Полькортолон, инструкция по применению которого сейчас будет рассмотрена, - лекарственное средство, входящее в группу глюкокортикоидных препаратов, предназначенное для лечения широкого круга патологических состояний.
Какие у Полькортолон состав и форма выпуска?
Действующее вещество в препарате Полькортолон представлено триамцинолоном, количество которого составляет 4 миллиграмма в таблетке и 1 мг в грамме мази.
Вспомогательные вещества мази: ланолин безводный, вазелин белый, пропиленгликоль, кислота лимонная. В таблетках, помимо активного компонента, находятся следующие химические вещества: лактоза, картофельный крахмал, магния стеарат.
Препарат Полькортолон выпускается в таблетках круглой плоской формы с обозначением «O» на одной из сторон и «4mg», на другой, отпускаемых в упаковках по 25 штук. Кроме того, выпускается мазь белого цвета на жирной основе, реализуемая в алюминиевых тубах по 15 граммов. Обе формы фармсредства продаются по рецепту.
Какое у Полькортолон действие?
Синтетический глюкокортикоид, фторированное производное преднизолона. Препарат оказывается выраженный противовоспалительный эффект, в основе которого находится значительное количество биохимических процессов.
В основе механизма действия препарата лежит подавление процессов синтезирования медиаторов воспаления (простагландинов и лейкотриенов), за счёт инактивации циклооксигеназы и фосфолипазы (ферментов, отвечающих за процессы образования этих веществ).
Уменьшение содержания медиаторов воспалительной реакции приводит к появлению множества положительных сдвигов, прежде всего, уменьшается проницаемость капиллярной стенки, что выражается в устранении отёков поражённых областей тела.
Препарат подавляет иммунный ответ организма преимущественно за счёт инактивации его клеточного звена. В основе этого действия лежит подавление активности макрофагов, и так далее. Уменьшается и количество циркулирующих лимфоцитов в периферической крови, за счёт их миграции в лимфоидную ткань.
Триамцинолон способен увиливать катаболические звенья обмена веществ. Под влиянием активного компонента происходит высвобождение глюкозы, следовательно, и увеличение её концентрации в крови. Реакции липолиза приводят к подъёму содержания жирных кислот и так далее.
Подавляются процессы обновления костной ткани. В связи с этим значительно возрастает вероятность появления спонтанных переломов, возникающих вследствие обычных нагрузок.
Длительное применение препарата, за счёт механизма обратной связи, подавляет процессы секреции адренокортикотропного гормона, что приводит к подавлению выработки эндогенных глюкокортикоидов.
При приёме внутрь триамцинолон быстро всасывается из кишечника, но коэффициент биологической доступности не слишком высок, не более 30 процентов, в ряде случаев даже ниже.
При использовании мази, действующая концентрация активного вещества формируется только в роговом слое кожи. В незначительных количествах проникает в системный кровоток
Распределение по тканям относительно равномерное. Триамцинолон проникает через большую часть гистотканевых барьеров. Действующее вещество препарата определяется практических во всех органах. Биотрансформация проходит в печени. Выведение осуществляется с мочой в виде неактивных метаболитов.
Какие у Полькортолон показания к применению?
Таблетки Полькортолон, мазь инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях:
Дерматиты различной этиологии, в том числе аллергический, себорейный контактный и так далее (мазь);
Экзема (мазь);
Укусы насекомых (мазь);
Мультиформная эритема (мазь);
Ревматические заболевания (таблетки);
Недостаточность коры надпочечников (таблетки);
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (таблетки);
Заболевание соединительной ткани (таблетки);
Лейкозы и лимфомы у взрослых (таблетки);
Гиперкальциемия;
Анемии различного генеза (таблетки);
Профилактика реакций отторжения трансплантата (таблетки).
Кроме того, использовать медикамент можно только после консультации со специалистом и определения эффективных дозировок.
Какие у Полькортолон противопоказания к применению?
Мазь Полькортолон, таблетки инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях в следующих случаях:
Инфекционные заболевания;
Новообразования кожи (мазь);
Вульгарные угри (мазь);
Возраст до 2 лет (мазь) и до 3 лет (таблетки);
Повышенная чувствительность к триамцинолону.
Кроме того, при беременности и лактации (таблетки).
Какие у Полькортолон применение и дозировка?
Мазь наносят тонким слоем, стараясь покрыть весь поражённый участок тела, после чего лекарство осторожно втирают. Окклюзионные повязки можно использовать только при наличии выраженного кератоза. На начальной стадии лечения лекарство применяют от 2 до 3 раз в сутки, по мере стабилизации состояния - 1 раз в день. Максимальная продолжительность лечения 3 недели.
Дозировка таблетированных лекарственных форм препарата Полькортолон весьма вариативна и зависит от массы тела, диагноза, тяжести состояния, наличия сопутствующей патологии и так далее, возраста и множества прочих факторов. Эффективная дозировка находится в диапазоне от 4 до 48 мг в день.
Тем не менее, существуют общие рекомендации. Принимать лекарство лучше один раз в день, утром, желательно во время еды, что снизит нагрузку на слизистую оболочку желудка. В тяжёлых случаях возможно и более частое применение препарата. Длительность лечения определяется мнением врача.
Полькортолон - передозировка от препарата
Симптомы такие: периферические отёки, симптомы плохого самочувствия, повышение артериального давления, головная боль, кроме того, рвота. Лечение носит симптоматический характер, специфического антидота, подавляющее воздействие триамцинолона, не существует.
Какие у Полькортолон побочные эффекты?
Использование препарата Полькортолон может вызвать следующие побочные эффекты: синдром Иценко-Кушинга, задержка полового развития, снижение толерантности к глюкозе, вторичная надпочечниковая недостаточность, язвленное болезнь желудка и кишечника, панкреатит, гепатит, снижение остроты зрения, поражение зрительного нерва, головокружение, судороги, нарушения сна, беспокойство, разрывы сухожилий, анафилактической шок, а также частые инфекционные заболевания.
Чем заменить Полькортолон, аналоги какие использовать?
Триамсинолон, Триамцинолон Никомед, Кеналог 40, Фтодерм, Фторокорт, Полькортолон 40, Триамцинолона ацетонид, Кенакорт, Назакорт, Делфикорт, Цинакорт, Берликорт, Триамсинолон ацетонид, Триам-Денк, Триамцинолон, Триакорт, Трикорт, Кеналог Орабейз, Триамцинолон-ФПО, Кеналог (инструкция по применению каждого препарата перед его использованием должна быть изучена лично с официальной аннотации, вложенной в упаковку!).
Заключение
Для предотвращения негативных последствий необходимо неукоснительно придерживаться рекомендованных сроков лечения и дозировок медикамента. Особенно это касается применения таблетированных форм лекарства.
Иммунодепрессивное, гормональное противовоспалительное средство Полькортолон является производным Преднизолона, обладает иммунодепрессивным действием, используется при лечении детей, взрослых, допускается при беременности после 3 месяца под контролем врача. Сегодня нами будут рассмотрены инструкция по применению таблеток, мази, аэрозоля Полькортолон, цена, отзывы и аналоги лекарства.
Особенности препарата
Препарат Полькортолон (Польша) относится к глюкокортикоидам, используется для лечения широкого круга аллергических, дерматологических заболеваний.
Состав Полькортолона
Лекарственные формы
- Таблетка Полькортолона включает 4 мг триамцинолона. Препарат расфасован в блистеры по 25 таблеток. Стоимость лекарства в таблетках составляет от 356 до 435 рублей в аптеках Москвы.
- Мазь Полькортолон, 0,1% — белая прозрачная жирная масса. Препарат расфасован по 15 г в алюминиевые тубы, цена мази составляет 290 – 315 рублей.
- Аэрозоль (спрей) Полькортолон ТС 30 мл, содержит 0,4 г триамцинолона и 0,01 г тетрациклина. Препарат используется для наружного применения, цена составляет 414 рублей.
Фармакологическое действие
Глюкокортикостероид триамцинолон оказывает противовоспалительное, иммуносупрессивное действие.
Фармакодинамика
Действие препарата Полькортолон основано на иммунодепрессивных свойствах гормонального препарата триамцинолона, которое проявляется:
- блокированием высвобождения интерлейкинов 1, 2, интерферона;
- стабилизацией тучных клеток;
- высвобождением липокортинов;
- препятствием высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов.
Это приводит к уменьшению проницаемости капилляров, устранению аллергического отека, снижению воспалительных явлений.
Фармакокинетика
Лекарство Полькортолон хорошо всасывается в желудке, способен проникать через плаценту, появляется в грудном молоке в период лактации. Терапевтический эффект длится 8 часов.
При наружном применении триамцинолон не оказывает системного действия. Триамцинолон кумулируется в коже, перерабатывается в печени, выводится с мочой. Время полувыведения составляет 5 часов.
Показания
Таблетки и суспензия
Таблетки и суспензия для инъекций используются для лечения:
- болезней эндокринной системы:
- гиперплазии надпочечников;
- тиреоидита;
- аллергических заболеваний:
- дерматитов – , ;
- лекарственной аллергии;
- сывороточной болезни;
- аллергического ринита;
- дерматологических болезней:
- пузырчатки;
- опорно-двигательных нарушений:
- псориатического артрита;
- бурсита;
- тендовагинита;
- спондилоартрита;
- остеоартрита;
- ревматических патологий:
- артрита;
- полимиалгии;
- гематологических болезней:
- гемолитической анемии;
- гипопластической анемии;
- тромбоцитопении;
- тромбоцитопенической пурпуры;
- гепатита – , хронического;
- онкологических заболеваний – , ;
- тяжелые формы глазных болезней – увеита, симпатической офтальмии;
- туберкулеза легких.
Мазь
Мазь используется против:
- почесухи;
- экземы;
- строфулюса;
- укусов насекомых.
Аэрозоль
В дерматологии широко используется аэрозоль Полькортолон ТС для терапии:
- атипического дерматита, экземы, осложненных бактериальной инфекцией;
- , рожистого воспаления, вызванных стафилококковой, стрептококковой инфекцией.
Инструкция по применению
Таблетки
Суточную дозу пьют однократно утром. По назначению врача может быть рекомендована схема в несколько приемов (2-3) препарата.
Для взрослых, подростков с 14 лет суточная дозировка — от 4 до 20 мг, для детей старше 3 лет дозировка рассчитывается, как 0,5 мг — 1 мг на 1 кг веса.
- При ревматических обострениях – суточная доза сначала составляет 12-20 мг. Через неделю ее снижают до 2-12 мг.
- При аллергических болезнях начальная дозировка составляет 8-16 мг. Через неделю ее снижают до 1-10 мг.
- При онкологических заболеваниях суточная доза может составлять до 75 мг.
Если случайно пропущена доза Полькортолона, двойную дозу принимать не следует.
Аэрозоль
- Применяется с 3 лет, запрещен при беременности в 1 триместре. На поздних сроках, а также при лактации использование аэрозоля для обработки кожи допускается только по назначению врача.
- Взрослым обрабатывают пораженные участки кожи в течение 3 секунд с расстояния в 20 см до 4 раз в сутки 5-10 дней. Курс не должен превышать 28 дней.
- Лечение детям назначается кратковременными курсами, средство наносится на небольшие участки кожи. Обрабатывать кожу нужно не чаще 1 раза в день.
Мазь
В первые дни лечения взрослым мазь наносят 2-3 раза в сутки на кожу втирающими движениями. Через несколько дней мазь наносят не чаще 1-2 раз в сутки. Длительность курса не должна превышать 14 дней, а при лечении кожи лица – 7 дней.
- При кератозе, лихенизации (утолщении кожи в области сыпи) допускается использование под окклюзивную (герметичную) повязку, которую накладывают на 1-2 сутки.
- Детям после 2 лет можно наносить мазь не чаще 1 раза в сутки, не затрагивая лицо, обрабатывая лишь небольшие участки.
В этом видео будет рассказано в том числе и об использовании Полькортолона для лечения бронхиальной астмы:
Противопоказания
Полькортолон противопоказан при грибковых заболеваниях, индивидуальной чувствительности. Относительными противопоказаниями являются диабет, остеопороз.
Средства для наружного применения противопоказаны при заболеваниях:
- раке, ;
- трофических язвах;
- розовых, вульгарных угрях;
Препарат противопоказан детям:
- таблетки – до 3 лет;
- аэрозоль — до 3 лет;
- мазь – до 2 лет.
При беременности мазь не назначают в первом триместре, а в последующие сроки беременности и при лактации с осторожностью и только на небольших участках, исключая молочные железы.
Побочные действия
Побочными эффектами при лечении препаратом детей могут стать задержка роста и развития. При длительном употреблении средства побочные эффекты дозозависимо усиливаются.
Употребления Полькортолона в таблетках способно провоцировать развитие:
- , прободной язвы желудка, нарушений аппетита, пурпуру, раздражение кожи, кровоподтеки,
- парацетамолом – повышается вероятность отеков конечностей, остеопороза;
- иммунодепрессантами – возрастает риск вторичного инфицирования;
- гормональными препаратами – риск заболеваний щитовидной железы при употреблении антитиреоидных препаратов, отеков, угрей при применении анаболических стероидов.
- С осторожностью используется у страдающих гипопротромбинемией во время лечения Полькортолоном аспирин.
- В диете следует ограничить применение поваренной соли из-за того, что соли натрия при лечении Полькортолоном могут провоцировать отеки.
- Эффект лечения таблетками Полькортолона усиливается при употреблении гормональных контрацептивов, и ослабляется при применении барбитуратов, рифампицина, карбамазепина, глютетимида.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат с противовоспалительным и антибактериальным действием для наружного применения. Триамцинолона ацетонид - синтетический ГКС, фторпроизводное преднизолона, обладающий противовоспалительным, противозудным, антиэкссудативным и антиаллергическим действием. Тетрациклина гидрохлорид - антибиотик с широким спектром бактериостатического действия, механизм которого обусловлен способностью ингибировать синтез белка микроорганизмами.
Фармакокинетика
Данные о фармакокинетике препарата Полькортолон ТС не предоставлены.
Показания
Аллергические кожные заболевания, осложненные вторичной бактериальной инфекцией (в т.ч. крапивница, атопический дерматит, экзема);
- инфекционно-воспалительные кожные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами, а также смешанные инфекции (в т.ч. импетиго, фурункулез, фолликулит, гидраденит, рожа).
Режим дозирования
Пораженные участки кожи орошают струей аэрозоля в течение 1-3 сек, держа флакон в вертикальном положении на расстоянии около 15-20 см от поверхности пораженного участка кожи.
Взрослым
процедуру проводят 2-4 раза/сут через одинаковые промежутки времени. Продолжительность терапии определяется индивидуально и в среднем составляет 5-10 дней. При упорном течении болезни курс лечения может быть продлен до 25 дней. Не рекомендуется применение более 4 недель.
Детям в возрасте старше 3 лет
препарат назначают в течение непродолжительного периода времени, только 1 раз/сут и распыляют на небольших участках поверхности кожи.
Побочное действие
Возможно:
зуд, раздражение кожи, пурпура.
Редко
(при длительном применении): развитие вторичных инфекционных поражений, угревая сыпь, постстероидная сосудистая пурпура, угнетение роста эпидермиса, сухость кожи, гирсутизм, пигментация, атрофия кожи, телеангиэктазии (как правило, при использовании окклюзионных повязок); фотосенсибилизация.
При кратковременном применении и при нанесении на небольшие участки поверхности кожи препарат не вызывает существенных побочных явлений.
Противопоказания
Специфические поражения кожи: (в т.ч. вирусные, грибковые, туберкулезные);
- опухоли и предраковые состояния кожных покровов;
- кожные проявления вакцинации;
- глаукома;
- нарушение целостности кожных покровов в местах нанесения препарата;
- детский возраст до 3 лет;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Беременность и лактация
Нельзя применять в I триместре беременности. Применение Полькортолона ТС на более поздних сроках беременности возможно только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, в каком количестве триамцинолона ацетонид для наружного применения выделяется с грудным молоком. При приеме ГКС внутрь в грудном молоке не обнаружено значительного количества гормонов, которые могли бы оказать влияние на ребенка. При назначении Полькортолона ТС в период грудного вскармливания следует оценить предполагаемую пользу для матери и риск развития побочных эффектов у ребенка. В исключительных случаях препарат рекомендуют применять кратковременно на ограниченных участках кожи и не наносить на кожу молочных желез.
В экспериментальных исследованиях
на животных выявлены тератогенные свойства препарата.
Особые указания
С особой осторожностью применять Полькортолон ТС на коже лица, т.к. при этом повышается возможность появления телеангиэктазий, атрофии кожи, периорального дерматита даже после кратковременного применения.
С осторожностью применять у лиц с существующими атрофическими изменениями кожи, особенно у лиц преклонного возраста.
Следует избегать продолжительного применения препарата на обширной поверхности кожи, т.к. при этом возникает риск развития системных побочных эффектов ГКС.
Пациент должен быть предупрежден о необходимости прекратить применение препарата и обратиться к врачу при появлении раздражения кожи и других побочных эффектов.
Входящий в состав препарата тетрациклин может вызывать фотосенсибилизацию, поэтому следует оберегать кожные участки с нанесенным аэрозолем от прямых солнечных лучей.
Длительное применение тетрациклина, входящего в состав препарата Полькортолон ТС, может способствовать увеличению количества резистентных штаммов стафилококков, а также Candida albicans (в этом случае назначают соответствующее лечение).
Следует защищать глаза при распылении аэрозоля, не вдыхать распыленный препарат; при случайном попадании препарата в глаза их необходимо тщательно промыть теплой водой.
Флакон нельзя нагревать и вскрывать; не распылять аэрозоль вблизи открытого огня.
Использование в педиатрии
Полькортолон ТС не применяют у детей до 3 лет
. Применение препарата в педиатрической практике должно быть ограничено, так как длительное применение и высокие дозы ГКС могут повлиять на рост и развитие ребенка.
Передозировка
Симптомы:
при неправильном или длительном применении препарата на обширных участках кожи возможно появление нежелательных эффектов, характерных для системного применения ГКС.
Лечение:
при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Передозировка Полькортолоном ТС при наружном применении отмечается очень редко.
Во время лечения ГКС не следует проводить вакцинацию и иммунизацию из-за нарушения действия иммунологических препаратов.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25°С. Срок годности - 2 года.
Полькортолон ТС принадлежит к группе глюкокортикостероидов. Лекарственное средство содержит комбинацию 2 действующих веществ - тетрациклина и триамцинолона ацетонида. Благодаря такому сочетанию препарат позволяет одновременно устранить вероятность появления бактериальной инфекции и оказать антиаллергенный эффект. Лекарство применяется наружно для устранения аллергических дерматозов и других кожных реакций.
Форма выпуска состав и упаковка
Лекарственное средство выпускается в форме аэрозоля для местного применения. Содержимое флакона визуально представляет собой однородную суспензию, обладающую желтым оттенком и специфическим запахом. В качестве действующего соединения при изготовлении аэрозоля используется комбинация химических веществ: 10 мг ацетонида триамцинолона и 400 мг гидрохлорида тетрациклина. Для повышения абсорбции в состав препарата включили следующие дополнительные компоненты:
- смесь бутана, изобутана и пропана исполняет роль пропеллента;
- лецитин;
- триолеат сорбитана;
- изопропилмиристат.
Взвесь не содержит механических включений. Суспензия заключается в алюминиевые флаконы объемом 30 мл, оснащенные непрерывно действующим клапаном и распылительной насадкой. В аптеках продается поштучно в картонной упаковке.
Фармакологическое действие
Комбинированное медикаментозное средство основано на триамцинолона ацетониде и тетрацилин гидрохлориде. Последний обладает противомикробным действием, выражающимся в виде бактериостатического эффекта широкого спектра. Тетрациклин тормозит связывание транспортной РНК с субъединицей рибосомы, из-за чего возникает подавление белкового обмена.
Протеиновые соединения необходимы для нормального митотического деления бактериальной клетки. В случае недостатка белка патогенные возбудители теряют способность к размножению. Тетрациклин проявляет эффективность в отношении грамположительных аэробных бактерий.
Антибактериальное вещество практически не проникает в капилляры в подкожно-жировом слое в отличие от другого активного компонента.
Ацетонид триамцинолона является синтетически созданным глюкокортикостероидом. Вещество было получено при присоединении фторового радикала к преднизолону. Активный компонент оказывает на организм противозудный антиаллергический эффект. При достижении воспалительного процесса снижается его площадь и объем накапливающегося экссудата. Триамцинолон при проникновении в кровеносное русло подвергается трансформации в клетках печени и выводится посредством мочевыделительной системы.
Триамцинолон оказывает противовоспалительное действие за счет стабилизации клеточной мембраны тучных клеток и ингибирования липомодулина. В результате терапевтического эффекта снижается синтез арахидоновой кислоты, которая участвует в образовании воспалительного процесса, из фосфолипидов внешней клеточной оболочки кожи. Тучные клетки вынуждены остановить митотическое деление. Активное вещество подавляет функциональную активность гиалуронидазы и предотвращает процесс распада главного вещества соединительной ткани.
Аллергическая реакция развивается в результате негативной реакции или отторжения организмом какого-либо раздражающего фактора посредством иммунного ответа. Соответственно для подавления аллергической реакции необходимо создать иммунодепрессивное состояние. Триамцинолон приостанавливает синтез Т- и B-лимфоцитов, вызывает расстройство миграции B-лимфоцитов, нарушает взаимосвязь между иммунными клетками. Уменьшается сывороточная концентрация иммуноглобулинов, снижается кооперация лимфоцитов и фагоцитов.
Показания к применению Полькортолона ТС
Медикаментозный препарат применяется в медицинской практике для устранения аллергических реакций на коже: атопический дерматит, крапивница, экзема, включая случаи с возникновением осложнений в виде бактериальной инфекции. Благодаря наличию тетрациклина лекарственное средство можно использовать для устранения инфекционных поражений кожного покрова, вызванных чувствительными к тетрациклину патогенными микроорганизмами.
Препарат применяют для лечения смешанных инфекций: рожистое воспаление, гидраденит, воспаление волосяного фолликула, импетиго.
Режим дозирования Полькортолона ТС
Аэрозоль предназначен только для наружного применения. Перед использованием нужно встряхнуть емкость со спреем и наносить препарат на пораженную область кожного покрова в течение 3 секунд. При этом необходимо держать флакон в вертикальном положении. Дистанция между распылителем и кожей должна составлять около 15-20 см.
Взрослым пациентам процедуру необходимо проводить 2-4 раза в день с одинаковым интервалом между нанесениями. Длительность терапии определяет лечащий врач на индивидуальной основе. В среднем лечение длится в течение 5-10 суток. При тяжелом течении патологического процесса допускается продление курса до 25 дней. Максимальная длительность терапии - 4 недели.
Побочное действие
При непродолжительном периоде лечения и при нанесении на маленькую область кожного покрова лекарственная терапия не вызовет негативных реакций. В противном случае повышается риск развития зуда, раздражения и тромбоцитопенической пурпуры.
В редких случаях на фоне длительного периода терапии или при наружном применении окклюзионных повязок возможно появление следующих реакций:
- инфекционные процессы;
- угревая сыпь;
- сухость и шелушение кожи;
- повышенная чувствительность к свету;
- телеангиэктазия;постстероидная пурпура сосудов;
- угнетение гиперкератинизации и замедление регенерации кожи;
- стимуляция роста волос.
При длительном нанесении спрея на большую область кожи повышается вероятность появления периферических отеков, повышенного артериального давления, снижения иммунного ответа, гипергликемии.
Противопоказания к применению Полькортолона ТС
Глюкокортикостероид запрещен к применению при наличии следующих процессов:
- вирусное заболевание;
- туберкулез эпидермиса;
- грибкового поражения кожного покрова;
- злокачественные новообразования или раковые перерождения (меланома) кожи;
- поражение сифилисом;
- возраст до 3 лет;
- ветряная оспа;
- открытые раны в месте предполагаемого нанесения глюкокортикостероида;
- повышенная восприимчивость тканей к действующим и вспомогательным соединением препарата.
Требуется соблюдать осторожность пациентам с глаукомой, атрофическими изменениями кожного покрова, особенно в области лица. Лекарственное средство не используется в период вакцинации.
Особые указания
Не рекомендуется применять глюкокортикостероиды длительное время. Эта группа веществ при продолжительном использовании скапливается в организме, препятствуя нормальной абсорбции ионов кальция в проксимальном отделе тонкого кишечника. В связи с этим Ca2+ вымывается из костей, повышается экскреция химического элемента почками, из-за чего возможно снижение плазменной концентрации кальция, развитие остеопороза и гиперкальциурии.
После однократного нанесения снижается количество лейкоцитов, уменьшается функциональная активность системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники.
Максимальную осторожность необходимо соблюдать при нанесении спрея на кожу лица. Потому как эпидермис лица тонкий, абсорбция в данной области повышается в 2-3 раза. Вместе с ускорением скорости всасывания повышается вероятность развития негативных реакций:
- атрофия подкожно-жирового слоя;
- дерматит кожи вокруг рта.
Необходимо осторожно наносить препарат на кожу с атрофическими изменениями. Особенно людям старше 50 лет.
При возникновении раздражения, покраснения кожи и других патологических реакций необходимо приостановить терапию и обратиться с консультацией к дерматологу.
При продолжительном лечении аэрозолем в связи с наличием в составе Полькортолона ТС тетрациклина гидрохлорида возможно появление штаммов стафилококков и возбудителей грибковой инфекции, резистентных к действию антибактериального компонента. Тетрациклин может вызывать фотосенсибилизацию - чувствительность к свету, из-за чего необходимо укрыть пораженные участки с нанесенным Полькортолоном ТС. В период лекарственной терапии рекомендуется избегать взаимодействия с ультрафиолетом и избегать воздействия прямых солнечных лучей.
При лечении Полькортолоном ТС необходимо воздержаться от вакцинации и иммунизации. Нельзя вдыхать распыленное средство.
Наблюдается высокая эффективность аэрозоля при развитии острых воспалительных процессов, сопровождающихся появлением гнойного экссудата, при тяжелых заболеваниях кожных покровов или при наличии гиперчувствительности к вспомогательным компонентам мази.
Необходимо защитить органы зрения при распылении спрея, потому как глюкокортикостероид может спровоцировать повышение внутриглазного давления. Высокие показатели ВГД увеличивают риск развития глаукомы. При попадании лекарственного средство на слизистую оболочку глаз нужно тщательно промыть теплой водой органы зрения. При необходимости обратиться за консультацией к офтальмологу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Медикамент противопоказан к наружному применению в первом триместре беременности. Лекарственное средство используется во II и III триместре только в случаях, когда положительный эффект глюкокортикостероидов для здоровья матери превышает вероятность возникновения у плода внутриутробных аномалий или осложнений при рождении ребенка.
В ходе фармацевтических доклинических исследований не удалось выяснить, какое количество ацетонида триамцинолона выделяется с грудным молоком. У крыс было обнаружено небольшое количество кортикостероидов в молоке, которое не отразилось на развитии родившихся животных. Поэтому использование аэрозоля допускается кормящим женщинам для нанесения на специфические поражения кожи.
Врач перед назначением должен точно оценить положительное влияние на организм матери и предполагаемый риск появления негативных реакций у новорожденного. В частных случаях рекомендуют наносить спрей непродолжительный период времени на ограниченный участок кожного покрова. Запрещено наружное применение на область выхода молочных желез.
Применение у детей
Допускается к применению детям старше 3 лет в виде непродолжительной лекарственной терапии. Допускается однократное применение спрея в сутки на небольшом участке кожной поверхности, на который распространился патологический процесс. Такие меры предосторожности объясняются негативным действием глюкокортикостероидов на рост и развитие человеческого организма в детском и подростковом возрасте.
Применение при нарушениях функции почек
Передозировка
Передозировка Полькортолона ТС при наружном применении отмечается в редких случаях. Однако возможно появление симптомов передозировки при неправильном или длительном применении препарата на обширных участках. Проявляющиеся побочные эффекты характерны для глюкокортикостероидных препаратов системного воздействия (с угнетением гипофизарно-надпочечниковой функции).
Лекарственное взаимодействие
В ходе доклинических исследований производителем не было выявлено фармакологической и фармацевтической несовместимости аэрозоля Полькортолона с другими медикаментозными средствами.
Условия и сроки хранения
Условия отпуска из аптек
Препарат продается только по рецепту врача.
Цена
Средняя стоимость в сертифицированных торговых точках - 394 руб.
Аналоги
Не произведено дженериков и других препаратов с полностью идентичным химическим составом и одинаковыми фармакологическими свойствами. К аналогам глюкокортикостероида относятся:
- Кеналог;
- Полькортолон;
- Тетрациклин;
- Олететрин;
- Колбиоцин;
- Фторокорт.
Осуществлять замену препарата другим лекарственным средством допускается только при проведении врачебной консультации.
Международное наименование
Триамцинолон (Triamcinolone)Групповая принадлежность
ГлюкокортикостероидЛекарственная форма
Таблеткисм. также:Полькортолон; крем для наружного применения, мазь для наружного применения
Фармакологическое действие
ГКС, тормозит высвобождение интерлейкина1, интерлейкина2, интерферона гамма из лимфоцитов и макрофагов. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает концентрацию циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
Повышает возбудимость ЦНС, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает – эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки, и стимулирует синтез мРНК; последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет образование арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, Pg, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и ТГ, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение K+ (МКС активность), снижает абсорбцию Ca2+ из ЖКТ, "вымывает" Ca2+ из костей, повышает выведение Ca2+ почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и др. биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества T- и B-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При ХОБЛ действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением АД (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина1, интерлейкина2; интерферона гамма) из лимфоцитов и макрофагов.
Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично – синтез эндогенных ГКС. Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. МКС активность практически отсутствует.
Максимум эффекта наблюдается через 1-2 ч, продолжительность действия – 2.5 сут.
Показания
Системные заболевания соединительной ткани (СКВ, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит, ревматоидный артрит).
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: подагрический и псориатический артрит, остеоартроз (в т.ч. посттравматический), полиартрит, плечелопаточный периартрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых, бурсит, неспецифический тендосиновит, синовит и эпикондилит.
Ревматическая лихорадка, острый ревмокардит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Острые и хронические аллергические заболевания: аллергические реакции на ЛС и пищевые продукты, сывороточная болезнь, крапивница, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственная экзантема, поллиноз.
Заболевания кожи: пузырчатка, псориаз, экзема, атопический дерматит, диффузный нейродермит, контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи), токсидермия, себорейный дерматит, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), буллезный герпетиформный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Аллергические заболевания глаз: аллергические язвы роговицы, аллергические формы конъюнктивита.
Воспалительные заболевания глаз: симпатическая офтальмия, тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты, неврит зрительного нерва.
Первичная или вторичная надпочечниковая недостаточность (в т.ч. состояние после удаления надпочечников).
Врожденная гиперплазия надпочечников.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в т.ч. острый гломерулонефрит); нефротический синдром.
Подострый тиреоидит.
Заболевания органов кроветворения – агранулоцитоз, панмиелопатия, аутоиммунная гемолитическая анемия, острый лимфо- и миелоидный лейкозы, лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура, вторичная тромбоцитопения у взрослых, эритробластопения (эритроцитарная анемия), врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания легких: острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III ст.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких, аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся др. терапии).
Рак легкого (в комбинации с цитостатиками).
Рассеянный склероз.
Заболевания ЖКТ: язвенный колит, болезнь Крона, локальный энтерит.
Профилактика реакции отторжения трансплантата.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний, тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.
Миеломная болезнь.
Противопоказания
Поствакцинальный период (период длительностью 8 нед до и 2 нед после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ. Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование).
Заболевания ЖКТ – язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.
Заболевания ССС, в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда (у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и вследствие этого разрыв сердечной мышцы), декомпенсированная ХСН, артериальная гипертензия, гиперлипидемия).
Эндокринные заболевания – сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга.
Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз.
Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.
Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, ожирение (III-IV ст.), полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома, беременность, период лактации.
Побочные действия
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.
Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях – повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ССС: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: повышенное выведение Ca2+, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Обусловленные МКС активностью – задержка жидкости и Na+ (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко – патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (кожная сыпь, зуд, анафилактический шок), местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром "отмены".
Применение и дозировка
Внутрь, после еды: начальная доза – 4-40 мг/сут в 2-3 приема; после улучшения суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня, чтобы достигнуть минимальной поддерживающей дозы (1 мг) или полностью отменить.
Взрослым и подросткам (старше 12 лет) при недостаточности коры надпочечников – 4-12 мг/сут однократно (утром) или в 2 приема (утром и в обед).
При болезни Ходжкина, лимфосаркоме, хроническом лейкозе начальная доза – 30-60-75 мг/сут.
Детям от 6 до 12 лет при недостаточности коры надпочечников – 0.117 мг/кг однократно утром или в 2 приема, в др. случаях – 0.416-1.7 мг/кг. Детям с массой тела до 25 кг – 0.1-0.5 мг/кг/сут в 1 или несколько приемов. Максимальная суточная доза – 12-14 мг.
Особые указания
При пероральном использования дозы, превышающей 4 мг/сут, подавление активности гипоталамо-гипофизарной системы может развиться через 6-12 нед.
Отмену препарата проводят постепенно.
Не применять в течение 8 нед до профилактических прививок и в течение 2 нед после их выполнения.
С целью предупреждения недостаточности коры надпочечников в конце лечения назначают кортикотропин в течение нескольких дней.
У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.
Взаимодействие
Триамцинолон фармацевтические несовместим с др. ЛС (может образовывать нерастворимые соединения).
Триамцинолон повышает токсичность сердечных гликозидов (из-за возникающей гипокалиемии повышается риск развития аритмий).
Ускоряет выведение АСК, снижает ее концентрацию в крови (при отмене триамцинолона концентрация салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений).
При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне др. видов иммунизаций увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Увеличивает метаболизм изониазида, мексилетина (особенно у "быстрых ацетиляторов"), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Увеличивает риск развития гепатотоксических реакций парацетамола (индукция "печеночных" ферментов и образование токсичного метаболита парацетамола).
Повышает (при длительной терапии) концентрацию фолиевой кислоты.
Гипокалиемия, вызываемая ГКС, может увеличивать выраженность и длительность мышечной блокады на фоне миорелаксантов.
В высоких дозах снижает эффект соматропина.
Антациды снижают всасывание ГКС.
Триамцинолон снижает действие гипогликемических ЛС; усиливает антикоагулянтное действие производных кумарина.
Ослабляет влияние витамина D на всасывание Ca2+ в просвете кишечника. Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой ГКС.
Уменьшает концентрацию празиквантела в крови.
Циклоспорин (угнетает метаболизм) и кетоконазол (снижает клиренс) увеличивают токсичность.
Тиазидные диуретики, ингибиторы карбоангидразы, др. ГКС и амфотерицин В повышают риск развития гипокалиемии, Na+-содержащие ЛС – отеков и повышения АД.
НПВП и этанол повышают опасность развития изъязвления слизистой оболочки ЖКТ и кровотечения, в комбинации с НПВП для лечения артрита возможно снижение дозы ГКС из-за суммации терапевтического эффекта.
Индометацин, вытесняя триамцинолон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.
Амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы увеличивают риск развития остеопороза.
Терапевтическое действие ГКС снижается под влиянием фенитоина, барбитуратов, эфедрина, теофиллина, рифампицина и др. индукторов "печеночных" микросомальных ферментов (увеличение скорости метаболизма).
Митотан и др. ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы ГКС.
Клиренс ГКС повышается на фоне ЛС – гормонов щитовидной железы.
Иммунодепресанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или др. лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Эстрогены (включая пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы) снижают клиренс ГКС, удлиняют T1/2 и их терапевтические и токсические эффекты.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение др. стероидных гормональных ЛС – андрогенов, эстрогенов, анаболиков, пероральных контрацептивов.
Трициклические антидепресанты могут усиливать выраженность депрессии, вызванной приемом ГКС (не показаны для терапии данных побочных эффектов).
Риск развития катаракты повышается при применении на фоне др. ГКС, антипсихотических ЛС (нейролептиков), карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные ЛС, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.