Метоклопрамид доза. Метоклопрамид - полная информация по препарату

Лекарственный препарат метоклопрамид представляет собой специфический блокатор серотониновых или дофаминовых рецепторов. Средство препятствует рвотному эффекту, а так же помогает подавить икоту и, а так же регулирует влияние функцию ЖКТ. Под воздействием веществ увеличивается тонус и активность пищеварительных органов. Известны случаи полного излечения таких заболеваний двенадцатиперстной кишки и желудка.

Метоклопрамид инструкция по применению

Международное название - Метоклопрамид (Metoclopramide).
Торговое название - Метоклопрамид (Metoclopramide).

Состав и формы выпуска

Таблетки (блистеры) 10 мг (метоклопрамида гидрохлорид 10 мг). Вспомогательные вещества: лактоза,крахмал кукурузный, тальк, магния стеарат, натрия крахмал гликолат, кремния диоксид коллоидный ангидрид.

Раствор для инъекций 1 мл (метоклопрамида гидрохлорид 5 мг).
Вспомогательные вещества: динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты; натрия метабисульфит; натрия ацетат; кислота уксусная ледяная; вода для инъекций.

В ампулах темного стекла по 2 мл; в пластиковом поддоне 5 шт.; в коробке картонной 1 или 2 поддона.

Фармакологическая группа

противорвотное средство-дофаминовых рецепторов антагонист центральный

Фармакологическое действие

противорвотное
ускоряющее моторику ЖКТ
дофамин-блокирующее центральное

Показания к применению метоклопрамида

Рвота, тошнота (наркоз, лучевая терапия, заболевания печени и почек, черепно-мозговая травма, мигрени, синдром Туретта - генерализованные тики и вокализация у детей, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, побочные действия лекарств: препараты наперстянки, цитостатики, антибиотики, морфин и др.); рвота беременных, икота различного генеза; атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная, диабетическая нейропатия); рефлюкс-эзофагит; метеоризм. В составе комплексной терапии: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.

Гастроэзофагеальный рефлюкс
Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом
Гастроеюнальная язва
Алкогольная болезнь печени
Анормальное дыхание
Внутричерепная травма
Икота
Пептическая язва
Метеоризм
Печеночная недостаточность
Травмы головы
Хронический гепатит
Фиброз и цирроз печени
Токсическое поражение печени
Тошнота и рвота
Эзофагит
Язва пищевода
Язва двенадцатиперстной кишки
Язва желудка
Язвенный колит

Фармакодинамика

Специфический блокатор дофаминовых (D2) рецепторов, а также серотониновых (5-НТ3) рецепторов, угнетающий хеморецепторы триггерных зон ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру.

Оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность органов пищеварения через гипоталамус и вегетативную нервную систему (парасимпатическую иннервацию желудочно-кишечной стенки). В результате он ускоряет опорожнение желудка, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника.

Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря.

Не обладает парасимпатолитическим, антигистаминным, антисеротониновым и ганглиоблокирующим действием; не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга, АД, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы.

Стимулирует секрецию пролактина (подобно другим блокаторам дофаминовых рецепторов).

Лечебный эффект препарата в гастроэнтерологической практике связан с повышением тонуса желудка и кишечника, ускорением опорожнения желудка и привратника, уменьшением гиперацидного стаза.

Начало действия на пищеварительный аппарат отмечается через 20-40 мин после орального приема и проявляется ускорением эвакуации содержимого желудка примерно (в течение 3 ч) и противорвотным эффектом (продолжается 12 ч).

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается, достигая максимального уровня в плазме крови через 30-120 мин. В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность препарата составляет 75%. Терапевтический эффект после приема внутрь и введения внутривенно одинаков.

Подвергается биотрансформации в печени. Т1/2 - около 4-6 ч. 30% от введенной дозы выводится почками в неизмененном виде. Легко проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку натрия и выведение калия.

Режим дозирования

Взрослым , до еды. Назначают по 5-10 мг 3-4 раза в сутки. При рвоте, выраженной тошноте вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Максимальная разовая доза составляет 20 мг; суточная - 60 мг (для всех путей введения).

Детям старше 6 лет назначают по 5 мг 1-3 раза в день (в виде таблеток, капель, инъекций).

Детям младше 6 лет назначают внутрь в каплях или парентерально.

Суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг массы тела; кратность 1-3 раза. Перед рентгенологическим исследованием вводят взрослым по 1-2 ампулы (10-20 мг) внутривенно или назначают внутрь (за 5-15 мин до начала исследования) 15-30 мг. Больным с клинически выраженной печеночно-почечной недостаточностью вначале назначают дозу в два раза меньшую обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на метоклопрамид.

Действие метоклопрамида начинается через 1-3 минуты после внутривенного введения, через 10-15 минут после внутримышечного введения, через 30-60 минут после приема внутрь, эффект продолжается 1-2 часа.

Применение метоклопрамида применяется для лечения многих заболеваний. Важен правильный подход к методам лечения с учетом индивидуальных особенностей организма. Как правило, самостоятельное лечение не рекомендуется во избежание серьезных осложнений, которые могут быть вызваны побочными эффектами.

Побочные действия

Экстрапирамидные расстройства, паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность - проявление дофамин-блокирующего действия) у детей и подростков, увеличивается при превышении ежедневной дозы 0.5 мг/кг массы тела. Спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус. Сонливость, утомляемость, беспокойство, растерянность, головная боль, шум в ушах, диспепсия, сухость во рту, крапивница, гинекомастия, галакторея.

Противопоказания

гиперчувствительность, кровотечения в ЖКТ;
кишечная непроходимость;
перфорация ЖКТ (в т.ч. и другие состояния, когда усиление двигательной активности ЖКТ нежелательно);
феохромоцитома (гипертонический криз в связи с выбросом катехоламинов из опухоли), эпилепсия;
рвота у больных раком молочной железы;
с осторожностью применять детям до 14 лет (парентеральное введение).

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности.

При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.

В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.

Взаимодействие

Усиливает действие этанола на ЦНС (в период лечения метоклопрамидом больным нельзя употреблять алкогольные напитки из-за риска развития возможных осложнений), эффективность терапии Н2-гистаминоблокаторами тяжелого рефлюкс-эзофагита. Повышает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этанола, леводопы, тетрациклина, ампициллина (благодаря более быстрой эвакуации содержимого желудка). Уменьшает всасывание дигоксина и циметидина(ускорение перистальтики кишечника).

Особые указания

Метоклопрамид отменяют на 3-4 день после таких операций, как пилоропластика или анастомоз кишечника, поскольку энергичные мышечные сокращения не способствуют заживлению швов. На фоне лечения может нарушиться способность к вождению автомашин и выполнению работы, требующей концентрации внимания. Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 ч от начала лечения, они исчезают в течение 24 ч после отмены препарата.

Условия хранения

В защищенном от света месте.

Отпуск из аптек

По рецепту врача.

Синонимы

Метоклопрамид гидрохлорид, Реглан, Церукал, Перинорм, Клометол, Бимарал, Компортан, Гастробидс, Имперал, Максолон, Регастрол, Риметин, Терперан, Вискал, Клопан, Эметизан, Легир, Максеран, Метоклол, Мориперан, Наузифар, Паспертин, Пераприн, Пластил, Прамин, Примперан, Примперил, Реливерин.

Препараты аналогичного действия

Домстал (Domstal) Домрид / Домрид SR (Domrid / Domrid SR) Моторикум (Motoricum) Диметпрамид (Dimethpramidum) Диметкарб (Dimetcarbum).

«Метоклопрамид», от чего помогает это противорвотное лекарство? Препарат улучшает перистальтику ЖКТ, ускоряет опорожнение желудка. Уколы, таблетки «Метоклопрамид» инструкция по применению предписывает использовать при тошноте, рвоте, икоте.

Терапевтические свойства

От чего «Метоклопрамид» дает терапевтический эффект? Лекарство обладает противорвотными свойствами, стимулирует перистальтику путей пищеварения, снимает симптомы тошноты и икоты. Действие медикамента основано на остановке функционирования допаминовых и серотониновых рецепторов, увеличении предела хеморецепторов.

Врачи дают отзывы, что активный компонент замедляет расслабление гладких мышц желудка, провоцируемое допамином. Таблетки «Метоклопрамид», от чего быстрее освобождается желудок, расслабляют его, повышают активность тонкого кишечника. Благодаря увеличению давления на сфинктер снижается выброс желудочных масс в просвет пищевода.

Препарат ускоряет образование пролактина, увеличивает количество альдостерона, что приводит к задержке жидкости.

Состав и форма выпуска

В аптеки медикамент поступает в плоских округлых таблетках белого цвета, раствора для введения в вену или мышечную ткань. Реализуется в ампулах по 2 мл или блистерах. Таблетки «Метоклопрамид», от чего помогает средство при рвоте, содержат метоклопрамида гидрохлорид в качестве действующего элемента в объеме 10 мг. Такое же количество вещества содержится в ампуле 2 мл (в 1 мл – 5 мг). Вспомогательными компонентами в зависимости от формы выпуска выступают: моногидрат лактозы, крахмал, стеарат кальция, инъекционная вода – в растворе.

Уколы, таблетки «Метоклопрамид»: от чего помогает

Показания к применению включают:

разного происхождения тошноту, икоту, рвоту;
атонию ЖКТ;
язву желудка и кишечника (в стадии обострения, комплексно с другими медикаментами);
метеоризм;
дискинезию путей выведения желчи по гипомоторному виду;
гипотонию ЖКТ;
стеноз привратника;
заброс содержимого желудка в пищевод.

От чего «Метоклопрамид — Дарница» помогает еще? Лекарство назначают при выполнении рентгена и глотании зонда. Оно помогает при рвоте, спровоцированной использованием цитостатических средств или облучением.

Противопоказания

Препарат не назначают при:

эпилепсии;
непроходимости кишечника;
феохромоцитома;
перфорации кишечных и желудочных стенок;
глаукоме;
стенозировании желудочного привратника;
болезни Паркинсона;
индивидуальной гиперчувствительности к активному веществу препарата «Метоклопрамид», от чего может появиться аллергия;
экстрапирамидные патологии;
внутренние кровотечения из ЖКТ;
кровотечения в пищеварительной системе;
бронхиальная астма;
пролактинзависимые новообразования;
рвота при лечении нейролептиками у пациенток с онкологией молочной железы.

Медикамент не назначают после проведенных оперативных вмешательств больным с анастомозом пилоропластикой кишечника.

Осторожность при приеме препарата необходимо соблюдать людям, страдающим повышенным давлением, заболеваниями почек или печени, пожилым пациентам и детям.

Лекарство «Метоклопрамид»: инструкция по применению

Использование и дозировка раствора

Уколы делают в мышцу или вводят раствор в вену. Схема лечения зависит от возрастной категории больного. Взрослым показано введение 10-20 мг 1-3 раза в сутки. Высшая дневная доза составляет 60 мг. Ребятам до 6 летнего возраста назначают по 5 мг.

Для лечения и предупреждения развития рвоты и тошноты при использовании цитостатических средств и облучении медикамент назначают внутривенно за полчаса до проведения процедур в дозировке 2 мг на кг веса больного. Через 2 часа раствор может быть введен повторно.

Уколы «Метоклопрамид» в вену выполняют за четверть часа до проведения рентгена в объеме 10-20 мг. При недостаточности почек или печени дозировку уменьшают в 2 раза.

Инструкция по применению таблеток

«Метоклопрамид» в таблетках принимают перорально за полчаса до еды вместе с достаточным объемом жидкости. Дозировка зависит от возраста. Разовое количество препарата для взрослых составляет 10 мг (за день не более 30 мг). Подросткам старше 14 лет дозировку рассчитывают из учета массы тела — 0,1-0,15 мг на 1 кг веса. Продолжительность приема занимает 5 суток.

Инструкция по применению «Метоклопрамид-Дарница»

Лекарство в таблетках употребляют за полчаса до еды. Дневную дозировку 30-40 мг пьют за 3-4 раза, 10 мг за один прием. Длительность лечения 1-1,5 месяца, может продолжаться до полугода. Раствор применяют 1-3 раза в сутки в объеме 10-20 мг.

Побочное действие

Препарат может вызывать следующие негативные реакции организма, которые проявляются, как правило, на начальных этапах терапии:

сонливость;
понос;
агранулоцитоз;
запор;
головокружение;
акатизию;
головную боль;
депрессивные состояния;
усталость;
высыпания на теле и сухость во рту — редко.

Длительное использование медикамента может вызвать нарушения месячного цикла, галакторею, гинекомастию. Препарат «Метоклопрамид» у детей иногда вызывает спазмы мышц лица, кривошею, гиперкинезы. Данные реакции после прекращения приема средства проходят.

Особые указания и лекарственное взаимодействие

Препарат не дает результата при лечении рвоты вестибулярного характера. Не следует одновременно принимать алкоголь.

При совместном приеме нейролептиков увеличивается риск появления экстрапирамидных расстройств. Лекарство усиливает действие этанола, снотворных средств, «Тетарциклина», «Парацетамола», «Леводопы», «Аспирина», «Диазепама». Медикамент замедляет усвоение «Дигоксина» и «Циметидина».

Аналоги

Схожее действие оказывают препараты, содержащие идентичное активное вещество:

«Метамол».
«Церукал».
«Реглан».

Цена

В Москве, СПб и других регионах России купить «Метоклопрамид» можно по цене 28-100 рублей. В Киеве лекарство стоит 25-35 гривен. В Минске его цена достигает 0,01-2,98 бел. рублей, в Казахстане препарат снят с продаж.

Мнения пациентов и врачей

О препарате «Метоклопрамид» отзывы преимущественно положительные. Лекарство доказывает свою результативность и с успехом используется для терапии рвоты. Больные, принимающие цитостатические средства, указывают, что медикамент также помогает от тошноты и рвоты.

Кто сталкивался с длительным рвотным рефлексом и тошнотой, тот не пожелает никому пережить подобные ощущения. Это при непродолжительной рвоте организм очищается от всего ненужного, но если она приобретает продолжительный характер, то ситуация грозит полным обезвоживанием. Инструкция по применению «Метопрокламида» утверждает, что препарат способен остановить данный симптом и значительно облегчить самочувствие. Он начинает действовать в течение нескольких минут после применения.

Средство «Метопрокламид»: формы выпуска и состав

Лекарственное средство имеет две формы выпуска. Это таблетки и раствор для введения инъекций. Действует быстро и результативно «Метопрокламид». Состав препарата в таблетках включает в себя действующее вещество метоклопрамида гидрохлорид в количестве 10 мг. В качестве дополнительных элементов, используемых при создании пилюли, выделяют лактозу, кукурузный крахмал, тальк, натрия крахмала гликолат, коллоидный безводный кремний.

В 1 мл раствора для инъекций содержится около 5 мг метоклопрамида гидрохлорида. Вспомогательными компонентами выступают соль динатриевая этилендиаминтетрауксусной кислоты, натрия ацетат, натрия метабисульфит, уксусная кислота и вода для введения инъекций.

Таблетки расфасованы в алюминиевые блистеры по десять штук. В картонной упаковке содержится 50 или 100 драже, а также инструкция по применению «Метопрокламида». Внутри инъекционный препарат разлит в ампулы объемом 2 мл. В коробке может находиться 5 или 10 стеклянных ампул.

Фармакологическое воздействие лекарства на организм

Инструкция по применению «Метопрокламида» подробно описывает все тонкости приема и воздействия препарата. Само средство относится к противорвотным лекарствам. Оказывает непосредственное влияние на снижение тошноты, рвоты и икоты. Активирует перистальтику желудочно-кишечного тракта. Противорвотный эффект лекарственного средства связан с торможением допаминовых D2-рецепторов и увеличением показателя хеморецепторов триггерной области. Препарат относится к блокаторам серотониновых рецепторов. Снимает тонус гладкой мускулатуры желудочного органа и повышает его холинергические рефлексы. Лекарственное средство способствует опорожнению желудка, так как не дает расслабиться стенкам желудочного органа и стимулирует антральную его часть, верхнюю область тонкого кишечника. Снижает реакцию находящейся в пищеводе еды за счет повышения давления сфинктера пищевода в относительно спокойном состоянии. Увеличивает клиренс желудочной кислоты из-за повышения перистальтики.

Также «Метоклопрамид» активирует выработку пролактина и провоцирует транзиторное увеличение показателя циркулирующего альдостерона. Подобная картина способна вызвать временную задержку жидкости в организме.

Принятые таблетки за короткое время абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Соединяются с белками крови на 30%. Биотрансформируются в области печени. Организм выделяет активное вещество в неизмененной форме и в виде метаболитов почками. Период полувыведения лекарства равен от четырех до шести часов.

«Метопрокламид»: показания к применению и противопоказания

Лекарственное средство является достаточно серьезным, его нельзя применять без назначения врача. Как правило, препарат используют при тошноте, рвотном рефлексе, икоте, спровоцированными различными ситуациями. Назначается при атонии и гипотонии желудочно-кишечной среды, в том числе и послеоперационной, препарат «Метопрокламид». Показания к применению отмечают, что лекарство эффективно действует при дискинезии желчевыводящих каналов, относящихся к гипомоторному классу. Рекомендуется пить таблетки при рефлюкс-эзофагите, функциональном стенозе привратника и метеоризме. Препарат задействуется в комплексном лечении язв желудка и двенадцатиперстной кишки, находящихся в стадии обострения. Лекарством повышают перистальтику желудочно-кишечного тракта при рентгеновских исследованиях. Средство облегчает состояние при дуоденальном зондировании. Здесь оно усиливает процесс передвижения поглощенной еды по тонкой кишке и всячески способствует более быстрому опорожнению.

Предупреждает, что нельзя принимать людям, имеющим повышенную чувствительность к действующему веществу и его вспомогательным компонентам, препарат «Метопрокламид», инструкция по применению. В ампулах и таблетках лекарство не разрешено лицам, перенесшим операцию на органах желудочно-кишечного тракта.

Специалисты с особой осторожностью советуют препарат пациентам с бронхиальной астмой, имеющим артериальную гипертензию и страдающим болезнью Паркинсона. Внимательно нужно использовать лекарство пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, а также детям и пожилым людям в возрасте от 65 лет.

Может применяться как перорально, так и в инъекционной форме лекарственное средство «Метопрокламид». Инструкция по применению таблетки советует пить взрослым людям по 5-10 мг 3-4 раза в день за полчаса до приема пищи, запивая драже водой.

Предупреждает, что может исказить лабораторные показатели применение лекарства «Метопрокламид», инструкция по применению. Таблетки и инъекции могут вызвать изменения показателя альдостерона и пролактина в крови. Эту особенность обязательно должны учесть люди при сдаче анализа крови.

Специалисты не рекомендуют во время терапии средством «Метопрокламид» (анннотация перед применением лекарственного средства должна быть внимательно изучена во избежание нежелательных последствий) заниматься деятельностью, которая требует повышенного внимания и быстрых реакций.

Препараты, способные заменить «Метоклопрамид»

На сегодняшний день не так много лекарств, способных заменить средство «Метопрокламид». Аналоги имеют в составе то же самое действующее вещество и обладают схожими свойствами. К ним относят:

«Церукал».
«Перинорм».
«Метукал».
«Реглан».
«Апо-Метоклоп».
«Метамол».
«Церулан».
«Меломида гидрохлорид».

Во всех вышеуказанных медикаментах основным действующим веществом является гидрохлорид метоклопрамида. Благодаря чему именно их и относят к прямым аналогам «Метоклопрамида». Разнятся лекарственные средства между собой по стоимости и производителю. Некоторые препараты производят в странах Европы на современном оборудовании, имеющем несколько степеней очистки.

Стоит ли заменять «Метопрокламид»? Аналоги приблизительно одинаковы по своей результативности. Обладают идентичным воздействием на организм и, как правило, применяются в равных дозах. Поэтому, какое средство лучше выбрать или оставить «Метоклопрамид», должен решать пациент после консультации с врачом.

«Церукал» как аналог «Метоклопрамида»

«Церукал» является прямым и самым распространенным заменителем «Метоклопрамида». Средство убирает тошноту, икоту и рвоту различного генезиса. Применяется при лучевой терапии и приеме цитостатиков. Лекарство имеет противопоказания и способно вызвать ряд негативных симптомов. Проходит через и грудное молоко. Наибольшая концентрация активного вещества наблюдается спустя полчаса после применения медикамента.

Стоимость лекарства колеблется в районе 200-300 рублей. Производят препарат в Германии и Хорватии.

Инструкция по применению

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

международное и химическое названия: Metoclopramide, 4-амино-5-хлор-N--2-метоксибензамида гидрохлорид гидрат;

основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской;

состав: 1 таблетка содержит метоклопрамида гидрохлорида в пересчете на метоклопрамида гидрохлорид безводный - 0,01 г;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский, целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат.

Форма выпуска. Таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Стимуляторы перистальтики. Код ATC A03F A01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика . Метоклопрамид-Дарница является специфическим блокатором (Блокаторы - лекарства, которые, взаимодействуя с рецепторами, тормозят действие агониста) дофаминовых (D-2) и серотониновых (5-НТ-З) рецепторов (Рецептор (лат. receptio - восприятие, англ. receptor): 1) специфические чувствительные образования в живых организмах, воспринимающие внешние и внутренние раздражения (соответственно экстеро- и интерорецепторы) и преобразующие активность нервной системы. В зависимости от вида воспринимаемого раздражения различают механорецепторы, хеморецепторы, фоторецепторы, электрорецепторы, терморецепторы\; 2) активные группировки белковых макромолекул, с которыми специфически взаимодействуют медиаторы или гормоны, а также многие ЛС. Рецептор представляет собой конформационно подвижную макромолекулу или набор макромолекул, связывание с которой(ми) лиганда (агониста либо антагониста) вызывает биологический или фармакологический эффекты. Ряд рецепторов существует в виде нескольких подтипов. Различают четыре основных типа рецепторов: 1) мембранные рецепторы, связанные с ионными каналами и состоящие из нескольких белковых субединиц, которые располагаются в биологических мембранах клеток в радиальном порядке, формируя ионные каналы (напр., Н-холинорецепторы, ГАМК А-рецепторы, глутаматные рецепторы)\; 2) мембранные рецепторы, сопряженные с G-белками, состоящие из белковых молекул, семикратно «прошивающих» биологические мембраны\; биологический эффект при активации этих рецепторов развивается при участии системы вторичных передатчиков (ионы Са2+, цАМФ, инозитол-1,4,5-трифосфат, диацилглицерин). Рецепторы подобного типа имеются для ряда гормонов и медиаторов (напр., М- холинорецепторы, адренорецепторы и др.)\; 3) внутриклеточные, или ядерные рецепторы, регулирующие процессы транскрипции ДНК и соответственно синтез белков клетками. Представляют собой цитозольные и ядерные белки (напр., рецепторы стероидных и тиреоидных гормонов)\; 4) мембранные рецепторы, осуществляющие прямой контроль функций эффекторного фермента, связанные с тирозинкиназой и регулярующие фосфорилирование белков (напр., рецепторы инсулина, ряда факторов роста и др.)) ЦНС (ЦНС - основная часть нервной системы, представленная спинным и головным мозгом. В функциональном отношении периферическая и центральная нервная системы представляют единое целое. Наиболее сложная и специализированная часть центральной нервной системы – большие полушария головного мозга) , оказывает выраженное противорвотное действие (кроме рвоты психогенного и вестибулярного генеза), регулирует тонус и моторику верхних отделов пищеварительного тракта, главным образом желудка и двенадцатиперстной кишки (Двенадцатиперстная кишка - начальный отдел тонкой кишки (от выходного отверстия желудка до тощей кишки). Длина двенадцатиперстной кишки человека равна поперечникам 12 пальцев (отсюда название)) , не влияя при этом на желудочную и панкреатическую секрецию. Кроме того, Метоклопрамид-Дарница повышает запорное давление сфинктера (Сфинктер (греч. sphinkter, от sphingo - сжимаю) - круговая мышца, суживающая или замыкающая при сокращении наружное (напр., ротовое) или переходное (напр., мочевого пузыря в мочеиспускательный канал) отверстие) пищевода и снижает гастроэзофагальный рефлюкс (Рефлюкс (от ср.-век. лат. refluxus - обратное течение) - передвижение жидкого содержимого полых органов (пищеварительных, мочевыводящих и др.) в обратном (антифизиологическом) направлении, напр., забрасывание желудочного содержимого в пищевод при диафрагмальной грыже) . Прокинетическое действие Метоклопрамида-Дарница снижается в дистальном направлении пищеварительного канала. Препарат нормализует отделение желчи (Желчь - секрет, вырабатываемый железистыми клетками печени. Содержит воду, соли желчных кислот, пигменты, холестерин, ферменты. Способствует расщеплению и всасыванию жиров, усиливает перистальтику. Печень человека выделяет в сутки до 2 л желчи. Препараты желчи и желчных кислот используются как желчегонные средства (аллохол, дехолин и др.)) , уменьшая спазм сфинктера Одди, уменьшает дискинезию желчного пузыря.

Фармакокинетика. Хорошо всасывается из пищеварительного тракта, достигая максимального уровня в плазме (Плазма - жидкая часть крови, в которой находятся форменные элементы (эритроциты, лейкоциты, тромбоциты). По изменениям в составе плазмы крови диагностируются различные заболевания (ревматизм, сахарный диабет и т.д.). Из плазмы крови готовят лекарственные препараты) крови через 30-120 минут и сохраняя уровень возможного определения в пределах 4 ч после приема внутрь. Подвергается биотрансформации (Биотрансформация - совокупность химических превращений лекарственного или ксеногенного вещества в организме) в печени. 30% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Период полувыведения (T1/2, синоним период полуэлиминации) - период времени, в течение которого концентрация ЛС в плазме крови снижается на 50 % от исходного уровня. Информация об этом фармакокинетическом показателе необходима для предупреждения создания токсического или, наоборот, неэффективного уровня (концентрации) ЛС в крови при определении интервалов между введениями) - 4-6 ч.

Показания к применению

Тошнота и рвота, обусловленные наркозом (Наркоз - искусственно вызываемый глубокий сон с потерей сознания и болевой чувствительности. Применяют с целью обезболивания при операциях) , лучевой терапией (Терапия - 1. Область медицины, изучающая внутренние болезни, одна из древнейших и основных врачебных специальностей. 2. Часть слова или словосочетания, используемая для обозначения вида лечения (кислородная терапия\; гемотерапия – лечение препаратами крови)) , токсемией (вирусная инфекция, хроническая (Хронический - длительный, непрекращающийся, затяжной процесс, протекающий либо постоянно, либо с периодическими улучшениями состояния) уремия), побочным действием лекарств (препаратов наперстянки, цитостатиков (цитостатики - лекарственные средства, угнетающие деление клеток\; используются главным образом для лечения злокачественных опухолей) , антибиотиков (Антибиотики - вещества обладающие способностью убивать микробы (или препятствовать их росту). Используются как лекарственные препараты, подавляющие бактерии, микроскопические грибы, некоторые вирусы и простейшие, существуют также противоопухолевые антибиотики) и др.), нарушение диеты. Препарат проявляет действие при послеоперационной атонии желудка, при гастропарезах различной этиологии (ваготония, диабет, гастрит (Гастрит - заболевание, проявляющееся воспалением слизистой оболочки стенки желудка) , язвенная болезнь желудка), при проведении диагностических исследований (гастродуоденоскопия, бронхоскопия и др.) Метоклопрамид-Дарница используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов, дискинезии желчевыводящих путей и кишечника, при метеоризме (Метеоризм - скопление газов в пищеварительном тракте со вздутием живота, урчанием, отрыжкой, схваткообразными болями) , икоте, изжоге, рефлюкс-эзофагите (Эзофагит - воспаление слизистой оболочки пищевода) , холелитиазе (Холелитиаз – заболевание, характеризующееся образованием камней в желчном пузыре и желчных протоках) , постхолецистэктомической диспепсии (Диспепсия – расстройство пищеварения, возникающее в результате недостатка ферментов или в результате нерационального питания) и т.д. Препарат оказывается эффективным при лечении диспепсии (многократной рвоты, тошноты) у тяжелых кардиологических больных (инфаркт миокарда (Инфаркт миокарда - ишемический некроз миокарда, обусловленный резким уменьшением кровоснабжения одного из его сегментов. В основе ИМ лежит остро развившийся тромб, формирование которого связано с разрывом атеросклеротической бляшки) , сердечная недостаточность), при уремии, циррозе печени, мигрени (Мигрень - головная боль, вызванная сужением сосудов мозга и уменьшением кровотока в отдельных его областях. Сопровождается тошнотой, рвотой, чаще страдают женщины) , черепно-мозговых травмах, при рвоте беременных.

Способ применения и дозы

Метоклопрамид-Дарница назначают внутрь, не разжевывая за 15 минут до еды, с небольшим количеством воды. Взрослым: по 1 таблетке (10 мг) 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 20 мг, максимальная суточная доза - 60 мг. Детям старше 6 лет по 1/2 таблетки (5 мг) 3 раза в день; в возрасте от 3 до 6 лет назначают по 2 мг 2-3 раза в день. Средняя продолжительность курса лечения для взрослых - 4-6 недель; для детей лечение должно быть по возможности кратковременным.

Побочное действие

Метоклопрамид-Дарница является сравнительно безопасным препаратом. В обычных терапевтических дозах (Терапевтическая доза - доза в пределах терапевтической широты) побочные явления наблюдаются редко. При применении препарата возможны сонливость, утомляемость, головная боль, шум в ушах, сухость во рту, крапивница (Крапивница – заболевание, характеризующееся образованием ограниченных или распространенных зудящих волдырей на коже и слизистых оболочках) , гинекомастия (Гинекомастия - развитие у мужчины молочных желез по женскому типу при некоторых эндокринных заболеваниях и как побочная реакция на некоторые лекарственные средства) , галакторея. Метоклопрамид-Дарница усиливает задержку натрия и выведение калия у больных с отеками (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , т.к. вызывает стимуляцию секреции альдостерона. Отмечены различные экстрапирамидальные расстройства или явления, характерные для паркинсонизма (Паркинсонизм – неврологический синдром, обусловленный сбоем функционирования обмена адреналина, норадреналина, дофамина и их соотношения в подкорковых нервных узлах (ганглиях). Характеризуется ритмическим мышечным тремором (дрожат пальцы, иногда губы и другие части тела), ригидностью, уменьшением объема и скорости движений, гипокинезией) (гиперкинето-дистонические явления). При длительном применении Метоклопрамида-Дарница может развиться паркинсонизм.

Противопоказания

Кровотечение из органов пищеварительного тракта, механическая непроходимость и другие состояния, при которых усиление двигательной активности пищеварительного тракта нежелательно; феохромоцитома, аллергические реакции в анамнезе (Анамнез - совокупность сведений о развитии болезни, условиях жизни, перенесенных заболеваниях и др., собираемых в целях использования для диагноза, прогноза, лечения, профилактики) на препарат, эпилепсия; рвота у больных раком молочной железы, первый триместр беременности, в период лактации (Лактация – выделение молока молочной железой) , детям до 3 лет.

Передозировка

Спазм лицевой мускулатуры, тризм (Тризм - спазм жевательной мускулатуры, в ходе которого развивается стойкое смыкание челюстей) , ритмическая протрузия языка, речь бульбарного типа, спазм экстраокулярных мышц (включая окулогирные кризы), неестественное положение головы и плеч, опистотонус, общее повышение мышечного тонуса. Лечение. Иногда достаточно отмены препарата для снятия симптомов передозировки (обычно через 24 ч они исчезают). Для медикаментозного лечения передозировки применяют кофеин, антихолинергические противопаркинсонические средства или бензодиазепин.

Особенности применения

С осторожностью применять детям до 14 лет из-за более высокого риска развития побочных явлений. Больным с клинически выраженным ухудшением функции печени или почек вначале дозу снижают вдвое от обычной, последующая доза зависит от индивидуальной реакции больного на Метоклопрамид-Дарница. При применении препарата может нарушиться способность к вождению автомобиля и выполнению работы, требующей концентрации внимания. На фоне приема Метоклопрамида-Дарница нельзя употреблять алкоголь.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метоклопрамид-Дарница усиливает всасывание ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, диазепама, этилового спирта, леводопы, тетрациклина, ампициллина. Суммирует седативное (Седативное - лекарственное средство, оказывающие общее успокаивающее действие на центральную нервную систему, без заметного снижения физической и психической работоспособности) действие этанола. Уменьшает кардиотропное действие дигоксина. Уменьшается всасывание циметидина, поэтому требуются более высокие его дозы. Комбинацию Метоклопрамида-Дарница и циметидина следует применять в случаях рефлюкс-эзофагита, рефрактерному к циметидину. Метоклопрамид-Дарница не оказывает влияния на уровень анаприлина в сыворотке крови при приеме его внутрь.

Препарат Метоклопрамид является стимулятором перистальтики (пропульсанты).
Метоклопрамид является центральным допаминовым антагонистом, который также проявляет периферическую холинергическую активность.
Отмечают два основных эффекты лекарственного средства: противорвотное и эффект ускорения опорожнения желудка и прохождения через тонкий кишечник.
Противорвотное эффект вызван действием на центральную точку стволовой части мозга (хеморецепторы - активирующее зона рвотного центра), вероятно, из-за торможения допаминергических нейронов.
Усиление перистальтики также частично контролируется высшими центрами, но также частично может быть задействован механизм периферического действия вместе с активацией постганглионарных холинергических рецепторов и, возможно, угнетением допаминергических рецепторов желудка и тонкой кишки. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему регулирует и координирует двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта: повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гастростаз, препятствует пилорическому и эзофагеальному рефлюкса, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует выделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди, не изменяя его тонус, устраняет дискинезию желчного пузыря.
Побочные эффекты распространяются главным образом на экстрапирамидные симптомы, в основе которых лежит механизм допамин-рецептор-блокирующего действия на центральную нервную систему.
Длительное лечение метоклопрамидом может вызвать рост концентрации пролактина в сыворотке крови вследствие отсутствия допаминергического торможения секреции пролактина. У женщин описаны случаи галакторее и нарушения менструального цикла, у мужчин - гинекомастия. Однако эти симптомы исчезали после прекращения лечения.

Фармакокинетика

.
Начало действия на желудочно-кишечный тракт отмечается через 1-3 минуты после внутривенного введения и через 10-15 минут после введения. Антиэметическая действие сохраняется в течение 12:00. С белками плазмы крови связывается 13-30% препарата. Объем распределения - 3,5 л / кг. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделяется в грудное молоко. Метаболизируется в печени. Период полувыведения - 4-6 часов. Часть дозы (примерно 20%) выводится в начальной форме, а остальные (около 80%) после метаболических превращений печенью выводится почками в соединениях с глюкуроновой или серной кислотой.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью клиренс креатинина снижается до 70%, а период полувыведения крови повышается (примерно 10:00 при КК 10-50 мл / мин и 15 часов при КК <10 мл / мин).
У пациентов с циррозом печени наблюдалось накопление метоклопрамида, что сопровождалось снижением клиренса крови на 50%.

Показания к применению

Метоклопрамид для взрослых: предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты; тошноты и рвоты, вызванных лучевой; симптоматическое лечение тошноты и рвоты, включая те, что связаны с острой мигренью.
Метоклопрамид для детей: как лекарственное средство второй линии для профилактики отсроченных тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией; лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Способ применения

Раствор для инъекций Метоклопрамид применять внутримышечно или внутривенно в виде медленной болюсной инъекции в течение не менее 3-х минут.
В качестве растворителя применять 0,9% раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы.
Взрослым .
Лекарственное средство назначать в дозе 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 30 мг или 0,5 мг / кг массы тела.
Применение инъекционных форм должно происходить в течение как можно более короткого промежутка времени с как можно быстрее переходом на применение пероральных или ректальных форм метоклопрамида.
Детям .
При применении для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты метоклопрамид следует применять после окончания операции.
Рекомендуемая доза метоклопрамида составляет 0,1-0,15 мг / кг массы тела до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза составляет 0,5 мг / кг массы тела. Если необходимо продолжить применение лекарственного средства, следует соблюдать не менее 6-часовых интервалов.
Схема дозирования :

Максимальная длительность применения метоклопрамида для лечения установленной послеоперационной тошноты и рвоты составляет 48 часов.
Максимальная длительность применения метоклопрамида для предотвращения отсроченной тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией, составляет 5 суток.
Пациентам с нарушением функции почек
У больных с терминальной стадией нарушения функции почек (клиренс креатинина ≤ 15 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 75%.
У больных с умеренным и тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина 15-60 мл / мин) дозу метоклопрамида необходимо уменьшить на 50%.
Пациентам с печеночной недостаточностью вследствие увеличения периода полувыведения применять половинную дозу.
Пациенты пожилого возраста .
Следует рассмотреть возможность уменьшения дозы у больных пожилого возраста вследствие снижения функции почек и печени, обусловленных возрастом.
Продолжительность лечения.
С целью сведения к минимуму рисков побочных реакций со стороны нервной системы и других побочных реакций препарат следует применять только для кратковременного лечения (до 5 суток).
Дети. Метоклопрамид противопоказан детям в возрасте до 1 года.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, сухость во рту, запор. При применении метоклопрамида в дозах, превышающих суточную, у больных может возникать диарея.
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные реакции, как правило, дистонии (в том числе очень редко случаи дискинетическими синдрома), особенно у детей и пациентов в возрасте до 30 лет, риск которых увеличиваются при превышении суточной дозы 0,5 мг / кг массы тела: спазм мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц, включая окулогирные кризиса, непроизвольные спазматические движения, в частности в области головы, шеи и плеч, тонический блефароспазм, неестественные положения головы и плеч, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (тремор, подергивание мышц, брадикинезия, ригидность мышц, акинезия, маскообразное лицо) после длительного лечения метоклопрамидом у некоторых пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности поздняя дискинезия, что может быть необратимой, может возникать при длительной терапии метоклопрамидом, в основном у пациентов пожилого возраста (особенно женщин), у пациентов с сахарным диабетом и обычно развивается после отмены препарата. Проявляется непроизвольными движениями языка, лица, рта, челюсти, иногда непроизвольными движениями туловища и / или конечностей;
нейролептический злокачественный синдром, включающий Гиперпирексия, измененную сознание, мышечную ригидность, нарушение функций вегетативной нервной системы и повышенный уровень КФК в сыворотке крови. Этот синдром является потенциально летальным, при его возникновении необходимо немедленно прекратить прием метоклопрамида и срочно начать лечение (дантролен, бромокриптин); жар, головная боль, головокружение, сонливость, чувство усталости, чувство страха, растерянности, астения, повышенная утомляемость, подавленное уровень сознания, шум в ушах, акатизия.
Также существует риск острых (кратковременных) неврологических расстройств, выше у детей.
Со стороны психики: депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, тревожность, беспокойство.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, особенно при внутривенном применении, остановка сердца в течение короткого времени после инъекции, которая может быть следствием брадикардии, AV блокада, блокада синусового узла, особенно при внутривенном применении, пролонгация интервала QT, суправентрикулярная экстрасистолия, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия типа «пируэт», артериальная гипотензия, шок, обмороки при внутривенном введении, острая артериальная гипертензия у пациентов с феохромоцитомой.
Зарегистрировано отдельные сообщения о возможности развития тяжелых сердечно-сосудистых реакций, обусловленных применением метоклопрамида, особенно при внутривенном введении.
Со стороны крови и лимфатической системы: метгемоглобинемия, которая может быть связана с дефицитом НАДН-цитохром-b5-редуктазы, особенно у младенцев, сульфгемоглобинемия, которая связана, главным образом, с сопутствующим применением высоких доз препаратов, высвобождают серу.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности включая анафилактические реакции, включая отек Квинке, анафилактический шок. Из-за содержания в лекарственной форме натрия сульфита могут наблюдаться отдельные случаи реакций гиперчувствительности, особенно у больных бронхиальной астмой, в виде тошноты, рвоты, свистящего дыхания, острого приступа астмы, нарушение сознания или шока. Эти реакции могут иметь индивидуальный ход.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции гиперчувствительности, в частности: кожные высыпания, гиперемия и зуд кожи, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и функции молочных желез: после более длительной терапии лекарственным средством, в связи со стимулированием секреции пролактина, могут возникать гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея или нарушение менструального цикла, аменорея при развитии этих явлений применение метоклопрамида следует прекратить.
Лабораторные показатели: повышение уровня ферментов печени.
У подростков i больных с тяжелыми нарушениями функции почек (почечная недостаточность), в результате которых ослабляется вывода метоклопрамида, следует особенно внимательно следить за развитием побочных явлений. В случае их возникновения применения лекарственного средства сразу же прекратить.
Риск развития побочных реакций со стороны нервной системы возрастает при применении лекарственного средства в высоких дозах и при длительном применении.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Метоклопрамид являются: повышенная чувствительность к метоклопрамида или к любой другой составляющей лекарственного средства; желудочно-кишечное кровотечение; механическая кишечная непроходимость; желудочно-кишечное перфорация; подтверждена или заподозрена феохромоцитома (из-за риска тяжелых приступов артериальной гипертензии); поздняя дискинезия, вызванная нейролептиками или метоклопрамидом, в анамнезе; эпилепсия (повышение частоты и интенсивности приступов); болезнь Паркинсона; одновременное применение с леводопой или допаминергическими агонистами; установлена??метгемоглобинемия при применении метоклопрамида или дефиците НАДН-цитохром-b5-редуктазы в анамнезе; пролактинзалежни опухоли; повышенная судорожная готовность (экстрапирамидные двигательные расстройства); возраст пациента до 1 года (из-за риска развития экстрапирамидных нарушений).
В связи с содержанием сульфита натрия лекарственное средство нельзя назначать больным бронхиальной астмой с повышенной чувствительностью к сульфита.

Беременность

Большое количество данных, в отношении беременных женщин (более 1000 применения лекарственного средства) указывает на отсутствие токсичности, что приводит к мальформаций или фетотоксичности.

Метоклопрамид можно применять во время беременности, если есть клиническая необходимость. Через фармакологические свойства (как в других нейролептиков) в случае применения метоклопрамида на конечных сроках беременности нельзя исключать появление экстрапирамидного синдрома у новорожденного. Необходимо избегать применения метоклопрамида на конечных сроках беременности. При применении метоклопрамида нужно наблюдать за новорожденным.
Метоклопрамид в незначительном количестве проникает в грудное молоко. Поэтому не рекомендуется применять метоклопрамид во время кормления грудью. Необходимо рассмотреть возможность отмены метоклопрамида у женщин, кормящих грудью.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказаны комбинации.
Леводопа или допаминергические агонисты и метоклопрамид характеризуются взаимным антагонизмом.
Комбинации, которые следует избегать.
Алкоголь усиливает седативное действие метоклопрамида.
Комбинации, на которые следует обратить внимание.
При одновременном применении с пероральными лекарственными средствами, например парацетамолом, метоклопрамид может влиять на их абсорбцию вследствие влияния на моторику желудка.
Антихолинергические средства и производные морфина: антихолинергические средства и производные морфина характеризуются взаимным антагонизмом с метоклопрамидом относительно влияния на моторную активность пищеварительного тракта.
Ингибиторы центральной нервной системы (производные морфина, нейролептики, седативные антигистаминные-блокаторы рецепторов H 1 , седативные антидепрессанты, барбитураты, клонидин и родственные препараты): потенцируют действие метоклопрамида.
Нейролептики: в случае применения метоклопрамида в комбинации с другими нейролептиками может возникать кумулятивный эффект и появление экстрапирамидных расстройств.
Серотонинергические препараты: использование метоклопрамида в сочетании с серотонинергическими препаратами, например, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) может повысить риск развития серотонинового синдрома.
Дигоксин: метоклопрамид может уменьшать биодоступность дигоксина. Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови.
Циклоспорин: метоклопрамид повышает биодоступность циклоспорина (C max на 46% и влияние на 22%). Необходимо проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови. Клинические последствия этого явления окончательно не определены.
Мивакурий и суксаметоний: инъекция метоклопрамида может продлить продолжительность нервно-мышечного блока (угнетением холинэстеразы плазмы крови).
Мощные ингибиторы CYP2D6: уровне экспозиции метоклопрамида повышаются при одновременном его применении с сильными ингибиторами CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином. Хотя клиническая значимость этого точно неизвестна, пациентов необходимо проводить наблюдения на предмет побочных реакций.
Метоклопрамид может продлить действие сукцинилхолина.
В связи с содержанием в инъекционном растворе сульфита натрия, тиамин (витамин 1), принятый одновременно с метоклопрамидом, может быстро расщепляться в организме.

Передозировка

Симптомы передозировки Метоклопрамид : сонливость, снижение уровня сознания, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство и его усиление, судороги, экстрапирамидные-моторные расстройства, нарушения функции сердечно-сосудистой системы с брадикардией и повышением или снижением артериального давления, галлюцинации, остановка дыхания и сердечной деятельности, дистонические реакции. Сообщалось о единичных случаях метгемоглобинемии.
Лечение: экстрапирамидные расстройства устраняют медленным введением антидота биперидена. В случае применения больших доз метоклопрамида его необходимо удалить из желудочно-кишечного тракта путем промывания желудка или принять активированный уголь и сульфат натрия. За жизненно важными функциями организма наблюдать до полного исчезновения симптомов отравления.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать.

Форма выпуска

Метоклопрамид - раствор для инъекций.
Упаковка: по 2 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 или по 2 контурные упаковки в пачке.

Состав

1 мл метоклопрамида гидрохлорида 5 мг.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия эдетат, натрия сульфит безводный (Е 221), пропиленгликоль, кислота соляная разведенная, вода для инъекций.

Дополнительно

Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Пациенты в возрасте до 30 лет имеют большую склонность к возникновению дистонического-дискинетичних нарушений при лечении метоклопрамидом.
С осторожностью назначать препарат пациентам пожилого возраста в связи с частым возникновением паркинсонизма.
Неврологические нарушения.
Могут наблюдаться экстрапирамидные нарушения, особенно у детей, и / или при применении высоких доз. Эти реакции обычно наблюдаются в начале лечения и могут возникать после однократного применения. В случае развития экстрапирамидных симптомов метоклопрамид нужно немедленно отменить. В общем эти эффекты после прекращения лечения полностью исчезают, но могут требовать симптоматического лечения (бензодиазепины у детей и / или антихолинергические противопаркинсонические лекарственные средства у взрослых).
Между каждым введением метоклопрамида, даже в случае рвоты и отторжения дозы, чтобы избежать передозировки, необходимо соблюдать не менее 6-часового интервала.
Длительное лечение метоклопрамидом может приводить к поздней дискинезии, потенциально необратимой, особенно у лиц пожилого возраста. Лечение не должно продолжаться более 3 месяцев из-за риска развития поздней дискинезии. Лечение необходимо прекратить, если появляются клинические признаки поздней дискинезии.
При применении метоклопрамида в сочетании с нейролептиками, а также при монотерапии метоклопрамидом сообщалось о развитии злокачественного нейролептического синдрома. В случае возникновения симптомов злокачественного нейролептического синдрома применения метоклопрамида необходимо немедленно прекратить и начать соответствующее лечение.
У пациентов с сопутствующими неврологическими заболеваниями и у пациентов, получающих лечение другими лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему, необходимо быть особенно осторожными.
При применении метоклопрамида могут также усиливаться симптомы болезни Паркинсона.
Метгемоглобинемия.
Сообщалось о случаях метгемоглобинемии, которые могут быть связаны с дефицитом NADH-цитохром-b5-редуктазы. В таких случаях следует немедленно окончательно прекратить прием метоклопрамида и принять соответствующие меры (например, лечение метиленовым синим).
Сердечные расстройства.
Сообщалось о тяжелых побочных реакциях со стороны сердечно-сосудистой системы, включая случаи острой сосудистой недостаточности, тяжелой брадикардии, остановки сердца и удлинение интервала QT, которые наблюдались после приема метоклопрамида в форме инъекций, особенно после введения.
Внутривенно препарат следует вводить путем медленной болюсной инъекции (минимум в течение 3 минут), чтобы уменьшить риск побочных реакций (например, гипотонии, акатизии).
Нарушение функции почек и печени.
Пациентам с нарушением функции почек или тяжелыми нарушениями функции печени рекомендуется уменьшение дозы.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов групп риска, а именно у пациентов пожилого возраста с расстройствами сердечной проводимости, с нескорректированный дисбалансом электролитов или брадикардией, и пациентов, принимающих другие лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Препарат не следует применять для лечения хронических заболеваний, таких как Гастропарез, диспепсия и гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или как дополнительное средство при проведении хирургических или радиологических процедур.
Взятые из упаковки ампулы нельзя оставлять на солнце длительное время.

Основные параметры

Название:	МЕТОКЛОПРАМИД
Код АТХ:	A03FA01 -