Препарат дексаметазон в ампулах применение. Инструкция по применению и дозировка

Дексаметазон — инструкция по применению препарата не является пособием для самостоятельного изучения. Этот документ содержит информацию, которую понять и объективно оценить может только человек с медицинским образованием.

Клиническая картина

ЧТО ГОВОРЯТ ВРАЧИ ОБ ЭФФЕКТИВНЫХ МЕТОДАХ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИИ

Вице-президент Ассоциации детских аллергологов и иммунологов России. Педиатр, аллерголог-иммунолог. Смолкин Юрий Соломонович

Практический врачебный стаж: более 30 лет

По последним данным ВОЗ, именно аллергические реакции в организме человека приводят к возникновению большинства смертельных заболеваний. А все начинается с того, что у человека появляется зуд в носу, чихание, насморк, красные пятна по коже, в некоторых случаях удушье.

Ежегодно 7 миллионов человек умирает из-за аллергии , а масштабы поражения таковы, что аллергический фермент присутствует почти у каждого человека.

К сожалению, в России и странах СНГ аптечные корпорации продают дорогущие лекарства, которые лишь снимают симптомы, тем самым подсаживая людей на тот или иной препарат. Именно по-этому в этих странах такой высокий процент заболеваний и так много людей мучаются "нерабочими" препаратами.

Дексаметазон — фармакологическая группа

В инструкции по применению написано, что дексаметазон (Dexamethasone) является гормональным препаратом (фармакологическая группа – глюкокортикостероиды). Лекарство получают синтетическим путем. При введении в организм он оказывает действие, сходное с гормонами коры надпочечников.

Инструкция по применению дексаметазона сравнивает его с гидрокортизоном (кортизолом), гормоном, который вырабатывается организмом. По своей природе дексаметазон является гомологом гидрокортизона – он имеет сходную структуру и строение, но состав его молекулы дополнен атомами фтора. В некоторых инструкциях употребляется название фторпреднизолон. Исходя из химического строения, гидрокортизон и дексаметазон обладают сходными свойствами.

Для чего используют дексаметазон в таблетках

Однако в инструкции к препарату указано, что применение дексаметазона рекомендовано в меньших количествах, в сравнении с другими медикаментами данной группы. Дексаметазон обладает значительно большей эффективностью при введении в организм человека, чем его естественные прототипы.

Обратите внимание! Официальная инструкция этого не указывает, но дексаметазон, его применение и дозировку может назначать только врач. Лекарство в 35 раз активнее кортизона и в 7 раз сильнее преднизолона!

2 мг дексаметазона в пересчете на преднизолон составит уже 14 мг, а в пересчете на гидрокортизон это будет уже 60 мг действующего вещества.

Формы выпуска дексаметазона

Вещество Диксаметазон представляет собой плохо растворимый порошок с кристаллической структурой, белого или желтоватого цвета, без выраженного запаха. Согласно инструкции по применению, наиболее распространенной формой выпуска является раствор для парентерального введения. Способы введения: в вену, в мышцу, в сустав, в околосуставные ткани. Подкожно дексаметазон применяют в ветеринарии.

В аптечной сети можно купить дексаметозон в следующих фарм формах :

Таблетки Дексаметазон в дозировке 0,5 мг действующего вещества.
Раствор для уколов, в ампулах по 4 мг и 8 мг.
Глазные капли в растворе или суспензии, концентрация 0,1%.
Спрей Дексокорт с дексаметазоном (и неомицином) для лечения дерматологических патологий.

Аккумулируя информацию из инструкций по применению дексаметазона для разных лекарственных форм, препарат выпускают несколько отечественных производителей, германский Байер АГ и Ваймер Фарма, польские фармацевты, Словения Крка и фармацевтическая компания в Таиланде. Цена зависит от производителя и формы выпуска. Ориентировочная стоимость от 60 до 100 рублей за упаковку ампул.

Фармакологическое действие

В инструкции по применению препарата перечислены показания к назначению. Применение дексаметазона меняется в зависимости от патологии. Deksametazon, при введении внутрь, действует на клеточном уровне, заставляя реагировать цитоплазматические рецепторы.

Поскольку трансмембранные рецепторы есть во всех органах и тканях, то синтетический глюкокортикостероид действует системно.

Инструкция к применению Desoximetasone содержит сведения о том, что препарат эффективно устраняет :

воспалительные процессы в органах и тканях, включая печень, почки, глаза, кожные покровы;
действует как иммунодепрессант;
подавляет аллергические реакции;
выводит пациента из состояния шока;
способствует выведению токсинов при отравлениях;
выводит лишнюю жидкость из организма.

В целом, дексаметазон и его аналоги изменяют метаболизм организма во всех системах, поэтому так важно следовать инструкции. При приеме внутрь или уколах, лекарство быстро и полностью усваивается организмом.

Обратите внимание! Инструкция по применению предупреждает не только о сильном воздействии дексаметазона на организм, но и об эффекте пролонгации. Неправильная дозировка вызовет побочные эффекты.

Период полувыведения (полураспада) действующего вещества составляет от полутора до двух с половиной суток. Перерабатывается препарат Дексаметазол в печени, выводится из организма через мочевыводящую систему.

Липидный обмен

Применение дексаметазона (или его аналогов) провоцирует стимуляцию образования триглицеридов и жирных кислот. При этом триглицерол концентрирует отложение подкожного жира в верхней части туловища. Больной приобретает характерный вид, человека «который сидит на гормонах». У пациента увеличивается плечевой пояс, лицо и живот. Руки и ноги, как правило, полнеют незначительно, но подвержены отекам.

Обратите внимание! Применение препарата без четкой инструкции лечащего врача, чреват повышением содержания плохого холестерина в крови. Это, в свою очередь, грозит сосудистыми осложнениями в ногах, ишемической болезнью сердца, развитием гипертонии.

Углеводный обмен

Применение Дексаметазона усиливает усвояемость углеводов из кишечника. Одновременно стимулирует поступление в кровь запасов глюкозы из печени, что повышает содержание в крови глюкозы, доходящей до гипергликемии.

Дексаметазон — иньекции внутримышечно

Белковый обмен

Согласно инструкции, в части влияния на белковый обмен в организме, применение дексаметазона сдвигает равновесие глобулины-альбумины в сторону преобладания альбуминов в крови. Усиливает интенсивность распада белка в мышечной ткани, одновременно снижая образование сложных белковых молекул (глобулинов). Стимулирует синтез альбуминов в печени и почках.

Водно-солевой баланс

Прием Дексаметазона, даже при соблюдении инструкции, может способствовать задержке в организме ионов натрия и воды. Глюкокортикостероид вымывает калий. Ослабляет кости, препятствуя усвоению кальция из пищи. При длительном приеме дексаметазона, больные имеют отечный вид, выраженную пастозность тканей.

Таким образом, стимуляция усвоения углеводов, изменение водно-солевого баланса при приеме дексометазона, приводит к накоплению жировой ткани (синдром Иценко-Кушинга) и развитию остеопороза. Эти два эффекта по инструкции являются наиболее распространенным противопоказанием к длительной терапии.

Обратите внимание! Действие дексаметазона на метаболизм является дозозависимым (способ применения, дозировка, длительность лечения). При следовании инструкции по приему препарата выражается в минимальной степени.

Инструкция предупреждает о том, что применение препарата у детей чревато замедлением их роста. Это объясняется способностью глюкокортикостероидов усиливать процессы распада в тканях организма. Затронуты могут быть: костная, соединительная, мышечная, жировая ткань, а также дерма.

Противовоспалительный эффект объясняется способностью дексаметазона приостанавливать выработку медиаторов воспаления. Инициирует выработку большего количества липокартина. Прием препарата предотвращает разрушение лизосом, что особенно важно при воспалительных патологиях суставов. В лечении артрита инструкция рекомендует применение примочек, компрессов с раствором дексаметазона. Местная форма применения эффективно снимает воспаление, сужает сосуды в зоне действия раствора или мази.

Обратите внимание! Успешность противовоспалительной терапии с применением дексаметазона зависит от комплексного лечения.

Параллельно больному назначают курс противомикробной терапии (например, Ципрофлоксацин), антибиотики (например, Тобрамицин, при пневмонии Ципрофлоксацина гидрохлорид, в гинекологии Гентамицин). Женщинам при воспалительных заболеваниях Стизон.

Иммунодепрессивный эффект объясняется способностью дексаметазона подавлять активность лимфоцитов и макрофагов.

Антиаллергический эффект складывается из сложного действия медикаментозного средства на организм. Уменьшает проявления аллергии угнетение выработки гистаминов, противовоспалительный эффект, который оказывает Dexamethasoni на состав крови.

Инструкция предупреждает, что в высоких дозах дексаметазон возбуждающе действует на мозг, повышая активность синапса. Это может проявиться эпилептическим приступом или судорожным синдромом. Нужен контроль состояния и показателей крови.

Показания к применению – инструкция для дексаметазона

Применение глюкокортикостероидов показано при целом ряде заболеваний. По инструкции дексаметазон применяют: внутрь в таблетированной форме; инъекционно (внутривенно, капельницы, внутримышечные уколы); локально местно (аппликации, компрессы, растирания).

Назначение в таблетках делают при следующих заболеваниях :

Патологии в работе щитовидной железы — гипотериоз, тиреоидит в острой и сглаженной форме. Заболевание глаз, возникшее на фоне тиреотоксикоза.
Воспалительные заболевания суставов.
Эндокринные нарушения.
Бронхиальная астма в стадии обострения, тяжелые бронхиты с астматическим компонентом, пневмония, Хобл.
Заболевания крови, нарушения кроветворения.
Дерматозы, экземы.
Онкологические патологии. Здесь дексаметазон показан в комплексе поддерживающего лечения, когда болезнь находится в последних стадиях развития (паллиативная терапия).

Как принимать в таблетках? Инструкция указывает, что перорально дексаметазон применяется в качестве продолжения лечения, при отмене уколов или капельниц.

Раствор дексаметазона назначают в виде внутримышечных инъекций, внутривенно капельно при тяжелых состояниях, которые требуют немедленной или крайне интенсивной медицинской помощи.

Колят препарат в следующих случаях :

Шоковые состояния различной этиологии (например, при травме).
Тяжелые аллергические реакции: анафилактический шок, отек Квинке, дерматоз, экзема с большой площадью поражения.
Отек мозга вызванный: травматическим повреждением (в том числе операционным вмешательством); инфекцией (менингит, энцефалит); кровоизлиянием и др.
В составе комплексного лечения тяжелых инфекций, в том числе туберкулеза.
Нарушения дыхания, астматический статус.
Гормональная недостаточность при плохой работе надпочечников.
Патологии суставов воспалительного, травматического, аутоиммунного генеза.
Острые состояния неврологической этиологии.
Онкопатологии.

В инструкции указано и применение дексаметазона не только в чистом виде, но и в составе комплексных препаратов местного назначения. Показания для применения могут быть в стоматологии, в офтальмологическом лечении, при терапии лор органов.

В офтальмологии при воспалительных, дегенеративных болезнях, повреждениях глаз (в том числе операционных) дексаметазон назначают в виде капель. Это может быть специальный раствор дексаметазона без добавок или в составе многокомпонентного лекарства.

Локально наружно дексаметазон (мазь, раствор, аэрозоль) показан при красной волчанке, тяжелых дерматозах (в том числе гранулематозных), экземе, келоидных образованиях.

Противопоказания дексаметазона

В инструкции по применению дексаметазона противопоказания разделяют на абсолютные и относительные. К абсолютным, когда дексаметазон запрещено применять даже кратковременным курсом, относится индивидуальная непереносимость лекарства.

Описание препарата содержит список относительных противопоказаний.

Дексаметазон не следует назначать при следующих состояниях и патологиях :

глаукома;
ожирение 3 стадии;
вирусные поражения, включая: герпес, ВИЧ;
системные микозы;
глистная инвазия;
воспалительные болезни (без применения антибиотиков в комплексе);
заболевания желудочно-кишечного тракта (колиты, язвенная болезнь, энтерит);
недавний инфаркт в анамнезе;
сахарный диабет;
патологии печени, почек, которые выражаются в резком снижении работоспособности этих органов;
остеопороз;
воспаление лимфатических узлов;
некоторые формы психических патологий;
полиомиелит;
беременность.

Обратите внимание! Реакцию организма на введение сильнодействующего кортикостероида предсказать невозможно. По инструкции, применение дексаметазона требует индивидуального подхода, особенно это касается дозировки и длительности лечения.

Беременность является относительным противопоказанием. Инструкция допускает применение дексаметазона в тех случаях, когда риск его негативного влияния на плод компенсируется тяжелым состоянием матери.

Грудное вскармливание является противопоказанием для применения дексаметазона и его аналогов. Согласно инструкции ГВ следует прекратить, если эффективная терапия невозможна без дексаметазона. Для поддержания процесса лактации молоко сцеживать до конца лечения.

Дозировка

Про то, каким образом следует дозировать дексаметазон, инструкция однозначно указывает только на то, что дозировка подбирается индивидуально. Лечение кортикостероидами начинают с малой дозы, середина терапии является интенсивным курсом, завершающая стадия – постепенное снижение дозировки

Обратите внимание! Введение синтетического гормона в организм, неизбежно спровоцирует замедление выработки собственных кортикостероидных аналогов. Неоправданное применение сильнодействующего гормонального медикамента способно подорвать ваше здоровье.

В официальной инструкции по применению дексаметазона классическая схема дозирования препарата в уколах выглядит так :

начало терапии – от 2 до 4 мг препарата в сутки;
в зоне терапевтического эффекта (2-3 день лечения) – максимальная дозировка;
завершающий этап лечения – постепенное снижение суточной дозы до 0,5 мг.

Инструкция предупреждает, что начальный прием доксиметазона внутрь в максимальной дозе может спровоцировать у больного гормональный шок. Такой же эффект наступает и при резкой отмене препарата.

Согласно инструкции, варьируется не только дозировка, но и форма применения дексаметазона. На интенсивном этапе терапии Дексометозон вводят в вену струйно, капельно или внутримышечно. Для поддерживающей терапии достаточно приема таблеток.

При лечении суставов дексаметазон вводят локально, непосредственно в пораженный сустав.

Инструкция для лечения следующая :

от 0,2 до 8 мг дексаметазона вводят в сустав однократно, раз в 3 дня;
полный курс – 3 недели.

Детям дозируют доксиметазон согласно их возрасту. Минимально разрешено применять в сутки 0,25 мг, максимально – 2,5 мг действующего вещества в сутки.

Обратите внимание! Дозировка варьируется не только от возраста или индивидуальных реакций, но и от его диагноза, анамнеза. Детям суточную дозу делят на 3-4 приема.

Инструкция по офтальмологическому применению препаратов с дексаметазоном:

начальный этап лечения — по 1-2 капли через 1-2 часа;
после развития стойкого терапевтического эффекта – временной промежуток увеличивают до 4-6 часов.

Длительность применения медикаментов с дексаметазоном варьируется в зависимости от тяжести состояния. По инструкции не более 3 недель.

В дерматологии применение препаратов, содержащих дексаметазон, согласно инструкции к соответствующим медикаментам.

Обратите внимание! Бесконтрольное применение гормональных препаратов при кожных аллергических реакциях приводит к обострению болезни. Одно из последствий несоблюдения инструкции – некроз тканей.

Побочные эффекты дексаметазона

Поскольку дексаметазон является сильнодействующим гормональным препаратом, его применение может негативно отразиться на любой из систем организма. Побочные эффекты можно назвать системными, поскольку нарушается работа всего организма.

Эндокринная система :

синдром Иценко-Кушинга;
повышение уровня глюкозы, диабет;
нарушение выработки гормонов надпочечников;
у детей – задержка роста;
у подростков – задержка полового созревания.

Нарушения в системе обмена веществ :

снижение уровня кальция, калия;
повышение содержания натрия;
повышение процессов распада белка, повышенное потоотделение.

Сердечно-сосудистая система :

нарушение сердечного ритма с преобладанием брадикардии (в тяжелых случаях остановка сердца);
повышение артериальных показателей, сгущение крови, тромбоз сосудов;
у пациентов с инфарктом – задержка процессов рубцевания, некроз, разрыв сердца;

Костно-мышечная система :

атрофия мышц;
остеопороз;
миопатия.

Неврология и психика :

галлюцинации, эйфория, депрессия, нервозность, бессонница;
судороги, эпилептические припадки;
головные боли, дезориентация, провалы в памяти.

Пищеварительная система :

тошнота, рвота;
прободение язвы;
острый колит;
воспаление пищевода;
воспаление поджелудочной железы.

Инструкция к препарату указывает на возможные изменения со стороны органов чувств. Органическое поражение глаз, развитие воспалительных процессов, снижение остроты зрения.

В связи с нарушением обмена веществ, патологических изменений во внутренних органах, применение дексаметазона не по инструкции чревато следующими проявлениями:

угревая сыпь;
стрии;
изменение пигментации;
воспалительные процессы.

Со стороны дерматологических осложнений, применение дексаметазона может привести к аллергическим реакциям в виде дерматитов, экземы, высыпаний разного вида.

Обратите внимание! Для уменьшения эффекта побочного влияния дексаметазона и его аналогов на организм, во время применения глюкокортикостероидов назначают сопутствующую симптоматическую терапию.

Например, по инструкции для стабилизации работы пищеварительной системы назначают Омепразол.

Очень важна сбалансированная диета при дексаметазоне. Пища должна быть богата белками, быть легкой для усвоения. Преимущество следует отдавать продуктам, богатым калием. Важны молочные продукты, поскольку организму требуется повышенное количество кальция. Соль следует свести к минимуму. Однако совсем исключать из питания не стоит.

Аналоги дексаметазона и цена

Аналогичные препараты, то чем можно заменить дексаметазон, в инструкции по применению обычно не указывают. Применение препаратов дженериков возможно по инструкции к дексаметазону, поскольку действующее вещество в этих медикаментах одно. Точные сведения по дозировке и применению указаны в аннотации к препарату.

Список препаратов с разными торговыми названиями, но с одним действующим веществом – дексаметазоном :

Декадрон
Декса-Аллворан
Супертендин
Фортекорт
Дексакорт
Сондекс
Дексабене
Детазон
Максидекс

Таблица препаратов, которые являются аналогами дексаметазона. Их применение регулируют отдельные инструкции, поскольку имея сходное действие, препараты содержат другие действующие гормональные вещества.

Препарат (торговое название)	Форма выпуска	Цена в рублях (ориентировочная)
Метилпреднизолон (Метипред)	таблетки раствор для инъекций, флакон	190
Нафтизин диоксидин	сложные капли назальные	60
Метилпреднизолона ацепонат (Адвантан)	мазь эмульсия	1219
Флуоцинолона ацетонид (Синафлан)	мазь	96
Триамцинолон (Фторокорт, Кеналог)	мазь таблетки	260
Бетаметазон (Дипроспан, Акридерм)	амп, раствор крем, мазь	580
Десонид (Десовен)	крем, гель	от 350
Алклометазон (Афлодерм)	крем	370
Беклометазон	дозированный аэрозоль для ингаляций	292
Клобетазол (Дермовейт)	мазь	435
Флутиказон	аэрозоль назальный спрей	800
Гидрокортизон (кортизол)	раствор суспензия для внутрисуставных инъекций мазь, гель мазь, суспензия глазная	155
Дексаметазон Ферейн	раствор, ампулы	—
Преднизолон	раствор таблетки	48
Декса Гентамицин	мазь глазная	140

Инструкция указывает, что все препараты с доксиметазоном нельзя применять без назначения врача. При покупке фармацевту потребуется предъявить рецепт на латыни.

Условия хранения ампул: при комнатной температуре, в оригинальной упаковке. Хранить не более 5 лет с момента выпуска.

Видео

Формула: C22H29FO5, химическое название: (11бета,16альфа)-9-Фтор-11,17,21-тригидрокси-16-метилпрегна- 1,4-диен-3,20-дион.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/ кортикостероиды/ глюкокортикоиды/фторированный гомолог гидрокортизона.
Фармакологическое действие: противовоспалительное, глюкокортикоидное, противошоковое, противоаллергическое, иммунодепрессивное.

Фармакологические свойства

Дексаметазон, взаимодействуя со специфическими рецепторами в цитоплазме, образует комплекс, который проникает в клеточное ядро; вызывает депрессию или экспрессию матричной РНК, что ведет к изменению образования белков на рибосомах, в том числе липокортина, которые опосредуют клеточные эффекты. Липокортин подавляет фосфолипазу A2, угнетает либерацию арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов, эндоперекисей, лейкотриенов, которые способствуют аллергическим, воспалительным и прочим процессам. Не допускает высвобождение из тучных клеток и эозинофилов медиаторов воспаления. Снижает активность коллагеназы, гиалуронидазы и протеаз, нормализует работу межклеточного матрикса костной и хрящевой ткани. Уменьшает проницаемость капилляров, подавляет выход цитокинов (гамма-интерферона, интерлейкинов 1 и 2) из макрофагов и лимфоцитов, стабилизирует мембраны клеток, в том числе и лизосомальные. Воздействует на все фазы воспаления, антипролиферативные свойства обусловлены торможением перехода моноцитов в очаг воспаления и пролиферации фибробластов. Дексаметазон инициирует лимфопению и инволюцию лимфоидной ткани, что ведет к иммунодепрессии. Кроме снижения уровня Т-лимфоцитов, уменьшается и их воздействие на В-лимфоциты и замедляется образование иммуноглобулинов. Действие на систему комплемента состоит в уменьшении образования и росте распада ее компонентов. Противоаллергическое влияние дексаметазона является следствием замедления образования и выработки медиаторов аллергии и снижением числа базофилов. Восстанавливает восприимчивость катехоламинов адренорецепторами. Активизирует катаболизм белков и снижает их уровень в плазме, уменьшает утилизацию глюкозы тканями и увеличивает в печени глюконеогенез. Стимулирует синтез ферментных белков в печени, фибриногена, сурфактанта, липомодулина, эритропоэтина. Перераспределяет жир (увеличивает липолиз жировой ткани в конечностях и отложение жира на лице и в верхней половине туловища). Содействует образованию триглицеридов и высших жирных кислот. Понижает всасывание и усиливает выведение кальция; задерживает воду и натрий, секрецию АКТГ. Имеет противошоковое свойство. После употребления внутрь дексаметазон полностью и быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. В крови на 60 – 70 % связывается с транскортином (специфический белок-переносчик). Легко проникает через гистогематические барьеры, в том числе и плацентарный, и гематоэнцефалический, и грудное молоко. В печени биотрансформируется до неактивных метаболитов. Время полувыведения из плазмы - 3–4,5 часа, из тканей - 36–54 часов. Выводится через кишечник и почками. При закапывании в конъюнктивальный мешок проходит в конъюнктиву и эпителий роговицы, в водянистой влаге глаза при этом создаются лечебные уровни препарата. При повреждении или воспалении слизистой оболочки увеличивается скорость проникновения.

Показания

Для системного использования (внутрь и парентерально): шок (ожоговый, посттравматический, анафилактический, послеоперационный, кардиогенный, токсический, гемотрансфузионный и прочие); отек головного мозга (включая и опухоли, черепно-мозговую травму, нейрохирургические вмешательства, кровоизлияния в мозг, энцефалит, менингит, лучевое поражение); астматический статус, бронхиальная астма; системные болезни соединительной ткани (включая и системную красную волчанку, ревматоидный артрит, склеродермию, дерматомиозит, узелковый периартериит); печеночная кома; тиреотоксический криз; отравление прижигающими жидкостями (для снижения явлений воспаления и профилактики рубцовых сужений); хронические и острые воспаления суставов, (включая и псориатический, подагрический артрит, остеоартроз, полиартрит, анкилозирующий спондилоартрит, плечелопаточный периартрит, ювенильный артрит, синдром Стилла, неспецифический тендосиновит, бурсит, синовит, эпикондилит); острый ревмокардит и ревматическая лихорадка; хронический и острые аллергические болезни (включая и аллергические реакции на пищу, лекарственные препараты, сывороточную болезнь, крапивницу, поллиноз, аллергический ринит, ангионевротический отек, лекарственную экзантему); болезни кожи (включая пузырчатку, псориаз, экзему, дерматиты, токсидермию, токсический эпидермальный некролиз, злокачественную экссудативную эритему); аллергические болезни глаз; воспалительные болезни глаз; вторичная или первичная недостаточность надпочечников; врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; болезни почек аутоиммунного генеза, нефротический синдром; болезни органов кроветворения (включая и агранулоцитоз, панмиелопатию, анемию, идиопатическую тромбоцитопеническую пурпуру, вторичную тромбоцитопению, лимфому, лейкемию, лимфолейкоз; болезни легких (включая и острый альвеолит, саркоидоз 2 и 3 степени, фиброз легких); туберкулез легких, туберкулезный менингит, аспирационная пневмония; синдром Леффлера, бериллиоз; рассеянный склероз; рак легкого; гепатит; болезни системы пищеварения (для вывода пациента из критического состояния): болезнь Крона, язвенный колит, локальный энтерит; предотвращение реакции отторжения трансплантата; миеломная болезнь; опухолевая гиперкальциемия, рвота и тошнота при цитостатической терапии; проведение пробы при дифференциальной диагностике опухолей коры надпочечников и гиперплазии (или гиперфункции).
Периартикулярно и внутрисуставно: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, псориатический артрит, болезнь Рейтера, остеоартроз.
В наружный слуховой проход при аллергических и воспалительных заболеваниях уха, в том числе и при отите.
Конъюнктивально: конъюнктивит (аллергический и негнойный), кератоконъюнктивит (при целом эпителии), кератит, ирит, блефарит, иридоциклит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, увеиты различного происхождения, ретинит, ретробульбарный неврит, неврит зрительного нерва, поверхностные травмы роговицы различного происхождения (только после полной эпителизации роговицы), симпатическая офтальмия, воспалительные процессы после глазных операций и травм глаза.

Способ применения дексаметазона и дозы

Дексаметазон используют парентерально, внутрь, местно. Способ и дозы подбираются индивидуально, в зависимости от состояния пациента, заболевания, реакции на лечение.
Внутрь после еды, однократно, утром (при небольшой дозе) или в 2–3 приема (при больших дозах): от 2–3 мг до 4–6 мг (10–15 мг) за сутки, после того, как достигнут необходимый эффект, дозу постепенно уменьшают до поддерживающей - 0,5–1 мг (2–4,5 мг и более) за сутки; терапию дексаметазоном прекращают под контролем врача постепенно (в конце необходимо назначить несколько инъекций кортикотропина). Детям - 0,0025–0,0001 мг/м2 или 0,0833–0,3333 мг/кг за сутки в 3–4 приема.
Парентерально: внутривенно, медленно капельно или струйно (при неотложных и острых состояниях) или внутримышечно 4–20 мг (до 80 мг) 3–4 раза за сутки, поддерживающие дозы - 0,2–9 мг в сутки, длительность 3–4 дня, далее переходят на прием внутрь. Детям - внутримышечно, 0,02776–0,16665 мг/кг каждые 12–24 часа.
Внутрисуставно или периартикулярно: подросткам и взрослым - 0,2–6 мг (2–8 мг), можно повторно, но с интервалом от 3 суток до 3 недель по мере необходимости; для взрослых максимальная доза - 80 мг за сутки.
Местно, при отите: в пораженное ухо по 2 – 3 раза в сутки по 3–4 капли; конъюнктивально: при острых состояниях - каждые 1 – 2 часа по 1–2 капли, далее - через 4–6 часов; в других случаях - 3 – 4 раза в день по 1–2 капли; длительность лечения от 1–2 дней до нескольких недель (2-5 недель), зависти от состояния.
При пропуске очередного приема дексаметазона необходимо обратиться к лечащему врачу.
Применение дексаметазона при интеркуррентных инфекциях, туберкулезе, септических состояниях требует предварительного и последующего одновременного антибактериального лечения. Нужно учитывать увеличение влияния кортикостероидов при циррозе печени и гипотиреозе, аггравацию эмоциональной лабильности и психотической симптоматики при их повышенном начальном уровне, скрытие симптомов инфекций, возможность сохранения на протяжении нескольких месяцев (до 1 года) относительной недостаточности надпочечников после прекращения приема дексаметазона. Во время стрессовых ситуаций при поддерживающей терапии необходимо скорректировать дозы препарата из-за повышенной потребности в глюкокортикоидах. При продолжительном лечении дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой развития и роста детей, уровнем глюкозы в крови, систематическое проведение офтальмологического обследования, контроль за состоянием системы гипоталамус – гипофиз – надпочечники. Из-за возможности развития анафилактических реакций при введении парентерально перед использованием препарата необходимо принять все меры предосторожности.
Прекращают лечение под контролем врача постепенно. После продолжительной терапии дексаметазоном при внезапной отмене препарата возможно появление синдрома отмены, который проявляется гипертермией, недомоганием, миалгией и артралгией. Такие симптомы могут развиться даже тогда, когда не отмечено надпочечниковой недостаточности.
Необходимо соблюдать осторожность при возникновении инфекционных болезней, выполнении любых операций, травмах, избегать иммунизации, употребления спиртных напитков. Детям, чтобы избежать передозировки, дозы лучше рассчитывать, руководствуясь площадью поверхности тела.
При контакте с больными ветряной оспой, корью и прочими инфекциями необходимо назначить соответствующее профилактическое лечение.
До использования глазных форм дексаметазона нужно снять мягкие контактные линзы (не раньше, чем через 15 минут после использования препарата, их можно вновь установить). При терапии следует измерять внутриглазное давление и контролировать состояние роговицы.
Не стоит использовать препарат при работе водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Ограничения к применению

Для системного использования: ожирение 3 – 4 степени, болезнь Иценко-Кушинга, судорожные состояния, открытоугольная глаукома, гипоальбуминемия и состояния, которые предрасполагают к ней. Для введения в полость сустава: общее тяжелое состояние больного, кратковременность или неэффективность действия двух предыдущих введений препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать кортикостероиды при беременности можно, если ожидаемый эффект лечения выше возможного риска для плода. Женщин детородного возраста нужно предупреждать о возможном риске для плода, так как через плаценту кортикостероиды проходят. За новорожденными, матери которых принимали дексаметазон, необходим тщательный контроль (так как возможно развитие у ребенка недостаточности надпочечников). После местного офтальмологического использования многократных терапевтических доз была показана тератогенность дексаметазона у кроликов и мышей. Кормящим женщинам стоит прекратить или прием препарат или грудное вскармливание. Так же необходимо помнить, что при местном использовании дексаметазона происходит системная абсорбция.

Побочные действия дексаметазона

Системные эффекты. Органы чувств и нервная система: делирий, эйфория, дезориентация, галлюцинации, депрессивный/ маниакальный эпизод, головокружение, паранойя, депрессия, увеличение внутричерепного давления, синдром застойного соска зрительного нерва, нарушение сна, вертиго, головная боль, внезапная потеря зрения, формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, стероидный экзофтальм, глаукома, появление вторичных вирусных или грибковых инфекций глаз;
система кровообращения и крови: артериальная гипертензия, появление хронической сердечной недостаточности, миокардиодистрофия, тромбоз, гиперкоагуляция, изменения на ЭКГ, которые характерны для гипокалиемии, приливы крови к лицу при парентеральном введении;
система пищеварения: рвота, эрозивно-язвенные поражения, тошнота, панкреатит, икота, эрозивный эзофагит, снижение/повышение аппетита;
обмен веществ: задержка воды и Na+, гипокалиемия, отрицательный азотистый баланс из-за катаболизма белков, снижение работы коры надпочечников, синдром Иценко-Кушинга, понижение толерантности к глюкозе, манифестация латентного сахарного диабета, стероидный сахарный диабет, гирсутизм, задержка роста у детей, нарушение регулярности менструаций;
система опоры и движения: мышечная слабость, снижение мышечной массы, стероидная миопатия, остеопороз (включая и асептический некроз головки бедренной кости, спонтанные переломы костей), боль в суставах, спине и мышцах, разрыв сухожилий, усиление боли в суставе при введении в полость сустава;
кожа: стероидные угри, истончение кожи, стрии, петехии и экхимоз, повышенное потоотделение, замедленное заживление ран;
аллергические реакции: отечность лица, крапивница, стридор или затрудненное дыхание, кожная сыпь, анафилактический шок;
другие: активация инфекционных заболеваний, понижение иммунитета, синдром отмены (тошнота, анорексия, заторможенность, общая слабость, абдоминальная боль и прочие).
Местные реакции во время парентерального введения: жжение, боль, онемение, образование рубцов, инфекция и парестезия в месте введения, гипо- или гиперпигментация, атрофия подкожной клетчатки и кожи.
Глазные формы: при продолжительном использовании (больше 3 недель) возможно увеличение внутриглазного давления или/и появление глаукомы с поражением зрительного нерва, выпадение полей зрения, понижение остроты зрения, образование субкапсулярной задней катаракты, перфорация и истончение роговой оболочки, распространение инфекции, развитие конъюнктивита и блефарита.
Местные реакции при использовании ушных или глазных форм: зуд и жжение кожи, раздражение, дерматит.

Взаимодействие дексаметазона с другими веществами

Уменьшают токсические и лечебные эффекты фенитоин, барбитураты, рифампицин (усиливают метаболизм), антациды, соматотропин (снижают всасывание), усиливают эффекты - пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы, риск гипокалиемии и аритмий - диуретики и сердечные гликозиды, вероятность артериальной гипертензии и отеков - натрийсодержащие добавки или препараты, тяжелой гипокалиемии, остеопороза и сердечной недостаточности -ингибиторы карбоангидразы, амфотерицин В, риск кровотечений и эрозивно-язвенных поражений желудочно-кишечного тракта - нестероидные противовоспалительные препараты. При совместном использовании с живыми противовирусными вакцинами и на фоне прочих видов иммунизации повышается возможность развития инфекций и активации вирусов. Снижает гипогликемическое свойство противодиабетических пероральных препаратов и инсулина, диуретическое - мочегонных, антикоагулянтное - кумаринов, иммунотропное - вакцинации. Ухудшает переносимость сердечных гликозидов, уменьшает уровень празиквантела и салицилатов в крови.

Передозировка

При передозировке усиливаются побочные явления. Необходима симптоматическая терапия, при появлении синдрома Иценко-Кушинга прием аминоглутетимида.

Торговые названия препаратов с действующим веществом дексаметазон

Дексаметазон входит в состав комбинированных препаратов
Дексаметазон* + Камфора + Рацементол
Дексаметазон* + Неомицин*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B*
Дексаметазон* + Неомицин* + Полимиксин B* + Фенилэфрин*
Дексаметазон* + Тобрамицин*

Препараты из группы глюкокopтикocтepoидoв широко используются в разных областях медицины для лечения заболеваний внутренних органов и систем. Такие препараты имеют достаточно много противопоказаний, побочных эффектов, но все же их прием крайнее важный при многих патологиях. Представителем препаратов из группы гормональных средств является Дексаметазон, который обладает широким спектром действия, выпускается в нескольких фармацевтических формах и часто применяется на практике. Назначать Дексаметазон может только врач, но прежде чем использовать лекарство, нужно ознакомиться с инструкцией по применению.

Лекарственная форма

Дексаметазон выпускается разными фармацевтическими компаниями в следующих лекарственных формах:

Раствор для инъекций в ампулах по 2 мл.
Таблетки по 0,5 мг.
Глазные капли – 0,1% раствор.

Выбор лекарственной формы всегда остается за врачом, зависит от заключительного диагноза больного, степени и стадии болезни.

Описание и состав

Dexamethason – синтетический гормональный препарат из группы глюкoкopтикocтepoидoв. Лекарство относится к высокоэффективным препаратам, действие которых направлено на купирование болевого синдрома, улучшение метаболических процессов, устранения симптомов аллергии. Препарат оказывает противошоковое и антиоксидантное действие. Отзывы врачей, также как и самых больных проводивших лечение данным препаратом отмечают высокий терапевтический эффект после применения.

Дексаметазон относится к сильнодействующим препаратам, поскольку его применяют не только при заболеваниях легкой и средней степени тяжести, но и при весьма тяжелых патологиях, включая онкологию и трансплантологию. Назначением лекарства занимается врач, который подбирает необходимую дозу лекарства, терапевтический курс.

Основой препарата является дексаметазон натрия фосфат, также в составе лекарства содержатся вспомогательные компоненты, которые отвечают определенной форме лекарства.

Фармакологическая группа

Дексаметазон - это синтетический гормон , который в норме вырабатывается корой надпочечников. Препарат эффективно воздействует на различные рецепторы, принимает участие в обмене калия, натрия, глюкозы, влияет на ферментные белки и медиаторы воспаления. Дексаметазон обладает выраженным противошоковым, противовоспалительным, иммунодепрессивным и противоаллергическим действием. Прием препарата подавляет действие аллергенов, оказывает антиоксидантное действие. В терапевтических дозах, препарат улучшает восприимчивость белковых соединений, корректирует метаболические процессы, снижает в плазме крови количество глобулинов, повышает в почках выделение альбуминов. Такой механизм действия препарата позволяет оказывать следующее воздействие на организм человека:

снимает воспаление;
устраняет аллергические реакции;
оказывает противошоковое действие;
приводит в норму водный баланс;
проявляет иммунодепрессивную активность;
подавляет иммунный ответ;
принимает участие в минеральном и водном обмене;
устраняет кожный зуд, подавляет аллергические реакции.

Широкий спектр действия препарата позволяет использовать его в разных областях медицины. Эффект от приема препарата наблюдается достаточно быстро, особенно когда речь идет о его внутривенном или внутримышечном введении.

Показания к применению

Дексаметазов в форме уколов, таблеток или глазных капель может использоваться в разных областях медицины, но только строго по показаниям, строго соблюдая назначаемые дозировки препарата:

Для взрослых

Основным показаниям к назначению препарата для взрослых выступают следующие патологии и состояния организма:

эндокринные заболевания.
ожоговые, травматичные и другие виды шокового состояния;
отек головного мозга;
энцефалит, ;
астматический статус;
тяжелый бронхоспазм;
аллергические реакции;
ревматические заболевания;
злокачественные опухоли;
острая лейкемия у детей;
патологии крови;
тяжелые инфекционные заболевания;
аллергический ;
блефарит, блефароконъюнктивит;
красная волчанка.

Свое широкое применение Дексаметазон нашел в лечении и других заболеваний. Препарат используется в комплексе с другими лекарственными препаратами.

Для детей

В педиатрии показанием к назначению Дексаметазона выступают:

обструкция бронхов;
лейкемия;
аллергические кожные реакции;
энцефалит;
ожоги;
блефарит;

Назначать препарат могут и при других детских заболеваниях инфекционного или неинфекционного происхождения, врожденных и приобретенных патологиях.

Дексаметазон не назначают в , но если есть крайняя необходимость, лекарство может использоваться во 2-м и 3-м триместре. Показанием к назначению могут выступать заболевания, которые указаны выше.

Противопоказания

Лекарственный препарат Дексаметазон относится к сильнодействующим препаратам, что и объясняет большой список противопоказаний:

язвенная болезнь, гастрит;
дивертикулит;
иммунодефицитные сбои;
тяжелые патологии сердечно – сосудистой системы;
эндокринные нарушения;
непереносимость состава препарата;
нефроуролитиаз;
остеопороз;
период лактации;
тяжелые формы психоза.

Применения и дозы

В инструкции по применению присутствуют стандартные дозы лекарства, но назначать препарат может только врач исходя из поставленного диагноза. При острых состояниях применяются ампулы для инъекций. При патологиях легкой стадии назначаются таблетки. Офтальмологические заболевания лечат глазными каплями.

Ампулы для уколов предназначены для внутривенного или внутримышечного введения. Перед введением препарата его разводят физраствором или глюкозой. Вводят препарат внутривенно струйно или внутривенно капельно, допускается локальное введение препарата в очаг воспаления.

Для взрослых

В острый период болезни суточная доза препарата не должна превышать 20 мг, которую разделяют на 2 введения. Когда состояние больного улучшилось, дозу снижают или переводят пациента на пероральный прием препарата.

Дексаметазон в форме глазных капель назначается по 1-2 капли в конъюнктивальный мешок каждые 1-2 часа, 3 дня, затем сокращают к 3-х разовому закапыванию глаз.

Внутрисуставное введение препарата проводят 2 – 3 раза в неделю.

Лечение Дексаметазоном может длиться от нескольких дней до 4-х недель. Важно понимать, что дозы лекарства определяет врач исходя из поставленного диагноза.

Для детей

Детям Дексаметазон назначает врач, который в обязательном порядке учитывает диагноз, возраст, массу тела, тяжесть протекания болезни. Стандартной дозой лекарства считается 0.0233 мг/кг массы тела. Дозу разделяют на 3 – 4 введения. При достижении терапевтического эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения.

Для беременных и в период лактации

Если есть потребность в применении препарата беременным женщинам, дозировка должна быть минимальной, а само лечение проводиться в стационаре под наблюдением врача. Дексаметазон относится к сильнодействующим препаратам, поэтому его, не контролированная доза может нанести вред плоду.

Побочные действия

Дексаметазон редко вызывает побочные реакции организма, но все же в некоторых случаях после приема препарата могут появиться следующие симптомы:

подавление функции надпочечников;
синдром Иценко-Кушинга;
скачки артериального давления;
мышечная слабость;
тошнота;
панкреатит;
язва желудка;
эрозивный эзофагит;
повышение или снижение аппетита;
нарушение пищеварения;
тромбозы;
галлюцинации.

Побочные реакции организма чаще всего развиваются при передозировке препаратом или наличии в анамнезе больного противопоказаний.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Лекарство Дексаметазон часто комбинируют с другими лекарственными препаратами для лечения того или иного заболевания. Препарат менее токсичен при взаимодействии с барбитуратами, эфедрином, антацидными средствами. При взаимодействии препарата с циклоспорином, у детей повышается риск развития судорогов, возможно развитие аритмии.

Риск оттеков повышается при взаимодействии препарата с кортикостероидами и диуретиками, сердечными гликозидами. При одновременном приеме препарата с противовирусными средствами, есть риск активации вирусов, что увеличивает восприимчивость к инфекционным заболеваниям. Если в анамнезе человека присутствуют хронические заболевания, принимаются какие-либо другие лекарства, об этом нужно сообщить врачу.

Особые указания

При длительном приеме Дексаметазона нужно контролировать водно-электролитный баланс, уровень глюкозы в крови.

Снизить риск побочных эффектов при приеме дексаметазона поможет прием антацидных препаратов, а также соблюдение диетического питания, которое будет витаминизированным и сбалансированным.

В высоких дозах препарат может назначаться только в условиях стационара под наблюдением врача.

С особой осторожностью назначают препарат лицам, которые находятся в группе риска к развитию инфаркта, инсульта.

После длительного приема препарата, больной должен в течение 6-ти месяцев периодически посещать врача, сдавать лабораторные анализы, проходить инструментальную диагностику.

При резкой отмене препарата может проявиться «синдром отмены», что вызовет риск развития побочных эффектов.

Важно понимать, что Дексаметазон относится к сильнодействующим препаратам, принимать который можно только по назначению врача.

Передозировка

Симптомы передозировки могут развиться при введении больших доз лекарства или его бесконтрольном применении. В таких случаях человек будет ощущать те же симптомы, которые характерны для побочной реакции. При подозрении на передозировку, больного нужно как можно быстрее доставить в стационар, поскольку повышается риск угнетения функции надпочечников, может развиться почечная недостаточность.

Условия хранения

Дексаметазон относится к рецептурным лекарственным препаратам. Хранить лекарство нужно вдали от солнечных лучей и детей при температуре не больше 25 градусов. После окончания срока годности лекарства, лекарство нужно утилизировать.

Аналоги

Вместо Дексаметазона можно применять следующие препараты:

Дексазон является полным аналогом препарата Дексаметазон. Выпускается он в уколах и таблетках. Препарат можно вводить в мышцу и вену. Дексазон с осторожностью можно применять у детей и беременных пациенток. Глюкокортикоид несовместим с грудным вскармливанием.
Дексамед содержит в качестве активного вещества Дексаметазон. Производится препарат в виде инъекционного раствора, который можно прописывать с осторожностью несовершеннолетним пациентам и беременным. Дексамед нельзя назначать при естественном вскармливании.
Депо-Медрол является заменителем Дексаметазона по терапевтической группе. Выпускается он в виде суспензии для инъекций. Препарат можно применять для лечения детей и женщин в положении. На протяжении всего курса терапии следует воздержаться от грудного вскармливания.
Никомед является заменителем препарата Дексаметазон по фармакологической группе. Это австрийский медикамент, который выпускается в уколах и таблетках. Применяется он в тех же случаях, что и Дексаметазон, в том числе у детей и пациенток в положении. На время терапии нужно прервать кормить грудью.

Цена препарата

Стоимость лекарственного средства составляет в среднем 80 рублей. Цены колеблются от 16 до 219 рублей.

ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов.

Препарат: ДЕКСАМЕТАЗОН (DEXAMETHASONE)

Активное вещество: dexamethasone
Код АТХ: H02AB02
КФГ: ГКС для инъекций
Коды МКБ-10 (показания): D59, D69.3, D70, E06, E25, E27.1, E27.2, E27.4, G93.6, H01.0, H10, H10.1, H10.5, H15.0, H15.1, H16, H16.2, H20.0, H20.1, H30, H44.1, J44, J45, J46, L20.8, L21, L40, L50, L51.1, L51.2, L91.0, L93.0, M05, M07, M08, M30, M31, M32, M33, M34, M35, R57, R57.0, R57.8, T78.2, T78.3, T79.4, Z51.5
Рег. номер: П N014442/01-2002
Дата регистрации: 18.11.08
Владелец рег. удост.: SHREYA LIFE SCIENCES (Индия)

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или бледно-желтого цвета.

Вспомогательные вещества: метилпарабен, пропилпарабен, натрия метабисульфит, динатрия эдетат, натрия гидроксид, вода д/и.

2 мл - ампулы темного стекла (25) - коробки картонные.

2 мл - флаконы темного стекла (25) - коробки картонные.

ИНСТРУКЦИЯ ПО ПРИМЕНЕНИЮ ДЛЯ СПЕЦИАЛИСТА.
Описание препарата утверждено компанией-производителем в 2009 г.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Синтетический глюкокортикоид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность бета-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненно важные процессы.)

Белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в плазме, повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (повышение поступления глюкозы из печени в кровь); увеличивает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активация глюконеогенеза); способствует развитию гипергликемии.

Водно-электролитный обмен: задерживает Na + и воду в организме, стимулирует выведение К + (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию Са + из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов (Pg) на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.), синтез "провоспалительных цитокинов" (интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа и др.); повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2; гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергический эффект развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В- лимфоцитов, тучных клеток; подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикостероидной активности.

Дозы 1-1.5 мг/сут угнетают функцию коры надпочечников; биологический период полувыведения - 32-72 ч (продолжительность угнетения системы гипоталамус-гипофиз-корковое вещество надпочечников).

По силе глюкокортикоидной активности 0.5 мг дексаметазона соответствуют примерно 3.5 мг преднизона (или преднизолона), 15 мг гидрокортизона или 17.5 мг кортизона.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Дексаметазон в крови связывается (60-70%) со специфическим белком-переносчиком - транскортином. Легко проходит через гистогематические барьеры (в т.ч. через гемато-энцефалический и плацентарный).

Метаболизируется в печени (в основном путем конъюгации с глюкуроновой и серной кислотами) до неактивных метаболитов.

Выводится почками (небольшая часть - лактирующими железами). T 1/2 дексаметазона из плазмы - 3-5 ч.

ПОКАЗАНИЯ

Заболевания, требующие введения быстродействующего ГКС, а также случаи, когда пероральный прием препарата невозможен:

Эндокринные заболевания: острая недостаточность коры надпочечников, первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников, врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Шок (ожоговый, травматический, операционный, токсический) - при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

Отек головного мозга (при опухоли головного мозга, черепно-мозговой травме, нейрохирургическом вмешательстве, кровоизлиянии в мозг, энцефалите, менингите, лучевом поражении);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы, хронического обструктивного бронхита);

Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

Ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани;

Острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов, страдающих злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

Заболевания крови: острые гемолитические анемии, агранулоцитоз, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура у взрослых;

Тяжелые инфекционные заболевания (в сочетании с антибиотиками);

В офтальмологической практике (субконънктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): аллергический конъюнктивит, кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию. Препарат вводят в/в медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); в/м; возможно также локальное (в патологическое образование) введение. С целью приготовления раствора для в/в капельной инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

В остром периоде при различных заболеваниях и в начале терапии Дексаметазон применяют в более высоких дозах. В течение суток можно вводить от 4 до 20 мг Дексаметазона 3-4 раза.

Дозы препарата Дексаметазон для детей (в/м):

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0.0233 мг/кг массы тела или 0.67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0.00776 - 0.01165 мг/кг массы тела или 0.233 - 0.335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0.02776 до 0.16665 мг/кг массы тела или 0.833 - 5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 ч.

При достижении эффекта дозу снижают до поддерживающей или до прекращения лечения. Продолжительность парентерального применения обычно составляет 3-4 дня, затем переходят на поддерживающую терапию дексаметазоном в таблетках.

Длительное применение высоких доз препарата требует постепенного снижения дозы с целью предотвращения развития острой недостаточности коры надпочечников.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ Дексаметазона

Обычно Дексаметазон хорошо переносится. Он обладает низкой минералокортикоидной активностью, т.е. его влияние на водно-электролитный обмен невелико. Как правило, низкие и средние дозы Дексаметазона не вызывают задержки натрия и воды в организме, повышенной экскреции калия. Описаны следующие побочные эффекты:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения и перфорация стенки желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на электрокардиограмме, характерные для гипокалиемии, повышение артериального давления, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза).

Со стороны обмена веществ: повышенное выведение кальция, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипсрнатрнемия, гипокалиемнческийсиндром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, "приливы" крови к лицу, синдром "отмены".

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ ДЕКСАМЕТАЗОНА

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к дексаметазону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС должны применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением лечащего врача.

С осторожностью препарат следует назначать при следующих заболеваниях и состояниях:

Заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

Пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ;

Иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфицирование);

Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у больных с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия);

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко- Кушинга, ожирение (III-IV ст.)

Тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

Системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

Беременность.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

При беременности (особенно в I триместре) препарат может быть применен только тогда, когда ожидаемый лечебный эффект превышает потенциальный риск для плода. При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, то кормление грудью следует прекратить.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Во время лечения Дексаметазоном (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и состояния водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня глюкозы крови.

С целью уменьшения побочных явлений можно назначать антациды, а также следует увеличить поступление К + в организм (диета, препараты калия). Пища должна быть богатой белками, витаминами, с ограничением содержания жиров, углеводов и поваренной соли.

Действие препарата усиливается у больных с гипотиреозом и циррозом печени. Препарат может усиливать существующие эмоциональную нестабильность или психотические нарушения. При указании на психозы в анамнезе Дексаметазон в высоких дозах назначают под строгим контролем врача.

С осторожностью следует применять при остром и подостром инфаркте миокарда - возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и разрыв сердечной мышцы.

В стрессовых ситуациях во время поддерживающего лечения (например, хирургические операции, травма или инфекционные заболевания) следует провести коррекцию дозы препарата в связи с повышением потребности в глюкокортикостероидах. Следует тщательно наблюдать за больными в течение года после окончания длительной терапии Дексаметазоном в связи с возможным развитием относительной недостаточности коры надпочечников в стрессовых ситуациях.

При внезапной отмене, особенно в случае предшествующего применения высоких доз, возможно развитие синдрома "отмены" (анорексия, тошнота, заторможенность, генерализованные мышечно-скелетные боли, общая слабость), а также обострение заболевания, по поводу которого был назначен Дексаметазон.

Во время лечения Дексаметазоном не следует проводить вакцинацию в связи со снижением ее эффективности (иммунного ответа).

Назначая Дексаметазон при интеркуррентных инфекциях, септических состояниях и туберкулезе, необходимо одновременно проводить лечение антибиотиками бактерицидного действия.

У детей во время длительного лечения Дексаметазоном необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития. Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности Дексаметазон используют в комбинации с минералокортикоидами.

У больных сахарным диабетом следует контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Показан рентгенологический контроль за костно-суставной системой (снимки позвоночника, кисти).

У больных с латентными инфекционными заболеваниями почек и мочевыводящих путей Дексаметазон способен вызвать лейкоцитурию, что может иметь диагностическое значение.

Дексаметазон повышает содержание метаболитов 11- и 17-оксикетокортикостероидов.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Возможно усиление описанных выше побочных явлений.

Необходимо уменьшить дозу Дексаметазона. Лечение симптоматическое.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

Возможна фармацевтическая несовместимость дексаметазона с другими в/в вводимыми препаратами - его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Одновременное назначение дексаметазона с:

- индукторами печеночных микросомальных ферментов (фенобарбитал, рифампицин, фенитоин, теофиллин, эфедрин) приводит к снижению его концентрации;

- диуретиками (особенно тиазидными и ингибиторами карбоангидразы) и амфотерицином В - может привести к усилению выведения из организма К + и увеличению риска развития сердечной недостаточности;

- с натрийсодержащими препаратами - к развитию отеков и повышению артериального давления;

- сердечными гликозидами - ухудшается их переносимость и повышается вероятность развития желудочковой экстраситолии (из-за вызываемой гипокалиемии);

- непрямыми антикоагупянтами - ослабляет (реже усиливает) их действие (требуется коррекция дозы);

- антикоагулянтами и тромболитиками - повышается риск развития кровотечений из язв в ЖКТ;

- этанолом и НПВП - усиливается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений в желудочно-кишечном тракте и развития кровотечений (в комбинации с НПВП при лечении артритов возможно снижение дозы глюкокортикостероидов из-за суммации терапевтического эффекта);

- парацетамолом - возрастает риск развития гепатотоксичности (индукция печеночных ферментов и образования токсичного метаболита парацетамола);

- ацетилсалициловой кислотой - ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови (при отмене дексаметазона уровень салицилатов в крови увеличивается и возрастает риск развития побочных явлений);

- инсулином и пероралъными гипогликемическими препаратами, гипотензивными средствами - уменьшается их эффективность;

- витамином D - снижается его влияние на всасывание Са 2+ в кишечнике;

- соматотропным гормоном - снижает эффективность последнего, а с празиквантелом - его концентрацию;

- М-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитратами - способствует повышению внутриглазного давления;

- изониазидом и мексилетином - увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.

Ингибиторы карбоангидразы и "петлевые" диуретики могут увеличивать риск развития остеопороза.

Индометацин, вытесняя дексаметазон из связи с альбуминами, увеличивает риск развития его побочных эффектов.

АКТГ усиливает действие дексаметазона.

Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой дексаметазоном.

Циклоспорин и кетоконазол, замедляя метаболизм дексаметазона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.

Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с дексаметазоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.

Эстрогены и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы снижают клиренс дексаметазона, что может сопровождаться усилением выраженности его действия.

Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы дексаметазона.

При одновременном применении с живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.

Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении дексаметазона.

При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс дексаметазона.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

Цена - 107 руб КУПИТЬ

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Хранить при температуре не выше 25°С в недоступном для детей месте. Не замораживать. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

дексаметазона натрия фосфат - 4,37 мг, в пересчете на дексаметазона фосфат - 4,0 мг;

вспомогательные вещества: глицерол - 22,5 мг; натрия гидрофосфата дигидрат - 1,0 мг; динатрия эдетата дигидрат - 0,1 мг; вода для инъекций - до 1 мл.

Описание: Прозрачная или слегка опалесцирующая, бесцветная или с желтоватым оттенком жидкость. Фармакотерапевтическая группа: Глюкокортикостероид АТХ:

H.02.A.B Глюкокортикоиды

S.01.B.A Кортикостероиды

Фармакодинамика:

Дексаметазон - синтетический гормон коры надпочечников, глюкокортикостероид (ГКС), метилированное производное фторпреднизолона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами глюкокортикостероидов с образованием комплекса, проникающего в ядро клетки и стимулирующего синтез матричной рибонуклеиновой кислоты, последняя индуцирует образование белков, в том числе липокортина, опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.

Белковый обмен : уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках; усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Липидный обмен : повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Углеводный обмен : увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ); повышает активность глюкозо-6-фосфатазы, что приводит к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоенолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз, что приводит к активации глюконеогенеза.

Водно-электролитный обмен : задерживает натрий (Na +) и воду в организме, стимулирует выведение калия (К +) (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция (Са 2+) из ЖКТ, "вымывает" Са 2+ из костей, повышает выведение Са 2+ почками.

Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами медиаторов воспаления; индуцированием образования липокортина и уменьшением количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров; стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).

Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При хронической обструктивной болезни легких действие основывается главным образом на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов, отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможении эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Повышает чувствительность бета-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.

Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (АД) за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо- и ксенобиотиков.

Иммунодепрессивный эффект обусловлен торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1 и интерлейкина-2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов. оказывает в 30 раз более выраженное действие, чем эндогенный кортизол. Поэтому он является более мощным ингибитором секреции кортикотропин- рилизинг-гормона и АКТГ.

В фармакологических дозах угнетает гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему, способствует развитию вторичной надпочечниковой недостаточности. Подавляет синтез и высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона (АКТГ) и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Угнетает секрецию тиреотропного гормона и фолликулостимулирующего гормона.

Подавляет высвобождение бета-липотропина, но не снижает содержание циркулирующего бета-эндорфина.

Повышает возбудимость центральной нервной системы, снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (путем стимуляции выработки эритропоэтинов).

Особенность действия - значительное ингибирование функции гипофиза и практически полное отсутствие минералокортикоидной активности.

Фармакокинетика:

Абсорбция

Максимальная концентрация дексаметазона в плазме крови достигается уже через 5 минут после внутривенного введения и через 1 ч после внутримышечного введения.

Распределение

Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 77%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Период полувыведения (Т 1/2) из плазмы составляет 190 мин.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Небольшое количество дексаметазона метаболизируется в почках и других органах.

Выведение

До 65% дозы выводится почками в течение 24 ч.

Время развития клинического эффекта

При внутривенном применении действие развивается быстро; при внутримышечном применении клинический эффект развивается через 8 ч.

Действие продолжительное: от 17 до 28 дней после внутримышечного применения и от 3 дней до 3 недель после местного применения.

При местном введении в суставы или мягкие ткани (в очаги поражения) всасывание происходит медленнее, чем при внутримышечном применении.

Показания:

Заместительная терапия при недостаточности коры надпочечников (в комбинации с натрия хлоридом и /или минералокортикостероидами): острая недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона, двусторонняя адреналэктомия); относительная недостаточность коры надпочечников, развивающаяся после отмены лечения ГКС; первичная или вторичная недостаточность коры надпочечников.

Симптоматическая и патогенетическая терапия других заболеваний, требующих введения быстродействующего глюкокортикостероида, а также в случаях, когда пероральный прием препарата невозможен:

Эндокринные заболевания: врожденная гиперплазия коры надпочечников, подострый тиреоидит;

Отек головного мозга (только после подтверждения симптомов повышения внутричерепного давления результатами магнитно-резонансной или компьютерной томографии), обусловленный опухолью головного мозга, черепно-мозговой травмой, нейрохирургическим вмешательством, кровоизлиянием в мозг, энцефалитом, менингитом, лучевым поражением);

Астматический статус; тяжелый бронхоспазм (обострение бронхиальной астмы);

Тяжелые аллергические реакции, анафилактический шок;

Ревматические заболевания;

Системные заболевания соединительной ткани;

Острые тяжелые дерматозы;

Злокачественные заболевания: паллиативное лечение лейкоза и лимфомы у взрослых пациентов; острая лейкемия у детей; гиперкальциемия у пациентов со злокачественными опухолями, при невозможности перорального лечения;

В офтальмологической практике (субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение): кератит, кератоконъюнктивит без повреждения эпителия, ирит, иридоциклит, блефарит, блефароконъюнктивит, склерит, эписклерит, воспалительный процесс после травм глаза и оперативных вмешательств, симпатическая офтальмия, иммуносупрессивное лечение после трансплантации роговицы;

Локальное применение (в область патологического образования): келоиды, дискоидная красная волчанка, кольцевидная гранулема;

Отравление прижигающими жидкостями (уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений).

Противопоказания:

Для кратковременного применения по "жизненным" показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Период грудного вскармливания, системные микозы, одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата .

С осторожностью:

Период вакцинации (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ.

Иммунодефицитные состояния (в том числе СПИД или ВИЧ-инфицирование).

Заболевания ЖКТ: язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит.

Печеночная недостаточность.

Гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению.

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ССС), в том числе недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), артериальная гипертензия, гиперлипидемия.

Эндокринные заболевания - сахарный диабет (в том числе нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Кушинга, ожирение III -IV степени.

Тяжелая хроническая почечная недостаточность, нефроуролитиаз.

Системный остеопороз, миастения gravis , полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), эпилепсия, "стероидная" миопатия.

Острый психоз, тяжелые аффективные расстройства (в т.ч. в анамнезе, особенно "стероидный" психоз).

Открыто- и закрытоугольная глаукома, герпес глаз (риск перфорации роговицы).

Беременность.

Пожилые пациенты - в связи с высоким риском развития остеопороза и артериальной гипертензии.

У детей в период роста препарат должен применяться только по абсолютным показаниям и под особо тщательным наблюдением врача.

Беременность и лактация:

Дексаметазон проникает через плаценту и может достигать высоких концентраций в организме плода. Во время беременности (особенно в первом триместре) или у женщин, планирующих беременность, прием препарата показан в том случае, если ожидаемый лечебный эффект от применения препарата превышает риск отрицательного влияния на организм матери и плода. следует назначать при беременности только по абсолютным показаниям.

При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в конце беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.

Небольшое количество дексаметазона проникает в грудное молоко. Если необходимо проводить лечение препаратом во время грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить, поскольку это может привести к задержке роста ребенка и уменьшению секреции его эндогенных кортикостероидов.

Способ применения и дозы:

Режим дозирования является индивидуальным и зависит от показаний, состояния больного и его реакции на терапию.

Препарат вводят внутривенно (в/в) медленно струйно или капельно (при острых и неотложных состояниях); внутримышечно (в/м); возможно также локальное (в патологическое образование) и субконъюнктивальное, ретробульбарное или парабульбарное введение.

С целью приготовления раствора для в/в инфузии следует использовать изотонический раствор натрия хлорида или 5% раствор декстрозы.

Препарат вводят в/в и в/м в дозе 0,5-24 мг/сут в 2 приема (эквивалентна 1/3-1/2 пероральной дозы) максимально коротким курсом в минимальной эффективной дозе, лечение отменяют постепенно. Длительное лечение должно проводиться в дозе, не превышающей 0,5 мг/сут. В/м в одно и то же место вводят не более 2 мл раствора.

При неотложных состояниях применяют в более высоких дозах: начальная доза составляет 4-20 мг, которую повторяют до достижения необходимого эффекта, общая суточная доза редко превышает 80 мг. После достижения терапевтического эффекта вводят по 2-4 мг по необходимости с последующей постепенной отменой препарата.

Для поддержания длительного эффекта препарат вводят каждые 3-4 ч или в виде длительной капельной инфузии. После купирования острых состояний пациента переводят на прием дексаметазона внутрь.

Дозы препарата для детей (в/м) :

Доза препарата при проведении заместительной терапии (при недостаточности коры надпочечников) составляет 0,0233 мг/кг массы тела или 0,67 мг/м 2 площади поверхности тела, разделенная на 3 дозы, каждый 3-й день или 0,00776-0,01165 мг/кг массы тела или 0,233-0,335 мг/м 2 площади поверхности тела ежедневно. При других показаниях рекомендуемая доза составляет от 0,02776 до 0,16665 мг/кг массы тела или 0,833-5 мг/м 2 площади поверхности тела каждые 12-24 часа.

Побочные эффекты:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения.

Нарушения со стороны эндокринной системы : снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, миастения, "стероидные" стрии), задержка полового развития у детей.

Нарушения со стороны системы кроветворения : умеренный лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения, полицитемия.

Нарушения со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация стенки кишечника или желудка, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота, боли в животе, чувство дискомфорта в эпигастральной области. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.

Нарушения со стороны сердца : аритмии, брадикардия (вплоть до остановки сердца); развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности ХСН; изменения электрокардиограммы, характерные для гипокалиемии. У пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Нарушения со стороны сосудов : повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы; при в/в введении: "приливы" крови к лицу, васкулит, увеличение ломкости капилляров.

Нарушения со стороны нервной системы : повышение внутричерепного давления, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Нарушения со стороны психики : нервозность или беспокойство, бессонница, эмоциональная лабильность, делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, склонность к суициду.

Нарушения со стороны органов чувств : внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза); задняя субкапсулярная катаракта; повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва; склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз; трофические изменения роговицы; экзофтальм; хемоз, птоз, мидриаз, перфорация роговицы, центральная серозная хориоретинопатия.

Нарушения со стороны обмена веществ : повышенное выведение Са 2+ , гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение, гиперхолестеринемия. Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и Na + (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость). Эпидуральный липоматоз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани : замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Нарушения со стороны кожных покровов и слизистых оболочек : замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, атрофия кожи, телеангиоэктазии, гипертрихоз, гипер- или гипопигментация, "стероидные" угри, "стероидные" стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, розацеаподобный периоральный дерматит, подавление реакций при проведении кожных проб.

Нарушения со стороны иммунной системы : генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.

Нарушения со стороны мочевыделительной системы : лейкоцитурия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения : синдром "отмены"; жжение, онемение, боль, парестезии и инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Передозировка:

Симптомы: повышение АД, отеки (периферические), пептическая язва, гипергликемия, нарушение сознания.

Лечение: симптоматическое, специфического антидота нет.

Взаимодействие:

Дексаметазон фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами (ЛС) - могут образоваться нерастворимые соединения. Его рекомендуется вводить отдельно от других препаратов (в/в болюсно, либо через др. капельницу, как второй раствор). При смешивании раствора дексаметазона с гепарином образуется осадок.

Детям, которые в период лечения находились в контакте с больными корью или ветряной оспой, профилактически назначают специфические иммуноглобулины.

У детей во время длительного лечения препаратом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для инъекций, 4 мг/мл.

Упаковка:

По 1 мл или по 2 мл в ампулу темного стекла.

По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку.

По 1, 2, 3, 4 или 5 контурных ячейковых упаковок (5, 10, 15, 20, 25 ампул) вместе с инструкцией по применению и скарификатором помещают в пачку картонную.

По 5, 10, 15, 20, 25 ампул в ячеистую картонную решетку, по одной решетке вместе с инструкцией по применению и скарификатором помещают в пачку картонную.

При использовании ампул с точкой или кольцом излома скарификатор ампульный не вкладывают.

Условия хранения:

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

4 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-003438 Дата регистрации: 02.02.2016 Дата окончания действия: 02.02.2021 Инструкции