Тебантин: инструкция по применению. Центральная нервная система

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Тебантин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Тебантина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Тебантина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, судорог, нейропатической боли при невралгии и полинейропатии у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Тебантин - противоэпилептический препарат. Габапентин (действующее вещество препарата Тебантин) сходен по структуре с нейротрансмиттером гамма-аминомасляной кислотой (GABA). Является липофильным веществом. Однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая препараты вальпроевой кислоты, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансферазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с альфа2-омега субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутаматзависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или трансмиттеров, включая рецепторы GABAА и GABAВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или NMDA.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Тебантин не взаимодействует с натриевыми каналами. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глутаматных NMDA-рецепторов в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров и модифицирует активность ферментов GABA-синтетазы и глутамат-синтетазы in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Состав

Габапентин + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая. При повторном введении Сmax достигается приблизительно на 1 ч быстрее, чем при однократном приеме. Биодоступность габапентина не пропорциональна дозе: снижается при увеличении дозы. Абсолютная биодоступность габапентина в капсулах составляет около 60%. Прием пищи (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает существенного влияния на фармакокинетику, в таких случаях происходит увеличение AUC и Сmax на 14%. При приеме препарата в дозе 300-4800 мг средние величины Сmax и AUC возрастают по мере увеличения дозы. Отклонение от линейности для обоих показателей очень невелико при дозах, не превышающих 600 мг; при высоких дозах увеличение не столь значительно. Габапентин практически не связывается с белками плазмы (менее 3%). Концентрация в спинномозговой жидкости составляет 20% от Css в плазме. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком. Габапентин практически не метаболизируется в организме человека и не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение из плазмы после внутривенного введения имеет линейный характер. Константа скорости выведения, плазменный клиренс и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны КК. Габапентин выводится почками в неизмененном виде. Удаляется из плазмы при гемодиализе.

Показания

парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у взрослых и детей старше 12 лет в качестве монотерапии или дополнительной терапии;
парциальные судороги с вторичной генерализацией или без нее у детей от 3 до 12 лет в качестве дополнительной терапии;
нейропатическая боль (при невралгии и полинейропатии) у пациентов старше 18 лет.

Формы выпуска

Капсулы 100 мг, 300 мг и 400 мг (иногда ошибочно называют таблетки).

Инструкция по применению и режим дозирования

Тебантин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Капсулы следует принимать не разжевывая с достаточным количеством жидкости. При трехкратном введении следует учитывать, что время между двумя дозами не должно превышать 12 ч.

При парциальных судорогах у взрослых и детей старше 12 лет противоэпилептический эффект обеспечивается при применении препарата в дозе 900-1200 мг в сутки. Оптимальный терапевтический эффект достигается в течение нескольких дней после титрования.

На 4-й день суточную дозу можно увеличить до 1200 мг, распределив на 3 приема в сутки (по 400 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования: исходная доза в первый день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем суточная доза может быть увеличена до 1200 мг.

В зависимости от полученного эффекта дозу можно увеличивать на 300-400 мг в сутки, но не превышая общей суточной дозы 2400 мг (в 3 приема), что связано с недостаточным количеством данных об эффективности и безопасности применения препарата в более высоких дозах.

Применение препарата в качестве дополнительной терапии у детей в возрасте 3-12 лет и массе тела более 17 кг

В связи с недостаточными данными об эффективности и безопасности, препарат не рекомендуется детям младше 3 лет и не рекомендуется детям в возрасте от 3 до 12 лет в качестве монотерапии.

1-й день - 10 мг/кг в сутки;
2-й день - 20 мг/кг в сутки;
3-й день - 30 мг/кг в сутки.

Затем, при необходимости, суточную дозу препарата Тебантин можно повышать до 35 мг/кг в сутки в 3 приема. Данные долгосрочных клинических исследований подтвердили хорошую переносимость препарата Тебантин в дозах 40-50 мг/кг в сутки.

При лечении нейропатической боли у взрослых (старше 18 лет) оптимальная терапевтическая доза препарата Тебантин устанавливается путем титрования с учетом эффективности и переносимости. В зависимости от индивидуальной реакции пациента максимальная доза может достигать 3600 мг в сутки.

А. В 1-й день - 300 мг габапентина в сутки (по 300 мг 1 раз в сутки или по 100 мг 3 раза в сутки).

Во 2-й день - 600 мг габапентина в сутки (по 300 мг 2 раза в сутки или по 200 мг 3 раза в сутки).

В 3-й день - 900 мг габапентина в сутки (по 300 мг 3 раза в сутки).

Б. Альтернативный режим дозирования при интенсивной боли: начальная доза в 1-й день - по 300 мг 3 раза, т.е. 900 мг в сутки. Затем в течение 7 дней суточную дозу можно увеличить до 1800 мг в сутки.

В некоторых случаях для достижения желаемого анальгетического эффекта дозу можно повышать максимально до 3600 мг в сутки, распределив ее на 3 приема. В клинических исследованиях в течение первой недели дозу увеличивали до 1800 мг, а за вторую и третью недели - соответственно до 2400 мг и 3600 мг.

Ослабленным больным, пациентам с низкой массой тела или перенесшим трансплантацию органов дозу можно повышать строго на 100 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК, пациентам с почечной недостаточностью (КК менее 80 мл/мин), а также пациентам, находящимся на гемодиализе, терапевтическую дозу следует подбирать индивидуально.

Пациентам, находящимся на гемодиализе и ранее не принимавшим габапентин, рекомендуется назначить насыщающую дозу, равную 300-400 мг, затем через каждые 4 ч сеанса гемодиализа назначать по 200-300 мг препарата. В дни, свободные от диализа, Тебантин принимать нельзя.

Побочное действие

боль в спине;
боль в груди;
лихорадка;
повышенная утомляемость;
гриппоподобный синдром;
астения;
случайные травмы;
недомогание;
сонливость;
головокружение;
головная боль;
амнезия;
атаксия;
депрессия;
эмоциональная лабильность;
повышенная нервная возбудимость;
нистагм (дозозависимый);
тремор;
подергивание мышц;
гиперкинезы;
дизартрия;
нарушение координации;
галлюцинации;
двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия, дистония);
нарушение мышления;
спутанность сознания;
тики;
парестезии (дозозависимые);
гиперкинезия;
усиление, ослабление или отсутствие рефлексов;
тревожность;
беспокойство;
враждебность;
бессонница;
тошнота, рвота;
боль в животе;
диспепсия;
повышение аппетита;
сухость во рту или глотке;
запор, диарея;
поражения зубов;
панкреатит;
гепатит;
желтуха;
повышение активности печеночных трансаминаз;
метеоризм;
анорексия;
гингивит;
сердцебиение;
симптомы вазодилатации;
повышение АД;
лейкопения, тромбоцитопения;
артралгия;
миалгия;
переломы;
одышка;
фарингит;
ринит;
при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - кашель, пневмония;
нарушение зрения (амблиопия, диплопия);
шум в ушах;
недержание мочи;
острая почечная недостаточность;
при назначении с другими противоэпилептическими лекарственными средствами - инфекция мочевых путей;
импотенция;
увеличение в объеме молочных желез;
гинекомастия;
кожная сыпь;
крапивница;
лихорадка;
ангионевротический отек;
многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона);
пурпура;
увеличение массы тела;
изменение цвета эмали зубов;
отек лица;
периферические отеки;
генерализованный отек;
акне;
алопеция;
колебания концентрации глюкозы крови у больных сахарным диабетом.

После резкой отмены терапии габапентином может развиваться синдром отмены для которого отмечены следующие симптомы: беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации, повышенное потоотделение.

Противопоказания

острый панкреатит;
монотерапия у детей в возрасте от 3 до 12 лет;
детский возраст до 3 лет;
период лактации (грудного вскармливания);
недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы/галактозы (лекарственная форма препарата содержит лактозу);
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Данные о применении препарата у беременных отсутствуют, поэтому Тебантин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Габапентин выводится с грудным молоком. Влияние габапентина на детей, находящихся на грудном вскармливании неизвестно, поэтому во время кормления грудью Тебантин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Применение у детей

Противопоказан у детей до 3 лет.

Противопоказано применение препарата Тебантин в качестве монотерапии у детей в возрасте от 3 до 12 лет.

Безопасность и эффективность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.

Применение у пожилых пациентов

Пациентам пожилого возраста в соответствии с возрастным снижением КК дозу следует подбирать индивидуально.

Особые указания

В процессе подбора оптимальной терапевтической дозы нет необходимости в измерении концентрации препарата в плазме.

Препарат неэффективен для лечения абсансных эпилептических припадков.

При применении габапентина необходим контроль уровня глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом; иногда возникает необходимость в изменении дозы гипогликемического препарата.

При появлении первых признаков острого панкреатита (продолжительные боли в брюшной полости, тошнота, повторная рвота) следует прекратить лечение Тебантином. Следует провести тщательное обследование пациента (клинические и лабораторные тесты) с целью ранней диагностики острого панкреатита.

При непереносимости лактозы следует учесть, что 1 капсула (100 мг) содержит 22.14 мг лактозы, 1 капсула (300 мг) - 66.42 мг лактозы, а 1 капсула (400 мг) - 88.56 мг лактозы.

Снижать дозу, отменять препарат или заменять на другое альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели. Резкое прекращение терапии может спровоцировать эпилептический статус.

В случае проявления у взрослых сонливости, атаксии, головокружения, повышенной утомляемости, тошноты и/или рвоты, увеличения массы тела, а у детей сонливости, гиперкинезии и враждебности, следует прекратить прием препарата и проконсультироваться с лечащим врачом.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами

В период лечения пациентам необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействия между габапентином и фенитоином, карбамазепином, вальпроевой кислотой и фенобарбиталом не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противоэпилептические средства.

Габапентин не влияет на фармакокинетику и эффективность пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол. Однако уменьшение/прекращение контрацептивного эффекта этих лекарственных средств возможно при комбинировании препарата Тебантин с другими противоэпилептическими средствами, снижающими эффективность пероральных контрацептивных средств.

Средства, нейтрализующие кислотность желудка, содержащие магний или алюминий, уменьшают биодоступность габапентина на 24%. Капсулы Тебантин следует принимать через 2 ч после приема антацидов.

При комбинации циметидина с габапентином несколько уменьшается выведение последнего почками, что, вероятно, не имеет клинического значения.

Другие препараты, влияющие на ЦНС, а также этанол (алкоголь), способны усиливать побочные эффекты Тебантина на ЦНС (например, сонливость, атаксия).

Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

При совместном приеме габапентина и морфина, когда морфин в виде капсул с контролируемым высвобождением по 60 мг был принят за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение АUС габапентина на 44%, по сравнению с монотерапией габапентином, что сопровождалось и повышением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этих изменений не установлено. При применении габапентина через 2 ч после введения морфина не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров морфина. Побочные эффекты морфина при совместном применении с габапентином не отличались от таковых, наблюдаемых при приеме морфина с плацебо.

При добавлении габапентина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении общего белка в моче с помощью полуколичественных тестов. При получении положительных результатов с помощью таких тестов, рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой или биуретовой пробой.

Аналоги лекарственного препарата Тебантин

Структурные аналоги по действующему веществу:

Габагамма;
Габапентин;
Гапентек;
Катэна;
Конвалис;
Нейронтин;
Эгипентин;
Эплиронтин.

Аналоги по лечебному эффекту (противоэпилептические средства):

Актинервал;
Альгерика;
Ацетазоламид;
Бензобарбитал;
Бензонал;
Вальпарин;
Вальпроат натрия;
Вальпроевая кислота;
Вимпат;
Габитрил;
Гексамидин;
Депакин;
Депамид;
Диазепам;
Диакарб;
Дифенин;
Зептол;
Зонегран;
Иновелон;
Карбамазепин;
Карбасан ретард;
Клоназепам;
Конвалис;
Конвулекс;
Конвульсан;
Ламиктал;
Ламитор;
Ламотриджин;
Леветирацетам;
Летирам;
Лирика;
Мазепин;
Нейронтин;
Прегабалин;
Релиум;
Сибазон;
Суксилеп;
Тегретол;
Топирамат;
Трилептал;
Фенобарбитал;
Финлепсин;
Финлепсин ретард;
Хлоракон;
Энкорат;
Эпимакс;
Эпитоп.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Навигация

В монотерапию или комплексный подход к лечению эпилепсии неврологи активно включают капсулы «Тебантин». Противосудорожный препарат дополнительно обладает болеутоляющими, нейропротекторными и психотропными свойствами, что расширяет перечень областей его использования. Согласно инструкции по применению, «Тебантин» можно давать детям старше 3 лет при соблюдении ряда обязательных условий. Средство отличается высокой степенью эффективности, что оправдывает его высокую стоимость.

Состав

Действующее вещество лекарства «Тебантин» – габапентин. Это кристаллический порошок почти белого или белого оттенка. Нужные физические свойства продукту придают дополнительные компоненты: лактоза, прежелатизированный крахмал, тальк и стеарат магния. В состав оболочки лекарственной формы входят желатин, диоксид титана и пищевые красители.

Форма выпуска

Единственная лекарственная форма препарата «Тебантин» – желатиновые капсулы. Они содержат по 100 мг, 300 мг и 400 мг активного вещества. Крышечки всех элементов, независимо от концентрации, выполнены в розовато-коричневом цвете. Корпус продукта в 100 мг – белый, в 300 мг – светло-желтый, в 400 мг – желто-оранжевый. Таблетки, раствор и другие варианты продуктов производителями не предусмотрены.

Фармакологическое действие

Препарат назначают, как противосудорожное, обезболивающее, противоэпилептическое средство. Дополнительно используют нейропротекторную и психотропную активность лекарства.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Механизм действия препарата «Тебантин» до конца не изучен. Его лечебные свойства связывают с умением активного вещества влиять на процесс обмена кальция, который лежит в основе появления нейропатической боли.

Также исследования выявили способность продукта снижать показатели глутаматзависимой гибели нервных клеток, увеличивать синтез гамма-аминомасляной кислоты. Еще он подавляет высвобождение структур, передающих нервные импульсы между нейронами определенных групп. Молекулы препарата легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Опыты на животных показали высокую эффективность средства при его использовании для предупреждения судорог различной этиологии.

Основные показатели фармакокинетики препарата:

быстро всасывается в пищеварительном тракте. При первом приеме максимальная концентрация вещества в плазме крови фиксируется через 3 часа, при повторном – через 2 часа;
показатель биодоступности не пропорционален дозировкам и составляет 60%;
фармакокинетические данные не зависят от приема пищи (даже при активном употреблении жиров);
связывание активного вещества с белками плазмы не достигает 3%. Продукт проникает в грудное молоко;
лечебная концентрация состава фиксируется на вторые сутки терапии, держится весь курс;
препарат в минимальном объеме подвергается метаболизму, не влияет на активность печеночных ферментов;
средство выводится с мочой в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 5 до 7 часов, независимо от дозировок;
лекарство можно вывести из плазмы крови, проведя гемодиализ.

При сниженной функциональности почек продолжительность периода полувыведения может увеличиваться до 52 часов. В таких условиях необходима коррекция дозы лекарства. Правило также актуально для людей пожилого возраста.

Показания к применению «Тебантина»

В основном, продукт назначают пациентам с эпилепсией. Детям старше 12 лет и взрослым медикамент прописывают в качестве монотерапии или включают в состав комплексного профильного лечения.

Последний подход также применим к малышам старше 3 лет. Результатом приема средства становится купирование отдельных приступов, в том числе, вторично генерализованных.

В качестве дополнительного показания к применению препарата выступают боли нейропатического происхождения. Это ситуации, когда болевой синдром возникает не в результате физического повреждения тканей, а на фоне повышенного возбуждения нервных клеток. Такое показание актуально только для пациентов старше 18 лет. Положительное влияние терапии на детей не доказано, а безопасность подхода в таком возрасте до конца не изучена.

Больше о лечении эпилептических припадков после инсульта при помощи медикаментов вы узнаете из

Противопоказания

Независимо от того, для чего применяют препарат в конкретном случае, перед началом терапии надо убедиться в отсутствии у пациента противопоказаний к лечению. Все потенциальные запреты и ограничения условны. Окончательное решение о возможности приема средства в конкретном случае принимает врач.

Использование «Тебантина» запрещено при таких состояниях:

непереносимость основного или какого-либо из дополнительных компонентов медикамента;
нарушение процесса усвоения лактозы;
острое воспаление поджелудочной железы;
грудное вскармливание;
возраст до 3 лет – независимо от схемы лечения;
возраст до 12 лет – для монотерапии.

При сниженной работоспособности почек прием лекарства проводится с повышенной осторожностью. Официальных данных о влиянии препарата на плод беременной женщины не существует. Продукт назначается будущим матерям только в случае невозможности найти безопасную замену и превалировании ожидаемой пользы над возможными рисками.

Побочные действия

Лекарственное средство по-разному переносится пациентами. Предугадать вероятность развития негативных последствий невозможно. Теоретически, в группе риска находятся люди пожилого возраста, лица, ослабленные соматическими заболеваниями, психоэмоциональными сбоями. Решение о целесообразности применения продукта на фоне неблагоприятной реакции организма принимается врачом. При этом доктор учитывает степень дискомфорта пациента, особенности его общего состояния, выраженность положительной динамики.

Побочные действия от приема средства могут быть такими:

общие – повышение температуры тела, сильная утомляемость, недомогание, ощущение присутствия в организме респираторной инфекции, болезненность в спине и/или грудной клетке;
неврологические – головные боли, головокружение, дневная сонливость, признаки депрессии, появление проблем с памятью. Некоторые пациенты отмечают подергивания мышц, тремор конечностей, спутанность сознания, ослабление рефлексов. У детей и пожилых людей нередко резко меняется настроение, они становятся беспокойными, раздражительными, испытывают проблемы со сном;

диспепсические – тошнота или рвота, дискомфорт или боли в животе, сухость слизистой рта, усиление аппетита, жидкий стул. В тяжелых случаях или при длительном приеме лекарства возникает вероятность развития или обострения панкреатита, гепатита, гингивита, поражения зубной эмали, желтухи;
реологические – изменение состава крови, снижение количества тромбоцитов, лейкоцитов. У диабетиков скачки уровня глюкозы;
сердечно-сосудистые – клиническая картина расширения просвета сосудов, учащение пульса, снижение АД или его повышение (при комбинированной терапии);
респираторные – воспаление слизистой носа или горла. Сочетание «Тебантина» с другими противоэпилептическими или противосудорожными препаратами повышает риск развития пневмонии;
мочеполовые – проблемы с контролем мочеиспускания, импотенция и набухание груди у мужчин, увеличение объема молочных желез у женщин. В тяжелых случаях острая почечная недостаточность. Комбинированная терапия может привести к инфекционным заболеваниям мочеполовой сферы;
иммунные – различные варианты аллергического ответа от крапивницы до экссудативной эритемы;
метаболические – прибавка в весе
психические – враждебность, особенно у детей до 12 лет;
со стороны опорно-двигательного аппарата – болезненность в мышцах и суставах, переломы костей;
со стороны органов чувств – шум в ушах, снижение качества зрения;
прочие – отечность лица или его отдельных частей, появление прыщей, облысение, проблемы с координацией, случайные травмы.

Отказ от приема лекарства должен проводиться постепенно. При резком прекращении употребления средства может развиться специфический вариант синдрома отмены. Он проявляется нарушением сна, беспокойством, тошнотой, усиленным потоотделением, болями в разных частях тела.

«Тебантин» – инструкция по применению: способ и дозировка

Капсулы препарата принимают перорально. Их нельзя разбирать, растворять или разжевывать. Прием проводится строго по выбранной врачом схеме, независимо от графика приема пищи. Средство проглатывают в целом виде, запивая достаточным количеством чистой воды комнатной температуры.

Варианты противоэпилептического лечения при парциальных судорогах у лиц старше 12 лет:

схема I – прием в течение четырех дней. В первые сутки 300 мг вещества, во второй – 600 мг, в третий – 900 мг, в четвертый – 1200 мг. Соответствующую дню суточную дозировку разделяют на 3 подхода. Наличие капсул с разным содержанием активного компонента позволяет пить продукт одинаковыми дозами;
схема II – 900 мг в первые сутки, 1200 мг – в последующие. Суточный объем делят на три приема.

Стандартными считаются подходы, при которых больной выпивает 900-1200 мг активного вещества в сутки. В редких случаях дозировку увеличивают для получения более выраженного эффекта. Суточная доза не должна превышать 2400 мг действующего компонента.

Принципы лечения парциальных судорог у детей от 3 до 12 лет:

«Тебантин» используется только в качестве вспомогательного средства;
при весе ребенка больше 17 кг суточная доза подбирается индивидуально из расчета 25-35 мг на каждый килограмм массы. Полученный объем делят равными частями на три подхода;
стартовая разовая доза для ребенка весом 17-25 кг составляет 200 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
стартовая разовая доза для ребенка весом от 26 кг составляет 300 мг. В первый день ее пьют единожды, во второй – дважды, в третий – трижды;
поддерживающие объемы препарата также зависят от массы тела. Они составляют 600 мг при весе до 25 кг, 900 мг – до 36 кг, 1200 мг – до 50 кг, 1800 мг до 72 кг.

Диагноз нейропатические боли требует индивидуального подбора дозировки для каждого конкретного пациента. Она устанавливается с помощью титрования. Обязательно учитывают переносимость препарата, выраженность лечебного эффекта, реакцию организма на терапию. В день делают три приема средства. Суточный объем активного компонента не должен превышать 3600 мг.

Схемы лечения болей нейропатического характера у взрослых:

при слабой или средней выраженности симптома по 300 мг в первый, 600 мг во второй, 900 мг в третий день. Суточные дозировки равномерно делятся на три приема;
при сильных болях начинают с 900 мг в сутки, разделенных на три подхода. Со второго дня и в течение недели суточную дозу увеличивают до 1800 мг.

При дефиците массы тела, физическом или психоэмоциональном истощении, в период восстановления после пересадки органов дозировку повышают не больше, чем на 100 мг в сутки. На фоне почечной недостаточности лечебную дозу препарата подбирают в частном порядке, исходя из данных лабораторных исследований. Для лиц на гемодиализе разработана индивидуальная схема. Им назначают насыщающую дозу объемом до 400 мг, и дополнительно по 200-300 мг каждые 4 часа процедуры. В промежутках между сеансами медикамент не принимают.

Передозировка

Проведенные опыты не выявили дозировки препарата, которая могла бы привести к смерти пациента или серьезным нарушениям в его организме. Даже при суточном приеме 49 г медикамента клиническая картина острого отравления не наблюдается.

Превышение терапевтических доз продукта может сопровождаться головокружением, жидким стулом, двоением в глазах, сонливостью, появлением проблем с речью. В редких случаях развивается летаргия. Антидота активного вещества не существует. Первая помощь состоит в симптоматическом лечении. Лицам с тяжелыми нарушениями в работе почек показано проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Лекарственное средство регулярно вводится неврологами в состав разных вариантов комплексной терапии. Проверенные временем лечебные схемы безопасны и эффективны. С некоторыми продуктами противоэпилептический состав может вступать в нежелательные реакции. По этой причине важно всегда согласовывать употребление любых лекарств одновременно с «Тебантином».

Медикаментозные препараты в комплексе с «Тебантином» могут спровоцировать такие последствия:

действие пероральных контрацептивов с этинилэстрадиолом и/или норэтистероном при монотерапии не меняется. На фоне комплексного приема противоэпилептических средств эффективность противозачаточных средств падает;
антациды почти на четверть снижают биодоступность активного вещества. Этого не случится, если после приема антацидов сделать перерыв в 2 часа;
«Циметидин» снижает объем препарата, выводимого почками, но в большинстве случаев это не имеет клинического значения;
составы со спиртом и средства, влияющие на функциональность ЦНС, усиливают неврологические побочные реакции продукта;
сочетание «Морфина» с медикаментом способствует повышению болевого порога, но клинически это не проявляется.

Параллельный прием «Тебантина» и других противосудорожных препаратов становится причиной ложноположительного анализа мочи на белок, если проверка проводится с помощью полуколичественных тестов. Для установления истины рекомендуется пользоваться более специфическими пробами.

Условия продажи

Для приобретения продукта в аптеке необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения и срок годности

Средство надо держать в недоступном для детей месте при температуре не выше 25℃. Медикамент должен быть использован в течение 5 лет с даты изготовления.

Особые указания

Перед началом терапии следует ознакомиться с рекомендациями по ее проведению. Соблюдение простых правил повышает шансы на скорое появление признаков положительной динамики, снижает риски развития побочных эффектов или передозировки.

Особые моменты применения «Тебантина»:

для борьбы с эпилептическими приступами абсансного типа продукт не подходит;
игнорирование рекомендаций по использованию состава в соответствии с возрастными особенностями грозит непредсказуемым исходом;
процесс подбора терапевтической дозы не требует проведения лабораторных анализов. Исключение представляют пациенты с диабетом, у которых надо контролировать уровень глюкозы;
отмена препарата проводится путем снижения дозы в течение недели, иначе возникает риск развития эпилептического статуса;
появление симптомов острого панкреатита – показание к немедленному прекращению терапии. В случае предрасположенности к патологии курс начинают после предварительного обследования.

Действующее вещество продукта оказывает влияние на способность управлять транспортом и работать с опасными механизмами. Оно снижает концентрацию внимания, нередко становится причиной рассеянности и сонливости. На время терапии от перечисленных видов активности рекомендуется воздержаться.

Аналоги

В перечень аналогов «Тебантина» входят продукты, в составе которых значатся другие активные вещества, но они дают схожий терапевтический эффект. Самые часто используемые аналоги медикамента: «Лирика», «Кеппра», «Сейзар», «Конвульсан» и ряд других средств. Решение о возможности замены одного наименования другим принимается неврологом с учетом особенностей ситуации.

Синонимы

Фармакологические компании предлагают ряд синонимов препарата – средств, имеющих в своем составе такое же действующее вещество. «Тебантин» также известен под названиями «Габапентин», «Габагамма», «Катэна», «Конвалис» и несколько других. Перечисленные средства обладают своей спецификой, поэтому их применение также можно начинать только с разрешения врача.

Особенности

Повышенная химическая активность средства, обилие потенциальных побочных эффектов и отсутствие полной информации о механизме действия обязывают пациентов соблюдать повышенную осторожность при проведении курсов. Обо всех принципах и особенностях ведения терапии больного должен предупреждать лечащий врач.

Детям

Малышам моложе трех лет прием лекарства противопоказан. Детям от 3 до 12 лет его дают только в составе комплексной терапии. Обособленный подход может привести к неожиданным негативным последствиям. Для лечения нейропатической боли у несовершеннолетних состав не используют.

Новорожденным

Информация по применению медикамента в первый год жизни младенцев отсутствует. Разнообразие аналогов продукта позволяет подобрать адекватную замену, которая не сопровождается такими рисками.

С алкоголем

Сочетание спиртных напитков с лекарственным препаратом приводит к усилению побочных эффектов неврологического типа, повышает вероятность их развития. На весь период лечения от алкоголя нужно отказаться.

При беременности и лактации

Применение средства в I триместре беременности категорически запрещено. Отсутствие достоверной информации о влиянии состава на зародыш не исключает рисков появления у ребенка пороков развития. Во II и III триместрах к употреблению медикамента прибегают в крайних случаях с разрешения врача и при осуществлении постоянного мониторинга состояния ребенка. Дозировки при этом используются минимальные, а курсы – короткие.

Согласно последним исследованиям, высока вероятность попадания активного вещества в грудное молоко. Какими последствиями это грозит новорожденному, не известно. Во избежание ненужных рисков на время лечебного курса грудное вскармливание прекращают.

Перед тем как назначить лечение, адекватно избавляющее от боли, врач выясняет ее природу. Если причина связана с повреждением нервов, то ему приходится иметь дело с невропатической разновидностью, у которой хронический характер. Сильный антиконвульсант Тебантин с габапентином в качестве активного компонента, наносящий «удары» по высокоспецифическим центрам ЦНС, блокирует боль, как и приступы эпилепсии. Навязчивые суицидальные мысли и депрессии могут стать расплатой за подобное облегчение. Что надо знать об этом лекарственном средстве? Рассмотрим основные моменты, касающиеся препарата Тебантин 300 мг: инструкция, цена, аналоги.

Что такое тебантин

Действующее вещество из состава лекарственного средства имеет схожее с γ-аминомаслиной кислотой (ГАМК) строение, которая известна, как нейромедиатор с ингибирующими свойствами. Изначальная цель разработчиков габапентина была повторить химическую структуру ГАМК. Но если со строением получилось, то с механизмом действия нет. ГАМК влияет непосредственно на центры головного мозга. А как габапентин купирует боль - до сих пор достоверно неизвестно. По одной из версий он препятствует кальцию пройти внутрь корковых клеток, по другой - тормозит формированию новых синапсов. Кроме этого, является причиной снижения гибели нейронов и способствует ускоренному синтезу ГАМК.

От чего помогает

Основные показания для Тебантина - это невропатические боли и приступы эпилепсии, локализованные в одной из частей мозга. Состав не используется, если припадки имеют генерализованный характер, с обширными спазмами мускулатуры, потерей сознания. Отсюда неизбежны следующие ограничения по применению:

Локальные судороги у пациентов в возрасте от 12 лет.
Дополнительное лечение при том же диагнозе у взрослых.
Терапия форм эпилепсии, отличающихся особой тяжестью и неуправляемостью у малышей с 3 лет.

Что касается невропатических болей, возникающих по причине самопроизвольных процессов возбуждения в болевых рецепторах, с ними чаще всего сталкиваются алкоголики, больные СПИДом, диабетики, пациенты, страдающие от опоясывающего лишая или стеноза канала спинного мозга. Но купировать их при помощи Тебантина разрешено лишь пациентам с 18 лет.

Гинекологи могут назначить медикамент женщинам с тяжелым течением менопаузы, особенно если им противопоказана заместительная терапия гормонами. Под влиянием габапентина у них нормализуется сон, приливы становятся менее интенсивными, улучшается общее самочувствие.

Инструкция по применению

Лекарственные формы Тебантина - это таблетки с 300 мг активного компонента. Они наполнены натрий карбоксиметилкрахмалом, магний стеаратом и микрокристаллической целлюлозой. Капсулы покрыты оболочкой из желатина, окрашенного соединениями железа и титана. Их пьют как до, так и после еды, запивая водой. Действие препарата не мгновенное, придется подождать минимум 2-3 часа.

Со схемой терапии и дозировкой определяется врач. Она может быть следующей:

Для детей от 6 до 12 лет расчеты проводятся по первоначальной формуле 10-15 мг/кг веса с увеличением до 25-35 мг в последующие трое суток. Суточная дозировка разбивается на 3 приема. Интервал между ними минимум 12 часов.
Взрослые и подростки пьют 3 пилюли в день, но начинать надо тоже с одной и постепенно увеличивать.

Иногда при выраженном болевом синдроме приходится принимать до 12 капсул в сутки, но начало лечения остается неизменным.

Действующее вещество не реагирует с плазменными белками и, спустя 6-7 часов, оказывается в моче. У пациентов с урологическими проблемами выведение препарата затягивается. Им требуется особая тщательность и осторожность при подборе дозировок.

Финал терапии такой же, как и начало, постепенный в течение нескольких недель или месяцев. При резком отказе от Тебантина и других противоэпилептических лекарственных средств риск, что судороги вернутся, повышается. Вместе с ними могут проявиться:

гриппоподобное состояние;
артериальная гипертензия;
тахикардия;
головная боль;
излишняя потливость;
беспокойство;
спутанность сознания;
бессонница;
светобоязнь.

Любое изменение в тактике должно быть продуманным и медленным.

При беременности врач оценивает соотношение рисков и пользы препарата. На лабораторных животных лекарство продемонстрировало свою токсичность для репродуктивной системы. Потенциальный риск для человека не установлен.

В инструкции по применению Тебантин 300 мг отмечается, что активный компонент оказывается в грудном молоке, но не изучено, к каким последствиям для ребенка это может привести. При необходимости приема антиконвульсанта лактацию необходимо прерывать.

Побочные действия

Тебантин 300 мг - препарат, оказывающий сильное влияние на весь организм. При передозировке случаются расстройства стула, сонливость, головные боли, апатия с риском летаргии при замедлении психических процессов до некоторого минимального уровня, а также нарушения зрения, в частности, двоение изображения.

При рекреационном (для удовольствия) использовании габапентина даже в малых дозировках снижается тревожность и боль. Но толерантность к составу развивается настолько стремительно, что уже на второй день дозу увеличивают вдвое. Таблетки с его содержанием и сегодня принимаются, как наркотик, например, в северных районах Канады и в американских тюрьмах, хотя ранее считалось, что медикамент лишен потенциала для злоупотребления.

О том, что самолечение с применением Тебантина чревато тяжелыми последствиями, свидетельствует судебный процесс, который имел место в США в 2009 году. Производящую компанию обвинили в связи между повысившимся уровнем самоубийств и действием препарата. FDA доказало, что суицидальные мысли и депрессии возникают на фоне приема tebantin. Сегодня эти побочные эффекты указаны в официальной инструкции к медикаменту.

Прием лекарственного средства может сопровождаться рядом состояний, среди которых:

импотенция;
повышенная тревожность;
боль в области спины;
расстройства пищеварения;
гипертония, тахикардия;
ринит, кашель;
шум в ушах;
отеки на лице;
аллергическая реакция в виде высыпаний, зуда, покраснений;
недержание мочи;
анорексия или ожирение.

На лабораторных крысах была доказана способность габапентина вызывать злокачественные новообразования в поджелудочной железе. По этой причине состав противопоказан пациентам с диагнозом «панкреатит».

Компании, выпускающие препараты с габапентином, подверглись серьезной критике за незаконное продвижение своей продукции на сборах профессионалов консультативного и образовательного направления. Препарат использовался не по прямому назначению. Иногда число таких рецептов достигало 90%.

Судебные разбирательства идут и в настоящее время. В некоторых из них фигурируют люди, лечившие биполярное расстройство и как следствие пытавшиеся покончить с собой. Производители заплатили сотни миллионов долларов штрафов и компенсаций пострадавшим пациентам.

С другой стороны, в некоторых странах СНГ Тебантин получает звание «Препарат года», как самое востребованное лекарство, завоевавшее доверие пациентов судя по росту объемов продаж.

Препарат снижает внимание, вызывает заторможенность, поэтому противопоказан при выполнении работ, требующих максимальной концентрации, быстрых психомоторных реакций, при вождении транспортным средством.
Опасным является сочетание тебантина с алкоголем. Этанол с габапентином усиливает действие друг друга. После них человека настигает полная дезориентация и нарушение координации движений.

Признаки передозировки - повод для срочного обращения за медицинской помощью. Диспепсические расстройства, проблемы с мыслительными, а также речевыми функциями требуют вмешательства специалиста. При первых симптомах помогает промывание пищеварительного канала и прием абсорбентов, при патологиях почек потребуется процедура гемодиализа.

Противопоказания

Тебантин не дают детям до 3 лет , пациентам вне зависимости от возраста при индивидуальной непереносимости какого-либо компонента из его состава, при беременности и лактации.

Аналоги

К препаратам, имеющим идентичное габапентину действие, относятся (в скобках указана стоимость в рублях):

Взаимодействие препарата с другими лекарствами

Габапентин не сочетается с рядом медикаментов, среди которых:

наркотические составы;
миорелаксанты;
снотворные;
антиконвульсанты;
барбитураты;
антигистамины;
транквилизаторы;
этиловый спирт.

В комплексе с лидокаином эффект Тебантина усиливается. Антациды снижают его концентрацию в плазме крови, поэтому между ними нужен интервал минимум 2 часа. Клиренс креатинина учитывается, если у пациента нарушены функции почек.

Тебантин цена

Ценообразование зависит не только от состава медикамента, но и фармацевтического бренда. Упаковку из 50 таблеток российского производства можно купить за 400 рублей, а за немецкий придется заплатить в 2 раза дороже.

Имеет ограничения при беременности

Запрещен при грудном вскармливании

Имеет ограничения для детей

Имеет ограничения для пожилых людей

Имеет ограничения при проблемах с печенью

Имеет ограничения при проблемах с почками

Капсулы Тебантин обладают противосудорожным, нейропротективным, обезболивающим и успокаивающим действием. В инструкции по применению лекарства указано, что лекарственное средство предназначено для подавления парциальных судорог у взрослых больных и детей старше 12-летнего возраста. Включает активный компонент габапентин, являющийся аналогом тормозного нейромедиатора центральной нервной системы – γ-Аминомасляной кислоты.

Общая информация о препарате

Тебантин относится к группе глюкокортикостероидов, МНН – . Это популярное и эффективное нейротропное средство, которое используется в лечении эпилепсии и судорожной активности другой этиологии.

Формы выпуска и цены на препарат, средние в России

Средство выпускается в дозированной лекарственной форме – твердой желатиновой оболочке, по 100, 300 и 400 мг. Цвет капсулы – от белого до светло-желтого, содержит белый кристаллический инкапсулят.

Средние цены на Тебантин приведены в таблице.

Состав

Капсула медикаментозного препарата содержит 100, 300 или 400 мг активного вещества – габапентина. Вспомогательными ингредиентами являются:

соли магния и стеариновой кислоты – наполнитель, обладает успокаивающим действием;
тальк – наполнитель, абсорбирующий и обеззараживающий эффект;
крахмал – загуститель, служит для предупреждения аллергических реакций;
лактозы моногидрат – нормализует кишечную микрофлору.

Оболочка капсулы состоит из различных пищевых добавок и желатина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество препарата сходно с γ-Аминомасляной кислотой – важным тормозным нейромедиатором. Приравнивается к липофильным веществам, хорошо всасывается пищеварительным трактом, не оказывает влияния на захват и разложение гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).

Исследования показывают, что габапентин вступает в реакцию с большей αсубъединицей потенциал-зависимых ионных каналов, угнетая при этом ионы кальция, провоцирующих возникновение нейропатической боли. Дополнительными эффектами являются увеличение вырабатывания ГАМК, угнетение высвобождения моноаминовых нейромодуляторов. В отличие от других противоэпилептических средств, активный компонент не вступает в связь с ионными каналами.

Действие габапентина

Клинические исследования над животными показали увеличение обмена ГАМК в отдельных участках соединительной ткани головного мозга. Компонент легко проникает в нервную ткань мозга, блокируя появление судорог.

Габапентин быстро впитывается, максимальная концентрация в жидкой части крови достигается менее чем за 3 часа. Дальнейшее введение препарата ускоряет максимальную концентрацию. Абсолютная биодоступность инкапсулята достигает 60%. Употребляемая жирная пища не оказывает большого влияния на фармакокинетику, но некоторые случаи могут спровоцировать повышение максимальной концентрации.

Прием средства от 0,3 до 4,8 г увеличивает максимальную и суммарную концентрацию. Прием дозы в пределах 0,6 г, как и больших доз, насыщенность значительно не повышали. Одноразово принятый медикамент у детей младшего и среднего возраста показывал сходную концентрацию с взрослыми больными. Повторные приемы лекарства нормализовали насыщение, которое сохранялось на протяжении всего терапевтического курса.

Активный ингредиент практически не участвует в метаболизме. Антиконвульсант почти не связывается с белками плазмы, величина распределения достигает 57,7 л. Насыщение цереброспинальной жидкости достигает 20% от локализации в жидкой части крови. Просачивается сквозь гематоэнцефалический барьер, проходит в грудное молоко.

Биологический период полувыведения составляет до 7 ч, не зависит от величины дозы. Выводится почками, искусственно удаляется из плазмы внепочечным очищением крови. Показатель скорости очищения у больных преклонного возраста, имеющих дисфункцию почек, снижается и составляет более двух суток. Проходящим процедуру очищения крови больным рекомендуется корректировать дозы.

Показания и противопоказания

Назначается больным, страдающим пароксизмальными расстройствами. Ниже перечислено от чего еще применяют данный препарат:

Клинические исследования не определили эффективность и безопасность средства для пациентов в возрасте до 18 лет. Главным противопоказанием к приему лечебного средства является индивидуальная непереносимость больного компонентов препарата. Дополнительными ограничениями являются:

Патологии поджелудочной железы воспалительной природы в острой степени.
Монотерапия детей 3-12 лет.
Дети младше 3-летнего возраста.
Кормление грудью.
Недостаточность либо непереносимость лактозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы, вызванная нарушением всасывания моносахаридов в кишечно-желудочном тракте.

С осторожностью используется больными, имеющими нарушения почечной гемодинамики.

Риск наследственной патологии у детей, получивших средства противосудорожного действия через грудное молоко или во время беременности матери, возрастает в несколько раз. Аномалия развивается в виде «заячьей» губы, патологий сердечно-сосудистой системы. Одновременное использование нескольких противоэпилептических препаратов негативно отражается на здоровье плода, поэтому беременным рекомендуется прибегнуть к монотерапии.

Женщинам фертильного возраста, которым требуется противоэпилептическая терапия, необходимо посетить лечащего врача для получения консультации. Если же беременность наступила в период приема лекарственных средств, недопустимо резкое прекращение лечения, так как это грозит возникновением судорог и ухудшением состояния здоровья матери и плода.

Адекватных данных об использовании антиконвульсанта беременными женщинами нет. Но это не доказывает отсутствия репродуктивной токсичности. Тебантин рекомендуется использовать при беременности лишь при явной потенциальной пользе, превышающей возможные негативные последствия для вынашиваемого плода.

Явного негативного влияния на грудного ребенка также не выявлено, однако исследования доказали, что активный компонент проникает в грудное молоко. Поэтому кормление грудью во время использования противосудорожных лечебных средств необходимо согласовать с врачом.

Инструкция по применению

Лекарственная форма хорошо всасывается слизистой оболочкой желудка, поэтому прием Тебантина осуществляется перорально, причем независимо от времени приема пищи.

Дозировка лекарства подбирается каждому больному индивидуально. Ежедневная доза назначается для старших пациентов и детей от 12 лет – от 0,9 до 1,2 г. Паллиативная терапия проводится по следующей схеме:

Наибольшая ежедневная доза не должна превышать 2,4 г. Альтернативной схемой лечения является использование лекарства трижды в сутки, начиная с 0,9 г, и постепенным ежедневным увеличением на 300 мг.

Детская доза от 5 до 12 лет исходит из расчета 30 мг на килограмм веса ребенка. Причем в первый день рекомендуется принимать не более 10 мг, второй – 20, третий – 30 мг на килограмм веса. Суточный прием должен корректироваться детским врачом по мере достижения лечебного эффекта. Для детей 3-4 лет ежедневно назначается не больше 50 мг/кг.

Лечение неврологических патологий начинается с приема 300 мг медикамента, ежедневно увеличивая до 0,6, а затем – 0,9 г. При отсутствии ожидаемого эффекта, дозировку следует довести до 1,8 г, разделив ее на равные части.

При сильных болях суточная доза начинается с 0,9 г – три капсулы по 300 мг три раза в сутки. Далее объем увеличивается до 1 800 мг, но не превышает 3 600 мг.

Для больных с низкой массой тела, перенесшим пересадку внутренних органов, тяжелым состоянием здоровья, суточная дозировка повышается не больше, чем на 100 мг лекарственного препарата. Больным пожилого возраста, с дисфункцией почек, доза регулируется врачом.

При нижеприведенных показателях скорости очищения сыворотки крови от креатинина, следует применять следующую схему терапии:

более 80 мл/мин – дневная норма не должна превышать 2,4 г вещества;
50-80 мл/мин – не больше 1,8 г;
30-49 – 0,9 г;
15-29 – 0,6 г;
менее 15 мл/мин – 0,3 г Тебантина.

Некоторые случаи заболевания не предусматривают максимальную дозу, показан прием по 100 мг медикамента трижды в сутки через день.

Находящимся на плазмаферезе или гемодиализе больным назначается насыщающая доза 0,3-0,4 г, с последующим приемом через каждые 4 часа процедуры по 0,2 г лекарства. В период отсутствия сеансов внепочечного очищения крови, прием Тебантина не назначается.

Продолжительность противоэпилептической терапии определяется лечащим врачом. Отмену средства либо переход на другой антиконвульсант следует проводить постепенно. Обратное значительно повышает риск повторения спонтанных приступов судорог с потерей сознания.

Тебантин рекомендуется принимать только после консультации с врачом. Особенное внимание к приему лекарства следует уделить беременным, кормящим грудью матерям и детям до 12 лет. Несоблюдение правил приема может вызвать физиологические изменения у плода или ребенка.

Возможные побочные действия и передозировка

При лечении эпилептических кризов, нейропатической боли в форме монотерапии или паллиативной терапии отмечаются следующие негативные реакции:

Побочные действия могут выражаться увеличением массы тела, спазмами кровеносных сосудов, патологическим выпадением волос, повышением уровня глюкозы у больных сахарным диабетом. Прием в форме паллиативной терапии у детей младше 12 лет может вызывать повышенную враждебность и неадекватную двигательную активность.

Передозировка препарата выражается развитием сонливости, приступами головокружения, нарушением речи, учащенной дефекацией. Острая интоксикация не наблюдалась даже при чрезмерной передозировке. Лекарственного средства, прекращающего или ослабляющего действие габапентина на организм, не существует. Ярко выраженная передозировка потребует проведения плазмафереза или кишечного диализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и особые указания

Совместное использование этанола и Тебантина сопровождается риском развития негативного влияния габапентина на центральную или периферическую нервную систему. Использование препарата с другими антиконвульсантами увеличивает активность печеночных энзимов, что приводит к изменению уровня холестерина низкой плотности.

Лекарственные препараты для нейтрализации соляной кислоты в желудке снижают действие габапентина. Рекомендуется чередовать противоэпилептическое средство с антацидами с интервалом не менее двух часов. Комбинированная терапия противосудорожными средствами значительно снижает гормональный эффект противозачаточной пероральной контрацепции.

Антагонист H2-гистаминовых рецепторов Циметидин приводит к замедлению выведения метаболитов Тебантина с мочой. Тебантин неэффективен при терапии абсансных эпилептических приступов, вызванных аномальной или интенсивной активностью мозга.

Больным сахарным диабетом необходимо контролировать содержание глюкозы, изменять дозу синтетических противодиабетических средств. Первое проявление заболевания поджелудочной железы потребует прекращения использования габапентина. Больному следует пройти тщательное клиническое обследование.

В случае проявления повышенной сонливости или утомляемости, нарушения координации движений, головокружения, резкого увеличения массы тела, следует немедленно прекратить лечение и получить консультацию у врача.

При увеличении враждебности или неадекватной двигательной активности у детей, необходимо прекратить использование Тебантина и обратиться к детскому врачу.

Аналоги

Наиболее эффективными аналогами Тебантина являются следующие противосудорожные препараты:

Использование препаратов, подобных по действию Тебантину, следует согласовать с лечащим врачом.

1 капсула Тебантина содержит активное вещество — габапентин по 100 мг 300 мг и 400 мг.

Дополнительные составляющие относительно массы действующего вещества:

1,33 мг — 3,99 мг — 5,32 мг — магния стеарата ;
3,99 мг — 11,97 мг — 15,96 мг — талька;
5,54 мг — 16,62 мг — 22,16 мг — крахмала прежелатинизированного;
22,14 мг — 66,42 мг — 88,56 мг — лактозы моногидрата.

Оболочка:

красители (оксид железа желтого и красного);
желатин;
титана диоксид.

Форма выпуска

Тебантин выпускают в форме капсул по 100 мг, 300 мг и 400 мг. В упаковку входит 50 или 100 капсул.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анальгезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Тебантин – лекарственное средство, проявляющее противоэпилептическую, болеутоляющую (при невропатии ) активность, а также обладающее анксиолитическим и нейропротективным эффектами.

Габапентин является активным веществом препарата и относится к структурным аналогам ГАМК (гамма-аминомаслянной кислоты ). Молекулы Габапентина отличаются липофильностью благодаря чему легко проникают через гематоэнцефалический барьер. Полностью определить механизм действия препарата до сих пор не удалось, но известно, что Габапентин изменяет работу кальциевых каналов и участвует в высвобождении нейротрансмиттеров. В проведенных (in vitro) исследованиях, препарат Тебантин влияет на глютамат-синтетазы и ГАМК-синтетазы , изменяя их активность, а также увеличивает синтез ГАМК в структуре головного мозга.

Прием пищи не влияет на всасывание Габапентина. Биологическая доступность в пределах 60%. При приеме однократной дозы пиковая концентрация в плазме наблюдается уже через 180 мину и сокращается до 120 минут при повторном приеме. Терапевтическая концентрация достигается на вторые сутки применения и сохраняется в течение всего курса терапии. T1/2 — 5,2-6,1 часа. 63,6% принимаемой дозы выводится почками. Малая часть Габапентина подвергается трансформации в печени, не изменяя активности ее ферментов Проникает через ГЭБ и обнаруживается в молоке кормящей матери. 20% плазменной концентрации определяется в синовиальной жидкости. Выводится при процедуре . У лиц пожилого возраста и пациентов, страдающих нарушениями функции почек , период полувыведения Габапентина увеличивается. При нарушении функции печени экскреция препарата снижается пропорционально понижению КК (клиренс креатинина).

Показания к применению Тебантина

Показания к применению таблеток лекарственного средства Тебантин предполагают их использование в терапии больных и . При эпилепсии, взрослым и пациентам в возрасте после 12 лет, препарат назначают, как в монотерапии , так и в комплексе с другими средствами для лечения парциальных эпилептических приступов вторичной генерализацией.

Также пациентам детского возраста (от 3-х до 12-ти лет) назначают Тебантин в качестве вспомогательного лекарственного средства при лечении парциальных приступов , включая приступы, сопровождающиеся вторичной генерализацией. Действие Габапентина на детей до 3-х лет, а также на пациентов до 12-ти лет в качестве монотерапии, не изучалось. Препарат Тебантин может назначаться пациентам с невропатией и невропатическим болевым синдромом.

Противопоказания

возраст пациента до 3-х лет;
лактация;
гиперчувствительность к составляющим Тебантина.

Побочные действия

ЦНС (центральная нервная система) :

ухудшение зрения (амблиопия, диплопия );
нарушение процессов мышления;
эмоциональная лабильность;
чувство беспокойства;
раздражительность и повышенная нервная возбудимость ;
нарушение сознания;
тики;
понижение чувствительности;
гипо- или арефлексия;
враждебность и гиперкинезы (у пациентов младше 12 лет).

Сердечно-сосудистая система :

изменение АД (в любую сторону);
вазодилатация.

ЖКТ (желудочно-кишечный тракт) :

тошнота ;
метеоризм;
рвота ;
геморрагический панкреатит;
анорексия;
или ;
повышение аппетита;
гингивит;
ощущение сухости в ротовой полости;
изменение цвета эмали зубов или их поражение.

Кровеносная система :

лейкопения.

Опорно-двигательный аппарат :

миалгия;
чрезмерная ломкость костей;
артралгия.

Дыхательная система :

кашель;

Органы чувств :

звон в ушах.

Аллергические проявления :

многоформная экссудативная эритема;
синдром Стивенса-Джонсона;

Кожные покровы :

сыпь в виде угрей.

Мочеполовая система :

Лабораторные показатели:

нарушение содержания глюкозы в крови;
повышение активности трансаминаз.

отек лица;
увеличение массы тела;
абдоминальная боль;
периферические отеки;
боль в спине;
астения;
жар;
пурпура;
симптомы присущие .

Тебантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Тебантин показан для приема внутрь. Таблетки проглатывают целыми в независимости от приема пищи. Дозировка габапентина и продолжительность курса терапии определяется исключительно лечащим врачом в зависимости от патологии и течения заболевания. Для пациентов страдающих эпилепсией доза препарата подбирается индивидуально.

Взрослым пациентам и подросткам старше 12 лет рекомендуют среднюю поддерживающую суточную дозу, составляющую 900-1200 мг. Поддерживающая доза определяется на протяжении нескольких суток лечения, используя нижеописанную схему: 1-й день терапии – суточная доза составляет 300 мг действующего вещества Габапентин (1 капсула препарата Тебантин 300 мг). 2-й день терапии — суточная доза составляет 600 мг (1 капсула по 300 мг или 2 капсулы по 100 мг в три приема). 3-й день терапии — суточная доза составляет 900 мг (1 капсула 300 мг в три приема). С 4-го дня терапии назначают в суточной дозе 900 мг (могут увеличить до 1200 мг) Габапентина.

Существует альтернативная схема подбора индивидуальной дозы Тебантина, в которой рекомендуют прием первой суточной дозы, составляющей 900 мг (300 мг три раза в день). После, первоначальную дозу титруют, ежедневно увеличивая ее на 300-400 мг, и останавливаются при достижении необходимого терапевтического эффекта. Выведенная, таким образом, индивидуальная доза разбивается на три приема в сутки. Максимальная доза Тебантина в сутки — 2400 мг в пересчете на действующее вещество. Данных о безопасности и эффективности доз, превышающих максимальную дозу, нет.

Пациентам в возрасте от 5- ти до 12- ти лет, страдающим эпилепсией рекомендуют начать терапию с первой суточной дозы 10 мг/кг веса, увеличивая ее вдвое (20 мг/кг) на второй день лечения. На третьи сутки доза увеличивается до 25-35 мг/кг и остается на этом уровне с возможной корректировкой лечащим врачом соответственно достигнутому эффекту. При эпилепсии в детском возрасте 3-х — 4-х лет рекомендуемая суточная доза габапентина равняется 40 мг/кг веса. Терапевтическую дозу определяют постепенно на протяжении 3-х дней, от приема первой суточной дозы, составляющей 10 мг/кг и до нужной дозы, увеличивая первоначальную не более чем вдвое за 1 день. Максимальная суточная доза, для пациентов этого возраста должна быть не выше 50 мг/кг веса.

Взрослым пациентам для терапии невралгии , как правило, рекомендуют проводить курс лечения в суточных дозах 900-1800 мг. По показаниям и при хорошей переносимости лекарственного средства дозу Тебантина можно увеличить до 3600 мг. Терапию начинают с дозы 300 мг в сутки, поэтапно увеличивая дозу препарата каждый последующий день на 300 мг, до достижения суточной дозы 900 мг (3-й день). При неэффективности суточной дозы 900 мг ее можно увеличить вдвое (до 1800 мг) на протяжении 7 дней. Доза габапентина , которая превышает 300 мг в сутки, делится на несколько приемов (в основном на три приема). Альтернативная схема проведения терапии заключается в назначении суточной дозы препарата, составляющей 900 мг деленной на три приема (3 капсулы по 300 мг).

При неэффективности и отсутствии противопоказаний постепенно (в течение 7 дней) увеличивают дозу до 1800 мг. Эта схема лечения, как правило, применяется при остро выраженных болях. Инструкция по применению Тебантина 300 мг при невралгии, указывает максимальную суточную дозу препарата, составляющую 3600 мг. Необходимо учитывать, что при тяжелом общем состоянии больного, низком весе, а также после проведения трансплантации органов , суточную дозу лекарственного средства можно повышать не более чем на 100 мг в день. Возможно, понадобится корректировка дозы препарата Тебантин, пациентам пожилого возраста. При патологиях почек суточная доза габапентина , как и продолжительность курса лечения, определяется исключительно лечащим врачом и зависит от показателей КК (клиренс креатинина в мл/мин).

КК 80 и выше — не более 3600 мг;
КК 50-79 — не более 1800 мг;
КК 30-49 — не более 900 мг;
КК 15-29 — не более 600 мг;
КК менее 15 — не более 300 мг.

Прием суточной дозы препарата разбивают на три раза. Если нет необходимости в применении максимальной дозы, назначают Тебантин по 100 мг три раза в сутки и принимают через день (300 мг в сутки с перерывом в 24 часа). В случае назначения габапентина пациентам с КК менее 15, проходящим процедуру гемодиализа и ранее не принимавшим данный препарат, рекомендуют насыщающую дозу лекарственного средства (300-400 мг).

После каждого сеанса гемодиализа , составляющего 4 часа, принимают 200-300 мг препарата. В дни свободные от гемодиализа Тебантин не принимают. Отмена препарата Тебантин, как и перевод пациента на другое лекарственное средство с противоэпилептической активностью , осуществляется постепенно, из-за риска возникновения эпилептических приступов.

Передозировка

При передозировке Тебантином наблюдали головокружения, развитие сонливости, дизартрии, двоения в глазах и диарею. Случаев острой интоксикации , которая могла бы угрожать жизни пациента, не выявлено, даже при десятикратно превышенной дозе.

Специфического антидота нет. Показана поддерживающая симптоматическая терапия. При необходимости назначают проведение гемодиализа.

Взаимодействие

При комплексном приеме Тебантина с другими противоэпилептическими препаратами ( , Фенитоин, Фенобарбитал, ) их концентрация в крови не изменяется. При назначении с пероральными контрацептивами Габапентин не влияет на их эффективность, однако при применении комбинированной терапии с другими противоэпилептическими препаратами, которые снижают действие пероральных противозачаточных средств , возможно снижение их эффекта.

Почечная элиминация Габапентина снижается при приеме Циметидина. Антацидные лекарственные средства, препараты содержащие магний или алюминий (кислотонейтрализующие) могут влиять на биодоступность Габапентина, снижая ее на 24%. В связи с этим рекомендуют прием Тебантина не ранее чем через 2 часа после применения антацидов.