Для нормализации показателей артериального давления, предупреждения развития осложнений кардиологической патологии назначают Нормодипин, инструкция по применению которого позволяет более подробно узнать о его терапевтическом действии.
Нормодипин относится к группе лекарственных средств - антагонистов кальция, тормозящих поступление кальция в клетки. В результате этого процесса, как следует из инструкции, снижается артериальное давление (АД) и улучшается питание миокарда, одновременно уменьшается необходимость в нем.
Встречается только в виде таблеток плоской цилиндрической формы белого цвета. В инструкции по применению подробно расписан химический состав лекарства. Таблетки Нормодипин содержат:
- активное вещество - 5 или 10 мг в одной таблетке;
- вспомогательные вещества.
Действующая основа Нормодипина - амлодипин, представляет собой мелкокристаллическое вещество, производное дигидропиридина второго поколения, способное благодаря своему действию:
- блокировать транспорт ионов кальция через мембраны в клетки миокарда и сосудов;
- сбавлять общее сосудистое сопротивление;
- дилатировать артерии и артериолы;
- уменьшать нагрузку на сердце.
Вспомогательная база Нормодипина, как следует из инструкции, представлена разбавителями, связующими веществами, загустителями, необходимыми для придания препарату соответствующей лекарственной формы.
Производитель
В инструкции по применению указано международное непатентованное название лекарства - амлодипин, которое на фармацевтическом рынке представлено препаратом с торговым названием Нормодипин. Выпускается он фармацевтической компанией «Гедеон Рихтер - Рус» в России, которая зарегистрирована на территории Московской области. Этот завод считается крупнейшим производителем медикаментов в Восточной Европе.
От чего эти таблетки?
Пациент должен знать, принимая таблетки Нормодипин, от чего они лечат. В инструкции сказано, что препарат, попадая в организм, работает мягко, постепенно снижает давление без признаков ортостатической гипотонии.
Даже при одноразовом применении препарат Нормодипин, инструкция к которому требует точной дозировки, гарантировано понижает артериальное давление. Причем положение человека - стоя или лежа - на результат абсолютно не влияет.
При каком давлении применяют лекарство?
Инструкция по применению Нормодипина не содержит указания на то, при каком давлении можно пить эти таблетки. Пациентам важно знать, что антигипертензивная терапия должно проводиться с целью недопущения подъема АД, а не для его экстренного снижения.
Это средство предполагает продолжительный, в некоторых случаях пожизненный, курс, а также используется в качестве профилактической меры для снижения риска развития угрожающих жизни сосудистых состояний.
Показания к использованию
Препарат Нормодипин обладает антигипертензивными (греч. anti - против; лат. hyper - tensio напряжение) и антиангинальными (греч. anti - против; лат. angina - грудная жаба) свойствами. Это определяет показания к применению, делает Нормодипин востребованным при монотерапии, а также для комплексного лечения:
- стойкой ;
- вазоспастической стенокардии, вызванной спазмами коронарных сосудов;
- стабильной стенокардии напряжения;
- - следствия поражения коронарных артерий.
Нормодипин не влияет негативно на метаболизм, не контактирует с липидами крови, что делает его доступным для больных подагрой, диабетиков, астматиков.
Инструкция по применению
Для лекарства Нормодипин инструкция предусматривает тактику лечения, которая максимально эффективно направлена на избавление от недуга, а также прописаны возможные риски для здоровья.
Как правило, Нормодипин находит применение для монолечения или в сочетании с другими средствами, для усиления эффекта.
Как принимать?
Нормодипин принимают один раз в день. Согласно инструкции по применению, таблетки принимают внутрь, целиком, не измельчая, запивая достаточным количеством воды.
Дозировка
В инструкции по применению подробно расписана приемлемая дозировка, однако только врач вправе назначить норму конкретному пациенту, исходя из его индивидуальных особенностей организма и тяжести заболевания.
Так, пациентам, страдающим артериальной гипертензией назначают таблетки для стабилизации давления, следую инструкции врача, по 1 штуке в дозировке 5 мг. По этой схеме лекарство необходимо применять в течение недели, одновременно фиксируя показатели тонометра.
В случае если показатели давления стабильные и соответствуют норме, не имеют резкой амплитуды на протяжении всего дня - врач оставляет препарат в дозировке 5 мг или понижает до поддерживающей дозы в 2.5 мг.
Если по истечении недельного курса не получается добиться понижения АД до границ соответствия нормам, дозу повышают до 10 мг, при условии хорошей переносимости препарата.
При наличии в анамнезе у больного проблем с печенью назначают минимальную пробную дозу, которую затем постепенно доводят до стандартной.
При аналогичной ситуации, но с дисфункцией почек можно обойтись без коррекции дозировки, без риска развития побочных проявлений.
Корректировку дозы препарата, его отмену, несмотря на подробную инструкцию по применению, может проводить только лечащий врач. В случае если лекарство не дает нужного эффекта, проводится курс терапии другими препаратами. Пациентам с артериальной гипертензией рекомендовано применение таблеток Нормодипина без перерывов.
В какое время суток пить?
Согласно инструкции не важно, в какое время суток пить Нормодипин, и не стоит его привязывать к приему пищи - еда не влияет на скорость его попадания в общий кровоток.
Так как активная основа всасывается в кровь в течение 2 часов (механизм этого процесса подробно расписан в инструкции), именно через этот временной интервал оно начнет действовать с наибольшей интенсивностью. Поэтому Нормодипин можно применять по инструкции до и после еды.
Тем не менее чаще всего практикуется утренний прием таблеток, который позволяет взять под контроль гипертонию, определяя дальнейшее самочувствие пациента в течение дня. Особых указаний по поводу времени применения препарата в инструкции нет.
Особые указания
Применение этого медикамента возможно по назначению врача и после ознакомления с инструкцией. Во время лекарственной терапии Нормодипином пациентам необходимо:
- сократить употребление соли;
- внимательно следить за состоянием полости рта и зубов, чтобы избежать таких стоматологических осложнений, как кровоточивость, болезненность десен, гипертрофия и гиперплазия десен;
- корректировать дозу лекарства относительно физических параметров (роста, массы тела) больного;
- с осторожностью применять во время гипертонического криза;
- с осторожностью подходить к управлению сложными механизмами, выполнению опасных работ и управлению транспортным средством - в инструкции написано, что в начальный период во время применения лекарства может наблюдаться головокружение, сонливость, слабость, потеря концентрации внимания.
Нормодипин в дозировке 5 мг и 10 мг, при выполнении инструкции по применению, является эффективным средством для нормализации артериального давления, которое сохраняет свое действие 24 часа. Однако его назначение не желательно:
- При беременности. Существует большая вероятность появления отклонений в развитии плода. Исключение составляют случаи, когда риск для плода минимален по сравнению с позитивным результатом лечения для матери.
- В случае планирования беременности. В это период женщине лучше воспользоваться методами контрацепции, чтобы избежать зачатия.
- Во время грудного вскармливания. Лекарство, через молоко попадая в организм младенца, представляет угрозу для его здоровья. Рекомендуется перевести грудничка на искусственное вскармливание в кратчайшие сроки.
Важно! При длительном применении резкая отмена Нормодипина может привести к ухудшению состояния пациента.
Побочные действия
В некоторых случаях, при применении медикамента Нормодипин побочные действия проявляются реакциями со стороны жизненно важных органов, о чем подробно прописано в инструкции по применению. На препарат могут негативно отреагировать следующие системы организма:
- Сердечно - сосудистая и кровеносная. Отмечается резкий приток крови к лицу, покраснение кожи, учащенное сердцебиение. В тяжелых случаях фиксируется тахикардия, брадикардия, . Могут появиться отеки нижних конечностей в области щиколоток и ступней.
- Центральная нервная. Пациент находится в состоянии повышенной сонливости, которая сопровождается головными болями, расстройством зрения.
- Мочеполовая. В редких случаях увеличивается частота мочеиспусканий, снижается потенция.
- Дыхательная. Может появиться заложенность носа, кашель, в единичных случаях - .
- Опорно-двигательная. При затяжном применении констатируется боль в суставах, мышечные судороги, иногда - парестезия.
- ЖКТ. Колики в животе, тошнота, нарушение режима дефекации, возможно со стороны печени - желтуха, повышение показателей печеночных ферментов.
- Иммунная. Аллергические реакции со стороны дермы, такие как: зуд, покраснение, в редких случаях возникает многоформная эритема.
Встречаются случаи появления у страдающих недугом отклонений в реакции органов чувств - извращение вкуса, шум в ушах, онемение конечностей, тремор.
В инструкции по применению Нормодипина подробно описаны возможные варианты взаимодействия с другими препаратами.
Осложнения артериальной гипертензии
Лекарственный препарат, широко применяемый в терапевтических, неврологических, кардиологических клиниках.
На сегодня - это один из самых популярных препаратов, который любят пациенты за быстрый терапевтический эффект и незначительные побочные действия.
В аптеках нашей страны можно найти много лекарств подобных ему. Их выпускают как российские производители, так и зарубежные - венгерские, словенские, чешские. Не лишним будет знать, выбирая препарат Амлодипин, какой производитель лучше. Давайте разбираться.
Основным действующим компонентом препарата является амлодипин. Он угнетает периферическое сопротивление сосудов кровотоку. В результате происходит равномерное, постепенное (без скачков) снижение , оставляя сердечный ритм в норме.
Поэтому препарат показан к применению не только , но и людям, с бронхиальной астмой и диабетикам. Большой плюс этого лекарства в том, что он оказывает длительное действие и является спазмолитиком.
Таблетки Амлодипин 5 мг
Амлодипин (и его аналоги) характеризуется следующими лечебными свойствами:
- улучшает кровяное снабжение сердца за счёт расширения его артерий;
- снижает риск приступов стенокардии, уменьшая нагрузку на сердце;
- служит профилактикой при сужении сосудов;
- снижает кардиомиопатию (повышенное утолщение стенки) левого желудочка сердца у гипертоников;
- плавно и быстро понижает артериальное давление;
- средство можно назначать вместе с другими лекарствами.
Если у больного имеется индивидуальная непереносимость на какой-либо компонент препарата, то его не следует принимать.
Виды, форма выпуска и состав
Все имеющиеся в продаже препараты состоят из обязательного слова «Амлодипин» и добавочной приставки. Например:
- Амлодипин Биоком;
- Амлодипин Кардио;
- Амлодипин Чайкафарма;
- Амлодипин Алкалоид;
- Амлодипин Аджио.
Это делается для того, чтобы производители Амлодипина могли зарегистрировать лечебное средство как свой уникальный продукт. А значит, хотя названия и отличаются, по сути это одно и то же лекарство. Разница может быть лишь в качестве.
У всех разновидностей препарата единая форма выпуска - в виде таблетки. Дозировки могут варьироваться и включаться в название лекарства. Например, «Амлодипин 10» означает, что в таблетке содержится 10 мг активного вещества.
Препарат Амлодипин Сандоз
В составе препарата кроме активного компонента всегда есть добавки. Они отличаются у различных производителей. Но чаще других вспомогательные вещества таковы:
- моногидрат лактозы и стеарат кальция.
- кросповидон и повидон.
Внимательно читайте вкладыш с инструкцией для уточнения состава препарата.
Особые указания
Лекарственный препарат влияет на свёртываемость крови. Поэтому, если предстоит операция или посещение стоматолога, необходимо сказать врачу о приёме лекарства.
На биохимические характеристики крови препарат особого действия не оказывает. Не рекомендуется резко бросать приём лекарства.
Важно постепенно снижать дозировку (на усмотрение врача). Обычно процесс занимает от 7 до 10 дней. Врач, также поможет определиться с графиком приёма препарата и его продолжительностью.
Цена упаковки отечественного лекарства составляет 40-150 рублей. Если Амлодипин импортный, то цена выше - в среднем 150-300 рублей.
Аналоги
Сегодня Амлодипин (классический) насчитывает десятки аналогичных лекарств для лечения гипертонии. Среди аналогов наиболее известны и Лизиноприл . Реже используются - Норваск, Тенокс или Амловас. Часто больные не могут определиться с выбором.
Таблетки Энап
Что взять - Амлодипин или ? Средство Эналаприл тоже применяется при артериальной гипертензии и имеет схожий состав. И оба лекарства одинаковы по своим лечебным свойствам. Какой из них лучше, сказать трудно. Надо лишь помнить, что на разных людей препараты могут действовать по-своему.
Другими аналогами препарата являются: Ренитал и Вазотек, Ренитек и Ноприлен, Амлокор и Эмлодин. Препараты, в основе которых лежит амлодипин, выпускаются многими фармацевтическими компаниями: Перинева (Словения), Фармак (Украина), Тева (транснациональная компания), KRKA, Биоком (Россия), Зентива (Чехия) и другие.
Важно знать, что хотя название активного компонента и торгового знака отличаются, всё равно лекарство имеет одинаковый состав.
Другие виды лекарства
Итак, Амлодипин сегодня имеет разные формы выпуска. Отличие препаратов лишь в названии:
- Амлодипин-Веро;
- Амлодипин Фармак;
- Амлодипин-Тева.
То есть к основному названию добавляется лишь приставка, отличающая заводы-производители данного лекарства.
Амлодипин-Веро имеет такой же состав и оказывает то же лечебное воздействие, что и оригинальный препарат. Он «мягко» снимает спазм сосудов и понижает кровяное давление.
Амлодипин Тева отличается от классического препарата. Первое различие в изготовителе. Амлодипин - российская разработка, а Тева производится венгерской фармацевтической компанией по израильской технологии. Во-вторых, у этих препаратов немного разный химический состав, поэтому и переносимость, и побочные эффекты у пациентов будут отличаться.
Амлодипин Прана назначается при:
- хронических заболеваниях сердечной мышцы (стенокардия);
- гипертонии;
- стенокардии нестабильного характера (вазоспастической).
Этот препарат имеет похожее лечебное действие, что и оригинальный. Отличительной особенностью Амлодипина Фармак является хорошая переносимость лекарства, а побочные эффекты минимальны.
Амлодипин-Тева. В чём отличие?
В препаратах обычного и Амлодипина-Тева один и тот же активный компонент и в той же дозировке. Поэтому разницы между ними не должно быть. Однако различия есть.
Амлодипин-Тева - продукт венгерского производства с применением технологий израильской фармакологической корпорации . В производстве препарата применяется более чистое, с минимальным количеством примесей, активное вещество.
Таблетки Амлодипин-Тева
Этот компонент проходит тщательное тестирование перед тем, как попадает на производственную линию и становится лекарством. В результате достигается более высокая эффективность препарата и низкий показатель побочных действий.
Качество венгерского аналога выше, так как содержание примесей сведено к минимуму, следовательно, активный компонент проявит себя сильнее. Стоимость Амлодипин-Тева выше, чем у российского препарата. Более того, в инструкции указаны побочные эффекты при его применении, каких нет у отечественного лекарства.
Но это не значит, что у российского препарата они отсутствуют. Дело в том, что венгерские производители следят за клиническим применением своего продукта и при необходимости корректируют инструкцию.
Нормодипин или Амлодипин?
Ещё один аналог Амлодипина - Нормодипин. Он также является антагонистом кальциевых каналов (блокатором). Суть блокирования в том, что ионы кальция не могут свободно проходить сквозь клетки гладких мышц сосудов.
В результате просвет кровеносных сосудов увеличивается, и спазм сосудов проходит. Это свойство очень важно при лечении гипертонии, а также стенокардии.
Таблетки Нормодипин 5 мг
Российские производители выпускают Амлодипин под одноимённым названием активного вещества. Препарат стоит не дорого, но возможны случаи поддельной продукции. Есть ещё чешский аналог (фирма Зетива) или словенский (компания Лек).
Стоят они дороже, но и защита от подделок выше. А фирма Гедеон Рихтер (Венгрия) производит качественный препарат под названием Нормодипин. Гедеон Рихтер заслужил высокий авторитет среди российских покупателей, так как его медикаменты оптимальны по цене и качеству.
Какой выбрать?
Итак, Амлодипин - замечательное лекарство. Вот если бы ещё убрать побочные эффекты. Эту проблему тоже можно решить.Обычно технология изготовления препарата (рацемическая) предполагает сочетание двух химических соединений - изомеров: S(-) и R(+). Отличаются они разнонаправленной полярностью.
И соотношение их молекул в препарате составляет 1:1. Причём активен обычно один из изомеров. В обычном амлодипине присутствуют оба химических соединения. Активным как раз является S(-) изомер.
Именно он способствует расширению сосудов. Использование только одного S(-) амлодипина взамен рацемической смеси позволит снизить необходимую дозу и токсичность препарата.
Препарат ЭсКорди Кор
В сравнении с обычным улучшенный препарат имеет выраженное антигипертензивное воздействие. В этом случае монотерапия минимально влияет на работу печени, характеризуется клинической предсказуемостью и снижает риск появления периферических отёков.
Такой препарат в России уже есть. Он носит название - ЭсКорди Кор. Это высокоэффективное лекарство при лечении сердечных патологий.
Видео по теме
А Как правильно принимать таблетки Амлодипин, можно узнать из этого видеоролика:
Препарат Амлодипин - незаменимое средство для лечения сердечно-сосудистых заболеваний. И если нужно выбирать из обычного или S(-)левовращающего амлодипина, предпочтительнее последний. Именно S(-)амлодипин - новое открытие в современной фармакологии!
Последнее изменение: Февраль 17th, 2019 в 10:01 пп
Нормодипин – эффективный лекарственный препарат, который используется для устранения симптомов и последствий артериальной гипертензии. Оно хорошо известно гипертоникам и, согласно отзывам, быстро снижает АД и приводит самочувствие в норму. Как действует Нормодипин от давления, и что нужно знать больным о правилах его приема?
Нормодипин (normodipin) входит в категорию препаратов-блокаторов кальциевых каналов, а его воздействие в основном направлено на сосудистые стенки (гладкую мускулатуру). Он перекрывает кальциевые каналы и тормозит прохождение микроэлемента сквозь сосудистые мембраны. После приема препарата происходит расширение мелких артерий и сосудов, ослабление их напряжения, улучшается питание и обменные процессы. Он снижает мышечный тонус и нагрузку на миокард, уменьшает потребность тканей в кислороде и гипертрофические изменения левого желудочка. Благодаря мягкому, ступенчатому действию, средство не провоцирует рефлекторное учащение сердечного ритма и резкое падение уровня АД, не оказывает отрицательного воздействия на функции миокарда и метаболизм.
Совет: так как Нормодипин не нарушает метаболические процессы и концентрацию липидных соединений в крови, его можно пить при сахарном диабете, нарушениях обмена веществ и бронхиальной астме.
При приеме дозировки, рекомендованной врачом, препарат хорошо всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация в кровотоке достигается спустя 6-12 часов. Выводится преимущественно почками, частично – кишечником, а примерно 10% – в неизменном виде.
Основное действующее вещество препарата – амлодипин в форме безилата, вспомогательными компонентами выступают стеарат магния, гидросфат кальция, карбоксиметиламилопектин натрия, целлюлоза микрокристаллическая. Выпускается в форме выпуклых округлых таблеток белого цвета по 5 или 10 мг активного вещества с соответствующей маркировкой. Таблетки расфасованы в блистеры по 10 шт. в каждом, 3 блистера в картонной упаковке. Хранить в сухом месте при температуре 15-30 градусов, срок годности составляет 3 года. Отпускается по рецепту.
Показания к применению
Согласно инструкции Нормодипина, его применение показано при следующих заболеваниях:
- артериальная гипертония (самостоятельно или в составе комплексного лечения);
- стабильная стенокардия напряжения;
- вазоспастическая стенокардия.
Если больному необходима комплексная терапия, в комбинации с препаратом обычно прописывают мочегонные средства тиазидового ряда, блокаторами бета-адренорецепторов, ингибиторами ангиотензин превращающего фактора.
Совет: при сердечных патологиях амлодиин нужно применять с осторожностью, так как он способен увеличивать риск развития неприятных последствий и вероятность летального исхода.
Противопоказания
В число противопоказаний к использованию Нормодипина входят:
- серьезное снижение АД, когда «нижнее» давление опускается ниже 90 мм ртутного столбика;
- выраженный аортальный стеноз;
- нестабильная стенокардия, кроме вазоспастической разновидности болезни;
- коллапс;
- индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Несмотря на неоспоримый прогресс в мировой медицине, лидирующие позиции относительно опасности для жизни и тяжести осложнений по-прежнему принадлежат сердечным патологиям и болезням сосудов.
С этими заболеваниями чаще сталкиваются люди зрелого возраста (после 40 лет). Наиболее распространенной проблемой является артериальная гипертензия. Для терапии этой и других патологий сердечно-сосудистой системы используются медикаменты, которые входят в отдельную группу и называются блокаторами медленных кальциевых каналов. В этом списке можно выделить эффективное средство Амлодипин Кардио.
Амлодипин Кардио представляет собой быстродействующий и высокоэффективный лекарственный препарат, который способствует расширению сосудов, уменьшению потребности мышцы сердца в насыщении кислородом, а также нормализует высокое артериальное давление.
Лекарственная форма и цены на препарат
В российских аптеках потребителям препарат предлагается в форме таблеток. Основное действующее вещество – амлодипин (5 мг/10 мг в 1 шт.).
В зависимости от дозировки лечащего компонента, таблетки отличаются по форме: выпуклые, овальной формы с делением посередине (5 мг) и плоские цилиндрической формы с рискою (10 мг). В роли вспомогательных компонентов выступают: гипромеллоза, тальк, лактоза моногидрат, картофельный крахмаль, стеарат магния.
Цены на лекарство зависят от региона проживания, и в целом доступны для всех категорий больных.
Отличия от Амлодипина
Многих интересует, чем отличается от данного одноименного препарата с приставкой Кардио. Такое название дает производителю возможность зарегистрировать свою уникальную продукцию. По составу и механизму действия это практически идентичные лекарства. Незначительные различия могут быть или в качестве сырья, или в дополнительных компонентах.
Состав и механизм действия
Лекарственный препарат считается БМКК второго поколения. Он обладает сразу несколькими действиями:
Прием таблеток допустим при сахарном диабете, бронхиальной астме, поскольку они не оказывают негативного воздействия на состояние плазмы и обмен веществ.
Свойства
Проникая в организм, выведение препарата из желудочно-кишечного тракта происходит довольно долго, независимо от приемов пищи. Средний показатель биодоступности – 64%.
В среднем Амлодипин распределяется с расчетом 21 л на 1 кг массы. Почти 95% лекарства, попадающего в кровь, взаимодействуют с белками плазмы. После разового приема выведение из человеческого организма происходит через 30-45 часов. С возрастом этот процесс значительно замедляется и может длиться в течение 65 часов.
Показания и противопоказания
Препарат помогает при следующих заболеваниях:
Как и любой медикамент, Амлодипин Кардио имеет несколько противопоказаний:
- кардиогенный шок или коллапс;
- индивидуальная непереносимость компонентов;
- беременность/лактация;
- стеноз аорты;
- артериальная гипотензия;
- чувствительность к лактозе.
Также лекарство не назначается пациентам, не достигшим совершеннолетнего возраста.
При тахикардии, сердечной недостаточности, инфаркте миокарда прием препарата разрешается редко и требует особой осторожности. В таких случаях пациент нуждается в особом уходе и должен находиться под строгим контролем врачей.
Инструкция по применению
Прежде чем приступить к приему медицинского препарата, необходимо проконсультироваться с доктором и ознакомиться с рекомендациями, которые содержит в себе инструкция по применению.
После осмотра и получения результатов анализов врач устанавливает точный диагноз и назначает лечение. Продолжительность и дозировки могут корректироваться, в зависимости от общего состояния пациента и формы заболевания.
Лекарственное средство принимается перорально. Таблетки запивают большим количеством воды.
Терапия стенокардии или артериальной гипертензии допускает начальную суточную дозу – 5 мг. Максимум в сутки взрослый человек может принять 10 мг. При начальной стадии развития АГ назначают поддерживающую дозу, которая не должна превышать 2,5 мг (1/2 таблетки). Для лечения дилатационной кардиомиопатии суточная доза составляет 2,5 мг.
В пожилом возрасте скорость выведения вещества из организма замедляется, поэтому таким пациентам необходим контроль специалиста. Но необходимость в изменении дозировки отсутствует.
Возможные побочные действия
При неправильной дозировке или непереносимости составляющих препарата могут проявляться негативные последствия:
В единичных случаях у пациента открывается кровотечение из носа или возникает навязчивый звон в ушах. Если препарат принимался на протяжении длительного промежутка времени, могут появиться болевые ощущения в ногах или руках.
Взаимодействие с алкоголем и лекарственными средствами
Лекарство назначается при лечении гипертонии в комплексе с другими средствами, а именно:
При разовом приеме препарата, не больше 10 мг, он не вступает в реакцию с алкоголем. Однако этанол может снизить эффективность лекарства. А это значит, что не следует злоупотреблять спиртными напитками во время курса терапии.
Аналоги
Существует большой выбор структурных аналогов данного лекарственного средства по основному веществу и механизму действия.
Чтобы избежать негативных последствий следует проконсультироваться у врача и узнать, какой препарат лучше выбрать.
Отзывы врачей и пациентов
Пациенты, которым был поставлен диагноз артериальная гипертезния, прошли курс лечения и положительно отзываются об Амлодипине Кардио:
Инна: «Чтобы избавиться от головной боли, достаточно принять одну таблетку. Уже через несколько часов после приема таблетки исчезают неприятные симптомы. Форма и способ употребления очень удобны».
Игорь: «Последнее время участились приступы стенокардии. Врач назначил Амлодипин Кардио. Принимаю его недолго, но позитивные изменения уже заметны – приступы не такие сильные, как раньше».
Нормодипин (действующее вещество - амлодипин) от венгерской фармацевтической компании «Гедеон Рихтер» представляет в своем лице группу блокаторов медленных кальциевых каналов или, как их еще называют, антагонистов кальция. Эти препараты находят свое применение в лечении сердечно-сосудистых заболеваний. Механизм действия антагонистов кальция основан на способности временно угнетать ток ионов кальция через медленные кальциевые каналы. Данная группа препаратов используется в клинической практике с конца 70-ых годов прошлого века, однако они не только не утратили и толики своей актуальности к сегодняшнему дню, но и выбились в едва ли не единоличные лидеры по количеству врачебных назначений пациентам кардиологического профиля. Столь широкая популярность антагонистов кальция связана с их высокой эффективностью и относительно небольшим количеством побочных эффектов. Нормодипин - представитель третьего поколения антагонистов кальция: он, наряду с антигипертензивным, проявляет также и выраженное антиангинальное (т.е. противоишемическое) действие. Блокируя медленные кальциевые каналы, препарат способствует снижению внутриклеточной концентрации кальция, что препятствует сокращению гладкомышечных клеток и ослабляет избыточный сосудистый тонус. Длительность действия нормодипина позволяет принимать его всего лишь 1 раз в сутки. На фоне вызванного нормодипином снижения артериального давления не увеличивается частота сердечных сокращений. Препарат достаточно хорошо переносится пациентами. Его можно успешно комбинировать с другими антигипертензивными и/или антиангинальными лекарственными средствами.
При пероральном приеме нормодипин медленно, но верно абсорбируется из пищеварительного тракта вне зависимости от количественного и качественного состава пищи. Обладает сравнительно высокой биодоступностью (порядка 60-80%). Пик концентрации препарата в крови отмечается спустя 6–12 часов после приема. Столь продолжительное действие нормодипина связывают с его медленным высвобождением из рецепторных «объятий».
«Долгоиграющий» эффект нормодипина позволяет эффективнее контролировать артериальное давление на протяжении всего дня. Важно, что при приеме препарата не происходит нарушения переносимости глюкозы, что дает возможность использовать его у пациентов, страдающих сахарным диабетом. Уже упоминавшаяся ранее способность нормодипина воздействовать на организм без одновременного увеличения частоты сердечных сокращений выгодно отличает препарат от антагонистов кальция предыдущих поколений.
Начальная доза препарата в рамках антигипертензивной и антиаритмической терапии составляет 5 мг в день. Такова же и поддерживающая доза при артериальной гипертензии. В любом случае не рекомендуется превышать установленный максимум в 10 мг. У пациентов пожилого возраста период полувыведения нормодипина более длителен, что предопределяет необходимость тщательного наблюдения за ними в течение всего срока фармакотерапии. При комбинировании нормодипина с β-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ или тиазидными диуретиками коррекция дозы первого не требуется. Не нужно этого делать и в отношении пациентов с недостаточностью почек.
И в заключение - краткое фармакологическое резюме: блокатор медленных кальциевых каналов нормодипин хорошо зарекомендовал себя в лечении артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности. Успешно используется как в режиме «соло», так и в рамках комбинированной терапии. Является препаратом пролонгированного действия, что предупреждает резкие сдвиги гемодинамики, свойственные начальному периоду абсорбции короткодействующих блокаторов кальциевых каналов. Другой особенностью нормодипина, имеющей важнейшее клиническое значение, является отсутствие влияния на ЧСС, что неоднократно подтверждалось в целом ряде рандомизированных клинических испытаний и в рамках постмаркетинговых исследований.
Фармакология
Блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с сегментами S6 III и IV доменов альфа1-субъединицы кальциевого канала L-типа, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного "лежа" и "стоя").
Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Время наступления эффекта - 2-4 ч, длительность эффекта - 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь медленно и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание. C max в плазме крови достигается через 6-9 ч, как у пожилых, так и у молодых пациентов. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64%.
Распределение
C ss амлодипина в плазме крови достигается после непрерывного применения в течение 7-8 дней.
V d составляет приблизительно 21 л/кг, что указывает на превалирующее распределение в тканях. Проникает через ГЭБ и в грудное молоко.
Связывание с белками плазмы - 97%.
Метаболизм
Около 90% амлодипина биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов.
Выведение
Амлодипин выводится из организма с мочой (10% дозы - в неизмененном виде и 60% - в виде неактивных метаболитов) и с калом (20-25% в виде метаболитов). Выведение является двухфазным, T 1/2 в среднем составляет 31-48 ч. Общий клиренс амлодилина составляет 7 мл/мин/кг. При гемодиализе амлодипин не удаляется.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T 1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эти различия не имеют клинического значения.
Удлинение T 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном назначении кумуляция препарата в организме будет выше (T 1/2 - до 60 ч).
Наличие у пациента почечной недостаточности не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
Форма выпуска
Таблетки белого или почти белого цвета, двояковыпуклые, продолговато-округлой формы, с гравировкой "5" на одной стороне.
Вспомогательные вещества: магния стеарат - 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 4 мг, кальция гидрофосфат - 63 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 124.056 мг.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
Дозировка
Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг 1 раз/сут. Максимальная суточная доза - 10 мг. При артериальной гипертензии поддерживающая доза составляет 5 мг/сут.
Не требуются изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т 1/2 амлодипина и снижаться клиренс креатинина. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
У пациентов с почечной недостаточностью не требуются изменения дозы.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, чрезмерная периферическая вазодилатация (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, приподнятое, выше уровня головы, положение нижних конечностей, контроль ОЦК и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); с целью устранения последствий блокады кальциевых каналов - в/в введение кальция глюконата. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.
Амлодипин можно одновременно применять с НПВП (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов медленных кальциевых каналов дигидропиридинового ряда при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа 1 -адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые блокаторы медленных кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (напитки, содержащие алкоголь).
Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации блокаторов медленных кальциевых каналов, в т.ч. амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшать эффект блокаторов медленных кальциевых каналов.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.
Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.
Побочные действия
Частота побочных реакций представлена в соответствии со следующей градацией: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<10 000), включая отдельные сообщения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), приливы крови к коже лица; нечасто - чрезмерное снижение АД; очень редко - развитие или усугубление течения сердечной недостаточности, нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, ортостатическая гипотензия, васкулит.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто - астения, общее недомогание, гипестезия, парестезии, периферическая невропатия, тремор, вертиго, обморок, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревога; очень редко - апатия, атаксия, ажитация, амнезия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боли в животе; иногда - рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - панкреатит, гастрит, желтуха (обусловленные холестазом), гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: редко - учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко - дерматит; очень редко - пурпура, ксеродермия, нарушение пигментации кожи.
Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь); очень редко - крапивница, ангионевротический отек, многоформная эритема.
Со стороны костно-мышечной системы: иногда - мышечные судороги, миалгия (при длительном применении), артралгия, боль в спине, артроз; редко - миастения.
Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, диплопия, конъюнктивит, боль в глазах, ксерофтальмия, звон в ушах.
Прочие: редко - алопеция, гинекомастия, гиперурикемия, увеличение/снижение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; очень редко - холодный липкий пот, кашель, ринит, паросмия, нарушение вкусовых ощущений, нарушение аккомодации, гипергликемия.
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени, СССУ (выраженная брадикардия, тахикардия), хронической сердечной недостаточности неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, артериальной гипотензии, митральном стенозе, гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, остром инфаркте миокарда (и в течение 1 мес после него), пациентам пожилого возраста.
Особенности применения
Применение при беременности и кормлении грудью
В исследованиях на животных не было выявлено тератогенного действия амлодипина, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции печени.Применение при нарушениях функции почек
При почечной недостаточности изменения дозы не требуется, т.к. концентрация амплодипина в плазме крови не зависит от степени снижения функции почек.Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Особые указания
В период лечения препаратом Нормодипин ® необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, показано назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.
При нарушении функции печени также может удлиняться T 1/2 препарата. Поэтому таким пациентам Нормодипин ® необходимо назначать с осторожностью.
Несмотря на то, что прекращение приема препарата Нормодипин ® не сопровождается развитием синдрома отмены, прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
Эффективность и безопасность препарата при гипертоническом кризе не установлена.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управление механизмами
Не было сообщений о влиянии препарата Нормодипин ® на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость, головокружение и другие побочные эффекты со стороны нервной системы. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.