Данная работа посвящена применению антибактериальных препаратов у детей. Антибиотики являются одними из наиболее широко используемых медикаментов в педиатрической практике, при этом чаще всего их назначают по поводу среднего отита . В связи с резко увеличивающимся ростом резистентности микроорганизмов к антибиотикам в последние годы прилагается много усилий для разработки рекомендаций по рациональному их применению, вследствие чего в США снизилась частота назначения антибактериальных средств у детей . Наряду с этим недавно проведенные изменения в законодательстве относительно проведения клинических исследований новых препаратов гарантируют получение большего количества информации о применении новых медикаментов у детей. Данные тенденции могут привести к снижению частоты появления резистентных микроорганизмов и более обоснованному использованию антибактериальных агентов в педиатрии.
В этой статье приводятся данные об особенностях применения антибиотиков у детей. Первая часть посвящена принципам фармакокинетики и фармакодинамики в детской популяции. Далее обсуждаются наиболее часто употребляемые в педиатрической практике антибактериальные препараты.
Фармакокинетика и фармакодинамика антибиотиков у детей
Особенности фармакокинетики и фармакодинамики ряда антибактериальных препаратов являются ключевыми факторами, определяющими их эффективность. Они должны учитываться при выборе препарата, особенно при назначении детям. Фармакокинетика характеризует всасывание, распределение и выведение препарата, а фармакодинамика — его эффекты, активность или токсичность. К факторам, влияющим на эти параметры, относят гестационный и хронологический возраст, особенности основной и сопутствующей патологии, лекарственные взаимодействия и тканевое распределение. Наряду с этим особенности бактерицидного/бактериостатического действия могут влиять на эффективность некоторых антибиотиков. Существует два основных типа бактерицидного действия антибактериальных средств. Влияние на бактерии таких антибиотиков, как аминогликозиды и фторхинолоны, является концентрационно-зависимым, то есть более высокие концентрации препарата способствуют уничтожению бактерий в большей степени. Такие антибиотики, как β-лактамы, ванкомицин, клиндамицин и макролиды, демонстрируют времязависимую эффективность, то есть чем более продолжительное время сохраняется концентрация выше минимальной подавляющей концентрации (МПК), тем больше эффективность бактериальной эрадикации .
Возрастные факторы
Фармакокинетика и фармакодинамика антибиотиков зависит от возраста и этапа развития педиатрического пациента. Изменения печеночной и почечной функций, связанные с ростом и развитием ребенка, в том числе приводят к изменениям метаболизма препаратов. Вместе с тем различия в содержании тканевой и межтканевой жидкости, а также в площади поверхности тела обусловливают различное распределение препарата в средах организма . Период новорожденности является великолепным примером влияния этих различий на дозирование определенных антибактериальных препаратов (табл. 1).
Вследствие незрелости экспрессии печеночных ферментов при рождении экскреция билирубина у новорожденных снижена, что приводит к повышению содержания у них неконъюгированного билирубина. Некоторые антибактериальные средства (например, цефтриаксон и сульфаниламиды) могут провоцировать увеличение билирубинемии вследствие «вытеснения» билирубина из связанного с альбумином состояния. Из-за риска билирубиновой энцефалопатии и развития ядерной желтухи от применения этих препаратов у новорожденных с гипербилирубинемией следует воздержаться.
Сниженная гломерулярная фильтрация и тубулярная секреция существенно влияют на почечный клиренс ряда антибиотиков. β-лактамы, ванкомицин и аминогликозиды являются примером таких препаратов и требуют корректировки дозы и частоты введения. Поэтому нередко необходим мониторинг ренальной функции и концентраций антибиотиков в сыворотке.
Особенности основного заболевания
Некоторые хронические заболевания могут повлиять на фармакокинетику и фармакодинамику препарата. Например, у больных муковисцидозом наблюдается увеличение объема распределения лекарства и более быстрая элиминация антибиотиков, часто применяемых при этом заболевании. Так, β-лактамы, аминогликозиды и хинолоны демонстрируют измененную фармакокинетику в данной группе пациентов по сравнению с лицами без муковисцидоза.
Лекарственные взаимодействия
Назначение некоторых препаратов совместно с антибиотиками может изменить сывороточные концентрации обоих препаратов. Например, взаимодействие макролидов с теофиллином влияет на печеночный метаболизм, что приводит к повышению уровней теофиллина и риску развития токсичности. Макролиды также снижают экскрецию карбамазепина, циклоспорина, варфарина и ингибиторов протеаз .
Особые токсические эффекты у детей
Тетрациклины могут замедлять рост костной ткани и приводить к окрашиванию зубов у детей младших возрастных групп, поэтому их обычно не используют в возрасте до 8 лет. Несмотря на это, антибиотики тетрациклинового ряда могут использоваться при лечении пятнистой лихорадки скалистых гор (rocky mountain spotted fever) или эрлихиоза в любом возрасте ввиду их высокой эффективности в отношении соответствующих патогенов . Установлено, что обозначенные выше побочные эффекты являются дозозависимыми и кумулятивными, поэтому вероятность развития серьезной токсичности при лечении клещевых инфекций тетрациклинами достаточно невелика. Среди препаратов тетрациклинового ряда доксициклин более предпочтителен для применения у детей, так как неинтенсивно связывается с кальцием.
β-лактамные антибиотики
β-лактамные антибиотики являются основной составляющей арсенала антибактериальных препаратов, применяемых в педиатрии. Данные препараты хорошо переносятся, являются безопасными и весьма эффективными по отношению к большинству бактериальных микроорганизмов, с которыми сталкивается педиатр в своей практике.
Пенициллины
Пенициллины остаются препаратами выбора при многих инфекциях у детей. Растущая резистентность ограничивает использование природных пенициллинов. Однако создание пенициллинов с расширенным антимикробным спектром, пенициллиназоустойчивых производных и комбинаций пенициллинов с ингибиторами β-лактамаз позволило продолжить широкое применение пенициллинов.
Пенициллин G и пенициллин V остаются препаратами первой линии при инфекциях, вызванных чувствительными стрептококками, включая фарингит, вызванный стрептококком группы А. Наряду с этим природные пенициллины являются препаратами выбора при сифилисе, менингококковой инфекции, листериозе, а также при неонатальной инфекции, вызванной стрептококком группы В.
Стафилококки, например Staphylococcus aureus , развили резистентность к естественным пенициллинам путем продукции пенициллиназ. Устойчивые к разрушению пенициллиназами полусинтетические пенициллины были созданы путем добавления ацильного радикала к β-лактамному кольцу. Эта группа антибиотиков, представленная такими пенициллиназорезистентными препаратами, как оксациллин, нафциллин, диклоксациллин и метициллин, в силу ряда обстоятельств имеет ограниченное применение в практике. Например, метициллин редко используется в связи с высокой частотой развития интерстициального нефрита при его применении . Диклоксациллин имеет превосходную биодоступность при пероральном приеме, однако обладает плохими органолептическими свойствами. Распространение метициллинрезистентных штаммов S. aureus (MRSA), которые устойчивы также к другим полусинтетическим пенициллинам, тоже ограничивает широкое применение этих препаратов . Коагулазонегативные стафилококки, главные патогены в неонатологических реанимационных отделениях, также преимущественно резистентны к перечисленным выше антибактериальным средствам.
Аминопенициллины (ампициллин и амоксициллин) были синтезированы как антибиотики с расширенным спектром действия, включающим, кроме прочего, грамотрицательные бактерии и энтерококки. Изначально аминопенициллины были активны в отношении таких грамотрицательных бактерий, как Escherichia coli , Proteus spp., Salmonella и не продуцирующий β-лактамазу Haemophilus influenzae . Однако в связи с изменением профиля чувствительности к аминопенициллинам во многих географических регионах они перестали быть препаратами первой линии при лечении ряда инфекций, вызванных данными микроорганизмами. Например, ампициллин больше не является терапией первого выбора при сальмонеллезном гастроэнтерите или инфекции мочевой системы, вызванной E. coli , за исключением ситуаций, когда чувствительность к нему подтверждена микробиологически. Резистентность многих штаммов S. pneumoniae к пенициллинам существенно выросла из-за выработки пенициллинсвязывающих протеинов. Однако увеличение дозы аминопенициллинов приводит к повышению сывороточных концентраций препарата, превышающих МПК, что дает необходимый бактерицидный эффект . Например, применение амоксициллина в дозе 80-100 мг/кг/сут. за три приема вместо 40 мг/кг/сут. будет более эффективным при лечении среднего отита или синусита, вызванного пенициллинустойчивыми штаммами S. pneumoniae . Амоксициллин имеет лучшую биодоступность в сравнении с ампициллином при пероральном приеме и является препаратом выбора в случае необходимости применения аминопенициллинов per os. Из-за лучшего всасывания и более удобного применения многие врачи предпочитают использовать амоксициллин вместо пероральных форм пенициллина при лечении стрептококкового фарингита или для профилактики инфекционного эндокардита при проведении инвазивных манипуляций (например, при экстракции зубов) у пациентов высокого риска.
Наряду с аминопенициллинами были синтезированы другие группы пенициллинов с расширенным спектром действия — карбоксипенициллины и уреидопенициллины. Побочные эффекты, присущие только этим двум группам антибактериальных препаратов, включают гипокалиемию и гипернатриемию. В основном эти препараты назначаются в педиатрии для лечения инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa . Карбоксипенициллины представлены карбенициллином и тикарциллином. Карбенициллин был создан подобно ампициллину — путем замещения аминогруппы карбоксильной группой. Дополнительная модификация карбенициллина различными радикалами позволила синтезировать тикарциллин. По сравнению с ампициллином оба препарата имеют антипсевдомонадную активность (тикарциллин в большей степени) и более выраженное действие в отношении других грамотрицательных бактерий. Однако аминопенициллины в сравнении с карбоксипенициллинами сохраняют большую активность в отношении энтерококков.
Уреидопенициллины, включающие мезлоциллин, азлоциллин и пиперациллин, также обладают высокой активностью в отношении аэробных грамотрицательных возбудителей, включая синегнойную палочку. Они были синтезированы путем добавления ацильной боковой цепи к ампициллину, благодаря чему имеют меньше побочных эффектов и активны против Enterococcus spp. Пиперациллин имеет также дополнительную пиперазиновую группу. Это наиболее часто используемый препарат в данном классе.
Резистентность к пенициллинам реализуется множеством различных механизмов. Основной из них — это продукция β-лактамаз. Их инактивация может быть достигнута с помощью применения ингибиторов β-лактамаз, которые необратимо связываются с данными энзимами, что предотвращает гидролиз пенициллинов. Комбинирование ингибиторов β-лактамаз с некоторыми пенициллинами расширило возможности выбора антибактериальных препаратов в педиатрической практике. Амоксициллин/клавуланат (Аугментин) является наиболее часто используемым препаратом подобного рода у детей. Он имеет дополнительную активность в отношении S. aureus , β-лактамазопродуцирующего H. influenzae и многих анаэробов. Это превосходный препарат для лечения среднего отита, синуситов.
Новая форма препарата с более высоким содержанием амоксициллина позволяет использовать амоксициллин/клавуланат для лечения инфекций, вызванных штаммами S. pneumoniae с повышенной устойчивостью к аминопенициллинам. В одном из исследований установлено, что применение амоксициллина/клавуланата в высокодозовом режиме приводило к эрадикации 98 % (в том числе 91 % пенициллинрезистентных) штаммов S. pneumoniae у детей с острым средним отитом . Количество гастроинтестинальных побочных эффектов, ассоциированных с применением клавуланата, не отличалось от такового у первоначальной лекарственной формы . Кроме того, амоксициллин/клавуланат (Аугментин) является прекрасным выбором для лечения инфекций нижних дыхательных путей, при многих инфекционных патологиях кожи и мягких тканей, а также эффективен при укусах животных.
Другие комбинированные препараты имеют ограниченное применение в педиатрии. Ампициллин/сульбактам — парентеральный препарат, разрешенный для применения у детей 1 года и старше. Его спектр активности сходен с таковым у амоксициллина/клавуланата. Препарат показан при тонзиллите и лимфадените, пневмонии и инфекции мочевой системы. Он был успешно использован у детей с бактериальным менингитом, хотя его бактерицидная активность уступает цефтриаксону . Он также эффективен при лечении костно-суставных инфекций у детей . Тикарциллин/клавуланат также разрешен для использования у детей, кроме того, имеется опыт успешного эмпирического применения при фебрильной нейтропении . Безопасность и эффективность пиперациллина/тазобактама не установлена для детской популяции.
Цефалоспорины
Цефалоспорины I поколения
Два наиболее часто используемых в педиатрической практике препарата цефалоспоринов I поколения — цефазолин (для парентерального применения) и цефалексин (для применения per os). Они преимущественно используются при инфекциях кожи и мягких тканей, вызванных стрептококками и чувствительными штаммами S. aureus . Данные препараты также эффективны (в более высоких дозах) при лечении инфекций костей и суставов у детей. Оба средства доказали свою безопасность и эффективность у детей.
Цефалоспорины II поколения
Цефалоспорины II поколения имеют более широкий спектр активности, включая грамотрицательные бактерии. За исключением цефокситина и цефотетана, они не очень активны в отношении анаэробов. К тому же представители этого поколения цефалоспоринов плохо проникают через гематоэнцефалический барьер. Исключением является цефуроксим (существуют доказательства его проникновения в центральную нервную систему), однако его применение при лечении бактериального менингита сопровождалось более поздним эффектом по сравнению с цефтриаксоном и более высокой частотой ототоксичности . Наряду с формой для парентерального применения существует также цефуроксим для перорального использования (цефуроксим аксетил — зиннат), который можно назначать детям от 2 месяцев. Данный препарат показан при лечении фарингита, среднего отита и инфекций нижних дыхательных путей, мягких тканей, мочевой системы.
Другими пероральными цефалоспоринами II поколения являются цефаклор и цефпрозил. Применение цефаклора, однако, связано с развитием ряда побочных эффектов, ограничивающих его использование в педиатрии . Цефпрозил имеет спектр активности, подобный таковому у цефуроксима аксетила.
Цефалоспорины III поколения
Наиболее широко используемые у детей цефалоспорины III поколения для парентерального применения — цефтриаксон, цефотаксим и цефтазидим — имеют большую активность в отношении Enterobacteriaceae по сравнению с цефалоспоринами II поколения. Они активны в отношении пенициллинрезистентного S. pneumoniae , Haemophilus , Neisseria , и Moraxella spp. и не активны в отношении энтерококков, Bacteroides и Listeria . Эти препараты по антистафилококковой активности, однако, уступают другим поколениям цефалоспоринов и полусинтетических пенициллинов. Цефтриаксон удобен для применения, так как требует однократного внутримышечного или внутривенного введения при большинстве инфекций. Хорошее связывание цефтриаксона с альбумином может приводить к «вытеснению» билирубина, поэтому его не используют у новорожденных с гипербилирубинемией. Цефтриаксон создает высокую пиковую концентрацию в сыворотке и высокоэффективен против большинства резистентных инфекций, вызванных S. pneumoniae . Однако с учетом роста количества малочувствительных штаммов микроорганизмов при эмпирическом лечении бактериального менингита рекомендуется комбинирование цефалоспорина III поколения с ванкомицином. Другие препараты в сочетании с цефалоспоринами III поколения также могут быть эффективными . Цефотаксим обладает аналогичным с цефтриаксоном спектром действия и не имеет ограничений для применения у новорожденных. Цефтазидим является единственным цефалоспорином III поколения, к которому может быть чувствительна синегнойная палочка. В целом препараты этой группы переносятся хорошо. Как и при использовании других β-лактамов, возможно развитие агранулоцитоза, тромбоцитопении, псевдомембранозного колита и реакций гиперчувствительности. Применение цефтриаксона также может быть сопряжено с появлением обратимого билиарного сладжа и в редких случаях — фатальной гемолитической анемии .
Препаратами данного класса для перорального применения являются цефподоксим, цетибутен, цефдинир и цефиксим. Цефподоксим удобен для дозирования (один или два раза в сутки), однако обладает неприятным вкусом. Цефдинир имеет более широкий спектр действия, сравнимый с цефалоспоринами I поколения по влиянию на S. aureus и стрептококки. Он назначается 2 раза в сутки и имеет приятный вкус. Цефтибутен — также пероральный цефалоспорин III поколения со спектром действия, как у цефподоксима. Он разрешен для применения при синуситах и среднем отите у детей от шести месяцев. Пероральные цефалоспорины II и III поколений мало эффективны в случаях инфекций, вызванных умеренно или высоко резистентными к пенициллину пневмококками.
Цефалоспорины IV поколения
Цефалоспорины IV поколения представляют собой двуполярные ионные структуры, являющиеся слабыми индукторами выработки β-лактамаз. Они также имеют низкую аффинность к β-лактамазам и более быстро проникают в грамотрицательные бактерии. Считается, что это ограничивает рост резистентности грамотрицательных микроорганизмов к данным препаратам. Цефепим является единственным одобренным антибактериальным препаратом этого поколения. Он высоко а ктивен в отношении грамположительных бактерий, включая метициллинчувствительный S. aureus , β-гемолитический стрепто кокк и некоторые коагулазонегативные стафилококки. Он также обладает наивысшей активностью среди всех цефалоспоринов в отношении пенициллин-резистентных пневмококков и очень высокой активностью против H. influenzae , Neisseria spp., Pseudomonas spp. и Enterobacteriaceae . В недавнем сообщении о результатах программы антимикробного мониторинга SENTRY представлены данные о том, что 10 % штаммов P. aeruginosa резистентны к цефепиму . Данная программа также продемонстрировала, что цефепим сохраняет свою активность против AmpC β-лактамаз, хотя в нескольких других исследованиях цефепим был менее активен, чем карбапенемы, в отношении бактерий, продуцирующих широкий спектр β-лактамаз .
Цефепим одобрен для применения у детей 2 месяцев и старше. Он показан для лечения фебрильной нейтропении, пневмонии, инфекций кожи и мягких тканей, а также мочевой системы. Он хорошо проникает в ткани, включая мозговые оболочки. Кроме того, препарат также продемонстрировал сравнимую с цефтазидимом безопасность и эффективность при монотерапии нейтропенической лихорадки у детей с онкологической патологией . Побочными эффектами, описанными при использовании цефепима, являются головная боль, желудочно-кишечные проявления, местные реакции и сыпь, появляющиеся у менее 2 % пациентов. Более серьезными побочными эффектами могут быть энцефалопатия и судороги.
Карбапенемы
Основная структура этих препаратов подобна пенициллину. Однако их высокая эффективность может быть объяснена некоторыми структурными особенностями. Например, алкил-тиоловая боковая цепь дает карбапенемам антисинегнойную активность, а благодаря наличию гидроксиэтиловой боковой цепи они нечувствительны к большинству β-лактамазных фермен тов. Карбапенемы имеют наиболее широкий антибактериальный спектр среди всех применяемых сегодня антибиотиков. Они активны против грамположительных бактерий (за исключением метициллинрезистентного стафилококка) и Enterococcus faecium , многих анаэробных и грамотрицательных возбудителей, включая продуцирующих широкий спектр β-лактамаз. Показательно, что из 10 сравнивавшихся антибактериальных препаратов меропенем продемонстрировал наибольшую активность в отношении грамотрицательных микроорганизмов. К тому же в одном из исследований установлено, что в течение последних нескольких лет наблюдается увеличение количества меропенемчувствительных штаммов P. aeruginosa .
Первым карбапенемом, разрешенным для применения у взрослых, был имипенем/циластатин. Ограниченный опыт применения у детей и развитие судорог при лечении менингита не дает возможности широко применять его в педиатрической практике .
Меропенем разрешен для применения у детей с 3 месяцев жизни. Он обладает большей антипсевдомонадной активностью, чем имипенем, однако менее активен в отношении грамположительных возбудителей. Возможно применение этого препарата при менингите, фебрильной нейтропении, пневмонии, внутриабдоминальных инфекциях, а также инфекциях кожи и костно-суставной системы. У детей меропенем остается препаратом выбора при наличии бактерий, продуцирующих широкий спектр β-лактамаз, а также продуцирующих AmpC β-лактамазы. Применение карбапенемов должно быть ограничено случаями наиболее серьезных инфекций ввиду того, что их использование ассоциируется с существенным ростом количества полирезистентных микроорганизмов .
Монобактамы
Последними представителями β-лактамов являются монобактамы. Азтреонам — это единственный существующий моноциклический β-лактам. Из-за особенностей своей структуры он связывается преимущественно с пенициллинсвязывающими протеинами грамотрицательных бактерий. Спектр его противомикробной активности сходен с аминогликозидами. Он достаточно высоко активен в отношении грамотрицательных возбудителей, включая P. aeruginosa . Грамположительные бактерии и анаэробы резистентны к азтреонаму.
Азтреонам можно применять у детей с 9-го месяца жизни . Показания к его назначению включают инфекции нижних дыхательных путей, мочевой системы, септицемию и внутриабдоминальные инфекции, вызванные чувствительными к данному препарату возбудителями. Азтреонам является альтернативой аминогликозидам в сочетании с другими антибиотиками ввиду его меньшей нефро- и ототоксичности. Наконец, в ряде случаев он может быть заменой β-лактамам, потому что только 1 % лиц с аллергией к β-лактамам имеют гиперчувствительность к азтреонаму .
Макролиды
Эритромицин является природным макролидом. Он имеет плохую биодоступность и много гастроинтестинальных побочных эффектов. Структурные модификации этого вещества позволили синтезировать соли эритромицина с лучшими показателями биодоступности. Дальнейшие модификации привели к появлению новых макролидов, таких как азитромицин и кларитромицин, которые лучше переносятся и более удобно дозируются. В прошлом эритромицин был основным альтернативным препаратом у детей с аллергией на пенициллин при стрептококковом фарингите, синусите и остром среднем отите. В последнее время наблюдается рост резистентности к макролидам у S. pneumoniae и H. influenzae . К тому же азитромицин не продемонстрировал преимуществ в сравнении с плацебо при лечении острого среднего отита, вызванного пенициллинрезистентными бактериями .
Макролиды активны в отношении чувствительных штаммов Streptococcus pneumoniae , Staphylococcus aureus , Moraxella catarrhalis и Streptococcus pyogenes , а новые макролиды еще и против Haemophilus influenzae . Азитромицин обладает наибольшей грамотрицательной активностью среди всех макролидов и эффективнее других против Shigella и Salmonella . Эритромицин использовался в качестве препарата первой линии при лечении коклюша и хламидийной инфекции у новорожденных. Однако была отмечена связь между его применением и увеличением частоты развития гипертрофического пилоростеноза, в связи с чем многие врачи предпочитают назначать азитромицин вместо эритромицина . Из-за медленного высвобождения из тканей азитромицина имеет длительный период полувыведения. Пятидневный курс азитромицин или семидневный курс кларитромицина лучше переносится и сопоставим по эффективности с применением эритромицина на протяжении 14 дней при лечении коклюша . Подвержены воздействию макролидов такие атипичные патогены, как Mycoplasma pneumoniae , Legionella spp., Chlamydia spp., Ureaplasma urealyticum и Listeria spp. Кларитромицин и азитромицин активны против многих нетуберкулезных микобактерий.
Таким образом, макролиды имеют достаточно ограниченное использование при большинстве бактериальных инфекций в педиатрической практике, за исключением фарингита, вызванного β-гемолитическим стрептококком группы А. У детей с острым средним отитом, синуситами или внебольничной пневмонией маловероятно инфицирование атипичной флорой. Использование макролидов у детей с перечисленной патологией должно ограничиваться случаями аллергии к пенициллинам. Несмотря на это, они остаются превосходными антибактериальными средствами против атипичных микроорганизмов. Новые макролиды имеют более широкий спектр действия, более удобное дозирование и могут применяться парентерально (азитромицин и кларитромицин).
Линкозамиды
Клиндамицин является полусинтетическим ингибитором синтеза протеинов. Он активен в отношении грамположительных и анаэробных бактерий, однако аэробные и грамотрицательные микроорганизмы к нему не чувствительны. Клиндамицин хорошо проникает в жидкости, ткани и кости. Высокая частота развития антибиотикассоциированного псевдомембранозного колита ограничивает его применение в последние годы. Тем не менее использование клиндамицина в некоторых ситуациях становится более частым из-за роста количества внегоспитальных инфекций, вызванных метициллинрезистентными микроорганизмами. В ряде сообщений указывается, что чувствительность их к клиндамицину превышает 90 % . Клиндамицин также эффективен при лечении детей с инвазивными формами заболеваний, вызываемыми этими патогенами . С учетом того что частота штаммов метициллинрезистентного стафилококка достигает 50 % всех S. aureus во многих популяциях, клиндамицин может стать препаратом первой линии при эмпирическом лечении инфекций, предположительно вызванных стафилококками.
Аминогликозиды
Аминогликозиды являются бактерицидными ингибиторами белкового синтеза. Они преимущественно используются при лечении грамотрицательных бактериальных инфекций. Активность аминогликозидов в отношении грамположительных бактерий ограничена, однако они обладают некоторой активностью против S. aureus и действуют синергично против энтерококков при совместном назначении с пенициллинами или ванкомицином. В педиатрии аминогликозиды остаются ключевыми препаратами при грамотрицательном неонатальном сепсисе, осложненных инфекциях мочевой системы, инфекциях при муковисцидозе и эмпирическом лечении фебрильной нейтропении. Три наиболее часто используемых у детей аминогликозидов представлены гентамицином, тобрамицином и амикацином. В целом тобрамицин имеет большую антипсевдомонадную активность, а амикацин более активен в отношении резистентных грамотрицательных возбудителей. Амикацин и редко стрептомицин используются при стартовой терапии туберкулеза у детей, они также активны против других микобактерий.
Ототоксичность и нефротоксичность являются наиболее значимыми побочными эффектами. В исследованиях, однако, не удалось продемонстрировать устойчивую корреляцию между применением аминогликозидов и снижением слуха у детей . Несмотря на это, общепринятым подходом является оценка слуха у пациентов, длительно принимающих аминогликозиды. Риск нефротоксичности у детей также был продемонстрирован как низкий . В связи с тем что аминогликозиды — это концентрационнозависимые антибиотики, их бактерицидный эффект зависит от создания адекватной пиковой концентрации. В исследованиях у взрослых были доказаны преимущества по эффективности и безопасности однократного применения аминогликозидов. Однако для подобных рекомендаций в педиатрической практике требуется проведение специальных исследований у детей .
Гликопептиды
Ванкомицин относится к классу гликопептидов, которые активны преимущественно против грамположительных бактерий. Он ингибирует синтез бактериальной стенки. В целом ванкомицин хорошо переносится, однако описаны гастроинтестинальные побочные эффекты, гипотензия и сердечно-сосудистые нарушения при быстром введении, кожные реакции, тромбофлебит и, редко, ототоксичность. Синдром красного человека (то есть гипотензия в сочетании с гиперемией лица, шеи и груди) — это еще одно побочное явление, встречающееся при быстром введении ванкомицина. Подобные проявления являются, вероятно, гистаминзависимыми и купируются введением антигистаминных препаратов и глюкокортикоидов, а также снижением скорости инфузии. Ванкомицин чаще других антибактериальных препаратов используется при инфекциях, вызванных метициллинрезистентным стафилококком, коагулазонегативными стафилококками, ампициллинрезистентными энтерококками, а также Bacillus и Corynebacterium spp. Ванкомицин стал одним из важнейших антибактериальных препаратов, используемых в комбинации с другими антибиотиками: 1) для стартовой терапии ряда внутрибольничных инфекций за счет активности в отношении коагулазо-негативных стафилококков; 2) для лечения бактериального менингита, поскольку обладает активностью против пенициллинрезистентного S. pneumoniae ; 3) в некоторых случаях фебрильной нейтропении, вызванной зеленящим стрептококком . Перорально ванкомицин может использоваться при лечении псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile . Однако такой подход применяется только в случае неуспешного лечения метронидазолом в качестве препарата первого ряда, чтобы избежать селекции ванкомицинрезистентных энтерококков . Важно строго придерживаться показаний к назначению ванкомицина во избежание роста устойчивости микроорганизмов к данному препарату. К сожалению, в Соединенных Штатах наблюдается увеличение частоты ванкомицинрезистентных штаммов энтерококков, а в последнее время и появление ванкомицинрезистентных штаммов S. aureus .
Новые препараты: оксазолидиноны и стрептограмины
На сегодняшний день достаточно распространены полирезистентные штаммы микроорганизмов, такие как ванкомицинрезистентные энтерококки. В связи с этим создаются новые антибактериальные препараты, активные в отношении таких возбудителей. Дальфопристин/квинупристин — стрептограмин, одобренный для применения у пациентов старше 16 лет. Он активен в отношении метициллинрезистентного стафилококка, коагулазонегативных стафилококков, пенициллинрезистентных пневмококков и ванкомицинрезистентного E. faecium , однако неактивен в отношении Enterococcus faecalis . Дальфопристин/квинупристин используется парентерально. К побочным эффектам относят локальные реакции в месте введения, тошноту и рвоту, диарею, головную боль, миалгию и артралгию.
Другая группа новых препаратов, активных против мультирезистентных возбудителей — оксазолидиноны. Линезолид является единственным представителем данного класса. Он разрешен к применению у детей, имеются данные о безопасном его применении на первом году жизни . Идут разработки оксазолидинонов с большей антиграмотрицательной и антимикобактериальной активностью. Хотя линезолид — новый препарат, уже описаны резистентные штаммы Enterococcus spp. . Эффективность данных препаратов должна быть сохранена путем ограничения их использования — только в ситуациях полирезистентных патогенов.
Хинолоны
Фторхинолоны являются дериватами налидиксовой кислоты. Они ингибируют репликацию ДНК путем связывания бактериальной топоизомеразы и имеют широкий спектр действия, охватывающий грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, включая пенициллинустойчивые пневмококки, метициллинрезистентные стафилококки, Enterobacteriaceae , M. catarrhalis , β-лактамазопродуцирующий H. influezae , Shigella , Salmonella и Neisseria spp. Они также активны в отношении синегнойной палочки, наибольшая активность среди всех фторхинолонов — у ципрофлоксацина. Атипичные микроорганизмы (микоплазма, хламидия, легионелла, уреаплазма) и штаммы микобактерий также чувствительны к фторхинолонам.
Эти препараты не разрешены для применения у детей. Это ограничение связано с риском развития хинолонассоциированных артропатий, обнаруженных в доклинических исследованиях. Тем не менее эти препараты при необходимости иногда используются в педиатрической практике. В США ежегодное количество назначений ципрофлоксацина у пациентов в возрасте младше 18 лет достигает 150 000, из них 20 % — у детей младше 1 года . Комитет по инфекционным болезням Американской академии педиатров очертил клинические ситуации, в которых фторхинолоны могут использоваться у детей: бронхолегочные инфекции на фоне муковисцидоза, осложненные инфекции мочевой системы, хронический гнойный средний отит, полирезистентные грамотрицательные бактериальные инфекции на фоне иммуносупрессии, сальмонеллез и шигеллез, вызванные резистентными штаммами, а также резистентный к лечению туберкулез . Накоплено достаточно данных о безопасном использовании этих препаратов (преимущественно ципрофлоксацина) у детей. Единичные наблюдения и ретроспективные когортные исследования, в основном у детей с муковисцидозом, не продемонстрировали связи с развитием необратимой артропатии . Однако важно понимать, что использование фторхинолонов в педиатрии должно быть ограничено для сохранения их эффективности как препаратов резерва.
Выводы
Антибактериальные препараты относятся к одним из наиболее часто назначаемых лекарственных средств в педиатрической практике. Их правильное использование требует знания фармакокинетики, фармакодинамики и токсического профиля. В целом переносимость детьми антибиотиков достаточно хорошая. К назначению антибактериальных средств нужно подходить с осторожностью для сохранения их эффективности у детей. Предполагается, что арсенал антибиотиков, разрешенных для применения в педиатрии, будет расширяться.
По материалам Infect. Dis. Clin N. Am. — 2004. 18 513-531
В современной педиатрии используется множество различных лекарственных препаратов. Разобраться в обилии лекарств, учесть их терапевтическое действие, побочные эффекты, совместимость между собой, противопоказания к применению – довольно сложная задача даже для опытного педиатра. Ведь ему нужно не только выбрать наиболее подходящее лекарственное средство, но и определить оптимальную дозу, учитывая возраст и индивидуальные особенности ребенка. В этом справочнике рассмотрены более 300 препаратов, применяемых в педиатрической практике. Приведены состав, лекарственные формы, показания и противопоказания, правила применения, возможные побочные эффекты, а также взаимодействие с другими лекарственными средствами. Книга будет полезна педиатрам, семейным врачам и всем медицинским работникам, которые работают с детьми.
* * *
Приведённый ознакомительный фрагмент книги Современные лекарственные средства для детей (А. Е. Половинко, 2005) предоставлен нашим книжным партнёром - компанией ЛитРес .
Лекарственные препараты, используемые в педиатрии
Абомин (Abominum)
Средства, используемые при ферментативной недостаточности.
Состав и форма выпуска . Препарат получают из слизистой оболочки желудка телят и ягнят молочного возраста. Содержит сумму протеолитических ферментов. Оптимум действия абомина проявляется при рН желудочного содержимого около 4, поэтому он является препаратом выбора для детей раннего возраста. Выпускают таблетки по 0,2 г в упаковке по 10 шт.
Лечебные свойства . Нормализует процесс пищеварения. Пищеварительные ферменты, содержащиеся в препарате, сохраняют свою активность в слабокислой и нейтральной среде.
Показания к применению . Заболевания желудка и кишечника, сопровождающиеся ферментативной недостаточностью и пониженной кислотностью желудочного сока: диспепсия, гастриты, гастроэнтериты, энтероколиты.
Правила применения . Внутрь во время еды. Детям назначают по 1/4-1/2-1 таблетке 3–4 раза в день в зависимости от возраста. Дозы и курс лечения определяет врач. Обычно курс лечения продолжается 1–2 месяца.
Побочные явления . В отдельных случаях возможны тошнота, изжога.
Противопоказания
Особые указания . Имеется положительный клинический опыт применения абомина для лечения кишечного дисбактериоза у детей.
Условия хранения
Аденозинтрифосфорная кислота (Acidum Adenosintriphosphoricum)
Синонимы . Атрифос, Миотрифос, Фосфобион, АТФ.
Антиаритмические средства.
Состав и форма выпуска . Препарат природного происхождения. Получают из мышечных тканей животных. Выпускают 1 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл в упаковке по 10 шт.
Лечебные свойства . Активизирует энергетический обмен, усиливает мозговое и коронарное кровообращение, замедляет AV проводимость, понижает автоматизм синусового узла.
Показания к применению . Купирование приступа наджелудочковой пароксизмальной тахикардии, в том числе ассоциированной с синдромом WPW; кровотечения при болезни Верльгофа.
Правила применения . Внутривенно (толчком): детям до 3 лет – по 0,3–0,5 мл, старше 3 лет – 1 мл (50 мкг/кг; дозу можно увеличивать на 50 мкг/кг каждые 2 минуты до максимальной дозы 250 мкг/кг).
Побочные явления . Головная боль, усиление мочеотделения, тахикардия.
Противопоказания . AV блокада II–III степени, желудочковая тахикардия, повышенная чувствительность к препарату.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте при температуре 3–5 °C. Срок годности – 1 год.
Адреналин (Adrenalinum)
Синонимы . Адреналина гидрохлорид, Адреналина гидротартрат, Эпинефрин.
Группа лекарственных препаратов. Бронхоспазмолитические средства.
Состав и формы выпуска . Синтетический препарат. Выпускают: 1) 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида во флаконах по 10 мл для наружного применения; 2) 0,1 % раствор адреналина гидрохлорида для инъекций в ампулах по 1 мл; 3) 0,18 % раствор адреналина гидротартрата для инъекций в ампулах по 1 мл; 4) 0,18 % раствор адреналина гидротартрата во флаконах по 10 мл для наружного применения.
Лечебные свойства . Стимулирует сердечную деятельность (усиливает работу сердца и увеличивает число сердечных сокращений); способствует расширению коронарных сосудов, расслаблению гладкой мускулатуры бронхов и кишечника, расширяет зрачки. Под влиянием адреналина повышается содержание глюкозы в крови и усиливается обмен веществ в тканях.
Показания к применению . Анафилактический шок, аллергический отек гортани, бронхиальная астма (купирование острых приступов), аллергические реакции на лекарства (пенициллин, сыворотки) и другие аллергены; гипогликемическая кома (при передозировке инсулина).
Правила применения . Подкожно, внутримышечно, внутривенно. В случае остановки сердца иногда вводят раствор адреналина внутрисердечно. Для остановки кровотечений применяют местно – в виде тампонов, смоченных раствором препарата. Раствор для инъекций может использоваться в качестве глазных капель. Внутрь адреналин не назначают, так как он разрушается в желудочно-кишечном тракте.
Детям вводят: внутримышечно – 0,1 % раствор из расчета 0,05 мл на год жизни ребенка (0,1–0,015 мг/кг массы тела); подкожно – 0,1 % раствор 0,1–0,5 мл (в зависимости от возраста).
Побочные явления . Повышение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тахикардия, беспокойство, дрожание рук, слабость, бледность, головная боль, тошнота.
Противопоказания . Повышенное артериальное давление; астматический статус; тиреотоксикоз.
Особые указания . Препарат усиливает эффект эуфиллина и лекарственных средств, повышающих функцию щитовидной железы. При применении адреналина у больных бронхиальной астмой может возникнуть «парадоксальный» эффект – нарастание бронхоспазма при снижении чувствительности В 2 -адренорецепторов; последнее возникает при длительном приступе астмы, бесконтрольном использовании ингаляционных адреномиметиков, глюкокортикоидной зависимости.
Условия хранения . Хранить в прохладном, защищенном от света месте. Срок годности – 2 или 3 года (указан на упаковке).
Аевит (Aevitum)
Группа лекарственных препаратов
Состав и форма выпуска . Поливитаминный препарат: масляный раствор, в 1 мл которого содержится ретинола ацетата или пальмитата ретинола (витамина А) 0,035 г и а-токоферола ацетата (витамина Е) 0,1 г. Выпускают: 1) капсулы по 1 мл в упаковке по 10 и 25 шт.; 2) ампулы по 1 мл в упаковке по 10 шт.
Лечебные свойства . Восстанавливает капиллярное кровообращение, нормализует капиллярную и тканевую проницаемость, повышает устойчивость тканей к кислородному голоданию; способствует восстановлению пораженных тканей в желудке и двенадцатиперстной кишке; снижает содержание жиров и холестерина в крови; нормализует физиологические рефлексы и мышечный тонус у недоношенных детей.
Показания к применению . Заболевания легких; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; используется в комплексной терапии недоношенных детей для облегчения процессов адаптации.
Правила применения . Внутрь по 1 капсуле 2–3 раза в день. Недоношенным детям вводят внутримышечно 0,1–0,15 мл в течение 2–3 недель.
Побочные явления . Болезненность, инфильтраты в месте инъекции.
Противопоказания . Хроническая недостаточность кровообращения; тиреотоксикоз; хронический гломерулонефрит.
Особые указания . Перед внутримышечным введением раствор препарата следует подогреть до температуры тела.
Необходимо учитывать, что препарат является лечебным, а не профилактическим.
Условия хранения . Ампулы хранить в защищенном от света месте при температуре 5-10 °C; срок годности – 3 года. Капсулы хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре; cрок годности – 2 года.
Аймалин (Ajmalin)
Синонимы . Гилуритмал, Ритмос.
Группа лекарственных препаратов. Антиаритмические средства.
Состав и форма выпуска . Препарат природного происхождения – алкалоид, содержащийся в некоторых видах раувольфии. Выпускают: 1) таблетки, покрытые оболочкой, по 0,05 г; 2) 2,5 % раствор в ампулах по 2 мл.
Лечебные свойства . Обладает антиаритмическим действием. Относится к антиаритмическим препаратам класса I А.
Показания к применению . Различные нарушения сердечного ритма: наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, пароксизмальная тахикардия, мерцательная аритмия, пароксизмальная аритмия с синдромом WPW.
Правила применения . Внутривенно (медленно); внутрь. Разовая доза для внутривенного введения: 1 мг/кг массы тела (0,05 мл/кг) 2,5 % раствора 2 раза в сутки. Препарат можно ввести внутримышечно в той же дозе.
Детям старшего возраста назначают внутрь по 1 таблетке 4 раза в день; детям от 3 до 12 лет – по 1/2 таблетки 3 раза в день. Антиаритмическое действие при внутривенном введении отмечается через 10–30 минут, при внутримышечном – через 30–60 минут, при приеме внутрь – через 1 час. Длительность эффекта 5–6 часов.
Побочные явления . Общая слабость, снижение артериального давления, тошнота, рвота. При внутривенном введении – ощущение жара.
Противопоказания . AV блокады I, II и III степени; блокада ножек пучка Гиса; миокардит; недостаточность кровообращения III степени; пониженное артериальное давление; повышенная чувствительность к препарату.
Условия хранения . Таблетки хранить в защищенном от света месте. Срок годности – 2 года.
Актиферрин (Aktiferrin)
Группа лекарственных препаратов. Противоанемические средства.
Состав и форма выпуска . Препарат, содержащий железосульфат. Выпускают: 1) капсулы (в 1 капсуле – 34,5 мг железа) в упаковке по 20 и 50 шт.; 2) сироп (в 5 мл – 34 мг железа) во флаконах по 100 мл; 3) капли для приема внутрь (в 1 мл – 9,8 мг железа) во флаконах по 30 мл.
Лечебные свойства . Восполняет недостаток железа в организме, стимулирует кроветворение.
Показания к применению . Железодефицитная анемия различного происхождения; дефицит железа в организме, связанный с чрезмерными потерями железа (кровотечения) или с повышенной потребностью в нем (период активного роста, неполноценное питание, у недоношенных детей).
Правила применения . Детям старше 6 лет назначают внутрь по 1 капсуле ежедневно. Капсулы следует принимать до еды, запивая водой.
Детям от 2 до 6 лет препарат предпочтительнее назначать в форме сиропа. Суточная доза определяется из расчета 5 мл на 12 кг массы тела. Средние дозы: для детей дошкольного возраста – по 5 мл 1–2 раза в сутки, для школьников – по 5 мл 2–3 раза в сутки. Сироп принимают внутрь по 1 чайной ложке с небольшим количеством жидкости (фруктовым чаем или водой).
Детям первого года жизни актиферрин назначают в форме капель. Суточная доза составляет 5 капель на 1 кг массы тела, в 2–3 приема. Средние дозы для грудных детей – по 10–15 капель 3 раза в сутки. Детям дошкольного возраста можно назначать актиферрин в каплях в средней дозе 25–35 капель 3 раза в сутки, школьникам – 50 капель 3 раза в сутки. Капли принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (фруктовым чаем или водой). Прием актиферрина продолжают еще в течение не менее 4 недель после нормализации показателей сывороточного железа и гемоглобина в крови.
Побочные явления . Чувство тяжести в области желудка, метеоризм, запор или понос (исчезающие при уменьшении дозы).
Противопоказания . Все виды анемий, не обусловленные дефицитом железа в организме; гемохроматоз; гемосидероз.
Особые указания . Во время курса лечения необходимо систематически контролировать показатели сывороточного железа и гемоглобина в крови.
Для профилактики появления на зубах обратимого темного налета сироп и капли актиферрина не следует принимать в неразбавленном виде; после приема пищи рекомендуется тщательно чистить зубы.
Во избежание снижения всасывания железа в кишечнике сироп и капли актиферрина не следует запивать черным чаем, кофе, молоком. Уменьшают всасывание также хлеб, твердая пища, сырые злаки, молочные продукты, яйца.
Во время курса лечения отмечается окрашивание кала в черный цвет.
С осторожностью назначать сироп и капли актиферрина больным сахарным диабетом, так как в состав препарата входят углеводы: 5 мл сиропа (1 чайная ложка) эквивалентны 0,15 ХЕ, а 18 капель (1 мл) – 0,0053 ХЕ.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте, капли для приема внутрь и сироп – при температуре 20 °C; срок годности – 3 года. Капсулы хранить при температуре ниже 25 °C; срок годности – 5 лет. Срок хранения сиропа и капель после вскрытия флаконов – 1 месяц.
Алка-Зельтцер (Alka-Seltzer)
Группа лекарственных препаратов.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат. Выпускают растворимые таблетки (в 1 таблетке содержится ацетилсалициловой кислоты 0,324 г, лимонной кислоты 0,965 г, натрия бикарбоната 1,625 г) в упаковке по 10 и 20 шт.
Лечебные свойства . Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием. Натрия бикарбонат, входящий в состав препарата, нейтрализует свободную соляную кислоту в желудке, что уменьшает риск образования язвы.
Показания к применению . Головная боль различного происхождения; повышение температуры тела.
Правила применения . Разовая доза для детей старше 3 лет – 1/2-1 таблетка; суточная доза – 1–2 таблетки.
Побочные явления . Редко – тошнота, боли в области желудка, желудочно-кишечное кровотечение, кожные реакции, бронхоспазм; очень редко – снижение числа тромбоцитов в крови.
Противопоказания . Хронические или рецидивирующие заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки; нарушения функции почек; повышенная склонность к кровотечениям; синдром дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; бронхиальная астма.
Особые указания . У больных, страдающих аллергическими заболеваниями, в том числе бронхиальной астмой, возможно развитие «аспириновой» астмы.
Условия хранения . Хранить при температуре не выше 25 °C. Срок годности – 3 года.
Аллохол (Allocholum)
Группа лекарственных препаратов. Желчегонные средства.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат: содержит сгущенную желчь, экстракт чеснока, экстракт крапивы, уголь активированный. Выпускают таблетки по 0,21 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 10 шт.
Лечебные свойства . Обладает желчегонным действием, усиливает образование желчи и ее движение по желчевыводящим путям; повышает секреторную и двигательную активность желудочно-кишечного тракта; уменьшает процессы брожения и гниения в кишечнике.
Показания к применению . Дискинезия желчевыводящих путей; хронический гепатит; хронический холангит; хронический холецистит; привычный запор.
Правила применения . Внутрь после еды. Детям до 7 лет назначают по 1/2-1 таблетке 3 раза в сутки в зависимости от возраста. Курс лечения 3–4 недели. При обострении заболевания принимают по 1 таблетке 2–3 раза в сутки в течение 2–3 месяцев. Повторные курсы лечения проводят с интервалом 3 месяца.
Побочные явления . Редко наблюдаются аллергические реакции, понос.
Противопоказания . Язвенная болезнь желудка; острая и подострая дистрофия печени; острый гепатит; желчнокаменная болезнь.
Условия хранения . Хранить в сухом прохладном месте. Срок годности – 4 года.
Алмагель (Almagel)
Группа лекарственных препаратов . Средства, снижающие кислотность желудочного сока.
Состав и форма выпуска . Комплексный препарат: в 5 мл содержится альгельдрата (алюминия гидроокиси) 0,3 г и магния гидроокиси 0,1 г. Выпускают суспензию для приема внутрь во флаконах по 170 и 200 мл.
Лечебные свойства . Обладает адсорбирующим, обволакивающим и антацидным действием.
Показания к применению . Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии и для профилактики обострения); гастрит; изжога; боли в области желудка вследствие погрешностей в питании.
Правила применения . Разовая доза определяется индивидуально и устанавливается врачом. Средняя доза для детей: 5-10 мл 3 раза в день за 30 минут до еды и 4-я доза перед сном. Во избежание разбавления препарата не следует употреблять жидкость в первые полчаса после его приема. Для улучшения распределения препарата на слизистой оболочке желудка рекомендуется сразу после приема алмагеля лечь и несколько раз перевернуться с боку на бок (каждые 1–2 минуты). Перед употреблением содержимое флакона тщательно перемешивают. Курс лечения 3–4 недели.
Побочные явления . Алмагель хорошо переносится. В отдельных случаях возможны запоры, которые проходят при уменьшении дозы. Большие дозы могут вызывать легкую сонливость.
Противопоказания . Тяжелые формы почечной недостаточности; запоры; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания . При длительном применении препарата следует принимать пищу, богатую фосфором. Кроме того, необходимо систематически контролировать уровень алюминия в сыворотке крови.
Условия хранения . Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте в хорошо укупоренной таре. Не допускать замораживания. Срок годности – 5 лет.
Алтейный сироп (Althaeae Siropus)
Группа лекарственных препаратов . Отхаркивающие средства.
Состав и форма выпуска . Препарат растительного происхождения, содержит экстракт алтейного корня сухого (2 г) и сахарный сироп (98 г). Выпускают во флаконах по 125 г. Лечебные свойства . Оказывает противовоспалительное действие. Увеличивает секрецию мокроты, уменьшает ее вязкость и, усиливая перистальтические движения бронхиол и активность мерцательного эпителия бронхов, способствует отхаркиванию мокроты.
Показания к применению . В качестве отхаркивающего средства при заболеваниях дыхательных путей (трахеиты, бронхиты).
Правила применения . Внутрь по 1 чайной, десертной или столовой ложке (в зависимости от возраста ребенка) 4–6 раз в день. Курс лечения 7-14 дней.
Побочные явления . Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, зуд).
Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . Нецелесообразно назначать больным сахарным диабетом.
Условия хранения . Хранить в сухом прохладном месте. Срок годности – 1 год 6 месяцев.
Альгирем
Группа лекарственных препаратов . Противовирусные препараты.
Состав и форма выпуска . Полимерная форма ремантадина. Выпускают сироп во флаконах по 100 мл; 1 чайная ложка содержит 10 мг ремантадина.
Лечебные свойства . Оказывает противовирусное действие в отношении вирусов гриппа А, А2, эффективен при гриппе, вызванном вирусом В. Единственный специфический препарат, рекомендованный для детей после 1 года.
Показания к применению . Профилактика и лечение гриппа и ОРВИ в период эпидемии.
Правила применения . Внутрь после еды. Детям назначают 5 мг/кг в сутки, в 3 приема. Курс лечения 3–4 дня. (Пример: ребенку 5 лет дают 2 чайные ложки 3–4 раза в день.)
Побочные явления . Возможны боли в животе.
Противопоказания . Тяжелые заболевания печени и почек; эпилепсия.
Особые указания . С лечебной целью препарат целесообразно принимать при появлении первых симптомов заболевания.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте.
Альдецин (Aldecin)
Синонимы . Беклометазона дипропионат, Арумет, Беклазон, Беклат, Бекодиск, Беконазе, Бекотид, Плибекот.
Группа лекарственных препаратов. Ингаляционные глюкокортикоиды.
Состав и форма выпуска . Выпускают дозированный аэрозоль для ингаляции: 200 доз во флаконе (в 1 дозе содержится 50 мкг беклометазона дипропионата) в комплекте с мундштуком и носовым аппликатором.
Лечебные свойства . Обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием; способствует уменьшению отека слизистой оболочки бронхов; снижает секрецию слизи бронхиальными железами.
Показания к применению . Бронхиальная астма, хронический обструктивный бронхит (ингаляционно); аллергические и вазомоторные риниты, полипы носа (интраназально).
Правила применения . Ингаляционно: детям от 6 до 12 лет – по 1–2 ингаляции (50-100 мкг) 2–4 раза в сутки. Интраназально: детям старше 6 лет – по 1 дозе (50 мкг) в каждую ноздрю 2–4 раза в сутки, затем дозу снижают в зависимости от реакции больного. Суточная доза для детей от 6 от 12 лет не должна превышать 0,5 мг (10 доз). Препарат можно использовать комбинированно как ингалятор и носовой спрей, в суммарной ежедневной дозе до 500 мкг. Перед употреблением баллон необходимо встряхнуть.
Побочные явления . При ингаляционном применении возможны реакции повышенной чувствительности немедленного и замедленного типа (бронхоспазм, сыпь, сосудистый отек); местная грибковая инфекция в полости рта, глотке, гортани, бронхах и пищеводе; охриплость голоса; сухость во рту. При интраназальном применении – раздражение и жжение в носу, кашель, чиханье, появление кровянистого отделяемого из носа, местные грибковые инфекции носа и глотки, изъязвления слизистой оболочки носа, нарушение целостности носовой перегородки, повышение внутриглазного давления.
Противопоказания . Тяжелые приступы бронхиальной астмы, требующие интенсивной терапии; повышенная чувствительность к препарату; возраст до 5 лет.
Особые указания . Препарат не предназначен для купирования острых астматических приступов. Следует строго соблюдать рекомендуемый способ введения препарата. С осторожностью назначать больным туберкулезом легких, нелеченной грибковой, бактериальной, вирусной (в том числе герпетической) инфекцией глаз.
Отмена препарата должна быть постепенной. При развитии кандидоза полости рта и верхних дыхательных путей показаны местные противогрибковые средства (без отмены препарата).
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте при температуре 2-30 °C. Не замораживать и не нагревать выше 49 °C. Срок годности – 4 года.
Амброксол (Ambroxol)
Синонимы . Амбробене, Амбросан, Лазолван, Ласольван, Медовент, Мукосольван.
Группа лекарственных препаратов. Отхаркивающие средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – амброксола гидрохлорид. Выпускают: 1) таблетки по 0,03 г в упаковке по 20 шт.; 2) капсулы ретард по 0,075 г в упаковке по 10 и 20 шт.; 3) 0,75 % раствор для ингаляций по 40 мл; 4) 0,3 % сироп во флаконах по 100 мл; 5) 0,75 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Лечебные свойства . Обладает отхаркивающим действием: нормализует бронхолегочную секрецию, уменьшает вязкость мокроты, облегчает ее отхождение; увеличивает содержание сурфактанта в легких.
Показания к применению . Острые и хронические бронхиты, пневмония, бронхиальная астма с затрудненным отхождением мокроты.
Правила применения . Разовые дозы при использовании препарата в виде 0,3 % сиропа: для детей до 2 лет – по 2,5 мл 2 раза в день, от 2 до 5 лет – по 3 мл 3 раза в день, старше 5 лет – по 5 мл 2–3 раза в день. В первые 2–3 дня лечения можно принимать удвоенную дозу.
Разовые дозы при использовании таблеток: детям до 2 лет – 7,5 мг 2 раза в день; от 2 до 5 лет – 7,5 мг 3 раза в день; от 5 до 12 лет – 15 мг 3 раза в день; старше 12 лет – 30 мг 3 раза в день.
Капсулы ретард назначают детям старше 12 лет по 1 шт. ежедневно.
Раствор для ингаляций вдыхают с помощью ингалятора. Взрослым и детям старше 5 лет назначают по 1–2 ингаляции в день по 2–3 мл; детям до 5 лет – по 1–2 ингаляции в день по 2 мл.
Препарат можно вводить внутримышечно и внутривенно в дозе 1,2–1,6 мг/кг массы тела 3 раза в сутки.
Побочные явления . Препарат обычно хорошо переносится. В отдельных случаях при приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, слабость, головная боль.
Противопоказания . Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Особые указания . Препарат не следует сочетать с противокашлевыми лекарственными средствами, затрудняющими отхождение мокроты.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте при температуре не ниже 8 °C (сироп) и не выше 25 °C. Срок годности таблеток – 5 лет, других лекарственных форм – 4 года.
Амикацин (Amikacin)
Синонимы . Амикацина сульфат, Амикин, Амикозит, Ликацин.
Группа лекарственных препаратов. Антибиотики.
Состав и форма выпуска . Полусинтетический антибиотик из группы аминогликозидов. Выпускают: 1) порошок в герметически укупоренных стеклянных флаконах по 0,1, 0,25 и 0,5 г; 2) 5 %, 12,5 % и 25 % раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Лечебные свойства . Обладает антимикробным действием.
Показания к применению . Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: перитонит, эндокардит, сепсис (в том числе сепсис новорожденных), менингит, пневмония, абсцесс легкого, гнойные инфекции кожи и мягких тканей, инфицированные ожоги, остеомиелит, частые рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей.
Правила применения . Внутримышечно, внутривенно струйно или внутривенно капельно. Доза и способ введения определяются индивидуально в зависимости от тяжести течения заболевания, чувствительности возбудителя, состояния почек и массы тела больного. Суточная доза для детей: 10–15 мг/кг массы тела, в 2–3 введения. Начальная доза для новорожденных и недоношенных детей: 10 мг/кг в сутки, затем через каждые 12 часов по 7,5 мг/кг. Суточная доза при инфекциях, вызванных синегнойной палочкой, а также при инфекциях, угрожающих жизни: 15 мг/кг, в 3 введения. Максимальная суточная доза 1,5 г. Курс лечения 3–7 дней при внутривенном введении, 7-10 дней при внутримышечном введении.
При нарушении выделительной функции почек снижают дозу или увеличивают интервалы между инъекциями.
Побочные явления. Тошнота, рвота, кожная сыпь, лихорадка, снижение слуха (вплоть до развития необратимой глухоты), головная боль, снижение артериального давления, почечная недостаточность.
Противопоказания . Острая почечная недостаточность; острый отит; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . Во избежание перекрестной аллергии не рекомендуется назначать амикацин пациентам с повышенной чувствительностью к другим аминогликозидам.
Не следует сочетать амикацин с другими препаратами, неблагоприятно воздействующими на почки и органы слуха.
Во время курса лечения следует увеличить суточное потребление жидкости; необходимо систематически контролировать функцию почек.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте при температуре 15–30 °C. Срок годности – 3 года.
Аминазин (Aminazinum)
Синоним . Хлорпромазин.
Группа лекарственных препаратов. Лекарственные средства, применяемые при нарушении функции ЦНС (транквилизаторы).
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – хлорпромазина гидрохлорид. Выпускают: 1) драже по 0,025, 0,05 и 0,1 г в упаковке по 30 шт.; 2) для детей: таблетки по 0,01 г, покрытые оболочкой (желтого цвета), в упаковке по 50 шт.; 3) 2,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.
Лечебные свойства . Обладает антипсихотическим и успокаивающим действием; ослабляет или полностью устраняет бред и галлюцинации; уменьшает тревогу, беспокойство; снижает двигательную активность; оказывает противорвотное действие.
Показания к применению . Хронические параноидные и галлюцинаторно-параноидные состояния; состояния психомоторного возбуждения; болезнь Меньера. Применяется как противорвотное средство при пилороспазме.
Правила применения . Внутрь (в виде драже или таблеток), внутримышечно или внутривенно (в виде 2,5 % раствора). Принимать внутрь рекомендуется после еды, чтобы уменьшить раздражающее действие на слизистую оболочку желудка. Дозы зависят от показаний, возраста и состояния больного. Дозы, способ введения и длительность лечения определяет врач. Суточная доза для приема внутрь для взрослых: 0,025-0,6 г. Суточная доза для детей: 0,5–1 мг/кг массы тела. При пилороспазме назначается внутрь в виде 0,05 % раствора.
Побочные явления . Попадание раствора препарата под кожу, на кожу и слизистые оболочки вызывает раздражение тканей. При внутримышечном введении часто развиваются болезненные инфильтраты. При длительном применении возможны различные изменения психики (паркинсонизм, вялость и безразличие, запоздалая реакция на внешние раздражители). Возможны также снижение артериального давления, желудочно-кишечные расстройства, аллергические реакции.
Противопоказания . Нарушения функций печени, почек, кроветворных органов; прогрессирующие системные заболевания головного и спинного мозга; коматозное состояние; травмы мозга.
Особые указания . Не следует принимать внутрь при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте. Срок годности ампул – 2 года, драже – 5 лет.
Аминалон (Aminalonum)
Синоним . Гаммалон.
Группа лекарственных препаратов. Лекарственные средства, применяемые при нарушении функции ЦНС (ноотропные средства).
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Основное действующее вещество – g-аминобутировая кислота (g-аминомасляная кислота) – биогенное вещество, содержащееся в ЦНС. Выпускают: 1) таблетки по 0,25 г, покрытые оболочкой, в упаковке по 100 шт.; 2) драже по 0,25 г в упаковке по 100 шт.
Лечебные свойства . Повышает дыхательную активность тканей мозга, улучшает утилизацию глюкозы и кровоснабжение мозга. Благоприятно влияет на способность к обучению и память при их нарушении вследствие дегенеративных изменений головного мозга, кислородного голодания, травмы головного мозга, инсульта, а также у умственно отсталых детей. Обладает умеренным антигипоксическим и противосудорожным действием.
Показания к применению . Сосудистые заболевания головного мозга; энцефалопатия с нарушениями памяти, внимания, речи, головокружениями и головными болями; состояния после инсульта и травм головного мозга; отставание в умственном развитии; церебральный паралич.
Правила применения . Внутрь до еды. Детям до 1 года назначают по 1/2-1 таблетке 2 раза в день; старше 1 года – 0,5–3 г в сутки (в зависимости от возраста), в 3 приема.
Курс лечения от 2 недель до 6 месяцев. При необходимости курс повторяют.
Побочные явления . В отдельных случаях наблюдаются нарушения сна, ощущение жара, желудочно-кишечные расстройства, повышение температуры тела.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . В первые дни приема возможны колебания артериального давления.
Условия хранения . Хранить в хорошо укупоренной таре в сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 года.
Аминокапроновая кислота (Acidum Aminocapronicum)
Синоним . е-аминокапроновая кислота.
Группа лекарственных препаратов. Антикоагулянты и гемостатические средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Выпускают: 1) 5 % раствор для инфузий во флаконах по 100 мл; 2) гранулы по 60 г в банках с меткой 100 мл и с мерным стаканчиком от 2,5 до 20 мл.
Лечебные свойства . Угнетает фибринолиз, обладает кровоостанавливающим и умеренным противоаллергическим действием; несколько повышает антитоксическую функцию печени. Оказывает противовирусное действие (на респираторные вирусы).
Показания к применению . Для остановки кровотечений, в том числе при хирургических вмешательствах; болезнь Верльгофа; ОРЗ.
Правила применения . Внутрь. Разовая доза для детей: 0,005-0,1 г/кг массы тела 2–4 раза в день. Суточная доза для подростков не должна превышать 10 г. Порошок растворяют в сладкой воде или запивают сладкой водой. Для достижения быстрого эффекта 5 % раствор вводят внутривенно капельно. При необходимости вливания повторяют с интервалами 4 часа. При выраженном рините, ОРЗ 5 % раствор аминокапроновой кислоты закапывают в нос по 4–5 капель 5 раз в день.
Побочные явления . Головокружение, тошнота, понос, катар верхних дыхательных путей.
Противопоказания . Склонность к тромбозам и эмболиям; болезнь Шенлейна – Геноха; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . С осторожностью назначать при нарушениях мозгового кровообращения.
Условия хранения . Раствор для инфузий хранить при температуре 0-20 °C; срок годности – 3 года. Гранулы хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте; срок годности – 2 года. Приготовленный раствор можно хранить при комнатной температуре 7 дней, в холодильнике до 10 дней.
Амоксиклав (Amoxyclav)
Группа лекарственных препаратов. Антибиотики.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат: содержит амоксициллин (в форме тригидрата) и клавулановую кислоту (в форме калиевой соли). Выпускают: 1) таблетки 375 или 625 мг (в 1 таблетке содержится 0,25 или 0,5 г амоксициллина и 0,125 г клавулановой кислоты) в упаковке по 15 и 20 шт.; 2) сухое вещество для приготовления суспензии и суспензии форте для приема внутрь (в 5 мл содержится 0,125 или 0,25 г амоксициллина и 0,031 или 0,062 г клавулановой кислоты соответственно) во флаконах по 100 мл; 3) сухое вещество для приготовления капель для приема внутрь (в 1 мл содержится 0,05 г амоксициллина и 0,0125 г клавулановой кислоты) во флаконах по 20 мл; 4) сухое вещество для приготовления раствора для инъекций во флаконах (в 1 флаконе содержится 0,5 или 1,0 г амоксициллина и 0,1 или 0,1 г клавулановой кислоты соответственно).
Лечебные свойства
Показания к применению . Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей, желудочно-кишечного тракта, кожи и мягких тканей; смешанные полимикробные инфекции (хирургические, септицемия); раны от укусов.
Правила применения . Детям старше 12 лет назначают по 375 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки, при тяжелых инфекциях – по 625 мг (1 таблетка) 3 раза в сутки. Детям от 7 до 14 лет назначают по 2 чайные ложки суспензии (10 мл) 3 раза в сутки или по 1 чайной ложке суспензии форте (5 мл) 3 раза в сутки; от 1 года до 7 лет – по 1 чайной ложке суспензии 3 раза в сутки, от 3 месяцев до 1 года – по 1/2 чайной ложки суспензии 3 раза в сутки. Капли назначают детям до 1 года по 0,75-1,25 мл 3 раза в сутки. Курс лечения 5-14 дней. При тяжелом течении инфекции препарат вводят внутривенно (струйно медленно или капельно) детям старше 12 лет – по 1,2 г через 8 часов, детям от 3 месяцев до 12 лет – по 0,03 г/кг массы тела через 8 часов, детям до 3 месяцев – 0,03 г/кг массы тела: недоношенным и новорожденным – через 12 часов, доношенным старше 1 месяца – через 8 часов.
Побочные явления . Возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции.
Противопоказания . Повышенная чувствительность; инфекционный мононуклеоз.
Особые указания . С осторожностью назначать при наличии повышенной чувствительности к антибиотикам цефалоспоринового ряда, так как существует риск перекрестной аллергической реакции.
Капли и суспензию готовят следующим образом: добавляют к сухому веществу соответственно 18 и 85 мл воды и затем взбалтывают.
Условия хранения . Таблетки хранить при температуре не выше 25 °C; срок годности – 2 года. Срок годности сухого вещества для приготовления суспензии – 2 года, готовой суспензии – 7 дней. Готовую суспензию хранить в холодильнике. Готовый раствор для инъекций не замораживать.
Амоксициллин (Amoxicillin)
Синонимы . Амоксон, Амоксиллат, Амотид, Ампирекс, Раноксил.
Группа лекарственных препаратов. Антибиотики.
Состав и форма выпуска . Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия из группы пенициллина. Выпускают: 1) таблетки по 0,25, 0,5 и 0,75 г в упаковке по 20 и 1000 шт.; 2) капсулы по 0,25 и 0,5 г в упаковке по 16, 100 и 500 шт.; 3) суспензию (в 5 мл, или 1 чайной ложке, содержится 0,125 или 0,25 г препарата) во флаконах по 60 мл; 4) гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь (в 5 мл содержится 0,25 г амоксициллина) во флаконах по 100 мл.
Лечебные свойства . Обладает антибактериальным действием.
Показания к применению . Инфекции дыхательных и мочевыводящих путей; перитонит; другие инфекционные заболевания, вызванные чувствительными к пенициллинам микроорганизмами.
Правила применения . Доза определяется индивидуально и устанавливается врачом. Детям назначают внутрь по 0,125-0,25 г 3 раза в сутки. Суточная доза для детей до 2 лет: 20 мг/кг массы тела, в 3 приема.
Побочные явления . Аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, насморк, конъюнктивит; редко – лихорадка, боли в суставах, анафилактический шок); тошнота, рвота, понос; возбуждение, бессонница, спутанность сознания, головная боль, головокружение; тахикардия; дисбактериоз; кандидоз.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к пенициллинам, цефалоспоринам; аллергический диатез; бронхиальная астма; инфекционный мононуклеоз.
Особые указания . При тяжелых нарушениях функции почек необходимо увеличить интервал между приемами.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности гранулята – 3 года, капсул – 2 и 3 года, таблеток – 2 года.
Ампиокс (Ampioxum)
Группа лекарственных препаратов. Антибиотики.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат: содержит ампициллин и оксациллин. Ампиокс для приема внутрь содержит ампициллина тригидрат и оксациллина натриевую соль (1:1); ампиокс-натрий для инъекционного применения – натриевые соли ампициллина и оксациллина (2:1). Выпускают: 1) ампиокс-натрий (порошок) во флаконах по 0,1, 0,2 или 0,5 г с указанием на этикетке: «Внутривенно» или «Внутримышечно»; 2) ампиокс в капсулах по 0,25 г в упаковке по 20 шт.
Лечебные свойства . Обладает антимикробным действием (объединяет спектры антимикробного действия ампициллина и оксациллина).
Показания к применению . Инфекции дыхательных путей и легких (бронхит, пневмония и др.); ангина; холецистит; пиелонефрит; цистит; инфицированные раны; инфекции кожи. Особенно эффективен при заболеваниях с тяжелым течением (сепсисе, эндокардите), при ожоговой болезни. Используется для профилактики гнойных осложнений при хирургических операциях, а также для профилактики и лечения инфекций у новорожденных.
Правила применения . Суточная доза при приеме внутрь: для детей до 7 лет – 100–200 мг/кг массы тела; от 7 до 14 лет – 50-100 мг/кг массы тела, в 4–6 приемов. Длительность лечения от 5–7 дней до 2 недель и более. Внутримышечно вводят в дозе 100–200 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные явления . При приеме внутрь возможны тошнота, рвота, понос, аллергические реакции в виде кожной сыпи. При инъекционном введении – болезненность в месте инъекции, аллергические реакции в виде кожной сыпи. Крайне редко – анафилактический шок.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к антибиотикам пенициллинового ряда.
Особые указания . Растворы препарата для инъекционного введения необходимо использовать сразу после приготовления. Недопустимо смешивать их с другими лекарственными средствами.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности – 2 года.
Ампициллин (Ampicillin)
Синонимы . Ампициллина натриевая соль, Ампициллина тригидрат, Кампициллин, Пенбритин, Пентрексил, Росциллин.
Группа лекарственных препаратов. Антибиотики.
Состав и форма выпуска . Полусинтетический антибиотик из группы пенициллинов. Выпускают: 1) таблетки по 0,25 г в упаковке по 10 шт.; 2) капсулы по 0,25 г и 0,5 г в упаковке по 16, 20, 100, 500 и 1000 шт.; 3) сухое вещество или гранулят для приготовления суспензии для приема внутрь во флаконах по 60 и 100 мл (в 5 мл суспензии содержится 0,125 г или 0,25 г ампициллина); 4) сухое вещество для инъекций (в 1 флаконе содержится 0,25 г или 0,5 г ампициллина); 5) таблетки растворимые по 0,125 г и 0,25 г в упаковке по 100 шт.
Лечебные свойства . Антибиотик широкого спектра действия, эффективен при заболеваниях, вызванных смешанной инфекцией. Не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь.
Показания к применению . Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: бронхит, пневмония, ангина, дизентерия, сальмонеллез, коклюш, пиелонефрит, эндокардит, менингит, сепсис, перитонит, послеоперационные инфекции.
Правила применения . Доза определяется индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя к препарату. Принимать внутрь рекомендуется за 0,5–1 час до еды или через 2 часа после еды. Инъекционно препарат вводят внутримышечно, внутривенно медленно или внутривенно капельно. Суточная доза для детей: 50-100 мг/кг массы тела, в 4–6 приемов. Курс лечения 5-14 дней в зависимости от тяжести заболевания.
Побочные явления . Возможны аллергические реакции (кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит), желудочно-кишечные расстройства, дисбактериоз.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к пенициллинам; нарушение функции печени.
Особые указания . Во время курса лечения необходимо систематически контролировать функции почек, печени и картину периферической крови.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности капсул – 3 года, таблеток – 2 года.
Амфоглюкамин (Amphoglucaminum)
Группа лекарственных препаратов. Противогрибковые препараты.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат. Выпускают таблетки по 0,1 г (100 000 ЕД) в упаковке по 10 или 40 шт.
Лечебные свойства . Обладает противогрибковым действием.
Показания к применению . Кандидоз желудочно-кишечного тракта; кандидозы внутренних органов; некоторые другие грибковые заболевания.
Правила применения . Внутрь после еды 2 раза в день в течение 10–14 дней. Разовая доза: для детей до 2 лет – 25 000 ЕД (1/4 таблетки), от 2 до 6 лет – 100 000 ЕД (1 таблетка), от 7 до 9 лет – 150 000 ЕД (1,5 таблетки), от 10 до 14 лет – 200 000 ЕД (2 таблетки), старше 14 лет – 200 000–500 000 ЕД (2–5 таблеток). При необходимости курс повторяют после 5-7-дневного перерыва.
Побочные явления . Нарушения функции почек.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату; заболевания почек и печени с выраженным нарушением их функций; сахарный диабет; заболевания кроветворной системы.
Особые указания . Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Необходимо следить за общим состоянием больного, массой его тела, систематически назначать анализы крови и мочи, контролировать функции печени и почек. В случае развития анемии препарат отменяют.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 4 °C. Срок годности – 1 год.
Амфотерицин В (Amphotericinum B)
Синонимы . Амбизом, Амфотерицим, Фунгизон, Фунгилин.
Группа лекарственных препаратов. Противогрибковые препараты.
Состав и форма выпуска . Антибиотик природного происхождения. Выпускают: 1) порошок в герметически укупоренных флаконах по 0,05 г: для внутривенного введения – с приложением флакона с растворителем (5 % раствор глюкозы), для ингаляций – без растворителя; 2) мазь (в 1 г содержится 30 000 ЕД) в тубах по 15 и 30 г.
Лечебные свойства . Обладает противогрибковым действием. Активен в отношении многих патогенных грибов – возбудителей различных заболеваний.
Показания к применению . Системные микозы: кандидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, кокцидиомикоз, бластомикоз, актиномикоз.
Правила применения . Внутривенно, ингаляционно и местно. Доза определяется индивидуально, в зависимости от характера заболевания, эффективности препарата и его переносимости. Детям назначают в начальной дозе 250 мкг/кг массы тела, затем постепенно увеличивают на 125–250 мкг/кг массы тела до максимальной дозы – 1 мг/кг массы тела в сутки. Кратность введения – через день или 2 раза в неделю.
Раствор для внутривенных введений готовят непосредственно перед применением. Содержимое флакона (0,05 г = 50 000 ЕД амфотерицина В) растворяют в 10 мл стерильной воды для инъекций (для чего прокалывают пробку стерильной иглой со шприцем), раствор из флакона набирают в шприц и вливают во флакон, содержащий 450 мл стерильного 5 % раствора глюкозы. Раствор вводят капельно в течение 4–6 часов. Раствор при его приготовлении и введении не должен подвергаться воздействию яркого света. Применяют только свежеприготовленные растворы; неиспользованный раствор хранению не подлежит. В случае помутнения или появления осадка раствор к применению непригоден. В качестве растворителя можно применять только раствор глюкозы, прилагаемый к препарату.
Ингаляционно амфотерицин В применяют при преимущественном поражении легких и верхних дыхательных путей, а также если невозможно вводить препарат внутривенно. Раствор для ингаляций готовят непосредственно перед употреблением из расчета 50 000 ЕД в 10 мл стерильной воды для инъекций. Ингаляции проводят 1–2 раза в день. Продолжительность ингаляции 15–20 минут. Курс лечения 10–14 дней. При необходимости назначают повторный курс после 7-10-дневного перерыва. Неиспользованный раствор для ингаляций можно хранить в холодильнике в течение 24 часов.
Мазь амфотерицина В наносят тонким слоем на пораженные участки кожи 1–2 раза в день. Курс лечения не менее 10 дней.
Побочные явления . Лихорадка, отсутствие аппетита, потеря в весе, тошнота, рвота, понос, нарушения функций печени и почек, головная боль, снижение или повышение артериального давления, аритмия, расстройства слуха и зрения, снижение уровня гемоглобина и калия в крови. Возможен тромбофлебит в месте введения.
Противопоказания . Выраженные нарушения функций печени и почек; заболевания кроветворной системы; сахарный диабет; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . Во время курса лечения необходимо контролировать функции печени, почек, картину крови и уровень калия в крови.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 4 до 6 °C. Срок годности – 2 года.
Анальгин (Analgin)
Синонимы . Дипирон, Рональгин.
Группа лекарственных препаратов. Нестероидные противовоспалительные средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – метамизол натрий. Выпускают: 1) таблетки по 0,5 г в упаковке по 10 шт.; 2) раствор для инъекций 25 % и 50 % в ампулах по 1, 2 и 5 мл.
Лечебные свойства . Обладает выраженным обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием.
Показания к применению . Боли различного происхождения и локализации: головная и зубная боли, ожоги, болезненные менструации, радикулиты, боли в суставах и мышцах, невралгии; почечная и желчная колика (в этих случаях препарат применяется в комбинации со спазмолитиками); лихорадочные состояния, в том числе при гриппе, ОРВИ.
Правила применения . Внутрь после еды. Разовые дозы: для детей от 2 до 3 лет – 0,05-0,1 г; от 4 до 5 лет – 0,1–0,2 г; от 6 до 7 лет – 0,2 г; от 8 до 14 лет – 0,25-0,3 г. Кратность назначения 2–3 раза в сутки.
Внутримышечно вводят 50 % раствор для инъекций из расчета 0,1 мл на год жизни ребенка.
Побочные явления . Кожная сыпь, отек Квинке, редко – анафилактический шок. При длительном применении препарата или при применении больших доз возможно угнетение кроветворения.
Противопоказания . Нарушения кроветворения; выраженные нарушения функций печени и почек; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . При длительном применении препарата следует контролировать картину крови.
При инъекционном введении необходим врачебный контроль в связи с высокой частотой аллергических реакций. Эффект препарата усиливают барбитураты, кодеин, анаприлин.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °C. Срок годности таблеток – 5 лет, ампул – 3 года.
Анаприлин (Anaprilin)
Синонимы . Индерал, Обзидан, Пролол, Пропранолол.
Группа лекарственных препаратов. Антиаритмические средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Выпускают: 1) таблетки по 0,01 и 0,04 г в упаковке по 10, 50 или 100 шт.; 2) 0,1 % раствор для инъекций в ампулах по 5 мл; 3) 0,25 % раствор для инъекций в ампулах по 1 мл.
Лечебные свойства . Обладает антиаритмическим действием; относится к антиаритмическим препаратам класса II. Улучшает кровоснабжение сердечной мышцы, снижает ее сократимость, возбудимость и потребность в кислороде; при его применении происходят торможение автоматизма в синусовом узле и гетеротопных очагах возбуждения, замедление проводимости через AV соединение; снижает артериальное давление; повышает тонус бронхов.
Показания к применению . Нарушения сердечного ритма: мерцание и трепетание предсердий, синусовая и пароксизмальная суправентрикулярная тахикардия, синдром WPW, желудочковые экстрасистолии.
Правила применения . Доза определяется индивидуально. Суточные дозы для детей очень вариабельны и составляют от 0,1 до 4–6 мг/кг массы тела (0,5–1,0 мг/кг на 1 введение). Внутрь препарат принимают за 20–30 минут до еды 4 раза в день.
Внутривенно вводят 0,1 % раствор медленно! Разовые дозы: для детей в возрасте до 6 месяцев – 0,2–0,3 мл, от 7 до 12 месяцев – 0,3–0,5 мл, от 1 года до 6 лет – 0,5–0,8 мл, от 7 до 14 лет – 0,8–1 мл.
Побочные явления . Возможны тошнота, рвота, понос, головокружение, слабость, бронхоспазм, сердечная недостаточность, кожные аллергические реакции, нарушение зрения, брадикардия, AV блокада.
Противопоказания . Острая сердечная недостаточность; склонность к бронхоспазму, гипотензия; брадикардия.
Особые указания . После продолжительного курса лечения препарат следует отменять постепенно, под наблюдением врача. С осторожностью назначать при нарушениях функций печени и почек, сахарном диабете.
Условия хранения . Хранить в защищенном от света месте. Срок годности таблеток – 3 года, ампул – 5 лет.
Аскорутин (Ascorutinum)
Группа лекарственных препаратов . Витамины и минеральные вещества.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат. Выпускают таблетки (в 1 таблетке содержится рутина 0,05 г и аскорбиновой кислоты 0,05 г) в упаковке по 10 и 50 шт.
Лечебные свойства . Снижает проницаемость и ломкость капилляров. Обладает антиоксидантным действием.
Показания к применению . Гиповитаминоз P; заболевания, сопровождающиеся повышенной проницаемостью капилляров.
Правила применения . Внутрь по 1/2-1 таблетке 3 раза в день.
Побочные явления . Не выявлены.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте. Срок годности – 3 или 4 года (в зависимости от фирмы-изготовителя).
Аспаркам (Asparcamum)
Синонимы . Калия-магния аспарагинат, Паматон, Панангин.
Группа лекарственных препаратов. Лекарственные средства, применяемые при недостаточности кровообращения.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат. Выпускают: 1) таблетки по 0,35 г (в 1 таблетке содержится калия аспарагината и магния аспарагината по 0,175 г) в упаковке по 10 или 50 шт.; 2) раствор для инъекций (в 1 мл раствора содержится калия аспарагината 0,045 г и магния аспарагината 0,04 г) в ампулах по 5 и 10 мл.
Лечебные свойства . Нормализует электролитный баланс; поставляет в организм ионы калия и магния; обладает умеренным противоаритмическим действием (снижает возбудимость и проводимость миокарда).
Показания к применению . Пониженное содержание калия в крови (гипокалиемия); сердечная недостаточность; нарушения сердечного ритма, в том числе аритмии, вызванные передозировкой сердечных гликозидов (в этих случаях препарат применяется в качестве вспомогательной терапии).
Правила применения . Внутрь по 1/2-1 таблетке 2–3 раза в день после еды. Курс лечения определяется индивидуально и устанавливается врачом.
Побочные явления . Тошнота, рвота, понос (признаки гиперкалиемии); покраснение лица, жажда, снижение артериального давления (признаки гипермагниемии).
Противопоказания . Острая и хроническая почечная недостаточность; гиперкалиемия; гипермагниемия.
Особые указания . Аспаркам усиливает эффект сердечных гликозидов.
Условия хранения . Таблетки хранить в сухом месте; срок годности – 3 года. Ампулы хранить в защищенном от света месте; срок годности – 2 года.
Аспирин (Aspirin)
Синонимы . Кислота ацетилсалициловая, Анопирин, Апо-Аса, Аспилайт, Аспирин-директ, Аспирин-кардио, Аспирин УПСА.
Группа лекарственных препаратов. Нестероидные противовоспалительные средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – кислота ацетилсалициловая. Выпускают: 1) таблетки по 0,5 г в упаковке по 10, 20 и 100 шт.; 2) таблетки по 0,1 г в упаковке по 20 шт.; 3) таблетки «шипучие» по 0,35 г в упаковке по 10 шт.; 4) таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 и 0,3 г в упаковке по 20 шт. (аспирин-кардио); 5) таблетки «шипучие» по 0,325 и 0,5 г в упаковке по 10 и 20 шт. (аспирин УПСА); 6) таблетки жевательные по 0,5 г в упаковке по 10 шт. (аспирин-директ).
Лечебные свойства . Обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием; уменьшает склеивание тромбоцитов.
Показания к применению . Боли различного происхождения; лихорадочные состояния при инфекционно-воспалительных заболеваниях; ревматические заболевания; профилактика тромбозов и эмболий.
Правила применения . Внутрь после еды. Суточная доза для детей составляет 0,15-0,2 г на год жизни, в 3–6 приемов. Максимальная суточная доза 2 г. В качестве жаропонижающего средства детям до 1 года назначают по 0,025-0,05 г, детям старше 1 года – по 0,05-0,1–0,25 г на прием 4–6 раз в сутки.
Препарат принимать только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (минеральными щелочными водами или раствором питьевой соды).
Побочные явления . Возможны тошнота, отсутствие аппетита, боли в области желудка, шум в ушах и ослабление слуха, кожные и другие аллергические реакции. При длительном применении возможны желудочные кровотечения.
Противопоказания . Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; повышенная склонность к кровотечениям; нарушения функций почек и печени; одновременное лечение противосвертывающими препаратами.
Особые указания . Во время длительной терапии рекомендуется исследовать кал на скрытую кровь. Нельзя применять аспирин при гриппе; с осторожностью назначать при бронхиальной астме.
Условия хранения . Хранить в сухом месте. Срок годности таблеток – 4 года.
Аспирин-С (Aspirin-C)
Группа лекарственных препаратов. Нестероидные противовоспалительные средства.
Состав и форма выпуска . Комбинированный препарат. Выпускают таблетки растворимые (в 1 таблетке содержится ацетилсалициловой кислоты 0,4 г и аскорбиновой кислоты 0,24 г) в упаковке по 10 и 20 шт.
Лечебные свойства . Благодаря наличию ацетилсалициловой кислоты препарат обладает жаропонижающим, обезболивающим и противовоспалительным действием, а также уменьшает склеивание тромбоцитов. Содержащаяся в препарате аскорбиновая кислота повышает сопротивляемость организма, уменьшает проницаемость сосудов.
Показания к применению . Боли слабой и средней интенсивности различного (в том числе воспалительного) происхождения; лихорадочные состояния; профилактика тромбозов и эмболий; профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения.
Правила применения . Внутрь. Таблетку растворить в стакане воды непосредственно перед употреблением. Разовая доза для детей старше 4 лет – 1/2-1 таблетка; суточная доза – 1–4 таблетки. Разовую дозу при необходимости можно принимать 3 раза в сутки с интервалом 4–8 часов.
При наличии сопутствующих нарушений функций печени и почек следует уменьшить дозу препарата.
Побочные явления . Возможны тошнота, отсутствие аппетита, боли в области желудка. В отдельных случаях, особенно при частом и длительном применении препарата, возможно желудочно-кишечное кровотечение (дегтеобразный стул). Редко (главным образом у больных, страдающих бронхиальной астмой) отмечается бронхоспазм.
Противопоказания . Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; повышенная склонность к кровотечениям; повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте и другим салицилатам. При наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, при нарушениях функции почек или печени аспирин-С следует применять только под наблюдением врача.
Особые указания . Детям с осторожностью назначать при гриппе.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре ниже 25 °C. Срок годности – 5 лет.
Аспирин Упса (Aspirin Upsa)
Группа лекарственных препаратов. Нестероидные противовоспалительные средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – кислота ацетилсалициловая. Выпускают таблетки «шипучие» по 0,325 и 0,5 г в упаковке по 10 и 20 шт.
Лечебные свойства . Обладает обезболивающим, жаропонижающим и противовоспалительным действием; уменьшает склеивание тромбоцитов.
Показания к применению . Боли слабой и средней интенсивности различного происхождения; лихорадка различного происхождения; ревматические заболевания; профилактика тромбозов, тромбоэмболий.
Правила применения . Внутрь. «Шипучую» таблетку растворить в стакане воды непосредственно перед употреблением. Суточная доза для детей составляет 25–50 мг/кг массы тела: от 4 до 10 лет – 0,8–1,5 г, от 10 до 15 лет – 1,5–2,0 г, в 4–5 приемов с интервалами между приемами не менее 4 часов. Максимально допустимая доза – 100 мг/кг массы тела в сутки.
Побочные явления . Тошнота, отсутствие аппетита, боли в животе, желудочно-кишечное кровотечение, носовое кровотечение. При повышенной чувствительности к препарату возможен бронхоспазм.
Противопоказания . Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; повышенная склонность к кровотечениям; повышенная чувствительность к салицилатам и другим нестероидным противовоспалительным средствам; возраст до 4 лет; грипп.
Особые указания . С осторожностью назначать при подозрении на наличие язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, пациентам с бронхиальной астмой, почечной недостаточностью.
Условия хранения . Хранить при температуре ниже 30 °C. Срок годности – 3 года.
Атенолол (Atenolol)
Синонимы . Атенобене, Атенолол-Тева, Атеносан, Ормидол, Принорм, Тенормин, Унилок.
Группа лекарственных препаратов. Антиаритмические средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – атенолол. Выпускают таблетки (в 1 таблетке содержится 50 или 100 мг атенолола) в упаковке по 28, 50 и 100 шт.
Лечебные свойства . Относится к антиаритмическим препаратам класса II. Обладает антиангинальным, антиаритмическим и гипотензивным действием; уменьшает возбудимость миокарда и его потребность в кислороде.
Показания к применению . Повышенное артериальное давление при вегетососудистой дистонии; профилактика приступов суправентрикулярной пароксизмальной тахикардии; синусовая тахикардия.
Правила применения . Внутрь по 12–25 мг 1–2 раза в день.
Побочные явления . Брадикардия, артериальная гипотензия, ощущение похолодания конечностей, головокружение, головная боль, чувство усталости, депрессивное состояние, нарушение сна, тошнота, запоры, понос, сухость во рту, покраснение кожи, зуд, усиление потоотделения.
Противопоказания . Острая сердечная недостаточность; AV блокада II и III степени; пониженное артериальное давление; бронхиальная астма; повышенная чувствительность к препарату.
Особые указания . С осторожностью назначать больным с сахарным диабетом, болезнью (или синдромом) Рейно, выраженными нарушениями функции почек. Отменять препарат следует постепенно. При одновременном применении с инсулином, пероральными противодиабетическими средствами их сахароснижающее действие усиливается. Не рекомендуется назначать препарат детям раннего возраста, дошкольникам.
Условия хранения . Хранить в сухом, защищенном от света месте при комнатной температуре. Срок годности – 3 года.
Атропин (Atropinum)
Группа лекарственных препаратов . Средства, снижающие секрецию желудочного сока и оказывающие спазмолитическое действие. Антиаритмические средства.
Состав и форма выпуска . Препарат природного происхождения – алкалоид, содержащийся в различных растениях семейства пасленовых (красавка, белена, дурман). В медицинской практике используют атропина сульфат. Выпускают: 1) 0,1 % раствор в ампулах и в шприц-тюбиках по 1 мл; 2) таблетки по 0,0005 г (0,5 мг) в упаковке по 20 шт.
Лечебные свойства . Оказывает м-холиноблокирующее действие: расширяет зрачки; повышает внутриглазное давление; вызывает тахикардию; угнетает секрецию бронхиальных, желудочных и потовых желез; расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечного тракта, желчевыводящих и мочевыводящих путей; возбуждает ЦНС.
Показания к применению . Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; желчнокаменная болезнь; спазмы кишечника и мочевыводящих путей; брадиаритмии; бронхиальная астма, бронхит с повышенной секрецией слизи. Применяется также при исследовании глазного дна; для создания функционального покоя при воспалительных заболеваниях и травмах глаз.
Правила применения . Внутривенно, внутримышечно и подкожно, а также внутрь.
Для устранения брадиаритмий атропин вводится парентерально в следующих разовых дозах: детям до 1 года – 0,018 мг/кг массы тела (0,018 мл/кг массы тела 0,1 % раствора); детям в возрасте 1–5 лет – 0,016 мг/кг массы тела; 6-10 лет – 0,014 мг/кг массы тела; 11–14 лет – 0,012 мг/кг массы тела.
При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки назначают внутрь 0,1 % раствор атропина в каплях (в 1 капле содержится около 0,05 мг препарата). Дозы атропина зависят от возраста и индивидуальной чувствительности и могут составлять от 0,05 до 0,5 мг. Дозу подбирают индивидуально, ориентируясь на появление сухости во рту и расширение зрачков. Назначают капли за 30 минут до еды. Курс лечения 10–12 дней.
При пилороспазме детям первых месяцев жизни назначают 0,1 % раствор атропина по 1–2 капли 3 раза в день.
В офтальмологии применяют по 1–2 капли 0,5 % или 1 % раствора 2–6 раз в день. @B-MIN-1 = Побочные явления . Потеря способности ясно видеть объекты, тахикардия, атония кишечника и мочевого пузыря, головная боль, головокружение, утрата чувства осязания.
Противопоказания . Глаукома; грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.
Особые указания . Следует учитывать индивидуальную чувствительность к атропину.
Условия хранения . Список А. Срок годности раствора в ампулах – 5 лет, раствора в шприц-тюбиках – 3 года, таблеток – 2 года.
Ацефен (Acephenum)
Синонимы . Центрофеноксин, Церутил.
Группа лекарственных препаратов. Лекарственные средства, применяемые при нарушении функции ЦНС.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Выпускают таблетки, покрытые оболочкой, по 0,1 г в упаковке по 50 шт.
Лечебные свойства . Стимулирует деятельность ЦНС; нормализует функции нервных клеток.
Показания к применению . Астенические состояния; неврозы; нарушения мозгового кровообращения; травмы и сосудистые заболевания мозга.
Правила применения . Внутрь по 1/4-1/2-1 таблетке 3 раза в день. Дозу определяет врач.
Побочные явления . При длительном применении возможны головные боли, бессонница.
Противопоказания . Инфекционные заболевания ЦНС.
Условия хранения . Хранить в сухом прохладном месте. Срок годности – 3 года.
Синонимы . Ацетилцистеин, АЦЦ 100, АЦЦ 200, АЦЦ инъект, АЦЦ-лонг. Группа лекарственных препаратов. Отхаркивающие средства.
Состав и форма выпуска . Синтетический препарат. Действующее вещество – ацетилцистеин. Выпускают: 1) гранулят для приготовления раствора для приема внутрь (в 1 пакетике содержится 0,1 или 0,2 г действующего вещества) по 20, 50 и 100 пакетиков; 2) таблетки «шипучие» (в 1 таблетке содержится 0,1 или 0,2 г действующего вещества) в тубе по 20 или 50 шт.; 3) таблетки «шипучие» (в 1 таблетке содержится 0,6 г действующего вещества) в упаковке по 10, 20, 50 и 100 шт.; 4) 10 % раствор для ингаляций в ампулах по 3 мл (в 1 мл содержится 0,1 г действующего вещества) в упаковке по 5, 50 и 100 шт.
Лечебные свойства . Обладает отхаркивающим и противовоспалительным действием, способствует разжижению мокроты и увеличению ее объема.
Показания к применению . Заболевания нижних отделов дыхательных путей с выделением вязкой слизи; муковисцидоз; бронхоэктатическая болезнь.
Правила применения . Таблетки и гранулят принимают внутрь после еды. Содержимое 1 пакетика или 2 мерные ложки гранулята растворяют в 1 стакане горячей воды, 1 «шипучую» таблетку – в 100 мл воды. Раствор готовят перед употреблением.
Подросткам старше 14 лет назначают по 0,2 г 3 раза в день; детям от 6 до 14 лет – по 0,2 г 2 раза в день или по 0,1 г 3 раза в день, детям от 2 до 5 лет – по 0,1 г 2–3 раза в день; новорожденным (с 10-го дня) и детям до 2 лет – по 50 мг 2 раза в день. Курс лечения 3–5 дней.
Раствор для ингаляций назначают в дозе 2–5 мл 10 % раствора 3–4 раза в день.
Побочные явления . Желудочно-кишечные расстройства, носовые кровотечения, шум в ушах, аллергические реакции.
Противопоказания . Повышенная чувствительность к препарату; склонность к кровотечениям; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; болезни печени, почек, селезенки; нарушение функции надпочечников.
Особые указания . Нельзя сочетать препарат с противокашлевыми средствами. Интервал между приемами антибиотиков и АЦЦ должен составлять не менее 2 часов. Новорожденным и детям до 1 года назначать только по жизненным показаниям (в стационаре, под врачебным контролем). АЦЦ-лонг не назначать пациентам младше 14 лет.
Условия хранения . Гранулят хранить при температуре не выше 25 °C; срок годности – 3 года. Таблетки «шипучие» хранить в сухом месте; срок годности – 3 года. Ампулы хранить в защищенном от света и холода месте; срок годности – 3 года.
Конец ознакомительного фрагмента.
07/10/2014
Эффективность и безопасность - главные требования ко всем без исключения лекарственным средствам (ЛС). Препараты, применяемые в педиатрии, должны также соответствовать и особым требованиям: доза лекарства зависит от возраста и массы тела ребенка; предпочтительнее «детские» лекарственные формы; они не должны содержать действующие вещества или эксципиенты, которые обладают повышенной токсичностью, снижают иммунитет, нарушают рост и развитие тканей.
На практике эти рекомендации соблюдаются не всегда. По данным Европейской Комиссии и ВОЗ, более 50% препаратов, используемых в педиатрии, не разрешены к применению у детей, причем в отделениях реанимации новорожденные получают до 90% «взрослых» лекарств. По данным ВОЗ, две трети используемых в педиатрии препаратов малоэффективны или бесполезны
Особенности детского возраста
В организме ребенка лекарства проявляют свое действие иначе, чем в организме взрослого. Причина тому - различия в уровне развития систем, реагирующих с препаратами и ответственных за их транспорт, метаболизм и выведение.
У новорожденных и детей в возрасте до 1 года более выражены васкуляризация, лимфатическая сеть желудка и кишечника, в три-четыре раза ниже кислотность желудочного сока и гораздо выше проницаемость пор стенок кишечника, что облегчает пассивный, но затрудняет активный транспорт перорально принимаемых медикаментов. Как следствие, биодоступность одних препаратов (кофеин и др.) увеличивается, а других (например, тетрациклина, рибофлавина, ретинола) снижается. Объем и темпы обмена внеклеточной воды у детей намного (в два и четыре раза соответственно) выше, чем у взрослых, что способствует выведению водорастворимых препаратов.
В плазме детей в возрасте до 1 года содержится меньше альбуминов, чем у взрослых, а связи некоторых лекарств (к примеру, дигоксина или сульфаниламидов) с плазменными белками недостаточно прочны и легко разрушаются естественными метаболитами (например, билирубином). В результате содержание свободной фракции препарата в крови иногда настолько возрастает, что развивается токсический эффект.
У детей раннего возраста замедлено выведение лекарств почками за счет низкой клубочковой фильтрации и меньшей проницаемости базальной мембраны почечных клубочков, однако скорость выведения некоторых препаратов (к примеру, бензилпенициллина) такая же, как у взрослых.
Распределение лекарственного препарата в детском организме подчиняется тем же законам, что и во взрослом. Однако у детей не завершено формирование гистогематологических барьеров, в том числе гематоэнцефалического, что существенно облегчает проникновение в головной мозг различных жирорастворимых препаратов (в частности, снотворных, угнетающе действующих на мозг новорожденных). Вместе с тем «легкопроникающие» лекарства хуже сорбируются мозговой тканью ребенка, поскольку в ней содержится меньше липидов.
Антибиотики тетрациклинового ряда накапливаются в костной ткани, нарушая рост и развитие зубов и костей, поэтому запрещены к применению у детей младше восьми лет.
При введении таких препаратов, как аминазин, сибазон, промедол, у детей в возрасте до 1 года образуются метаболиты, которые не идентифицируются ни у старших детей, ни у взрослых, а метаболизм амидопирина, бутадиона, сибазона, левомицетина, морфина и некоторых других лекарственных препаратов осуществляется медленнее.
Риск развития побочных эффектов при приеме лекарств зависит от возраста ребенка.
К примеру, гемолиз и метгемоглобинемия, ассоциирующиеся с применением нитрофуранов и викасола, чаще всего развиваются у детей первых трех месяцев жизни, что объясняется высоким содержанием в их крови фетального гемоглобина. Также от возраста ребенка зависит и выраженность фармакологического эффекта: у детей первых двух лет жизни слабо проявляется гипотензивное действие ганглиоблокаторов, а у детей в возрасте до 1 года ослаблен гипертензивный эффект эфедрина, зато мезатон оказывает выраженное влияние на артериальное давление.
Известно также, что у детей первого года жизни вероятность возникновения побочных эффектов при приеме адреналина и стрихнина ниже, чем у детей старшего возраста и у взрослых, а при приеме морфина, левомицетина и тетрациклина, наоборот, выше.
Частный случай
Многие детские заболевания сопровождаются лихорадкой. Чаще всего это происходит при острых респираторных вирусных инфекциях (ОРВИ), составляющих около 90% острых респираторных инфекций (ОРИ).
По современным представлениям, лихорадка развивается вследствие действия на гипоталамический терморегуляторный центр эндогенных пирогенов, к которым относятся цитокины, участвующие в иммунных реакциях. Усиление их синтеза, сопряженное, к примеру, с инфицированием организма, приводит к увеличению продукции простагландина Е2, который «перенастраивает» терморегуляторный центр так, что нормальную температуру тела тот воспринимает как пониженную.
Такого рода «перенастройка» защищает организм от инфекции, что доказано в опытах на животных, когда количество летальных случаев увеличивается при подавлении лихорадки. Умеренное повышение температуры подавляет размножение многих микробов и вирусов и в то же время способствует выработке иммунитета, стимулирует Т-хелперный иммунный ответ 1-го типа, необходимый для адекватной продукции антител IgG и клеток памяти. При повышении температуры тела до 40 °С интенсифицируется общий обмен, возрастает потребность органов в кислороде, увеличивается потеря жидкости, возникает дополнительная нагрузка на сердце и легкие. Нормально развивающийся ребенок испытывает дискомфорт, но легко справляется со всеми негативными последствиями высокой температуры, тогда как у ребенка с хронической патологией повышение температуры может вызвать ухудшение состояния.
- исходно здоровым детям при температуре не ниже 39–39,5 °С, мышечной ломоте, головной боли;
- детям групп риска - с хроническими заболеваниями сердца, расстройствами обмена веществ, неврологической патологией, с фебрильными судорогами в анамнезе, а также детям первых двух месяцев жизни при температуре 38–38,5 °С.
Часто педиатры назначают жаропонижающие препараты даже при температуре ниже 38 °С. С одной стороны, это может свидетельствовать о незнании современных подходов к применению антипиретиков, с другой - указывать на возможную связь между использованием жаропонижающих и частыми ОРВИ у детей.
При ОРВИ обычно температура держится 2–3 дня, а при бактериальных инфекциях (будь то отит или пневмония) - минимум 3–4 дня. Нередко именно длительная лихорадка является единственным показанием к назначению антибиотиков, поэтому «курсовое» применение жаропонижающих (несколько раз в день вне зависимости от уровня температуры) может затруднить диагностику бактериальной инфекции, требующей своевременной антимикробной терапии, а также привести к передозировке лекарства. При бактериальных инфекциях не рекомендуется одновременно назначать антибиотики и антипиретики, так как может возникнуть иллюзия благополучия, поскольку основным критерием эффективности антибиотиков является снижение температуры тела.
Для подавления лихорадки при ОРВИ следует применять парацетамол или ибупрофен, выпускаемые в детских формах (сироп, суспензия, свечи). На сегодняшний день только эти препараты полностью отвечают критериям высокой эффективности и безопасности и рекомендуются ВОЗ и национальными программами в качестве жаропонижающих средств для применения в педиатрии.
Как показал проведенный метаанализ многочисленных исследований, парацетамол в дозе 15 мг/кг оказывает такой же жаропонижающий эффект, что и ибупрофен в дозе 7 мг/кг, у них одинаковая обезболивающая эффективность.
Однако парацетамол по сравнению с ибупрофеном и другими НПВС реже вызывает побочные действия в виде диспепсических расстройств, желудочных кровотечений, снижения почечного кровотока. Объясняется это тем, что парацетамол подавляет в основном церебральный синтез простагландинов, тогда как побочные эффекты ассоциируются с угнетением периферического синтеза простагландинов.
В литературе описываются в основном передозировки, связанные с «курсовым» применением парацетамола у детей. Как правило, речь идет о дозах, в разы превышающих суточную дозу в 60 мг/кг, которая считается максимально допустимой. (У детей токсичность парацетамола проявляется, когда его концентрация в крови превышает 150 мкг/мл. При наличии болезней печени или при приеме активаторов печеночных оксидаз порог токсичности снижается.)
Довольно часто для подавления лихорадки используют препараты, не отвечающие критериям высокой эффективности и безопасности, в частности, метамизол натрия (анальгин), ацетилсалициловую кислоту и нимесулид.
В связи с тем что анальгин способен вызывать длительное коллаптоидное состояние с гипотермией (34,5–35 °С), анафилактический шок и агранулоцитоз со смертельным исходом, в 1965 г. во многих странах его применение либо запретили, либо ограничили. А с 1991 г. ВОЗ не рекомендует применять метамизол натрия в качестве жаропонижающего.
Ацетилсалициловая кислота - самое эффективное жаропонижающее средство из группы НПВС, но «прославилась» она способностью вызывать у детей с ОРВИ и ветряной оспой синдром Рея - тяжелейшую энцефалопатию с печеночной недостаточностью, которая более чем в 50% случаев заканчивается гибелью ребенка. В Украине, как и в большинстве стран, препарат запрещен к применению у детей до 16 лет, но, согласно рекомендациям ВОЗ, его не следует назначать детям младше 12 лет.
Нимесулид по эффективности превосходит парацетамол и ибупрофен, однако для подавления лихорадки у детей применять его не рекомендуется из-за высокого риска развития токсического гепатита, чреватого печеночной недостаточностью. В Украине нимесулид разрешен к применению у детей старше 12 лет, но не как жаропонижающее, а при остром болевом синдроме.
Часто детям с ОРВИ для профилактики бактериальных осложнений назначают антибиотики. Хотя доказано, что, подавляя рост чувствительной микрофлоры, они открывают путь для заселения дыхательных путей устойчивой патогенной микрофлорой, повышая в 2,5 раза частоту таких осложнений, как отит и пневмония.
В антибактериальной терапии при ОРИ нужно учитывать спектр антимикробной активности препарата in vitro , региональный уровень антибиотикорезистентности возбудителей и доказанную в контролируемых клинических исследованиях эффективность антибиотика.
Но даже правильно подобранный антибиотик, если его принимать в недостаточной дозе, не сможет обеспечить должного эффекта, а лишь поспособствует образованию резистентных штаммов.
Нередко можно наблюдать необоснованное назначение комбинации антибиотиков.
На сегодняшний день при наличии достаточного арсенала высокоэффективных антибактериальных препаратов с широким спектром действия показания к комбинированной антибиотикотерапии значительно сужены, и приоритет в лечении многих инфекций остается за монотерапией. Что, в общем-то, и неудивительно: применение комбинированной терапии сопряжено с повышением риска нежелательных реакций и увеличением стоимости лечения, однако не имеет значимых преимуществ ни в выраженности эффекта, ни в предотвращении развития резистентных штаммов в сравнении с монотерапией.
Ламара Львова, канд. биол. наук
“Фармацевт Практик” #05′ 2011
Фармакокинетика ЛС у детей и особенно у новорожденных имеет особенности, которые необходимо учитывать при выборе лекарственного препарата. С возрастом изменяется не только фармакокинетика, но и фармакодинамика некоторых ЛС, так как происходят изменения в активности эффекторных органов, ферментных систем, рецепторов и других объектов воздействия ЛС. В связи с этим изменяется и дозировка ЛС. Общей закономерности в возрастных изменениях доз нет, поэтому прежние рекомендации в назначении детям 1/24-1/12-1/6 и т.д. доли дозы взрослого (в зависимости от массы тела ребенка) недопустимы. В настоящее время в педиатрии принято назначение ЛС в расчете на 1 кг массы тела или 1 м поверхности тела. Существуют номограммы, позволяющие рассчитывать площадь поверхности тела в зависимости от массы тела (табл. 51-4).
ТаОлица 51 -4 Взаимосвязь между массой тела и его поверхностью
Масса тела, кг Площадь поверхности, м Масса тела, кг Площадь поверхности, м
| 0,5 | 0,075 | 2,9 | 0,195 |
| 0,7 | 0,085 | 3,1 | 0,205 |
| 0,9 | 0,095 | 3,3 | 0,215 |
| 1,1 | 0,105 | 3,5 | 0,225 |
| 1,3 | 0,115 | 3,7 | 0,235 |
| 1,5 | 0,125 | 3,9 | 0,245 |
| 1,7 | 0,135 | 4,1 | 0,255 |
| 1,9 | 0,145 | 4,3 | 0,265 |
| 2,1 | 0,155 | 4,5 | 0,275 |
| 2,3 | 0,165 | 4,7 | 0,285 |
| 2,5 | 0,175 | 4,9 | 0,295 |
| 2,7 | 0,185 | 5,0 | 0,300 |
Выбор ЛС у детей определяется преморбидным фоном, характером и тяжестью основного и сопутствующих заболеваний, их осложнениями, реакцией ребенка на те или иные ранее назначенные ЛС, а также возрастом больного. Следует еще раз подчеркнуть, что можно назначать только те препараты, которые разрешены Фармкомитетом МЗ РФ для использования у детей соответствующего возраста. В настоящее время необходимо учитывать и стоимость препарата.
ФАРМАКОГЕНЕТИКА
Фармакогенетика - неотъемлемая часть клинической фармакологии, изучающая генетическую предопределенность реакции организма на ЛС. Следует отметить, что из всех фармакокинетических процессов в наибольшей степени генотипом определяется биотрансформация ЛС; генетические различия всасывания, распределения и экскреции неизмененных ЛС менее значимы. Фармакогенетика изучает генетическую предопределенность индивидуальных различий в реакции на ЛС и их клиническое значение, пути их выявления, профилактики и лечения. В клинической медицине фармакогенетика связана в первую очередь с педиатрией, поскольку именно педиатр первым сталкивается с необычными реакциями на ЛС, следовательно ему необходимо уметь их распознавать, оценивать и учитывать при дальнейшей терапии.
Недостаточность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы проявляется возникновением желтухи с увеличением в крови концентрации СБ без признаков гемолиза после назначения ЛС, подвергающихся конъюгации с глюкуроно-выми кислотами (глюкокортикоиды, эпинефрин, лиотиронин, менадиона натрия бисульфит, никотиновая кислота, аминокислоты, барбитураты и др.).
Недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы и глутатионредуктазы проявляется возникновением гемолитической желтухи при применении ЛС. Приблизительно 200 млн человек на Земле являются носителями дефектного гена (преимущественно жители тропических и субтропических стран). Основной патогенетический механизм гемолиза - повышенная чувствительность эритроцитарной мембраны к окисляющим воздействиям вследствие низкого содержания в эритроцитах глутатиона. ЛС, которые могут вызвать гемолиз у этой группы больных, включают нестероидные противовоспалительные средства, хлорохин, примахин, мепакрин, все сульфаниламидные препараты, менадиона натрия бисульфит, хлорамфеникол, аминосалициловую кислоту, толбутамид, метиленовый синий.
Недостаточность редуктазы метгемоглобина характеризуется возникновением цианоза, тканевой гипоксии и ацидоза из-за накопления метгемоглобина после приема ЛС, образующих метгемоглобин (сульфаниламиды, хлорамфеникол, нитраты, нитриты, препараты висмута, калия перманганат, мази с бензокаином, метиленовый синий).
Недостаточность ацетилтрансферазы может привести к интоксикации при приеме обычных доз ЛС, биотрансформация которых в печени происходит за счет образования парных ацетилированных соединений (сульфаниламиды, прокаинамид, гидралазин и др.).
Недостаточность бутирилхолинэстеразы (псевдохолинэстеразы) проявляется возникновением длительной миорелаксации, апноэ (в норме несколько минут) после введения суксаметония йодида или суксаметония хлорида (эти миорелаксанты инактивируются бутирилхолинэстеразой).
Недостаточность оксидаз микросом печени, нарушая первый этап биотрансформации ЛС, приводит к увеличению их концентрации в крови и специфическим для них интоксикациям. Такая фармакогенетическая энзимопатия описана для фенитоина и кумаринов (непрямых антикоагулянтов). Необходимо отметить, что снижение устойчивости к непрямым антикоагулянтам можетпроисходить и по другим причинам (дефицит витамина К, увеличение катаболизма белков, болезни печени, холестаз, назначение нестероидных противовоспалительных средств).
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ
Взаимодействие ЛС - одна из актуальнейших проблем клинической фармакологии, так как на практике очень часто приходится одновременно назначать несколько ЛС. При одновременном назначении двух препаратов синергизм их действия возможен в 75% случаев, 3-4 - в 50%, 5 препаратов - 25%, а частота извращенной реакции на ЛС у взрослых составляет 6-17%, у новорожденных - 24,5%.
Выделяют следующие виды взаимодействия ЛС.
Фармакодинамическое: на уровне механизма действия или фармакологических эффектов. Например, при совместном назначении глюкокортикоидов и нестероидных противовоспалительных средств происходит взаимное потенцирование их противовоспалительного действия, так как они разными путями уменьшают синтез простагландинов. Назначение нестероидных противовоспалительных средств вместе с фуросемидом приводит к уменьшению мочегонного действия последнего, так как этот эффект зависит от синтеза простагландинов.
Фармакокинетическое: на уровне всасывания ЛС, вытеснения друг друга из связи с белками плазмы крови, изменения активности биотрансформации и скорости выделения лекарств с желчью или мочой и т.п. Например, нефроток-сичность аминогликозидов увеличивается при одновременном назначении фуросемида.
Физико-химическое (фармацевтическое): возникновение реакции при смешивании лекарств в одном шприце или месте введения (кровеносный сосуд, ЖКТ и т.п.). В настоящее время принято вводить все ЛС в разных одноразовых шприцах.
То или иное клинически значимое взаимодействие ЛС может развиваться у одного больного и не проявляться у другого, что может быть связано как с индивидуальными генетическими факторами, так и с исходным уровнем печеночного метаболизма, биотрансформации ЛС и характером патологии. Во всяком случае, при назначении ЛС необходимо уточнить не только его дозы и побочные эффекты, но и потенциальное взаимодействие с другими одновременно назначаемыми препаратами.
Важно учитывать время возникновения максимальных концентраций в крови разных препаратов (или их максимальных эффектов). Например, одновременное назначение трех препаратов, ингибирующих функции тромбоцитов, у лиц с наследственными тромбоцитопатиями (их количество в популяции достигает 5%) может привести к возникновению кровоточивости. Неправильный выбор времени назначения нескольких препаратов - одна из наиболее частых и значимых ошибок фармакотерапии
Сейчас в медицинских учреждениях используют различные формы лекарственных препаратов. Какие из них лучше назначать в педиатрии, и что должны знать медицинские сестры о введении в детский организм лекарственных препаратов различной формы выпуска.
Назначая лекарственные препараты детям, врачи учитывают анатомо-физиологические особенности детского организма. Лекарственная форма, или форма выпуска лекарств - это форма, которую предоставляют лекарственному препарату, что обеспечивает лучший лечебный эффект, минимальные побочные действия и удобство применения.
Также есть такие лекарственные формы, как лекарственное растительное сырье, горчичники, мед, мыло, пластырь, соль, тампоны, салфетки, лекарственные сборы, брикеты и чай. Одним из требований введения лекарственного препарата ребенку то, что процесс приема лекарств должно быть приятным для нее и положительно влиять на психику. Поэтому стоит максимально исключать парентеральный способ введения детям лекарственных препаратов.
Если же все-таки ребенку необходимо делать инъекции, нужно придерживаться принципа «ступенчатой терапии»: первые три дня лекарственные препараты вводят парентерально, далее, в случае положительной динамики лечения, лекарства ребенку можно вводить по-другому. В лекарственных препаратах для детей не должно быть веществ, которые влияют на рост или развитие тканей организма, снижают иммунитет. Как выбрать форму и определить дозу лекарственного препарата для ребенка Понятно, что прежде всего врач должен установить диагноз, затем - выбрать форму и оптимальную дозу лекарственного препарата, определить режим его приема и длительность курса лечения.
Лекарственная форма должна соответствовать возрасту ребенка. Для выбора формы лекарственного препарата существует специально разработанная матрица, которая учитывает различные возрастные группы детей и пути введения лекарств. Выбор оптимальной дозы является необходимым условием эффективного и максимально безопасного применения лекарственного препарата. Во врачебной практике используют обычные, средние и высокие лечебные дозы. Для обеспечения лечебного эффекта достаточно назначить лекарственный препарат в обычной или средней лечебной дозе. При таком дозирования его побочное действие отсутствует или минимальна.
В случае тяжелого или критического течения заболевания назначают высокие лечебные дозы, однако при условии, что эффективность от назначения такой дозы превышает риск от возможного побочного действия.
Дозировать лекарственные препараты как для детей, так и для взрослых следует только согласно инструкции для применения и под контролем врача. Дозы лекарств для детей меньше, чем для взрослых. Для определения доз лекарственных препаратов в педиатрии используют следующие методы: эмпирический; коэффициентов и специальных формул.
По эмпирическим методом дозу препарата для детей высчитывают от дозы взрослого соответствии с возрастом ребенка. Однако этот метод недостаточно точен, ведь дети одного возраста имеют разный вес тела, условия проживания и питания. возраст
Часть от дозы для взрослого до года 1 / 24-1 / 12 от одного до двух лет 1/12 от двух до четырех лет 1/8 от четырех до шести лет 1/4 от шести до семи лет 1/3 от 7 до 14 лет 1/2 от 14 до 18 лет 3/4
Также для расчета дозы лекарственных препаратов для детей используют специальные формулы: Детская доза = (доза взрослого × масса тела ребенка (кг)) ÷ 70; Детская доза = (доза взрослого × возраст ребенка (количество лет) ÷ (возраст ребенка (количество лет)) + 12).
По дополнительной формуле можно определить процент лекарственного средства от дозы взрослого, которую принимают за 100%. Детская доза = возраст ребенка (в годах) × 5 (константа).
Для определения дозы седативных лекарственных препаратов используют следующую формулу: Детская доза = (доза для взрослого × (4 × возраст ребенка) + 20) ÷ 100.