Аминомасляная кислота в продуктах. Гамма-аминомасляная кислота и ее функции

Все больше информации появляется о нейромедиаторе, имеющем сложное, но гордое название гамма-аминомасляная кислота - препараты с этим веществом рекомендуются в качестве успокоительного средства. А как на самом деле работает эта кислота, какой эффект на организм оказывают препараты с ГАМК?

GABA (ГАМК, гамма-аминомасляная кислота) – является нейромедиатором, который блокирует импульсы между нервными клетками головного мозга. Низкий уровень ГАМК может проявляться:

  • Ухудшением настроения и появлением признаков тревожного расстройства;
  • Приступами эпилепсии;
  • Хроническими головными болями.

В результате проведенных исследований выявлено, что повышение уровня гамма-аминомасляной кислоты может улучшать настроение или оказывать успокаивающее, расслабляющее действие на нервную систему.

Кроме того нейромедиатор ГАМК, вырабатываемый организмом, влияет на регулирование мышечного тонуса и производство гормонов, необходимых, для построения мышечных клеток. Если вы ищите добавку, влияющую на увеличение силы мускул, то вас могли бы заинтересовать препараты с ГАМК. Они популярны у тяжелоатлетов из-за своей способности сжигать жир и улучшать спортивные результаты.

Гамма-аминомасляная кислота: когда препараты не работают?

  • Улучшение настроения
  • Снижения тревожности
  • Уменьшения симптомов депрессии
  • Улучшения качества сна
  • Облегчения симптомов ПМС

Несмотря на то, что нейромедиатор ГАМК (вырабатываемый телом) оказывает большое влияние на работу мозга, его прием его в виде БАДов может не дать результатов. Исследования показывают, что препараты с гамма-аминомасляной кислотой не оказывают ожидаемого эффекта на работу головного мозга, поэтому употреблять их для этих целей не следует.

Рассмотрим более подробно, почему так происходит и каково действие гамма-аминомасляной кислоты при дополнительном приеме в виде БАДов на самом деле.

Как это не работает?

В результате проведенных исследований было выяснено, что прием препаратов ГАМК, для уменьшения тревоги и депрессии не эффективен. Виной тому гематоэнцефалический барьер, представляющий собой систему, которая отделяет циркулирующую кровь от тканей головного мозга. Для того чтобы любое из питательных веществ попало в мозговые клетки, оно должно пересечь барьер. Сделать это могут только определенные типы соединений.

Если аминомасляная кислота принимается в виде препаратов, то активные вещества будут всасываться в кишечнике и относиться в мозг кровью, но пересечь гематоэнцефалический барьер не смогут.

Для того, чтобы ГАМК оказала действие на работу мозга, она должна синтезироваться самими клетками головного мозга из предшественников. То есть, прием препарата с гамма-аминомасляной кислотой не может повысить уровень нейромедиатора в мозге.

Как повысить уровень гамма-аминомасляной кислоты

Ученые нашли выход, как повысить уровень ГАМК в организме человека при помощи препаратов. Бады предназначены для снижения уровня тревожности и депрессивных проявлений, но не содержат в своем составе гамма-аминомасляную кислоту.

Найдены ноотропы, предшественники GABA, которые снабжают человеческий организм компонентами, необходимыми для синтеза нейромедиатора. Отличным природным веществом, стимулирующем выработку гамма-аминомасляной кислоты является L-Теанин. Это соединение широко известно и в большом количестве содержится в зеленом чае.

Фенибут также является предшественником ГАМК. Он, как и L-Теанин, способен преодолевать гематоэнцефалический барьер. Активные вещества стимулируют рецепторы головного мозга для выработки GABA.

Исследованиями доказано, что и пикамилон, содержащий ГАМК и ниацин, способен проникать через гематоэнцефалический барьер. После приема этого препарата, повышается активация рецепторов головного мозга.

Покупать ли препараты с ГАМК в качестве успокоительного?

Несмотря на категоричные выводы ученых о том, что прием ГАМК не влияет на уменьшение приступов тревожности и депрессий многие люди продолжают принимать эти средства. В интернете можно найти большое количество отзывов реальных людей, почувствовавших расслабление и уменьшение тревоги после приема препаратов с гамма-аминомасляной кислотой.

Это можно объяснить как эффектом плацебо, так и дозировками и составом принимаемых средств. Есть информация о том, что большие дозы препаратов с гамма-аминомасляной кислотой все же способны незначительно повысить уровень ГАМК в организме.

Исследования влияния аминомасляной кислоты на организм человека ведутся до сих пор. До конца не изучено, как влияет дозировка принимаемого вещества на работу мозга. Было проведено недостаточное количество экспериментов для определения особых условий, влияющих на усвоение ГАМК организмом.

Каждый должен решить для себя сам, покупать ли препараты с гамма-аминомасляной кислотой в качестве успокоительного средства. Если вы приобретаете БАД по назначению врача, то и вопросов быть не должно. Если же вы собираетесь (по старинной русской традиции) заняться самолечением, то стоит внимательно подойти к выбору препаратов.

Когда препараты с ГАМК работают?

Так почему же добавки, содержащие GABA, но не дающие ожидаемых ноотропных эффектов, пользуются большой популярностью? Ответ прост – препараты с гамма-аминомасляной кислотой считаются сильными природными сжигателями жира.

Действие гамма-аминомаслянной кислоты при похудении

ГАМК поддерживает выработку гормонов, которые помогают строить мышечную массу. Другими словами, эффект от приема препаратов с гамма-аминомасляной кислотой - ускорение метаболизма (дополнительная мышечная масса требует больше калорий). Если вы только начинаете работать над построением тела или ищете препараты, помогающие худеть, то ГАМК это ваш выбор.

Можно ли получить ГАМК из продуктов?

Невозможно получать гамма-аминомасляную кислоту из продуктов питания. Однако различные продукты содержат такие вещества, как флавоноиды, которые влияют на повышение уровня ГАМК в мозге. Это доступные и всем известные:

  • Фрукты;
  • Овощи;
  • Красное вино.

Побочные эффекты от ГАМК

Побочные эффекты могут проявляться в следующих видах:

  • чрезмерная расслабленность, в таком состоянии за руль лучше не садиться.
  • краткосрочный изменение частоты сердечных сокращений и интенсивности дыхания, они как правило быстро исчезают.
  • Избегайте совместного принятия препаратов ГАМК с алкоголям и наркотическими веществами. Это может привести к серьезным проблемам.

ГАМК: список работающих препаратов

Выбирая препараты с ГАМК для получения ноотропного эффекта обязательно изучите состав. На Айхерб имеется прекрасная добавка, содержащая в своем составе как GABA, так и L-Теанин. Т.е. купив именно это БАД, вы гарантированно получите ожидаемый ноотропный эффект – снижение тревожности, уменьшение симптомов депрессии, улучшение настроения.

Купить гамма-аминомаслянную кислоту с L-Теанин можно по ссылке:

  • Now Foods, GABA, Chewable

А вот препарат с богатым составом (GABA, L-Theanine, валерьяна, очень много микроэлементов и витамины.):

  • Now Foods, Витамины для поддержки нервной системы и хорошего настроения , 90 вегетарианских капсул.

Бад также будет эффективен для успокоения нервной системы.

Для похудения и построения тела можно выбрать препарат, содержащий только ГАМК, например БАД по ссылке:

  • Now Foods, ГАМК, порошок, 6 унций (170 г)

Большой выбор препаратов с гамма-аминомасляной кислотой можно найти на Айхерб, перейдя по ссылке . Там вы сможете подобрать себе БАДы с подходящим составом, как успокоительные, так и помогающие для похудения.

Как принимать гамма-аминомасляную кислоту

Рекомендованный интервал доз ГАМК для похудения составляет от 2 ​​до 4 г в сутки. Это количество может быть принято сразу (менее эффективно) или частями, в течение дня. Если ГАМК используется исключительно для сжигания жира, то лучшее время для приема добавок - за 2 часа до сна. Не принимайте добавки с гамма-аминомасляной кислотой с белковой пищей - это может повлиять на пищеварение.

А вам знакома гамма-аминомасляная кислота - какие препараты ГАМК предпочитаете?

ИЮПАК название: 4-аминобутановая кислота
Молекулярная формула: C4H9NO2
Молярная масса: 103,120 г / моль
Внешний вид: белый микрокристаллический порошок
Плотность: 1,11 г / мл
Температура плавления: 203,7 ° C (398,7 ° F ; 476,8 К)
Температура кипения: 247,9 ° C (478,2 ° F ; 521,0 К)
Растворимость в воде: 130 г/100 мл
Кислотность (рКа): 4,23 (карбоксил), 10,43 (амино)

γ-аминомасляная кислота (ГАМК) является главным тормозным нейромедиатором в центральной нервной системе млекопитающих. Он играет роль в регуляции возбудимости нейронов по всей нервной системе. В организме человека ГАМК также непосредственно отвечает за регулирование мышечного тонуса. Хотя с химической точки зрения вещество является | |аминокислотой]], в научных или медицинских статьях ГАМК редко упоминается в таком качестве, поскольку термин » », используемый без уточнения, относится к альфа-аминокислотам, каковой ГАМК не является. ГАМК также не включена в состав белков. При спастической диплегии у людей, поглощение ГАМК нарушается в результате повреждения нервов при поражении верхнего двигательного нейрона, что приводит к гипертонии мышц.

Краткий обзор

ГАМК является наиболее активным тормозным нейроамином человеческого головного мозга. Она регулирует действие множества тормозных и седативных процессов, происходящих в ткани головного мозга, и поэтому чрезвычайно важна для релаксации. Концентрации ГАМК постоянно контролируются организмом, в результате чего количество ГАМК в тканях человеческого тела является сбалансированным. Благодаря этим регуляционным факторам, пищевая добавка ГАМК не способна оказать чрезмерно подавляющее действие на организм. Человеческое тело слишком привычно к регуляции ГАМК, и поэтому её пероральный приём не может оказать значительного воздействия на человеческую физиологию. Тем не менее, другие соединения способны (различными путями) косвенно увеличить уровень ГАМК в организме, что, в свою очередь оказывает тормозное действие. ГАМК также известна как гамма-аминомасляная кислота.

ГАМК является тормозным нейромедиатором, но пищевая добавка ГАМК выраженного тормозящего действия не оказывает.

    является ноотропом

    снимает напряжение

Часто принимается в паре с препаратами, увеличивающими содержание окиси азота.

Внимание! ГАМК является одним из главных нейротрансмиттеров головного мозга. Важно помнить, что совместный ее прием с нейроактивными препаратами или антидепрессантами может спровоцировать отрицательные побочные эффекты.

ГАМК инструкция по применению

Чаще всего добавка ГАМК применяется в дозах 3000-5000 мг (для повышения метаболизма ). Является ли это оптимальной дозировкой, точно не известно.

Краткий обзор

ГАМК (гамма-аминомасляная кислота) является одним из наиболее выраженных нейроактивных пептидов головного мозга. Она задействована во множестве подавляющих и тормозных процессов, связанных с парасимпатической нервной системой. ГАМК образуется из возбуждающего нейромедиатора глутамата с помощью фермента глутаматдекарбокилазы и может быть преобразована обратно в глутамат в цикле трикарбоновых кислот.

Концентрация ГАМК

Установлено, что изменения концентрации ГАМК головного мозга и концентрации общей ГАМК находятся в прямой зависимости друг от друга. Изменение содержания ГАМК в головном мозге обязательно приводит к изменению концентрации общей ГАМК и наоборот. Накопление ГАМК в мозге ускоряется, когда содержание ГАМК падает ниже физиологического уровня, и замедляется, когда содержание ГАМК превышает физиологический уровень. Такое поведение кислоты обусловлено тем, что она является ингибитором собственной транспортировки в мозг, и прекращает своё накопление при концентрациях выше нормы. Благодаря этому механизму, неврологический уровень ГАМК остаётся сбалансированным. И всё же, ГАМК не может снизить своё накопление до нуля. Установлено, что наивысший уровень собственного ингибирования ГАМК составляет 80%. Из чего следует, что чрезмерный прием ГАМК может пересилить её собственное ингибирование путём пассивной диффузии. Когда уровень ГАМК в головном мозге превышает физиологический, мозг начинает вытеснять избыток кислоты. Скорость вытеснения ГАМК через гемаэнцефалический барьер приблизительно в 16 раз превышает скорость её накопления. Удаление избытка ГАМК из нервных тканей активизируется как защитная реакция организма от завышенного тормозного воздействия.

ГАМК и гемаэнцефалический барьер

У взрослых наблюдается минимальное проникновение ГАМК из системного круга кровообращения в ткани головного мозга. Также отмечено, что гемаэнцефалический барьер молодых людей обладает наивысшей пропускающей способностью. При избытке ГАМК в организме, ГАМК ингибирует собственное поступление через гемаэнцефалический барьер, в чем прослеживается ее сходство с бета-аланином, хотя в этом механизме ГАМК проявляет себя более ярко. Установлено, что окись азота может увеличить пропускающую способность гемаэнцефалического барьера.

ГАМК и гормон роста

Долгое время полагалось, что приём ГАМК усиливает секрецию , и в этом есть доля правды, только «гормон роста» в этом случае включает лишь определённый подкласс аналогов. Имуннореактивный гормон роста (irGH) и имуннофункциональный гормон роста (ifGH) – два аналога, уровень которых увеличивается после принятия добавки ГАМК. Несмотря на то, что ГАМК неэффективно проникает через гемаэнцефалический барьер, она оказывает вышеупомянутое действие неврологически, а точнее, через выработку дофамина в гипофизе. Интересное изменение в действии ГАМК на секрецию ГР наблюдается при упражнениях с отягощением, а именно увеличение площади под кривой и более высокие пиковые значения. Действие ГАМК достигает максимума через 30 минут упражнений после принятия ГАМК и через 75 минут при отсутствии физической нагрузки (в состоянии покоя). Несмотря на то, что на данный момент прямое воздействие ГАМК на гормон роста не доказано (так же как и биотрансформация ГАМК в другие амины в печени), многие учёные считают, что вероятность этой взаимосвязи высока. Следует отметить, что гормон роста встречается в 100 различных изоформах и что действие изоформ irGH и ifGH может отличаться от действия наиболее распространённой изоформы 22kDa.

Функция

Медиатор

У позвоночных, ГАМК действует на тормозные синапсы в мозге путем связывания со специфическими трансмембранными рецепторами в плазматической мембране, относящимся к до- и постсинаптическим нейрональным процессам. Это связывание вызывает открытие ионных каналов, позволяя потоку отрицательно заряженных ионов хлора проникать в клетку или осуществляя вывод положительно заряженных ионов калия из клетки. Это приводит к негативным изменениям трансмембранного потенциала, и, как правило, вызывает гиперполяризацию. Известно два общих класса рецепторов ГАМК: ГАМКА, где рецептор является частью лиганд-закрытого комплекса ионных каналов; и метаботропные рецепторы ГАМКB, представляющие собой G-белковые рецепторы, которые открывают или закрывают ионные каналы через действие посредников (G белков). Нейроны, которые производят ГАМК, называются ГАМКергическими нейронами. Они проявляют в основном тормозящее действие на рецепторы у взрослых позвоночных. Средние шипиковые клетки – это типичный пример ингибирующих ГАМКергических клеток ЦНС. В противоположность этому, ГАМК оказывает возбуждающее и ингибирующее воздействие на насекомых, опосредуя мышечную активацию в синапсах между нервными и мышечными клетками, а также стимулируя некоторые железы. У млекопитающих, некоторые ГАМКергические нейроны, такие как канделябровидные клетки, также могут возбуждать их глутаматергические посредники. ГАМКА-рецепторы представляют собой лиганд-активированные хлоридные каналы; то есть, активируясь ГАМК, они позволяют потоку хлорид-ионов проникать через мембрану клетки. Является ли поток хлоридов возбуждающим/деполяризующим (нейтрализующим отрицательное напряжение на мембране клетки), маневренным (не оказывающим никакого влияния на мембрану клетки) или ингибирующим/гиперполяризующим (делающим мембрану ячейки более отрицательной), зависит от направления потока хлорида. При вытекании чистого хлорида из клетки, ГАМК является возбуждающим или деполяризующим; когда чистый хлорид впадает в клетку, ГАМК является ингибирующим или гиперполяризующим. Когда чистый поток хлорида близок к нулю, действие ГАМК является маневренным. Маневренное ингибирование не оказывает прямого влияния на мембранный потенциал клетки; однако, оно минимизирует влияние любых совпадающих синаптических вхождений, главным образом, за счет снижения электрического сопротивления клеточной мембраны (в сущности, это эквивалентно закону Ома). Изменение развития в молекулярной концентрации техники управления хлорида внутри клетки – и, следовательно, направление этого потока ионов, отвечает за изменения в функциональной роли ГАМК у новорожденных и взрослых. То есть, по мере развития мозга в зрелом возрасте, ГАМК меняет свою роль от возбуждающей к ингибирующей.

Развитие мозга

В то время как ГАМК является ингибирующим медиатором в зрелом мозге, в развивающемся мозге его действие в первую очередь является возбуждающим. Градиент хлорида восстанавливается в незрелых нейронах, и его потенциал реверсии выше, чем мембранный потенциал покоя клеток; активация ГАМК-А рецептора, таким образом, приводит к оттоку Cl-ионов из клетки, т.е. деполяризующего тока. Дифференциальный градиент хлорида в незрелых нейронах, в первую очередь, зависит от более высокой концентрации ко-транспортеров NKCC1 относительно ко-транспортеров KCC2 в незрелых клетках. Сам ГАМК является частично ответственным за созревание ионных насосов. ГАМКергические интернейроны быстрее созревают в гиппокампе и сигнальное устройство ГАМК возникает раньше глутаматергической передачи. Таким образом, ГАМК является основным возбуждающим нейромедиатором во многих областях головного мозга перед созреванием глутаматэргических синапсов. Однако эта теория была поставлена под сомнение на основании результатов, показывающих, что в срезах мозга незрелых мышей, инкубированных в искусственную спинномозговую жидкость (с изменениями, учитывающими нормальный состав нейронной среды путем добавления альтернативы энергетического субстрата бета-оксибутирата в глюкозу), ГАМК меняет свое действие с возбуждающего на ингибирующее. Этот эффект был позже повторен с использованием других энергетических субстратов, пирувата и лактата, дополняющих глюкозу в среде. Более поздние исследования метаболизма пирувата и лактата показали, что первоначальные результаты были связаны не с источником энергии, а с изменением рН в результате того, что субстраты действовали как «слабые кислоты». Эти аргументы были позже опровергнуты дальнейшими выводами, которые показывают, что изменения рН, большие, чем изменения, вызванные энергетическими субстратами, не влияют на ГАМК-сдвиг в присутствии энергетического субстрата ACSF, и что механизм действия бета-гидроксибутирата, пирувата и лактата (оцениваемый путем измерения NAD(P)H и утилизации кислорода) был связан с энергетическим метаболизмом. В стадии развития, предшествующей формированию синаптических контактов, ГАМК синтезируется нейронами и действует в качестве аутокринного (воздействующего на ту же клетку) и паракринного (действующего на близлежащие клетки) сигнализационного медиатора. Ганглиозные возвышения также в значительной степени способствуют наращиванию ГАМКергической корковой клеточной популяции. ГАМК регулирует пролиферацию нервных клеток-предшественников, миграцию и дифференцировку, удлинение нейритов и формирование синапсов. ГАМК также регулирует рост эмбриональных и нервных стволовых клеток. ГАМК может влиять на развитие нервных клеток-предшественников с помощью экспрессии мозгового нейротрофического фактора. ГАМК активизирует рецептор ГАМКА, вызывая остановку клеточного цикла в S-фазе, ограничивая рост.

Действие ГАМК вне нервной системы

ГАМКергические механизмы были продемонстрированы на различных периферических тканях и органах, включая кишечник, желудок, поджелудочную железу, фаллопиевы трубы, матку, яичники, семенники, почки, мочевой пузырь, легкие и печень. В 2007 году была описана возбудительная ГАМКергическая нервная система в эпителии дыхательных путей. Система активирует последующее воздействие аллергенов и может участвовать в механизмах астмы. ГАМКергические системы были также обнаружены в яичках и в хрусталике глаза.

Структура и конформация

ГАМК существует в основном в виде цвиттер-иона, то есть, с депротонированной карбоксигруппой и протонированной аминогруппой. Его конформация зависит от окружающей его среды. В газовой фазе, высокая конформация более предпочтительна из-за электростатического притяжения между двумя функциональными группами. Стабилизация составляет около 50 ккал / моль, согласно квантовым химическим расчетам. В твердом состоянии конформация более расширена, с транс-конформацией на амино-конце и гош-конформацией на карбоксильном конце. Это связано с взаимодействиями с соседними молекулами. В растворе пять различных конформаций (некоторые из которых сложенные, и некоторые – расширенные), присутствуют благодаря эффектам сольватации. Конформационная гибкость ГАМК имеет важное значение для его биологической функции, поскольку было установлено, что ГАМК связывается с различными рецепторами с различными конформациями. Многие аналоги ГАМК, применяемые в фармацевтике, имеют более жесткие структуры, и лучше контролируют связывание.

История

Гамма-аминомасляная кислота была впервые синтезирована в 1883 году, и изначально была известна только в качестве растения и продукта метаболизма микробов. В 1950 году, однако, было обнаружено, что ГАМК является неотъемлемой частью центральной нервной системы млекопитающих.

Биосинтез

ГАМК не проникает через гематоэнцефалический барьер; он синтезируется в мозге из глутамата с участием фермента L-глутаминовой кислоты декарбоксилазы и пиридоксаль фосфата (который является активной формой ) в качестве кофактора. ГАМК преобразуется обратно в глутамат в метаболическом пути под названием ГАМК шунт. В ходе этого процесса глутамат, основной возбуждающий нейромедиатор, преобразуется в главный тормозной нейромедиатор (ГАМК).

Катаболизм

Фермент ГАМК-трансаминазы катализирует превращение 4-аминобутановой кислоты и 2-оксоглутарата в янтарный полуальдегид и глутамат. Янтарный полуальдегид затем окисляют в янтарную кислоту при помощи янтарной полуальдегиддегидрогеназы. Как таковое, вещество входит в цикл лимонной кислоты в качестве полезного источника энергии.

Фармакология

Препараты, которые действуют как аллостерические модуляторы ГАМК-рецепторов (так называемые ГАМК аналоги или ГАМКергические препараты) и препараты, увеличивающие доступный объем ГАМК, обычно оказывают успокаивающее, антистрессовое и антисудорожное действие. Многие из перечисленных ниже веществ вызывают антероградную амнезию и ретроградную амнезию. ГАМК не может пересекать гематоэнцефалический барьер, хотя некоторые области мозга, которые не имеют эффективного гематоэнцефалического барьера, например, перивентрикулярное ядро, могут быть доступны воздействию ГАМК при системном введении. По крайней мере, одно исследование показывает, что при пероральном приеме ГАМК увеличивает количество человека. При впрыскивании ГАМК непосредственно в мозг, вещество проявляет как стимулирующее, так и тормозящее действие на производство , в зависимости от физиологии человека. Были разработаны некоторые пролекарства ГАМК (напр. пикамилон), способные проникать через гематоэнцефалический барьер, и делиться на ГАМК и молекулу-носитель уже внутри мозга. Это позволяет прямо увеличивать уровень ГАМК во всех областях мозга.

ГАМКергические препараты

Лиганды рецепторов ГАМКА

Агонисты / Позитивные аллостерические модуляторы: этанол, барбитураты, бензодиазепины, каризопродол, хлоралгидрат, этаквалон, этомидат, глутетимид, кава, метаквалон, мусцимол, нейроактивные стероиды, Z-препараты, пропофол, Scullcap, валериана, теанин, летучие / ингаляционные анестетики. Антагонисты / Отрицательные аллостерические модуляторы: бикукуллин, цикутоксин, флумазенил, фуросемид, габазин, оэнантотоксин, пикротоксин, RO15-4513, туйон.

Лиганды рецепторов ГАМКB

Агонисты: [[баклофен|баклофен]], ГБЛ, пропофол, ГОМК, фенибут. Антагонисты: факлофен, саклофен.

Ингибиторы обратного захвата ГАМК: дерамциклан, гиперфорин, тиагабин.
Ингибиторы ГАМК-трансаминазы: габакулин, фенелзин, вальпроат, вигабатрин, мелисса
Аналоги ГАМК: прегабалин, габапентин.
Другие: ГАМК (сам), L-глутамин, пикамилон, прогабид.

ГАМК в качестве дополнения

Ряд коммерческих источников продают формулы ГАМК для использования в качестве пищевой добавки, иногда для подъязычного введения, несмотря на то, что еще не была продемонстрирована эффективность ГАМК в качестве транквилизатора. Однако, есть также более научные и медицинские доказательства того, что чистый ГАМК не пересекает гематоэнцефалический барьер в терапевтических значимых дозах. Единственным способом эффективной доставки ГАМК является обхождение гематоэнцефалического барьера. В действительности, существует небольшое и ограниченное количество отпускаемых без рецепта (в США) добавок, которые являются производными ГАМК, таких как фенибут и пикамилон. Пикамилон – это сочетание ниацина и ГАМК. Вещество пересекает гематоэнцефалический барьер в качестве пролекарства, которое позже гидролизуется в ГАМК и никотиновую кислоту.

Брутто-формула

C 4 H 9 NO 2

Фармакологическая группа вещества Гамма-аминомасляная кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

56-12-2

Характеристика вещества Гамма-аминомасляная кислота

Белый кристаллический порошок со слабо горьким вкусом и специфическим запахом. Легко растворим в воде, очень мало — в спирте; рН 5% водного раствора 6,5-7,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - ноотропное, стимулирующее метаболизм в ЦНС .

Является основным медиатором, участвующим в процессах центрального торможения. Улучшает кровоснабжение головного мозга, активирует энергетические процессы, повышает дыхательную активность тканей, улучшает утилизацию глюкозы и удаление токсических продуктов обмена. Взаимодействует со специфическими ГАМКергическими рецепторами А и Б типов. Улучшает динамику нервных процессов в головном мозге, повышает продуктивность мышления, улучшает память, оказывает умеренное психостимулирующее, антигипоксическое и противосудорожное действие.

Способствует восстановлению речевых и двигательных функций после нарушения мозгового кровообращения. Оказывает умеренное гипотензивное действие, уменьшает исходно повышенное АД и выраженность обусловленных гипертонией симптомов (головокружение, бессонница), незначительно урежает ЧСС . У больных сахарным диабетом снижает уровень глюкозы в крови, при нормальной гликемии нередко вызывает гипергликемию, обусловленную гликогенолизом.

Концентрация в плазме достигает максимума через 60 мин, затем быстро снижается; через 24 ч в плазме крови не определяется. По экспериментальным данным, плохо проникает через ГЭБ . Малотоксичен.

Применение вещества Гамма-аминомасляная кислота

Поражение сосудов головного мозга (атеросклероз, гипертоническая болезнь и др.), цереброваскулярная недостаточность и дисциркуляторная энцефалопатия, нарушение памяти, внимания, речи, головокружение, головная боль, последствия инсульта и черепно-мозговой травмы, алкогольная энцефалопатия, алкогольный полиневрит, умственная отсталость у детей, слабоумие, детский церебральный паралич, эндогенная депрессия с преобладанием астеноипохондрических явлений и затруднением умственной деятельности, симптомокомплекс укачивания (морская и воздушная болезнь).

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

Гамма-аминомасляная кислота – биогенное вещество, аминокислота, содержащаяся в головном мозге человека и отвечающая за метаболические и нейромедиаторные процессы в нем. GABA или ГАМК, является важным тормозным нейромедиатором ЦНС, её полезное действие распространяется на активацию энергетических процессов головного мозга, повышение дыхательных функций ткани, улучшение кровоснабжения и утилизацию глюкозы.

ГАМК позволяет снять напряжение нервных окончаний, обладает успокаивающим и тонизирующим действием, иногда выполняя функции транквилизатора, анксиолитического действия, исключая стадию привыкания.

В медицине аминокислоты GABA используются для лечения половой дисфункции благодаря релаксирующему действию.

Фармацевтические препараты с ГАМК

Наиболее распространенным препаратом с содержанием ГАМК является Аминалон, предназначенный для усиления процессов метаболизма в головном мозге. Данное лекарственное средство отличается высоким содержанием GABA, высокой скоростью усваиваемости и последующей концентрации в крови, организацией прочных связей с плазмой.

Распад препарата происходит в почках и печени, после чего с углекислым газом мочой выводится из организма, являясь нетоксичным медикаментозным средством.

Также довольно большим спросом в среде спортсменов пользуются препараты Гамибетал и Гаммалон, Пикамилон, довольно эффективные и высокосодержащие активное вещество лекарственные средства.

Как принимать GABA

Для полноценного действия гамма-аминомасляной кислоты необходимо установить дозировку в размере 3,5 – 3,75 грамма в сутки. Принимать GABA нужно два раза в день, по желанию принимающего, строгих противопоказаний или определенных норм принятия препарата не существует. В связи с высокой усваиваемостью может приниматься как после тренировки, так и перед, главное - до приема пищи.

ГАМК в бодибилдинге

Для спортсменов-силовиков ГАМК особенно ценна из-за функции, позволяющей активно стимулировать переднюю долю гипофиза, вследствие чего вырабатывается гормон роста.

Прием GABA позволяет добиться эффективного жиросжигания и анаболического действия. Помимо этого стоит отметить еще ряд весомых для организма спортсмена достижений, являющихся результатом приема данной аминокислоты:

  • улучшение сна и концентрации внимания;
  • рельефность тела;
  • мышечная активность;
  • успокоительный эффект;
  • отсутствие токсичности.

Побочные эффекты

Препараты с гаммо-аминомасляной кислотой практически не имеют отрицательных последствий после приема или передозировки. Как правило, все негативное действие сводится к излишней потливости, повышенной обеспокоенности, паническому беспокойству, тошноте, в исключительных случаях рвоте. Иногда от GABA возможны побочные эффекты в виде повышения температуры и нестабильности артериального давления.

ГАМК противопоказан людям, страдающим почечной недостаточностью и хроническим нарушением сна, в остальных случаях может проявляться индивидуальная непереносимость активного вещества.

При возможных передозировках пострадавшему промывают желудок и предоставляют покой.

Оценка эффективности ГАМК

С 2003 года медицинскими учреждениями разных государств мира начались активные исследования, направленные на подтверждение эффективности применения ГАМК. Продолжительные эксперименты полностью подтвердили способность гамма-аминомасляной кислоты увеличивать секрецию гормона роста под воздействием физических нагрузок.

С 2008 года эксперименты с GABA стали производиться исключительно с привлечением бодибилдеров, в очередной раз доказав эффективность её применения. В среднем результаты исследований показали, что концентрация гормона роста при применении данной аминокислоты увеличивается до шести раз.

Препарат отпускается по рецепту врача.

Входит в перечень лекарственных средств, отпускаемых по рецепту врача при оказании дополнительной бесплатной медицинской помощи отдельным категориям граждан, имеющим право на получение государственной социальной помощи.

ТОРГОВЫЕ НАИМЕНОВАНИЯ

Гамма-аминомасляная кислота, Аминалон, Аминалона таблетки, покрытые оболочкой 0,25.

ФОРМА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Таблетки, покрытые оболочкой.

КАК ДЕЙСТВУЕТ ПРЕПАРАТ?

Препарат относится к группе ноотропных средств. Гамма-аминомасляная кислота - естественный компонент клеток центральной нервной системы человека. Она воздействует на специфические рецепторы, что активирует энергетические процессы, улучшает кровообращение, облегчает поступление глюкозы в клетки головного мозга. Препарат обеспечивает повышение продуктивности умственной работы, улучшение памяти, ускорение восстановления речи и движений после нарушения мозгового кровообращения (психостимулирующий эффект), уменьшение проявлений "морской" или "воздушной" болезни.

Кроме того, гамма-аминомасляная кислота снижает артериальное давление и уменьшает частоту пульса, повышает устойчивость организма к стрессу.

В КАКИХ СЛУЧАЯХ НАЗНАЧАЮТ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО?

При хроническом нарушении мозгового кровообращения при атеросклерозе, гипертонической болезни, сопровождающемся нарушением памяти, мышления, речи, внимания, а также головокружением и головной болью.
Для лечения состояния после острого нарушения мозгового кровообращения (инсульт), черепно-мозговой травмы.
При патологии головного мозга (алкогольная энцефалопатия) и периферических нервов (полиневропатия) при алкоголизме.
Для лечения детей при нарушениях умственного развития (родовая травма, детский церебральный паралич, нарушение внутриутробного развития).
При "морской" и "воздушной" болезни.
При некоторых формах депрессий, сопровождающихся затруднениями умственной деятельности.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРЕПАРАТА

ПРАВИЛА ПРИЁМА
Препарат принимают внутрь, до еды.

Суточная доза для взрослых составляет 3-3,75 г, для детей в возрасте 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут. Суточную дозу следует разделить на 3 приёма. Для профилактики и лечения "морской" и "воздушной" болезни взрослым назначают по 0,5 г 3 раза в сутки, детям - 0,25 г 3 раза в сутки.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ПРИЁМА
Эффект препарата развивается медленно, поэтому курс применения длительный (от 2 нед до 4 мес) в зависимости от характера и тяжести заболевания, по назначению врача. Целесообразны повторные курсы лечения.

При лечении "морской" и "воздушной" болезни взрослым и детям необходимо принимать препарат в течение 3-4 дней, для профилактики следует начать приём препарата за 3 дня до поездки.

ПРИ ПРОПУСКЕ ДОЗЫ
При пропуске примите лекарственное средство, как только вспомните. Если время близко к следующему приёму, пропустите дозу и принимайте лекарственное средство по прежнему графику.

Не следует принимать двойную дозу препарата.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Препарат малотоксичен, однако при разовом приёме суточной дозы увеличивается риск возникновения побочных эффектов.

ЭФФЕКТИВНОЕ И БЕЗОПАСНОЕ ЛЕЧЕНИЕ

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Индивидуальная непереносимость, детский возраст (до 1 года), острая почечная недостаточность, беременность (I триместр).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ
Аллергические реакции (кожные высыпания, отёк Квинке, анафилактический шок), тошнота, рвота, бессонница, перепады артериального давления (особенно в первые дни приёма), повышение температуры тела, диарея или запор.

НЕОБХОДИМО СООБЩИТЬ ВРАЧУ
Вы страдаете сахарным диабетом, эпилепсией.
Вы принимаете любые другие препараты, включая и лекарственные средства безрецептурного отпуска, травы и биологически активные добавки.
У Вас когда-либо была аллергическая реакция на любое лекарственное средство.

Если Вы беременны
Нельзя принимать во время беременности (в I триместре).

Если Вы кормите грудным молоком
Препарат противопоказан.

Если Вы страдаете другими заболеваниями
При сахарном диабете приём препарата снижает количество глюкозы крови. При эпилепсии необходимо удостовериться в отсутствии противопоказаний к совместному назначению гамма-аминомасляной кислоты и противоэпилептических препаратов.

Если Вы управляете автомобилем или работаете с механизмами
Препарат снижает скорость реакций.

Если Вам более 60 лет
Следует убедиться, что все принимаемые Вами лекарственные средства совместимы с гамма-аминомасляной кислотой.

Если Вы даёте препарат детям
Детям до года препарат противопоказан. Для детей суточная доза в возрасте 1-3 лет - 1-2 г/сут, 4-6 лет - 2-3 г/сут, старше 7 лет - 3 г/сут.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
Применение с другими лекарствами
Гамма-аминомасляная кислота усиливает действие бензодиазепинов, некоторых снотворных и противоэпилептических средств.

Алкоголь
В высоких дозах может способствовать возникновению побочных эффектов.

ПРАВИЛА ХРАНЕНИЯ
Следует хранить при температуре не выше 25 °C, в сухом, недоступном для детей месте.