Инструкция
Канамицин (на латинском Kanamycin)- антибиотик группы аминогликозидов.
Канамицин — антибиотик группы аминогликозидов.
Состав и действие
В состав препарата входит одноименное действующее вещество. По химическому строению оно относится к аминогликозидным препаратам первого поколения. Используется в лечении поражений мочеполовой системы и в качестве противотуберкулезного средства второго ряда.
Форма выпуска
Препарат выпускается в виде порошка для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного ведения. Один флакон имеет объем 10 мл. В продаже имеются упаковки с разным количеством флаконов.
Один флакон содержит 500 или 1000 мг действующего вещества в форме канамицина сульфата.
В продаже имеются также глазные капли.
Фармакологические свойства препарата Канамицин
Фармакодинамика
Действие антибиотика основывается на проникновение через клеточные стенки микроорганизмов. Внутри бактериальной клетки активное вещество связывается с пептидами, входящими в состав органелл — рибосом.
После присоединения нарушает синтез бактериальных белков, мешая нормальному взаимодействию участков РНК и рибосом. Информация с участков нуклеиновых кислот не считывается, из-за чего происходит полная инактивация синтетической функции органелл. Недостаток пептидов приводит к нарушению структурной и функциональной целостности оболочек бактериальной клетки.
Активное вещество влияет на жизнедеятельность следующих микроорганизмов: микобактерий туберкулеза, эшерихий, протеев, сальмонел, шигелл, энтеробактеров, иерсиний, клебсиелл, нейссерий, стафилококков.
Препарат активен в отношении микроорганизмов, устойчивых к тетрациклинам, эритромицинам, хлорамфениколам. Более слабо воздействует на псевдомонад. Не активен в отношении вирусов, грибов, простейших.
Длительное применение средства приводит к быстрой адаптации микроорганизмов. При лечении туберкулезной инфекции препарат используется в случае неэффективности одного из базисных антибиотиков.
Фармакокинетика
Пероральный прием канамицина сульфата малоэффективен, потому что слизистая оболочка желудочно-кишечного тракта может впитать примерно 1% средства. Большая часть препарата выделяется с фекалиями, практически не подвергаясь метаболическим превращениям. Активное всасывание через слизистые происходит только при условии их повреждения.
Аэрозольная форма активного вещества также плохо всасывается. При вдыхании антибиотика создается высокая концентрация его в легочной ткани.
Внутримышечное введение средства обеспечивает быстрое и полное всасывание. Эффективная концентрация в кровотоке сохраняется на протяжении 8 часов.
Внутривенное введение препарата позволяет поддерживать стабильную терапевтическую концентрацию вещества в плазме до 12 часов.
Попадая в кровоток, с транспортными пептидами связывается до 10% активного вещества. Средство быстро распределяется по тканям и органам, попадает в абсцессы, каверны, жидкости других полостей организма.
Наблюдается накопление некоторого количества действующего вещества в почках при недостаточности их функции. Высокие концентрации его наблюдаются в печени и легочной ткани.
Данное средство не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исключение составляют случаи воспаления мозговых оболочек, при которых концентрация препарата в ликворе может достигать 60% от аналогичного показателя в кровотоке.
Действующее вещество активно в первоначальной форме. Не метаболизируется ферментами печени.
Период полураспада у здоровых людей составляет до 4 часов. У доношенных новорожденных — до 8 часов.
Выведение происходит через почки. При нормальной их функции средство выводится из организма от 24 до 48 часов. Явлений кумуляции не наблюдается. В условиях нарушений работы почек период выведения может продлеваться до 100 часов.
Выведение средства возможно и при помощи гемодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.
Показания к применению
Данный препарат назначается в следующих случаях:
- инфекционные поражения верхних и нижних дыхательных путей;емодиализа, менее эффективным является перитонеальный диализ.
- перитонит;
- сепсис;
- менингит;
- мочеполовые инфекции;
- туберкулез различных органов в случае устойчивости возбудителей к лекарствам 1-го и 2-го ряда;
- присоединение инфекции к ожогам;
- гнойные поражения кожи и придатков, вызванные грамотрицательной микрофлорой;
- обеззараживание кишечника перед проведением некоторых операций;
- печеночная энцефалопатия.
При цистите
Может применяться для лечения цистита в качестве препарата первой линии. Подбор дозировок осуществляется индивидуально.
Пиелонефрите
Препарат эффективен при терапии пиелонефрита. Может назначаться как до, так и после антибиотикограммы.
Недержание мочи
Не является основным средством при недержании мочи, но может использоваться в комплексе с другими лекарствами.
Мочекаменная болезнь
Препарат используется при мочекаменной болезни в случае присоединения инфекции. Не влияет на растворение камней.
Применение Канамицина при инфекции мочевыводящих путей и почек
В урологии средство используется наряду с другими антибиотиками. Перед его назначением желательно сделать антибиотикограмму для определения чувствительности возбудителей.
Особую осторожность следует соблюдать при лечении больных, у которых вследствие инфекционного поражения почек возникла недостаточность их функции. Нарушение выведения препарата может привести к повышению его токсичности и накоплению в организме. При почечной дисфункции рекомендуется проводить постоянный мониторинг состояния пациента.
Суточная дозировка препарата при лечении инфекций мочевыводящих путей и почек зависит от возбудителя, характера течения процесса и состояния пациента. Стандартная доза для взрослых составляет 500 мг. Максимальная суточная доза равна 200 мг средства.
Дети получают по 50 мг активного вещества на 1 кг веса в сутки.
Продолжительность лечения препаратом может быть разной и колебаться в пределах от 5 до 20 дней.
Противопоказания при применении Канамицина
Применение данного средства противопоказано в следующих случаях:
- неврит 8-й пары черепно-мозговых нервов;
- индивидуальная гиперчувствительность к любому из компонентов, входящих в состав;
- хроническая почечная недостаточность в период декомпенсации.
С осторожностью препарат применяется при лечении больных миастенией, паркинсонизмом, ботулизмом.
Побочные действия
Во время курса терапии возможно появление следующих побочных эффектов:
- Мочеполовая система: гематурия, учащенное мочеиспускание, цилиндрурия.
- Нервная система: звон в ушах, нарушения работы вестибулярного аппарата, слабость, головокружение, головные боли, сонливость, парестезии, фасцикулярные подергивания мускулов, нарушение синаптической передачи импульсов.
- Пищеварительная система: увеличение уровня активности печеночных ферментов, изменение характера стула, тошнота, рвота.
- Кровь: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.
- Иммунная система: отек Квинке, высыпания, зуд, эритема.
Передозировка
При передозировке средством возникают усиленные побочные явления. При внутримышечном или внутривенном введении возможно появление блокады нервно-мышечной передачи.
Лечение передозировки заключается в немедленном прекращении применения средства и назначении симптоматической терапии. Блокада купируется введением атропина и прозерина. При угнетении дыхания может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких.
Вывести вещество из кровотока можно при помощи диализа.
Особые указания
Во время курса терапии контроль состояния вестибулярного аппарата и слухового нерва должен проводиться минимум раз в неделю. При получении неудовлетворительных результатов во время аудиометрии следует отменить препарат или снизить дозировку.
Следует контролировать микрофлору организма, поскольку при неэффективности антибиотика возможно развитие суперинфекции.
Можно ли принимать при беременности и лактации
Противопоказано применение для лечения беременных женщин в связи с возможным нарушением развития плода. Разрешено применение при грудном вскармливании, поскольку активное вещество средства проникает в молоко в небольшом объеме. Оно также плохо всасывается через слизистую ЖКТ, поэтому безопасно для ребенка.
Канамицина (кислого) сульфат (kanamycin)
Состав и форма выпуска препарата
Порошок для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Растворитель (при наличии в комплекте): вода д/и - 2 мл или 5 мл.
1 г - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.
1 г - флаконы стеклянные (5) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (10) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (25) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (50) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (100) - коробки картонные (для стационаров).
1 г - флаконы стеклянные (1) в комплекте с растворителем (амп. 5 мл) - упаковки контурные ячейковые (1) - пачки картонные.
Фармакологическое действие
Антибиотик группы аминогликозидов широкого спектра действия, продуцируемый Streptomyces kanamyceticus. Оказывает бактерицидное действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis, грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Proteus spp., Enterobacter spp., Klebsiella pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; грамположительных кокков: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие пенициллиназу).
К канамицину малочувствительны или устойчивы Pseudomonas spp., Streptococcus spp.
К канамицину устойчивы анаэробные бактерии, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
При приеме внутрь практически не абсорбируется (через неповрежденную слизистую оболочку кишечника всасываются лишь около 1%, через поврежденную или изъязвленную слизистую оболочку ЖКТ могут всасываться большие количества), оказывает местное действие. Время достижения C max при в/м введении - 0.5-1.5 ч, после 30 мин в/в инфузии – 30 мин, после 60 мин в/в инфузии – 15 мин. C max после в/в или в/м введения 7.5 мг/кг – 22 мкг/мл. Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и желчь. В желчи C max достигается через 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка, и особенно в почках, где накапливается в корковом веществе, более низкие концентрации – в мышцах, жировой ткани и костях. В норме канамицин не проходит через ГЭБ, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60% от таковой в . У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых. Проникает через плацентарный барьер, обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. V d у взрослых – 0.26 л/кг, у детей – 0.2-0.4 л/кг, у новорожденных в возрасте до 1 недели и массой тела менее 1.5 кг - до 0.68 л/кг, в возрасте до 1 недели и массой тела более 1.5 кг - до 0.58 л/кг, у больных муковисцидозом – 0.3-0.39 л/кг. Не метаболизируется.
T 1/2 у взрослых – 2-4 ч, у новорожденных – 5-8 ч, у детей более старшего возраста – 2.5-4 ч. Конечный T 1/2 – более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо). После парентерального введения выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч), при приеме внутрь – с калом. T 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом – 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией T 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса. Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания
Для парентерального применения: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами; туберкулез (в случае устойчивости микобактерий к и фтивазиду).
Для приема внутрь: кишечные инфекции, вызванные чувствительной микрофлорой (в т.ч. дизентерия, дизентерийное бактерионосительство, бактериальный колит, энтероколит); подготовка к операциям на органах ЖКТ.
Для местного применения в офтальмологии: конъюнктивит, блефарит, кератит, язвы роговицы.
Противопоказания
Нарушение функции печени, снижение слуха (в т.ч. в результате поражения слухового нерва), непроходимость ЖКТ, повышенная чувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе.
Для парентерального введения: тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары ЧМН, беременность.
Дозировка
При инфекциях нетуберкулезной этиологии взрослым в/м или в/в (капельно) вводят по 500 мг каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1.5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. Детям вводят только в/м, максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза/сут.
При туберкулезе взрослым - 1 г 1 раз/сут, детям - по 15 мг/кг. Вводят в течение 6 дней ежедневно, на 7-й день - перерыв. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.
Канамицин вводят в полости (плевральную, полость сустава) в виде водного раствора, применяют в виде аэрозоля и тепловлажных ингаляций.
При проведении перитонеального диализа 1-2 г растворяют в 500 мл диализирующей жидкости.
При почечной недостаточности следует уменьшить дозу или увеличить интервалы между введениями.
При приеме внутрь разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Для детей доза составляет 50 мг/кг/сут. Частота применения зависит от показаний.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия); при длительном приеме внутрь – синдром мальабсорбции (диарея, метеоризм, светлый, пенистый, масляный стул).
Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки); при парентеральном введении (главным образом при в/в и внутриполостном) возможна нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение, тошнота, рвота), неврит слухового нерва; при местном применении - ощущение инородного тела в глазу (в течение 3-5 мин), слезотечение, отек и гиперемия век.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, нарушение функции почек (цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, лихорадка, отек Квинке.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
При одновременном применении налидиксовая кислота, полимиксин, и ванкомицин увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
При одновременном применении диуретики (особенно фуросемид), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и НПВС, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсических действий аминогликозидов (увеличение T 1/2 и снижение клиренса).
Канамицин снижает эффект антимиастенических лекарственных средств, усиливает миорелаксирующее действие курареподобных препаратов, общих анестетиков и полимиксинов.
При одновременном применении метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие лекарственные средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве препаратов для ингаляционной анестезии, опиоидные , переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефротоксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Канамицин фармацевтически несовместим с стрептомицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином.
Особые указания
Не применять одновременно или последовательно с другими антибиотиками, обладающими ототоксическими и нефротоксическими свойствами (в т.ч. со стрептомицином, мономицином, гентамицином, флоримицином), совместно с диуретиками (в т.ч. в фуросемидом, маннитолом) и миорелаксантами (усиление и увеличение длительности миорелаксации).
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при миастении, паркинсонизме, ботулизме (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста.
При появлении симптомов побочного действия канамицин следует отменить.
При в/в или внутриплевральном введении в случае появления признаков угнетения дыхания следует прекратить введение канамицина и немедленно ввести в/в раствор хлористого кальция и п/к раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости. При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии. В связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады в/в введение неразбавленного канамицина не рекомендуется. При печеночной коме применяют с целью длительного угнетения бактерий кишечной флоры для уменьшения интоксикации аммиаком.
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять при почечной недостаточности.
При нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушении функции печени.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью и только по жизненным показаниям применять у пациентов пожилого возраста.
Канамицин
- антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика
.При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8-12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24-48 ч.
Показания к применению
Показаниями к применению препарата Канамицин являются:- тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационном периоде;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезными средствами ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Способ применения
Канамицин применяют внутримышечно.Перед назначением препарата при отсутствии противопоказаний необходимо сделать кожную пробу на переносимость.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore, добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25-0,5 % растворановокаина, вводят глубоко в верхнийнаружный квадрант ягодицы не чаще 2-3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослыхразовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8-12 ч, суточная доза составляет 1-1,5 г; максимальная разовая доза - 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза - 2 г. Длительность лечения - 5-7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективностилечения и течения заболевания длительность лечения может быть изменена.
Детямдо 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет - 0,1-0,3 г; старше 5 лет - 0,3-0,5 г; максимальная суточная доза - 15 мг/кг, кратность введения - 2-3 раза в сутки. Длительность курса лечения - 5-7 дней.
При лечении туберкулезаканамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям -по 15 мг/кг 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая длительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточностисхема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличенияинтервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
Последующие дозы (в мг) = содержание креатинина в сыворотке крови (в мг/100 мл) при кратности введения 2-3 раза в сутки.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Побочные действия
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии);необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляетсяпозднее.Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галюцинации, депресия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительнойсистемы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко - острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса: гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия.
Со стороны кожи ислизистых оболочек: стоматит.
Аллергические реакции: редко - сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения вместе введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со сторонылабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопениия, гранулоцитопения, тромбоцитопениия).
Противопоказания
:Противопоказаниями к применению препарата Канамицин являются: гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе; неврит слухового нерва; миастения; паркинсонизм; ботулизм; непроходимость кишечника; тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин).
Беременность
:Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны - полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение Канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение - стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии - с пенициллинами.
Передозировка
:Симптомы передозировки препарата Канамицин - усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций - перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 20 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Форма выпуска
Канамицин - порошок для раствора для инъекций .По 1,0 г во флаконах.
Состав
1 флакон Канамицин содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.Дополнительно
:Дети. У недоношенных детей и новорожденных, в связи с недостаточно развитой функцией почек, отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтомуприменение канамицина данной категории пациентов и детямпервого года жизни допускается только по жизненными показаниям.
Особенности применения. Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычнонаблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развитияототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие случаев проявления ототоксичности аминогликозидов у родственников);пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических и нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:
- тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);
- исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады(инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственнойвентиляциилегких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады приприменении препарата возрастает у пациентов с: паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Людям пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсических антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов ведет к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что ведет к увеличению риска ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациенты с нарушением функцийпечени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений)и воздержаться от потенциально опасных работ.
Основные параметры
| Название: | КАНАМИЦИН |
| Код АТХ: | J01GB04 - |
действующее вещество: kanamycin;
1 флакон содержит канамицина сульфата кислого стерильного в пересчете на канамицин 1 г.
Лекарственная форма. Порошок для раствора для инъекций.
Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета. Гигроскопический. Допускается прилипание препарата к стенкам флакона.
Фармакотерапевтическая группа. Противомикробные средства для системного применения. Аминогликозиды. Код АТХ J01G B04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Канамицин – антибиотик широкого спектра действия. Оказывает бактерицидное действие на большинство грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также на кислотоустойчивые бактерии. Действует на штаммы микобактерий туберкулеза, в том числе на устойчивые к стрептомицину, ПАСК, изониазиду. Связываясь с 30S субъединицей рибосомальной мембраны, нарушает синтез белка в микробной клетке.
Эффективен, как правило, относительно микроорганизмов, резистентных к тетрациклину, эритромицину, левомицетину.
Не действует на анаэробные микроорганизмы, дрожжи, вирусы и большинство простейших.
Фармакокинетика.
При внутримышечном введении быстро поступает в кровь, терапевтическая концентрация сохраняется на протяжении 8–12 ч. Проникает в плевральную полость, синовиальную жидкость, бронхиальный секрет, желчь, через плацентарный барьер. В норме канамицин не проходит через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация его в спинномозговой жидкости достигает 30–60 % от таковой в плазме крови.
Выводится почками за 24–48 ч.
Клинические характеристики.
Показания
- Тяжелые гнойно-септические заболевания (сепсис, менингит, перитонит, септический эндокардит);
- инфекционно-воспалительные заболевания органов дыхания (пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легких);
- инфекции почек и мочевыводящих путей;
- гнойные осложнения в послеоперационный период;
- инфицированные ожоги;
- туберкулез легких и туберкулезные поражения других органов, вызванные микроорганизмами, резистентными к противотуберкулезным средствам І та ІІ ряда и чувствительными к канамицину.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к канамицину и другим аминогликозидам в анамнезе;
- неврит слухового нерва;
- миастения;
- паркинсонизм;
- ботулизм;
- непроходимость кишечника;
- тяжелые нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать одновременного назначения с петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота), поскольку последние могут усилить ототоксический и нефротоксический эффект канамицина.
Возможно возникновение нарушений функции дыхания (угнетение дыхания и остановка дыхания) вследствие нейромышечной блокады у больных, которым одновременно с канамицином назначаются недеполяризующие миорелаксанты (сукцинилхолин, тубокурарин, декаметоний), анестетики, наркотические аналгетики, магния сульфат, а также в случае переливания большого количества крови с цитратными консервантами. Следует избегать их одновременного назначения, а при необходимости корректировать дозы миорелаксантов и проводить жесткий мониторинг нервно-мышечной функции.
Следует избегать одновременного и/или последовательного системного или местного применения канамицина с другими нейротоксическими и/или нефротоксическими средствами (такими как цисплатин, другие аминогликозидные антибиотики, полимиксин В, ацикловир, ганцикловир, амфотерицин В, препараты платины и золота, декстраны – полиглюкин, реополиглюкин, циклоспорин, цефалоспорины І поколения, капреомицин, ванкомицин).
При приеме стрептомицина, мономицина, флоримицина лечение канамицином можно начинать не ранее чем через 10 дней после окончания лечения указанными антибиотиками.
Смешивание канамицина с пенициллинами или цефалоспоринами приводит к инактивации канамицина, а при их раздельном введении наблюдается синергизм.
Индометацин, фенилбутазон и другие НПВС, нарушающие почечный кровоток, могут замедлять выведение аминогликозидов из организма.
Одновременное применение канамицина с внутривенным раствором индометацина у недоношенных новорожденных приводит к увеличению концентрации в плазме крови, пролонгированию действия и усилению токсического эффекта аминогликозида.
При туберкулезе канамицин можно применять одновременно со всеми основными и резервными противотуберкулезными средствами (исключение – стрептомицин, флоримицин и капреомицин), а при инфекциях нетуберкулезной этиологии – с пенициллинами.
Особенности применения
Основанием к применению канамицина является неэффективность других антибиотиков. При нечувствительности возбудителя к препаратам группы неомицина (гентамицин, неомицин) обычно наблюдается перекрестная устойчивость и к канамицину.
Факторами риска развития ототоксичности и/или нефротоксичности препарата является: генетически детерминированная подверженность ототоксическому действию (следует выяснить наличие проявлений ототоксичности аминогликозидов у родственников); пожилой возраст; изначальное нарушение слуха (отит, менингит, родовая травма, гипоксия в родах); высокие дозы, длительный курс лечения; одновременное применение других ототоксических или нефротоксических лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); заболевания почек и сердечно-сосудистой системы, приводящие к кумуляции препарата; дегидратация; сахарный диабет; ВИЧ-инфекция; почечная недостаточность.
В связи с этим до начала лечения, а также в ходе лечения препаратом необходимо осуществлять:
- тщательный контроль функции почек (повторные анализы мочи, определение креатинина сыворотки крови и расчет клубочковой фильтрации каждые 3 дня, в случае снижения этого показателя на 50 % препарат следует отменить);
- исследование слуховой функции (проведение аудиометрии не реже 2 раз в неделю);
- мониторинг концентрации канамицина в крови. При первых признаках ототоксического действия (даже незначительный шум в ушах) или нефротоксического действия канамицин отменяют.
При нарушениях равновесия интервал между инъекциями необходимо увеличить.
Следует учитывать возможность возникновения нервно-мышечной блокады (инъекцию проводить при наличии всех необходимых условий для осуществления искусственной вентиляции легких). Риск развития тяжелой нервно-мышечной блокады при применении препарата возрастает у пациентов с паркинсонизмом, миастенией, ботулизмом, при одновременном применении канамицина с миорелаксантами. Для купирования проявлений нервно-мышечной блокады применяют кальция хлорид внутривенно или антихолинэстеразные препараты.
При появлении признаков угнетения дыхания необходимо прекратить введение канамицина и срочно ввести внутривенно раствор кальция хлорида и подкожно раствор прозерина с атропином. При необходимости больного переводят на управляемое дыхание.
При снижении уровня калия необходимо контролировать содержание магния и кальция в сыворотке крови.
Пациентам пожилого возраста канамицин следует назначать только при невозможности применения менее токсичных антибиотиков.
Более замедленный метаболизм препарата у пожилых пациентов приводит к более длительной его циркуляции в крови даже при нормальной функции почек, что увеличивает риск ототоксических проявлений у данной категории пациентов.
В случае применения препарата не следует превышать рекомендуемые дозы.
Пациенты с нарушением функций печени. У больных с патологией печени уровень препарата в крови не изменяется (кроме тяжелого алкогольного цирроза с асцитом, приводящего к большему объему распределения препарата).
Назначение канамицина больным с серьезной патологией печени считается безопасным, но при этом рекомендуется соблюдать особую осторожность, так как у некоторых пациентов возможно быстрое прогрессирование гепаторенального синдрома
Применение в период беременности или кормления грудью. Канамицин проникает в грудное молоко в небольших количествах (до 18 мкг/мл) и плохо всасывается из ЖКТ, поэтому связанных с ним осложнений у детей не зарегистрировано. Тем не менее на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Канамицин противопоказан в период беременности. При применении канамицина в период беременности были отмечены случаи врожденной глухоты. Применение препарата допускается в отдельных случаях только по жизненным показаниям, когда антибиотики прочих групп оказались неэффективными или не могут быть применены.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Данных о влиянии на способность управлять автомобилем или работать с другими механизмами нет. Однако следует учитывать возможность развития вестибулярных нарушений (головокружение, нарушение координации движений) и воздержаться от потенциально опасных работ.
Способ применения и дозы
Канамицин применяют внутримышечно.
Раствор для внутримышечного введения готовят ex tempore , добавляя к содержимому флакона (1 г) 4 мл стерильной воды для инъекций или 0,25–0,5 % раствора новокаина, вводят глубоко в верхний наружный квадрант ягодицы не чаще 2–3 раз в сутки. Для детей в качестве растворителя используют только воду для инъекций.
Для взрослых разовая доза при лечении инфекций нетуберкулезной этиологии составляет 0,5 г каждые 8–12 ч, суточная доза составляет 1–1,5 г; максимальная разовая доза – 1 г с интервалом между введениями 12 ч, максимальная суточная доза – 2 г. Продолжительность лечения – 5–7 дней. В зависимости от тяжести заболевания, эффективности лечения и течения заболевания продолжительность лечения может быть изменена.
Детям до 1 года при инфекциях нетуберкулезной этиологии (в исключительных случаях) препарат назначают в средней суточной дозе 0,1 г; с 1 года до 5 лет – 0,1–0,3 г; старше 5 лет – 0,3–0,5 г; максимальная суточная доза – 15 мг/кг массы тела, кратность введения – 2–3 раза в сутки. Продолжительность курса лечения – 5–7 дней.
При лечении туберкулеза канамицин вводят взрослым 1 раз в сутки в дозе 1 г, детям – по 15 мг/кг массы тела 6 дней в неделю с перерывом на 7-й день. Количество циклов и общая продолжительность лечения определяются стадией и особенностями течения заболевания.
При почечной недостаточности схема введения канамицина корригируется путем уменьшения доз или увеличения интервалов между введениями.
Для расчета интервалов между инъекциями с учетом степени нарушения функции почек может быть рекомендована такая формула: интервал между введениями (в часах) = содержание креатинина в плазме крови (в мг/100 мл) × 9.
Например: если концентрация креатинина в плазме крови 2 мг, рекомендуемая доза должна приниматься пациентом каждые 18 ч.
Начальная доза препарата рассчитывается с учетом массы тела по формуле: доза (в мг) = масса тела (в кг) × 7.
В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Дети. У недоношенных детей и новорожденных в связи с недостаточно развитой функцией почек отмечается более длительный период полувыведения, что может привести к накоплению препарата и его токсическому действию. Поэтому применение канамицина данной категории пациентов и детям первого года жизни допускается только по жизненным показаниям.
Передозировка
Симптомы передозировки – усиление проявлений побочных реакций. При парентеральном введении возможно возникновение нервно-мышечной блокады (курареподобное действие).
Лечение: специфического антидота не существует. При симптомах передозировки необходимо срочно прекратить прием препарата и назначить симптоматическую терапию.
В случае возникновения блокады или угнетения дыхания вводят прозерин с атропином; при необходимости показана искусственная вентиляция легких.
При появлении токсических реакций – перитонеальный диализ или гемодиализ. Новорожденным проводят обменное переливание крови.
Побочные реакции
Нарушения со стороны нервной системы: ототоксичность (поражение VIII-й пары черепно-мозговых нервов). При длительном применении возможно развитие неврита слухового нерва, который проявляется шумом, звоном или ощущением заложенности в ушах, снижением остроты слуха. Указанные симптомы могут носить необратимый характер. Первоначально нарушается восприятие высоких частот (выявляемое при аудиометрии); необратимое нарушение распознавания речи, заметное для пациента, добавляется позднее.
Поражение вестибулярного аппарата проявляется головокружением или вертиго, нарушением координации движений. При симметричном поражении вестибулярного аппарата эти нарушения на первых этапах могут быть незаметны. Отмечены случаи ототоксичности необратимого характера.
Нейротоксичность (энцефалопатия, спутанность сознания, летаргия, галлюцинации, депрессия). Периферическая нейропатия.
Также возможна нервно-мышечная блокада, проявляющаяся угнетением дыхания вследствие паралича дыхательных мышц, головная боль, общая слабость, сонливость, подергивание мышц, парестезия, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность. Поражение почек, проявляющееся обратимой почечной недостаточностью обычно легкой степени, редко – острым тубулярным некрозом, интерстициальным нефритом, снижением скорости клубочковой фильтрации (наблюдается после нескольких дней лечения или после прекращения терапии), повышением уровня креатинина в сыворотке крови, микрогематурией, альбуминурией, цилиндрурией.
Кроме высокой концентрации препарата в плазме крови, особенно повышающей риск развития ототоксичности и нефротоксичности, существуют много других факторов риска (см. раздел «Особенности применения»).
Нарушения электролитного баланса : гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия.
Нарушения со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия.
Со стороны кожи и слизистых оболочек : стоматит.
Аллергические реакции: редко – сыпь, зуд, отек, гиперемия кожи. В единичных случаях возможно возникновение анафилактоидных реакций.
Изменения в месте введения: возможно раздражение и боль в месте введения. Также возможны: гиперемия, кровоподтеки, гематома, уплотнение, атрофия или некроз подкожной клетчатки.
Со стороны системы свертывания крови: пурпура.
Со стороны лабораторных показателей: повышение уровня аминотрансфераз сыворотки крови, повышение уровня билирубина. Изменения со стороны крови (анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения).
Срок годности
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость. Не применять с другими растворителями, кроме указанных (вода для инъекций или 0,25–0,5 % раствор новокаина для внутримышечного введения, изотонический раствор натрия хлорида или 5 % раствор глюкозы для внутривенного введения). Канамицин фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, мономицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, виомицином. Их смешивание в одном объеме не допускается.
Упаковка. По 1 г во флаконах; во флаконах № 10 в пачке.Производитель
ПАО «Киевмедпрепарат».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности.
Украина, 01032, г. Киев, ул. Саксаганского, 139.
Лекарственная форма:порошок для приготовления раствора для инъекций
Состав:Канамицина дисульфат в пересчете на канамицин 0,5 г, 1,0 г.
Описание:Порошок белого или почти белого цвета, гигроскопичен.
Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик, аминогликозид АТХ:A.07.A.A.08 Канамицин
Фармакодинамика:Антибиотик широкого спектра действия из группы аминогликозидов, проникает в микробную клетку, связывается со специфичными белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом. Нарушает образование комплекса транспортной и матричной рибонуклеиновой кислоты (РНК) (30S субъединицей рибосомы) и блокирует синтез протеинов, повреждает мембраны микробной клетки.
Эффективен в отношении большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, а также кислотоустойчивых бактерий: Mycobacterium tuberculosis (в т.ч. устойчивых к стрептомицину, парааминосалициловой кислоте (ПАСК), изониазиду и другим противотуберкулезным лекарственным средствам, кроме виомицина), Escherichia coli , Shigella spp ., Salmonella spp ., Proteus spp ., Enterobacter spp ., Klebsiella pneumoniae , Neisseria gonorrhoeae et meningitidis , Staphylococcus spp .
Штаммы этих микроорганизмов, устойчивые к тетрациклину, эритромицину, хлорамфениколу, бензилпенициллину, стрептомицину и другим, в большинстве случаев сохраняют чувствительность к канамицину.
Не действует на Pseudomonas aeruginosa , Streptococcus spp ., Bacteroides spp . и другие анаэробные бактерии, дрожжевые грибы, вирусы и простейшие.
Фармакокинетика:Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) в плазме крови при внутримышечном (в/м) введении - 0,5-1,5 ч, после 30 мин внутривенной (в/в) инфузии - 30 мин, после 60 мин в/в инфузии - 15 мин. Максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови после в/в или в/м введения в дозе 7,5 мг/кг - 22 мкг/мл.
Проникает в плевральную полость, лимфатическую, синовиальную и перитонеальную жидкости, сыворотку крови, бронхиальный секрет и . ТСmах в желчи - 6 ч. Высокие концентрации обнаруживаются в моче; низкие концентрации - в желчи, грудном молоке, водянистой влаге, бронхиальном секрете, мокроте и спинномозговой жидкости. Хорошо проникает во все ткани организма, где накапливается внутриклеточно; высокие концентрации отмечаются в органах с хорошим кровоснабжением: легкие, печень, миокард, селезенка и особенно в почках, где накапливается в корковом слое, более низкие концентрации - в мышцах, жировой ткани и костях.
В норме не проникает через гематоэнцефалический барьер, однако при воспалении мозговых оболочек концентрация препарата в спинномозговой жидкости достигает 30-60 % от таковой в плазме. У новорожденных создаются более высокие концентрации в спинномозговой жидкости, чем у взрослых; проходит через плаценту - обнаруживается в крови плода и амниотической жидкости. Объем распределения у взрослых - 0,26 л/кг, у детей - 0,2-0,4 л/кг, у новорожденных в возрасте менее 1 недели и массой тела менее 1,5 кг - до 0,68 л/кг, в возрасте менее 1 недели и массой тела более 1,5 кг - до 0,58 л/кг, у больных муковисцидозом - 0,3-0,39 л/кг.
Не метаболизируется. Период полувыведения (Т 1/2 ) у взрослых - 2-4 ч, у новорожденных - 5-8 ч, у детей более старшего возраста - 2,5-4 ч. Конечный Т 1/2 - более 100 ч (высвобождение из внутриклеточных депо).
Выводится почками путем клубочковой фильтрации преимущественно в неизмененном виде (70-95% обнаруживается в моче через 24 ч).
Т 1/2 у взрослых при нарушении функции почек варьирует в зависимости от степени нарушения функции до 100 ч, у больных с муковисцидозом - 1-2 ч, у больных с ожогами и гипертермией Т 1/2 может быть короче по сравнению со средними показателями вследствие повышенного клиренса.
Выводится при гемодиализе (50% за 4-6 ч), перитонеальный диализ менее эффективен (25% за 48-72 ч).
Показания:Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к канамицину микроорганизмами: желчевыводящих путей, костей и суставов, центральной нервной системы, брюшной полости (перитонит), органов дыхания (в т.ч. туберкулез в составе комплексной терапии, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги), мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит), сепсис, послеоперационные инфекции.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к канамицину (в т.ч. к другим аминогликозидам в анамнезе). Тяжелая хроническая почечная недостаточность с азотемией и уремией, неврит VIII пары черепных нервов, недоношенные дети, период новорожденности (до 1 месяца).
С осторожностью:
Миастения, паркинсонизм, ботулизм (аминогликозиды могут вызвать нарушение нервно-мышечной передачи, что приводит к дальнейшему ослаблению скелетной мускулатуры), почечная недостаточность, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.
Беременность и лактация:При беременности применение противопоказано. В период грудного вскармливания применять с осторожностью, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Аминогликозиды проникают в грудное молоко в небольших количествах, поскольку они плохо всасываются из желудочно-кишечного тракта, связанных с ними осложнений у грудных детей зарегистрировано не было.
Способ применения и дозы:Внутривенно (в/в) капельно, внутримышечно (в/м), в полости. Не рекомендуется в/в струйное введение неразбавленного раствора канамицина, в связи с возможностью развития нервно-мышечной блокады.
При инфекциях нетуберкулезной этиологии :
разовая доза для взрослых - 0,5 г, суточная - 1-1,5 г (по 0,5 г каждые 8-12 ч). Максимальная суточная доза - 2 г (по 1 г через 12 ч).Курс лечения - 5-7 дней в зависимости от тяжести и особенности течения процесса.
Детям (только в/м). Детям от 1 месяца до 1 года вводят в средней суточной дозе 0,1 г, от 1 до 5 лет - 0,3 г, старше 5 лет - 0,3-0,5 г. Максимальная суточная доза составляет 15 мг/кг. Суточная доза делится на 2-3 введения.
При туберкулезе препарат применяется в составе комплексной терапии .
Вводят внутримышечно: взрослым - по 1 г 1 раз в сутки или по 0,5 г 2 раза в сутки, детям старше 1 месяца - по 15 мг/кг/сут 6 дней в неделю с перерывом на 7 день, но не более 0,5-0,75 г в сутки. Число циклов и общая продолжительность лечения определяется стадией и особенностями течения заболевания и составляет 1 месяц и более.
Интраперитонеально (внутрибрюшинно) : только взрослым при перитоните и при контаминации брюшной полости содержимым толстой кишки во время операции - 0,5 г препарата растворяют в 20 мл воды для инъекций.
В полости (брюшную, плевральную, суставную) : только взрослым при абсцедировании, послеоперационных инфекциях вводят в виде 0,25% раствора (2,5 мг/мл).
Максимальная суточная доза - не более 2 г, с учетом других путей введения препарата.
При почечной недостаточности схема введения корректируется путем уменьшения доз с учетом массы тела или увеличения интервалов между введениями, согласно расчетным формулам:
первоначальная доза (мг) = масса тела х 7;
последующие дозы (мг) = первоначальная доза/содержание креатинина в плазме крови (мг /100 мл);
интервал (ч) = содержание креатинина в плазме крови (м г /100 мл) х 9.
Кратность введения 2-3 раза в сутки. В дни гемодиализа после его проведения дополнительно вводят разовую дозу препарата.
Приготовление растворов
Для внутримышечного введения разовую дозу (0,5 г или 1 г) растворяют в 2 мл или 4 мл воды для инъекций или 0,25-0,5% растворе прокаина.
Для внутривенного капельного введения приготовленный при первоначальном разведении раствор, содержащий разовую дозу препарата (0,5 г), растворяют в 200 мл 5% раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.
Внутрибрюшинно - по 0,5 г (в виде 2,5% раствора), для чего разовую дозу 0,5 г растворяют в 20 мл воды для инъекций.
В полости (плевральную, брюшную, суставную) для промываний вводят по 10-50 мл 0,25% водного раствора.
Растворы используют сразу после приготовления.
Побочные эффекты:Со стороны пищеварительной системы :
тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени (повышение активности "печеночных" трансаминаз, гипербилирубинемия).Со стороны органов кроветворения : анемия, лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения.
Со стороны нервной системы : головная боль, сонливость, слабость, нейротоксическое действие (подергивание мышц, ощущение онемения, покалывания, парестезии, эпилептические припадки), нарушение нервно-мышечной передачи (остановка дыхания).
Со стороны органов чувств : ототоксичность (звон или ощущение закладывания в ушах, снижение слуха, вплоть до необратимой глухоты), токсическое действие на вестибулярный аппарат (дискоординация движений, головокружение).
Со стороны мочевыделительной системы : нефротоксичность - нарушение функции почек (увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания, жажда, цилиндрурия, микрогематурия, альбуминурия).
Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд и гиперемия кожи, лихорадка, ангионевротический отек.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка:Симптомы: токсические реакции (потеря слуха, атаксия, головокружение, расстройства мочеиспускания, жажда, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон или ощущение закладывания в ушах, нарушение дыхания).
Лечение : для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий - гемодиализ или перитонеальный диализ, ингибиторы холинэстеразы, соли кальция, искусственная вентиляция легких (ИВЛ), другая симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:Снижает эффект антимиастенических лекарственных средств (ЛС).
Усиливает миорелаксирующее действие недеполяризующих миорелаксантов, общих анестетиков и полимиксинов.
Фармацевтически несовместим со стрептомицином, гентамицином, пенициллинами, гепарином, цефалоспоринами, капреомицином, амфотерицином В, эритромицином, нитрофурантоином, биомицином.
Бета-лактамные антибиотики (цефалоспорины, пенициллины) у больных с тяжелой хронической почечной недостаточностью снижают эффект аминогликозидов.
Налидиксовая кислота, и увеличивают риск развития ото- и нефротоксичности.
Диуретики (особенно ), цефалоспорины, пенициллины, сульфаниламиды и нестероидные противовоспалительные препараты, конкурируя за активную секрецию в канальцах нефрона, блокируют элиминацию аминогликозидов, повышают их концентрацию в сыворотке крови, усиливая нефро- и нейротоксичность.
Циклопропан увеличивает риск развития апноэ при внутрибрюшинном введении канамицина.
Парентеральное введение индометацина увеличивает риск развития токсического действия аминогликозидов (удлинение Т 1/2 и снижение клиренса).
Метоксифлуран, полимиксины для парентерального введения и другие ЛС, блокирующие нервно-мышечную передачу (галогенизированные углеводороды в качестве ЛС для ингаляционной анестезии, наркотические анальгетики, переливание больших количеств крови с цитратными консервантами), увеличивают риск возникновения нефроксического действия и остановки дыхания (в результате усиления нервно-мышечной блокады).
Если Вы принимаете другие препараты, проконсультируйтесь с врачом
. Особые указания:В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, улиткового нерва и вестибулярного аппарата, концентрацию препарата в плазме крови.
Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при применении высоких доз или в течение длительного времени (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).
При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу препарата снижают или прекращают лечение.
Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.
При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:Следует соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска/дозировка:Порошок для приготовления раствора для инъекций, 0,5 г и 1,0 г активного вещества.
Упаковка:Во флаконах стеклянных вместимостью 10 мл.
1 флакон с инструкцией по применению в пачке из картона.
10 флаконов с инструкцией по применению в коробке из картона.
Для стационаров:
50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона;
От 1 до 50 флаконов с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона.
Комплектация с растворителем
Вода для инъекций 5 мл в ампуле стеклянной.
1 флакон и 1 ампула в контурной ячейковой упаковке (КЯУ) из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) с инструкцией по применению в пачке из картона.
5 флаконов и 5 ампул в отдельных КЯУ из пленки ПВХ с инструкцией по применению в пачке из картона.
В пачку вкладывают нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный. При использовании ампул с насечками, кольцами или точками надлома нож для вскрытия ампул или скарификатор ампульный допускается не вкладывать.
Условия хранения:В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛС-000348 Дата регистрации: 07.06.2010 / 06.04.2015