Престанс – оптимальное предотвращение сердечных заболеваний. Раствор для инфузии


Препарат Престанс - гипотензивное комбинированное средство (ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) + блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК)).
Периндоприл
Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II (ингибитор АПФ). Ангиотензинпревращающий фермент, или кининаза II, является экзопептидазой, который осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.
Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов.
Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту, периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.
Артериальная гипертензия
Периндоприл является препаратом для лечения артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне его применения отмечается снижение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД) в положении «лежа» и «стоя».
Периндоприл уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению повышенного АД и улучшению периферического кровотока без изменения частоты сердечных сокращений (ЧСС).
Как правило, приём периндоприла увеличивает почечный кровоток, скорость клубочковой фильтрации при этом не изменяется.
Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 часов после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 часов.
Антигипертензивное действие через 24 часа после однократного приема внутрь составляет около 87-100 % от максимального антигипертензивного эффекта.
Снижение АД достигается достаточно быстро.
Терапевтический эффект наступает менее чем через 1 месяц от начала терапии и не сопровождается тахикардией. Прекращение лечения не вызывает синдрома «отмены».
Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.
Стабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС)
Эффективность применения периндоприла у пациентов (12218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования (EUROPA). 90 % участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации.
Терапия периндоприлом третбутиламином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска осложнений на 1,9 %, у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2,2% по сравнению с группой плацебо.
Амлодипин
Амлодипин - БМКК, производное дигидропиридина. Амлодипин ингибирует трансмембранный переход ионов кальция в кардиомиоциты и гладкомышечные клетки сосудистой стенки.
Антигипертензивное действие амлодипина обусловлено прямым воздействием на гладкомышечные клетки сосудистой стенки. Установлено, что амлодипин: вызывает расширение периферических артериол, уменьшая общее периферическое сопротивление сосудов (постнагрузку), поскольку ЧСС при этом не изменяется, а потребность миокарда в кислороде снижается; вызывает расширение коронарных артерий и артериол как в ишемизированной, так и в интактной зонах. У пациентов со стенокардией Принцметала при этом улучшается коронарный кровоток.
Периндоприл, амлодипин
Эффективность при длительном применении амлодипина в комбинации с периндоприлом и атенолола в комбинации с бендрофлуметиазидом у пациентов в возрасте от 40 до 79 лет с АГ и, по меньшей мере, 3 из дополнительных факторов риска: гипертрофия левого желудочка по данным ЭКГ или эхокардиографии; сахарный диабет 2 типа; атеросклероз периферических артерий; ранее перенесенный инсульт или транзиторная ишемическая атака; мужской пол; возраст 55 лет и старше; микроальбуминурией или протеинурией; курение; общим холестерином/ХС-ЛПВП ≥ 6; ранним развитием ИБС у ближайших родственников изучалась в исследовании ASCOT-BPLA.
Основной критерий оценки эффективности - комбинированный показатель частоты нефатального инфаркта миокарда (в том числе, безболевого) и летальных исходов ИБС.
Частота осложнений, предусмотренных основным критерием оценки, в группе амлодипина/периндоприла была на 10% ниже, чем в группе атенолола/бендрофлуметиазида, однако это различие не было статистически достоверным. В группе амлодипина/периндоприла отмечалось достоверное снижение частоты осложнений, предусмотренных дополнительными критериями эффективности (кроме фатальной и нефатальной сердечной недостаточности).
Фармакокинетика
Величина абсорбции периндоприла и амлодипина при применении препарата Престанс существенно не отличается от таковой при применении монопрепаратов.
Периндоприл
При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1 ч.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет 1 ч.
Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27 % от общего количества принятого внутрь периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. Максимальная концентрация периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность.
Поэтому препарат следует принимать 1 раз в сутки, утром, перед приемом пищи.
Существует линейная зависимость концентрации периндоприла в плазме крови от его дозы.
Объем распределения свободного периндоприлата составляет приблизительно 0,2 л/кг. Связь периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет около 20 % и носит дозозависимый характер.
Периндоприлат выводится из организма почками. Конечный Т1/2 свободной фракции составляет около 17 ч, поэтому равновесное состояние достигается в течение 4-х суток. Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). Поэтому у данных групп пациентов необходимо регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в плазме крови.
Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.
Фармакокинетика периндоприла нарушена у пациентов с циррозом печени: его печеночный клиренс уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается, что не требует коррекции дозы (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Амлодипин
После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность амлодипина.
Максимальная концентрация амлодипина в плазме крови достигается через 6-12 ч после приема препарата внутрь. Абсолютная биодоступность составляет около 64-80 %, объем распределения - примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы крови.
Конечный Т1/2 амлодипина из плазмы крови составляет 35-50 ч, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % принятой дозы амлодипина выводится в неизмененном виде и 60 % почками - в виде метаболитов. Амлодипин не выводится из организма посредством диализа.
Время от приема препарата до достижения максимальной концентрации амлодипина не различается у пациентов пожилого и более молодого возраста. У пациентов пожилого возраста отмечается замедление клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Увеличение AUC и Т1/2 у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) соответствует предполагаемой величине для данной возрастной группы.
У пациентов с нарушением функции почек изменения концентрации амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью почечной недостаточности. Возможно незначительное увеличение Т1/2 .
Данные о применении амлодипина пациентами с печеночной недостаточностью ограничены.
У пациентов с печеночной недостаточностью наблюдается снижение клиренса амлодипина, что приводит к увеличению Т1/2 и AUC приблизительно на 40 - 60 %.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Престанс являются: артериальная гипертензия и/или ишемическая болезнь сердца (ИБС): стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым требуется терапия периндоприлом и амлодипином.

Способ применения

Внутрь, по 1 таблетке Престанс - 1 раз в сутки предпочтительно утром перед приемом пищи.
Доза препарата Престанс подбирается после ранее проведенного титрования доз отдельных компонентов препарата: периндоприла и амлодипина у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца.
При терапевтической необходимости, доза препарата Престанс может быть изменена или предварительно может быть проведен индивидуальный подбор доз отдельных компонентов.
5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина ИЛИ
5 мг периндоприла + 10 мг амлодипина ИЛИ
10 мг периндоприла + 5 мг амлодипина ИЛИ
10 мг периндоприла + 10 мг амлодипина.

Побочные действия

Частота побочных реакций, которые были отмечены в монотерапии периндоприлом и амлодипином, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы
Очень редко: лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6- фосфатдегидрогеназы, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны иммунной системы. Нечасто: аллергические реакции.
Метаболические нарушения. Очень редко: гипергликемия. Неуточненной частоты: гипогликемия.
Со стороны центральной нервной системы. Часто: сонливость (особенно в начале лечения), головокружение (особенно в начале лечения), головная боль, парестезия; вертиго. Нечасто: бессонница, лабильность настроения (включая тревожность), нарушение сна, тремор, гипестезия, депрессия, обморок. Редко: спутанность сознания. Очень редко: периферическая нейропатия, гипертонус.
Со стороны органа зрения. Часто: нарушения зрения (включая диплопию).
Со стороны органа слуха. Часто: шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Часто: ощущение сердцебиения, «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД. Очень редко: стенокардия, инфаркт миокарда, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»), аритмии (в том числе, брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцательная аритмия), инсульт, возможно, вследствие избыточного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел «Особые указания»), васкулит.
Со стороны дыхательной системы. Часто: одышка, кашель. Нечасто: ринит, бронхоспазм. Очень редко: эозинофильная пневмония.
Со стороны пищеварительной системы. Часто: боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея, запор. Нечасто: изменение ритма дефекации, сухость слизистой оболочки полости рта. Очень редко: панкреатит, гиперплазия десен, гастрит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей. Очень редко: гепатит, желтуха, повышение активности «печеночных» ферментов (наиболее часто - в сочетании с холестазом), цитолитический или холестатический гепатит (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки. Часто: кожный зуд, сыпь, экзантема. Нечасто: ангионевротический отек лица, конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел «Особые указания»), алопеция, геморрагическая сыпь, изменение цвета кожи, повышенная потливость, крапивница. Очень редко: отек Квинке, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, фоточувствительность.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани. Часто: спазмы мышц, отеки голеней. Нечасто: артралгия, миалгия, боль в спине.
Со стороны почек и мочевыводящих путей. Нечасто: нарушение мочеиспускания, никтурия, учащенное мочеиспускание, нарушение функции почек. Очень редко: острая почечная недостаточность.
Со стороны репродуктивной системы и грудных желез. Нечасто: импотенция, гинекомастия.
Общие расстройства и симптомы. Часто: отеки, астения, повышенная утомляемость. Нечасто: боль в грудной клетке, недомогание, боли.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Престанс являются:
Периндоприл
- Повышенная чувствительность к периндоприлу или другим ингибиторам АПФ.
- Ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе (в том числе на фоне приема других ингибиторов АПФ).
- Наследственный/идиопатический ангионевротический отек.

Амлодипин
- Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридина.
- Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
- Шок (включая кардиогенный).
- Обструкция выходного тракта левого желудочка (например, клинически значимый стеноз аорты).
- Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда.
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Престанс
- Повышенная чувствительность к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
- Почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин).
- Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
- Наследственная непереносимость лактозы, лактазная недостаточность и глюкозо- галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: стеноз почечной артерии (в том числе, двусторонний), единственная функционирующая почка, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, системные заболевания соединительной ткани (в том числе, системная красная волчанка, склеродермия), терапия иммунодепрессантами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза), сниженный объем циркулирующей крови (ОЦК) (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея), атеросклероз, цереброваскулярные заболевания, реноваскулярная гипертензия, сахарный диабет, хроническая сердечная недостаточность, одновременное применение дантролена, эстрамустина, калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и препаратов лития, гиперкалиемия, хирургическое вмешательство/общая анестезия, пожилой возраст, проведение гемодиализа с использованием высокопроточных мембран (например, AN69), десенсибилизирующая терапия, аферез липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аортальный стеноз/митральный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, применение у пациентов негроидной расы, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA.

Беременность

Препарат Престанс противопоказан к применению при беременности.
При планировании беременности следует отменить препарат и назначить другие гипотензивные средства, разрешенные для применения при беременности. При наступлении беременности следует немедленно прекратить приём препарата Престанс и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию.
Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).
Если пациентка получала ингибиторы АПФ во время II или III триместра беременности, рекомендуется провести ультразвуковое исследование новорожденного для оценки состояния черепа и функции почек.
Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ во время беременности, должны находиться под тщательным медицинским контролем из-за риска развития артериальной гипотензии, олигурии и гиперкалиемии.
Амлодипин
В экспериментальных исследованиях фетотоксическое и эмбриотоксическое действие препарата не установлены, но применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами «медленных» кальциевых каналов, было отмечено обратимое снижение подвижности сперматозоидов. Клинических данных, касающихся потенциального эффекта амлодипина на репродуктивную функцию, недостаточно.
Период кормления грудью
Амлодипин
Отсутствуют данные, свидетельствующие об экскреции амлодипина с грудным молоком.
Однако известно, что другие БМКК - производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. В связи с чем, при необходимости назначения препарата амлодипин в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Периндоприл
Вследствие отсутствия информации, касающейся применения периндоприла в период кормления грудью, прием периндоприла не рекомендован, предпочтительнее придерживаться в период кормления грудью альтернативного лечения с более изученным профилем безопасности.
Престанс
Не рекомендуется принимать Престанс в период лактации из-за отсутствия соответствующего клинического опыта применения периндоприла и амлодипина как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии.
При необходимости приёма препарата в период лактации, следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Периндоприл

Калийсберегающие диуретики, препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли: несмотря на то, что содержание калия в сыворотке крови остается в пределах нормы, у некоторых пациентов при применении периндоприла может наблюдаться гиперкалиемия. Калийсберегающие диуретики (например, спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), препараты калия и калийсодержащие заменители пищевой соли могут приводить к существенному повышению содержания калия в сыворотке крови. В связи с чем, одновременное применение ингибитора АПФ и указанных выше средств не рекомендуется (см. раздел «Особые указания»). Если необходимо одновременное применение (в случае подтвержденной гипокалиемии), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови и параметров ЭКГ.
Препараты лития: при одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может возникать обратимое повышение содержания лития в плазме крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии необходим регулярный контроль содержания лития в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Эстрамустин: одновременное применение эстрамустина с ингибиторами АПФ сопровождается повышенным риском развития ангионевротического отека.
Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая высокие дозы ацетилсалициловой кислоты (более 3 г/сутки): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов.
Пациентам необходимо компенсировать потерю жидкости и тщательно контролировать функцию почек, как в начале лечения, так и в процессе лечения.
Гипогликемические средства (гипогликемические средства для приема внутрь, производные сульфонилмочевины и инсулин): ингибиторы АПФ могут усиливать гипогликемический эффект инсулина и производных сульфонилмочевины у пациентов сахарным диабетом. Развитие гипогликемии наблюдается очень редко (вероятно, за счет увеличения толерантности к глюкозе и снижения потребности в инсулине).

Диуретики (тиазидные и «петлевые»): у пациентов, получающих диуретики, особенно при избыточном выведении жидкости и/или электролитов, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться значительное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретика, введения повышенного количества жидкости и/или поваренной соли, а также назначая периндоприл в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением.
Симпатомиметики: могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.
Препараты золота: при применении ингибиторов АПФ, в том числе, периндоприла пациентам, получающим внутривенно препарат золота (натрия ауротиомалат), был описан симптомокомлекс, включающий в себя: гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.
Аллопуринол, цитостатические и иммуносупрессивные средства, кортикостероды (при системном применении) и прокаинамид: одновременное применение с ингибиторами
АПФ может сопровождаться повышенным риском лейкопении.
Средства для общей анестезии: одновременное применение ингибиторов АПФ и средств для общей анестезии может приводить к усилению антигипертензивного эффекта.
Амлодипин
Нерекомендуемые сочетания лекарственных средств
Дантролен (внутривенное введение):
У лабораторных животных были отмечены случаи фибрилляции желудочков с летальным исходом и коллапсом на фоне применения верапамила и внутривенного введения дантролена, сопровождавшиеся гиперкалиемией. Вследствие риска развития гиперкалиемии следует исключить одновременный прием блокаторов «медленных» кальциевых каналов, в том числе амлодипина, у пациентов, подверженных злокачественной гипертермии, а также при лечении злокачественной гипертермии.

Индукторы изоферментов цитохрома CYP3A4:
Данные, касающиеся эффекта индукторов изофермента CYP3A4 на амлодипин отсутствуют.
Одновременный прием индукторов изофермента CYP3A4 (например, рифампицина, препаратов Зверобоя продырявленного) может привести к снижению плазменной концентрации амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении амлодипина и индукторов микросомального окисления. Ингибиторы изоферментов цитохрома CYP3A4: Одновременный прием амлодипина и мощных либо умеренных ингибиторов CYP3A4 (ингибиторы протеазы, противогрибковые препараты группы азолов, макролиды, например, эритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) может привести к существенному увеличению концентрации амлодипина. Клинические проявления указанных фармакокинетических отклонений могут быть более выраженными у пациентов пожилого возраста. В связи с чем, может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.
Сочетания лекарственных средств, требующие внимания
Амлодипин усиливает гипотензивное действие препаратов, обладающих антигипертензивным действием.
Другие комбинации лекарственных средств :
В ходе клинических исследований лекарственных взаимодействий амлодипин не оказывал влияния на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина, варфарина или циклоспорина.
Одновременный прием амлодипина и употребление грейпфрутов или грейпфрутового сока не рекомендуется, в связи свозможным повышением биодоступности амлодипина у некоторых пациентов, что, в свою очередь, может привести к усилению эффектов снижения АД.
Престанс
Сочетания лекарственных средств, требующие особого внимания :
Баклофен: возможно усиление антигипертензивного действия. Следует контролировать АД и функцию почек, при необходимости, требуется коррекция дозы амлодипина.
Сочетание препаратов, требующее внимания :
Гипотензивные средства (например, бета-адреноблокаторы) и вазодилататоры:
возможно усиление антигипертензивного эффекта периндоприла и амлодипина. Следует соблюдать осторожность при одновременном назначении с нитроглицерином, другими нитратами или другими вазодилататорами, поскольку при этом возможно дополнительное снижение АД.
Кортикостероиды (минерало- и глюкокортикостероиды), тетракозактид: снижение антигипертензивного действия (задержка жидкости и ионов натрия в результате действия кортикостероидов).
Альфа-адреноблокаторы (празозин, альфузозин, доксазозин, тамсулозин, теразозин): усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии.
Амифостин: возможно усиление антигипертензивного эффекта амлодипина.
Трициклические антидепрессанты/нейролептики/средства для общей анестезии: усиление антигипертензивного действия и повышение риска ортостатической гипотензии.

Передозировка

:
Информация о передозировке препарата Престанс отсутствует.
Амлодипин
Информация о передозировке амлодипина ограничена.
Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы, возвышенное положение конечностей, контроль ОЦК и диуреза, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен. При значительном снижении АД следует проводить наблюдение за пациентом в условиях кардиологического отделения интенсивной терапии. При отсутствии противопоказаний для восстановления тонуса сосудов и АД можно применять вазоконстрикторы.
Периндоприл Данные о передозировке периндоприла ограничены.
Симптомы: значительное снижение АД, шок, водно-электролитные нарушения, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство и кашель.
Лечение: при значительном снижении АД следует перевести пациента в положение «лежа» на спине с приподнятыми ногами, при необходимости проводить коррекцию гиповолемии (например, внутривенная инфузия 0,9 % раствора натрия хлорида). Также возможно внутривенное введение катехоламинов. С помощью гемодиализа можно удалить периндоприл из системного кровотока (см. раздел «Особые указания»). При брадикардии, резистентной к терапии, может потребоваться установка искусственного водителя ритма.
Необходим динамический контроль физикального состояния, концентрации креатинина и электролитов плазмы крови.
Меры неотложной помощи сводятся к выведению препарата из организма: промыванию желудка и/или назначению активированного угля с последующим восстановлением вводно-электролитного баланса.

Условия хранения

Специальных условий хранения не требуется.
Флакон хранить плотно закрытым. Хранить в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Престанс - таблетки, содержащие 5 мг периндоприла аргинина + 5 мг амлодипина, 10 мг периндоприла аргинина + 10 мг амлодипина, 5 мг периндоприла аргинина + 10 мг амлодипина, 10 мг периндоприла аргинина + 5 мг амлодипина.


При расфасовке (упаковке) на российском предприятии ООО «Сердикс»:
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (силикагель).
По 1 флакону с инструкцией по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.
Упаковка для стационаров:
По 30 таблеток во флакон из полипропилена, снабженный дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель. 24
По 30 флаконов в картонном поддоне с ячейками для флаконов, с равным количеством инструкций по медицинскому применению в коробку картонную с контролем первого вскрытия.
По 3 флакона с равным количеством инструкций по медицинскому применению в пачку картонную с контролем первого вскрытия.

Состав

1 таблетка Престанс 5 мг + 5 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 5 мг, соответствует 3,395 мг периндоприла и амлодипина безилат 6,935 мг соответствует 5 мг амлодипина.
1 таблетка Престанс 10 мг + 10 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 10 мг, соответствует 6,79 мг периндоприла и амлодипина безилат 13,87 мг соответствует 10 мг амлодипина.
1 таблетка Престанс 5 мг + 10 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 5 мг, соответствует 3,395 мг периндоприла и амлодипина безилат 13,87 мг соответствует 10 мг амлодипина.
1 таблетка Престанс 10 мг + 5 мг : содержит активных веществ периндоприла аргинина 10 мг, соответствует 6,79 мг периндоприла и амлодипина безилат 6,935 мг соответствует 5 мг амлодипина.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 26/52/52/52 мг, лактозы моногидрат 65,233/130,466/135,466/137,401 мг, магния стеарат 0,52/1,04/1,04/1,04 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,312/0,624/0,624/0,624 мг.

Основные параметры

Название: ПРЕСТАНС

Для лечения нужно не только дисциплинированно пить таблетки, но и соблюдать определенную диету, а также находить время для физической активности. Огромному количеству гипертоников приходится на своем опыте узнавать, как важно соблюдать все назначения врача, не игнорируя ни одно из них. И хоть много еще в гипертонической болезни непонятно, не до конца известно научному сообществу, человечество в минувшем веке научилось укрощать болезнь.

И фармакологические разработки в этом смысле занимают главенствующую позицию. Причем, лекарств от давления не просто много: одних только крупных фарм-групп, как минимум, пять. Это лечебная продукция разного действия – и хоть эффект лекарства преследуют один, делают они это различными путями.

Есть и медпрепараты, которые называют комбинированными, то есть объединяющими в себе несколько веществ из различных фарм-групп. Пример такого лекарственного продукта – лекарство Престанс.

Описание препарата

Престанс – это торговое название медпрепарата, выпускаемого в таблетированной форме, и включающего два базовых ингредиента – и . Особенность данных пилюль в том, что они реализуются в нескольких вариантах дозировки.

Среди таких вариантов:

Вспомогательный комплекс формульных составляющих представлен целлюлозой, моногидратом лактозы, стеаратом магния, кремния диоксидом.

Чтобы усилить различия между лекарством с разной дозировкой, разработчики сделали их геометрически различными. Так, таблетки 5 5 – вытянутой формы, 10 10 – круглой, 5 10 – квадратной, 10 5 – прямоугольной.

Фармакодинамика периндоприла

Периндоприл – это ингибитор АПФ. К описываемой фарм-категории относят медсредства от гипертонии, ингибирующие фермент, который трансформирует ангиотензин I в ангиотензин II. Он называется кинаназа II, относят его к экзопептидазам. И фермент этот не только трансформирует ангиотензин, но еще и разрушительно воздействует на брадикинин.

А так как фармпрепарат инактивирует брадикинин, ингибирование АПФ сопровождает рост активизации калликреин-кининовой системы. Еще активность проявляет простагландиновая система.

Лекарственное же действие компонент способен демонстрировать за счет выработки активного метаболита периндоприлата. Прочие же метаболиты не подавляют фермент.

Как периндоприл воздействует на АГ

Обычно медикаменты с периндоприлом в формуле используют для коррекции гипертензии разной тяжести. Вследствие длительного приема данного медсредства нормализуется и САД, и ДАД.

Периндоприл :

  1. Корректирует ОПСС;
  2. Оптимизирует периферический кровоток, не воздействуя на ЧСС;
  3. Нормализует кровоток в почках, не затрагивая скоростных показателей клубочковой фильтрации;
  4. Предельного действия достигает за 6 часов после приема, держится эффект сутки.

Снижается АД скоро. Терапевтического действия можно ожидать через 3-4 недели. Оно не сопряжено с тахикардией. Если прекратить терапию, негативной реакции не будет.

Периндоприл совершенно точно расширяет сосуды, можно сказать, реконструирует эластичность артерий крупных, а еще благотворно влияет на стенки артерий мелкого порядка. Он же содействует снижению выраженности левожелудочковой гипертрофии.

Периндоприл при ишемии

4 года проводилось крупное исследование, основной задачей которого было выявление эффективности периндоприла у лиц со стабильной ИБС без клинически обозначенной СН. 90% больных, участвующих в исследовании, (а в нем принимало участие около 12 тысяч людей) раньше пережили острый ИМ либо реваскуляризацию. Лечение периндоприлом в дозировке 8 мг 1/24 показало серьезное падение риска осложнений.

Фармакодинамика амлодипина

Же относится к иной фарм-категории, к блокаторам медленных каналов Са. Является он производным дигидропиридина. Веществу удается подавлять трансмембранную трансформацию кальциевых ионов в кардиомиоциты, а еще в гладкомышечные клеточные структуры сосудов.

Так, доказано, что данное вещество:


Лица с АГ, принимающие амлодипин 1/24, могут рассчитывать на клинически важное снижение АД. Держится действие сутки или около того. Так как гипотензивное действие развивается плавно, резкое понижение АД исключено.

Комбинаторное действие ингредиентов

Связка периндоприла и амлодипина показала высокую эффективность. Причем, изучаются случаи осложненной гипертонии, т.е. болезни с тремя и более факторами риска. В их числе сахарный диабет, левожелудочковая гипертрофия, атеросклероз периферического типа артерий.

В группе амлодипин + периндоприл было выявлено достоверное понижение частоты осложнений, которые прогнозируются дополнительными образцами эффективности (за исключение фатальной и нефатальной СН).

Фармакокинетический профиль периндоприла

Отмечают разработчики, что показатель абсорбции действующих веществ при применении Престанс не отличим от того же показателя при использовании монотерапии с участие того либо иного базового ингредиента.

Периндоприл , характеристика:


У пожилых гипертоников фиксируется замедление процесса эвакуации, как это замечено и у лиц с ХСН, и у пациентов с ОПН или ХПН (острая/хроническая почечная недостаточность). Потому у них регулярным будет мониторинг показателя креатинина в биологической жидкости, а еще калия в плазменной части крови.

Диализный клиренс вещества равен 70 мл в минуту. Доказано, что фармакокинетические показатели периндоприла нарушаются у лиц с онкологией печени, клиренс в печени замедлится вдвое. Но, стоит отметить, содержание периндоприлата не уменьшится, потому нет нужды в корректировке дозы.

Фармакокинетический профиль амлодипина

Это вещество плавно абсорбируется из пищеварительных путей. Еда на биологической доступности компонента не сказывается. Но в случае с Престансом он работает совместно с периндоприлом, придется все же принимать медсредство утром до еды.

Пиковое содержание компонента в плазменной части крови отмечается только через 6-12 часов, после того, как больной проглотил пилюлю. Его абсолютная биологическая доступность равна максимум 80%. С белками плазмы ингредиент связывается примерно на 97%.

Конечный период элиминации амлодипина из кровяной плазмы равен от 35 до 50 часов. Это значит, что лекарство можно принимать 1/24. Метаболизм вещества локализован в печени – в этом процессе образуются не проявляющие активности метаболиты. 10% вещества выводится в том же виде, 60% – почечным путем, в виде метаболитов. Диализ не проявляет эффективности в эвакуации амлодипина.

Пациенты 65+ – это всегда особая категория больных, все назначения, которые их касаются, делаются с осторожностью. И это объясняется некоторым ухудшением реакций организма на медпрепарат. Так, доказано, что замедляется у них клиренс амлодипина, что, надо отметить, повышает площадь кривой «концентрация – время».

Лица с нефропатологиями могут не беспокоиться относительно показания в плазме компонента и степени ПН. Эти показатели не коррелируют. Возможно лишь несущественное увеличение времени полувыведения.

А вот данные о действии амлодипина в отношении больных с печеночной недостаточностью на сегодняшний день нельзя назвать полными.

Кому нужно использовать

Фармпрепарат может использоваться для комплексной терапии. Основное его предназначение – артериальная гипертензия разной тяжести. Также порой он применяется при стабильного типа стенокардии. Может быть задействован в коррекции ишемической болезни сердца (ИБС), которая сопряжена с гипертензией, либо развивается без повышения давления.

Кому аптечный продукт противопоказан

В инструкции по применению Престанса указано, какие противопоказания имеет каждый из его активных ингредиентов.

Медикамент в комбинированной схеме нельзя принимать при гиперчувствительности к любому из его составляющих, независимо от того, это базовое вещество или же вспомогательное.

Также не стоит принимать Престанс при фиксированной ПН с креатининовым клиренсом меньше 60 мл/мин. Нельзя пить таблетки и лицам, не достигшим совершеннолетия.

А еще не пьют Престанс те, у кого определена наследственной природы непереносимость лактозы или имеется лактазная недостаточность. Запрещен комплексный медпрепарат при диагностированной глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Иные противопоказания
Периндоприл
высокая чувствительность к амлодипину либо иным производным дигидропиридина высокая чувствительность к ингибиторам АПФ (присутствует в истории болезни)
шок (и кардиогенный тоже) отек Квинке, имевший место ранее (мог проявиться вследствие применения иных ингибиторов АПФ)
тяжелой степени АГ с САД менее 90 единиц генетической природы или невыясненного происхождения ангионевротический отек
обструктивные изменения выходного левожелудочкового тракта (к примеру, клинически выраженный аортальный стеноз) детский возраст (безопасность, а также эффективность средства не установлены)
возраст до 18 лет
гемодинамическая нестабильная СН (может быть после перенесенного острого ИМ)

В то же время есть большой список ситуаций, когда Престанс назначают с осторожностью.

Принимать с осторожностью

Такое назначение говорит о том, что на усмотрение врача выносится вопрос об уместности данного медпрепарата. Если, невзирая на определенные риски, он считает нужным прописать пациенту Престанс, значит, ожидает, что польза лекарства превзойдет возможные риски.

Среди таких заболеваний будут аутоиммунные недуги. Аутоиммунные болезни – так называют класс разнородных по своим клиническим проявлениям болезней, которые развиваются из-за патологической продукции аутоиммунных антител либо размножения аутоагрессивных клонов клеток-киллеров. Они действуют не против опасных внешних агентов, а против своих же здоровых структур.

Так, системные недуги соединительной ткани – одни из главных условных противопоказаний к приему Престанса. К таким болезням относят склеродермию, системную красную волчанку и т.д. С той же внимательностью прописывают антигипертензивные средства, если больной проходит терапию иммунодепрессантами, а также алопуринолом, прокаиномидом.

Среди других назначений «принимать с осторожностью»:


Особым списком нужно вынести ситуации, когда Престанс является нежелательным лекарством против гипертензии, если больной уже принимает отдельные медпрепараты.

Например, с большой осторожностью его прописывают лицам, принимающим дантролен, препараты калия и калийсберегающие мочегонные. Сюда же относят препараты лития, а еще калийсодержащие солезаменители.

Гестация и лактация

Это лекарство недопустимо для использования в период вынашивания плода и кормления малыша. Еще на стадии планирования беременности лечебное средство рекомендовано отменить. Обычно Престанс заменяется иным гипотензивным продуктом, который в определенной степени разрешен для женщин в особом положении. Если беременность наступила, а пациентка пьет Престанс, медпрепарат нужно срочным образом отменить.

Есть достаточные сведения о том, что медикаменты из фарм-группы ингибиторов АПФ отрицательно сказываются на состоянии плода во 2 и 3 триместрах. Велика вероятность патологий развития – дефектов почечной функции, замедления окостенения черепных костей и т.д. У новорожденного тоже высоко прогнозируются осложнения, к которым можно причислить ПН, гиперкалиемию, артериальную гипотензию.

Если беременная все же получала медпрепарат во втором и/или третьем триместре, ей проводят внеплановое УЗИ, которое проверит состояние черепа и почек малыша. Новорожденные, мамы которых пили Престанс во время гестации, пребывают под особым меднаблюдением. У этих младенцев, к сожалению, высок риск гипотензии, гиперкалиемии и олигурии.

В период лактации медицинское сообщество не рекомендует пить Престанс, ведь клинического опыта, достаточного для уверенных заключений о возможности такого лечения, нет.

Молодой маме придется либо свернуть грудное вскармливание, либо отказаться от конкретно этой терапии. Не забывайте, что любые нюансы, связанные с лактацией, в том числе, и временное ее прекращение, сегодня можно и нужно оговаривать со специалистом по грудному вскармливанию. Он поможет сохранить ценное для ребенка питание даже в случаях вынужденной приостановки лактации.

Также специалист позволит молодой маме избежать мастита и лактостаза вследствие временного прекращения лактации.

Дозировка, схема применения

Престанс и его аналоги пьются по одной схеме – 1/24. То есть пить пилюли нужно один раз в день, чаще всего – утром.

А вот дозу медпрепарата подбирает врач. Она составляется после ранее проводимого титрования доз. Так как лекарство, как уже написано выше, выпускается в четырех вариантах дозировки, доктор предложит больному один из вариантов, оптимальный для самого пациента.

Важно! Постарайтесь сразу запомнить форму таблеток: это поможет не перепутать дозировку, когда придется покупать лекарство в следующий раз. То есть, например, говорите фармацевту: «Мне Престанс круглый», он поймет, что дозировка нужна 10 10. Хотя, безусловно, покупать лекарства вы будете по предписанию.

Особые категории пациентов

Престанс запрещен больным, у которых КК (то есть клиренс креатинина) меньше 60 мл/мин. Они должны получить от врача индивидуальный дозировочный подбор периндоприла и амлодипина, если именно эти вещества доктор видит наиболее эффективными.

Гипертоники с легкой либо умеренной выраженностью ПН также нуждаются в особом, щепетильном подборе дозы. Обычно, как это прописано в инструкции к Престансу, лечение начинается с максимально низких доз. То же касается и больных с печеночной недостаточностью – строго индивидуальный подбор дозировки с мониторингом лечения.

Детям, а также подросткам, этот лекарственный продукт не назначают. Это обусловлено отсутствием достаточных данных о безопасности и эффективности применения медпрепаратов с такими же действующими веществами.

Негативные реакции

Несмотря на общую неплохую переносимость Престанса, исключить побочные эффекты невозможно – некоторые из них возникают сравнительно часто, что значит больше и равно одному случаю на 100 употреблений.

Какие негативные реакции возможны:


В какой бы выраженности не проявлялись негативные реакции, о них обязательно нужно сообщить лечащему врачу. Нужна отмена фармпрепарата или коррекция дозировки.

Передозировка: что делать

На сегодняшний день нет информации о передозировке Престансом. Есть только ограниченная информация относительно передозировки амлодипином и периндоприлом.

При передозировке амлодипином у больного резко снижается АД, отчего вероятно развитие рефлекторного типа тахикардии, а также чрезмерной вазодилатации. К сожалению, не исключен шок со смертельным исходом.

Лечение следующее:


Гемодиализ в данной ситуации эффективности не покажет.

Если давление снизилось серьезно, нужно наблюдать за пострадавшим в условиях палаты интенсивной терапии в кардио-отделении. Если нет противопоказаний, с целью восстановления сосудистого тонуса применяются вазоконстрикторы.

Передозировка периндоприлом

Данные о таких случаях ограничены. Симптоматика подобных явлений заключается в существенном снижении АД, водно-электролитных сбоях, почечной недостаточности, легочной гипервентиляции и тахикардии. Не исключено серьезное ощущение сердцебиения, головокружения и брадикардический синдром, кашель и общее беспокойство, тревожность.

Лечение заключается в следующем:


Обязателен динамический мониторинг физикального состояния, а также содержания креатинина и плазменных электролитов.

К методам неотложной помощи относят желудочное промывание и прием адсорбентов с возобновлением водно-электролитного баланса.

Фармакологическая связь

Определенные сочетания медпрепаратов считаются нежелательными и даже опасными. Один из таких примеров – диуретики с калийсберегающими характеристиками. И хоть показателю калия в сывороточной части крови ничего не угрожает, у некоторых больных при приеме периндоприла может фиксироваться гиперкалиемия. Такие диуретики, а еще иные медпрепараты калия и солезаменитили могут обернуться серьезным ростом К в крови. Потому комбинирование средств нежелательно.

Препараты лития – еще одна лекарственная группа, представителей которой не стоит применять вместе с периндоприлом. Это чревато повышением концентрация лития в кровяной плазме, что ведет за собой развитие токсических эффектов.

Если же такого сочетания не избежать, то за больным, принимающим слабо сочетающиеся лекарства, ведется особый контроль. А если пить периндоприл и лекарства с ним вместе с эстрамустином, то серьезно возрастает рост развития ангионевротического отека.

Престанс и НПВС

НПВС – это группа лекарств, используемых с высокой частотой. Аспирин, Ибупрофен, Мелоксикам, Диклофенак, Нимесил, Кетопрофен – данные медпрепараты пьются от зубной и головной боли, болезненности в суставах, спине, простудных заболеваниях и т.д.

И принимая одну из таких таблеток, далеко не все задумываются о том, чем обратиться взаимодействие двух лекарств: НПВС и антигипертензивного средства.

В большинстве случаев представители нестероидных противовоспалительных средств уменьшают гипотензивное действие ингибиторов АПФ. К тому же это чревато ухудшением почечной функции с развитием ОПН. Особенно осторожными нужно быть пожилым пациентам, рискованность такого лечения возрастает.

Гипогликемические составы и Престанс

Очень часто ингибиторы АПФ делают более выраженным гипогликемическое действие инсулина и сульфонилмочевинных производных у пациентов с диагнозом «сахарный диабет». Гипогликемия фиксируется нечасто, так как, возможно, увеличивается толерантность к глюкозе, падает, соответственно, инсулиновый запрос.

Мочегонные и медпрепараты золота

Сочетать Престанс и петлевые, а также тиазидные диуретики опасно – может серьезно упасть давление. Чтобы убрать этот риск, нужно отменить мочегонное, ввести повышенное количество жидкости или поваренной соли. Можно также снизить дозировку периндоприла (т.е. выбрать Престанс с минимальной дозой этого ингредиента). Очень часто ослабляют гипотензивное действие Престанса симпатомиметики.

При сочетанном приеме с медпрепаратами золота нередко фиксируется симптомокомплекс, он включает в себя лицевую гиперемию, рвоту и тошноту, а также существенное снижение АД.

Усиливает антигипертензивный эффект и общая анестезия, потому за несколько дней до операции Престанс, как правило, отменяется.

Иные фарм-комбинации

Среди прочих лекарственных взаимодействий Престанса есть также нежелательные.

Например, Престанс плюс:


Обязательно говорите врачу, который назначает вам лечение, о том, что вы пьете на данный момент. Некоторые лекарства работают по взаимоисключающему принципу, некоторые «помогают» друг другу.

Чем заменить лекарство

Аналоги Престанса 5 5 и других вариаций дозировок препарата есть в наличии в аптеках, так как заменители считаются востребованными фармпрепаратами. Среди таких аналогов – Дальнева, мягко воздействующий на организм. Также можно вспомнить об Амлодипине Кардио, Амлодипине Биоком. Частично заменить медикамент можно Лизиноприлом, Энзиксом Дуо, Корвитолом.

Цена Престанса 5 5 в районе 550-650 рублей. Дженерики будут стоить дешевле. Не заменяйте лекарство самовольно, без рекомендаций врача. Следите за акционной политикой аптечных сетей, в некоторых случаях дисконтные карты будут хорошим подспорьем. Это касается больных, которые вынуждены придерживаться длительного лечения. А такой вариант свойственен гипертонической болезни.

Сегодня каждый второй человек страдает от каких-либо заболеваний сердца. В таких случаях доктор может назначить лекарственный препарат Престанс.

Что это за лекарственный препарат, и как его нужно принимать?

Инструкция по применению

Препарат Престанс имеет инструкцию к применению, с которой необходимо внимательно ознакомиться. При ее несоблюдении неприятных последствий просто не избежать.

Престанс назначают при таких заболеваниях, как:

  1. Стабильная стенокардия напряжения у пациентов, которым необходима терапия амлодипином, а также периндоприлом.

Способ приема и дозировка

Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Как правило, прием осуществляется с утра до завтрака. Взрослым назначают препарат Престанс, опираясь на дозировку и клиническую картину заболевания.

Сначала назначают два отдельных лекарственных препарата, содержащих периндоприл, а также амлодипин по отдельности. После этого уже назначают Престанс, содержащий необходимое количество каждого из компонентов.

Пожилым людям, которые имеют измененное функционирование почек , как правило, назначают самую маленькую дозу препарата. Такой шаг объясняется тем, что он очень плохо выводится из организма. При этом во время приема врачи должны следить за уровнем калия, а также за показателями клиренса креатинина.

Если данные показатели меньше 60 мл/мин, то назначение лекарства Престанс строго запрещено. При этом допускается отдельное применение препаратов с амплодипином, т.к. они очень хорошо усваиваются у пожилых людей, а также при сбоях в функционировании почек.

Пациентам же, у которых имеется сбой в функционировании печени , подбор дозировки Престанс проводят с особой осторожностью. Если у человека диагностирована слабая печеночная недостаточность, то подбор дозировки осуществляется в индивидуальном порядке.

Маленьким деткам, не достигшим 18 лет , данный препарат также не назначается.

Форма выпуска и состав

Данный препарат выпускается в форме таблеток:

  • 5+5 мг, которые имеют белый цвет, продолговатые;
  • 5+10 мг, которые имеют белый цвет, квадратные;
  • 10+10 мг, которые имеют белый цвет, круглые;
  • 10+5 мг, которые имеют белый цвет, треугольные.

в 1 таблетке содержатся основные вещества периндоприл, аморлипин, а также целлюлоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.

В одной пачке содержится 30 таблеток.

Сочетание с другими лекарствами

Всегда говорите своему врачу о тех лекарствах, которые вы принимаете на данный промежуток времени, даже если рецепт для их отпуска не требуется.

Престанс ни в коем случае нельзя сочетать с приемом таких препаратов, как литий, калиевые добавки, калийсберегающие диуретики, эстрамустин, а также заменители солей.

Помимо этого, на лечение Престансом могут повлиять:

Побочные явления

Побочные эффекты наблюдаются не так часто, но они бывают:

  1. Лейкопения, агранулоцитоз, снижение гемоглобина, анемия, панцитопения, тромбоцитопения.
  2. Крапивница.
  3. Анорексия, увеличение веса, гипергликемия.
  4. Регулярные боли в голове, бессонница, парестезии, чувство усталости, тремор, резкие перепады настроения, гипестезии, головокружение , спутанность сознания, невропатия.
  5. Расстройство зрения, шум в ушах.
  6. Учащенное сердцебиение, боль в груди, обморок, пониженное АД.
  7. Стенокардия , аритмия , тахикардия , инфаркт миокарда , инсульт, васкулит.
  8. Гинекомастия, импотенция.
  9. Появление одышки, пневмония, ринит, регулярный кашель, бронхоспазм.
  10. Зуд, сыпь на коже, отек лица, конечностей, а также губ, повышенная потливость.
  11. Миалгия, боль в животе, артралгия.
  12. Астения, общие недомогания, повышенная утомляемость.
  13. Боль в животе, рвотные позывы, диарея или запор, повышение билирубина, панкреатит, гепатит, желтуха, гастрит.
  14. Болезненное мочеиспускание, почечная недостаточность, которая может протекать в тяжелой форме.
  15. Гиперкалиемия, повышенное содержание мочевины в крови.

Противопоказания

Противопоказаниями к приему данного лекарства являются:

  1. Непереносимость отдельных компонентов, входящих в состав.
  2. Синдром мальабсорбции галактозы.

С особой осторожностью лекарство назначают при:

  1. Если у человека одна почка находится в рабочем состоянии.
  2. Почечная, сердечная, а также печеночная недостаточность.
  3. Системные болезни соединительной ткани.
  4. Сниженный ОЦК.
  5. Атеросклероз.
  6. Сахарный диабет.
  7. Гипертензия.
  8. При лечении иммунодепрессантами.
  9. Гиперкалиемия.
  10. Аферез ЛПНП.
  11. Проведение операции под общей анестезией.

При беременности и лактации

Если вы планируете забеременеть, то данный препарат заменяется аналогами, которые разрешены при беременности. Если беременность наступила, то прием лекарства следует незамедлительно прекратить.

Дело в том, что лекарство оказывает воздействие на плод, а именно:

  1. Снижает функционирование почек.
  2. Замедляет развитие костей.
  3. Ведет к появлению олигодрамниона.

Прием также ведет к прогрессированию осложнений у новорожденных деток:

  1. Почечная недостаточность.
  2. Гиперкалиемия.

Если пациентка все-таки выпила таблетки во II или III триместрах беременности, то необходимо пройти ультразвуковое обследование, в результате которого станет ясно, оказал ли препарат воздействие на череп, а также на почки плода.

Новорожденные детки, мамы которых регулярно принимали данный препарат при беременности, должны находиться на учете у детского врача.

Каких-либо данных, касающихся приема данного лекарства во время кормления ребенка грудью нет. Именно поэтому во время вскармливания малыша грудью следует отказаться от приема препарата Престанс.

Сердечная недостаточность – это нарушение функции сердца, когда оно не способно обеспечить полноценный кровоток в органах и тканях. Узнайте, как вовремя распознать заболевание и лечить его:

  1. Современные прогрессивные методы лечения сердечной недостаточности.

Условия хранения

Данный препарат необходимо хранить при комнатной температуре, не превышающей отметку в 30 °С, в месте, куда не имеют доступ маленькие детки, а также домашние животные. Хранить лекарство необходимо не более 2-х лет.

Цена

Цена на препарат Престанс несколько отличается в России и Украине.

Стоимость на препарат Престанс в Москве колеблется от 1200 до 1860 рублей.

Цена в Киеве за пачку Престанс колеблется от 564 до 901 грн.

Аналоги

Прямым аналогом препарата Престанс является лекарство Дальнева . Дополнительными препаратами, которые могут предложить в аптеке, являются Корипрен , Энанорм, Триапин,

Престанс – лекарственный комбинированный фармпрепарат с антиангинальным (против боли в сердце) эффектом и антигипертензивным действием.

Какие у Престанс состав и форма выпуска?

Фармпромышленность производит Престанс в разных таблетках, одни из них продолговатые, белого окраса, двояковыпуклые, на поверхности есть гравировка "5/5", а на противоположной поверхности медикамента добавлен логотип фирмы.

Активное соединение представлено двумя компонентами: периндоприл и амлодипин по 5 миллиграммов каждого компонента. Вспомогательные вещества фармсредства такие: целлюлоза микрокристаллическая, стеарат магния, лактозы моногидрат, безводный кремния диоксид. Лекарство размещено по флаконам с дозатором, где присутствует 30 таблетированных форм.

Выпускаются квадратные таблетки Престанс белого цвета, двояковыпуклые, есть на одной стороне лекарства гравировка "5/10", а также логотип фирмы. Периндоприла 5 мг, а амлодипина 10 мг.

Следующие таблетки треугольные, они белого цвета, двояковыпуклые, есть гравировка "10/5" и логотипом фирмы. Дозировки активных компонентов такие: Периндоприл 10 мг, амлодипин 5 мг.

Фармсредство Престанс производится и в круглых таблетках белого цвета, есть гравировка "10/10", что отражает количество активных компонентов периндоприла и амлодипина. Медикамент продается по рецепту. Срок годности – 2 года.

Какое у Престанс действие?

Комбинированный фармпрепарат Престанс обладает антигипертензивным эффектом и антиангинальным воздействием за счет присутствующих действующих веществ. Периндоприл относится к ингибитору фермента, способствующего превращению ангиотензин I в ангиотензин II так называемый ингибитор АПФ. Под его влиянием начинается снижение артериального давления. Антигипертензивное воздействие достигается через 4-6 часов и сохраняется сутки.

Терапевтический эффект при гипертензии наступает примерно через месяц от начала лечения средством Престанс. Прекращение лечебных мероприятий не вызывает так называемого синдрома отмены.

Второй компонент препарата Престанс – это амлодипин, он является блокатором медленных кальциевых каналов, подавляет переход кальция в кардиомиоциты, оказывает антигипертензивное действие за счет воздействия на гладкомышечные клетки сосудов, приводит к расширению периферических артериол.

Периндоприл при приеме внутрь всасывается достаточно быстро. Максимальная концентрация достигается в течение часа. Период полувыведения длится 60 минут. Связывание с белками плазмы около 20%. Выводится почками.

Амлодипин после приема внутрь медленно абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах от 6 до 12 часов. Абсолютная биодоступность не превышает 80%. С протеинами крови связывается на 97,5%. Период полувыведения не более 50 часов. Метаболизируется в печени. Выводится почками.

Какие у Престанс показания к применению?

Таблетки Престанс инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях когда требуется лечение артериальной гипертензии и при диагностированной стабильной стенокардии.

Какие у Престанс противопоказания к применению?

Перечислю, когда Престанс (таблетки) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:

При почечной недостаточности;
До 18 лет;
Непереносимость лактозы;
Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
Лактазная недостаточность.

С осторожностью Престанс используют в таких ситуациях: стеноз почечной артерии, системная патология соединительной ткани, печеночная недостаточность, снижение ОЦК, почечная недостаточность, лечение иммунодепрессантами, атеросклероз, диабет сахарный, реноваскулярная гипертензия и прочие состояния.

Какое у Престанс применение? Какая у Престанс дозировка?

Препарат Престанс назначают внутрь по таблетке однократно в сутки предпочтительно в утренние часы, запивая её водой. Доза лекарства подбирается лечащим доктором после титрования дозировок отдельных компонентов: периндоприла и амлодипина, при этом количество медикамента может быть изменено в зависимости от переносимости комбинированного лекарства.

Престанс - передозировка от препарата

При передозировке Престанс наблюдается снижение артериального давления, присоединяется тахикардия, в этом случае больному нужно срочно промыть желудок в домашних условиях и принять несколько таблеток активированного угля, после чего показано симптоматическое лечение.

Какие у Престанс побочные эффекты?

Применение фармпрепарата Престанс вызывает ряд побочных действий: лейкопения, нейтропения, крапивница, агранулоцитоз, панцитопения, отек Квинке, тромбоцитопения, гипогликемия, гемолитическая анемия, изменение массы тела, сонливость, шум в ушах, головокружение, артралгия, присоединяется нарушение зрения, головная боль, гипертонус, парестезия, бессонница, тремор, депрессия, обморок, спутанность сознания, снижение кровяного давления, периферическая невропатия, симптомы стенокардии, кашель, одышка, инфаркт миокарда, а также васкулит.

Среди прочих негативных проявлений можно отметить: присоединение аритмии, ринит, возможен бронхоспазм, гепатит, эозинофильная пневмония, боль в животе, панкреатит, тошнота, рвота, кожный зуд кожных покровов, импотенция, диарея, запор, гиперплазия десен, ангионевротический отек, миалгия, алопеция, гинекомастия, геморрагическая сыпь, многоформная эритема, нарушение мочеиспускания, астения, никтурия, повышенная утомляемость, учащенное мочеиспускание, недомогание, а также присоединяется гиперкалиемия.

Особые указания

На фоне приёма лекарства Престанс не исключен кашель, он обычно сухой, сохраняется довольно-таки длительно, а исчезает после отмены фармсредства.

Чем заменить Престанс, аналоги какие использовать?

Амлодипин+Периндоприл.

Заключение

Применение фармсредства Престанс возможно только после консультации с лечащим доктором.

Многим пациентам с гипертонией требуется одновременный прием нескольких препаратов, чтобы эффективно снизить давление до безопасных значений. Терапия одним лекарственным средством приводит к нормализации состояния лишь у трети больных. Остальные нуждаются в комбинированном лечении.

С данной целью применяется в кардиологии Престанс. Средство представляет собой комбинацию таких препаратов, как периндоприл и , поэтому назначается при лечении стенокардии, гипертензии различного генеза, ишемической болезни. Прежде чем использовать препарат Престанс следует ознакомиться с инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Антигипертензивное средство выпускают в форме белых таблеток, на одной стороне которых нанесен логотип фармацевтической компании, на другой - дозировка. Форма двояковыпуклых таблеток определяется дозой действующих веществ в препарате:

  • 5 мг периндоприла + 5 мг амлодипина – продолговатая форма, выгравирована доза «5/5»;
  • 5 мг + 10 мг – квадратная форма, выгравировано «5/10»;
  • 10 мг + 10 мг – таблетки округлой формы с надписью «10/10»;
  • 10 мг + 5 мг – треугольная форма, выгравирована доза «10/5».

Фармакологическое действие периндоприла

Престанс состоит из двух веществ, которые оказывают различное действие: антиангинальное и антигипертензивное. Поэтому нужно рассмотреть эффекты каждого компонента и лекарственного средства в целом.

Использование периндоприла способствует ингибированию киназы II – фермента, который отвечает за превращение ангиотензин I в ангиотензин II, обладающий сосудосуживающим действием.

Также происходит инактивация брадикинина до неактивной его формы - гептапептида. Такое разрушение вызывает повышенную активность кинин-калликреиновой системы, активацию простагландинов.

Применение Престанса позволяет:

  • Улучшить состояние пациента при любом течение гипертонии;
  • При регулярном приеме снизить давление до нормальных значений вне зависимости от положения тела. При неизменном значении ЧСС;
  • Улучшить кровообращение;
  • Увеличить почечный кровоток. Однако лекарственное средство не приводит к изменению скорости фильтрации в клубочках.

Действующее вещество приводит к расширению сосудов, восстановлению их эластичности, уменьшению выраженности гипертрофических изменений левого желудочка. После первого использования максимальный гипотензивный эффект отмечается спустя 5-6 часов и длится в течение суток.

Для достижения терапевтического эффекта потребуется принимать Престанс в течение 1 месяца.

Лекарственное средство не приводит к развитию зависимости, поэтому после прекращения приема препарата не развивается синдром отмены. Многочисленные исследования доказали снижение смертности от заболеваний сердечно-сосудистой системы, уменьшение риска развития осложнений во время использования Престанса в сравнении с приемом периндоприла.

Фармацевтическое действие амлодипина

Вещество приводит к блокировке кальциевых канальцев, на уровне дигидропиридиновых рецепторов предотвращает поступление ионов кальция в гладкомышечную мускулатуру сосудов и сердечной мышцы.

Амлодипин оказывает пролонгированный гипотензивный эффект, который напрямую зависит от дозировки препарата.

Расслабление гладкомышечных клеток сосудов вызывает:

  • Расширение коронарных сосудов (даже в зоне миокарда, который поражен ишемией);
  • Расширение артериол на периферии.

Амлодипин приводит к снижению агрегации тромбоцитов, что вызывает ускорение фильтрации в почечных клубочках, повышение скорости выведения воды, ионов натрия. Благодаря длительному действию действующее вещество приводит к плавному снижению давления, минимальной рефлекторной стимуляции симпатических нервов.

Амлодипин позволяет:

  • У пациентов с артериальной гипертензией снизить скорость гипертрофических изменений в миокарде;
  • При стенокардии увеличить физическую активность, снизить частоту приступов заболевания и приема нитроглицерина для их купирования;
  • Исключить возникновение острой гипотензии благодаря медленному началу действия.

Исследования доказали отсутствие негативного влияние на концентрацию липидов в кровяном русле и метаболизм, поэтому препарат разрешено использовать у больных с сопутствующими заболеваниями (бронхиальная астма, сахарный диабет).

Таблетки Престанс представляют собой комбинацию периндоприла и амлодипина, поэтому приведут к уменьшению:

  • Риска возникновения инфарктов;
  • Приступов стенокардии;
  • Смертности от патологий сердечно-сосудистой системы.

Особенности фармакокинетики

Во время перорального применения происходит быстрая адсорбция периндоприла, поэтому его максимальная концентрация в кровяном русле отмечается уже спустя 60 минут. Период полувыведения также составляет 1 час. Однако данное вещество не проявляет фармакологической активности. Его активным метаболитом является периндоприлат, максимальная концентрация в крови которого достигается спустя 3 часа. Пища приводит к снижению биодоступности препарата, поэтому использовать его необходимо 1 раз в сутки до приема пищи.

Периндоприлат связывается с протеинами крови на 20 %, однако данный показатель может изменяться в зависимости от дозировки. Активный метаболит выделяется из организма с мочой.

Для амлодипина характерно медленное всасывание из желудочно-кишечного тракта.

Прием пищи не оказывает влияние на биодоступность действующего вещества, которая варьирует до 64 до 80%.

Максимальную концентрацию амлодипина отмечают лишь спустя 8-10 часов. Только 3% вещества циркулирует в крови в свободном состоянии.

Период полувыведения амлодипина составляет 36-50 часов, что позволяет использовать вещество 1 раз в сутки. Метаболизм происходит в печени, после 10% будет выведено в первоначальном виде, а 60% в виде метаболитов с мочой.

Показания и схемы применения

По инструкции Престанс используют для лечения пациентов, которые страдают артериальной гипертензией, стенокардией, ишемической болезнью сердца и нуждаются в комбинированной терапии амлодипином и периндоприлом.

Препарат назначают по 1 таблетке однократно в сутки в утренние часы перед приемом пищи.

В зависимости от течения заболевания подбирается необходимая комбинация действующих веществ. Врачи рекомендуют для определения дозировки принимать амлодипин и периндоприл отдельно, лишь после подбора нужного соотношения принимать Престанс.

Особенности при дозировании препарата

Пациенты пожилого возраста и больные, которые имеют в анамнезе патологию почек, должны использовать лекарственное средство с содержанием 5 мг периндоприла. Это связано с нарушением выведения препарата. Таким пациентам регулярно нужно следить за уровнем калия и клиренсом креатинина (если показатель меньше 60 мл/мин, то использование Престанса противопоказано).

При заболеваниях печени кардиологи назначают препарат с осторожностью, выбирая наименьшую терапевтическую дозу.

Взаимодействие с прочими лекарственными препаратами:

  • Использование Престанса с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия способно провоцировать развитие гиперкалиемии;
  • Периндоприл способен увеличивать концентрацию лития в плазме и его токсичность;
  • Престанс способен потенцировать гипогликемическое действие инсулина и производных сульфонилмочевины. Важно постоянно отслеживать уровень глюкозы в крови и корректировать дозы гипогликемических средств;
  • Одновременный прием с эстрамустином способствует развитию ангионевротического отека;
  • Использование ненаркотических анальгетиков с периндоприлом снижает биодоступность последнего. Также такое сочетание может привести к поражению почек и развитию гиперкалиемии. Если нельзя избежать одновременного приема препаратов, то потребуется поддержание нормального уровня гидратации;
  • Использование Престанса с препаратами золота приводит к развитию гиперемии лица, тошноты и снижению давления;
  • Прием диуретиков с Престансом повышает вероятность развития артериальной гипотензии. В подобных случаях врач советует отменить мочегонное средство;
  • Симпатомиметики способны снизить эффективность периндоприла;
  • Препараты для общей анестезии будут потенцировать гипотензивное действие Престанса;
  • Одновременный прием с иммуносупрессорами, цитостатиками, прокаинамидом, кортикостероидами может привести к лейкопении;
  • Индукторы CYP3 A4 способны снизить биодоступность амлодипина;
  • Использование кортикостероидов приведет к уменьшению антигипертензивного эффекта вследствие задержки жидкости;

Противопоказания

Престанс нельзя использовать при следующих состояниях в анамнезе:

  • Непереносимость лекарственных средств-ингибиторов АПФ;
  • Тяжелое течение гипотензии;
  • Патологии левого желудочка;
  • Беременность и период кормления грудью;
  • Возраст пациента менее 18 лет;
  • Развитие шока у пациента (в том числе и кардиогенного);
  • Синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • Первый месяц после перенесенного инфаркта, если состояние пациента нестабильно;
  • Непереносимость лактозы;
  • Гиповолемия;
  • Нестабильная стенокардия;
  • Почечная недостаточность (клиренс менее 60 мл/мин);
  • Гиперчувствительность к действующим веществам.

Использование Престанса у людей негроидной расы необходимо проводить под постоянным контролем врача. В подобных случаях часто развивается отек Квинке от применения ингибиторов АПФ.

Если пациента планирует беременность, то необходима отмена препарата и назначение альтернативной терапии. Это связано со способностью ингибиторов АПФ вызывать патологии у плода во время второго и третьего триместра.

Побочные эффекты

Согласно отзывам людей, которые принимают Престанс, препарат вызывает развитие таких симптомов:

  • Головна боль;
  • Сонливость и апатия;
  • Боль в области живота;
  • Снижение зрения;
  • Одышка и кашель;
  • Возникновение шума в ушах;
  • Тошнота и рвота;
  • Тахикардия;
  • Резкое развитие гипотензии;
  • Диарея или запоры;
  • Высыпания на коже и зуд;
  • Спазм мускулатуры.

При возникновении неприятных симптомов необходима консультация с лечащим врачом.

На фоне применения Престанса могут развиваться такие явления:

  • Система крови: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия;
  • Аллергические реакции: риниты, крапивница, ангионевротический отек;
  • Мочевыделительная система: развиваются нарушения мочеиспускания, патологические изменения в почках;
  • Метаболизм: снижение уровня глюкозы, повышение массы тела, гиперурикемия, гипербилирубинемия, гиперкалиемия;
  • Репродуктивная система: снижение эрекции, гинекомастия;
  • ЦНС: кроме описанных выше симптомов возможно появление парестезии, вертиго, гипестезии, депрессии, обморков, отмечается нарушение сна;
  • Гепатобилиарная система: возможно развитие гепатитов, желтухи, активизация щелочной фосфатазы и АСТ/АЛТ.

Передозировка Престанса

Сведений о передозировках нет. Врачи полагают, что симптомы будут аналогичны превышению дозировки амлодипина (гипотензия, тахикардия, шок, может наступить смерть) и периндоприла (шок, резкое снижение давления, развитие почечной недостаточности, тахикардии, брадикардии, возникновения кашля, головокружения).

Для коррекции состояния показано промывание желудка, нормализация водно-солевого баланса.

Пациента нужно уложить, приподняв ноги. Врач может назначить глюконат кальция, дофамин, катехоламины и прочее симптоматическое лечение.

Препараты-аналоги Престанса

Лекарственное средство имеет единственный структурный дженерик – таблетки Дальнева. Данные препараты отличаются только соотношение действующих веществ. Дальнева выпускают с дозой 5:4, 5:8, 10:4и 10:8, при этом первое число показывает количество амлодипина, а второе - периндоприла.

Престанс имеет также аналоги по фармакологическому эффекту: Триапин, Эквакард, Энанорм, Корипрен и прочие. Все перечисленные средства отпускаются по рецепту лечащего врача.

Препарат Престанс для гипертоников

Цена на Престанс 5 5 на территории РФ варьирует от 517 до 615 рублей в зависимости от местоположения.

Цена на Престанс 10 10 - 760 –890 рублей, препарат дозировкой 5 /10 мг обойдется в 695-800 рублей.