Развитие фармацевтической промышленности привело к необходимости разработки препаратов, которые могут при различных внешних условиях сохранять свои лечебные свойства. Например, препараты на основе биологически активных компонентов. Каким образом полезные микроорганизмы сохраняются в таких препаратах? Хранение происходит за счет инновационного метода сушки биологических компонентов лекарства. Называется такой метод лиофилизацией, а само вещество, обработанное таким образом, имеет название «лиофилизат». Что это такое, в каких препаратах применяется, какое имеет действие - подробнее можно узнать, прочитав данную статью.

Что такое лиофилизация?

Настоящим инновационным прорывом в фармацевтической промышленности стало изобретение метода лиофилизации. В переводе с греческого языка это слово обозначает «растворять», «высушивать». Сущность метода заключается в обезвоживании медицинского материала путем замораживания и дальнейшего высушивания вакуумным способом. Достоинствами такого метода подготовки компонентов для медицинских препаратов являются:

проводится минимальная физико-химическая обработка биологического материала, что позволяет максимально сохранить полезные качества веществ;
в процессе лиофилизации происходит минимальное изменение структуры и формы исходного материала;
значительно увеличивается срок хранения препарата;
расширяются условия хранения, например при высоких температурах или повышенной влажности.

Из истории возникновения метода лиофилизации

Изобрели относительно недавно лиофилизат. Что это такое, специалисты медицины узнали впервые в 1909 году. Именно тогда ученым впервые удалось высушить таким способом Немного позже произвели заготовку сухой плазмы крови методом лиофилизации. В этот же период русские ученые разработали первый аппарат для сублимации, после чего лиофилизация стала широко развиваться и распространяться. Таким методом стали изготавливать большой спектр медицинских лекарств: плазму крови, бактериальные препараты, гормоны, антибиотики и другие.

Назначение вакуумной сублимационной сушки

Такой метод подготовки компонентов наиболее распространен в фармакологической промышленности. Как же образуется лиофилизат, что это такое и где применяется данный метод? С помощью такого способа сушки изготавливают самые разные медицинские препараты. Но, кроме этого, метод применяется в химической и пищевой промышленности. Изготовленные лиофилизаты сохраняют полезные свойства, не требуют строгих условий хранений, имеют более длительный являются максимально безопасными для потребителя.

Приборы для лиофилизации

Разработали специальные аппараты для того, чтобы изготавливать лиофилизат. Инструкция по применению таких приборов требует специальных технических знаний и умений. Зарекомендовали себя системы для лиофилизации французского производства «Юзифруа», немецкого «Хохвакумм», английского «Эдварде», американского «Стоке». В России самым распространенным является прибор чешского производства «Фригера».

Понятие о бактериальных лизатах

Для изготовления иммуностимулирующих, противовирусных препаратов используют лиофилизат бактериальных лизатов. Давайте разберемся, что на самом деле обозначает такая сложная медицинская терминология. Для начала нужно выяснить, что такое бактериальные лизаты. Это не что иное, как микроскопические частицы бактерий, образовавшиеся под действием механических, химических или термических воздействий. А, соответственно, лиофилизатами они становятся в процессе специальной сушки.

Применение лизатов бактерий

Высушенные методом лиофилизации лизаты бактерий применяются как иммуностимуляторы. Механизм действия схож с эффектом от вакцины. Попадая в организм, вирус вызывает ответную реакцию иммунной системы человека, вырабатывая защитные антитела. Таким образом, в случае дальнейшего заражения человека патогенным микроорганизмом иммунная система ответит совсем по-иному, чем при первичном инфицировании. Наличие в организме защитных антител, которые выработались в результате того, что человек принимал в профилактических целях лиофилизат бактерий, значительно снизит вероятность заражения или тяжелого протекания болезни. Чаще всего с помощью таких препаратов проводят профилактику респираторным вирусных заболеваний.

Формы применения лиофилизатов

Медицинские препараты - лиофилизаты выпускаются в различных формах: в виде эмульсий, сухого порошка и растворов. Так, например, препарат «Бифидумбактерин» — лиофилизат в виде сухого порошка, который требует разведения перед употреблением. Правильную дозировку и способ приема может назначить только врач.

Раствор лиофилизатов для инъекций

Нередко применяют лиофилизат для инъекций. Для внутримышечного и лекарства необходимо подготовить медицинский раствор. Лучше, если такую процедуру проводит специалист, так как крайне важно четко соблюдать пропорции и технологию разведения веществ. В противном случае можно не только испортить препарат (при неправильном соединении может происходить такая химическая реакция, как окисление), но и навредить здоровью пациента. Каждый препарат имеет свои особенности разведения и применения.

Например, инъекции проводятся такими препаратами, как «Лонгидаза», «Хондролон». Как разводить лиофилизат, предназначенный для инъекций? Рассмотрим способ применения лекарственного средства на примере противогрибкового препарата «Вифенд». Это лекарство представляет собой сухой порошок, расфасованный в стерильные флаконы. Изготовление раствора для инъекции проводится в 2 этапа: непосредственно растворение, а затем разведение полученного вещества-концентрата. Флакон препарата нужно растворить в 20 мл прилагаемого растворителя. Затем необходимый разовый объем концентрата лекарственного средства разводят раствором натрия хлорида или глюкозы.

Иммуномоделирующий препарат «Полиоксидоний»

«Полиоксидоний» — это еще один пример препарата, который применяют в виде внутримышечных и Это лекарственное средство — лиофилизат. Инструкция по его применению указывает, что назначается он как детям с 6 месяцев, так и взрослым при осложненных вирусных респираторных инфекциях или с целью их профилактики.

Дозировку препарата назначает лечащий врач с учетом многих факторов. Для изготовления внутримышечного раствора 6 мг лиофилизата растворяют в 2 мл хлорида натрия. А для внутривенной инъекции понадобится 3 мл растворителя, после чего концентрат разводят в 200 мл гемодеза или растворе декстрозы.

«Полиоксидоний лиофилизат» может провоцировать аллергическую реакцию и несовместим с некоторыми другими лекарствами, поэтому перед применением проконсультируйтесь с врачом и внимательно прочитайте инструкцию.

Препарат «Бифидумбактерин лиофилизат»: инструкция по применению

Медицинский препарат «Бифидумбактерин» — это лиофилизат живых бактерий. Выпускается в виде сухого порошка для приготовления пероральных растворов.

Применяется для например после длительного приема антибиотиков или при детском дисбактериозе. Назначается при таких заболеваниях, как:

кишечные инфекции;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
панкреатит;
отравление и другие нарушения работы пищеварительной системы.

Используют также наружно «Бифидумбактерин лиофилизат». Инструкция по применению указывает, что при гнойных ранах можно наложить аппликацию, изготовленную из марли, смоченной в растворе препарата.

Внутривагинально применяют при нарушении микрофлоры влагалища, ректально в послеоперационном периоде.

Препарат назначают даже новорожденным, можно его применять и кормящим мамам. Во время беременности перед использованием лекарственного средства следует проконсультироваться с врачом.

Порошок препарата растворяют в небольшом количестве теплой жидкости: грудном молоке, кисломолочных продуктах, соке, кипяченой воде. Дозировка зависит от возраста и заболевания пациента.

Очень важно запомнить, что нельзя разводить «Бифидумбактерин» в горячей жидкости, принимать параллельно с антибактериальными препаратами, а также хранить разведенный порошок.

Лиофилизат «Интерферон»

Лекарственный препарат российского производства «Интерферон лиофилизат» выпускается в виде порошка, расфасованного во флаконы. Компоненты, входящие в его состав - это натуральный альфа-интерферон и лейкоциты донорской крови. «Интерферон» является противовирусным средством, а также повышает сопротивляемость организма к разного рода инфицированию.

Применяют препарат назально, т. е. закапывают или распыляют специальными приборами в носовые ходы. Для того чтобы провести такую процедуру, предварительно необходимо растворить лиофилизат. Для этого раскрывают один флакон и добавляют в него дистиллированную теплую воду до выделенной отметки в 2 мл. Затем нужно встряхнуть флакон до растворения сухих частиц.

Закапывают раствор в нос по 5 капель несколько раз в сутки или проводят процедуру ингаляции с помощью специальных аппаратов.

Ни в коем случае нельзя вводить внутривенно или внутримышечно, а также лиофилизат! Инструкция к препарату упоминает только назальный метод использования.

Изобретение лиофилизатов способствовало появлению многих современных фармакологических препаратов. Такая форма выпуска лекарств значительно снижает их стоимость и увеличивает а применение не вызывает особых трудностей даже в домашних условиях. Но, как и любое другое лекарство, требует предварительной консультации специалиста препарат-лиофилизат. Что это такое, в каких случаях возникает необходимость приема такого лекарственного средства, подробно объяснит только лечащий врач.

Препарат: СУМАМЕД ®
Активное вещество: azithromycin
Код АТХ: J01FA10
КФГ: Антибиотик группы макролидов - азалид
Коды МКБ-10 (показания): A31.0, A48.1, A56.0, A56.1, B96.0, J15, J15.7, J16.0, N70, N71, N73.0
Код КФУ: 06.07.01
Рег. номер: П №015662/01
Дата регистрации: 18.05.09
Владелец рег. удост.: PLIVA HRVATSKA d.o.o. {Хорватия}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде порошка или уплотненной массы белого цвета.

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия гидроксид.

Флаконы бесцветного стекла (5) - пачки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем для печатного издания 2010 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Бактериостатический антибиотик группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (МИК, мг/л)

В большинстве случаев препарат Сумамед ® активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pneumoniae (метициллин-чувствительные штаммы), Streptococcus pyogenes; аэробных грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae; анаэробных бактерий: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp; других микроорганизмов: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину : грамположительные аэробы - Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивые штаммы).

Изначально устойчивые микроорганизмы: грамположительные аэробы - Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллин-устойчивые штаммы стафилококка проявляют очень высокую степень устойчивости к макролидам); грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину; анаэробы - Bacteroides fragilis.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Распределение

Азитромицин быстро проникает из сыворотки крови в ткани. Концентрируясь в фагоцитах и не нарушая их функции, азитромицин мигрирует к очагу воспаления, накапливаясь непосредственно в инфицированных тканях.

Фармакокинетика азитромицина у здоровых добровольцев после однократной в/в инфузии продолжительностью более 2 ч в дозе 1-4 г (концентрация раствора 1 мг/мл) имеет линейную зависимость и пропорциональна вводимой дозе.

У здоровых добровольцев при в/в инфузии азитромицина в дозе 500 мг (концентрация раствора 1 мг/мл) в течение 3 ч C max в сыворотке крови составляла 1.14 мкг/мл. C min в сыворотке крови (0.18 мкг/мл) отмечалась на протяжении 24 ч и AUC составила 8.03 мкг/мл/ч. Схожие фармакокинетические значения были получены и у пациентов с внебольничной пневмонией, которым назначались в/в 3-часовые инфузии на протяжении от 2 до 5 дней. V d составляет 33/3 л/кг.

Метаболизм и выведение

Препарат метаболизируется в печени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.

Азитромицин выводится в основном с желчью и в меньшей степени - с мочой.

После введения азитромицина ежедневно в дозе 500 мг (продолжительность инфузии 1 ч) в течение 5 дней в среднем 14% от дозы выводится с мочой на протяжении 24-часового интервала дозирования.

T 1/2 составляет 65-72 ч. Большой V d и высокий клиренс плазмы (10.2 мл/мин/кг) позволяют предположить, что длительный T 1/2 является следствием накопления антибиотика в тканях с последующим медленным его высвобождением.

ПОКАЗАНИЯ

Внебольничная пневмония тяжелого течения, вызванная Chlamydia pneumoniae, Haemophilus influenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhali , Mycoplasma pneumoniae, Staphylococcus aureus или Streptococcus pneumoniae;

Инфекционно-воспалительные заболевания органов малого таза тяжелого течения (эндометрит и сальпингит), вызванные Chlamydia trachomatis, или Neisseria gonorrhoeae и Mycoplasma homini.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Препарат вводят в/в капельно, в течение 3 ч - при концентрации 1 мг/мл, в течение 1 ч - при концентрации 2 мг/мл. Необходимо избегать введения в более высоких концентрациях из-за опасности возникновения реакций в месте введения препарата.

Препарат Сумамед ® нельзя вводить в/в струйно или в/м!

При внебольничной пневмонии назначают 500 мг 1 раз/сут в течение, по крайней мере, 2 дней. В случае необходимости курс лечения может быть продлен, но должен составлять не более 5 дней. После окончания в/в введения рекомендуется назначение азитромицина внутрь в суточной дозе 500 мг 1 раз/сут до полного завершения 7-10-дневного общего курса лечения.

При инфекционно-воспалительных заболеваниях органов малого таза назначают 500 мг 1 раз/сут в течение 2 дней. Максимальный курс лечения препаратом при в/в введении составляет 5 дней. После окончания в/в введения, рекомендуется назначение азитромицина внутрь в дозе 250 мг до полного завершения 7-дневного общего курса лечения.

Сроки перехода от в/в введения препарата Сумамед ® к приему внутрь определяются врачом в соответствии с данными клинического обследования.

Пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.

Правила приготовления раствора

Раствор для инфузии готовится в 2 этапа.

1 этап - приготовление восстановленного раствора

Во флакон, содержащий 500 мг порошка, добавляют 4.8 мл стерильной воды для инъекций и тщательно встряхивают до полного растворения порошка. В 1 мл полученного раствора содержится 100 мг азитромицина. Восстановленный раствор следует немедленно использовать для дальнейшего разведения. Восстановленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться

2 этап - разведение восстановленного раствора (100 мг/мл) проводится непосредственно перед введением в соответствии c ниже представленной таблицей.

Восстановленный раствор вносят во флакон с растворителем, предназначенным для разведения (0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера), до получения конечной концентрации азитромицина 1.0-2.0 мг/мл в инфузионном растворе.

Приготовленный раствор проверяют на отсутствие видимых нерастворенных частиц, в противном случае раствор не должен использоваться. Приготовленный разведенный раствор следует использовать немедленно.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Определение частоты побочных реакций: часто (> 1/100 и < 1/10); иногда (> 1/1000 и < 1/100); редко (> 1/10 000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, нейтропения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда - головокружение/вертиго, головная боль, сонливость, судороги; редко - парестезии, астения, бессонница, повышенная возбудимость, обморок, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны органов чувств: редко - шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме в высоких дозах в течение длительного времени), нарушение зрения, нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - сердцебиение, аритмия, включая желудочковую тахикардию, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, снижение АД.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, частый жидкий стул, абдоминальные боли и спазмы; иногда - диарея, метеоризм, расстройства пищеварения, холестатическая желтуха, гепатит, изменение значений лабораторных тестов функций печени; редко - запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, панкреатит, некроз печени, печеночная недостаточность (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: иногда - зуд, кожные высыпания; редко - ангионевротический отек, крапивница, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отек (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия.

Со стороны мочевыделительной системы: редко - нефрит, острая почечная недостаточность.

Местные реакции: часто - боль и воспаление в месте введения препарата.

Прочие: иногда - кандидоз; редко - усталость, недомогание, анорексия, вагинит, грибковая инфекция полости рта и гениталий.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Тяжелые нарушения функции печени;

Тяжелые нарушения функции почек;

Возраст до 16 лет;

Период лактации (грудное вскармливание);

Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;

Повышенная чувствительность к антибиотикам группы макролидов.

С осторожностью следует применять препарат при умеренных нарушениях функции печени и почек; при аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT; при совместном назначении терфенадина, варфарина, дигоксина.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности препарат следует вводить только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Не следует вводить препарат более длительными курсами, чем рекомендовано, т.к. фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.

Так же как при проведении любой антибиотикотерапии, при лечении препаратом Сумамед ® возможно присоединение суперинфекции (в т.ч. грибковой).

При применении препарата Сумамед ® возможно развитие диареи/псевдомембранозного колита, вызванных Clostridium difficile. В таких случаях следует тщательно контролировать состояние пациентов.

При применении у пациентов, находящихся на диете с ограниченным потреблением натрия, необходимо учитывать, что в 1 флаконе препарата Сумамед ® содержится 198.3 мг натрия (натрия гидроксид - вспомогательное вещество).

Использованиен в педиатрии

Безопасность и эффективность инъекционной формы препарата Сумамед ® не установлена у детей и подростков в возрасте до 16 лет.

Влияние на способность управлять автотранспортом и механизмами

Препарат не влияет на способность к вождению автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея, абдоминальная боль, нарушение функции печени.

Лечение: проведение симптоматической терапии.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При одновременном применении азитромицин не влияет на концентрацию карбамазепина, циметидина, диданозина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, теофиллина, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола, рифабутина и метилпреднизолона в крови.

При необходимости совместного применения с циклоспорином, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови.

При совместном приеме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, т.к. многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

При необходимости совместного приема с антикоагулянтами непрямого действия (антикоагулянты кумаринового типа, включая варфарин) рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени.

Было установлено, что одновременный прием терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение QT интервала. Исходя из этого, нельзя исключить развитие данных осложнений при совместном приеме терфенадина и азитромицина.

При совместном приеме с нелфинавиром возможно увеличение частоты побочных эффектов азитромицина.

Следует учитывать возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином при совместном приеме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента.

При совместном приеме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида. Тем не менее, увеличивается концентрация активного метаболита - фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. Клиническое значение данного факта не ясно.

При одновременном приеме макролидов с эрготамином и дигидроэрготамином возможно проявление их токсического действия.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.

Приготовленный раствор использовать немедленно.

Бифидумбактерин купить в Украине на сайте Доставка по Украине. Бифидумбактерин Цена 150 грн.х

Инструкция по применению

Бифидумбактерин лиофилизат для приготовления растворов для приема внутрь и местного применения 5 доз

Торговое название препарата: Бифидумбактерин

Состав Бифидумбактерин лиофилизат

Препарат представляет собой микробную массу живых бактерий антогонистически активного штамма Bifidobacterium bifidum 791, лиофилизированную в среде культивирования с добавлением защитной среды высушивания: сахарозо-желатино-молочной. Одна доза препарата содержит не менее 107 живых бифидобактерий. Препарат содержит среду культивирования и компоненты среды высушивания: желатин – от 0,7 до 3%, сахароза – от 5 до 10%; молоко обезжиренное – от 15 до 25%.

Описание

Кристаллическая или пористая масса различных оттенков бежевого или беловато-серого цвета, со специфическим запахом.

Фармакотерапевтическая группа:

МИБП-эубиотик

Биологические свойства

Терапевтический эффект бифидумбактерина определяют содержащиеся в нем живые бифдобактерии, обладающие антогонистической активностью против широкого спектра патогенных и условно-патогенных микроорганизмов и тем самым нормализующие микрофлору кишечника. Высокий количественный уровень бифидофлоры и ее преобладание в микробиоценозе, достигаемые при применении бифидумбактерина, нормализует деятельность желудочно-кишечного тракта, улучшает обменные процессы, препятствует формированию затяжных форм кишечных заболеваний, повышают неспецифическую резистентность организма.

Назначение Бифидумбактерин лиофилизат

Лечение и профилактика дисбктериозов различной этиологии у детей и взрослых. Детям (в том числе и недоношенным) препарат можно применять с первых дней жизни.

Показания к применению

— длительные кишечные дисфункции невыясненной этиологии;

— острые кишечные инфекции (комплексной лечение острой дизентерии, сальмонеллеза, эшерихиоза, вирусных диарей и др.);

— длительные кишечные дисфункции стафилококковой этиологии, а также лечение реконвалесцентов после острых кишечных инфекций при продолжающейся дисфункции кишечника;

— комплексное лечение детей (в том числе новорожденных, недоношенных), больных пнемонией, сепсисом и другими гнойно-инфекционными заболеваниями для профилактики и купирования у них расстройств функции кишечника и предотвращения развития язвенно-некротического энтероколита;

— острые и хронические воспалительные заболевания толстого и тонкого кишечника (колиты, энтероколиты), протекающие на фоне нарушений микрофлоры с дефицитом или отсутствием бифидофлоры;

— кишечные дисфункции при дисбактериозе кишечника, возникшем как следствие длительной антибактериальной, гормональной, лучевой и другой терапии, стрессовых ситуациях и пребывания в эсктремальных условиях, а также с целью профилактики дисбактериоза;

— профилактика мастита: для местной обработки молочных желез кормящих матерей группы «риска» (у женщин с втянутым плоским соском, снижении его эрекции, наличии трещин);

— нарушение чистоты вагинального секрета до 3-4 степени у беременных группы «риска», при бактериальных кольпитах, вызванных стафилококком и кишечной палочкой (в монофлоре и ассоциациях), а также при сенильных кольпитах гормональной природы.

Для детей и матерей

— отягощенные преморбидные состояния: детям, родившимся преждевременно или с признаками недоношенности, получающим антибиотики в раннем неонатальном периоде; — детям, матери которых страдали тяжелыми токсикозами, экстрагенитальными заболеваниями, имели длительный безводный период или другую патологию родов;

— детям матерей, имеющих лактостаз, трещины сосков и возобновляющих кормление грудью после выздоровления от мастита, ослабленным детям с анемией, гипотрофией, рахитом, диатезом и другими проявлениями аллергии;

— при заболевании коклюшем, особенно при наличии у них любых расстройств функции кишечника;

— ранний перевод детей грудного возраста на искусственное вскармливание донорским молоком.

Бифидумбактерин купить в Украине на сайте Доставка по Украине. Бифидумбактерин Цена 150 грн.

Способ применения и дозировка

Бифидумбактерин лиофилизат при кишечных заболеваниях применяют внутрь, а в акушерско-гинекологической практике — местно и интравагинально.

Содержимое флакона растворить кипяченой водой комнатной температуры из расчета

5 мл (чайная ложка) воды на 1 дозу препарата.

Растворение осуществить следующим образом:

в стакан налить необходимое количество воды (в соответствии с количеством доз указанных на флаконе); вскрыть флакон, удалив колпачок и пробку; из стакана перенести во флакон небольшое количество воды; после растворения (препарат растворяется не более 10 минут) содержимое флакона перенести в тот же стакан и перемешать. Одна чайная ложка растворенного таким образом препарата содержит 1 дозу. Растворенный препарат хранению не подлежит.

Необходимое количество доз (соответственно чайных ложек) принимать за 20-30 минут до еды. Грудным детям препарат можно давать непосредственно перед кормлением.

При кишечных заболеваниях детям первого полугодия жизни препарат назначают по 5 доз на прием 2 раза в день, детям второго полугодия и старше – по 5 доз 3 раза в день.

Новорожденным группы «риска» целесообразно начинать применение препарата в родильном отделении с первых суток жизни до выписки по 2,5 дозы на прием 2 раза в день.

При сепсисе, пневмонии и других гнойно-инфекционных заболеваниях детям назначают по 5 доз на прием 3 раза в день в комплексе с общепринятыми методами лечения основного заболевания. При возникновении у данной группы детей нарушений функции желудочно-кишечного тракта и угрозы язвенно-некротического энтероколита дозировку Бифидумбактерина увеличивают до 20 доз в сутки.

При острых и хронических заболеваниях тонкого и толстого кишечника, колитах и энтероколитах у взрослых рекомендуется принимать по 5 доз 2-3 раза в день.

При кишечных заболеваниях длительность кура лечения бифидумбактерином определяется тяжестью клинических проявлений, возрастом больного и составляет 2-4 недели, в отдельных случаях до 3 месяцев.

Обработка области соска и ареолы родильниц: растворенным препаратом (5доз) пропитать два стерильных тампона и приложить их к молочной железе на 20-30 минут перед кормлением. Курс лечения — 5 дней.

При итравагинальном применении пропитанный препаратом стерильный тампон ввести во влагалище и оставить на 2-3 часа. При воспалительных заболеваниях женских гениталий и предродовой подготовке беременных группы «риска» Бифидумбактерин назначают по 5-10 доз 1 раз в день в течение 5-8 дней под контролем восстановления чистоты влагалищного секрете до 1-2 степени и исчезновения клинических симптомов воспаления. При необходимости курс лечения бифидумбактерином можно повторить.

С профилактической целью назначают по 5 доз 1-2 раза в день в течение 1-2 недель.

Побочные действия

Не установлены

Взаимодействие Бифидумбактерин лиофилизат с другими лекарственными средствами

Применение бифидумбактерина можно сочетать с одновременным назначением противовирусной и иммуномодулирующей терапии.

Противопоказания

Не выявлены.

Срок годности

Хранение

от 2 до 10 град. Цельсия.

Бифидумбактерин купить в Украине на сайте Доставка по Украине. Бифидумбактерин Цена 150 грн.

Условие поставки — 100% предоплата.

Регистрационный номер ЛП-001811
Клинико-фармакологическая группа Неврология
Фармакотерапевтическая группа альфа-адреноблокаторы
Торговое название Ницерголин
Международное непатентованное название ницерголин
Лекарственная форма лиофилизат для приготовления раствора для инъекций.
Состав Активное вещество: ницерголин - 4 мг,
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 40 мг, винная кислота - 1,04 мг.
Код ATX [С04АЕ02]
Фармакологические свойства Фармакодинамика
Альфа-адреноблокирующее средство - синтетическое производное алкалоидов спорыньи, с присоединенным бромзамещенным остатком никотиновой кислоты. Улучшает мозговое кровообращение, активирует метаболизм мозга. Уменьшает сопротивление сосудов мозга, увеличивает артериальный кровоток и потребление кислорода и глюкозы тканями мозга. Уменьшает сопротивление легочных сосудов. Повышает скорость кровотока в сосудах верхних и нижних конечностей, особенно при нарушении кровообращения. Уменьшает агрегацию тромбоцитов и улучшает гемореологические показатели. У пациентов с арте-риальной гипертензией может вызывать постепенное снижение артериального давления. Содержащийся остаток никотиновой кислоты оказывает миотропное спазмолитическое действие на резистивные сосуды (особенно активен в отношении сосудов головного мозга и конечностей), повышает их проницаемость для глюкозы. Блокирует сосудосуживающие реакции мозговых сосудов, вызванные серотонином. Улучшает почечный кровоток, нор-мализует кровообращение конечностей при спастических артериопатиях.
Фармакокинетика
Основные продукты метаболизма ницерголина: 1,6 диметил-8β-гидроксиметил-10α-метоксиэрголин (ММDL, продукт гидролиза) и 6-метил-8β-гидро-ксиметил-10α-метоксиэрголин (МDL, продукт деметилирования под действием изофермента СYP2D6). Соотношение значений площади под кривой «концентрация - время» (AUC) для MMDL и MDL при внутривенном введении ницерголина указывает на выраженный метаболизм при первом прохождении. Исследования подтверждают отсутствие накопления других метаболитов (включая MMDL) в крови. Ницерголин активно (> 90 %) связывается с белками плазмы, причем степень его сродства к α-кислоте гликопротеина больше, чем к сывороточному альбумину. Показано, что ницерголин и его метаболиты могут распределяться в клетках крови. Фармакокинетика ницерголина при применении доз до 60 мг носит линейный характер и не меняется в зависимости от возраста пациента.
Биодоступность - 60 %. Максимальная концентрация определяется через 1 - 1,5 ч.
Период полувыведения препарата - 2,5 ч. Выводится в форме метаболитов, в основном, почками (примерно 80 % от общей дозы), и в небольшом количестве- кишечником (10-20 %). У больных с тяжелой почечной недостаточностью наблюдалось значительное снижение степени выведения продуктов метаболизма по сравнению с пациентами с нор-мальной функцией почек.
С осторожностью Гиперурикемия или подагра в анамнезе и/или в сочетании с лекарственными средствами, которые нарушают метаболизм и выведение мочевой кислоты.
Показания к применению Острые и хронические церебральные метаболические и сосудистые нарушения
(вследствие атеросклероза, артериальной гипертензии, тромбоза или эмболии сосудов го-ловного мозга, в том числе транзиторная церебральная атака, сосудистая деменция и го-ловная боль, вызванная вазоспазмом).
Острые и хронические периферические метаболические и сосудистые нарушения (орга-нические и функциональные артериопатии конечностей, болезнь Рейно, синдромы, обу-словленные нарушением периферического кровотока).
В качестве дополнительного средства при лечении гипертонических кризов.
Противопоказания Повышенная чувствительность к ницерголину или другим компонентам препарата, недав-но перенесенный инфаркт миокарда, острое кровотечение, выраженная брадикардия, нарушение ортостатической регуляции, возраст до 18 лет.
Применение при беременности В период беременности следует применять только при наличии явной необходимости и под непосредственным контролем врача. На время лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания, так как ницерголин и продукты его метаболизма проникают в молоко матери.
Способ применения и дозы Внутримышечно: рекомендуемая доза 2-4 мг препарата 2 раза в сутки. 4 мг препарата рас-творяют в 2 или 4 мл натрия хлорида раствора для инъекций 0,9 %, полученный раствор имеет концентрацию соответственно 2 мг/мл и 1 мг/мл.
Внутривенно: рекомендуемая доза 4-8 мг препарата, вводят капельно, по назначению вра-ча инфузию можно повторять несколько раз в сутки.
4 или 8 мг препарата растворяют в 100 мл раствора натрия хлорида 0,9 % или раствора декстрозы (глюкозы) 5-10 %, приготовленный раствор имеет концентрацию соответствен-но 0,04 мг/мл и 0,08 мг/мл.
Внутриартериально: рекомендуемая доза 4 мг препарата, вводят в течение 2 мин. 4 мг препарата растворяют в 10 мл раствора натрия хлорида 0,9 %, приготовленный раствор имеет концентрацию 0,4 мг/мл.
Доза, длительность терапии и способ введения зависят от характера и тяжести заболева-ния. В некоторых случаях предпочтительно начать терапию с парентерального введения с последующим переходом на пероральный прием.
При хронической почечной недостаточности (креатин сыворотки крови 2 мг/дл и более) препарат рекомендуется применять в более низких терапевтических дозах.
Побочное действие Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, наруше-ние сна (сонливость или бессонница), ощущение усталости, возбуждение, беспокойство, обморок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы крови: ортостатическая гипотен-зия, приступ стенокардии, уменьшение вязкости крови, похолодание конечностей.
Со стороны органов желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, понижение ап-петита, диарея, боль в животе, увеличение кислотности желудочного сока.
Аллергические реакции: зуд и гиперемия лица и верхней половины туловища, эритема, крапивница.
Прочие: потливость, боль в конечностях, жар.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заме-тили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка Симптомы : преходящее выраженное снижение артериального давления.
Лечение : уложить пациента на несколько минут в горизонтальное положение. В исключительных случаях при резком нарушении кровоснабжения головного мозга и сердца рекомендуется введение симпатомиметических средств под постоянным контролем артериального давления.
Применение с другими лекарственными препаратами Усиливает эффекты гипотензивных лекарственных средств.
Нельзя исключить возможность взаимодействия ницерголина с лекарственными сред-ствами, метаболизирующихся под действием цитохрома СYP2D6.
Особые указания После внутривенного введения для предотвращения ортостатической гипотензии больно-му рекомендуется находиться в горизонтальном положении в течение 10-15 минут. Препарат действует постепенно, поэтому его следует принимать в течение длительного времени, при этом врач должен периодически (по крайней мере каждые 6 месяцев) оцени-вать эффект лечения и целесообразность его продолжения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной концен-трации внимания и быстроты психомоторной реакции.
Форма выпуска Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций 4 мг.
1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка, скарификатор ампульный, инструкция по применению в пачке из картона.

1 флакон с препаратом, 1 или 2 ампулы с растворителем, инструкция по применению, скарификатор ампульный в пачке или коробке из картона.

4 флакона с препаратам в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка (по 4 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 4 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный. инструкция по применению в пачке из картона.

5 флаконов с препаратом в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурная ячейковая упаковка (по 5 флакона) с препаратом, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки (по 5 ампулы) с растворителем, скарификатор ампульный. инструкция по применению в пачке из картона.

При использовании ампул с кольцом излома или с надрезом и точкой скарификатор ампульный не вкладывают.
Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в местах, недоступных для детей. Приготовленный раствор для внутримышечного введения хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С в течение 48 ч. Приготовленные растворы для внутривенного и внутриартериального введения использо-вать только свежеприготовленными.
Срок годности 2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на этикетке.
Условия отпуска из аптек по рецепту

Действующее вещество

Абатацепт

Лекарственная форма

лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Состав Оренсия в форме лиофилизат для приготовления раствора

Каждый флакон содержит*:

Активное вещество - абатацепт 262,5 мг (с учетом избытка 12,5мг).

Вспомогательные вещества : мальтозы моногидрат - 525,0 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат - 18,1 мг, натрия хлорид - 15,3 мг, хлористоводородная кислота - q.s. до pH 7,5, натрия гидроксид - q.s. до pH 7,5.

*Фасовка производится с учетом перезакладки в 5 %, что необходимо для гарантии полного извлечения заявленной дозировки. При этом извлекаемое количество абатацепта в одном флаконе - 250 мг.

Описание

Пористая масса или порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Иммунодепрессивное средство

Фармакодинамика лекарства

Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена-4-цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc-фрагментом иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Абатацепт является рекомбинантным белком с молекулярной массой около 92 кД, который производится методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих. Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер дифференцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый - для распознавания специфического антигена рецепторами Т- клеток (сигнал 1); второй (неспецифический) ко-стимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т- лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т- лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro на моделях животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (Ф110- альфа, инферферона-γ и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию инферферона-γ.

Фармакокинетика

При многократном внутривенном введении (дни I, 15, 30, далее каждые 4 недели) наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmах и AUC (площадь под кривой "концентрация- время") в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. При введении дозы 10 мг/кг период полувыведения (Т1/2) составил 13,1 дней, варьируя от 8 до 25 дней, объем распределения (Vss) составил 0,071/кг и варьировал в диапазоне значений от 0,02/кг до 0,13/кг. Значение системного клиренса составило около 0,22 мл/ч/кг, равновесное значение концентраций составило около 25 мкг/мл, а максимальная концентрация (Сmах) - около 290 мкг/мл. Системная аккумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных РА при продолжительном повторном введении препарата (с интервалами в 1 месяц) в дозе 10 мг/кг.

Популяционный фармакокинетический анализ выявил более высокий клиренс абатацепта у пациентов с повышенной массой тела. Возраст и пол больных не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное применение метотрексата, нестероидных противовоспалительных препаратов, глюкокортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта.

Клинические исследования по оценке метаболизма и элиминации абатацепта не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились.

Фармакокинетика у детей

Популяционный фармакокинетический анализ концентрации абатацепта в сыворотке крови у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом после введения абатацепта 10 мг/кг показал, что клиренс абатацепта (при пересчете на массу тела) у детей был выше, чем у взрослых пациентов: 0,44 мл/ч/кг и 0,3 мл/ч/кг соответственно. Возраст и пол больных не оказывали влияния на клиренс абатацепта. Объем распределения и период полувыведения препарата у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом составили 0,12 л/кг и 11,2 дней соответственно. В результате более высокого клиренса препарата средние концентрации абатацепта в сыворотке крови (пиковая и базовая) у детей были ниже, чем у взрослых.

Одновременное применение метотрексата, глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов не влияло на клиренс абатацепта.

Показания Оренсия в форме лиофилизат для приготовления раствора

Абатацепт показан для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов.

Абатацепт показан для уменьшения проявлений и симптомов у детей от 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Абатацепт может применяться в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например, метотрексатом).

Противопоказания Оренсия в форме лиофилизат для приготовления раствора

Гиперчувствительность к абатацепту и/или любому из вспомогательных компонентов препарата.

Совместное применение с блокаторами фактора некроза опухоли.

Беременность (исследования не проводились).

Период лактации.

Возраст до 6 лет.

Тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ними.

Совместное применение с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой.

С осторожностью

Абатацепт следует с осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития нового серьезного инфекционного заболевания.

Беременность и лактация

В связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных женщин, препарат не должен применяться при беременности.

Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому кормить грудью при применении препарата не следует.

Способ применения и дозы Оренсия в форме лиофилизат для приготовления раствора

Абатацепт вводят внутривенно в течение 30 минут в дозах, указанных в таблице.

Взрослые

Вес пациента

Доза

Количество

флаконов

Дети в возрасте от 6 до 17 лет

- Дети с массой тела менее 75 кг

Вводимую дозу абатацепта - 10 мг/кг массы тела - следует рассчитывать индивидуально, непосредственно перед каждым введением препарата.

- Дети с массой тела от 75 кг и более

Препарат вводят в режиме дозирования для взрослых. Максимальная доза составляет 1000 мг.

Инструкции по приготовлению и введению препарата

Раствор абатацепта не должен использоваться с оборудованием, имеющим в своем составе силикон.

После удаления защитной пластиковой крышки пробку протирают стерильной ватой, смоченной в спирте. Содержимое одного флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя одноразовый бессиликоновый шприц (размер иглы 18-21) и не вскрывая флакона. Для уменьшения пенообразования воду добавляют медленно, придерживая поршень шприца пальцами. Струю растворителя направляют строго на стенку флакона (а не на лиофилизат). Осторожно перемешивают круговыми движениями. НЕ ВСТРЯХИВАТЬ. После растворения порошка из флакона следует выпустить воздух через иглу, чтобы удалить все пузырьки, которые могли образоваться. Полученный концентрат должен быть бесцветным или бледно-желтым. Нельзя использовать мутный раствор, раствор другого цвета или содержащий инородные частицы.

Полученный концентрат немедленно разбавляют до 100 мл 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций для получения инфузионного раствора следующим образом:

Из 100 мл флакона с натрия хлоридом отбирают по 10 мл раствора на каждый добавляемый флакон абатацепта. Затем в оставшийся раствор медленно добавляют полученный ранее концентрат с помощью одноразового несиликонового шприца, входящего в комплект препарата. Концентрация абатацепта в полученном растворе составляет соответственно примерно 5; 7,5 или 10 мг/мл при использовании 2, 3 или 4 флаконов препарата.

Готовый раствор используют для введения пациенту, его также можно хранить не более 24 ч в холодильнике (от 2 °С до 8 °С) или при комнатной температуре (до 25 °С). Непосредственно перед введением препарата его следует осмотреть, чтобы убедиться в том, что цвет раствора не изменился, и в нем нет посторонних частиц. Если перед введением в растворе наблюдаются посторонние частицы или изменение цвета, раствор необходимо уничтожить.

Приготовленный инфузионный раствор вводят в течение 30 минут через инфузионную систему со стерильным апирогенным фильтром с низкой способностью связывать белки (размер пор от 0,2 до 1,2 мкм). Абатацепт нельзя вводить одновременно с другими препаратами через одну инфузионную систему.

Побочные эффекты лекарства

Ниже перечислены нежелательные лекарственные реакции (НЛР) при применении абатацепта в клинических исследованиях, где препарат или плацебо применяли с другими видами терапии РА. НЛР представлены по органам и системам и частоте: очень частые ≥(0 %); частые (≥1 % и <10 %); нечастые (≥0,1 % и <1 %); редкие (≥0,01 % и <0,1 %).

1. Инфекции и инвазии

Очень частые

Инфекции верхних дыхательных путей (включая трахеиты и назофарингиты)

Инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхиты), инфекции мочевыводящих путей, герпетические инфекции (включая простой герпес, герпес ротовой полости и опоясывающий лишай), ринит, пневмония, грипп.

Нечастые

Инфекции зубов, инфицированные кожные язвы, онихомикоз, сепсис, инфекционные поражения костно-мышечной системы, пиелонефрит

Туберкулез, инфекции ЖКТ, бактериемия

2. Доброкачественные и злокачественные опухоли (включая кисты и полипы)

Нечастые

Ороговевающий рак кожи, папилломы

Базальноклеточный рак кожи, рак легкого, лимфома, миелодиспластический синдром

3. Со стороны органов кроветворения

Лейкопения

Нечастые

Тромбоцитопения

4. Психические расстройства

Нечастые

Депрессия, тревога, нарушения сна (в том числе бессонница)

5. Неврологические расстройства

Головная боль, головокружение, парестезии

Нечастые

6. Со стороны органов чувств

Конъюнктивит

Нечастые

Снижение остроты зрения, сухость глаз

7. Со стороны сердечно-сосудистой системы

Повышение артериального давления, "приливы"

Нечастые

Тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение артериального давления, чувство жара, васкулит

8. Со стороны органов дыхания

Кашель, обострение ХОБЛ, одышка

Нечастые

Бронхоспазм, бронхит

9. Со стороны желудочно-кишечного тракта

Боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, изъязвления слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит

Нечастые

10. Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Сыпь)включая дерматит), алопеция

Нечастые

Образование кровоподтеков, сухость кожи, гипергидроз, эритема

11. Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани

Боль в конечностях

Нечастые

Артралгия

12. Со стороны половых органов и молочных желез

Нечастые

Аменорея, меноррагия

13. Общие и местные

Утомляемость, астения

Нечастые

Гриппоподобный синдром

Реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, удушье, анафилактический шок)

14. Лабораторные показатели

Отклонения лабораторных показателей функции печени (включая увеличение активности трансаминаз)

Нечастые

Увеличение массы тела

У 1,8 % взрослых пациентов наблюдались следующие серьезные нежелательные реакции, связь которых с препаратом по крайней мере возможна: пневмония,

воспаление подкожной клетчатки, местные инфекции, инфекции мочевых путей, бронхит, дивертикулит и острый пиелонефрит.

Профиль нежелательных реакций у взрослых пациентов и у детей одинаковый. В редких случаях у пациентов, находившихся на лечении препаратом Оренсия®, наблюдались следующие виды злокачественных новообразований: немеланомные новообразования кожи, солидные опухоли (рак легких), гематологические новообразования (лимфома). Частота злокачественных опухолей у пациентов с ревматоидным артритом при применении препарата Оренсия® не повышалась.

У 9,8 % пациентов при введении препарата Оренсия® (в течение 1 часа после начала инфузии) наблюдались острые реакции в месте введения: такие как головная боль (1,8 %), головокружение (2,1 %) и повышение артериального давления (1,2 %). Прочие острые реакции на введение препарата наблюдались у 0,1-1,0 % пациентов: понижение артериального давления, одышка, тошнота, "приливы", крапивница, кашель, реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь. Анафилактические реакции при введении препарата Оренсия® наблюдались редко, реакции гиперчувствительности нечасто. Другие реакции, потенциально связанные с гиперчувствительностью, такие как снижение артериального давления, крапивница и нарушение дыхания, возникавшие в течение 24 часов после начала инфузии, также наблюдались нечасто.

У 4,8 % пациентов, получавших препарат Оренсия® до 8 лет, наблюдалось образование антител к абатацепту, которые сохранялись и после отмены препарата (> 42 дней с момента последнего введения). Однако не выявлено зависимости выраженности клинического эффекта и развития побочных эффектов от наличия антител к абатацепту в плазме крови. Данные постмаркетинговых исследований В ходе постмаркетинговых исследований было установлено, что системные реакции на инфузионное введение препарата были схожи с реакциями, выявленными в ходе клинических исследований препарата Оренсия®, за исключением одного случая анафилаксии с летальным исходом. Нежелательные лекарственные реакции при подкожном введении препарата Оренсия® включали зуд, чувство стеснения в горле, одышку.

Передозировка

Дозы до 50 мг/кг при внутривенном введении не вызывали явных токсических эффектов. При передозировке рекомендуется наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение.

Симптомы передозировки не описаны.

Взаимодействие

При применении абатацепта совместно с блокаторами фактора некроза опухоли увеличивается риск возникновения серьезных инфекций, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется.

При переводе пациента с лечения блокатором фактора некроза опухолей на терапию абатацептом следует контролировать состояние пациента в связи с возможным развитием инфекции.

Препарат может быть использован совместно с базисными противовоспалительными препаратами: метотрексатом, глюкокортикостероидами, салицилатами, НПВП, а также реже используемыми противовоспалительными препаратами - хлорохин/гидроксихлорохин, сульфасалазин и лефлуномид. Не наблюдалось изменения клиренса абатацепта при совместном его применении с метотрексатом, НПВП, глюкокортикостероидами и ингибиторами ФНО-α.

Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой недостаточно, поэтому совместное применение с этими препаратами не рекомендуется.

Абатацепт не изучался в комбинации с препаратами, вызывающими снижение числа лимфоцитов. При такой комбинации возможно потенцирование действия абатацепта на иммунную систему.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности

Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться при лечении любым инъекционным белковым препаратом. Такие реакции наблюдались при применении препарата Оренсия® в ходе клинических исследований. После первого введения препарата существует вероятность развития анафилаксии или анафилактоидных реакций, в том числе жизнеугрожающих. В ходе постмаркетинговых исследований был отмечен случай анафилаксии с летальным исходом после проведения первой инфузии препарата Оренсия®. В случае появления анафилактической или другой серьезной аллергической реакции следует прекратить применение препарата Оренсия® (как в форме лиофилизата для приготовления раствора для инфузий, так и в форме раствора для подкожного введения) без последующего возобновления и немедленно начать соответствующую терапию побочной реакции.

Инфекции

При применении препарата отмечались случаи развития серьезных инфекций, включая сепсис и пневмонию, в том числе с фатальным исходом, чаще у пациентов, применяющих сопутствующую терапию иммуносупрессорами. Если в процессе лечения у пациента выявлено новое инфекционное заболевание, следует установить тщательное наблюдение за пациентом, а в случае развития новой серьезной инфекции - отменить препарат. Безопасность препарата у пациентов с латентным туберкулезом не изучена. Перед назначением абатацепта пациентам с латентным туберкулезом необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию.

При назначении противоревматических препаратов может наблюдаться реактивация вируса гепатита Б, поэтому перед началом лечения абатацептом следует исключить носительство данного возбудителя. Применение препарата у пациентов с вирусным гепатитом не изучалось.

Влияние ни развитие злокачественных новообразовании

Потенциальная роль препарата Оренсия® в развитии злокачественных новообразований не установлена. Частота развития злокачественных новообразований в ходе клинических исследований инфузионной формы препарата была сходна для пациентов, получавших препарат Оренсия® и пациентов, получавших плацебо.

Влияние на иммунную систему

Препараты, влияющие на иммунный ответ, включая препарат Оренсия®. могут влиять на эффективность проводимой вакцинации, способность организма противостоять инфекциям и развитию злокачественных опухолей.

В связи с тем, что лекарства, влияющие на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации, не следует использовать живые вакцины во время лечения абатацептом и в течение 3 месяцев после его отмены. Возможно использование инактивированных вакцин во время лечения препаратом. При назначении детям рекомендуется завершить план обязательной вакцинации до начала применения препарата.

Не было выявлено существенного влияния препарата на эффективность вакцинопрофилактики с помощью 23-валентной пневмококковой вакцины, у большинства пациентов наблюдался адекватный иммунный ответ (нарастание титра антител) после данной вакцинации. Также во время лечения препаратом Оренсия® возможно проведение вакцинации тривалентной вакциной от сезонного вируса гриппа - иммунная реакция у большинства пациентов выражалась в как минимум 4-х кратном увеличении тигра антител.

Определение концентрации глюкозы в крови

В день введения препарата возможно получение ложноположительных результатов определения глюкозы в крови с помощью тестов за счет реакции с мальтозой, содержащейся в препарате. Для определения концентрации глюкозы следует использовать методы, исключающие реакцию с мальтозой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.

Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, если препарат вызывает головокружение, нарушения зрения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Форма выпуска/дозировка

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий 250 мг.

Условия хранения

При температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.

Срок годности

Не применять препарат по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Данная инструкция по применению предоставляется исключительно в справочных целях.