Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки и стимулирующий синтез мРНК: последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, ПГ, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др. Препятствует высвобождению медиаторов воспаления из эозинофилов и тучных клеток. Тормозит активность гиалуронидазы, коллагеназы и протеаз, нормализует функции межклеточного матрикса хрящевой ткани и костной ткани. Снижает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны, в т.ч. лизосомальные, угнетает высвобождение цитокинов (интерлейкинов и гамма-интерферрона) из лимфоцитов и макрофагов, вызывает инволюцию лимфоидной ткани. Восстанавливает чувствительность адренорецепторов к катехоламинам. Ускоряет катаболизм белков, снижает утилизацию глюкозы периферическими тканями и повышает глюконеогенез в печени. Уменьшает всасывание и увеличивает выведение кальция; задерживает натрий (и воду) секрецию АКТГ.

Фармакокинетика

При в/в введении связывается со специфическим белком-переносчиком –транскортином – на 70-80%; при введении высоких доз препарата связывание с белками снижается до 60-70% за счет насыщения транскортина. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая гематоэнцефалический и плацентарный. При внутрь быстро и полностью всасывается в основном в проксимальном отделе тонкой кишки; абсорбция в дистальном отделе составляет приблизительно половину от таковой в проксимальном. Смах достигается в течение 1-2 часов. Биотрансформируется в печени, в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами, до неактивных метаболитов. Период полувыведения из крови Т1/2 составляет 3-5 часов, биологический период полувыведения – 36-54 часа. При парентеральном введении метаболизируется быстрее и соответственно фармакологические эффекты менее продолжительны. Выводится в основном с мочой (небольшая часть – лактирующими железами) в виде 17-кетостероидов, глюкуроидов, сульфатов. В неизменном виде выделяется с мочой около 15% дексаметазона. При нанесении на кожу абсорбция определяется многими факторами (целостность кожного покрова, наличие окклюзионной повязки, лекарственная форма и др.) и сильно варьирует.

Показания к применению

Болезнь Аддисона, врожденная гипоплазия надпочечников, надпочечниковая недостаточность (обычно в сочетании с минералокортикоидами), адреногенитальный синдром, тиреоидит (острый, подострый), гипотиреоз, опухолевая гиперкальцемия, шок (анафилактический, посттравматический, послеоперационный, кардиогенный, гемотрансфузионный и др.), ревматоидный артрит в фазе обострения, острый ревмокардит, коллагенозы (ревматические заболевания, диссеминированная красная волчанка и др.), воспалительные и дегенеративные заболевания суставов (артриты, тендовагинит, бурсит, эпикондилит, стилоидит, остеохондроз, остеоартроз, болезнь Бехтерева и др.), миозит, инфекционно-аллергическая бронхиальная астма, астматический статус, анафилактоидные реакции, в т.ч. вызванные лекарственными средствами; отек головного мозга (при опухолях, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении легких); неспецифический язвенный колит, гепатит, саркоидоз, бериллиоз, диссеминированный туберкулез (только в сочетании с противотуберкулезными средствами), болезнь Леффлера и др. тяжелые респираторные заболевания; анемии (аутоиммунная, гемолитическая, врожденная, гипопластическая, идиопатическая, эритробластопения), идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (у взрослых), вторичная тромбоцитопения, лимфома (ходжкинская и неходжкинская), лейкемия, лимфолейкоз (острый, хронический), агранулоцитоз, плазмоцитома и др. заболевания крови; нефротический синдром; тяжелые инфекционные заболевания (при обязательном сочетании с антибиотиками), тяжелые воспалительные процессы после травм глаза и операций.

Способ применения и режим дозирования

Предназначен для внутривенного, внутримышечного, внутрисуставного, периартикулярного и ретробульбарного введения. Взрослым при острых и неотложных состояниях вводят в/в медленно, струйно или капельно, или в/м в дозе 4-20 мг 3-4 раза в сутки. Максимальная разовая доза –80 мг. Поддерживающая доза – 0,2-9 мг в сутки. Курс лечения 3-4 дня, затем переходят на пероральное применение дексаметазона. Детям – в/м в дозе 0,02776-0,16665 мг/кг каждые 12-24 часа. Внутрисуставно (в очаг поражения) или периартикулярно (в мягкие ткани) взрослым и подросткам вводят в дозе 0,2-6 мг (2-8 мг), повторно с интервалом от 3 суток до 3-х недель по мере необходимости; максимальная доза для взрослых – 80 мг в сутки. При шоке, взрослым, – в/в 20 мг однократно, затем по по 3 мг/кг в течение 24 ч в виде непрерывной инфузии или в/в однократно 2-6 мг/кг, либо в/в по 40 мг каждые 2-6 часов. При отеке мозга (взрослым) – 10 мг в/в, затем по 4 мг каждые 6 часов в/м до устранения симптомов; дозу снижают через 2-4 суток и постепенно – в течение 5-7 суток – прекращают лечение. При недостаточности коры надпочечников (детям) в/м по 0,0233 мг/кг (0,67/мг2) в сутки в 3 инъекции каждые третьи сутки, или ежедневно по 0,00776-0,01165 мг/кг (0,233-0,335 мг/м2) в сутки.

Особые указания

Ограничен к применению при: пептических язвах ЖКТ, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагитах, гастритах, кишечном анастомозе (в ближайшем анамнезе); застойной сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, тромбозах, сахарных диабетах, остеопорозах, болезни Иценко-Кушинга, острой почечной и/или печеночной недостаточности, психозах, судорожных состояниях, миастениях, открытоугольной глаукоме, СПИДе, беременност, кормлении грудью.

Применение во время беременности и лактации

Применение во время беременности допускается, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочное действие

Задержка натрия и воды, потеря калия и кальция, отеки, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (с обострением язвенной болезни вплоть до перфорации, кровотечения), геморрагический панкреатит, атония ЖКТ, повышение аппетита, тошнота и рвота, гепатомегалия, мышечная слабость, миопатия, остеопороз, патологические переломы, разрывы сухожилий, аритмия, брадикардия, повышение АД, застойная сердечная недостаточность, инфаркт и дистрофия миокарда, синдром Иценко-Кушинга, гипергликемия, гиперлипопротеинемия, отрицательный азотистый баланс, дисменорея, задержка роста у детей, гирсутизм, снижение иммунитета, подавление регенеративных и репаративных процессов, головокружение, головные боли, нарушения настроения, психозы, повышение внутричерепного давления, судороги, истончение и ранимость кожи, петехии, экхимозы, стрии, эритема и изменение пигментации кожи, повышенное потоотделение, повышение внутриглазного давления, экзофтальм; тромбозы и тромбоэмболии, синдром отмены (недомогание, боли: головные, абдоминальные, суставные и мышечные); депрессия, вторичная надпочечниковая недостаточность; редко – аллергические реакции (сыпь, зуд).

Противопоказания

Гиперчувствительность, системные микозы, амебные инфекции, инфекционные поражения суставов и околосуставных мягких тканей, активные формы туберкулеза, период до и после профилактических прививок (особенно противовирусных), глаукома, острая гнойная глазная инфекция (ретробульбарное введение).

Меры предосторожности

Следует соблюдать осторожность при назначении на фоне неспецифического язвенного колита, дивертикулите кишечника, гипоальбуминемии. Назначение в случае интеркуррентных инфекции, туберкулеза, септических состояний требует предварительной и потом одновременной антибактериальной терапии. Необходимо учитывать усиление действия при гипотиреозе и циррозе печени, аггравацию психотической симптоматики и эмоциональной лабильности при их высоком исходном уровне, маскировку некоторых симптомов инфекции, вероятность сохранения в течение нескольких месяцев (до 1 года) относительной надпочечниковой недостаточности после отмены дексаметазона (особенно в случае длительного применения). При длительном курсе тщательно наблюдают за динамикой роста и развития детей, систематически проводят офтальмологическое обследование, контролируют состояние гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, уровень глюкозы в крови. Прекращают терапию только постепенно. Рекомендуется соблюдать осторожность при проведении любого рода операций, возникновения инфекционных заболеваний, травмах, избегать иммунизации, исключить употребление спиртных напитков. У детей, во избежание передозировки, расчет дозы производят исходя из площади поверхности тела. В случае контакта с больными корью, ветряной оспой и др. инфекциями, назначают сопутствующую профилактическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Терапевтические и токсические эффекты дексаметазона снижают барбитураты, фенитоин, рифампицин (ускоряют метаболизм); соматотропин; антациды (уменьшают всасывание), усиливают – эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы. Риск аритмий и гипокалиемии повышают сердечные гликозиды и диуретики, вероятность отеков и артериальной гипертензии – натрийсодержащие препараты и пищевые добавки,тяжелой гипокалиемии, сердечной недостаточности и остеопороза – амфотерицин В и ингибиторы карбоангидразы; риск эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ – нестероидные противовоспалительные средства. При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекции. Ослабляет гипогликемическую активность инсулина и пероральных противодиабетических средств; антикоагулянтную – кумаринов; диуретическую – мочегонных диуретиков; иммунотропную – вакцинации (подавляет антителообразование). Ухудшает переносимость сердечных гликозидов (вызывает дефицит калия), снижает концентрацию салицилатов и празиквантела в крови.

Передозировка

Сообщения об острых токсических отравлениях и/или летальных исходах вследствие передозировки глюкокортикоидов крайне редки. При развитии нежелательных явлений – лечение симптоматическое, направленное на поддержание жизненно-важных функций; синдрома Иценко-Кушинга – назначение аминоглутемида.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 0,4% в ампулах 1 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2;

Раствор для инъекций 0,4% в ампулах 2 мл в контурной ячейковой упаковке №5х1, №5х2.

При заболеваниях эндокринной системы врачи применяют препарат Дексаметазон в ампулах, действие которого заключается во влиянии на обмен углеводов и белков в организме. Это сильное лекарство, содержащее гормоны, поэтому использовать его следует с осторожностью и под контролем. Узнайте, когда применяется лечение ампулами препарата, как правильно делать уколы, есть ли риск побочных эффектов.

Что такое Дексаметазон

При заболеваниях эндокринной системы и головного мозга врачи могут назначать уколы Дексаметазон. Этот препарат относится к гормональным, содержит вещество из группы глюкокортикостероидов, выделяемое корой надпочечников. Оно оказывает сильное влияние на углеводно-белковый обмен, поэтому лекарство назначается детям только по абсолютным показаниям из-за риска нарушений. Попадая внутрь, активное вещество начинает действовать очень быстро, оказывая антистрессовый, противовоспалительный и противоаллергический эффекты.

Дексаметазон действует внутри клеток. Лекарство регулирует обмен натрия, калия, водный баланс, уровень глюкозы, повышает синтез жирных кислот. Противошоковый, иммунорегулирующий эффект развивается спустя восемь часов после внутримышечного введения ампул, действие длится от нескольких часов до четырех недель.

Состав

Раствор лекарства, который продается в аптеках в ампулах, содержит дексаметазон натрия фосфат. Это активное вещество занимает 4 или 8 мг. Вспомогательными компонентами служат глицерин, дигидрат фосфат динатрия, эдетат динатрия и очищенная вода для получения раствора нужной концентрации. Раствор Дексаметазона для внутреннего введения выглядит как прозрачная бесцветная или желтоватая жидкость.

Фармакологическое действие

Дексаметазон используются как системный препарат длительного действия, оказывают десенсибилизирующее действие и имеют иммунодепрессивную активность. Главное жирорастворимое вещество медикамента связывается с белками-альбуминами, скапливается в печени, почках и других органах. Из организма соединение выводится с мочой.

Для чего назначают

Уколы внутримышечно, внутривенно или внутрисуставно назначают при следующих показаниях:

• дисфункция эндокринной системы – острая недостаточность коры надпочечников, хирургические вмешательства, тяжелые травмы;
• шок – резистентный к терапии, анафилактический;
• отек головного мозга, вызванный метастазами, опухолями, нейрохирургическими вмешательствами, черепно-мозговыми травмами;
• онкология – лейкоз, лимфома, лейкемия, гиперкальциемия;
• обострение обструктивного бронхита, бронхиальной астмы;
• тяжелая аллергия;
• воспаление суставов;
• фиброзно-уплотненный фолликулит, кольцевидная гранулема, саркоидоз;
• заболевания глаз воспалительного или аллергического характера, лечение после трансплантации роговицы.

Инструкция Дексаметазона в ампулах

Лекарственный препарат выпускается в формате таблеток, ампул для инъекций и глазных капель. Растворы для уколов имеют дозировку в 4 мг активного вещества на 1 мл, представлены в упаковке по 10 штук. Каждая пробирка сделана из прозрачного стекла. Другая форма выпуска ампул Дексаметазона содержит пять инъекционных единиц внутри контурной ячейковой упаковки из полимерной пленки, по две штуки в картонной пачке.

Инструкция по применению лекарства призывает с осторожностью использовать средство пациентам с артериальной гипертензией, сердечной недостаточностью, глаукомой, эпилепсией, миастенией и тромбоэмболией. Есть и другие ограничения:

• действие препарата может увеличивать цирроз печени, гипотиреоз;
• лечение может маскировать инфекционные признаки, обострять системные грибковые заболевания, латентный амебиаз, туберкулез легких;
• во время терапии противопоказаниями являются вакцинация живыми вирусами по причине отсутствия ожидаемой выработки антител, профилактического действия;
• нельзя использовать за восемь недель до и на протяжении двух недель после вакцинаций;
• не рекомендовано применение при лечении после операций или перелома костей.
• лекарство замедляет заживление и образование костной мозоли;
• хранится препарат два года при температуре до 25 градусов, замораживать его нельзя;
• специфические условия отпуска из аптеки – по рецепту.

При беременности

При вынашивании ребенка возможна терапия Дексаметазоном, но только при пользе лечения матери, превышающей риск для плода. Врач назначает средство по жизненным показаниям, поэтому вправе прописать лекарство беременной. Во время грудного вскармливания пользоваться лекарством нельзя, потому что активное вещество попадает в молоко, отрицательно влияет на здоровье и развитие ребенка.

Детям

Дексаметазон для ингаляций может применяться детьми при помощи небулайзера. Такой безопасный способ использования исключает риск ожога слизистой гортани. Для процедуры понадобится приготовить раствор – развести 1 мл ампулы в 6 мл физраствора. В чистом виде использовать лекарство запрещено. Разводится средство строго перед ингаляциями, количество – 3-4 мл. Курс терапии ампулами Дексаметазона длится неделю, проводить процедуры можно до четырех раз за день.

Существует ряд правил использования ингаляций:

• не давайте ребенку есть за час до процедуры;
• следите, чтобы малыш не был активен за полчаса до ингаляций, так дыхание, биение сердца и температура тела придут в норму;
• вводите ингаляционный раствор в небулайзер, затем воспользуйтесь мундштуком или наденьте на ребенка маску;
• ребенок должен сидеть перед небулайзером, вдыхать пары 5-10 минут;
• грудным детям ингаляции проводятся лежа во сне: наденьте на спящего ребенка маску;
• малыш должен дышать спокойно, ровно, неглубоко – глубокие вдохи приводят к спазму и кашлю;
• следите за медленными выдохами ребенка, пока его легкие не окажутся пустыми полностью.

Сколько можно применять

В зависимости от истории болезни пациента врач назначает курс применения ампул Дексаметазона. Если эффект достигнут, дозировка лекарства снижается. Длительно ампулы не стоит применять, потому что есть риск развития острой недостаточности коры надпочечников Примерная продолжительность курса лечения составляет до четырех дней, потом пациент принимает таблетки в качестве поддерживающего лечения.

Как колоть

Вводят Дексаметазон внутривенно, внутримышечно или внутрисуставно. Первые два способа предполагают струйное или введение через капельницу с глюкозой или физраствором. Запрещено смешивать Дексаметазон внутримышечно с прочими лекарствами в одном шприце. Начальной дозой является 0,5-9 мг, всего за сутки разрешено вводить в мягкие ткани до 20 мг лекарства в 3-4 приема.

При внутрисуставном использовании доза активного вещества из ампулы составляет 0,4-4 мг однократно, повторяется курс через 3-4 месяца. Препарат в один сустав разрешено вводить не более четырех раз за год, одновременно разрешается лечить всего два сустава. Если использовать Дексаметазон чаще, по отзывам, есть риск повредить хрящ. Доза средства зависит от размера сустава – в большие до 4 мг, малые – до 1.

Побочные действия

Ампулы Дексаметазона содержат стероидный гормон, поэтому существует риск побочных эффектов:

• анафилаксия;
• покраснения лица из-за притока крови в сосуды;
• сбои работы сердца;
• судороги;
• спутанность сознания, возбуждение, беспокойство;
• дезориентация, паранойя, депрессия, эйфория;
• галлюцинации, глаукома, катаракта;
• увеличение внутриглазного давления;
• аллергические реакции на коже, стрии, разрывы сухожилий, атрофия подкожной клетчатки;
• возникновение расстройств желудочно-кишечного тракта;
• развитие внезапной слепоты, жжение онемение, боль в месте инъекции.

Противопоказания

Инструкция по применению ампул Дексаметазона выделяет следующие противопоказания:

• остеопороз;
• острые вирусные инфекции, бактериальные или грибковые заболевания;
• лактация;
• поражения глаз, гнойная инфекция, дефекты роговицы, эпителия, трахома, глаукома;
• состояние чувствительности к составу препарата;
• хроническая почечная недостаточность, цирроз печени, развитие гепатита, острый психоз.

Передозировка

При слишком активном использовании Дексаметазона на протяжении нескольких недель возможна передозировка, которая проявляется симптомами, перечисленными среди побочных эффектов. Лечение производится согласно проявленным факторам, заключается в снижении дозы или временной отмене препарата. При передозировке нет особенного антидота, гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие

Инструкция по применению Дексаметазона выделяет следующие лекарственные взаимодействия:

• фенобарбитал, эфедрин снижают эффективность средства;
• Дексаметазон понижает эффективность гипогликемических, противосвертывающих, антигипертензитивных медикаментов;
• прием с другими глюкокортикостероидами приводит к повышению риска гипокалиемии;
• при употреблении с пероральными контрацептивами повышается период полувыведения Дексаметазона;
• ритодрин запрещено применять одновременным образом с рассматриваемым лекарством ввиду риска смертельного исхода;
• возможность усиливать действие антибиотиков;
• для профилактики тошноты и рвоты после химиотерапии рекомендовано применять одновременно Дексамтеазон и Метоклопрамид, Дифенгидрамин, Прохлорперазин, Ондансетрон, Гранисетрон.

Дексаметазон - гормональное лекарственное вещество для системного применения, основным действующим веществом которого является дексаметазона натрия фосфат.

Применяется для терапии заболеваний, поддающихся влиянию глюкокортикоидов. Основная форма выпуска - инъекционные растворы.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают препарат Дексаметазон, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Если вы уже воспользовались Дексаметазоном, оставляйте отзывы в комментариях.

Состав и форма выпуска

Список компонентов данного препарата зависит от формы, в которой он производится. Дексаметазон поставляется в аптечную сеть в следующем виде:

• Таблетки. Они выпускаются по 50 и 100 штук в картонной упаковке, дозировкой 0,5 мг.
• Раствор для инъекций (уколы). Производится в ампулах. Главный компонент – дексаметазона натрия фосфат, в качестве вспомогательных используются вода, натрия гидроксид, консерванты и т.д.
• Капли глазные. Они состоят из дексаметазона натрия фосфата, воды, буры и дополнительных компонентов. Поставляются капли во флаконах или тюбиках, в дозировке 1, 1,5, 2, 5, 10 мл.
• Суспензия для глаз. Активный ингредиент – дексаметазон, с добавлением следующих веществ: вода, этанол, натрий хлористый, натрия гидрофосфат, полисорбат, натрия дигидрофосфат, бензалконий хлористый. Ее производят в флаконах, дозой по 5 мл.

Клинико-фармакологическая группа: ГКС для инъекций.

Для чего назначают Дексаметазон?

Применение Дексаметазона показано при заместительной терапии недостаточности коры надпочечников, в том числе острой или относительной, первичной и вторичной, а также развившейся после отмены глюкокортикостероидов (ГКС).

Согласно инструкции, Дексаметазон также может быть включен в схему патогенетической и симптоматической терапии при:

1. Гематологических заболеваниях (включая идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру у взрослых и острый лейкоз у детей);
2. Метаболических нарушениях (включая гиперкалиемию, вызванную злокачественной опухолью);
3. Болезнях суставов (в т.ч. при остеоартрите или ревматоидном артрите);
4. Болезнях органов пищеварительного тракта (в т.ч. при болезни Крона, язвенном колите);
5. Отечном синдроме;
6. Офтальмологических заболеваниях;
7. Болезнях аллергической природы;
8. Системных заболеваниях соединительной ткани;
9. Болезнях легких (в т.ч. при саркоидозе, аспирационном пневмоните и т.д.);
10. Инфантильных спазмах;
11. Дерматологических заболеваниях (включая нейтрофильный, контактный, эксфолиативный дерматит; мультиформную эритему, токсический эпидермальный некролиз и т.д.).

В составе комбинированной терапии Дексаметазон применяют при шоке различного генеза. В комбинации с противомикробными средствами препарат часто применяют при инфекционных болезнях.

Фармакологическое действие

Дексаметазон – мощный иммунодепрессант, обладает противовоспалительным и противоаллергическим действием. В присутствии действующего вещества усиливается рецепторная чувствительность β-адренорецепторов к адреналину и норадреналину, производимыми мозговым слоем надпочечников.

Одна ампула Дексаметазона вызывает угнетение работы гипоталамо-гипофизарно-глкокортикальной системы в течение 3 суток. В эквивалентном отношении 0,5 мг Дексаметазона соответствуют действию 3,5 мг Преднизолона, 15 мг Гидрокортизона или 17,5 мг Кортизона.

Инструкция по применению

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

• В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
• При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
• При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой. Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.

Противопоказания

Препарат противопоказан при индивидуальной непереносимости и тяжелой печеночной недостаточности. С особой осторожностью и неусыпным контролем лечащего врача препарат дексаметазон вводят женщинам при беременности, детям и взрослым людям при:

• патологиях пищеварительной системы язвенного характера;
• инфекционных болезнях;
• ВИЧ – инфицированным и больным СПИДом;
• хронических заболевания печени и почек;
• сердечно-сосудистых патологиях, особенно в период протекания острого инфаркта миокарда;
• нарушениях гормональной секреции;
• периоде до и после вакцинации лимфаденита и бруцеллеза;
• остеопорозе, глаукоме.

Побочные эффекты

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения. Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия.

Тем не менее, возможны такие побочные эффекты:

• рвота, тошнота. стероидная язва, панкреатит, эрозивный эзофагит (поверхностное воспаление пищевода), икота, метеоризм;
• экзофтальм (смещение глазного яблока вперед или в сторону), трофические изменения роговицы, склонность к развитию инфекций глаз, повышение внутриглазного давления, задняя субкапсулярная катаракта (помутнение хрусталика);
• снижение толерантности к глюкозе, угнетение функции надпочечников, стероидный сахарный диабет, синдром Иценко-Кушинга (гиперфункция коры надпочечников);
• гипокальциемия, гипокалиемия, гипонатриемия, повышенное выведение кальция, повышение массы тела, повышенное потоотделение;
• брадикардия, аритмии, повышение артериального давления;
• замедление окостенения у детей, разрыв сухожилий мышц, остеопороз, снижение мышечной массы, стероидная миопатия;
• повышение внутричерепного давления, беспокойство, депрессия, паранойя, головокружение, головная боль, судороги;
• дерматологические и аллергические реакции.

Передозировка

Симптомы: в случае применения препарата в повышенных дозах в течение нескольких недель возможно развитие большинства перечисленных выше побочных эффектов и синдрома Кушинга.

Лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, проведение симптоматической терапии. Специального антидота не имеется. Гемодиализ не эффективен.

Беременность и лактация

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

Аналоги

В настоящее время существует большое количество заменителей Дексаметазона. Это Дексазон, Дексамед, Дексапос, Дексона Д, Максидекс, Фортекортин, Дексафар и многие другие. При этом Дексаметозон имеет перед ними ощутимое ценовое преимущество.

Цены

Средняя цена ДЕКСАМЕТАЗОН уколы в аптеках (Москва) 138 рублей.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности – 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дексаметазон - для чего назначают? Это гормональный лекарственный препарат, который в современной медицине рассматривается, как один из жизненно необходимых фармацевтических средств, принадлежащих к группе синтетических глюкокортикостероидов. Дексаметазон способен проникать в ткани всех органов и систем, включая мозг и нервную систему, и воздействовать на весь организм. При тяжелых состояниях – шоке, острой системной аллергии, выраженном воспалении, патологических иммунных реакциях, лекарство может спасти жизнь.

Состав формы выпуска

Для лечения разного типа заболеваний Дексаметазон производят в 4 лекарственных формах, лечебную основу которых составляет натрия фосфат дексаметазона.

Это вещество является синтетическим аналогом природного стероидного гормона, который в организме вырабатывают надпочечники.

Основные формы:

1. Таблетки по 0,5 мг (0,5 мг активного компонента) в пачке по 10 единиц.
2. Инъекционный раствор (0,4%) в ампулах 1 мл, содержащий 4 мг действующего вещества (5 или 25 единиц в упаковке). Используется для введения в мышцу, вену (струйно или капельно), внутрь сустава, в мягкие ткани окружающие его, в клетчатку глазного яблока.
3. Дексаметазон глазные капли (ушные) 10 мл с концентрацией активного вещества 0,1% (1 мг в 1 мл).
4. Глазная мазь – туба 2,5 г.

Все формы медпрепарата в качестве вспомогательных компонентов содержат вещества, которые необходимы для стабилизации, формообразования и транспортировки дексаметазона к болезненному очагу, а также консерванты и добавки, облегчающие усвоение лекарства.

Каждая лечебная форма имеет свою целенаправленность в применении, определенные показания и противопоказания, поэтому не стоит самостоятельно заниматься лечением - только специалист способен разработать нужную схему терапии, рассчитать дозы и частоту применения.

Лекарство отпускается по рецепту, где название препарата на латыни обозначают, как Dexamethasoni.

Фармакологические свойства и фармакокинетика

Лечебные свойства

Механизм лечебного действия препарата основан на его способности создавать высокую концентрацию в крови и очагах воспаления, проникать во все ткани и оказывать действие на клеточном уровне.

Это позволяет активному веществу работать в мозговых и нервных тканях, снимать отек мозга, легких при кровоизлиянии, отравлении, травмах, опухолях, выводя пациента из угрожающего жизни состояния шока, тормозить течение раковых процессов, устранять проявления острой аллергии.

Глюкокортикостероид активирует серию процессов, которые приводят к уменьшению проницаемости стенок сосудов, укреплению защиты клеточных оболочек и блокировке воспаления в любой стадии развития.

Подавляя острую реакцию иммунной системы на аллергены, препарат останавливает развитие аллергической реакции, включая анафилактический шок, снижает степень отека слизистой дыхательных органов, бронхов, восстанавливая поступление воздуха при отеке гортани или астматическом приступе.

Одновременно лекарство тормозит выработку гистамина, останавливая патологические проявления аллергии.

Замедляет формирование рубцовых изменений в тканях различных органов.

Всасываемость и выведение из организма

Кортикостероид активно и почти полностью всасывается не только после инъекции, но и после внутреннего приема. Биодоступность или количество лечебного вещества, доходящего до очага воздействия, составляет 77 – 79%, благодаря чему терапевтический эффект препарата максимален.

В крови 65 – 70% дексаметазона связывается с транспортным белком транскортином, который и обеспечивает высокую концентрацию лекарственного вещества в крови. С током крови белок доставляет дексаметазон по всему организму, проникая во внутриклеточные пространства тканей.

Наибольшее количество активного вещества в крови, обеспечивающее максимальный лечебный эффект, наблюдается в пределах от 40 до 90 минут в зависимости от способа применения.

Активное вещество обрабатывается ферментами печени до неактивных промежуточных веществ. Удаляется из организма вместе с мочой и в малых количествах (около 10%) выводится кишечником. Небольшой объем дексаметазона проникает в женское молоко, что следует учитывать при назначении препарата кормящей матери.

Для чего назначают препарат

Действие лекарства используется при многих болезнях внутренних органов, системных, аутоиммунных патологиях, при болезнях суставов, глаз, кожи и во многих других областях медицины.

В список патологических состояний, при которых требуются инъекции или таблетки Дексаметазон, входят:

• угрожающие жизни шоковые состояния всех форм, в том числе болевой шок, токсический, кардиогенный, аллергический, послеоперационный, гемотрансфузионный (после переливаний крови);
• отек тканей мозга (при кровоизлиянии, менингите, опухоли, энцефалите, травме, операции);
• приступ бронхиальной астмы или долговременный астматический статус;
• патологии легких: бериллиоз, туберкулез, альвеолит, пневмония, синдром Леффлера (устойчивый к другим медсредствам);
• аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, поллиноз, аллергия на лекарства и продукты, сывороточная болезнь;
• эндокринные нарушения – недостаточность надпочечников, болезни щитовидной железы, тиреотоксический криз, тиреоидит, адреногенитальный синдром;
• аутоиммунные заболевания – ревмокардит, рассеянный склероз, системная красная волчанка, пемфигус, склеродермия, системные васкулит;
• боли при воспалении репродуктивных органов, включая простатит; различные виды миозита;
• трудноизлечимые кожные заболевания – экзема, дерматиты разного типа, псориаз, токсидермия, синдромы Лайелла и Стивенса-Джонсона, дискоидная красная волчанка, келоидные рубцы (местное применение);
• поражения глаз аллергического и воспалительного характера: склерит, язва роговицы, разные виды конъюнктивита (кроме гнойного), увеит, кератита, блефарит, воспаление зрительного нерва, офтальмопатия на фоне сахарного диабета;
• отек гортани и голосовой щели при остром крупе;
• воспаления суставов разного течения: артриты разных форм, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, бурсит, тендосиновит и другие;
• нарушения кроветворения: болезнь Аддисона, лимфома, агранулоцитоз, анемия разного происхождения, тромбоцитопения;
• критические состояния при поражении желудочно-кишечной системы: энтерит, включая гранулематозный, гепатит и печеночная кома, язвенный колит;
• аллерго-токсическая реакция при массивной глистной агрессии;
• поражения пищевода и желудка при отравлении щелочами, кислотами для подавления воспаления и предотвращения рубцовых сужений;
• острые почечные патологии - гломерулонефрит, нефротический синдром;
• злокачественные процессы в легких, лейкемия, лимфолейкоз, миеломная болезнь;
• тошнота и рвота на фоне приема цитостатиков.

Наименование:

Дексаметазон (Dexamethasonum)

Фармакологическое
действие:

Глюкокортикостероидный гормон (гормон коры надпочечников, влияющий на углеводный и белковый обмен), обладающий сильным антиаллергическим и противовоспалительным свойством (в 35 раз активнее кортизона).

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен : уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен : задерживает Na+ и воду в организме, стимулирует выведение К+ (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са+ из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Показания к
применению:

Циркуляторный коллапс (резкое падение артериального давления): шок во время или после хирургической операции, травма, потеря крови, инфаркт миокарда, ожоги.
Тяжелые инфекции : токсемия (наличие в крови токсинов - веществ, способных привести к заболеванию или гибели организма), сосудистый коллапс (резкое падение артериального давления) при менингококковой инфекции (менингите - гнойном воспалении оболочек мозга), септицемия (форма заражения крови микроорганизмами), дифтерия, брюшной тиф, пневмония (воспаление легких), грипп, перитонит (воспаление брюшины), эклампсия (токсикоз второй половины беременности).
Экстренные аллергические состояния : астматический статус (затянувшийся приступ бронхиальной астмы, не поддающийся лечению обычно применяемыми больным лекарственными средствами), отек гортани, дерматоз (кожное заболевание), острая анафилактическая реакция (аллергическая реакция немедленного типа) на лекарственные препараты (в том числе, антибиотики), переливание сыворотки, пирогенные реакции (повышение температуры тела).

Для приема внутрь : болезнь Аддисона-Бирмера; острый и подострый тиреоидит, гипотиреоз, прогрессирующая офтальмопатия, связанная с тиреотоксикозом; бронхиальная астма; ревматоидный артрит в фазе обострения; НЯК; заболевания соединительной ткани; аутоиммунные гемолитические анемии, тромбоцитопения, аплазия и гипоплазия кроветворения, агранулоцитоз, сывороточная болезнь; острая эритродермия, пемфигус (обычный), острая экзема (в начале лечения); злокачественные опухоли (в качестве паллиативной терапии); врожденный адреногенитальный синдром; отек головного мозга (обычно после предварительного парентерального применения ГКС).

Для парентерального введения : шок различного генеза; отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении); астматический статус; тяжелые аллергические реакции (отек Квинке, бронхоспазм, дерматоз, острая анафилактическая реакция на лекарственные препараты, переливание сыворотки, пирогенные реакции); острые гемолитические анемии, тромбоцитопения, острая лимфобластная лейкемия, агранулоцитоз; тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками); острая недостаточность коры надпочечников; острый круп; заболевания суставов (плечелопаточный периартрит, эпикондилит, стилоидит, бурсит, тендовагинит, компрессионная невропатия, остеохондроз, артриты различной этиологии, остеоартроз).

Для применения в офтальмологической практике : негнойный и аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, блефарит, эписклерит, склерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия.

Способ применения:

В остром периоде заболевания и в начале лечения препарат применяют в более высоких дозах. При достижении эффекта дозировка снижается с интервалом в несколько дней до достижения поддерживающей дозы или до прекращения лечения. Режим дозирования индивидуальный.
В тяжелых случаях и в начале лечения применяют до 10-15 мг препарата в сутки, поддерживающая доза может составлять при этом 2-4,5 мг и более в сутки.
При астматическом статусе и острых аллергических заболеваниях можно применять 2-3 мг дексаметазона в сутки в течение непродолжительного времени.
При лечении адреногенитального синдрома (нарушения функции коры надпочечников, сопровождающегося усиленной секрецией мужских половых гормонов) доза подбирается в зависимости от выделения 17-кетостероидов с мочой.
Обычно эффект достигается при назначении 1-1,5 мг. Средняя суточная доза 2-3 мг делится на 2-3 приема. При лечении небольшими дозами препарат назначают однократно утром.

Побочные действия:

Со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (в т.ч. лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), задержка полового развития у детей.
Со стороны обмена веществ : повышенное выведение ионов кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гипернатриемия, гипокалиемия.
Со стороны ЦНС : делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы; при интракраниальном введении - носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация ЖКТ, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны органов чувств : задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны костно-мышечной системы : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).
Дерматологические реакции : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Аллергические реакции: генерализованные (в т.ч. кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и при местном применении.
Эффекты, связанные с иммунодепрессивным действием : развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация).
Местные реакции: при парентеральном введении - некроз тканей.
При наружном применении : редко - зуд, гиперемия, жжение, сухость, фолликулит, угревая сыпь, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, атрофия кожи, стрии, потница. При длительном применении или нанесении на обширные участки кожи возможно развитие системных побочных эффектов, характерных для ГКС.

Противопоказания:

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антипсихотическими средствами , букарбаном, азатиоприном возникает риск развития катаракты; со средствами, оказывающими антихолинергическое действие - риск развития глаукомы.
При одновременном применении с дексаметазоном снижается эффективность инсулина и пероральных гипогликемических препаратов.
При одновременном применении с гормональными контрацептивами , андрогенами, эстрогенами, анаболическими стероидами возможны гирсутизм, угревая сыпь.
При одновременном применении с диуретиками возможно усиление выведения калия; с НПВС (в т.ч. с ацетилсалициловой кислотой) - повышается частота возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ.
При одновременном применении с пероральными антикоагулянтами возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении с сердечными гликозидами возможно ухудшение переносимости сердечных гликозидов из-за дефицита калия.
При одновременном применении с аминоглутетимидом возможно уменьшение или угнетение эффектов дексаметазона; с карбамазепином - возможно уменьшение действия дексаметазона; с эфедрином - повышение выведения дексаметазона из организма; с иматинибом - возможно уменьшение концентрации иматиниба в плазме крови вследствие индукции его метаболизма и повышения выведения из организма.
При одновременном применении с итраконазолом усиливаются эффекты дексаметазона; с метотрексатом - возможно усиление гепатотоксичности; с празиквантелом - возможно уменьшение концентрации празиквантела в крови.
При одновременном применении с рифампицином , фенитоином, барбитуратами возможно ослабление эффектов дексаметазона вследствие повышения его выведения из организма.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.

Состав : в 1 таблетке содержится -
активное вещество : дексаметазон - 0,0005 г (0,5 мг);
вспомогательные вещества : сахар, крахмал картофельный, стеариновая кислота.

Описание : таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской.