен многим не только как лекарственное средство. Свою печальную славу он снискал благодаря широкому использованию в криминальной практике. В этой связи именем препарата названы песни, публикации, художественные фильмы.

Применение препарата в недобрых целях основано на его гипотензивном и седативном эффектах, которые усиливаются в сочетании с алкоголем. Ведь алкоголь на первых порах расширяет мозговые сосуды, и Клофелин лучше и в большем количестве проникает через ГЭБ.

В результате быстрого падения АД, угнетения сознания и снижения сердечной деятельности «клиент вырубается». Данное состояние имеет различную степень тяжести, вплоть до смертельного исхода. Особенно тяжело протекает прием жидких форм препарата в сочетании с алкоголем. В отличие от таблеток жидкий Клофелин (инъекционный раствор, глазные капли) лучше растворяется в этиловом спирте.


История создания

Препарат был синтезирован в 60-х годах прошлого века. Поначалу он планировался как средство от насморка благодаря своему периферическому адреностимулирующему действию и способности спазмировать капилляры слизистой оболочки носа. Однако буквально сразу же были отмечены его гипотензивные свойства.

Как гипотензивное средство Клофелин использовался я в течение нескольких десятков лет в СССР и за рубежом. Пик его популярности приходится на конец 70-х- начало 80-х годов. Его часто комбинировали с другими препаратами – с Раунатином, Октадином, Резерпином, широко применявшимися в те времена для лечения артериальной гипертензии.

В последующем применение Клофелина резко сократилось, а его инъекционная форма практически исчезла из аптечной сети. Это обусловлено криминальной составляющей, но лишь отчасти.

Дальнейшее применение Клофелина сдерживалось его побочными эффектами со стороны гемодинамики и ЦНС. Кроме того, были разработаны прогрессивные методики лечения гипертонии с использованием новых, более эффективных средств. В настоящее время таблетки Клофелина применяются редко, в основном, когда требуется снизить АД за короткое время.

Технология синтеза

Клонидина гидрохлорид получают в ходе химических реакций с участием одного или нескольких биоразлагаемых полимеров. В получении твердых таблетированных форм помимо основного активного вещества применяются: лактоза, магния стеарат, кукурузный крахмал. Данные вещества выступают в роли наполнителей.


Формы выпуска

  • Таблетки, таблетки пролонгированного действия 0,000075 г (75 мкг) и 0,00015г (150 мкг);
  • Ампулы 1 мл 01% раствора ля инъекций;
  • Тюбик-капельницы 1,5 мл 0,125%, 0,25% и 0,5% раствора в виде глазных капель.

Препарат под названиями Клонидин и Клофелин (Апо-Клонидин, Клофелин М) производится многими фармацевтическими компаниями в России и на Украине.

Помимо Клофелина в СССР и в России применялись и применяются другие препараты-дженерики, в которых в роли действующего вещества выступает Клонидин:

  • Катапресан – таблетки, раствор для инъекций, Берингер Ингельхайм (Германия), Здравле (Югославия);
  • Хлофазолин – таблетки, Фармахим (Болгария);
  • Барклид – таблетки, Лаборатория Биогаленика, Франция;
  • Гемитон – таблетки, АВД, Германия.

Масса таблеток и концентрация инъекционного раствора у всех дженериков одинаковы. Качество у зарубежных лекарств лучше, но стоят они дороже, чем их российские аналоги.

Наряду с Клонидином в медицинской практике используют и другие гипотензивные средства центрального действия. Это Рилменидин (Альбарел, Гипердикс), Моксонидин (Тензотран, Физиотенз). Поскольку действующие вещества в этих лекарствах другие, по своим характеристикам и по механизму действия они отличаются от Клонидина.

Дозировки

Внутрь назначают по 75 мкг 2-4 раза в день. При необходимости дозу постепенно увеличивают на 37,5 мкг каждые 1-2 дня, доводя ее до 150-300 мкг на прием по 3-4 раза. В отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 300-450 мкг. Дальнейшее повышение дозы вряд ли оправдано. В этих ситуациях рекомендуют комбинировать Клофелин с мочегонными препаратами-салуретиками.

Инъекционный раствор вводят внутримышечно, подкожно и внутривенно. Внутримышечно и подкожно вводится 0,5-1,5 мл препарата. При внутривенном введении это количество разводится в 10-20 мл физраствора, и во избежание подъема АД вводится медленно в течение 3-5 минут. В это время и спустя 1,5-2 часа после введения пациент должен лежать, т.к. возможет коллапс.

Глазные капли закапываются в конъюнктивальный мешок по 1-2 капли 2-4 раза в сутки. Начинают с 0,25% раствора. При недостаточном снижении ВГД переходят на 0,5% раствор, при побочных эффектах на 0,125% раствор.

Лечение таблетками проводят длительно, в течение 6-12 месяцев. Не следует сразу отменять препарат – возможно ухудшение состояния, подъем АД и гипертонические кризы. Поэтому за 7-10 дней до полного прекращения приема рекомендуют постепенно снижать дозу Клофелина, заменяя его другими гипотензивными средствами.

Фармакодинамика

Гипотензивный эффект развивается через 1-2 часа после приема внутрь, через 15-20 минут после внутривенного введения, и сохраняется 6-8 часов. Препарат быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 65%, но может достигать 100%.

Максимальная концентрация в плазме крови формируется спустя 1,5-2,5 часа после приема внутрь. 20-40% поступившего в организм Клонидина связывается с плазменными белками. В печени 50% препарата подвергается метаболическим превращениям. Выводится почками (40-60%) и через кишечник (20%). Период полувыведения – 12-16 часов, но при нарушении функции почек может увеличиваться до 41 часа.

Показания

  • Артериальная гипертензия – первичная, почечная, гипертонические кризы;
  • Алкогольная и наркотическая абстиненция;
  • Открытоугольная первичная глаукома (глазные капли).


Побочные эффекты

  • Сердечно-сосудистая система: гипотензия, редко – брадикардия, отечный синдром;
  • ЦНС: головокружение, слабость, сонливость, нервозность, депрессия, парестезии, замедление мыслительных и двигательных реакций;
  • Глаза: сухость конъюнктивы, жжение и зуд в глазах;
  • Кожа : аллергическая сыпь, зуд;
  • ЛОР органы: заложенность носа;
  • Репродуктивная система: эректильная дисфункция, снижение либидо.

Противопоказания

  • Индивидуальная непереносимость Клонидина;
  • Гипотензия, шок, коллапс;
  • Синусовая брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);
  • Атриовентрикулярная блокада II степени;
  • Синдром слабости синусового узла;
  • Депрессивные состояния;
  • Облитерирующий эндартериит;
  • Атеросклероз сосудов головного мозга.

Прием Клофелина противопоказан при выполнении работы, требующей быстроты двигательных реакций, в т. ч. во время управления автотранспортом и работе со сложными, потенциально опасными машинами и механизмами.