Молочница – наиболее распространенное заболевание женской половой системы. Каждая вторая представительница прекрасного пола хоть раз в жизни, да сталкивалась с этой проблемой.

Наиболее распространенным средством для лечения молочницы является флуконазол. Препарат, обладая хорошей результативностью, имеет самую низкую стоимость среди аналогов. Его цена находится в пределах от 15 до 30 рублей. Подробнее обсудим что такое Флуконазол при молочнице и как принимать его правильно.

Флуконазол – противогрибковый препарат большого спектра действия, оказывающий влияние на такие микроорганизмы как Candida, Cryptococcus и ряд других возбудителей. Препарат используется при следующих заболеваниях:

криптококкоз (сепсис, менингит, инфекции кожи и легких), в том числе для лечения и профилактики у людей, зараженных СПИДом;
кандидоз органов зрения и дыхания, пищеварительной системы, органов мочеиспускания;
кандидоз ротовой полости, бронхолегочный кандидоз;
вагинальный кандидоз (молочница), баланит;
профилактика грибковых поражений при химиотерапии;
микозы кожи, в том числе кокцидиоидоз, споротрихоз, гистоплазмоз;
грибок ногтей (онихомикоз);
отрубевидный лишай.

Средство ингибирует активность ферментов патогенных микроорганизмов, зависимых от P450, увеличивает проницаемость клетки, тем самым нарушает ее рост и приводит к последующей гибели.

Среди побочных эффектов возможно появление тошноты, рвоты, диареи, запора, головной боли, утомляемости, аллергических реакций. При приеме флуконазола необходимо отслеживать изменения в анализах крови, состояние печени и почек, так как средство обладает гепатотоксическими свойствами, но они, как правило, обратимы. При выявлении нарушений, лечение следует прекратить. Категорически запрещен во время лечения прием алкоголя . В случае передозировки необходимо провести промывание желудка с последующим симптоматическим лечением.

Флуконазол не оказывает влияние на нервную систему, поэтому при управлении транспортным средством препарат разрешается к использованию. Данное средство отпускается с аптек без рецепта.

Молочница – что это такое и причины возникновения

Молочница – разговорный термин вагинального кандидоза, вызванного грибком Candida. Свое «народное» название получил благодаря увеличению белых вагинальных выделений.

Женщине не трудно определить начало молочницы, как правило, при таком состоянии она испытывает:

жжение и зуд
обильные белые или творожистые выделения
отек и покраснение половых органов
дискомфорт при половом контакте
болезненное мочеиспускание
неприятный запах

При возникновении данных симптомов необходима консультация у гинеколога, где необходимо сдать мазок на флору для выявления возбудителя и назначения точной схемы лечения.

Грибок Candida живет в каждом человеке, не причиняя вреда, но как только защитные системы организма падает, грибок начинает активно расти. Что же приводит к дисбалансу?

Основные причины появления молочницы следующие:

Прием антибиотиков – не зря молочницу называют еще дисбактериозом влагалища. При лечении антибактериальными препаратами, уничтожается вся и вредная и полезная микрофлора, что может привести к росту грибов, чтобы этого не произошло, необходим одновременный прием пробиотиков.
Гормональные нарушения , возникающие как при эндокринных заболеваниях, так и при менструациях, беременности и при приеме гормональных контрацептивов.
Нарушение кислотности влагалища – это происходит при неправильном или частом подмывании. Гениталии необходимо мыть только специальными ph-нейтральными средствами для интимной гигиены. Если для этой цели использовать мыло, имеющее щелочную среду, то кислотность влагалища может нарушиться, и возникнет молочница.
Переутомление , стресс, малоподвижный образ жизни.
Общее снижение иммунитета.
Ношение тесного, ненатурального белья, брюк.
Возраст – в постменопаузе часто происходит изменение кислотности влагалища, что может привести к росту грибка Candida.

Флуконазол: инструкция по применению при молочнице

Флуконазол выпускают в нескольких видах:

в форме таблеток – удобно при долгом лечении рецидивирующей формы заболевания;
капсулы – 50-150 мг;
порошок для суспензии;
сироп – для лечения детей и людей, с ограниченной функцией глотания;
раствор для внутривенного введения – редко используется для лечения вагинального кандидоза.

Для лечения молочницы чаще всего используются капсулы по 150 мг. При неосложненном или впервые возникшем вагинальном кандидозе применяется одна капсула 150 мг однократно.

При ярко выраженной симптоматике или на фоне сопутствующих заболевания необходим прием флуконазола в виде капсулы 150 мг дважды – в первый день и на четвертый день лечения.

При хронической молочнице (рецидивирующей), возникающей более 4 раз в год, препарат применяется по следующей схеме: в первый день лечения одна капсула 150 мг, на четвертый день – одна капсула 150 мг, на седьмой день лечения – одна капсула 150 мг. Далее в целях предупреждения рецидива необходим прием по 1-й капсуле 150 мг раз в семь дней в течение полугода.

Капсулы необходимо принимать после еды, не разжевывая, запивая водой.

Лечение флуконазолом нужно продолжать до исчезновения симптомов, если преждевременно прекратить прием, это может привести к рецидиву.

Соответствующую схему должен подобрать врач, исходя из результатов анализа. Если самостоятельно безконтрольно применять флуконазол, то может возникнуть штамп грибка, который будет устойчив практически ко всем современным препаратам.

На время лечения стоит воздержаться от интимной жизни. Половым партнерам также назначают данный препарат в связи с тем, что Candida поражает головку члена, вызывая болезнь под названием баланит. Проходит он, как правило, бессимптомно, но если во влагалище уже пролеченной женщины во время полового акта опять попадет грибок, то смысл от терапии теряется, снова происходит заражение. Чтобы это избежать, половой партнер выпивает единовременно одну капсулу флуконазола 150мг.

Помимо капсул, мужчины могут применять данный лекарственный препарат в виде мази, которую необходимо наносить на половой член один или два раза в сутки до полного исчезновения симптомов.

Также для предупреждения рецидивов заболевания в дальнейшем, опытные гинекологи выписывают специальные вагинальные пробиотики, которые восстанавливают кислотный баланс влагалища.

Флуконазол при беременности – можно ли?

Флуконазол будущим матерям назначается с осторожностью, только тогда, когда польза матери превышает вред развитию плода. Оценивает это врач, исходя из клинической картины заболевания.

Почему же опасно применять флуконазол при беременности? Данный препарат, проникает к плоду через плаценту и вызывает врожденные мутации плода, такие как волчья пасть, умственная отсталость, нарушения в развитии скелета, тетрада Фалло и другие аномалии.

При приеме флуконазола в первом триместре возникает большой риск мертворождения и выкидышей. Прием препарата на этом сроке полностью противопоказан.

Прием лекарства во втором триместре приводит к серьезным нарушениям развития плода и врожденным аномалиям.

Разрешено применять флуконазол на третьем триместре исключительно в том случае, если идет обширное разрастание грибковой инфекции с существенным риском для жизни и здоровья мамы и будущего ребенка.

Вывод – флуконазол очень опасен для плода , применять его можно только строго по назначению врача в критических ситуациях. Самолечение не допускается!

Противопоказания Флуконазола

Перед применением обязательно читайте инструкцию, существует ряд состояний, при котором прием данного лекарственного средства противопоказан:

индивидуальная непереносимость – в случае возникновения аллергических реакций, необходимо прекратить прием данного лекарственного средства;
одновременный прием кардиологических средств, замедляющих частоту сердечных сокращений;
детский возраст до четырех лет.

С осторожностью флуконазол стоит применять при почечной и печеночной недостаточности, алкоголизме, беременности, лактации, при нарушении электролитного баланса и нарушений в работе сердца.

Флуконазол выявляется в грудном молоке, в связи с этим во время лактации необходимо отказаться от приема лекарственного средства или закончить грудное вскармливание.

Флуконазол: инструкция по применению

Состав

Каждая капсула содержит: действующего вещества - флуконазола - 50 или 150 мг; вспомогательные вещества - лактоза моногидрат, повидон, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, крахмал картофельный. Состав капсулы: желатин, глицерин, натрия лаурилсульфат, титана диоксид Е 171, вода очищенная.

Описание

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Показания к применению

Криптококкоз;

– генерализованный кандидоз, включая кандидемию, диссеминированный кандидоз (в т.ч. у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию);

– кандидоз слизистых оболочек (в т.ч. полости рта, глотки, пищевода и неинвазивные бронхолегочные инфекции);

– профилактика рецидива кандидоза полости рта у больных СПИДом;

– лечение и профилактика рецидивов вагинального кандидоза (острый или рецидивирующий);

– лечение и профилактика кандидозного баланита;

– профилактика грибковых инфекций у пациентов со злокачественными новообразованиями, предрасположенных к таким инфекциям в результате цитостатической или лучевой терапии;

– микозы кожи (в т.ч. стоп, тела, паховой области);

– отрубевидный лишай;

– онихомикозы;

– кандидозные поражения кожи;

– глубокие эндемические микозы.

Противопоказания

Детский возраст до 6 лет;

Врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы;

Совместный прием флуконазола и цизаприда;

Беременность;

Лактация;

Повышенная чувствительность к лекарственному средству или близким по структуре азольным соединениям.

Способ применения и дозы

Лекарственное средство применяют внутрь.

Суточная доза зависит от природы и тяжести грибковой инфекции.

Взрослым при криптококковых инфекциях средняя доза флуконазола составляет 400 мг 1 раз/сут в первый день лечения, затем - по 200 - 400 мг 1 раз/сут. Продолжительность лечения при криптококковых инфекциях определяется клинической эффективностью, подтвержденной микологическим исследованием, и составляет в среднем 6-8 недель.

Для профилактики рецидива криптококкового менингита у больных синдромом приобретённого иммунодефицита после завершения полного курса первичной терапии лекарственное средство назначают в дозе 200 мг/сут в течение длительного периода.

При диссеминированном кандидозе и других инвазивных кандидозных инфекциях лекарственное средство назначают в дозе 400 мг в первые сутки, а затем по 200-400 мг - в последующие. Продолжительность терапии определяется клинической эффективностью.

При орофарингеальном кандидозе, связанном с ношением зубных протезов, лекарственное средство назначают в дозе 50 мг 1 раз/сут в течение 10 - 14 дней. При других кандидозных инфекциях слизистых оболочек лекарственное средство назначают по 50 - 100 мг/сут в течение 14 - 30 дней. Для профилактики рецидивов кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки у больных синдромом приобретённого иммунодефицита лекарственное средство назначают в дозе 150 мг 1 раз в неделю.

При вагинальном кандидозе и баланите флуконазол принимают однократно в дозе 150 мг. Для профилактики рецидивов лекарственное средство может быть назначено 1 раз в месяц в дозе 150 мг. Длительность терапии устанавливают индивидуально, и она может составлять от 4 до 12 мес.

Для профилактики кандидоза у онкологических больных во время цитостатической или лучевой терапии рекомендуемая доза флуконазола составляет 50 - 400 мг 1 раз/сут. При высоком риске генерализованной инфекции рекомендуемая доза составляет 400 мг 1 раз/сут за несколько дней до ожидаемого появления нейтропении. После повышения числа нейтрофилов более 1000/мкл лечение флуконазолом продолжают еще в течение 7 сут.

При микозах кожи (в т.ч. микозах стоп, тела, паховой области и кандидозных инфекциях) доза составляет 150 мг 1 раз в неделю или 50 мг 1 раз/сут. Длительность терапии – 2-4 недели, при микозах стоп – до 6 недель.

При онихомикозе рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в неделю. Лечение следует продолжать до вырастания неинфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах рук и ног в норме требуется 3 - 6 мес и 6 - 12 мес, соответственно.

При глубоких эндемических микозах может потребоваться применение лекарственного средства в дозе 200-400 мг до 2 лет. Длительность терапии определяется индивидуально и составляет при кокцидиомикозе 11 - 24 мес, при паракокцидиомикозе – 2 - 17 мес, при споротрихозе – 1 - 16 мес, при гистоплазмозе – 3 - 17 мес.

Детям с 6 лет. Лекарственное средство не следует назначать в суточной дозе, превышающей таковую у взрослых. Лекарственное средство применяют один раз в сутки. Как и у взрослых, длительность терапии определяется клинической и лабораторной эффективностью.

При кандидозе слизистых оболочек лекарственное средство назначают в первый день в дозе из расчета 6 мг/кг массы тела, затем 3 мг/кг/сут.

При системном кандидозе или криптококкозах рекомендуемая доза составляет 6-12 мг/кг/сут в зависимости от тяжести заболевания.

Для профилактики грибковых инфекций у детей со сниженным иммунитетом лекарственное средство назначают по 3-12 мг/кг/сут.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек лекарственное средство назначают в средней терапевтической дозе.

У пациентов с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина более 50 мл/мин препарат применяют в средней дозе. При клиренсе креатинина от 11 до 50 мл/мин применяется доза, составляющая 50 % от средней терапевтической.

Побочное действие

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, метеоризм.

Аллергические реакции: анафилактические реакции.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа пируэт.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонса, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Система кроветворения: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Метаболические расстройства: гиперхолестеринемия, гипериглицеридемия, гипокалемия.

Передозировка

Симптомы: галлюцинации, параноидальное поведение, тошнота, рвота,

диарея, в тяжелых случаях - судороги.

Лечение: симптоматическое: промывание желудка, форсированный диурез. Гемодиализ в течение 3 ч снижает концентрацию в плазме приблизительно на 50 %.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении флуконазола с непрямыми антикоагулянтами возможно увеличение протромбинового времени (этот показатель следует тщательно контролировать).

При одновременном применении флуконазол может удлинять период полувыведения производных сульфонилмочевины, поэтому следует учитывать возможность гипогликемии.

При одновременном применении с флуконазолом возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови в клинически значимой степени (может потребоваться снижение дозы фенитоина).

При одновременном применении рифампицина и флуконазола снижается максимальная концентрация и период полувыведения флуконазола (при необходимости сочетанного применения следует увеличить дозу флуконазола).

При совместном применении с флуконазолом возможно повышение уровня рифабутина в сыворотке крови и развитие увеита.

При одновременном применении с флуконазолом возможно увеличение концентрации циклоспорина в плазме крови (необходим контроль).

При одновременном применении флуконазола с терфенадином и астемизолом возможно развитие тяжелых, угрожающих жизни аритмий (такая комбинация противопоказана).

При совместном применении флуконазола и цизаприда описаны случаи развития нежелательных реакций со стороны сердца, включая пароксизмы желудочковой тахикардии (совместное применение противопоказано).

При совместном применении флуконазола с зидовудином возможно повышение концентрации последнего в плазме крови (в таких случаях требуется контроль состояния пациента с целью раннего выявления побочных эффектов зидовудина).

Применение флуконазола приводит к снижению среднего клиренса теофиллина из плазмы крови, следовательно, повышается риск развития токсического действия и передозировки теофиллина.

Одновременный прием флуконазола и такролимуса оказывает нефротоксическое действие. Пациенты, получающие такролимус и флуконазол, должны находиться под наблюдением.

В случае совместного приема бензодиазепинов короткого действия, которые метаболизируются цитохромом P450, и флуконазола необходимо постоянное наблюдение за пациентом, возможно потребуется снижение дозы бензодиазепинов.

Особенности применения

Флуконазол можно назначать до получения результатов посева и других лабораторных исследований. При получении результатов обследования проводимую терапию при необходимости можно скорректировать.

При применении лекарственного средства в редких случаях отмечалось токсическое действие на печень, проходящее после отмены лекарственного средства. На фоне приема лекарственного средства следует контролировать показатели функции печени. При появлении признаков нарушения функции печени, которые могут быть связаны с приемом флуконазола, лекарственное средство следует отменить.

В случае появления кожной сыпи флуконазол следует отменить.

При одновременном применении флуконазола с другими лекарственными средствами, метаболизирующимися изоферментами системы цитохрома P 450 , следует соблюдать осторожность.

Влияние на способность управлять автомобилем и потенциально опасными механизмами: после приема лекарственного средства возможны головокружение и судороги, пациентам следует воздерживаться от управления автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Капсулы 150 мг: в контурной ячейковой упаковке № 1х1, в банке №1 в упаковке № 1; капсулы 50 мг: в контурной ячейковой упаковке № 7х1, в банке № 7 в упаковке № 1.

Условия хранения

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года. Не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Флуконазол аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Ознакомьтесь с официальной инструкцией по применению препарата в сокращенной версии. В нее включены: состав, действие, противопоказания и показания к применению, аналоги и отзывы. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Флуконазол является противогрибковым препаратом, обладающим высокоспецифичным воздействием, ингибируя активность ферментов грибов. Также он блокирует превращение ланостерола клеток грибов в эргостерол, повышает степень проницаемости клеточной мембраны, нарушает ее репликацию и рост.

Состав и форма выпуска препарата Флуконазол

Твердые желатиновые капсулы № 2 непрозрачные белого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 50 мг) или твердые желатиновые капсулы № 1 непрозрачные желтого цвета с крышечкой желтого цвета (для дозировки 150 мг). Содержимое капсул – порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Состав средства

Действующее вещество: флуконазол – 0,050 г или 0,150 г;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 0,1804 г или 0,19265 г, крахмал прежелатинизированный – 0,0012 г или 0,00175 г, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный) – 0,0012 г или 0,00175 г, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,0048 г или 0,00035 г, магния стеарат - 0,0024 г или 0,0035 г;
состав желатиновой капсулы: для дозировки 50 мг - корпус: желатин – 0,038102 г, титана диоксид Е 171 – 0,000778 г, крышечка: желатин - 0,022513 г, титана диоксид Е 171 – 0,000462 г, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,000145 г; для дозировки 150 мг - корпус: желатин – 0,045408 г, титана диоксид Е 171 – 0,000461 г, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,000231 г. ; крышечка: желатин - 0,029648 г, титана диоксид Е 171 – 0,000301 г, краситель железа оксид желтый Е 172 – 0,000151 г.

Флуконазол - инструкция по применению в различных лекарственных формах

Флуконазол: применение в виде раствора

По инструкции препарат Флуконазол применяется внутрь, в/в капельно (при этом скорость не более 20 мг в минуту). Взрослым при кандидемии, криптококковых инфекциях, диссеминированном кандидозе и прочих инвазивных кандидозных инфекциях назначают в один день 400 мг, а после по 200-400 мг один раз в сутки. Продолжительность применения Флуконазола зависит от микологической и клинической реакции (минимум 6-8 недель составляет при криптококовых менингитах).

У больных СПИДом для профилактики криптококкового менингита продолжительное время можно продолжать терапию дозой 200 мг Флуконазола в сутки. При орофарингеальном кандидозе – один раз сутки следует применять 50-100 мг препарата Флуконазола на протяжении 7-10 дней, а у страдающих от иммунодепрессии – две недели и более. Для профилактики у больных СПИДом рецидивов орофарингеального кандидоза после завершения полного курс первичного лечения – один раз в неделю по 150 мг.

Применение Флуконазола при лечении заболеваний

При пероральном атрофическом кандидозе, который связан с ношением зубных протезов – курс применения Флуконазола составляет 14 дней, при этом необходимо применять один раз в сутки по 50 мг в сочетании с местными антисептическими лечащими средствами для обработки протеза. При прочих кандидозах слизистых оболочек (кроме генетального кандидоза) – суточная доза препарата составляет 50-100 миллиграмм, при этом курс терапии Флуконазолом длится 14-30 дней.

При вагинальном кандидозе применение препарата Флуконазол проводится однократно внутрь, при этом доза составляет 150 мг. Для уменьшения частоты рецидивов применяют приблизительно один раз в месяц по этой же дозе на протяжении 4-12 месяцев, в некоторых случаях потребоваться может более частое применение. При баланите, который спровоцирован Candida – доза препарата Флуконазол составляет 150 мг в сутки и прием осуществляется однократно.

Рекомендуемая доза для профилактики кандидоза составляет 50-400 мг в стуки в зависимости от риска развития грибковой инфекции. Если присутствует повышенный риск генерализованной инфекции, к примеру, у больных с длительно сохраняющейся или ожидаемой выраженной нейтропенией, рекомендуемая доза применения составляет 400 мг в стуки. Назначают Флуконазол за несколько дней до предполагаемого появления нейтропении, после повышения количества нейтрофилов более одной тысячи/мкл продолжают лечение еще в течение одной недели.

Применение Флуконазола при различных заболеваниях

При поражениях кожи, в том числе кандидозах, кожи паховой области и микозы стоп – 50 мг один раз в стуки или 150 мг один раз в неделю, продолжительность терапии составляет 2-4 недели (при микозах стоп до 6 недель). При отрубевидном лишае курс терапии составляет две недели при этом назначается 300 мг Флуконазола один раз в неделю, некоторым пациентам также требуется и третья доза в 300 мг в неделю, однако в основном вполне достаточным оказывается однократным прием препарата дозой в 300-400 мг; альтернативной схемой терапии считается применение в течение 2-4 недель по 50 миллиграмм один раз в день.

При онихомикозе необходимо применять 150 миллиграмм препарата Флуконазол один раз в неделю, курс терапии продолжается до той поры пока не произойдет смена инфицированного ногтя. Для повторного роста ногтей на пальцах стоп и рук в норме требуется 6-12 месяцев и 3-6 месяцев соответственно.

При глубоких эндемических микозах продолжительность курса лечения может достигать двух лет, при этом суточная доза равняется 200-400 мг Флуконазола в сутки. Продолжительность применения средства определяется в индивидуальном порядке, может она составлять 11-24 месяцев пот коккцидиоидомикозе, 3-17 месяцев при гистоплазмозе, 1-16 месяцев при споротрихозе и 2-17 месяцев при паракокцидиоидомикозе.

У детей, так и при похожих инфекциях у взрослых, зависит продолжительность лечения Флуконазолом от микологического и клинического эффекта. По инструкции не следует применять препарат детям в суточной дозе, которая бы была больше таковой у взрослых. Применяют препарат Флуконазол ежедневно один раз в сутки (для детей применяют специализированные лекарственные формы).

В инструкции отмечается, что при кандидозе пищевода у детей назначают Флуконазол дозой 3 мг/кг веса в сутки. Лекарство необходимо принимать однократно на продолжении трех недель и на продолжении двух неделей после того как пропадут все симптомы; при кандидозе слизистых оболочек принимать следует препарат по 3 мг на кг веса однократно в течение трех недель при лечение криптококковой инфекции и генерализованного кандидоза доза составляет 6-12 мг на кг веса в сутки в течение 10-12 недель (прием Флуконазола осуществляется до тех пор, пока не будет лабораторного подтверждения, что в ликворе отсутствует возбудитель.

У детей со сниженным иммунитетом для профилактики грибковых инфекций, у которых связан риск развития инфекции с нейтропенией, развевающейся в результате лучевой терапии или цитотоксической химиотерапии – 3-12 мг Флуконазола на кг веса в сутки в зависимости от продолжительности сохранения и выраженности индуцированной нейтропении. Интервал между введениями препарата у новорожденных детей составляет 72 часа, детям, чей возраст достиг 2-4 недель, ту же дозу следует вводить с интервалом 48 часов.

Суточную дозу препарата Флуконазол у детей с нарушениями функции почек необходимо уменьшить (в той же пропорциональной зависимости, как и у взрослых) в соответствии с уровнем выраженности почечной недостаточности. При отсутствии нарушений функции почек у больных пожилого возраста придерживаться следует обычного режима применения этого лекарственного средства. Больным с почечной недостаточностью следует режим дозирования скорректировать.

Показания, противопоказания, побочные действия при применении Флуконазола

Показания к применению Флуконазола

Инструкция по применению Флуконазола указывает на то, что следует принимать препарат при системных поражениях, которые вызваны грибами Cryptococcus, включая инфекции кожи и легких, сепсис, менингит, как у больных с нормальным иммунным ответом, так и у пациентов с разными формами иммунодепрессии (в том числе у больных СПИДом, в процессе трансплантации органов); профилактика у больных СПИДом криптококковой инфекции.

Применение препарата при генерализованном кандидозе: диссеминированный кандидоз (с поражением мочеполовых органов, глаз, органов дыхания, органов брюшной полости и энкадора), а также кандидемия, в том числе у больных, которые получают курс иммунодепрессивной или цитостатической терапии, а также при наличии прочих факторов, которые предрасполагают к их развитию – профилактика и лечение Флуконазолом.

Флуконазол при кандидозе слизистых оболочек: полости пищевода, глотки, рта, кандидурия, неинвазивные бронхолегочные кандидозы, хронический пероральный и кожно-слизистый атрофический кандидоз, который связан с ношением зубных протезов. Генитальный кандидоз: баланит, вагинальный (рецидивирующий и острый). Профилактика различных грибковых инфекций у пациентов со злокачественными опухолями на фоне лучевой или химиотерапии; профилактика у больных СПИДом орофарингеального кандидоза.

Препарат Флуконазол при кожных микозах: паховой области, тела, стоп, кожные кандидозные инфекции, отрубевидный лишай, онихомикоз. Глубокие эндемические микозы (гистоплазмоз, споротрихоз и кокцидииодоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Противопоказания для применения Флуконазола

По инструкции противопоказан Флуконазол при гиперчувствительности к составляющим компонентам препарата (в том числе к другим противогрибковым лечащим средствам в анамнезе). С осторожностью следует назначать препарат при почечной или печеночной недостаточности, одновременный прием потенциально гепатотоксичных лекарственных средств, период лактации, беременность, алкоголизм, детский возраст (до 6 месяцев – эффективность и безопасность применения не установлены).

Флуконазол: побочные действия

Согласно официальной инструкции от Флуконазола могут наблюдаться следующие побочные действия:

Со стороны системы пищеварения: зубная боль, боль в животе, метеоризм, диарея или запоры, тошнота, снижение аппетита, редко – нарушение функции печени (повышение активности ЩФ, АСТ, АЛТ, гипербилирубинемия, желтуха, истеричность склер).
Со стороны нервной системы: чрезмерная утомляемость, головокружение, головная боль, редко – судороги.
Со стороны кроветворных органов: редко – агранулоцитоз, нейтропения, тромбоцитопения (петехии, кровотечения), лейкопения.
Аллергические реакции: кожная сыпь, редко – анафилактоидные реакции, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), мультиформенная экссудативная эритема (в их числе синдром Стивенса-Джонсона).
Прочие: редко – гипокалиемия, гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, алопеция, нарушение функции почек.

Особые указания по применению Флуконазола

Лечение препаратом Флуконазол следует продолжать до появления клинико-гематологической ремиссии. Преждевременное прекращение лечения может обернуться рецидивом. Можно начинать лечение при отсутствии результатов посева или прочих лабораторных анализов, но рекомендуется при их наличии соответствующая коррекция фунгицидной терапии. Необходимо контролировать в ходе лечения показатели крови, функцию печени и почек. При возникновении нарушений в функционировании печени или почек необходимо будет прекратить прием препарата.

Как правило, гепатотоксическое воздействие этого препарата обратимо, исчезают симптомы после прекращения курса терапии. При возникновении у больных с иммунодепрессией кожных заболеваний необходимо тщательное наблюдение, и лечение следует прекратить в случае прогрессирования кожной реакции (опасность развития синдрома Лайелла, синдрома Стивенса-Джонсона). Также требуется контроль протромбинового индекса при одновременном использовании с антикоагулянтами кумаринового ряда.

Производить рекомендуется контроль над концентрацией в крови циклоспорина у пациентов, которые получают Флуконазол, так как у больных с пересаженной почкой применение этого препарата в дозе 200 мг в стуки приводит к постепенному повышению концентрации циклоспорина в плазме.

Флуконазол: симптомы передозировки

Но и патогенные грибки. При возникновении грибковых заболеваний осуществляется лечение с применением соответствующих медикаментов. Одним из наиболее эффективных противогрибковых средств является препарат Флуконазол.

Вещество Флуконазол является производным Триазола. Основное свойство данного компонента – способность подавлять выработку микостеринов, содержащихся в патогенных грибках. За счет этого препарат характеризуется выраженным противогрибковым действием. Активен по отношению к различным группам грибков, а потому имеет широкий спектр применения.

Препарат выпускается в форме для приема внутрь и раствора для внутривенного применения. Фармакологические и фармакокинетические свойства у разных форм Флуконазола не отличаются. Лекарство выпускается по 50мг и 150мг как в таблетках, так и ампулах.

Действующие компоненты препарата характеризуются высокой абсорбирующей способностью. Уровень биологической доступности составляет более 90%, что сказывается на степени эффективности. Разрешен к употреблению одновременно с пищей, так как это не влияет на процесс абсорбции. Максимальная концентрация в крови отмечается через 30-90 минут после приема.

Флуконазол отличается низким уровнем связывания с . При этом действующие компоненты препарата способны свободно проникать во все жидкости внутри организма, в том числе слюну, мокроту. Концентрация в данных жидкостях аналогична с концентрацией в плазме крови.

Высокая концентрация Флуконазола отмечается в кожных слоях, а также потовой жидкости. Скопление компонентов происходит в роговом слое кожи. Выведение из организма осуществляется с (около 80%).

В целом, Флуконазол – противогрибковое средство широкого спектра действия, которое характеризуется высоким уровнем биологической доступности и хорошей абсорбцией.

Показания и противопоказания к приему Флуконазола

За счет способности к подавлению грибковой активности, Флуконазол может использоваться практически при любых грибковых заболеваниях. В зависимости от способа приема и дозировок он используется как самостоятельное или вспомогательное средство в составе комплексной медикаментозной терапии.

Показания к приему:

В целом, Флуконазол показан к приему при грибковых заболеваниях, возбудители которых являются чувствительными к данному веществу. Определить от чего таблетки Флуконазол, позволяет полная инструкция к препарату, которая прилагается в комплекте.

Противогрибковый препарат является сильнодействующим, что связано с высокой концентрацией действующего вещества и его фармакологическими свойствами. Ввиду этого существуют противопоказания, при которых принимать лекарство запрещено.

Индивидуальная гиперчувствительность к Флуконазолу или другим веществам, входящих в состав лекарственного средства
Возрастное ограничение (до 16 лет)
Одновременный прием препаратов, содержащих Терфенадин
Тяжелые нарушения функций печени
Поздние стадии почечной недостаточности
Одновременный прием с алкоголем
Заболевания сердечно-сосудистой системы
Гормональные расстройства

Противопоказан к применению в период беременности. Прием препарата может спровоцировать патологические изменения в организме плода, что приведет к развитию врожденных аномалий. В частности, описаны случаи деформации лицевой части черепа, нарушений развития опорно-двигательного аппарата, врожденных пороков сердечной мышцы.

Редко Флуконазол на ранних сроках может быть использован в случае, если предполагаемая польза превосходит потенциальный вред для организма матери или ребенка. При этом максимальная доза препарата составляет 150мг, которая принимается однократно.

В период грудного кормления не рекомендуется к приему из-за высокой проникающей способности. Концентрация действующего вещества в грудном молоке и плазме крови практически идентичны, ввиду чего попадание в организм ребенка может спровоцировать передозировку, тяжелое отравление с высокой вероятностью летального исхода.

Препарат Флуконазол используется в составе комплексной противогрибковой терапии или как самостоятельное средство. Перед приемом необходимо ознакомится с перечнем , чтобы предотвратить негативные последствия для организма.

Способ применения лекарственного средства

Схема приема Флуназола отличается в зависимости от типа заболевания и возраста пациентов. Препарат можно принимать перорально в форме таблеток или внутривенно с использованием раствора. Дозировка при различных формах выпуска не отличается.

Ввиду того что лекарство характеризуется выраженной противогрибковой активностью и длительным периодом выведения из организма, достаточно осуществлять 1 прием в сутки. Дозировка варьируется в пределах 200-400 мг в сутки, и зависит от степени тяжести заболевания. Длительность курса лечения составляет от 7 до 30 дней.

Прием категорически противопоказан детям до 1 года. В возрасте 1-16 лет применение Флуконазола может осуществляться только при грибковых заболеваниях, которые могут спровоцировать необратимые для организма или смерть. При этом дозировка составляет не более 50-100мг 1 раз в сутки.

Применение при различных заболеваниях:

Лишай. Для терапии отрубевидного лишая используются незначительные дозы Флуконазола. Курс лечения составляет 14 суток. Ежедневно необходимо принимать 50 мг препарата, то есть одну таблетку.
Дерматомикоз. При глубоких кожных поражениях необходимо принимать от 200-400 мг ежедневно. Заболевания из данной группы, как правило, плохо поддаются лечению, а потому длительность применения Флуконазола может составлять до двух лет. Курс лечения длится до 30 дней с незначительными перерывами для проведения диагностических процедур с целью оценки эффективности и предотвращения негативных последствий приема.
Криптококковый менингит. В первый день после постановки диагноза больному назначается 400 мг Флуконазола. В последующие дни суточная дозировка варьируется от 200 до 400 мг. Длительность медикаментозной терапии определяется в зависимости от клинического эффекта. Максимальный срок приема при менингите составляет 8 недель.
Профилактика грибковых болезней. В профилактических целях Флуконазол употребляется не чаще 1 раза в неделю. При наличии случаев болезни в прошлом необходимо принимать 100 мг препарата (2 таблетки) для предотвращения рецидива. При отсутствии случаев грибковых заболевания достаточно принимать еженедельно 1 таблетку (50 мг).

Лечение Флуконазолом является эффективным только при соблюдении назначенных дозировок и соблюдении специалиста.

Применение при молочнице

Флуконазол является основным медикаментозным средством лечения кандидоза. Данное заболевание провоцируется дрожжеподобными грибками, которые поражают слизистые оболочки наружных половых и внутренних органов. Развитие молочницы происходит при существенном увеличении количества грибковых организмов.

Существуют различные аналоги Флуконазола, использующиеся в качестве замены данного препарата при лечении грибковых болезней.

Флуконазол – противогрибковый лекарственный препарат, выпускающийся в форме таблеток и раствора для внутривенного приема. Лекарство имеет широкий спектр действия, однако перед применением необходимо ознакомиться с на предмет наличия противопоказаний и побочных эффектов, а также проконсультироваться с врачом.

Авг 16, 2016 Виолетта Лекарь

Флуконазол – это противогрибковое средство широкого спектра действия, которое обладает мощным противогрибковым эффектом в отношении возбудителей кандидоза, молочницы, некоторых форм лишая, перхоти (Candida, Microsporum, Cryptococcus neoformans, Trichophyton). выпускается в виде таблеток, капсул, порошков для приготовления суспензии для приема внутрь, растворов для внутривенного введения и в виде сиропа.

В каких случаях следует использовать Флуконазол?

Основные показания для использования Флуконазола следующие:

Криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит)

Системный кандидоз, кандидоз слизистых оболочек , вагинальный кандидоз (молочница)

Профилактика грибковых инфекций у больных со сниженным иммунитетом (в т.ч. у больных СПИД)

Лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации

Микозы кожи, включая микозы стоп , тела, паховой области; отрубевидный лишай ; онихомикоз

Глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз и гистоплазмоз) у больных с нормальным иммунитетом.

Дозировка препарата Флуконазол

Флуконазол предназначен для приема внутрь и в/в введения. В зависимости от показаний суточная доза составляет 50-400 мг, кратность применения — 1 раз в день.

Флуконазол в таблетках и капсулах:

Взрослым: При вагинальном кандидозе (молочнице) и кандидозном баланите — 150 мг однократно. С целью профилактики рецидивов вагинального кандидоза используют 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4-12 месяцев. При кандидозе кожи, микозах стоп, тела, паховой области — 150 мг 1 раз в неделю, длительность лечения — 2-4 недели. При криптококковых инфекциях, кандидемии, диссеминированном кандидозе, др. инвазивных кандидозных инфекциях в 1 день назначают 400 мг, затем — по 200-400 мг 1 раз в сутки. При кандидозах после антибиотикотерапии 150 мг однократно. При глубоких эндемических микозах — 200-400 мг в день в течение длительного времени до 2 лет. Длительность терапии определяют индивидуально; она может составлять 11-24 месяцев при кокцидиоидомикозе, 2-17 месяцев — при паракокцидиомикозе, 1-16 месяцев — при споротрихозе и 3-17 месяцев — при гистоплазмозе. Детям старше одного года Флуконазол вводят ежедневно 1 раз в день из расчета 1-3 мг/кг (при кандидозе слизистых оболочек) и 3-12 мг/кг (при системных кандидозах или криптококкозах) в зависимости от тяжести заболевания.

Флуконазол в растворе для внутривенного введения:

При невозможности приема таблеток и капсул рекомендуется использование Флуконазола в виде раствора для в/в инъекций. Скорость в/в введения не должна превышать 200 мг/ч (20 мг/мин). Дозы такие же, как для таблеток и капсул. Как только это становится возможным, необходимо перевести пациента на прием таблеток или капсул.

Побочные эффекты при использовании препарата Флуконазол

Флуконазол обычно хорошо переносится. Наиболее частыми побочными эффектами являются чувство тошноты, головная боль, чувство дискомфорта в брюшной полости. Частота встречаемости других побочных эффектов не превышает 1%. Со стороны пищеварительной системы: у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями при длительном применении Флуконазола наблюдается повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ) и выраженное нарушение функции печени. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение. Редко – судороги. Аллергические реакции: очень редко — кожная сыпь, анафилактические реакции. Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; у пациентов с тяжелыми грибковыми инфекциями — лейкопения и тромбоцитопения.

В каких случаях нельзя использовать Флуконазол?

Флуконазол нельзя использовать в случае: беременности, детского возраста до 1 года, повышенной чувствительности к Флуконазолу.

Использование препарата Флуконазол при беременности и кормлении грудью

Флуконазол противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Особые указания по использованию препарата Флуконазол

Флуконазол следует с осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени или почек. В ходе лечения необходимо контролировать показатели крови, функцию почек и печени. При возникновении нарушений функции почек и печени следует прекратить прием препарата. Терапию можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных исследований, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Лечение необходимо продолжать до полного выздоровления, подтвержденного клинически и лабораторно. Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам грибковой инфекции.

Каковы основные симптомы и лечение передозировки Флуконазолом?

В некоторых случаях (использование больших доз препарата) применение препарата Флуконазол может привести к его передозировке. К наиболее распространенным признакам и симптомам передозировки препарата Флуконазол относятся: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях – судороги. При наличии выше перечисленных симптомов и признаков необходимо прекратить прием препарата Флуконазол. Если после отмены приема препарата Флуконазол признаки передозировки не исчезли – следует вызвать врача. В первую очередь лечение передозировки препарата Флуконазол направлено на уменьшение всасывания препарата. С этой целью осуществляется промывание желудка, которое эффективно в первые 3-4 часа после применение препарата. Кроме того с целью уменьшения всасывания препарата после промывания желудка больной должен выпить активированный уголь. В стационаре применяются следующие методы лечения передозировки Флуконазолом: форсированный диурез, гемодиализ, симптоматическая терапия.

Взаимодействие препарата Флуконазол с другими лекарствами

Одновременное применение Флуконазола со многими лекарственными препаратами (кумариновые антикоагулянты, пероральные гипогликемические препараты, рифампицин и др.) может привести к усилению его токсических эффектов. Поэтому перед началом использования Флуконазола сообщите врачу о других лекарствах, которые вы принимаете.

Справочная информация: инструкция, применение и формула

Русское название

Латинское название вещества Флуконазол

Fluconazolum (род. Fluconazoli)

Химическое название

альфа-(2,4-Дифторфенил)-альфа-(1Н-1,2,4-триазол-1-илметил)-1H-1,2,4-триазол-1-этанол

Брутто-формула

C13H12F2N6O

Фармакологическая группа вещества Флуконазол

Противогрибковые средства

Нозологическая классификация (МКБ-10)

ВИЧ, с проявлениями кандидоза ВИЧ, с проявлениями других микозов B35 Дерматофития B35.1 Микоз ногтей B35.3 Микоз стоп B35.4 Микоз туловища B35.6 Эпидермофития паховая B35.8 Другие дерматофитии B36.0 Разноцветный лишай B36.8 Другие уточненные поверхностные микозы B36.9 Поверхностный микоз неуточненный B37 Кандидоз B37.0 Кандидозный стоматит B37.1 Легочный кандидоз B37.2 Кандидоз кожи и ногтей B37.3 Кандидоз вульвы и вагины (N77.1*) B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций B37.6 Кандидозный эндокардит (I39.8*) B37.7 Кандидозная септицемия B37.8 Кандидоз других локализаций B38 Кокцидиоидомикоз B39 Гистоплазмоз B41 Паракокцидиоидомикоз B42 Споротрихоз B45 Криптококкоз B45.0 Легочный криптококкоз B45.1 Церебральный криптококкоз B45.2 Кожный криптококкоз B45.8 Другие виды криптококкоза B48.7 Оппортунистические микозы B49 Микоз неуточненный G02.1 Менингит при микозах K65.8 Другие виды перитонита N51.2 Баланит при болезнях, классифицированных в других рубриках Y43.1 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых антиметаболитов Y43.2 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении противоопухолевых натуральных препаратов Y43.3 Неблагоприятные реакции при терапевтическом применении других противоопухолевых препаратов Y84.2 Анормальная реакция или позднее осложнение у пациента без упоминания о случайном нанесении ему вреда во время выполнения радиологической процедуры и лучевой терапии Z94 Наличие трансплантированного(ой) органа и ткани

Код CAS

86386-73-4

Характеристика вещества Флуконазол

Противогрибковое средство из группы производных триазола. Кристаллический порошок белого или почти белого цвета, без запаха, с характерным вкусом, трудно растворим в воде и изопропиловом спирте, умеренно растворим в этаноле и хлороформе, растворим в ацетоне и легко растворим в метаноле (раствор для инъекций изоосмотичен). Молекулярная масса 306,3.

Фармакология

Фармакологическое действие — противогрибковое. Блокирует ряд цитохром P450-зависимых ферментов и высокоселективно ингибирует синтез стеролов в клеточных мембранах грибов. Эффективен при инфекциях, вызванных грибками рода Candida spp., Cryptococcus neoformans, Microsporum spp., Trichophyton spp., а также при инфекциях, вызванных возбудителями Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis и Histoplasma capsulatum. Фармакокинетические характеристики флуконазола сходны при в/в введении и при приеме внутрь. После приема внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%, прием пищи не влияет на абсорбцию. Связывание с белками плазмы - 11–12%. Cmax и AUC пропорциональны дозе. Cmax достигается через 1–2 ч после приема. Равновесная концентрация - в течение 5–10 дней лечения (при приеме 50–400 мг 1 раз в сутки). Введение в первый день лечения ударной дозы, в 2 раза превышающей обычную суточную дозу, позволяет достичь уровня, близкого к равновесной концентрации, ко второму дню. Кажущийся объем распределения приближается к общему содержанию воды в организме. Хорошо проникает во все биологические жидкости организма, проходит через ГЭБ. При менингите, вызванном грибками, уровень флуконазола в ликворе достигает приблизительно 80% уровня в плазме. У здоровых добровольцев концентрация флуконазола в слюне была равна или чуть превышала его уровень в плазме вне зависимости от дозы, пути и продолжительности введения. У пациентов с бронхоэктазами концентрация флуконазола в мокроте через 4 и 24 ч после однократной пероральной дозы 150 мг была аналогична плазменной. После приема однократной пероральной дозы 150 мг соотношение концентраций флуконазола вагинальная ткань/плазма составляло 0,94–1,14 в течение первых 48 ч (n=27), соотношение вагинальная жидкость/плазма - 0,36–0,71 в течение первых 72 ч (n=14). Соотношение концентраций флуконазола моча/плазма и нормальная кожа/плазма достигало 10. Выводится в основном почками, у здоровых добровольцев 80% флуконазола экскретируется в неизмененном виде, около 11% - в виде метаболитов.T1/2 - около 30 ч (в диапазоне 20–50 ч). Фармакокинетика флуконазола существенно зависит от функции почек. T1/2 обратно пропорционален клиренсу креатинина. При приеме флуконазола здоровыми добровольцами в дозах от 200 до 400 мг однократно в течение 14 дней был отмечен незначительный эффект на концентрацию тестостерона, эндогенных кортикостероидов и АКТГ-стимулированный кортизоловый ответ. При приеме по 50 мг в сутки флуконазол не изменял концентрацию тестостерона в крови у мужчин и содержание стероидов у женщин детородного возраста. Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность Не получено доказательств канцерогенности флуконазола в исследованиях у мышей и крыс, получавших его внутрь в течение 24 мес в дозах 2,5; 5 и 10 мг/кг/сут (примерно в 2–7 раз превышающих рекомендуемые дозы для человека). У самцов крыс при дозах 5 и 10 мг/кг/сут было отмечено увеличение частоты возникновения гепатоцеллюлярных аденом. Не выявлено мутагенности флуконазола в ряде тестов in vitro и in vivo. Не отмечено влияния на фертильность самцов и самок крыс при ежедневном пероральном введении доз 5, 10 или 20 мг/кг или парентеральном введении доз 5, 25 или 75 мг/кг, хотя при пероральных дозах 20 мг/кг отмечалась небольшая задержка начала родов. В перинатальных исследованиях при в/в введении крысам доз флуконазола 5, 20 и 40 мг/кг у нескольких самок, получавших дозы 20 и 40 мг/кг (примерно в 5–15 раз выше рекомендуемых для человека), роды были затрудненными и затяжными. Этот эффект не отмечался при дозах 5 мг/кг. Нарушения родов сопровождались небольшим повышением частоты появления мертворожденных детенышей и снижением неонатальной выживаемости. Влияние на роды у крыс согласуется со специфическим эстрогенснижающим эффектом, вызываемым высокими дозами флуконазола. Аналогичные гормональные изменения у женщин, получавших флуконазол, не обнаружены. Беременность Тератогенные эффекты. В двух исследованиях при пероральном применении флуконазола у беременных кроликов в период органогенеза при дозах 5, 10, 20, 25 и 75 мг/кг наблюдалось нарушение прибавки массы тела животных при всех дозах и выкидыши при дозе 75 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека), при этом неблагоприятные фетальные нарушения не отмечались. В нескольких исследованиях, в которых флуконазол применялся внутрь у беременных крыс в период органогенеза, нарушения прибавки массы тела и плацентарной массы были повышены при дозе 25 мг/кг. При дозах 5 или 10 мг/кг фетальных нарушений отмечено не было; при дозах 25 и 50 мг/кг и выше отмечалось повышение числа анатомических изменений у плода (дополнительные ребра, расширение почечной лоханки), задержка оссификации. При использовании доз в диапазоне от 80 мг/кг (примерно в 20–60 раз выше рекомендуемых доз для человека) до 320 мг/кг у крыс увеличивалась эмбриолетальность и фетальные нарушения, включая волнообразные ребра, волчью пасть и нарушения краниофасциальной оссификации. Эти эффекты согласуются с подавлением синтеза эстрогенов у крыс и могут быть результатом известного влияния пониженного уровня эстрогенов на течение беременности, органогенез и роды.

Применение вещества Флуконазол

Криптококкоз: криптококковый менингит, инфекции кожи и легких; профилактика рецидивов криптококкоза у больных СПИДом; генерализованный кандидоз: кандидемия, диссеминированный кандидоз и другие формы инвазивных кандидозных инфекций (поражение брюшины, эндокарда, глаз, дыхательных и мочевыводящих путей); кандидоз слизистых оболочек полости рта и глотки, пищевода, бронхолегочный кандидоз, кандидурия, кандидозы кожи и слизистых оболочек, атрофический кандидоз полости рта (связанный с ношением зубных протезов), профилактика рецидива орофарингеального кандидоза у больных СПИДом; генитальный кандидоз: вагинальный (острый или рецидивирующий), включая профилактику рецидивов, кандидозный баланит; профилактика и лечение грибковых инфекций при злокачественных новообразованиях (лечение цитостатиками и/или лучевая терапия), антибиотикотерапии, лечении иммунодепрессантами, после трансплантации; микозы кожи (стоп, тела, паховой области), отрубевидный лишай, онихомикоз, кандидоз кожи; глубокие эндемические микозы (кокцидиомикоз, паракокцидиомикоз, споротрихоз, гистоплазмоз) у больных с ненарушенным иммунитетом.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременный прием терфенадина при многократном использовании доз флуконазола 400 мг и выше; совместное применение с ЛС, которые пролонгируют интервал QT и метаболизируются посредством CYP3A4 (такие как цизаприд, астемизол, хинидин) - см. «Взаимодействие».

Ограничения к применению

Известная гиперчувствительность к другим производным азола, т.к. нет сведений относительно перекрестной гиперчувствительности между флуконазолом и другими азольными противогрибковыми средствами (следует соблюдать осторожность).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только при угрожающих жизни тяжелых инфекциях, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили). Имеются сообщения о различных врожденных нарушениях у младенцев, чьи матери в течение 3 мес и более лечились высокими дозами флуконазола - 400–800 мг/сут по поводу кокцидиоидомикоза, хотя причинно-следственная связь этих случаев с приемом флуконазола неясна. Категория действия на плод по FDA - C. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (концентрации флуконазола в грудном молоке сравнимы с плазменными).

Побочные действия вещества Флуконазол

У пациентов, получавших однократную дозу при вагинальном кандидозе При проведении сравнительных клинических исследований в США у пациентов с вагинальным кандидозом (n=448), получавших однократную дозу флуконазола 150 мг, суммарная частота побочных эффектов, возможно связанных с приемом лекарства, составила 26%; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=448) – 16%. Наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом флуконазола, были: головная боль (13%), тошнота (7%), абдоминальная боль (6%), диарея (3%), диспепсия (1%), головокружение (1%), извращение вкуса (1%). Большинство побочных эффектов было слабой или умеренной степени выраженности. Очень редко в маркетинговых исследованиях отмечались ангиоэдема и анафилактические реакции. У пациентов, получавших многократные дозы при других инфекциях В клинических испытаниях примерно у 16% из 4048 пациентов, леченных флуконазолом в течение 7 и более дней, отмечались побочные реакции. Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 1,5%, из-за отклонений в лабораторных тестах - у 1,3% пациентов. Во время лечения флуконазолом клинически выраженные побочные эффекты более часто отмечались у ВИЧ-инфицированных больных (21%), в отличие от не-ВИЧ-инфицированных (13%). Число пациентов, прекративших лечение из-за возникновения неблагоприятных эффектов, было сходным в обеих группах (1,5%). Побочные эффекты, которые наблюдались в клинических испытаниях при лечении флуконазолом в течение 7 и более дней более чем в 1% случаев и были связаны с приемом лекарства (n=4048): тошнота (3,7%), головная боль (1,9%), кожная сыпь (1,8%), рвота (1,7%), абдоминальная боль (1,7%) и диарея (1,5%). Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом вероятна: гепатотоксичность, иммунологические реакции. Гепатотоксичность. Объединенные данные клинических испытаний и маркетингового опыта показывают, что лечение флуконазолом сопровождается редкими случаями серьезных токсических реакций со стороны печени, включая летальный исход. Не выявлено очевидной взаимосвязи флуконазолассоциированной гепатотоксичности с общей дневной дозой, продолжительностью терапии, полом, возрастом пациентов. Гепатотоксическое действие флуконазола обычно (но не всегда) является обратимым, симптомы исчезают после прекращения терапии. Во избежание серьезных реакций со стороны печени следует тщательно наблюдать пациентов, у которых в период терапии флуконазолом выявлены нарушения функциональных печеночных тестов. Лечение флуконазолом должно быть прекращено при возникновении клинически выраженных симптомов развивающегося заболевания печени, которое может быть связано с лечением флуконазолом. Реакции со стороны печени могут иметь разную выраженность: от небольшого транзиторного повышения уровня печеночных трансаминаз до клинически выраженного гепатита, холестаза, фульминантной печеночной недостаточности, включая летальный исход. Случаи фатальных печеночных реакций были в главным образом у пациентов, страдающих тяжелым основным заболеванием (СПИД, опухолевые заболевания) и часто получающих полимедикаментозную терапию. В двух сравнительных испытаниях оценки эффективности флуконазола в отношении предотвращения рецидивов криптококкового менингита было выявлено статистически значимое повышение медианы уровней АСТ от базового. Повышение уровня трансаминаз сыворотки более чем в 8 раз выше верхнего предела нормы было отмечено примерно у 1% пациентов, леченных флуконазолом. Эти случаи наблюдались у пациентов с тяжелым основным заболеванием (СПИД, злокачественные новообразования), большинство из которых получали множественную сопутствующую лекарственную терапию, включая многие ЛС с известной гепатотоксичностью. Частота повышения уровня трансаминаз была выше у пациентов, получавших одновременно с флуконазолом одно или более из следующих средств: рифампин, фенитоин, изониазид, вальпроевая кислота, пероральные гипогликемические средства – производные сульфонилмочевины. Иммунологические реакции: сообщалось о редких случаях анафилаксии. Побочные эффекты, связь которых с лечением флуконазолом не установлена. Со стороны ЦНС: судороги. Дерматологические: эксфолиативные кожные заболевания, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; алопеция. Эксфолиативные кожные заболевания при лечении флуконазолом развивались редко, у пациентов с серьезными основными заболеваниями (СПИД, опухолевые заболевания) редко они имели фатальный исход. Если на фоне лечения флуконазолом проявляются кожные симптомы, требуется тщательное наблюдение больного и при нарастании симптоматики лечение флуконазолом необходимо прекратить. Гематопоэтические и лимфатические: лейкопения, включая нейтропению и агранулоцитоз, тромбоцитопения. Метаболические: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия, гипокалиемия. Побочные действия, наблюдавшиеся у детей При проведении клинических испытаний Фазы 2 и 3 в США и Европе у 577 пациентов в возрасте 1 день − 17 лет, леченных флуконазолом в дозах до 15 мг/кг/сут вплоть до 1616 дней, побочные эффекты у детей наблюдались в 13% случаев; у пациентов, получавших препарат сравнения (n=451) - в 9% случаев. Наиболее общими отмеченными побочными эффектами были следующие: рвота (5,4%), абдоминальная боль (2,8%), тошнота (2,3%), диарея (2,1%). Лечение было прекращено из-за возникновения неблагоприятных эффектов у 2,3% пациентов, из-за отклонений в лабораторных тестах (в большинстве случаев - повышение уровней трансаминаз и щелочной фосфатазы) - у 1,4% пациентов.

Взаимодействие

Флуконазол увеличивает Т1/2 из плазмы пероральных гипогликемических препаратов - производных сульфонилмочевины (возможна клинически выраженная гипогликемия). Повышает концентрации фенитоина (в случае необходимости одновременного применения обоих ЛС следует контролировать концентрацию фенитоина и соответствующим образом скорректировать его дозу с целью обеспечения терапевтической концентрации в сыворотке). На фоне флуконазола увеличиваются (замедляется биотрансформация) сывороточные концентрации теофиллина (следует проводить тщательный мониторинг концентрации теофиллина в крови и при необходимости скорректировать терапию соответствующим образом). При одновременном применении зидовудина с флуконазолом отмечается повышение Cmax зидовудина на 84%, AUC - на 74%, T1/2 пролонгируется примерно на 128%; возможно увеличение побочных эффектов зидовудина (может потребоваться снижение дозы зидовудина). Флуконазол повышаетAUC саквинавира примерно на 50%, Cmax - примерно на 55% и снижает клиренс саквинавира примерно на 50% (может потребоваться коррекция дозы саквинавира). Флуконазол повышает плазменную концентрацию сиролимуса предположительно из-за ингибирования метаболизма сиролимуса, опосредованногоCYP3A4 и P- гликопротеином (при одновременном применении может потребоваться коррекция дозы сиролимуса). Флуконазол может значимо повышать уровень циклоспорина в крови у пациентов с трансплантацией почки с или без нарушений функции почек (необходим мониторинг концентрации циклоспорина и уровня креатинина в крови). При совместном применении флуконазола и антикоагулянтов кумаринового типа может удлиняться ПВ, в связи с чем возможно развитие кровотечений (гематомы, кровотечения из носа и ЖКТ, гематурия и мелена); рекомендуется тщательный мониторинг ПВ, может потребоваться изменение дозы варфарина. Рифампицин повышает метаболизм флуконазола: AUC снижается на 25%, Т1/2 - на 20% (следует предусмотреть возможность повышения дозы флуконазола). При приеме флуконазола (100 мг) совместно с гидрохлоротиазидом (50 мг) в течение 10 дней уровень флуконазола в плазме крови здоровых добровольцев (n=13) повышался примерно на 40%, почечный клиренс снижался на 30%. При одновременном применении флуконазола и рифабутина повышаются сывороточные концентрации рифабутина. Имеются сообщения о развитии увеита. Больных, одновременно получающих рифабутин и флуконазол, необходимо тщательно наблюдать. Флуконазол может увеличивать системную экспозицию НПВС, которые метаболизируются посредством CYP2C9 (в т.ч. напроксен, лорноксикам, мелоксикам, диклофенак); рекомендуется частое наблюдение больных для своевременного выявления побочных эффектов и НПВС-опосредованной токсичности; может понадобиться корректировка дозы НПВС. При одновременном приеме флуконазола (200 мг ежедневно) и целекоксиба (200 мг) Cmax увеличивалась на 68%, AUC - на 134%; при совместном приеме может понадобиться уменьшение дозы целекоксиба наполовину. Применение флуконазола одновременно с ЛС, метаболизирующимися с участием системы ферментов цитохрома P450 (в т.ч. цизаприд, астемизол, хинидин) может приводить к повышению сывороточных уровней этих средств (при отсутствии точной информации необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать за состоянием пациентов). Учитывая возникновение серьезных аритмий у больных, получавших другие азольные противогрибковые средства в сочетании с терфенадином, при одновременном применении флуконазола и терфенадина необходимо тщательное наблюдение пациентов. На фоне флуконазола замедляется биотрансформация цизаприда, увеличивается риск сердечно-сосудистых нарушений, в т.ч. фатальных аритмий (пароксизмальной желудочковой тахикардии). В контролируемых исследованиях показано, что применение флуконазола в дозе 200 мг 1 раз в сутки и цизаприда в дозе 20 мг 4 раза в сутки в течение 5 дней приводит к выраженному увеличению плазменных концентраций цизаприда и увеличению интервала QT на ЭКГ. Одновременный прием цизаприда и флуконазола противопоказан (см. «Противопоказания»). Флуконазол может увеличивать системное воздействие некоторых БКК (нифедипин, исрадипин, амлодипин, фелодипин), которые метаболизируются с участием CYP3A4. Больных, одновременно получающих флуконазол и нифедипин, рекомендуется тщательно наблюдать в связи с увеличением риска возникновения побочных эффектов. Флуконазол ингибирует метаболизм карбамазепина и увеличивает уровень карбамазепина в сыворотке крови (на 30%), повышается риск развития токсичности карбамазепина; может понадобиться изменение дозы карбамазепина. Флуконазол может повышать сывороточную концентрацию перорально принимаемого такролимуса (риск нефротоксичности); при совместном назначении может потребоваться изменение дозировки такролимуса. Не отмечалось значимых фармакокинетических изменений при применении такролимуса в/в. После приема внутрь мидазолама флуконазол существенно увеличивает концентрацию мидазолама и психомоторные эффекты; это влияние более выражено после приема флуконазола внутрь, чем при его применении в/в. При необходимости сопутствующей терапии бензодиазепинами короткого действия у пациентов, принимающих флуконазол, может потребоваться снижение дозы бензодиазепина. Флуконазол повышает эффект амитриптилина; желательно измерение уровня амитриптилина/нортриптилина в начале комбинированной терапии и через 1 нед, при необходимости следует корректировать дозу амитриптилина. Имеется сообщение о развитии у пациента, получавшего преднизон после трансплантации печени, острой недостаточности коры надпочечников через 3 мес после окончания терапии флуконазолом. Предположительно, окончание терапии флуконазолом (ингибитор CYP3A4) вызвало повышение активности этого изофермента, что привело к повышению метаболизма преднизона. У пациентов, находящихся на длительной терапии флуконазолом и преднизоном, следует тщательно мониторировать функцию коры надпочечников после окончания терапии флуконазолом. Антациды не влияют на всасывание флуконазола. Раствор для инфузий совместим с растворами 20% глюкозы, Рингера, Хартмана, хлористого калия в глюкозе, натрия бикарбоната 4,2%, изотоническим раствором натрия хлорида.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, в тяжелых случаях - судороги. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, гемодиализ (трехчасовой гемодиализ снижает концентрацию препарата в плазме приблизительно на 50%), симптоматическая терапия. Имеется одно сообщение о передозировке флуконазола (8200 мг внутрь) у 42-летнего ВИЧ-инфицированного пациента с развитием галлюцинаций и параноидального поведения. Пациент был госпитализирован, и его состояние нормализовалось в течение 48 ч.

Способ применения и дозы

Внутрь, в/в. Доза, путь введения, продолжительность курса лечения определяются индивидуально в зависимости от показаний, состояния больного, клинического и микологического эффекта. Суточная доза зависит от характера и тяжести инфекции. У детей суточная доза не должна превышать максимальную суточную дозу для взрослых. При переводе пациента с в/в введения флуконазола на прием внутрь и наоборот нет необходимости изменять суточную дозу. Взрослым при криптококкозе и генерализованном кандидозе - в/в, внутрь, 400 мг в 1-й день, затем по 200–400 мг в сутки; при орофарингеальном кандидозе - внутрь, 50–100 мг в сутки в течение 7–14 дней; при вагинальном кандидозе - внутрь, 150 мг однократно, при хронической форме - 1 раз в месяц по 150 мг в течение 4–12 мес; при микозах - по 150 мг 1 раз в неделю. Детям при генерализованном кандидозе - 6–12 мг/кг/сут, при кандидозе слизистых оболочек - 3–6 мг/кг/сут, для профилактики грибковых инфекций - 3–12 мг/кг/сут.

Меры предосторожности вещества Флуконазол

У пациентов с нарушением функции почек (при Cl креатинина менее 50 мл/мин) режим дозирования следует скорректировать; при однократном приеме изменение дозы не требуется. Новорожденным в первые 2 нед жизни назначают в той же дозе (мг/кг), что и для детей более старшего возраста, но с интервалом 72 ч; в возрасте 3–4нед - в той же дозе с интервалом 48 ч. В ходе лечения необходимо тщательно контролировать показатели периферической крови и функции печени. При появлении признаков гепатотоксичности, сыпи, буллезных изменений, многоформной эритемы терапию следует отменить.

Особые указания

Лечение флуконазолом можно начинать до получения результатов посева и других лабораторных анализов, но после получения результатов этих исследований терапию необходимо изменить соответствующим образом. Лечение необходимо продолжать до появления клинической/гематологической ремиссии (исключением является острый влагалищный кандидоз). Преждевременное прекращение лечения приводит к рецидивам.

Экспертное мнение медколлегии Polismed

Мы собрали часто задаваемые вопросы и подготовили ответы на них

Как правильно принимать Флуконазол?

Недавно столкнулась с проблемой молочницы. Когда мне назначили лечение, порекомендовали для профилактики молочницы пролечить и своего партнера. Хотелось бы узнать, показан ли для мужчин при молочнице Флуконазол, и как ему принимать препарат?

Ответ Медколлегии

Лечение молочницы или, по-научному кандидоза, у мужчин, как и у женщин должно проводиться только после лабораторного подтверждения заболевания. Мужчины могут быть бессимптомными носителями возбудителя молочницы, поэтому, если вы лечитесь от этой патологии одна, возможен рецидив заболевания после половых контактов. Однако то, что у вас молочница совершенно не свидетельствует о наличии возбудителя у мужчины – при хорошем иммунитете организм избавляется от грибка за считанные дни. Для того чтобы напрасно не принимать противогрибковые препараты и требуется обследование партнера.

О том, как принимать Флуконазол мужчине от молочницы, а также о продолжительности курса лечения, вам должен рассказать лечащий врач.

Как принимать при беременности?

Предыдущую беременность меня беспокоила молочница. Сейчас вновь беременна и беспокоюсь, что проблема вновь возникнет. Можно ли при беременности принимать Флуконазол или лучше профилактически пролечиться перед беременностью?

Ответ Медколлегии

Флуконазол категорически противопоказан при беременности и при кормлении грудью, так как доказано его негативное воздействие на плод. Перед зачатием ребенка следует обследоваться у врача на предмет молочницы и пройти соответствующее лечение, если она будет выявлена. Беременной женщине и кормящей маме для лечения молочницы рекомендованы местные противогрибковые препараты. Продолжительность лечения и дозировки лучше обсудить с врачом гинекологом.

Как давать детям?

У ребенка развился грибковый стоматит. Врач назначил Флуконазол, но как давать ребенку капсулу Флуконазола?

Ответ Медколлегии

Для детей до 3-х лет предпочтительнее использовать Флуконазол в виде суспензии (сиропа). Это облегчает дозирование препарата – ребенку гораздо проще выпить небольшое количество сиропа, нежели проглотить целую капсулу. При молочнице у грудных детей можно принимать сироп Микомакс, являющийся аналогом Флуконазола.