Всем доброго времени суток! Сегодня наша тема пойдет о спортивной добавке под названием гамма-аминомасляная кислота и ее биологических свойствах.
Gaba что это такое? Гамма-аминомасляная кислота – это аминокислота, которая содержится в головном мозге и отвечает за метаболические, а также за нейромедиаторные процессы в организме человека. Проще говоря – это некий «ручной тормоз» центральной нервной системы (ЦНС), который оказывает успокаивающее или же наоборот тонизирующие действие на нее. В медицине добавка используется для лечения половой дисфункции в качестве релаксанта.
В бодибилдинге гамма-аминомасляная кислота очень популярна из-за того, что она стимулирует ПДГ (переднюю долю гипофиза) в которой вырабатывается гормон роста (ГР). В свою очередь ГР запускает мощные анаболические процессы в организме, которые ведут к быстрой прибавке в сухой мышечной массе, а также запускает процесс активного жиросжигания. Тот факт, что GABA увеличивает секрецию ГР в 4-6 раз был доказан 6 исследованиями, четыре из которых были сделаны в наше время, а два первых, аж 35 лет назад!
Эффект. Использование в бодибилдинге.
- Увеличивает секрецию ГР, что в следствии ведет к ускоренной прибавке в сухой мышечной массе.
- Запускает активное жиросжигание в организме.
- Позволяет улучшить рельефность мускулатуры.
- Улучшает качество сна.
- Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС.
В бодибилдинге данная добавка пользуется особой популярностью среди атлетов. Ведь «адские» тренировки с железом, а также ежедневные стрессы на работе и дома негативно влияют на ЦНС и провоцируют повышенную выработку кортизола. GABA же оказывает успокаивающий эффект и позволяет прогрессировать, тем самым не давая шанса кортизолу разрушать ваши мышечные волокна. Стоит отметить, что кислота абсолютно не токсична для печени.
Гамма аминомасляная кислота препараты (ГАМК препараты):
Аминалон
– увеличивает метаболические процессы в головном мозге. Из-за высокой концентрации ГАМК (Что такое ГАМК? Это та же GABA, просто в другой аббревиатуре.) в данном препарате, он усваивается быстрее чем его аналоги (Гамибетал, Гаммалон, Пикамилон и другие.) и в результате быстро повышает концентрацию GABA в организме.
Пантогам — новейшая форма гамма аминобутировая кислота (GABA + витамин В5). Она с легкостью проникает в головной мозг через гемато-энцефалический барьер, что в результате делает ее более действенной чем Аминалон. Данная добавка может использоваться, как детьми, так и взрослыми. Имеет высокую эффективность и практически не вызывает побочных эффектов.
Фенибут — уменьшает напряженность, беспокойство, страх и улучшает сон, поэтому его используют для лечения неврозов и перед операциями. Также препарат заметно уменьшает проявления следующих симптомов: головную боль, нарушения сна, повышает умственную работоспособность. Быстро проникает во все ткани организма и через гематоэнцефалический барьер (в ткани мозга проникает около 0,1% препарата). Равномерно распределяется в печени и почках. Метаболизируется в печени – 85-95%, метаболиты фармакологически неактивны. Через 3 ч. начинает выделяться почками.
Как принимать ГАБА?
Для того, чтобы гамма кислота дала свой максимальный эффект, нужно употреблять ее в дозировке 3.5 – 4 грамма в день. Принимается строго до еды, чтобы оказывать максимальную продуктивность в организме. Прием необходимо осуществлять два раза в сутки (1.5 — 2 грамма утром и 1 или 2 грамма до или после тренировки).
Побочные эффекты и отзывы.
Спортивные добавки или препараты с использованием GABA почти не имеют негативных побочных эффектов, даже при передозировке (свыше 4 грамм в сутки). В целом за 35 лет использования в медицине и спорте, были выявлены только следующие побочные эффекты: сразу после приема может повыситься потливость, могут начаться панические атаки, рвота или тошнота. Также стоит отметить, что в ОЧЕНЬ редких случаях GAMK может повысить температуру и привести к скачкам в артериальном давлении.
ВАЖНО! GABA запрещено использовать людям, которые имеют почечную недостаточность или нарушения сна. Также, как и у любого другого препарата может быть индивидуальная непереносимость.
Отзывы:
Благодаря высокой эффективности ГАМК, отзывы о ней практически все положительные. Негативные отзывы оставляют лишь люди, у которых по каким-то причинам имеется непереносимость данной добавки.
Особенно добавку хвалят европейские и американские атлеты, которые используют ее уже не первый год в своих тренировочных буднях.
Вывод напрашивается сам собой. Добавки с использованием гамма аминомасляной кислоты высоко эффективны и могут без вреда использоваться в сфере бодибилдинга. Повышение секреции ГР также играет на руку атлетам, которые хотят побыстрее согнать жирок к лету. Улучшенное качество сна поможет быстрее и качественнее восстановиться после тяжелой тренировки. Лишним подтверждением ее работоспособности будет то, что с 2008 года добавка преимущественно испытывается только на спортсменах и из раза в раз результаты показывают ее неизменную работоспособность.
Gaba, или ГАМК, — один из препаратов, которые я в свое время начала применять периодически курсами для стабилизации нервной системы и избавления от бессонницы, чередуя с глицином, ДМАЭ, триптофаном и мелатонином. Каково же было мое изумление, когда я узнала, что эта аминокислота не только эффективна как нейромедиатор, но и стимулирует выработку гормона роста! Гормон роста, в свою очередь, работает как анаболик и обладает жиросжигающим действием. В этом качестве спортсмены и бодибилдеры даже включают его в спортпит. Таким образом, благодаря всего одном препарату можно одновременно привести в порядок нервы и улучшить результаты своих тренировок!
Что такое GABA
ГАМК (Gaba) – это гамма-аминомасляная кислота, или гамма-аминобутират, один из важнейших медиаторов нашего головного мозга. Она снимает нервное возбуждение и влияет на качество сна.
Помимо нейромедиаторной, у ГАМК есть еще и метаболическая функция. Gaba стимулирует переднюю долю гипофиза, где происходит выработка гормона роста.
Эффекты от приема препарата
Gaba применяется для целого комплекса целей:
- Избавление от бессонницы и улучшение качества сна
- Успокоительный эффект (седативное действие)
- Снятие стресса и напряжения
- Улучшение концентрации и внимания (в комплексе с другими препаратами)
- Жиросжигание
- Улучшение мышечного рельефа
- Стимуляция выработки гормона роста
GABA – добавка для спорта
Главный аргумент противников использования Gaba в спортивном питании заключается в том, что этот препарат не способен проникать через гемато-энцефалический барьер непосредственно в головной мозг, а значит, и воздействовать в полной мере. В то же время множество пользователей отмечают явный и выраженный эффект от приема ГАБА, в том числе и в качестве элемента спортпита.
Дело может быть в том, что, помимо головного мозга, ГАМК воздействует и непосредственно на центральную нервную систему.
Между тем, еще 30 лет назад были опубликованы результаты исследований, доказывающих, что применение GABA повышает в организме уровень гормона роста в шесть раз (Acta Endocrinol (Copenh). 1980 Feb;93(2):149-54 Effect of acute and repeated administration of gamma aminobutyric acid (GABA) on growth hormone and prolactin secretion in man).
Дальнейшие исследования вопроса проводились в 2003 и 2008 годах. Эксперименты проводились на бодибилдерах. Итоги исследований показали, что прием ГАМК в дозировке 3 грамма повышает выработку гормона роста при приеме непосредственно после силовой тренировки (Medicine & Science in Sports & Exercise: Volume 35(5) Supplement 1 May 200). Без тренировки такого эффекта не наблюдалось.
Таким образом, мы можем сделать выводы, опираясь на научные исследования. А выводы очень просты – как всякое спортивное питание, ГАБА усиливает эффект тренировок, действительно ускоряет жиросжигание и улучшает рельеф тела… но только если тренироваться! Если просто пить таблетки, сидя на диване, это не даст ровным счетом ничего. Собственно, эта нехитрая истина верна по отношению к практически любым добавкам для похудения и спорта.
Влияние GABA на нервную систему и сон
Поскольку гамма-аминомасляная кислота обладает выраженным успокаивающим действием и эффективно снимает нервное возбуждение, ее можно принимать в качестве транквилизатора, для снятия депрессивных состояний, стрессов. Но, в отличие от транквилизаторов как таковых, ГАБА – добавка, не вызывающая привыкания. Применяется также в комплексном лечении эпилепсии, СДВГ у детей и ряда других заболеваний.
Также ГАБА эффективно работает при борьбе с бессонницей. Интересно, что, как и другая аминокислота – глицин – ГАБА работает по-разному в разное время суток. Так, если вы, как я, боретесь с нарушениями сна, принимать добавку стоит вечером, ориентировочно за час до сна. По своему опыту могу сказать – это работает. Если же принимать препарат по утрам, в большинстве случаев сонливости он не вызовет – наоборот, поможет сосредоточиться и сконцентрироваться на дневных задачах.
Отмечу, не только на iherb, но и на других популярных ресурсах, где представлена GABA, отзывы на этот препарат как нейромедиатор, как правило, самые положительные.
Отдельные пользователи отмечают улучшения уже с первого приема. Некоторые даже используют ГАБА разово при стрессах. Однако у большинства заметные улучшения наступают после длительного приема (от одного месяца).
Побочные эффекты GABA
Есть у GABA и побочные эффекты, как же без них. Но проявляются они чаще всего в высокой дозировке (выше рекомендованной) или при индивидуальной реакции. К самым распространенным относятся:
- Покалывания в коже лица и шеи
- Затрудненное дыхание
- Учащенный пульс
- Сонливость
Как правило, побочные эффекты появляются при дозировке более 4 граммов в сутки.
GABA: как принимать
ГАБА – аминокислота, и, как все аминокислоты, ее следует принимать натощак, между приемами пищи. Эффективная дозировка – от 2 до 3,7 грамма в день.
Очень желательно отдавать предпочтение препаратам, дополнительно содержащим витамин В6, так как он помогает ГАБА работать правильно.
Продолжительность курса приема – от одного месяца.
Выбор препарата на iherb
Пожалуй, небезосновательно самые популярные варианты ГАБА на айхерб – это . В их пользу говорит практически все: рабочие дозировки (500 и 750 миллиграммов на капсулу); добавление в состав витамина В6; отсутствие лишних ингредиентов в составе; возможность выбрать удобную форму выпуска (чистый , капсулы,); и, разумеется цена – на эту GABA цена самая низкая на iherb. Так, стоит всего $7.79.
И еще один интересный вариант по составу — , с инозитолом и ниацинамидом. Состав очевидно предназначен для воздействия в первую очередь именно на нервную систему. Все компоненты здесь работают синергетически. При этом дозировка ГАБА остается рабочей (500 мг на порцию).
ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)
γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.
Краткий обзор
ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.
ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.
является ноотропом
снимает напряжение
Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.
Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.
ГАМК инструкция по применению
Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.
Краткий обзор
ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.
Концентрация ГАМК
Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.
ГАМК и гемаэнцефалический барьер
У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.
ГАМК и гормон роста
Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.
Функция
Медиатор
У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.
Развитие мозга
В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.
Действие ГАМК вне нервной системы
ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.
Структура и конформация
ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.
История
Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.
Биосинтез
ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).
Катаболизм
Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.
Фармакология
Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.
ГАМКергические препараты
Лиганды рецепторов ГАМКА
Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.
Лиганды рецепторов ГАМКB
Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.
Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.
ГАМК в качестве дополнения
Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.
Гамма-аминомасляная кислота (сокращенно GABA) представляет собой биогенное вещество, содержащееся в головном мозге, выполняющее нейромедиаторную и метаболическую функции. Его полезное свойство неоценимо для организма человека, а особенно для тех, кто занимается спортом и тяжелыми тренировками. Этот тормозной нейромедиатор центральной-нервной системы стимулирует энергетические процессы головного мозга, повышает качество дыхательной функции тканей, стимулирует кровообращение, улучшает процесс утилизации глюкозы.
Gaba выполняет и другие важные функции. Эта аминокислота снимает нервное напряжение, оказывает хороший тонизирующий и успокаивающий эффект, нередко выступает в качестве транквилизатора, но без привыкания. В медицинских, а не спортивных целях, биогенное вещество применяют при терапии половой дисфункции, поскольку оно оказывает сильное релаксирующее влияние.
Среди фармацевтической продукции наиболее популярен такой препарат, как Амилон, действие которого заключается в стимуляции метаболических процессов головного мозга. Это лекарство отличается высокой концентрацией GABA и быстро усваивается в организме, а затем образует прочные связи с плазмой, поступая в кровь.
Распадается фармацевтический препарат в печени и почках. Выводится из организма вместе с мочой. Средство нетоксично, не является единственным, содержащим биогенное вещество. Среди других лекарственных средств востребованы Пикамилон, Гамибетал, а также Гаммалон. Они содержат немного меньшую концентрацию ГАМК, но считаются весьма эффективными.
Как правильно принимать GABA
Суточная дозировка составляет от 3,5 и до 3,75 г. Разбивать рекомендуемую норму можно на два приема. Все зависит от личных пожеланий. Никаких строгих ограничений относительно данного вещества нет. Поскольку GABA характеризируется быстрой степенью усваиваемости, то принимать вещество можно и до, и после завершения занятия. Главное, чтобы прием приходился на время до трапезы, а не после.
Имеет ценность благодаря стимуляции передней доли гипофиза, то есть способности активировать синтез гормона роста. Принимают ГАМК для достижения хорошего жиросжигающего эффекта, а также потому, что вещество обладает анаболическим свойством. Это не единственные причины популярности аминокислоты в бодибилдинге.
Прием вещества оказывает многостороннее положительное воздействие на спортсмена:
- способствует улучшению концентрации внимания;
- повышает качество сна;
- оказывает непосредственное влияние на формирование рельефа тела;
- имеет успокаивающий эффект, но стимулирует мышечную активность;
- не обладает токсичностью.
Побочные эффекты
Препараты, имеющие в составе ГАМК, не оказывают практически никакого негативного влияния на организм, в том числе и в результате приема повышенной дозировки. Среди побочных эффектов чаще всего проявляется обеспокоенность, паническое беспокойство, потливость, тошнота, в редких случая рвота.
Иногда после приема аминокислоты может наблюдаться нестабильное артериальное давление либо повышение температуры тела. Людям, имеющим хронические проблемы с нарушением сна, а также почечную недостаточность, принимать вещество противопоказано. У некоторых активное вещество вызывает аллергию. Если случилась передозировка, желудок промывают и отдыхают.
Оценка эффективности GABA
Исследования, проводимые с 2003 года в различных странах мира, продемонстрировали, что вещество действительно приносит результат. Было подтверждено, что благодаря гамма-аминомасляной кислоте при физических нагрузках вырабатывается больше гормона роста.
И если ранние эксперименты охватывали широкую аудиторию, то с 2008 года исследования стали проводиться исключительно с теми, кто занимается бодибилдингом. Они полностью подтвердили полученные раннее результаты. Гормон роста синтезируется быстрее, если принимать ГАМК. В среднем концентрация возрастает в 6 раз.
Отзывы о GABA
Практически все отзываются о биогенном веществе положительно. Негативные комментарии зачастую обусловлены нарушением приема либо самого тренировочного процесса, поскольку гормон рост вырабатывается активнее во время занятий.
И европейские, и американские спортсмены единодушно дают GABA исключительно положительную оценку. Это является лучшим свидетельством эффективности данной аминокислоты.
Входит в состав препаратов
АТХ:N.03.A.G.03 Гамма-аминомасляная кислота
Фармакодинамика: Стимулирует метаболизм в головном мозге, являясь основным тормозным медиатором ЦНС. Улучшает кровоснабжение и энергетические процессы в клетках головного мозга. Повышает окислительную активность нейронов. Улучшает поглощение глюкозы нейронами и утилизацию токсических продуктов метаболизма. Взаимодействует с ГАМК-ергическими рецепторами двух типов - А и В. Способствует восстановлению речевых и двигательных функций у больных, перенесших нарушение мозгового кровообращения. Оказывает умеренное центральное гипотензивное действие, которое, тем не менее, не сказывается на мозговой гемоперфузии. Уменьшает обусловленные гипертонией симптомы, такие как головокружение, бессонница и головная боль. У больных сахарным диабетом снижает содержание в крови глюкозы. Фармакокинетика: Абсорбция быстрая. Малотоксична для человека. Максимальная концентрация препарата в плазме наблюдается через 60 минут, затем быстро снижается. Элиминируется из плазмы в течение 24-х часов, после этого времени не определяется в плазме крови. Элиминация преимущественно почками в неизменном виде. В экспериментах на животных гамма-аминомасляная кислота не обладала способностью проникать через гематоэнцефалический барьер. Показания: Гамма-аминомасляная кислота находит применение преимущественно в лечении больных старческого и пожилого возраста - в реабилитации после перенесенного нарушения мозгового кровообращения.Перенесенные травмы головного мозга - для повышения двигательной и психической активности больных.
У детей при отставании умственного развития с пониженной психической активностью.
При последствиях алкоголизма - алкогольная энцефалопатия, полиневрит, слабоумие.
Эндогенная депрессия с преобладанием астено-ипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности.
V.F70-F79.F79 Умственная отсталость неуточненная
VI.G60-G64.G62.1 Алкогольная полиневропатия
VI.G80-G83.G80 Детский церебральный паралич
XIX.S00-S09.S06 Внутричерепная травма
XIX.T66-T78.T75.3 Укачивание при движении
XIX.T90-T98.T90.5 Последствия внутричерепной травмы
V.F00-F09.F03 Деменция неуточненная
XVIII.R50-R69.R51 Головная боль
IX.I60-I69.I69 Последствия цереброваскулярных болезней
IX.I60-I69.I67.2 Церебральный атеросклероз
IX.I10-I15.I15 Вторичная гипертензия
IX.I10-I15.I10 Эссенциальная [первичная] гипертензия
VIII.H80-H83.H81.9 Нарушение вестибулярной функции неуточненное
VI.G40-G47.G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
V.F50-F59.F51.1 Сонливость [гиперсомния] неорганической этиологии
V.F30-F39.F34.1 Дистимия
V.F30-F39.F32 Депрессивный эпизод
V.F10-F19.F13 Психические и поведенческие расстройства, вызванные употреблением седативных или снотворных средств
V.F00-F09.F07.2 Постконтузионный синдром
VI.G90-G99.G93.4 Энцефалопатия неуточненная
Противопоказания: Гиперчувствительность, детский возраст до 1 года, острая почечная недостаточность, беременность (I триместр) и период лактации. С осторожностью: Нет данных. Беременность и лактация: Препарат противопоказан в I триместре беременности и в период лактации. Применение во II и III триместрах беременности возможно по назначению лечащего врача. Способ применения и дозы: Препарат принимают внутрь до еды по 0,25 г. В зависимости от характера нозологии взрослым назначают 0,5-1,25 (2-5 таблеток) 3 раза в день. Максимальная суточная доза 4 г, максимальная разовая - 1,5 г.Применение у детей
В зависимости от возраста детям назначают 0,5-3 г в сутки равными порциями. Курс лечения от 2-х недель до 6 месяцев в зависимости от тяжести заболевания и переносимости препарата.
Побочные эффекты: Гамма-аминомасляная кислота весьма малотоксична. Больными разного возраста переносится хорошо. Иногда возможны нарушения пищеварения, бессонница, ощущение жара, колебания артериального давления, что однако наблюдается только в первые дни лечения. Необходимо снизить дозу, после чего эти явления обычно быстро исчезают. Передозировка: Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие: Усиливает действие бензодиазепинов, многих снотворных и противоэпилептических средств. Особые указания: В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Инструкции